Замещенные производные сульфонамида

Авторы патента:

ОБЕРБЁРШ Штефан (DE)

ДЕ-ВРИ Жан (DE)

ХЕС Забине (DE)

ЭНГЕЛЬС Михаэль Франц-Мартин (DE)

ЙОШТОК Рут (DE)

ГЕРМАНН Тино (DE)

ШУНК Штефан (DE)

РАЙХ Мелани (DE)

ШИНЕ Клаус (DE)

C07D401/14 - содержащие три или более гетероциклических кольца

A61P29/00 - Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

A61K31/4427 - содержащие дополнительно гетероциклические кольцевые системы

Владельцы патента RU 2503674:

ГРЮНЕНТАЛЬ ГМБХ (DE)

Изобретение относится к замещенным производным сульфонамида общей формулы (I)

где m означает 0, 1 или 2; n означает 1 или 2; о означает 0, 1 или 2; р означает 0, 1 или 2; q означает 0, 1, 2 или 3; r означает 0, 1 или 2, при условии что q+r является не больше чем 3; v означает 0 или 1; w означает 0 или 1; при условии, что если v означает 0, то w означает 0; An^- означает галогенидный анион; Q означает простую связь, -О- или -СН₂-; R¹ означает арил; R² и R³ имеют значения, определенные в (i) или (ii): (i) R² означает Н, C_1-6-алкил, С_3-8-циклоалкил, бициклический 8-12-членный карбоциклил, СН(арил)₂ или арил; или означает связанный через C_1-6-алкиленовую группу гетероарил, выбранный из пиридинила; R³ означает Н, С_1-6-алкил или арил; или (ii) R² и R³ вместе со связывающей их группой -N-(CH-)-образуют гетероцикл, который может быть аннелирован с арильным остатком, где гетероцикл является 6-членным насыщенным или по меньшей мере мононенасыщенным, но не ароматическим, и вместе с N-гетероатомом, к которому привязан остаток R², может содержать по меньшей мере один другой гетероатом О; R⁴ означает арил или гетероарил, выбранный из пиридинила; R⁵ и R⁶ независимо друг от друга представляют собой Н или С_1-6-алкил, причем R⁵ и R⁶ не одновременно представляют собой Н; или R⁵ и R⁶ вместе представляют собой замещенный или незамещенный 5- или 6-членный гетероарил, который вместе с N-атомом, к которому привязаны R⁵ и R⁶, может содержать еще по меньшей мере один другой гетероатом N; или R⁵ и R⁶ вместе представляют собой группу, выбранную из -(СН₂)_d- или -(СН₂)_e-Х-(CH₂)_f- где d означает 2, 3, 4, 5 или 6 и е и f независимо друг от друга означают 1, 2 или 3, при условии, что e+f является не больше, чем 5; и Х означает NR¹², где R¹² означает Н или С_1-6-алкил; R²⁰ означает C_1-6-алкил; и где указанные выше остатки арила и гетероарила в каждом случае могут быть незамещенными или монозамещенными или многократно замещенными одинаковыми или различными остатками, выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, O-С_1-6-алкил, CF₃ и C_1-6-алкил; и указанные выше остатки С_1-6-алкила в каждом случае могут быть разветвленными или неразветвленными; в виде отдельного энантиомера или отдельного диастереомера, рацемата, энантиомеров, диастереомеров, смесей энантиомеров и/или диастереомеров, а также в каждом случае в виде их оснований и/или физиологически совместимых солей. Кроме того, изобретение относится к способу получения описанного выше соединения, к лекарственному средству, обладающему антагонистическим действием в отношении B1R на основе соединений формулы I и к применению этого соединения для получения лекарственного средства. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть полезны в медицине. 4 н. и, 11 з.п. ф-лы, 131 пр.

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Замещенные производные сульфонамида общей формулы (I)

где m означает 0, 1 или 2;
n означает 1 или 2;
о означает 0, 1 или 2;
р означает 0, 1 или 2;
q означает 0, 1, 2 или 3;
r означает 0, 1 или 2, при условии что q+r является не больше, чем 3;
v означает 0 или 1;
w означает 0 или 1;
при условии, что если v означает 0, то w означает 0;
An^- означает галогенидный анион;
Q означает простую связь, -О- или -CH₂-;
R¹ означает арил;
R² и R³ имеют значения, определенные в (i) или (ii):
(i) R² означает Н, C_1-6-алкил, С_3-8-циклоалкил, бициклический 8-12-членный карбоциклил, СН(арил)₂ или арил; или означает связанный через C_1-6-алкиленовую группу гетероарил, выбранный из пиридинила;
R³ означает Н, C_1-6-алкил или арил;
или
(ii) R² и R³ вместе со связывающей их группой -N-(CH-)- образуют гетероцикл, который может быть аннелирован с арильным остатком,
где гетероцикл является 6-членным насыщенным или по меньшей мере мононенасыщенным, но не ароматическим, и вместе с N-гетероатомом, к которому привязан остаток R², может содержать по меньшей мере один другой гетероатом О;
R⁴ означает арил или гетероарил, выбранный из пиридинила;
R⁵ и R⁶ независимо друг от друга представляют собой Н или C_1-6-алкил, причем R⁵ и R⁶ не одновременно представляют собой Н; или R⁵ и R⁶ вместе представляют собой замещенный или незамещенный 5- или 6-членный гетероарил, который вместе с N-атомом, к которому привязаны R⁵ и R⁶, может содержать еще по меньшей мере один другой гетероатом N; или R⁵ и R⁶ вместе представляют собой группу, выбранную из -(CH₂)_d- или -(CH₂)_е-Х-(CH₂)_f-, где d означает 2, 3, 4, 5 или 6 и е и f независимо друг от друга означают 1, 2 или 3, при условии, что e+f является не больше, чем 5; и X означает NR¹², где R¹² означает Н или C_1-6-алкил;
R²⁰ означает C_1-6-алкил; и
где указанные выше остатки арила и гетероарила в каждом случае могут быть незамещенными или монозамещенными или многократно замещенными одинаковыми или различными остатками, выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, O-C_1-6-алкил, CF₃ и C_1-6-алкил; и указанные выше остатки C_1-6-алкила в каждом случае могут быть разветвленными или неразветвленными;
в виде отдельного энантиомера или отдельного диастереомера, рацемата, энантиомеров, диастереомеров, смесей энантиомеров и/или диастереомеров, а также в каждом случае в виде их оснований и/или физиологически совместимых солей.

2. Замещенные производные сульфонамида по п.1, где v, w и r означают 0.

3. Замещенные производные сульфонамида по п.1 или 2, где R¹ означает фенил или нафтил.

4. Замещенные производные сульфонамида по п.1, где р и о означают 1, или p означает 1 и о означает 0.

5. Замещенные производные сульфонамида по п.1, где
Q означает простую связь, m означает 0 или 1 и n означает 1 или 2; или
Q означает -О-, m означает 1 или 2 и n означает 1.

6. Замещенные производные сульфонамида по п.1, где R⁴ представляет собой фенил, или 2-, 3- или 4-пиридинил, где фенил в каждом случае может быть монозамещенным или многократно замещенным F, Cl или CF₃.

7. Замещенные производные сульфонамида по п.1, где q означает 1 или 2.

8. Замещенные производные сульфонамида по п.1, где R⁵ и R⁶ независимо друг от друга представляют собой C_1-6-алкил; или R⁵ и R⁶ вместе означают группу, выбранную из -CH₂-CH₂-CH₂-; -CH₂-CH₂-CH₂-CH₂-, -CH₂-CH₂-CH₂-CH₂-CH₂- или -CH₂-CH₂-NR⁹-CH₂-CH₂-, где R⁹ означает Н или C_1-6-алкил, или
R⁵ и R⁶ вместе с N-атомом, к которому они присоединены, образуют гетероарильную группу, где гетероарил выбран из имидазолила, в особенности 1 Н-имидазол-1-ил, триазолила, в особенности 1Н-[1,2,4]триазол-1-ил или пиразолила.

9. Замещенные производные сульфонамида по п.1, где R² означает Н, C_1-6-алкил, C_3-6-циклоалкил, 8-10-членный бензаннелированный циклоалкил, выбранный из 2,3-дигидро-1Н-инденила, СН(фенил)₂ или арил; или R² означает связанный через C_1-6-алкиленовую группу гетероарил, выбранный из пиридинила.

10. Замещенные производные сульфонамида по п.1, где R³ означает Н, C_1-6-алкил или арил.

11. Замещенные производные сульфонамида по п.1, где в общей формуле (I) остатки R² и R³ совместно со связывающей их группой -N-(CH-)-образуют гетероцикл общей формулы (II):

где a, b и с независимо друг от друга в каждом случае означают 0 или 1; и
R⁹, R¹⁰, R^11a, R^11b и R^11c независимо друг от друга в каждом случае означают Н, или два вицинальных остатка R⁹, R¹⁰, R^11a, R^11b и R^11c образуют 5-или 6-членный аннелированный незамещенный арильный остаток.

12. Замещенные производные сульфонамида по п.1, где производное сульфонамида выбрано из группы, включающей:
(1) (S)-2-((1-(4-метокси-2,6-диметилфенилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-2-ил)метокси)-1-(4-(пиридин-3-ил)-4-(2-(пирролидин-1-ил)этокси)пиперидин-1-ил)этанон
(2) 4-(1-(4-метокси-2,6-диметилфенилсульфонил)пиперидин-2-ил)-1-(4-(пиридин-3-ил)-4-(2-(пирролидин-1-ил)этокси)пиперидин-1-ил)бутан-1-он
(3) N-циклопропил-4-метокси-2,6-диметил-N-(2-(2-оксо-2-(4-(пиридин-3-ил)-4-(2-(пирролидин-1-ил)этокси)пиперидин-1-ил)этокси)этил)бензолсульфонамид
(4) N-бензгидрил-2,4-дихлор-N-(2-(2-оксо-2-(4-(пиридин-3-ил)-4-(2-(пирролидин-1-ил)этокси)пиперидин-1-ил)этокси)этил)бензолсульфонамид
(5) 4-метокси-2,6-диметил-N-(2-(2-оксо-2-(4-(пиридин-3-ил)-4-(2-(пирролидин-1-ил)этокси)пиперидин-1-ил)этокси)этил)-N-(пиридин-3-илметил)бензолсульфонамид
(6) N-бензгидрил-4-метокси-2,6-диметил-N-(2-(2-оксо-2-(4-(пиридин-3-ил)-4-(2-(пирролидин-1-ил)этокси)пиперидин-1-ил)этокси)этил)бензолсульфонамид
(7) 2,4-дихлор-N-(2,3-дигидро-1H-инден-1-ил)-N-(2-(2-оксо-2-(4-(пиридин-3-ил)-4-(2-(пирролидин-1-ил)этокси)пиперидин-1-ил)этокси)этил)бензолсульфонамид
(8) 1-(4-(пиридин-3-ил)-4-(2-(пирролидин-1-ил)этокси)пиперидин-1-ил)-4-(1-(2-(трифторметил)фенилсульфонил)пиперидин-2-ил)бутан-1-он
(9) 4-(1-(2-хлор-6-метилфенилсульфонил)пиперидин-2-ил)-1-(4-(пиридин-3-ил)-4-(2-(пирролидин-1-ил)этокси)пиперидин-1-ил)бутан-1-он
(10) 1-(4-(2-(пиперидин-1-ил)этокси)-4-(пиридин-3-ил)пиперидин-1-ил)-2-(1-(3-(трифторметил)фенилсульфонил)пиперидин-2-ил)этанон
(11) N-(3-оксо-1-фенил-3-(4-(2-(пиперидин-1-ил)этокси)-4-(пиридин-3-ил)пиперидин-1-ил)пропил)нафталин-2-сульфонамид
(12) 3-(1-(4-хлор-2,5-диметилфенилсульфонил)пиперидин-2-ил)-1-(4-(3-(пиперидин-1-ил)пропокси)-4-(пиридин-3-ил)пиперидин-1-ил)пропан-1-он
(13) 3-(1-(4-хлор-2,5-диметилфенилсульфонил)пиперидин-2-ил)-1-(4-(2-(пиперидин-1-ил)этокси)-4-(пиридин-3-ил)пиперидин-1-ил)пропан-1-он
(14) 2-((1-(4-метокси-2,6-диметилфенилсульфонил)пиперидин-2-ил)метокси)-1-(4-(2-(пиперидин-1-ил)этокси)-4-(пиридин-3-ил)пиперидин-1-ил)этанон
(15) 4-метокси-N,2,6-триметил-N-(2-(2-оксо-2-(4-(2-(пиперидин-1-ил)этокси)-4-(пиридин-3-ил)пиперидин-1-ил)этокси)этил)бензолсульфонамид
(16) 2-((1-(3,4-дихлорфенилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-2-ил)метокси)-1-(4-(2-(пиперидин-1-ил)этокси)-4-(пиридин-3-ил)пиперидин-1-ил)этанон
(17) 2-((1-(4-метокси-2,6-диметилфенилсульфонил)пиперидин-2-ил)метокси)-1-(4-(3-(пиперидин-1-ил)пропокси)-4-(пиридин-3-ил)пиперидин-1-ил)этанон
(18) 4-метокси-N,2,6-триметил-N-(2-(2-оксо-2-(4-(3-(пиперидин-1-ил)пропокси)-4-(пиридин-3-ил)пиперидин-1-ил)этокси)этил)бензолсульфонамид
(19) 2-((1-(3,4-дихлорфенилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-2-ил)метокси)-1-(4-(3-(пиперидин-1-ил)пропокси)-4-(пиридин-3-ил)пиперидин-1-ил)этанон
(20) 2-((1-(4-метокси-2,6-диметилфенилсульфонил)пиперидин-2-ил)метокси)-1-(4-(пиридин-3-ил)-4-(2-(пирролидин-1-ил)этокси)пиперидин-1-ил)этанон
(21) 4-метокси-N,2,6-триметил-N-(2-(2-оксо-2-(4-(пиридин-3-ил)-4-(2-(пирролидин-1-ил)этокси)пиперидин-1-ил)этокси)этил)бензолсульфонамид
(22) 1-(4-(пиридин-3-ил)-4-(2-(пирролидин-1-ил)этокси)пиперидин-1-ил)-2-(1-(3-(трифторметил)фенилсульфонил)пиперидин-2-ил)этанон
(23) 1-(4-(3-(пиперидин-1-ил)пропокси)-4-(пиридин-3-ил)пиперидин-1-ил)-2-(1-(3-(трифторметил)фенилсульфонил)пиперидин-2-ил)этанон
(24) 2-((1-(3,4-дихлорфенилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-2-ил)метокси)-1-(4-(пиридин-3-ил)-4-(2-(пиррол идин-1-ил)этокси)пиперидин-1-ил)этанон
(25) 3-(1-(4-хлор-2,5-диметилфенилсульфонил)пиперидин-2-ил)-1-(4-(пиридин-3-ил)-4-(2-(пирролидин-1-ил)этокси)пиперидин-1-ил)пропан-1-он
(26) N-(3-оксо-1-фенил-3-(4-(пиридин-3-ил)-4-(2-(пирролидин-1-ил)этокси)пиперидин-1-ил)пропил)нафталин-2-сульфонамид
(27) N-(3-оксо-1-фенил-3-(4-(3-(пиперидин-1-ил)пропокси)-4-(пиридин-3-ил)пиперидин-1-ил)пропил)нафталин-2-сульфонамид
(28) 2-((1-(4-метокси-2,6-диметилфенилсульфонил)пиперидин-2-ил)метокси)-1-(4-(2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси)-4-(пиридин-3-ил)пиперидин-1-ил)этанон
(29) 4-метокси-N,2,6-триметил-N-(2-(2-(4-(2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси)-4-(пиридин-3-ил)пиперидин-1-ил)-2-оксоэтокси)этил)бензолсульфонамид
(30) 1-(4-(2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси)-4-(пиридин-3-ил)пиперидин-1-ил)-2-(1-(3-(трифторметил)фенилсульфонил)пиперидин-2-ил)этанон
(31) 3-(1-(4-хлор-2,5-диметилфенилсульфонил)пиперидин-2-ил)-1-(4-(2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси)-4-(пиридин-3-ил)пиперидин-1-ил)пропан-1-он
(32) N-(3-(4-(2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси)-4-(пиридин-3-ил)пиперидин-1-ил)-3-оксо-1-фенилпропил)нафталин-2-сульфонамид
(33) 2-((1-(4-метокси-2,6-диметилфенилсульфонил)пиперидин-2-ил)метокси)-1-(4-(3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропокси)-4-(пиридин-3-ил)пиперидин-1-ил)этанон
(34) 4-метокси-N,2,6-триметил-N-(2-(2-(4-(3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропокси)-4-(пиридин-3-ил)пиперидин-1-ил)-2-оксоэтокси)этил)бензолсульфонамид
(35) 1-(4-(3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропокси)-4-(пиридин-3-ил)пиперидин-1-ил)-2-(1-(3-(трифторметил)фенилсульфонил)пиперидин-2-ил)этанон
(36) 3-(1-(4-хлор-2,5-диметилфенилсульфонил)пиперидин-2-ил)-1-(4-(3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропокси)-4-(пиридин-3-ил)пиперидин-1-ил)пропан-1-он
(37) 2-((1-(3,4-дихлорфенилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-2-ил)метокси)-1-(4-(3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропокси)-4-(пиридин-3-ил)пиперидин-1-ил)этанон
(38) 2-((1-(3,4-дихлорфенилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-2-ил)метокси)-1-(4-(2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси)-4-(пиридин-3-ил)пиперидин-1-ил)этанон
(39) N-(3-(4-(3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропокси)-4-(пиридин-3-ил)пиперидин-1-ил)-3-оксо-1-фенилпропил)нафталин-2-сульфонамид
(40) 2-((1-(4-метокси-2,6-диметилфенилсульфонил)пиперидин-2-ил)метокси)-1-(4-(пиридин-3-ил)-4-(3-(пирролидин-1-ил)пропокси)пиперидин-1-ил)этанон
(41) 4-метокси-N,2,6-триметил-N-(2-(2-оксо-2-(4-(пиридин-3-ил)-4-(3-(пирролидин-1-ил)пропокси)пиперидин-1-ил)этокси)этил)бензолсульфонамид
(42) 1-(4-(пиридин-3-ил)-4-(3-(пирролидин-1-ил)пропокси)пиперидин-1-ил)-2-(1-(3-(трифторметил)фенилсульфонил)пиперидин-2-ил)этанон
(43) 3-(1-(4-хлор-2,5-диметилфенилсульфонил)пиперидин-2-ил)-1-(4-(пиридин-3-ил)-4-(3-(пирролидин-1-ил)пропокси)пиперидин-1-ил)пропан-1-он
(44) N-(3-оксо-1-фенил-3-(4-(пиридин-3-ил)-4-(3-(пирролидин-1-ил)пропокси)пиперидин-1-ил)пропил)нафталин-2-сульфонамид
(45) 2-((1-(3,4-дихлорфенилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-2-ил)метокси)-1-(4-(пиридин-3-ил)-4-(3-(пирролидин-1-ил)пропокси)пиперидин-1-ил)этанон
(46) (S)-2-((1-(4-метокси-2,6-диметилфенилсульфонил)пиперидин-2-ил)метокси)-1-(4-(пиридин-3-ил)-4-(2-(пирролидин-1-ил)этокси)пиперидин-1-ил)этанон гидрохлорид
(47) (S)-1-(4-(пиридин-3-ил)-4-(2-(пирролидин-1-ил)этокси)пиперидин-1-ил)-2-((1-(2-(трифторметил)фенилсульфонил)пиперидин-2-ил)метокси)этанон
(48) (S)-2-((1-(2-хлор-6-метилфенилсульфонил)пиперидин-2-ил)метокси)-1-(4-(пиридин-3-ил)-4-(2-(пирролидин-1-ил)этокси)пиперидин-1-ил)этанон
(49) (S)-2-((1-(4-метокси-2,6-диметилфенилсульфонил)пиперидин-2-ил)метокси)-1-(4-(пиридин-3-ил)-4-((2-(пирролидин-1-ил)этокси)метил)пиперидин-1-ил)этанон
(50) 2-(((S)-1-(4-метокси-2,6-диметилфенилсульфонил)пиперидин-2-ил)метокси)-1-(3-(пиридин-3-ил)-3-(2-(пирролидин-1-ил)этокси)пирролидин-1-ил)этанон
(51) (S)-1-(4-(3-фторфенил)-4-(2-(пирролидин-1-ил)этокси)пиперидин-1-ил)-2-((1-(4-метокси-2,6-диметилфенилсульфонил)пиперидин-2-ил)метокси)этанон
(54) 2-[[(2S)-1-[(4-метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-пиперидин-2-ил]-метокси]-1-[4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-4-[3-(трифторметил)фенил]-пиперидин-1-ил]-этанон
(55) 2-[[(2S)-1-[(4-метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-пиперидин-2-ил]-метокси]-1-[4-пиридин-3-ил-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-азепан-1-ил]-этанон
(56) 1-[4-(3-хлорфенил)-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-2-[[(2S)-1-[(4-метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-пиперидин-2-ил]-метокси]-этанон
(57) 2-[[(2S)-1-[(4-метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-пиперидин-2-ил]-метокси]-1-[4-пиридин-4-ил-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-этанон
(58) N-циклопропил-4-метокси-2,6-диметил-N-[2-[2-[4-[2-(1-метил-пирролидин-1-ий-1-ил)-этокси]-4-пиридин-3-ил-пиперидин-1-ил]-2-оксо-этокси]-этил]-бензолсульфоновой кислоты амидйодид
(59) 2-[[(2S)-1-[(4-метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-пиперидин-2-ил]-метокси]-1-[4-пиридин-3-ил-4-[2-(1Н-[1,2,4]триазол-1-ил)-этокси]-пиперидин-1-ил]-этанон
(60) 1-[4-[2-(1Н-имидазол-1-ил)-этокси]-4-пиридин-3-ил-пиперидин-1-ил]-2-[[(2S)-1-[(4-метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-пиперидин-2-ил]-метокси]-этанон
(61) 1-[4-[2-(азетидин-1-ил)-этокси]-4-пиридин-3-ил-пиперидин-1-ил]-2-[[(2S)-1-[(4-метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-пиперидин-2-ил]-метокси]-этанон
(62) 2-хлор-N-циклопропил-N-[2-[2-[4-(3-фторфенил)-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-2-оксо-этокси]-этил]-6-метил-бензолсульфоновой кислоты амид
(64) 1-[4-(4-фторфенил)-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-2-[[1-[(4-метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-пиперидин-2-ил]-метокси]-этанон
(65) 2-[[1-[(4-метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-пиперидин-2-ил]-метокси]-1-[4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-4-[4-(трифторметил)-фенил]-пиперидин-1-ил]-этанон
(66) N-циклопропил-N-[2-[2-[4-(4-фторфенил)-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-2-оксо-этокси]-этил]-4-метокси-2,6-диметил-бензолсульфоновой кислоты амид
(67) N-циклопропил-4-метокси-2,6-диметил-N-[2-[2-оксо-2-[4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-4-[4-(трифторметил)-фенил]-пиперидин-1-ил]-этокси]-этил]-бензолсульфоновой кислоты амид
(68) 2-[[1-[(2-хлор-6-метил-фенил)сульфонил]-пиперидин-2-ил]-метокси]-1-[4-(4-фторфенил)-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-этанон
(69) 2-[[1-[(2-хлор-6-метил-фенил)сульфонил]-пиперидин-2-ил]-метокси]-1-[4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-4-[4-(трифторметил)-фенил]-пиперидин-1-ил]-этанон
(70) 2-хлор-N-циклопропил-N-[2-[2-[4-(4-фторфенил)-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-2-оксо-этокси]-этил]-6-метил-бензолсульфоновой кислоты амид
(71) 2-хлор-N-циклопропил-6-метил-N-[2-[2-оксо-2-[4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-4-[4-(трифторметил)-фенил]-пиперидин-1-ил]-этокси]-этил]-бензолсульфоновой кислоты амид
(72) 1-[4-(4-фторфенил)-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-2-[1-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]-пиперидин-2-ил]-этанон
(73) 1-[4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-4-[4-(трифторметил)-фенил]-пиперидин-1-ил]-2-[1-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]-пиперидин-2-ил]-этанон
(74) 3-[1-[(4-хлор-2,5-диметил-фенил)сульфонил]-пиперидин-2-ил]-1-[4-(4-фторфенил)-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-пропан-1-он
(75) 3-[1-[(4-хлор-2,5-диметил-фенил)сульфонил]-пиперидин-2-ил]-1-[4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-4-[4-(трифторметил)-фенил]-пиперидин-1-ил]-пропан-1-он
(76) N-[3-[4-(4-фторфенил)-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-3-оксо-1-фенил-пропил]-нафталин-2-сульфоновой кислоты амид
(77) N-[3-оксо-1-фенил-3-[4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-4-[4-(трифторметил)-фенил]-пиперидин-1-ил]-пропил]-нафталин-2-сульфоновой кислоты амид
(78) 1-[4-(4-фторфенил)-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-4-[1-[(4-метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-пиперидин-2-ил]-бутан-1-он
(79) 4-[1-[(4-метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-пиперидин-2-ил]-1-[4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-4-[4-(трифторметил)-фенил]-пиперидин-1-ил]-бутан-1-он
(80) 4-метокси-N,2,6-триметил-N-[2-[2-оксо-2-[4-пиридин-3-ил-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-этокси]-этил]-бензолсульфоновой кислоты амид
(81) N-[2-[2-[4-(3-фторфенил)-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-2-оксо-этокси]-этил]-4-метокси-N,2,6-триметил-бензолсульфоновой кислоты амид
(82) 2-[[1-[(4-метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-пиперидин-2-ил]-метокси]-1-[4-пиридин-3-ил-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-этанон
(83) 1-[4-(3-фторфенил)-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-2-[[1-[(4-метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-пиперидин-2-ил]-метокси]-этанон
(84) 2-[[1-[(4-метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-пиперидин-2-ил]-метокси]-1-[4-пиридин-4-ил-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-этанон
(85) 4-[1-[(2-хлор-6-метил-фенил)сульфонил]-пиперидин-2-ил]-1-[4-(3-фторфенил)-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-бутан-1-он
(86) 1-[4-(3-фторфенил)-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-4-[1-[[2-(трифторметил)-фенил]сульфонил]-пиперидин-2-ил]-бутан-1-он
(87) 4-[1-[(4-метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-пиперидин-2-ил]-1-[4-пиридин-3-ил-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-бутан-1-он
(88) 4-[1-[(4-метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-пиперидин-2-ил]-1-[4-пиридин-3-ил-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-бутан-1-он
(89) 1-[4-(3-фторфенил)-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-4-[1-[(4-метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-пиперидин-2-ил]-бутан-1-он
(90) 4-[1-[(4-метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-пиперидин-2-ил]-1-[4-пиридин-4-ил-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-бутан-1-он
(91) 4-[1-[(4-метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-пиперидин-2-ил]-1-[4-пиридин-4-ил-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-бутан-1-он
(92) 4-[1-(нафталин-1-илсульфонил)-пиперидин-2-ил]-1-[4-пиридин-3-ил-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-бутан-1-он
(93) 1-[4-(3-фторфенил)-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-4-[1-(нафталин-1-илсульфонил)-пиперидин-2-ил]-бутан-1-он
(94) 4-[1-(нафталин-1-илсульфонил)-пиперидин-2-ил]-1-[4-пиридин-4-ил-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-бутан-1-он
(95) 4-[1-(нафталин-2-илсульфонил)-пиперидин-2-ил]-1-[4-пиридин-3-ил-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-бутан-1-он
(96) 1-[4-(3-фторфенил)-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-4-[1-(нафталин-2-илсульфонил)-пиперидин-2-ил]-бутан-1-он
(98) 4-метокси-2,6-диметил-N-[2-[2-оксо-2-[4-пиридин-3-ил-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-этокси]-этил]-N-фенил-бензолсульфоновой кислоты амид
(99) N-[2-[2-[4-(3-фторфенил)-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-2-оксо-этокси]-этил]-4-метокси-2,6-диметил-N-фенил-бензолсульфоновой кислоты амид
(100) 4-метокси-2,6-диметил-N-[2-[2-оксо-2-[4-пиридин-4-ил-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-этокси]-этил]-N-фенил-бензолсульфоновой кислоты амид
(101) 2-[[1-[(4-метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-2-ил]-метокси]-1-[4-пиридин-3-ил-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-этанон
(102) 1-[4-(3-фторфенил)-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-2-[[1-[(4-метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-2-ил]-метокси]-этанон
(103) 2-[[1-[(4-метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-2-ил]-метокси]-1-[4-пиридин-4-ил-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-этанон
(104) N-бензгидрил-N-[2-[2-оксо-2-[4-пиридин-3-ил-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-этокси]-этил]-метансульфоновой кислоты амид
(105) N-бензгидрил-N-[2-[2-[4-(3-фторфенил)-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-2-оксо-этокси]-этил]-метансульфоновой кислоты амид
(108) 2-[[4-[(4-метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-3,4-дигидро-2Н-[1,4]бензоксазин-3-ил]-метокси]-1-[4-пиридин-4-ил-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-этанон
(109) 2-[[4-[(2-хлор-6-метил-фенил)сульфонил]-3,4-дигидро-2Н-[1,4]бензоксазин-3-ил]-метокси]-1-[4-(3-фторфенил)-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-этанон
(110) 1-[4-пиридин-3-ил-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-2-[[4-[[2-(трифторметил)-фенил]сульфонил]-3,4-дигидро-2Н-[1,4]бензоксазин-3-ил]-метокси]-этанон
(111) 1-[4-(3-фторфенил)-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-2-[[4-[[2-(трифторметил)-фенил]сульфонил]-3,4-дигидро-2Н-[1,4]бензоксазин-3-ил]-метокси]-этанон
(112) 1-[4-пиридин-4-ил-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-2-[[4-[[2-(трифторметил)-фенил]сульфонил]-3,4-дигидро-2Н-[1,4]бензоксазин-3-ил]-метокси]-этанон
(113) 4-метокси-N,2,3,6-тетраметил-N-[2-[2-оксо-2-[4-пиридин-3-ил-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-этокси]-этил]-бензолсульфоновой кислоты амид
(114) N-[2-[2-[4-(3-фторфенил)-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-2-оксо-этокси]-этил]-4-метокси-N,2,3,6-тетраметил-бензолсульфоновой кислоты амид
(115) 4-метокси-N,2,3,6-тетраметил-N-[2-[2-оксо-2-[4-пиридин-4-ил-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-этокси]-этил]-бензолсульфоновой кислоты амид
(116) 1-[4-пиридин-3-ил-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-2-[[1-[[2-(трифторметил)-фенил]сульфонил]-пиперидин-2-ил]-метокси]-этанон
(117) 1-[4-пиридин-3-ил-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-2-[[1-[[2-(трифторметил)-фенил]сульфонил]-пиперидин-2-ил]-метокси]-этанон
(118) 1-[4-(3-фторфенил)-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-2-[[1-[[2-(трифторметил)-фенил]сульфонил]-пиперидин-2-ил]-метокси]-этанон
(119) 3-[[1-[(4-метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-пиперидин-2-ил]-метокси]-1-[4-пиридин-3-ил-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-пропан-1-он
(120) 3-[[1-[(4-метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-пиперидин-2-ил]-метокси]-1-[4-пиридин-3-ил-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-пропан-1-он
(121) 1-[4-(3-фторфенил)-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-3-[[1-[(4-метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-пиперидин-2-ил]-метокси]-пропан-1-он
(122) 1-[4-(3-фторфенил)-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-3-[[1-[(4-метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-пиперидин-2-ил]-метокси]-пропан-1-он
(123) 2-[2-[1-[(4-метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-пиперидин-2-ил]-этокси]-1-[4-пиридин-3-ил-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-этанон
(124) 2-[2-[1-[(4-метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-пиперидин-2-ил]-этокси]-1-[4-пиридин-3-ил-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-этанон
(125) 1-[4-(3-фторфенил)-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-2-[2-[1-[(4-метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-пиперидин-2-ил]-этокси]-этанон
(126) 1-[4-(3-фторфенил)-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-2-[2-[1-[(4-метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-пиперидин-2-ил]-этокси]-этанон
(127) N-[4-[4-(3-фторфенил)-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-4-оксо-бутил]-N-метил-3-(трифторметил)-бензолсульфоновой кислоты амид
(128) 2-[4-[(2,4-дихлорфенил)сульфонил]-3,4-дигидро-2Н-[1,4]бензоксазин-3-ил]-1-[4-(3-фторфенил)-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-этанон
(129) 2-[[1-(нафталин-2-илсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-2-ил]-метокси]-1-[4-пиридин-3-ил-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-этанон
(130) 2-[[1-(нафталин-2-илсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-2-ил]-метокси]-1-[4-пиридин-3-ил-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-этанон
(131) 1-[4-(3-фторфенил)-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиперидин-1-ил]-2-[[1-(нафталин-2-илсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-2-ил]-метокси]-этанон
в виде отдельного энантиомера или отдельного диастереомера, рацемата, энантиомеров, диастереомеров, смесей энантиомеров и/или диастереомеров, а также в каждом случае в виде их оснований и/или физиологически совместимых солей.

13. Способ получения замещенных производных сульфонамида по одному или нескольким предыдущим пунктам, где

свободные амины (А) и карбоновые кислоты (S) для образования амида подвергают взаимодействию в присутствии по меньшей мере одного водоотнимающего средства и одного органического основания в органическом растворителе с получением соединения (Р), где значения R¹, R², R³, R⁴, R⁵, R⁶, m, n, o, p, q и r определены в п.1.

14. Лекарственное средство, обладающее антагонистическим действием в отношении B1R рецептора, содержащее по меньшей мере одно замещенное производное сульфонамида по одному или нескольким пп.1-12, и при необходимости содержащее пригодные добавки и/или вспомогательные вещества и/или другие действующие вещества.

15. Применение замещенного производного сульфонамида по одному или нескольким пп.1-12 для получения лекарственного средства для лечения боли, в особенности острой, висцеральной, невропатической, хронической боли, воспалительной боли, мигрени, диабета, заболеваний дыхательных путей, воспалительных кишечных заболеваний, неврологических заболеваний, воспалений кожи, ревматических заболеваний, септического шока, реперфузионного синдрома, ожирения и в качестве ингибитора ангиогенеза.

Изобретение относится к новым производным 5-фторурацила общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям. Соединения обладают противоопухолевым действием, сбалансированным с уровнем токсичности, и могут быть использованы в качестве активного ингредиента для получения лекарственного средства для лечения злокачественных заболеваний.

Новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны // 2500680

Изобретение относится к новым производным пиридин-2-онов и пиридазин-3-онов, обладающим ингибирующей активностью в отношении Btk-киназы. В формулах I-IV: R обозначает -R1-R2-R3 или -R2-R3; R1 обозначает гетероарил, содержащий в кольце 6 атомов, включая один гетероатом N; R2 обозначает -C(=O), -C(=O)N(R2'), где R2' обозначает H; R3 обозначает R4; где R4 - низший алкил, гетероциклоалкил, (низший алкил)гетероциклоалкил или гетероциклоалкил(низший алкил), где гетероциклоалкил содержит в кольце 6 атомов, включая два гетероатома, выбранных из N и O; и где R4 может быть замещен одним или более заместителем, выбранным из низшего алкила, оксогруппы и низшей алкоксигруппы; X обозначает CH или N; Y1 обозначает низший алкил; n и m равны 0; значения радикалов Y2, Y4 приведены в формуле изобретения.

Производные замещенного индола // 2500677

Изобретение относится к производным замещенного индола формулы (I) где А и В независимо друг от друга представляют собой СН2 или С=O, Х представляет собой индолил, незамещенный или моно- или полизамещенный; Т представляет собой (CR5a-cR6a-c)n, n=1 или 2, Q представляет собой (CR7a-cR8a-c)m, m=0, 1 или 2, значения остальных радикалов представлены в п.1 формулы изобретения, которые действуют на ORL1 рецептор.

Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов // 2499795

Изобретение относится к новым соединениям, которые взаимодействуют с Н3-гистаминовым рецептором и содержат в своей структуре пиридиновое кольцо. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции для модуляции Н3-гистаминовых рецепторов, содержащей соединения, описанные выше.

Соединения фениламинопиримидина и их применения // 2498983

Настоящее изобретение относится к новым соединениям фениламинопиримидина формулы I, которые являются ингибиторами JAK-киназ. В частности, эти соединения избирательно действуют на JАК2-киназы.

7-пиперидиноалкил-3,4-дигидрохинолоновые производные, обладающие антагонистическим действием на рецептор мсн (меланин-концентрирующего гормона) // 2498981

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 7-пиперидиноалкил-3,4-дигидрохинолона и к его фармацевтически приемлемой соли или гидрату, где R представляет собой атом водорода или C1-6-алкильную группу; А1, А2 и А3, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют собой, каждый, атом водорода, атом галогена; Х представляет собой C1-6-алкиленовую группу; Y представляет собой связь или C1-6-алкиленовую группу; Z представляет собой связь или C1-6-алкиленовую группу, где C1-6-алкиленовая группа может быть замещена фенильной группой; W представляет собой связь или атом кислорода; и Су представляет собой фенильную группу или пиридильную группу, где фенильная группа или пиридильная группа может иметь от одного до трех заместителей, которые могут быть одинаковыми или различными и выбраны из группы, состоящей из атома галогена, цианогруппы, C1-6-алкильной группы, C1-6-алкоксигруппы, где C1-6-алкильная группа или C1-6-алкоксигруппа могут быть замещены от одного до трех атомов галогена, и С2-6-алканоильной группы.

Кристаллические формы и две сольватные формы солей молочной кислоты 4-амино-5-фтор-3-[5-(4-метилпиперазин-1-ил)-1 - н-бензимидазол-2-ил]хинолин-2(1н)она // 2497820

Изобретение относится к кристаллической безводной форме II соли молочной кислоты 4-амино-5-фтор-3-[5-(4-метилпиперазин-1-ил)-1H-бензимидазол-2-ил]хинолин-2(1H)-она, а также к способу ее получения и фармацевтической композиции, ингибирующей активность рецепторов VEGFR2 и FGFR3, на основе указанного соединения.

Ингибиторы фермента диацилглицерин о-ацилтрансферазы типа 1 // 2497816

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где G1 является фенилом или пиридилом, каждый из которых необязательно дополнительно замещен одним заместителем, представленным Т; G2 является фенилом, 1,3-тиазолилом или 1,3-оксазолилом, где G2 связан с G1 в пара-положении относительно места соединения G1 с группой NH в формуле (I), где, когда G2 означает фенил, G3 связан с G2 в пара-положении G2 относительно G1, и где, когда G2 представляет собой 1,3-тиазолил или 1,3-оксазолил, G2 связан с G1 в положении 5 G2 и G3 связан с G2 в положении 2 G2; Т в каждом случае независимо выбирают из группы, включающей С1-6алкил и галоген; G3 представлен формулой (а) или формулой (b); W1 является -С(R3)(R4)-С(R3)(R4)-, и W2 представляет сбой N; или W3 представляет собой О; W4 является -С(R3)(R4)-; R3 и R4 каждый является водородом; R5 и R6 каждый является водородом; Rc и Rd вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, являются 4-5-членным циклоалкилом или моноциклическим гетероциклом формулы (с); где один атом водорода, присоединенный к атому углерода кольца циклоалкила и моноциклического гетероцикла, необязательно заменяют радикалом, выбранным из группы -C(O)O(R8); W5 является -СН2- или -СН2-СН2-; W6 является О или N(Rx), где Rx является водородом, С1-6алкилом или -C(O)O(Rz); Rz, в каждом случае, независимо является C1-6алкилом; R8 является водородом; L1 является О; и Х является водородом, С1-6алкилом, или - (CRgRh)u-C(O)O(R10); или L1 является -СН2- и Х является -С(O)ОН; R10 является водородом; или Q является G4 или Y1-Y3; или Q имеет формулу (d), где Z является фенилом; G4 является бензотиазолом или бензоксазолом, необязательно дополнительно замещенными 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-6алкила, галогена и -OR1; Y1, в каждом случае, независимо является -С(O)-, -С(O)O- или -С(O)N(Rw)-, где правая сторона -С(O)O- и -С(O)N(Rw)- групп присоединена к Y3 или (CRjRk)v, Y3 в каждом случае независимо является фенилом, бензилом, пиперидинилом или бицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триеном, где фенильный и бензильный остатки необязательно дополнительно замещены 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена и галоС1-6алкила; Rg и Rh в каждом случае независимо являются водородом, или С1-6алкилом; R1 в каждом случае независимо является галогенС1-6алкилом; Rw является водородом; и u означает 1.

Пиперазиновое соединение, ингибирующее простагландин-d-синтазу // 2496778

Настоящее изобретение относится к пиперазиновому соединению, представленному формулой (I), где R1 представляет собой С1-6алкил; R2 представляет собой гидрокси, C1-6алкил, который может содержать заместитель, выбранный из насыщенного или ненасыщенного 5-6 членного гетероцикла с 1-3 гетероатомами, выбранными из кислорода и азота, -(C=O)-N(R3)(R4) или -(C=O)-OR5; R3 и R4 могут быть одинаковыми или отличаться, и каждый представляет собой водород или С1-6алкил, который может содержать заместитель, выбранный из насыщенного или ненасыщенного 5-6 членного гетероцикла с 1-3 гетероатомами, выбранными из кислорода и азота, или R3 и R4, связанные через атом азота, к которому присоединены R3 и R4, могут образовывать насыщенную гетероциклическую группу, выбранную из 5-6 членного гетероцикла с 1-3 гетероатомами, выбранными из кислорода и азота; R5 представляет собой водород или C1-6алкил; и n представляет собой 1 или 2; или его соль.

Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция // 2496775

Описываются новые соединения бензодиазепина общей формулы (1) где R1, R2, R3 и R4 - каждый независимо водород или алкил, или R2 и R3 - вместе низший алкилен; А1 - низший алкилен, возможно замещенный гидрокси; и R5 - фрагмент формулы где R6 и R7 - каждый независимо водород, низший алкил, циклоалкил, фенил, фурил, тиенил, пиразолил и т.д.; ХА и XB - каждый независимо связь, низший алкилен, -СО-, -SO2- и др., фармацевтическая композиция, их содержащая, и применение данных соединений в качестве или для получения фармацевтической композиции.

Соединения, обладающие активностью антагонистов crth2 // 2503672

Изобретение относится к соединению общей формулы (I) и соединению общей формулы (II) где W представляет собой хлор или фтор, R1 представляет собой фенил, возможно замещенный одним или более галогеновыми заместителями; и R4 представляет собой C1-C6алкил, или фармацевтически приемлемые соли указанных соединений.

(z)-2-[(3-карбамоил-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиен-2-ил)амино]-4-(4-r-фенил)-4-оксобут-2-еновые кислоты, обладающие анальгетической активностью // 2503671

Изобретение относится к области органической химии, а именно к биологически активным веществам, представляющим собой (Z)-2-[(3-карбамоил-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиен-2-ил)амино]-4-(4-R-фенил)-4-оксобут-2-еновые кислоты общей формулы (1-3).

Лекарственное средство в форме ородисперсной таблетки и способ получения лекарственного средства // 2503447

Изобретение относится к области медицины и химико-фармацевтической промышленности, а именно к средствам, используемым при различных спастических состояниях желудочно-кишечного тракта и панкреато-билиарной системы, особенно при синдроме раздраженного кишечника и способам их получения.

1,6'-диарил-3-ароил-4-гидрокси-1',3'-диметилспиро[пиррол-2,5'-пирроло[2,3-d]пиримидин]-2',4',5(1н,1'н,3'н)-трионы и способ их получения // 2502738

Изобретение относится к новым соединениям класса спиро[пиррол-2,5'-пирроло[2,3-d] пиримидина, в частности к 1,6'-диарил-3-ароил-4-гидрокси-1',3'-диметилспиро [пиррол-2,5'-пирроло[2,3-d]пиримидин]-2',4',5'(1Н,1Н',3'Н)-трионам, соответствующим структурной формуле указанной ниже, а также к способу их получения.

Соединения, полученные из таурина, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции // 2502729

Настоящее изобретение относится к новым соединениям, полученным из таурина, представляющим Формулу (I): в которой R выбирают из 2-(6-метокси-2-нафтил)пропановой кислоты, [1-(4-хлорбензоил)-5-метокси-2-метил-1Н-индол-3-ил] уксусной кислоты и их солей.

Фармацевтическая композиция с противовоспалительной, кардио- и хондропротекторной активностью, действием против гастропатий, вызываемых нпвп, и способ ее получения // 2502507

Изобретение относится к фармацевтической композиции с противовоспалительной, кардио- и хондропротекторной активностью, действием против гастропатий, вызываемых нестероидными противовоспалительными препаратами.

Производные 1,3-дигидроимидазол-2-тиона в качестве ингибиторов дофамин-бета-гидроксилазы // 2501796

Данное изобретение относится к новым производным 1,3-дигидроимидазол-2-тиона формулы I: в которой R1, R2 и R3, одинаковые или различные, представляют собой водород или галоген; R4 представляет собой алкиларил; X представляет собой атом кислорода; n равно 2 или 3; его индивидуальные (R)-энантиомеры; или его фармацевтически приемлемые соли, где термин «алкил» обозначает углеводородные цепи, прямые или разветвленные, содержащие от одного до шести атомов углерода; термин «арил» обозначает фенильную или нафтильную группу; термин «галоген» обозначает фтор, хлор, бром или йод.

N-r-амиды (z)-2[(3-этоксикарбонил)-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиен-2-ил)амино]-4-фенил-4-оксобут-2-еновых кислот, обладающие анальгетической активностью // 2501795

Изобретение относится к области органической химии, а именно к N-R-амидам (Z)-2-[(3-(этоксикарбонил)-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиен-2-ил)амино]-4-фенил-4-оксобут-2-еновых кислот (1-4) общей формулы: Амиды кислот (1-4) получают взаимодействием этилового эфира 2-[(2-оксо-5-фенил-(2Н)-фуранилиден)амино]-4,5,6,7-тетрагидро-1-бензотиофен-3-карбоновой кислоты с R-аминами в среде абсолютного толуола при 25-110°С, с последующим выделением целевого продукта известными методами.

Новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны // 2500680

Иммуномодулирующие экстракты из бактерий lactobacillus и способы их получения и применения // 2500412

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к экстракту одного или более бактериальных штаммов Lactobacillus. Экстракт одного или более бактериальных штаммов Lactobacillus, представляющий собой растворимый экстракт, где экстракт содержит химически модифицированные бактериальные молекулы, полученные в результате воздействия щелочной среды на один или более бактериальных штаммов Lactobacillus, экстракт полезен в лечении заболеваний, связанных с дисбалансом продукции противовоспалительных цитокинов.

Мостиковые шестичленные циклические соединения // 2503663

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединениям формулы (I) или к фармацевтически приемлемой соли такого соединения, где - Х представляет собой атом углерода, и R1a и R2a вместе образуют связь; или - Х представляет собой атом углерода, R1a и R2a вместе образуют связь, и R1 и R2 вместе образуют фрагмент , где звездочкой показана точка присоединения R2; или - Х представляет собой атом углерода, R1a представляет собой водород или (С1-4)алкокси, и R2a представляет собой водород; и R1 и R2, если не указано иное, независимо представляют собой водород; (С1-5)алкил; арил, где арил означает нафтил или фенил, где указанный арил является незамещенным или независимо моно- или дизамещенным, где заместители независимо выбраны из группы, состоящей из (С1-4)алкила, (C1-4)алкокси и галогена; или гетероарил, выбранный из пиридила, тиенила, оксазолила и тиазолила, где указанный гетероарил является незамещенным; при условии, что когда R2 представляет собой арил или гетероарил, то R1 не может представлять собой арил или гетероарил, где арил и гетероарил независимо являются незамещенными или замещены как определено выше; R3 представляет собой водород или -CO-R31; R31 представляет собой (С1-5)алкил, (С1-3)фторалкил или (С3-6)циклоалкил; n равно целому числу 1, 2, 3 или 4; В представляет собой группу -(СН2)m, где m равно целому числу от 1 до 3; А представляет собой -(CH2)р-, где р равно целому числу 2 или 3; R4 представляет собой (С1-5)алкил; W представляет собой , где R5 представляет собой водород или (C1-5)алкил; R8, R9 и R10 независимо представляют собой водород, галоген, (C1-5)алкил, гидрокси, (С1-5)алкокси, -O-СО-(С1-5)алкил, (С1-3)фторалкил, (C1-3)фторалкокси, -СО-(С1-5)алкокси, (С1-2)алкокси-(С1-4)алкокси или -NH-CO-(С1-5)алкил.