Патенты автора КНУСТ Хеннер (DE)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли, где R1 представляет собой низший алкил или низший алкил, замещенный галогеном; R2, R3 представляет собой водород или тритий. Изобретение также относится к конкретным соединениям, фармацевтической композиции на основе соединения формулы I и его применению, а также к способу визуализации отложений агрегатов белка tau, основанному на использовании соединения формулы I. Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, которые могут применяться для связывания и визуализации агрегатов белка tau и ассоциированных бета-складчатых агрегатов, включая среди прочих агрегаты бета-амилоида или агрегаты альфа-синуклеина. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 3 ил., 1 табл., 6 пр.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы I, их фармацевтически приемлемым солям присоединения кислоты, рацемической смеси или соответствующим энантиомерам, которые обладают свойствами связывания тау-агрегатов, бета-амилоидных агрегатов или альфа-синуклеиновых агрегатов. Соединения могут найти применение при изучении и диагностической визуализации тау-агрегатов в мозге млекопитающего и у пациентов, например, с болезнью Альцгеймера. В общей формуле I R1 представляет собой фенил, возможно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из 3Н, галогена, низшего алкила, диметиламино, NHC(O)-низшего алкила, С(O)O-низшего алкила, низшего алкокси, ОС(3Н)3, O11CH3, OCH2CH218F, низшего алкокси, замещенного галогеном, гидрокси, низшего алкила, замещенного гидрокси, S-низшего алкила, или гетероциклильной группой, где гетероциклильная группа представляет собой 5-6-членное насыщенное кольцо с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота или азота и кислорода; или представляет собой бензо[d][1,3]диоксол-5-ил, 2,3-дигидробензо[b][1,4]диоксин-6-ил, индолин-2-он, или представляет собой гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиофенила, бензофуранила, бензотиофенила, пиразинила или бензотиазолила; R2 представляет собой водород, низший алкил или низший алкил, замещенный галогеном; R3 представляет собой низший алкил, С(3Н)3, 11СН3, низший алкил, замещенный галогеном, -(СН2)2-O-низший алкил, замещенный галогеном, или С3-6-циклоалкил; или R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют кольцо, содержащее -CH2CH2CHRCH2CH2-, -СН2СН2СН2СН2-, -СН2СН2СН2-, -CH2CH2-NR-CH2CH2-, -СН2СН2-O-СН2СН2-, -CH2CH2CHRCH2-, -CH2CHRCH2- или ; R представляет собой водород, галоген, низший алкил, замещенный галогеном, или низший алкокси. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 144 пр.

Изобретение относится к новым производным азетидина, обладающим активностью ингибитора растворимой эпоксидгидролазы (sHE). Предложены соединения формулы I: R1-L1-A-L2-R2, их стереоизомеры и фармацевтически приемлемые соли, где А выбран из группы, состоящей из Ia, Ib или Ic, X представляет собой N или CH2, Y представляет собой N, CH2, CH, L1 представляет собой связь, -С(О)-, -SO2- или -(CH2)0-3-NR3-C(O)-; L2 представляет собой связь, -(СН2)1-3-, -NH-C(O)-NH-, -С(О)-, -SO2- или -(СН2)0-3- NR3-C(O)-; R1 представляет собой фенил, где фенил является незамещенным или замещен одним или двумя R5, 6-членный гетероарил с двумя атомами азота в кольце, где остальные кольцевые атомы представляют собой атомы углерода, или адамантил; R2 представляет собой фенил, -(СН2)1-3-фенил, где фенил является незамещенным или замещен одним или двумя R5, или 6-членный гетероарил с двумя атомами азота в кольце, где остальные кольцевые атомы представляют собой атомы углерода; R3 представляет собой атом водорода; R4 представляет собой атом водорода; R5 представляет собой атом галогена, С1-С6-галогеналкил, С1-С6-галогеналкокси или -C(O)OR4. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл., 21 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы I, где R1 представляет собой или фенил, пиридинил или пиридазинил, где фенил, пиридинил, пиридазинил могут быть замещены циано, низшим алкилом, галоген-замещенным фенилом, низшим алкил-замещенным [1,2,4]оксадиазол-3-илом или 2-оксо-пиперидин-1-илом, Х является NR или О, R представляет собой -С(O)-низший алкил, -С(O)-циклоалкил, замещенный низшим алкилом, циклоалкил или фенил, пиридинил или пиридазинил, где фенил, пиридинил, пиридазинил могут быть замещены низшим алкилом, низшим алкокси, циано, -С(O)-низшим алкилом, галогеном или низшим алкилом, замещенным галогеном, R2 представляет собой водород или низший алкил, R3 представляет собой водород, галоген, R4 представляет собой водород или низший алкил, где R2 и R4 одновременно не являются водородом или низшим алкилом, R5 представляет собой низший алкил, R6 - галоген, или их фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли. Было обнаружено, что соединения по настоящему изобретению имеют высокий потенциал в качестве антагонистов NK-3 рецепторов для лечения депрессии, боли, психоза, болезни Паркинсона, шизофрении, тревоги и дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ). 5 н. и 13 з.п. ф-лы, 36 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагониста рецептора нейрокинина-3 (NK-3), лекарственному средству на их основе, их применению и способу лечения с их использованием. Соединения формулы (I) могут найти применение для лечения депрессии, боли, психоза, болезни Паркинсона, шизофрении, беспокойства и синдрома гиперактивности с дефицитом внимания (ADHD). В общей формуле (I) R1 представляет собой водород, галоген, низший алкил; n представляет собой 1, 2, если n представляет 2; R2 представляет собой водород или метил; R3 представляет собой (CH2)r-C(O)NH2, где r представляет собой 1 или 2, или представляет собой неароматическую гетероциклическую группу , где X представляет собой N или СН; Y представляет собой -C(R)(R7)-; -N(R7)-, -S(O)2 или О; R6 представляет собой водород, ди-низший алкил или =O; о и m могут быть независимо друг от друга 0, 1 или 2; р представляет собой 0, 1 или 2. 6 н. и 16 з.п. ф-лы, 1 табл., 321 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы I и его фармацевтически активным солям R1 представляет собой водород, галоген; n представляет собой 1 или 2, если n представляет собой 2, то R1 могут различаться; R2 представляет собой С2-7-алкил или С3-6-циклоалкил; R3 представляет собой группу где X представляет собой СН; R5 представляет собой водород, -С(O)-низший алкил, -С(O)O-низший алкил, S(O)2-низший алкил, -C(O)-CH2-CN, или представляет собой -С(O)-С3-6-циклоалкил, где циклоалкильные группы возможно замещены низшим алкилом, -СН2-O-низшим алкилом, низшим алкокси, CF3, галогеном или циано, или представляет собой -С(O)-(4-6-членный гетероциклоалкил, содержащий 1 гетероатом, выбранный из О, N), или представляет собой -С(O)-(6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома N), или представляет собой 6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома N, или представляет собой -С(O)-фенил, где гетероциклоалкильные, гетероарильные или фенильные группы возможно замещены галогеном, низшим алкилом, =O, низшим алкилом, замещенным галогеном, низшим алкилом, замещенным гидрокси, -С(O)-СН2-N(ди-низший алкил), C(O)NH2, -O-С(O)-низшим алкилом, С(O)-низшим алкилом, S(O)2-низшим алкилом или циано; R4 представляет собой фенил, который замещен галогеном. Изобретение также относится к соединению 4-фтор-фениловый эфир [(3S,4R)-4-(4-хлор-3-фтор-фенил)-1-(1-изопропил-6-оксо-пиперидин-3-карбонил)-пирролидин-3-ил]-этил-карбаминовой кислоты; к лекарственному средству, обладающему свойствами антагониста рецепторов NK-3, содержащему одно или более чем одно соединение изобретения, и к применению соединений для изготовления лекарственного средства. Технический результат: получены новые соединения, которые обладают свойствами антагониста рецепторов NK-3. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 126 пр.

Изобретение относится к соединениям структурной формулы I, которые обладают ингибирующей секрецию Аβ42 активностью. В формуле I гетарил I представляет собой пяти- или шестичленную гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из О, S или N, гетарил II представляет собой пяти- или шестичленную гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, как определено выше для гетарила I, или представляет собой бициклическую кольцевую систему, содержащую 1-4 гетероатома, выбранных из S, О или N, где по меньшей мере одно кольцо является ароматическим по своей природе, R1 представляет собой C1-7-алкил, C1-7-алкокси, C1-7-алкил, замещенный галогеном, или галоген; R2 представляет собой галоген, C1-7-алкил, C1-7-алкокси, гидрокси, C1-7-алкил, замещенный галогеном, C1-7-алкил, замещенный гидрокси, или бензо[1,3]диоксолил или представляет собой -(СНR)р-фенил, возможно замещенный галогеном, C1-7-алкилом, C1-7-алкокси, S(O)2-C1-7-алкилом, циано, нитро, C1-7-алкокси, замещенным галогеном, диметиламино, -(СН2)p-NHC(O)O-C1-7-алкилом или C1-7-алкилом, замещенным галогеном. Значения радикалов R, R3, R4, р, n, m, о приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к способу получения указанных соединений, к лекарственному средству, содержащему указанные соединения, и к способу лечения болезни Альцгеймера, церебральной амилоидной ангиопатии, наследственной церебральной геморрагии с амилоидозом голландского типа (HCHWA-D), мультиинфарктной деменции, деменции боксеров или синдрома Дауна, ассоциированных с активностью β-амилоида. 6 н. и 15 з.п. ф-лы, 283 пр.

 


Наверх