Патенты автора ТОМАС Эндрю (CH)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новой твердой форме соединения формулы (I). Также изобретения относится к способу получения указанной твердой формы, фармацевтической композиции на основе твердой формы, применению твердой формы соединения (I) и способу лечения или предотвращения расстройств, связанных с ГАМК А α5 рецептором. Технический результат: получена новая твердая форма соединения (I), обладающая улучшенной стабильностью, хорошей биодоступностью и пониженной гироскопичностью. 7 н. и 6 з.п. ф-лы. 23 ил., 7 табл., 28 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам. Соединения формулы (I) имеют сродство и селективность по отношению к ГАМК A α5 рецептору. В формуле (I) X является N или CH; R1, R2 - С1-С7-алкил, фенил, замещенный 1 галогеном, где один из заместителей R1 и R2 является алкильной группой; R3 - галоС1-С7-алкил, нитро, -C(O)R4, -C(O)NR5R6; R4 - С1-С7-алкил, гидрокси, С1-С7-алкокси; R5 - водород, С1-С7-алкил, галоС1-С7-алкил, гидроксиС1-С7-алкил, -(СН2)n-С3-С8-циклоалкил, -(СН2)n-(4-6-членный гетероциклоалкил с 1 гетероатомом, выбранным из О), где гетероциклоалкил возможно замещен одной С1-С7-алкильной группой; n целое число в диапазоне от 0 до 1; R6 - водород, С1-С7-алкил; или R5 и R6 вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют бициклический 7-членный гетероциклоалкил с дополнительным гетероатомом, выбранным из О, 6-членный гетероциклоалкил с дополнительным гетероатомом, выбранным из О, S, где гетероциклоалкил возможно замещен одной или более оксо-группой. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей соединение изобретения в эффективном количестве, к способу лечения или профилактики заболеваний, связанных с ГАМК A α5 рецептором, к применению соединений для приготовления лекарственных средств и к применению соединений для лечения или профилактики заболеваний, связанных с ГАМК A α5 рецептором. Технический результат: получены новые соединения, обладающие сродством и селективностью по отношению к ГАМК A α5 рецептору. 5 н. и 18 з.п. ф-лы, 1 табл., 53 пр.
Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы (I) обладают аффинностью и селективностью в отношении ГАМК (GABA) A α5 рецептора. В формуле (I) А представляет собой -СН2-O- или -СН=СН-; X представляет собой S или СН; Y представляет собой О, NR9 или CR9, при условии, что если X представляет собой S, тогда Y представляет собой CR9, и если X представляет собой СН, тогда Y представляет собой О или NR9; u и v, каждый, означают одинарную связь или двойную связь, при условии, что u и v оба не являются двойными связями и оба не являются одинарными связями; R1, R2 представляют собой С1-7-алкил, фенил, возможно замещенный галогено, или 6-членный гетероарил, содержащий 1 кольцевой гетероатом N, причем один из R1 и R2 представляет собой С1-7-алкил; R3 представляет собой -C(O)NR5R6. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, содержащим эффективное количество соединения изобретения и к применению соединений для приготовления лекарственных средств. Технический результат: получены новые соединения формулы (I), обладающие аффинностью и селективностью в отношении ГАМК (GABA) A α5 рецептора. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 табл., 11 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и эфирам. Соединения формулы (I) обладают аффинностью и селективностью в отношении ГАМК (GABA) А α5 рецептора. В формуле (I) А представляет собой -СН2-O-, -СН=СН- или -С≡С-; X представляет собой N или СН; Y представляет собой N или CR9; Z представляет собой N или CR10; R1, R2 представляют собой C1-7-алкил, фенил, возможно замещенный одним гало, или 6-членный гетероарил содержащий один кольцевой гетероатом N, возможно замещенный одним гало, где один из R1, R2 представляет собой С1-7-алкил; R3 представляет собой гало, -C(O)R4 или -C(O)NR5R6. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей соединение изобретения в эффективном количестве и к применению соединений для получения лекарств. Технический результат: получены новые соединения формулы (I), обладающие аффинностью и селективностью в отношении ГАМК (GABA) А α5 рецептора. 3 н. и 21 з.п. ф-лы, 1 табл., 84 пр.

Группа изобретений относится к фармацевтическому применению селективных негативных аллостерических модуляторов GABA A α5 для лечения, предупреждения и/или задержки развития состояний центральной нервной системы, относящихся к избыточному GABA-эргическому торможению в мозге. Предложены: применение негативного аллостерического модулятора GABA A α5, (1,1-диоксо-1,6-тиоморфолин-4-ил)-{6-[3-(4-фтор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-пиридин-3-ил}-метанона или его фармацевтически приемлемой соли для лечения, предупреждения и/или задержки развития указанных состояний ЦНС, выбранных из когнитивных расстройств при синдроме Дауна, при аутизме, при нейрофиброматозе типа I или после инсульта (варианты) и фармацевтическая композиция указанного назначения. Технический результат: соединение обращает недостаток долговременной потенциации нейронов, восстанавливает пролиферацию нейронов и плотность гранулярных клеток в гиппокампе, и восстанавливает нарушение пространственного обучения. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 23 ил., 5 табл.

Изобретение относится к соединениям структурной формулы I, которые обладают ингибирующей секрецию Аβ42 активностью. В формуле I гетарил I представляет собой пяти- или шестичленную гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из О, S или N, гетарил II представляет собой пяти- или шестичленную гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, как определено выше для гетарила I, или представляет собой бициклическую кольцевую систему, содержащую 1-4 гетероатома, выбранных из S, О или N, где по меньшей мере одно кольцо является ароматическим по своей природе, R1 представляет собой C1-7-алкил, C1-7-алкокси, C1-7-алкил, замещенный галогеном, или галоген; R2 представляет собой галоген, C1-7-алкил, C1-7-алкокси, гидрокси, C1-7-алкил, замещенный галогеном, C1-7-алкил, замещенный гидрокси, или бензо[1,3]диоксолил или представляет собой -(СНR)р-фенил, возможно замещенный галогеном, C1-7-алкилом, C1-7-алкокси, S(O)2-C1-7-алкилом, циано, нитро, C1-7-алкокси, замещенным галогеном, диметиламино, -(СН2)p-NHC(O)O-C1-7-алкилом или C1-7-алкилом, замещенным галогеном. Значения радикалов R, R3, R4, р, n, m, о приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к способу получения указанных соединений, к лекарственному средству, содержащему указанные соединения, и к способу лечения болезни Альцгеймера, церебральной амилоидной ангиопатии, наследственной церебральной геморрагии с амилоидозом голландского типа (HCHWA-D), мультиинфарктной деменции, деменции боксеров или синдрома Дауна, ассоциированных с активностью β-амилоида. 6 н. и 15 з.п. ф-лы, 283 пр.

 


Наверх