Способ получения 8 -эстратриенов,окисленных в положении 1,3, 17

Авторы патента:

C07J1 - Нормальные стероиды, содержащие атомы углерода, водорода, галогена или кислорода, не замещенные в положении 17 бета атомом углерода, например эстран, андростан

ОП КСАН ИЕ

ИЗОБ1зЕТЕ Н Ия

К ПАТЕМТУ

r (>)) 626705

Союз Советских

Социалнстнчаоам

Реснублнн (61) Дополнительный к патенту2 (51) М. Кл. (22) Заявлено 12.07.74 (21) 2043783/23-04

C 07 (1/00 (23) Приооитет P 2336431.0 (З ) Р 2426777.4 (32) 13,07,73

31. 05. 74 (33) Япония

Гесударствиаай иемитит

Везете Миииорев ИР ии делам «забретвиий и итирмтий (43) Опублнковано30.09.78.Бюллетень № 36 (45) Дата опубликования описания18.08.78. (53) УДK547.689. .6.07 (088. S) Иностранцы

Клаус Презевовскн, Хенри Лорен, Хельмут Хофмайстер, Рудольф Внхерт, Фридмунд Нойманн (ФРГ) и )Окисиге Нисино (Япония) (72) Авторы изобретения

Иностранная фирма

"Шеринг АГ" (ФРГ) (71) Заявитель (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 8 сб -3CTPATPHEHO8, ОКИСЛЕННЫХ В ПОЛОЖЕНИИ 1,3,17.

Изобретение относится к способу полу ения новых, не описанных в литературе

8 с -эстратрненов, окисленных в по ложении 1, 3, 17, обшей формулы

99.

ВО

И н где н и К - ацил, метил или тетрагидропнранил, обладающих. ценными фармакологическими свойствами.

С целью расширения ассортимента стерондных соеаннений, обладающих ценными фармакологическими свойствами, предлагается способ получения новых соединений общей формулы. Т, основанный на известном методе каталитического . гиарирования (1) и заключающийся в том, что эстраолигоен общей формулы

1 где и, имеет указанные значения;

А=В - простая или двойная связь, подвергают каталитическому гидрированию над палладиевым катализатором

5 на карбоиате кальция в качестве носителя или с никелем Ренея. При этом

17-кетогруцпу в образукааемся

1,3,5(10)-трнене восстанавливают с помощью комплексного гидрнда метал10 ла, такого как боргидрид натрия или гидридтри-трет-бутоксиалюминат лития, в среде органического растворителя, та кого как тетрагидрофуран (ТГФ). Эфирные группы расщепляют хлоргиаратом о

И пнриднна при 180-220 С и свободные оксигруппы этерифицируют cl помощью ангидридов или хлорангидридов соответствующих кислот в присутствии пириаина или превращают в простые эфиры аейст2О вием аигидропнрана в бензоле. Целевые проаукты выделяют и очищают известными метоаами в виае рацематов и энантио меров, Пример 1. Рац-1,3-аиметокси-8а-эстра-1,3,5(10) гриен-17-он.

Способ получения 8 -эстратриенов,окисленных в положении 1,3, 17

Похожие патенты:

Способ получения ситостерина // 621681

Способ получения 5 ,17 -диацетокси6 -хлор-2 ,3 ,16 ,17 диэпоксиандростана // 612635

Способ получения производных просцилларидина // 578007

Способ получения 11 -окси-18метилэстрановых соединений // 576957

Способ получения производных 3(3 оксо-17 -окси-6,7- метиленандростен-4-ил-17 )-пропионовой кислоты // 576956

Способ получения соласодина // 568653

Способ получения рацемического 13 -этил-3-метокси-8,14- секогона-1,3,5/10/,8-тетраен-17 -ол -14-она // 561515

Способ получения -ацетилдигитоксина // 560889

Способ получения 3- (4-оксо- -рамнозил) -14 -окси-буфа-4,20, 22-триенолида // 546284

Способ получения 17-бензоата 5 андростандиола-3 ,17 // 535314

Способ получения 7-замещенных 4-азаандростан-3-онов и способ получения замещенных 7-алкил-андрост-5-ен-3-онов // 2114117

Изобретение относится к новому способу получения 7-замещенных 4-аза-5-андростан-3-онов и родственных соединений и к применению таких соединений в качестве ингибиторов-5-редуктазы

3-цианоандроста-3,5-диен-1717-карбоновая кислота в качестве промежуточного продукта, способ получения соединения // 2114861

Изобретение относится к ряду новых производных стероидов, которые обладают способностью подавлять активность или действие тестостерон-5альфа-редуктазы и поэтому могут применяться для лечения или профилактики гипертрофии предстательной железы

Микрокристаллы, способ получения микрокристаллов, фармацевтическая композиция // 2126013

Изобретение относится к новому способу кристаллизации органических веществ и особенно стероидиентов, именно эстрана, андростана, прегнана, 19-нор-прегнана, холестана или их эфиров в положениях 3 и/или 7

Микрокристаллы, способ получения микрокристаллов, фармацевтическая композиция // 2126013

Штамм бактерий mycobacterium smegmatis, используемый для окисления стеринов растительного и животного происхождения до андрост-4-ен-3,17-диона // 2126837

Способ получения 6, 9-дифторированных стероидов, промежуточные соединения // 2127739

Способ получения 13--1,3,510-триен-19-норандростан-3-ол- 17-она и его метилового эфира // 2129125

Производные бензальдоксим-эстра-4,9-диена, способ их получения и фармацевтическая композиция // 2130944

Изобретение относится к производным 11-бензальдоксимэстра-4,9-диена общей формулы I где Z обозначает -CO-CH3; -CO-O-C2H5; -CO-NH-фенил; -CO-NH-C2H5; -CH3 или -CO-фенил, а также способу их получения путем этерификации соответствующего 11-бензальдоксим-эстра-4,9-диен-3-она до сложного или простого эфира

Производное 11-(фенилзамещенный)эстра-4,9-диена, способ его получения, фармацевтическая композиция // 2135514

Изобретение относится к новому 11-(замещенный фенил)-эстра-4,9-диеновому производному формулы I, где А - остаток 5- или 6-членного кольца, содержащего два гетероатома, которые не связаны друг с другом и независимо выбраны из O и S, причем указанное кольцо может быть замещено одним или более атомами галогена, или остаток 5- или 6-членного кольца, в котором отсутствует двойная С-С связь, содержащий один гетероатом, выбранный из O и S, при этом гетероатом связан с фенильной группой в положении, указанном звездочкой, и кольцо может быть замещено одним или более атомами галогена; R1 - водород; R2 - водород, (С1-8)-алкил, галоген или CF3; X - O или NOH, пунктирная линия представляет собой возможную связь