Патенты автора ШИНЕ Клаус (DE)

Группа изобретений относится к медицине, в частности к комбинации для лечения боли, фармацевтической композиции, лекарственной форме и способу лечения боли. Комбинация включает в качестве компонентов (а) соединение 3-(3-диметиламино-1-этил-2-метил-пропил)-фенола и (b) как минимум один антагонист NMDA, выбранный из группы, состоящей из (R,S)-кетамина и (S)-кетамина, фармацевтическая композиция и лекарственная форма включают вышеупомянутую комбинацию. Способ лечения от боли, например воспалительной боли или невропатической боли, заключается в том, что компоненты (а) и (b) вводят млекопитающему одновременно или последовательно, и компонент (а) может вводиться до или после компонента (b), и компоненты (а) или (b) вводят млекопитающему одинаковым или разными путями. Осуществление изобретения позволяет получить средство для лечения боли, обладающее повышенным анальгетическим эффектом. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл.

Группа изобретений относится к области фармацевтики и медицины. Первое изобретение представляет собой синергетическую комбинацию для лечения боли, выбранной из группы, состоящей из воспалительной боли, невропатической боли, острой боли, хронической боли, висцеральной боли и раковой боли, содержащую в качестве компонентов: (1R,2R)-3-(3-диметиламино-1-этил-2-метил-пропил)-фенол или его соль присоединения кислоты и прегабалин. Второе изобретение представляет собой фармацевтическую композицию, содержащую указанную комбинацию и вспомогательные средства. Третье изобретение представляет собой лекарственную форму, предназначенную для внутривенного введения, содержащую указанную комбинацию и вспомогательные средства. Четвертое изобретение представляет собой способ лечения боли у млекопитающего, который включает введение внутривенным путем эффективного количества указанной комбинации млекопитающему. Группа изобретений обеспечивает синергетический эффект при лечении боли. 4 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 1 пр.

Предложена группа изобретений для лечения боли. Она включает комбинацию указанного назначения, содержащую в качестве компонентов (а) как минимум одно соединение 3-(3-диметиламино-1-этил-2-метил-пропил)-фенол, или его соль и (b) как минимум один антагонист NMDA, выбранный из (R,S)-кетамина или его соли, (S)-кетамина или его соли и мемантина или его соли; фармацевтическую композицию и лекарственную форму, обе содержат эту комбинацию; способ лечения боли введением данной комбинации. Технический результат состоит в супераддитивном или синергетическом анальгетическом действии заявленной комбинации. 4 н. и 15 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к замещенным производным сульфонамида общей формулы (I) где m означает 0, 1 или 2; n означает 1 или 2; о означает 0, 1 или 2; р означает 0, 1 или 2; q означает 0, 1, 2 или 3; r означает 0, 1 или 2, при условии что q+r является не больше чем 3; v означает 0 или 1; w означает 0 или 1; при условии, что если v означает 0, то w означает 0; An- означает галогенидный анион; Q означает простую связь, -О- или -СН2-; R1 означает арил; R2 и R3 имеют значения, определенные в (i) или (ii): (i) R2 означает Н, C1-6-алкил, С3-8-циклоалкил, бициклический 8-12-членный карбоциклил, СН(арил)2 или арил; или означает связанный через C1-6-алкиленовую группу гетероарил, выбранный из пиридинила; R3 означает Н, С1-6-алкил или арил; или (ii) R2 и R3 вместе со связывающей их группой -N-(CH-)-образуют гетероцикл, который может быть аннелирован с арильным остатком, где гетероцикл является 6-членным насыщенным или по меньшей мере мононенасыщенным, но не ароматическим, и вместе с N-гетероатомом, к которому привязан остаток R2, может содержать по меньшей мере один другой гетероатом О; R4 означает арил или гетероарил, выбранный из пиридинила; R5 и R6 независимо друг от друга представляют собой Н или С1-6-алкил, причем R5 и R6 не одновременно представляют собой Н; или R5 и R6 вместе представляют собой замещенный или незамещенный 5- или 6-членный гетероарил, который вместе с N-атомом, к которому привязаны R5 и R6, может содержать еще по меньшей мере один другой гетероатом N; или R5 и R6 вместе представляют собой группу, выбранную из -(СН2)d- или -(СН2)e-Х-(CH2)f- где d означает 2, 3, 4, 5 или 6 и е и f независимо друг от друга означают 1, 2 или 3, при условии, что e+f является не больше, чем 5; и Х означает NR12, где R12 означает Н или С1-6-алкил; R20 означает C1-6-алкил; и где указанные выше остатки арила и гетероарила в каждом случае могут быть незамещенными или монозамещенными или многократно замещенными одинаковыми или различными остатками, выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, O-С1-6-алкил, CF3 и C1-6-алкил; и указанные выше остатки С1-6-алкила в каждом случае могут быть разветвленными или неразветвленными; в виде отдельного энантиомера или отдельного диастереомера, рацемата, энантиомеров, диастереомеров, смесей энантиомеров и/или диастереомеров, а также в каждом случае в виде их оснований и/или физиологически совместимых солей. Кроме того, изобретение относится к способу получения описанного выше соединения, к лекарственному средству, обладающему антагонистическим действием в отношении B1R на основе соединений формулы I и к применению этого соединения для получения лекарственного средства. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть полезны в медицине. 4 н. и, 11 з.п. ф-лы, 131 пр.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным пиридинамида общей формулы I, где n равно 1; R1 и R2 вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH- и -CH=CH-N=CH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, или R2 и R3 вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH-; -CR28=N-NH-; -S-C(=S)-NH-; -S-CR29=N-; -N=CR30-O-; -N=CH-NH-; -N=N-NH-; -O-CH2-O-; -СН2-CH2-СН2-NH, -О-СН2-СН2-О-; -N=CH-CH=N-; -CH=CH-CH=N-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, или R3 и R4 вместе означают остаток -CH=N-NH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, или R4 и R5 вместе означают остаток -CH=N-NH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, и остальные остатки R1, R2, R3, R4 и R5, взаимно независимо, в каждом случае означают Н; где R28 означает F; Cl; Вr или I; R29 и R30, взаимно независимо, в каждом случае означают -NH-C(=O)-R31; -NH2; -NH-S(=O)2-R32; -NH-C(=O)-O-R33; -S-R34; где R31, R32, R33 и R34, взаимно независимо, в каждом случае означают линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический С1-10 остаток; R6 означает Н или означает линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический С1-10 остаток; R7 означает водород или -ОН; R8 означает -СF3; или означает незамещенный трет-бутильный остаток; Т означает C-R35 и U означает C-R36, V означает N и W означает C-R38; где R35 и R36 означают Н; где R38 означает -NR40R41; -OR42 или -SR43; где R40, R41, R42 и R43, взаимно независимо, в каждом случае означают линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический C1-10 остаток; или означают насыщенный, незамещенный 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- или 9-членный циклоалифатический остаток, или где R40 и R41 в каждом случае вместе с атомом азота в качестве члена кольца, соединяющим их вместе, образуют насыщенный 6-членный гетероциклоалифатический остаток, необязательно замещенный с помощью 1 остатка R57; где R57 означает линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический C1-10 остаток; в каждом случае в виде соответствующих физиологически приемлемых солей. Также изобретение относится к способу получения соединения формулы I, лекарственному средству на основе соединения формулы I и применению соединения формулы I. Технический результат: получены новые амидные производные пиридина, полезное для лечения заболеваний, опосредованных ванилоидными рецепторами 1 (VR1/TRPV1 рецепторами). 7 н. и 18 з.п. ф-лы, 1 табл., 18 пр.

Изобретение относится к замещенным никотинамидным соединениям общей формулы I где n=0, 1 или 2, р=0 или 1, q=0 или 1, R1 представляет собой арил, или гетероарил, или гетероциклил, незамещенные или моно- или полизамещенные; C1-6-алкил, С3-10-циклоалкил, незамещенные или моно- или полизамещенные; R2 представляет собой Н или C1-6-алкил; R3 представляет собой арил или пиридил, незамещенные или моно- или полизамещенные; C1-6-алкил или С 3-10-циклоалкил, в каждом случае незамещенные или моно- или полизамещенные; R4, R5, R6 и R7 независимо друг от друга представляют собой Н; C1-6-алкил; R8, R9 и R 10 независимо друг от друга представляют собой Н, F, Cl, Br, CF3, C1-6-алкил; где "замещенный алкил", "замещенный гетероциклил" и "замещенный циклоалкил" обозначает замену водородного радикала на F, Cl, Br, I, C1-6-алкил, SH, S-C1-6-алкил, O-C1-6-алкил, O-бензил, -ОН, O-C1-6-алкил-ОН, фенил, фенокси, морфолинил или бензил и "замещенный арил" и "замещенный гетероарил " обозначает замену один или несколько раз, одного или нескольких атомов кольцевой системы на F, Cl, Br, I, SH, S-C1-6-алкил, ОН, O-C1-6 -алкил, O-C1-6алкил-ОН, CH2SO2 -фенил, OCF3, SCF3, CF3, , , C1-6-алкил, морфолинил, фенокси, фенил или пиразолил; при условии что если R3 представляет собой 3-трифторметилфенил или 4-трифторметил-2-пиридил, R2 , R4 и R5 представляют собой Н и n представляет собой 0, то R1 не представляет собой 2-пиридил или 2-тиенил; и если R3 представляет собой фенил или метил, R2, R4 и R5 представляют собой Н и n представляет собой 0, то R1 не представляет собой 2-тиенил; в форме рацемата; энантиомеров, диастереизомеров, смесей энантиомеров или диастереизомеров или отдельного энантиомера или диастереоизомера; оснований и/или солей физиологически приемлемых кислот

Изобретение относится к замещенным тетрагидропироллопиразинам общей формулы , где R1, R2 и R3 в каждом случае независимо друг от друга обозначают водород или группы R1 и R2 или R2 и R3 образуют общий цикл ; R4 и R5 в каждом случае независимо друг от друга обозначают Н; R6 обозначает разветвленный или неразветвленный, насыщенный, незамещенный C1-6 -алкил, или незамещенный гетероарил, где гетероарил является 5- или 6-членным ароматическим остатком, содержащим 1 гетероатом, который выбирают из группы, состоящей из N, О и S, или обозначает фенил, где фенил незамещен или однократно замещен или двукратно замещен 1 или 2 заместителями, которые в каждом случае выбирают независимо друг от друга из группы, состоящей из F, Cl, Вr, I, СF3, C1-6-алкил, O-C1-6-алкил, и , или обозначает незамещенный фенил, присоединенный через C1-3-алкильную цепь; R4a, R5a и R6a в каждом случае независимо друг от друга обозначают Н; R7 обозначает (CH2)tC(=O)R 8, где t равно 1, (С=О)(СH2)mNR 11R12, где m равно 1 или 2, С(=O)(СН2 )n(С=O)R8, где n равно 1, 2 или 3, (CH 2)sNHC(=O)R8, где s равно 1 или 2; R8 обозначает NR9R10 или насыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный С1-6 -алкил; где R9 и R10 в каждом случае независимо друг от друга обозначают Н, насыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный C1-6-алкил, или незамещенный и насыщенный С3-8-циклоалкил, или фенил, или фенил, присоединенный через C1-3-алкил, где алкильная цепь является насыщенной, разветвленной или неразветвленной и где фенил в каждом случае является ненасыщенным или однократно или двукратно замещенным 1 или 2 заместителями, которые независимо друг от друга выбирают из группы, состоящей из F, Cl, Вr, I, СF3, C1-6 -алкил, O-C1-6-алкил, пиридил, и , или присоединенный через C1-3-алкил незамещенный гетероарил, где гетероарил является 5-членным ароматическим остатком, 1 гетероатом которого выбирают из группы, состоящей из О и S, и где алкильная цепь является насыщенной, разветвленной или неразветвленной, или гетероциклил, или гетероциклил, присоединенный через C 1-3-алкил, где алкильная цепь является насыщенной, разветвленной или неразветвленной, и где гетероциклил в каждом случае является насыщенным, незамещенным или однократно замещенным бензилом, и гетероциклил включает циклоалкил, содержащий от 5 до 6 атомов в цикле, в котором 1 или 2 атома углерода заменены на 1 или 2 гетероатома, которые выбирают из группы, состоящей из N; или обе группы R9 и R10 обозначают (CH 2)3-6, СН2СН2OСН2 СН2 или CH2CH2NR14 CH2CH2; где R14 обозначает фенил или фенил, присоединенный через C1-3-алкил, где фенил в каждом случае является ненасыщенным или однократно замещенным заместителем, который выбирают из группы, состоящей из F, Cl, Вr, I, O-C1-6-алкила, и , или R14 обозначает C(=O)R13; где R13 обозначает насыщенный и неразветвленный C 1-6-алкил или обозначает фенил, конденсированный с гетероарилом, где гетероарил является 6-членным ароматическим остатком, 1 гетероатом которого выбирают из группы, состоящей из N; R11 и R12 в каждом случае независимо друг от друга обозначают Н, насыщенный, разветвленный или неразветвленный C1-6 -алкил, или незамещенный, насыщенный С3-8-циклоалкил, C(=O)R20 или S(=O)2R13; где R20 обозначает NR21NR22, или R20 обозначает насыщенный, разветвленный или неразветвленный C1-6-алкил, или обозначает насыщенный С3-8 -циклоалкил, незамещенный или однократно замещенный фенилом, или обозначает ненасыщенный гетероарил, где гетероарил является 5-членным ароматическим остатком, 1 гетероатом которого выбирают из группы, состоящей из О, или обозначает фенил, где фенил незамещен или однократно замещен C1-6-алкилом, или обозначает фенил, присоединенный через C1-5-алкил, который незамещен или однократно замещен заместителем, который выбирают из группы, состоящей из F, Cl, Вr, I и СF3, где алкильная цепь является насыщенной или ненасыщенной, разветвленной или неразветвленной; где R21 и R22 в каждом случае независимо друг от друга обозначают Н или насыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный C1-6-алкил; в форме оснований и/или солей физиологически приемлемых кислот

Изобретение относится к новому соединению формулы А , значения радикалов R1, R2, R3, R4, R5, R25, R26, U, Т, W, V, Y такие, как указано в пункте 1 формулы изобретения

 


© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности
Наверх