Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств

Авторы патента:

СОНДЕРС Дерек (DE)

ФРАНК Роберт (DE)

БАРЕНБЕРГ Грегор (DE)

ЛИ Чжиу (KR)

ДЕ-ВРИ Жан (DE)

ПШЕВОСНИ Михаэль (DE)

КРИСТОФ Томас (DE)

ЗУНДЕРМАНН Бернд (DE)

ШИНЕ Клаус (DE)

C07D213/74 - амино- или иминогруппы, замещенные углеводородными радикалами, содержащими или не содержащими заместители

C07D213/70 - атомы серы

C07D213/64 - в положении 2 или 6

A61P25 - Лекарственные средства для лечения нервной системы

A61K31/4545 - содержащие шестичленное кольцо с атомом азота в качестве гетероатома, например пипамперон, анабазин

A61K31/44 - не конденсированные пиридины; их гидрированные производные их

Владельцы патента RU 2487120:

ГРЮНЕНТАЛЬ ГМБХ (DE)

Настоящее изобретение относится к замещенным соединениям общей формулы I

в которой n означает 1; R¹ означает Н; F; Cl; Br или I; R² означает Н; F; Cl; Br; I; -CF₃; -CN; -NH₂; -ОН или -OR¹⁶; R³ означает Н; F; Cl; Br; I; -NH₂; -NO₂; -ОН; -C(=O)-NH₂; -C(=NH)-NH₂; -NH-C(=O)-R¹³; -OR¹⁶; -C(=O)-NHR¹⁸; -C(=O)-R²⁵ или линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный или по меньшей мере монозамещенный алифатический C_1-10 радикал, где указанные заместители независимо друг от друга выбраны из группы, включающей F; -ОН; -NH₂; -NH(C_1-5-алкил) и -N(C_1-5-алкил)(C_1-5-алкил); R⁴ означает Н; F; Cl; Br; I или линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный алифатический C_1-10 радикал; R⁵ означает Н; F; Cl; Br или I; R⁶ означает Н или линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный алифатический C_1-10 радикал; R⁷ означает водород; R⁸ означает -CF₃; -O-CFH₂; -O-CF₂H; -CFH₂; -CF₂H или незамещенный или по меньшей мере монозамещенный трет-бутильный радикал; Т означает C-R³⁵; U означает C-R³⁶; V означает N или C-R³⁷; W означает C-R³⁸; и где значения для R13, R16, R18, R25, R35, R36, R37 и R38 такие, как указано в п.1 формулы изобретения. Кроме того, изобретение относится к способам получения описанных выше соединений, к лекарственному соединению на основе этих соединений для лечения нарушений или заболеваний, опосредуемых ванилоидными рецепторами, а также к применению соединений формулы I для изготовления лекарственного средства. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые найдут свое применение в качестве лигандов ванилоидных рецепторов. 7 н. и 18 з.п. ф-лы, 34 пр., 1 табл.

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Замещенные соединения общей формулы I,

в которой n означает 1;
R¹ означает Н; F; Cl; Br или I;
R² означает Н; F; Cl; Br; I; -CF₃; -CN; -NH₂; -ОН или -OR¹⁶;
R³ означает Н; F; Cl; Br; I; -NH₂; -NO₂; -ОН; -C(=O)-NH₂; -C(=NH)-NH₂; -NH-C(=O)-R¹³; -OR¹⁶; -C(=O)-NHR¹⁸; -С(=O)-R²⁵ или линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный или по меньшей мере монозамещенный алифатический C_1-10 радикал, где указанные заместители независимо друг от друга выбраны из группы, включающей F; -ОН; -NH₂; -NH(C_1-5-алкил) и -N(C_1-5-алкил)(C_1-5-алкил);
R⁴ означает Н; F; Cl; Br; I или линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный алифатический C_1-10 радикал;
R⁵ означает Н; F; Cl; Br или I;
R⁶ означает Н или линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный алифатический C_1-10 радикал;
R⁷ означает водород;
R⁸ означает -CF₃; -O-CFH₂; -O-CF₂H; -CFH₂; -CF₂H или незамещенный или по меньшей мере монозамещенный трет-бутильный радикал;
Т означает C-R³⁵;
U означает C-R³⁶;
V означает N или C-R³⁷;
W означает C-R³⁸;
R¹³ означает незамещенный или по меньшей мере монозамещенный 5-14-членный арильный радикал; или линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный алифатический C_1-10 радикал;
R¹⁶ означает линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный алифатический C_1-10 радикал;
R¹⁸ означает линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный алифатический C_1-10 радикал; незамещенный или по меньшей мере монозамещенный 5-14-членный арильный или гетероарильный радикал; или ненасыщенный или насыщенный, незамещенный или по меньшей мере монозамещенный, 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- или 9-членный циклоалифатический радикал, необязательно содержащий по меньшей мере один гетероатом в качестве члена кольца;
R²⁵ означает линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный алифатический C_1-10 радикал;
R³⁵ означает Н или незамещенный или по меньшей мере монозамещенный 5-14-членный арильный или гетероарильный радикал, который может быть сконденсирован с насыщенной или ненасыщенной, незамещенной или по меньшей мере монозамещенной моноциклической или полициклической кольцевой системой, и/или может быть присоединен через линейную или разветвленную, незамещенную или по меньшей мере монозамещенную C_1-6-алкиленовую группу или C_2-6-алкениленовую группу или C_2-6-алкиниленовую группу;
R³⁶ означает Н или незамещенный или по меньшей мере монозамещенный 5-14-членный арильный или гетероарильный радикал, который может быть сконденсирован с насыщенной или ненасыщенной, незамещенной или по меньшей мере монозамещенной моноциклической или полициклической кольцевой системой, и/или может быть присоединен через линейную или разветвленную, незамещенную или по меньшей мере монозамещенную C_1-6-алкиленовую группу или C_2-6-алкениленовую группу или C_2-6-алкиниленовую группу;
R³⁷ означает H;
R³⁸ означает линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный или по меньшей мере монозамещенный алифатический C_1-10 радикал; незамещенный или по меньшей мере монозамещенный 5-14-членный арильный или гетероарильный радикал, который может быть присоединен через линейную или разветвленную, незамещенную или по меньшей мере монозамещенную C_1-6-алкиленовую группу или C_2-6-алкениленовую группу или C_2-6-алкиниленовую группу; ненасыщенный или насыщенный, незамещенный или по меньшей мере монозамещенный 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- или 9-членный циклоалифатический радикал, необязательно имеющий по меньшей мере один гетероатом в качестве члена кольца, каждый из которых присоединен к материнской структуре через атом углерода в кольце циклоалифатического радикала; NHR³⁹, NR⁴⁰R⁴¹, OR⁴² или SR⁴³;
R³⁹ означает линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный алифатический C_1-10 радикал;
R⁴⁰ и R⁴¹ вместе со связующим атомом азота в качестве члена кольца образуют насыщенный или ненасыщенный 4-, 5-, 6-, 7-, 8- или 9-членный гетероциклоалифатический радикал, который является незамещенным или замещенным 1, 2, 3, 4, или 5 радикалами R⁵⁷ и необязательно имеет по меньшей мере один дополнительный гетероатом в качестве члена кольца;
R⁴² означает линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный алифатический C_1-10 радикал; ненасыщенный или насыщенный, незамещенный или по меньшей мере монозамещенный 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- или 9-членный циклоалифатический радикал, необязательно имеющий по меньшей мере один гетероатом в качестве члена кольца, который может быть присоединен через линейную или разветвленную, незамещенную или по меньшей мере монозамещенную C_1-6-алкиленовую группу или C_2-6-алкениленовую группу или C_2-6-алкиниленовую группу;
R⁴³ означает линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный алифатический C_1-10 радикал; ненасыщенный или насыщенный, незамещенный или по меньшей мере монозамещенный 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- или 9-членный циклоалифатический радикал, необязательно имеющий по меньшей мере один гетероатом в качестве члена кольца, который может быть присоединен через линейную или разветвленную, незамещенную или по меньшей мере монозамещенную C_1-6-алкиленовую группу или 2-6-членную гетероалкиленовую группу;
R⁵⁷ означает -NHR⁵⁸, -NR⁵⁹R⁶⁰ или линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный алифатический C_1-10 радикал;
R⁵⁹ означает линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный алифатический C_1-10 радикал; и
R⁶⁰ означает линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный алифатический C_1-10 радикал;
где каждый из вышеупомянутых алифатических C_1-10 радикалов и трет-бутильных радикалов необязательно может быть замещенным 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, или 9 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -CN, -OH, -NH₂, -O(C_1-5алкил), -NH(C_1-5алкил) и -N(C_1-5алкил)(C_1-5алкил);
каждая из вышеупомянутых 2-6-членных гетероалкиленовых групп, C_1-6алкиленовых групп и C_2-6алкениленовых групп и C_2-6алкиниленовых групп необязательно может быть замещенной 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, или 9 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -CN, -ОН, -NH₂, -O(C_1-5алкил), -NH(C_1-5алкил) и -N(C_1-5алкил)(C_1-5 алкил);
каждая из вышеупомянутых гетероалкиленовых групп необязательно имеет 1, 2, или 3 гетероатом(а), независимо выбранных из группы, состоящей из кислорода, серы и азота (NH) в качестве звена(ьев);
каждый из вышеупомянутых (гетеро)циклоалифатических радикалов необязательно замещен 1, 2, 3, 4, или 5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -CN, -CF₃, -OH, -O-C_1-5-алкила, -NH₂, -О-CF₃, -NH-C_1-5-алкила и -N(C_1-5алкил)₂;
и, если не определено иное, каждый из вышеупомянутых (гетеро)циклоалифатических радикалов необязательно может иметь 1, 2, или 3 (дополнительных) гетероатома, независимо выбранных из группы, состоящей из кислорода, азота и серы;
и каждый из вышеупомянутых арильных или гетероарильных радикалов необязательно может быть замещенным 1, 2, 3, 4, или 5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -CN, -CF₃, -ОН, -O-(C_1-5-алкил), -NH₂, -NO₂, -OCF₃, -S-(C_1-5-алкил), C_1-5-алкила, -NH(C_1-5алкил), -N(C_1-5алкил)₂, -NH-S(=O)₂-(C_1-5-алкил), -С(=O)-(C_1-5-алкил), -C(=O)-NH₂, -С(=O)-NH-(C_1-5-алкил) и -C(=O)-N-(C_1-5алкил)₂; и
каждый из вышеупомянутых гетероарильных радикалов может необязательно иметь 1, 2, 3, 4, или 5 гетероатом(а), независимо выбранных из группы, состоящей из кислорода, азота и серы в качестве члена(ов) кольца;
каждое необязательно в виде одного из его чистых стереоизомеров, в частности его энантиомеров или диастереоизомеров, его рацематов или в виде смеси стереоизомеров, в частности его энантиомеров или диастереоизомеров, при любом соотношении компонентов смеси, или каждое в виде соответствующих солей, или каждого в виде соответствующих сольватов.

2. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что
n означает 1;
R¹ означает H; F; Cl; Br или I;
R² означает H; F; Cl; Br; I; -CF₃; -CN; -NH₂; -ОН или -OR¹⁶;
R³ означает H; F; Cl; Br; I; -NH₂; -NO₂; -OH; -C(=O)-NH₂; -NH-C(=O)-R¹³; -OR¹⁶ или радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, -CF₃, -CHF₂, -CH₂F, этила,
-CF₂-CH₃, -CH₂-CF₃, -C₂F₅, н-пропила, -CF₂-CF₂-CF₃, -CF(CF₃)₂, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила и трет-бутила;
R⁴ означает H; F; Cl; Br; I или радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила и трет-бутила;
R⁵ означает H; F; Cl; Br или I;
R⁶ означает Н или алкильный радикал, выбранный из группы, состоящей из изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, метила, этила и н-пропила;
R⁷ означает Н;
R⁸ означает -CF₃; -O-CFH₂; -O-CF₂H; -CFH₂; -CF₂H или трет-бутильный радикал, каждый из которых может быть незамещенным или замещенным 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, или 9 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -CN, -ОН, -NH₂, -O-CH₃, -O-C₂H₅, -O-CH(CH₃)₂, -NH-CH₃ и -NH-C₂H₅;
Т означает C-R³⁵;
U означает C-R³⁶;
V означает N или C-R³⁷;
W означает C-R³⁸;
R¹³ означает радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, 3-пентила, н-гептила, 4-гептила, н-октила, н-нонила, 5-нонила, (2,6)-диметил-гепт-4-ила, 3-метилбутила, н-гексила, (3,3)-диметилбутила, этенила, пропенила, 2-бутенила, 3-бутенила, 2-пентенила и 3-пентенила;
или радикал, выбранный из группы, состоящей из фенила и нафтила, которые могут быть незамещенными или необязательно замещенными 1, 2, 3, 4, или 5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -CN, -CF₃, -ОН, -O-CH₃, -O-C₂H₅, -O-CH(CH₃)₂, -O-С(CH₃)₃, -NH₂, -NO₂, -OCF₃, -S-CH₃, -S-C₂H₅, -S-CH(CH₃)₂, -S-С(CH₃)₃, метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, -NH-CH₃, -NH-C₂H₅, -NH-C(CH₃)₃, -N(CH₃)₂, -N(C₂H₅)₂, -N(CH₃)-(C₂H₅), -С(=O)-CH₃, -С(=O)-C₂H₅, -С(=O)-CH(CH₃)₂, -С(=O)-С(CH₃)₃, -C(=O)-NH₂, -С(=O)-NH-CH₃, -C(=O)-NH-C₂H₅, -С(=O)-N(CH₃)₂, -C(=O)-N(C₂H₅)₂;
R¹⁶ означает радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, н-пропила, изопропила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, 3-пентила, н-гептила, 4-гептила, н-октила, н-нонила, 5-нонила, (2,6)-диметил-гепт-4-ила, 3-метилбутила, н-гексила, (3,3)-диметилбутила, этенила, пропенила, 2-бутенила, 3-бутенила, 2-пентенила и 3-пентенила;
R³⁵ означает Н;
R³⁶ означает Н; и
R³⁷ означает Н;
R³⁸ означает -NHR³⁹; -NR⁴⁰R⁴¹; -OR⁴² или -SR⁴³; или радикал, выбранный из группы, состоящей из циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила, циклогексенила, имидазолидинила, тетрагидрофуранила, тетрагидротиофенила, пирролидинила, пиперидинила, морфолинила, пиперазинила, азепанила, диазепанила, азоканила и тиоморфолинила, каждый из которых присоединен к основному скелету через атом углерода колец вышеупомянутых радикалов или через -(СН=СН)-, -С≡С или -С≡С-CH₂- группу и является незамещенным или необязательно может быть замещенным 1, 2, 3, 4, или 5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -CN, - -ОН, -O-CH₃, -O-C₂H₅, -O-CH(CH₃)₂, -O-С(CH₃)₃, -О-CF₃;
или радикал, выбранный из группы, состоящей из (1,3)-бензодиоксолила, (1,4)-бензодиоксанила, тетразолила, (2,3)-дигидротиено[3.4-b][1.4]диоксинила, бензо[b]фуранила, фенила, нафтила, тиофенила, фуранила, пирролила, пиразолила, пиразинила, пиранила, триазолила, пиридинила, имидазолила, индолила, изоиндолила, тиазолила, оксазолила, изоксазолила, пиридазинила, пиразинила, пиримидинила, индазолила, хиноксалинила, хинолинила и изохинолинила, каждый из которых может быть присоединен через -(СН=СН)-, -С≡С-, -(CH₂)-, -(CH₂)₂- или -(CH₂)₃ группу и/или является незамещенным или необязательно может быть замещенным 1, 2, 3, 4, или 5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -CN, -CF₃, -ОН, -O-CH₃, -O-C₂H₅, -O-CH(CH₃)₂, -O-С(CH₃)₃, -NH₂, -NO₂, -О-CF₃, -S-CH₃, -S-C₂H₅, -S-CH(CH₃)₂, -S-С(CH₃)₃, метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, -NH-CH₃, -NH-C₂H₅, -NH-С(CH₃)₃, -N(CH₃)₂, -N(C₂H₅)₂, -N(CH₃)-(C₂H₅), -NH-S(=O)₂-CH₃, -NH-S(=O₂)-C₂H₅, -NH-S(=O)₂-CH(CH₃)₂, -С(=O)-Н, -С(=O)-CH₃, -C(=O)-C₂H₅, -С(=O)-CH(CH₃)₂, -C(=O)-С(CH₃)₃, -C(=O)-NH₂, -С(=O)-NH-CH₃, -С(=O)-NH-C₂H₅, -С(=O)-N(CH₃)₂, -C(=O)-N(C₂H₅)₂;
R³⁹ означает радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, 3-пентила, н-гептила, 4-гептила, н-октила, н-нонила, 5-нонила, (2,6)-диметил-гепт-4-ила, 3-метилбутила, н-гексила, (3,3)-диметилбутила, этенила, пропенила, 2-бутенила, 3-бутенила, 2-пентенила, и 3-пентенила;
R⁴⁰ и R⁴¹ вместе со связующим атомом азота в качестве члена кольца образуют радикал, выбранный из группы, состоящей из 3-аза-бицикло[3.1.1]гептила, 6-азаспиро[2.5]октила, 3-аза-бицикло[3.2.1]октила, 6-аза-бицикло[3.3.1]гептила, 8-аза-бицикло[3.2.1]октила, 1-окса-2,8-диазаспиро[4.5]дец-2-енила, азоканила, изоиндолила, индолила, (1,2,3,6)-тетрагидропиридинила, (4,5,6,7)-тетрагидроизоксазоло[5.4-с]пиридинила, пирролидинила, пиперидинила, пиперазинила, морфолинила, азепанила, диазепанила и тиоморфолинила, чья гетероциклоалифатическая часть в каждом случае может быть незамещенной или замещенной 1, 2, 3, 4, или 5 радикалами R⁵⁷;
R⁴² означает радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, 3-пентила, н-гептила, 4-гептила, н-октила, н-нонила, 5-нонила, (2,6)-диметил-гепт-4-ила, 3-метилбутила, н-гексила, (3,3)-диметилбутила, этенила, пропенила, 2-бутенила, 3-бутенила, 2-пентенила, и 3-пентенила;
или радикал, выбранный из группы, состоящей из 2,3-дигидро-1H-инденила, циклопропила, оксетанила, циклобутила, циклопентила, циклогексила, имидазолидинила, тетрагидрофуранила, тетрагидротиофенила, пирролидинила, пиперидинила, морфолинила, пиперазинила, азепанила, диазепанила, азоканила и тиоморфолинила, каждый из которых может быть присоединен через -CH₂-О-, -CH₂-CH₂-О-, -CH₂-CH₂-О-CH₂-, -CH₂-CH(CH₃)-O-CH₂-, -(CH₂)-, -(CH₂)₂- или -(CH₂)₃ группу и/или может быть незамещенным или необязательно замещенным 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -ОН, -O-CH₃, -O-C₂H₅, -O-CH(CH₃)₂, -O-С(CH₃)₃, -O-CF₃;
R⁴³ означает радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, 3-пентила, н-гептила, 4-гептила, н-октила, н-нонила, 5-нонила, (2,6)-диметил-гепт-4-ила, 3-метилбутила, н-гексила, (3,3)-диметилбутила, этенила, пропенила, 2-бутенила, 3-бутенила, 2-пентенила, и 3-пентенила;
или радикал, выбранный из группы, состоящей из 2,3-дигидро-1Н-инденила, циклопропила, оксетанила, циклобутила, циклопентила, циклогексила, имидазолидинила, тетрагидрофуранила, тетрагидротиофенила, пирролидинила, пиперидинила, морфолинила, пиперазинила, азепанила, диазепанила, азоканила и тиоморфолинила, каждый из которых может быть присоединен через -CH₂-О-, -CH₂-CH₂-О-, -CH₂-CH₂-О-CH₂-, -CH₂-CH(CH₃)-O-CH₂-, -(CH₂)-, -(CH₂)₂- или -(CH₂)₃ группу и/или может быть незамещенным или необязательно замещенным 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -ОН, -O-CH₃, -O-C₂H₅, -O-CH(CH₃)₂, -O-С(CH₃)₃, -О-CF₃;
R⁵⁷ означает -NHR⁵⁸, -NR⁵⁹R⁶⁰, или алкильный радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, трет-бутила, н-бутила, втор-бутила, и изобутила;
R⁵⁹ означает алкильный радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, трет-бутила, н-бутила, втор-бутила, и изобутила; и
R⁶⁰ означает алкильный радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, трет-бутила, н-бутила, втор-бутила, и изобутила;
в каждом случае, необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, или их рацематов, или в виде смеси стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, при любом соотношении компонентов смеси, или в каждом случае в виде соответствующих солей, или в каждом случае в виде соответствующих сольватов.

3. Соединения по п.1 или 2, отличающиеся тем, что
n означает 1;
R¹ означает Н; F; Cl; Br или I;
R² означает Н; F; Cl; Br; I; -CF₃; -CN; -NH₂; -ОН или -OR¹⁶;
R³ означает Н; F; Cl; Br; I; -NO₂; -NH₂; -ОН; -NH-C(=O)-R¹³; -OR¹⁶; или радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, -CF₃, -CHF₂, -CH₂F, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила и трет-бутила;
R⁴ означает Н; F; Cl; Br; I; или радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила и трет-бутила;
R⁵ означает Н; F; Cl; Br или I;
R⁶ означает Н или алкильный радикал, выбранный из группы, состоящей из изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, метила, этила и н-пропила;
R⁷ означает Н;
R⁸ означает -CF₃; трет-бутил или -С(CH₃)₂(CH₂OH);
Т означает C-R³⁵ и U означает C-R³⁶ и V означает N и W означает C-R³⁸; или
Т означает C-R³⁵ и U означает C-R³⁶ и V означает C-R³⁷ и W означает С-R³⁸;
R¹³ означает радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, 3-пентила, н-гептила, 4-гептила, н-октила, н-нонила, 5-нонила, (2,6)-диметил-гепт-4-ила, 3-метилбутила, н-гексила, (3,3)-диметилбутила и этенила;
R¹⁶ означает радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, 3-пентила, н-гептила, 4-гептила, н-октила, н-нонила, 5-нонила, (2,6)-диметил-гепт-4-ила, 3-метилбутила, н-гексила, (3,3)-диметилбутила и этенила;
R³⁵ означает Н;
R³⁶ означает Н;
R³⁷ означает Н;
R³⁸ означает -NHR³⁹; -NR⁴⁰R⁴¹; -OR⁴² или -SR⁴³; или радикал, выбранный из группы, состоящей из циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила, циклогексенила, имидазолидинила, тетрагидрофуранила, тетрагидротиофенила, пирролидинила, пиперидинила, морфолинила, пиперазинила, азепанила, диазепанила, азоканила и тиоморфолинила, каждый из которых присоединен к материнской структуре через атом углерода колец вышеупомянутых остатков;
или радикал, выбранный из группы, состоящей из фенила, тиофенила, фуранила, пирролила, пиразолила, пиразинила, пиранила, триазолила, пиридинила, имидазолила, тиазолила, оксазолила, изоксазолила, пиридазинила, пиразинила и пиримидинила, каждый из которых необязательно может быть замещенным 1, 2, 3, 4, или 5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -CN, -CF₃, -ОН, -O-CH₃, -O-C₂H₅, -O-CH(CH₃)₂, -O-С(CH₃)₃, -OCF₃, метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, и н-пентила;
R⁴⁰ и R⁴¹ вместе со связующим атомом азота в качестве члена кольца образуют радикал, выбранный из группы, состоящей из 3-аза-бицикло[3.1.1]гептила, 6-азаспиро[2.5]октила, 3-аза-бицикло[3.2.1]октила, 6-аза-бицикло[3.3.1]гептила, 8-аза-бицикло[3.2.1]октила, 1-окса-2,8-диазаспиро[4.5]дец-2-енила, азоканила, изоиндолила, индолила, (1,2,3,6)-тетрагидропиридинила, (4,5,6,7)-тетрагидроизоксазоло[5.4-с]пиридинила, пирролидинила, пиперидинила, пиперазинила, морфолинила, азепанила, диазепанила, и тиоморфолинила, чья гетероциклоалифатическая часть в каждом случае может быть незамещенной или замещенной 1, 2, 3, 4, или 5 радикалами R⁵⁷;
R⁴² означает радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, 3-пентила, н-гексила, (3,3)-диметилбутила;
или радикал, выбранный из группы, состоящей из 2,3-дигидро-1Н-инденила, циклопропила, оксетанила, циклобутила, циклопентила, циклогексила, имидазолидинила, тетрагидрофуранила, тетрагидротиофенила, пирролидинила, пиперидинила, морфолинила, пиперазинила, азепанила, диазепанила, азоканила и тиоморфолинила;
R⁴³ означает радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, 3-пентила, н-гексила, (3,3)-диметилбутила;
или радикал, выбранный из группы, состоящей из 2,3-дигидро-1H-инденила, циклопропила, оксетанила, циклобутила, циклопентила, циклогексила, имидазолидинила, тетрагидрофуранила, тетрагидротиофенила, пирролидинила, пиперидинила, морфолинила, пиперазинила, азепанила, диазепанила, азоканила и тиоморфолинила;
R⁵⁷ означает -NHR⁵⁸, -NR⁵⁹R⁶⁰, или алкильный радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, трет-бутила, н-бутила, втор-бутила и изобутила;
R⁵⁹ означает алкильный радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, трет-бутила, н-бутила, втор-бутила и изобутила;
R⁶⁰ означает алкильный радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, трет-бутила, н-бутила, втор-бутила и изобутила;
в каждом случае, необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, или их рацематов, или в виде смеси стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, при любом соотношении компонентов смеси, или в каждом случае в виде соответствующих солей, или в каждом случае в виде соответствующих сольватов.

4. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что
n означает 1;
R¹ означает Н; F; Cl; Br или I;
R² означает Н; F; Cl; Br; I; -ОН; -NH₂ или -OR¹⁶;
R³ означает Н; F; Cl; Br; I; метил, этил, -NO₂; -ОН; -NH₂; -NH-C(=O)-R¹³; -OR¹⁶;
R⁴ означает Н; F; Cl; Br; I; метил, этил;
R⁵ означает Н; F; Cl; Br или I;
R⁶ означает Н или алкильный радикал, выбранный из группы, состоящей из изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, метила, этила и н-пропила;
R⁷ означает Н;
R⁸ означает -CF₃; трет-бутил;
Т означает C-R³⁵ и U означает C-R³⁶ и V означает N и W означает C-R³⁸; или
Т означает C-R³⁵ и U означает C-R³⁶ и V означает C-R³⁷ и W означает С-R³⁸;
R¹³ означает радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила и этенила;
R¹⁶ означает радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила и этенил;
R³⁵, R³⁶ и R³⁷ каждый означает Н;
R³⁸ означает -NHR³⁹; -NR⁴⁰R⁴¹; -OR⁴²; -SR⁴³;
R³⁹ означает радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, 3-пентила, н-гексила и (3,3)-диметилбутила;
R⁴² означает радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, 3-пентила, н-гексила и (3,3)-диметилбутила;
или радикал, выбранный из группы, состоящей из циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила и циклогептила;
R⁴³ означает радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, 3-пентила, н-гексила и (3,3)-диметилбутила;
или радикал, выбранный из группы, состоящей из циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила и циклогептила;
или R⁴⁰ и R⁴¹ образуют, вместе со связующим атомом азота в качестве члена кольца, радикал, выбранный из группы, состоящей из пирролидинила, пиперидинила, пиперазинила, морфолинила и азепанила, чья гетероциклоалифатическая часть в каждом случае может быть незамещенной или замещенной 1, 2, 3, 4, или 5 радикалами R⁵⁷;
и R⁵⁷ означает алкильный радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, трет-бутила, н-бутила, втор-бутила и изобутила;
каждое необязательно в виде одного из его чистых стереоизомеров, в частности его энантиомеров или диастереоизомеров, его рацематов или в виде смеси стереоизомеров, в частности его энантиомеров или диастереоизомеров, при любом соотношении компонентов смеси, или каждое в виде соответствующих солей, или каждое в виде соответствующих сольватов.

5. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что
n означает 1;
R¹ означает Н; F; Cl; Br или I;
R² означает Н; F; Cl; Br; I; -ОН; -NH₂ или -OR¹⁶;
R³ означает Н; F; Cl; Br; I; -NO₂; -ОН; -NH₂; -NH-C(=O)-R¹³; -OR¹⁶;
R⁴ означает Н; F; Cl; Br; I; метил;
R⁵ означает Н; F; Cl; Br или I;
R⁶ означает Н или алкильный радикал, выбранный из группы, состоящей из изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, метила, этила и н-пропила;
R⁷ означает Н;
R⁸ означает -CF₃; трет-бутил;
Т означает C-R³⁵ и U означает C-R³⁶ и V означает N и W означает C-R³⁸;
или Т означает C-R³⁵ и U означает C-R³⁶ и V означает C-R³⁷ и W означает C-R³⁸;
R¹³ и R¹⁶ каждый независимо означает радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила и этенила;
R³⁵, R³⁶ и R³⁷ каждый означает Н;
R³⁸ означает -NHR³⁹; -NR⁴⁰R⁴¹; -OR⁴²; -SR⁴³;
R³⁹ означает радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, 3-пентила, н-гексила и (3,3)-диметилбутила;
R⁴² означает радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, 3-пентила, н-гексила и (3,3)-диметилбутила;
или радикал, выбранный из группы, состоящей из циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила, и циклогептила;
R⁴³ означает радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, 3-пентила, н-гексила и (3,3)-диметилбутила;
или радикал, выбранный из группы, состоящей из циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила, и циклогептила;
или R⁴⁰ и R⁴¹ вместе со связующим атомом азота в качестве члена кольца образуют радикал, выбранный из группы, состоящей из пирролидинила, пиперидинила, пиперазинила, морфолинила и азепанила, гетероциклоалифатическая часть которого в каждом случае может быть незамещенной или замещенной 1, 2, 3, 4, или 5 радикалами R⁵⁷;
и R⁵⁷ означает алкильный радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, трет-бутила, н-бутила, втор-бутила и изобутила;
каждое необязательно в виде одного из его чистых стереоизомеров, в частности его энантиомеров или диастереоизомеров, его рацематов или в виде смеси стереоизомеров, в частности его энантиомеров или диастереоизомеров, при любом соотношении компонентов смеси, или каждое в виде соответствующих солей, или каждое в виде соответствующих сольватов.

6. Соединения общей формулы Ia по п.1,

в которой D означает N или СН; и R¹, R², R³, R⁴, R⁵, R⁸ и R⁴² имеют значения, определенные в п.3;
в каждом случае, необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, или их рацематов, или в виде смеси стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, при любом соотношении компонентов смеси, или в каждом случае в виде соответствующих солей, или в каждом случае в виде соответствующих сольватов.

7. Соединения общей формулы Ia по п.1,

в которой D означает N или СН; и R¹, R², R³, R⁴, R⁵, R⁸, и R⁴² имеют значения, определенные в п.4;
в каждом случае, необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, или их рацематов, или в виде смеси стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, при любом соотношении компонентов смеси, или в каждом случае в виде соответствующих солей, или в каждом случае в виде соответствующих сольватов.

8. Соединения общей формулы Ia по п.1,

в которой D означает N или СН; и R¹, R², R³, R⁴, R⁵, R⁸, и R⁴² имеют значения, определенные в п.5;
в каждом случае, необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, или их рацематов, или в виде смеси стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, при любом соотношении компонентов смеси, или в каждом случае в виде соответствующих солей, или в каждом случае в виде соответствующих сольватов.

9. Соединения общей формулы Ib по п.1,

в которой D означает N или СН; и R¹, R², R³, R⁴, R⁵, R⁸, и R⁴² имеют значения, определенные в п.3;
в каждом случае, необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, или их рацематов, или в виде смеси стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, при любом соотношении компонентов смеси, или в каждом случае в виде соответствующих солей, или в каждом случае в виде соответствующих сольватов.

10. Соединения общей формулы Ib по п.1,

в которой D означает N или СН; и R¹ R², R³, R⁴, R⁵, R⁸, и R⁴² имеют значения, определенные в п.4;
в каждом случае, необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, или их рацематов, или в виде смеси стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, при любом соотношении компонентов смеси, или в каждом случае в виде соответствующих солей, или в каждом случае в виде соответствующих сольватов.

11. Соединения общей формулы Ib по п.1,

в которой D означает N или СН; и R¹, R², R³, R⁴, R⁵, R⁸, и R⁴² имеют значения, определенные в п.5;
в каждом случае, необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, или их рацематов, или в виде смеси стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, при любом соотношении компонентов смеси, или в каждом случае в виде соответствующих солей, или в каждом случае в виде соответствующих сольватов.

12. Соединения общей формулы Ic по п.1,

в которой D означает N или СН; и R¹, R², R³, R⁴, R⁵, R⁸, и R⁴² имеют значения, определенные в п.3;
в каждом случае, необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, или их рацематов, или в виде смеси стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, при любом соотношении компонентов смеси, или в каждом случае в виде соответствующих солей, или в каждом случае в виде соответствующих сольватов.

13. Соединения общей формулы Ic по п.1,

в которой D означает N или СН; и R¹, R², R³, R⁴, R⁵, R⁸, и R⁴² имеют значения, определенные в п.4;
в каждом случае, необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, или их рацематов, или в виде смеси стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, при любом соотношении компонентов смеси, или в каждом случае в виде соответствующих солей, или в каждом случае в виде соответствующих сольватов.

14. Соединения общей формулы Ic по п.1,

в которой D означает N или СН; и R¹, R², R³, R⁴, R⁵, R⁸, и R⁴² имеют значения, определенные в п.5;
в каждом случае, необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, или их рацематов, или в виде смеси стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, при любом соотношении компонентов смеси, или в каждом случае в виде соответствующих солей, или в каждом случае в виде соответствующих сольватов.

15. Соединения по п.1, выбранные из группы, состоящей из
[1] 2-(4-Амино-3-фторфенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[2] 2-(3,5-Дибромфенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)ацетамида,
[3] 2-(4-Амино-3-бром-5-метоксифенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)ацетамида,
[4] 2-(3-Фторфенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)ацетамида,
[5] 2-(2,4-Дифторфенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)ацетамида,
[6] 2-(2,6-Дифторфенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)ацетамида,
[7] 2-(2,5-Дифторфенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)ацетамида,
[8] 2-(4-Фторфенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)ацетамида,
[9] 2-(4-Гидрокси-3-метоксифенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[10] 2-(3,5-Дифторфенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[11] 2-(3,4-Дифторфенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[12] 2-(4-Фторфенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[13] 2-(3-Фторфенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[14] 2-(3,4-Диаминофенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[15] N-(2-Бутокси-6-трет-бутилпиридин-3-илметил)-2-(3,4-диаминофенил)-пропионамида,
[16] N-((6-трет-Бутил-2-(4-метилпиперидин-1-ил)пиридин-3-ил)метил)-2-(3,4-диаминофенил)пропанамида,
[17] N-((6-трет-Бутил-2-(циклогексилтио)пиридин-3-ил)метил)-2-(3,4-диаминофенил)пропанамида,
[18] 2-(4-Ацетамидо-3-фторфенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[19] 2-(3,5-Дибром-4-гидроксифенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[20] 2-(4-Амино-3,5-дибромфенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[21] 2-(3-Бром-4-гидрокси-5-метоксифенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)ацетамида,
[22] 2-(4-Амино-3,5-дибромфенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)ацетамида,
[23] 2-(3,5-Дибром-4-гидроксифенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)ацетамида,
[24] 2-(3-Амино-4-гидроксифенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[25] 2-(3,5-Дибромфенил)-N-(4-метил-6'-трифторметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-3'-илметил)-ацетамида,
[26] 2-(4-Амино-3,5-дифторфенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[27] 2-(3-Фтор-5-гидрокси-4-нитрофенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[28] 2-(3-Хлор-4-(метилтио)фенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[29] 2-(3-Хлор-4-(метилсульфонил)фенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[30] 2-(3-Фтор-4-(метилтио)фенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[31] 2-(3-Фтор-4-(метилсульфонил)фенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[32] 2-(4-(N,N-Диметилсульфамоил)-3-фторфенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[33] N-(2-Фтор-4-(1-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метиламино)-1-оксопропан-2-ил)фенил)акриламида,
[34] N-(2-Фтор-6-йод-4-(1-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метиламино)-1-оксопропан-2-ил)фенил)акриламида,
[35] 2-(4-Метокси-3,5-диметилфенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[36] 2-(3,5-Дифтор-4-метоксифенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[37] 2-(4-Гидрокси-3,5-диметилфенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[38] 2-(3,5-Дифтор-4-гидроксифенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
в каждом случае, необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, или их рацематов, или в виде смеси стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, при любом соотношении компонентов смеси, или в каждом случае в виде соответствующих солей, или в каждом случае в виде соответствующих сольватов.

16. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что в FLIPR-анализе с использованием клеток СНО-К1, которые были трансфицированы геном человека VR1 в концентрации ниже 2000 нМ, предпочтительно ниже 1000 нМ, более предпочтительно ниже 300 нМ, еще более предпочтительно ниже 100 нМ, все же более предпочтительно ниже 75 нМ, чрезвычайно предпочтительно ниже 50 нМ и наиболее предпочтительно ниже 10 нМ, они вызывают 50-процентное замещение капсаицина, присутствующего в концентрации 100 нМ.

17. Способ получения соединения по любому из пп.1-16, отличающийся тем, что по меньшей мере одно соединение общей формулы II,

в которой R⁸, U, Т, V, и W имеют значения, определенные в любом из пп.1-16, m означает 0, 1, 2, или 3, и R означает водород или линейный или разветвленный C_1-6-алкильный радикал, в реакционной среде, в присутствии по меньшей мере одного восстановителя, предпочтительно в присутствии по меньшей мере одного восстановителя, выбранного из группы, состоящей из гидрида натрия, гидрида калия, алюмогидрида лития, тетрагидробората натрия и гидрида ди(изобутил)алюминия,
превращают в по меньшей мере одно соединение общей формулы III,

в которой R⁸, U, Т, V, и W имеют значения, определенные в любом из пп.1-16, и m означает 0, 1, 2, или 3, и его необязательно очищают и/или выделяют,
и по меньшей мере одно соединение общей формулы III в реакционной среде в присутствии дифенилфосфорилазида или в присутствии HN₃, превращают в по меньшей мере одно соединение общей формулы IV

в которой R⁸, U, Т, V, и W имеют значения, определенные в любом из пп.1-16, и m означает 0, 1, 2, или 3, и его необязательно очищают и/или выделяют,
и по меньшей мере одно соединение общей формулы IV в реакционной среде в присутствии по меньшей мере одного восстановителя, предпочтительно в присутствии по меньшей мере одного восстановителя, выбранного из группы, состоящей из гидрида натрия, гидрида калия, алюмогидрида лития, тетрагидробората натрия, и гидрида ди(изобутил)алюминия,
или в реакционной среде в присутствии катализатора, предпочтительно в присутствии катализатора на основе платины или палладия, более предпочтительно в присутствии палладия на угле, и в присутствии водорода или в присутствии гидразина,
или в реакционной среде в присутствии трифенилфосфина
превращают в по меньшей мере одно соединение общей формулы V,

в которой R⁸, U, Т, V, и W имеют значения, определенные в любом из пп.1-16, и m означает 0, 1, 2, или 3, и его необязательно очищают и/или выделяют,
или по меньшей мере одно соединение общей формулы VI

в которой R⁸, U, Т, V, и W имеют значения, определенные в любом из пп.1-16, и m означает 0, 1, 2, или 3, в реакционной среде,
в присутствии по меньшей мере одного катализатора, предпочтительно в присутствии по меньшей мере одного катализатора на основе палладия или платины, более предпочтительно в присутствии палладия на угле, под защитной атмосферой водорода, необязательно в присутствии по меньшей мере одной кислоты, предпочтительно в присутствии соляной кислоты,
или в присутствии по меньшей мере одного восстановителя, выбранного из группы, состоящей из BH₃·S(CH₃)₂, алюмогидрида лития, и тетрагидробората натрия, необязательно в присутствии NiCl₂,
превращают в по меньшей мере одно соединение общей формулы V, необязательно в виде соответствующей соли, предпочтительно в виде соответствующего гидрохлорида, и его необязательно очищают и/или выделяют,
и по меньшей мере одно соединение общей формулы V вводят в реакцию с по меньшей мере одним соединением общей формулы VII,

в которой R¹, R², R³, R⁴, R⁵, R⁶, и R⁷ имеют значения, определенные в любом из пп.1-16, в реакционной среде, необязательно в присутствии по меньшей мере одного пригодного агента сочетания, необязательно в присутствии по меньшей мере одного основания,
или с по меньшей мере одним соединением общей формулы VIII,

в которой R¹, R², R³, R⁴, R⁵, R⁶, и R⁷ имеют значения, определенные в любом из пп.1-16, и LG означает уходящую группу, предпочтительно атом хлора или брома, в реакционной среде, необязательно в присутствии по меньшей мере одного основания, с образованием по меньшей мере одного соединения общей формулы I,

в которой Т, U, V, W, R¹, R², R³, R⁴, R⁵, R⁶, R⁷, и R⁸, имеют значения, определенные в любом из пп.1-16, и n означает 1, и его необязательно очищают и/или выделяют.

18. Способ получения по меньшей мере одного соединения по любому из пп.1-16, отличающийся тем, что по меньшей мере одно соединение общей формулы X,

в которой R⁸, U, Т, V, и W имеют значения, определенные в любом из пп.
1-16, вводят в реакцию с по меньшей мере одним соединением общей формулы VII,

в которой R¹, R², R³, R⁴, R⁵, R⁶, и R⁷, имеют значения, определенные в любом из пп.1-16, в реакционной среде, необязательно в присутствии по меньшей мере одного пригодного агента сочетания, необязательно в присутствии по меньшей мере одного основания,
или с по меньшей мере одним соединением общей формулы VIII,

в которой R¹, R², R³, R⁴, R⁵, R⁶, и R⁷ имеют значения, определенные в любом из пп.1-16, и LG означает уходящую группу, предпочтительно атом хлора или брома, в реакционной среде, необязательно в присутствии по меньшей мере одного основания, с образованием по меньшей мере одного соединения общей формулы Im,

в которой Т, U, V, W, R¹, R², R³, R⁴, R⁵, R⁶, R⁷, и R⁸ имеют значения, определенные в любом из пп.1-16, и его необязательно очищают и/или выделяют.

19. Лекарственное средство для лечения нарушений или заболеваний, которые по меньшей мере частично опосредуются ванилоидными рецепторами 1 (VR1/TRPV1 рецепторы), включающее по меньшей мере одно соединение по любому из пп.1-16 и необязательно одно или несколько физиологически совместимых вспомогательных веществ.

20. Лекарственные средства по п.19 для лечения и/или профилактики какого-либо одного или нескольких нарушений, выбранных из группы, состоящей из боли, предпочтительно боли, выбранной из группы, состоящей из острой боли, хронической боли, невропатической боли и висцеральной боли; артралгии; гипералгезии; аллодинии; каузалгии и мигрени.

21. Лекарственные средства по п.19 для лечения и/или профилактики какого-либо одного или нескольких нарушений, выбранных из группы, состоящей из состояний депрессии; нервных расстройств; травм нервной системы; нейродегенеративных расстройств, предпочтительно выбранных из группы, состоящей из рассеянного склероза, болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона, и болезни Хантингтона; когнитивной дисфункции, предпочтительно состояний когнитивной недостаточности, более предпочтительно расстройств памяти и эпилепсии.

22. Лекарственные средства по п.19 для лечения и/или профилактики какого-либо одного или нескольких нарушений, выбранных из группы, состоящей из заболеваний дыхательных путей, предпочтительно выбранных из группы, состоящей из астмы, бронхита и пневмонии; кашля; недержания мочи; гиперактивности мочевого пузыря (ГАМП); нарушений и/или травм желудочно-кишечного тракта; язв двенадцатиперстной кишки; язв желудка; колитного синдрома; апоплексическиих ударов; раздражений слизистой оболочки глаз; кожных раздражений; невротических кожных состояний; аллергических кожных болезней; псориаза; витилиго; простого герпеса; воспалений, предпочтительно воспалений кишечника, глаз, мочевого пузыря, кожи, или слизистой оболочки носа; диареи; зуда; остеопороза; артрита; остеоартрита; ревматических нарушений; нарушений в приеме пищи, предпочтительно выбранных из группы, состоящей из булимии, кахексии, анорексии, и ожирения; зависимости от лекарственных средств; злоупотребления лекарственными средствами; явлений отмены после привыкания к лекарственным средствам; развития стойкости к лекарственным средствам, в частности к природным или синтетическим опиоидам; наркомании; злоупотребления наркотиками; явлений отмены после привыкания к наркотическим средствам; алкогольной зависимости; злоупотребления алкоголем и явлений отмены после привыкания к алкоголю; для стимулирования диуреза; для уменьшения чрезмерной экскреции натрия с мочой; для регуляции сердечно-сосудистой системы; для повышения внимания; для лечения ран и/или ожогов; для лечения разрывов нервов; для повышения либидо; для модулирования двигательной активности; для анксиолизиса; для местной анестезии и/или для подавления нежелательных побочных эффектов, предпочтительно выбранных из группы, состоящей из гипертермии, гипертензии, и бронхиального спазма, как, например, вызванных введением агонистов ванилоидного рецептора 1 (VR1/TRPV1 рецептор), предпочтительно выбранных из группы, состоящей из капсаицина, резинифератоксина, олванила, арванила, SDZ-249665, SDZ-249482, нуванила и капсаванила.

23. Применение по меньшей мере одного соединения по любому из пп.1-16 для изготовления лекарственного средства для лечения и/или профилактики какого-либо одного или нескольких нарушений, выбранных из группы, состоящей из боли, предпочтительно боли, выбранной из группы, состоящей из острой боли, хронической боли, невропатической боли, и висцеральной боли; артралгии; гипералгезии; аллодинии; каузалгии и мигрени.

24. Применение по меньшей мере одного соединения по любому из пп.1-16 для изготовления лекарственного средства для лечения и/или профилактики какого-либо одного или нескольких нарушений, выбранных из группы, состоящей из состояний депрессии; нервных расстройств; травм нервной системы; нейродегенеративных расстройств, предпочтительно выбранных из группы, состоящей из рассеянного склероза, болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона, и болезни Хантингтона; когнитивной дисфункции, предпочтительно состояний когнитивной недостаточности, более предпочтительно расстройств памяти и эпилепсии.

25. Применение по меньшей мере одного соединения по любому из пп.1-16 для изготовления лекарственного средства для лечения и/или профилактики какого-либо одного или нескольких нарушений, выбранных из группы, состоящей из заболеваний дыхательных путей, предпочтительно выбранных из группы, состоящей из астмы, бронхита и пневмонии; кашля; недержания мочи; гиперактивности мочевого пузыря (ГАМП); нарушений и/или травм желудочно-кишечного тракта; язв двенадцатиперстной кишки; язв желудка; колитного синдрома; апоплексических ударов; раздражений слизистой оболочки глаз; кожных раздражений; невротических кожных состояний; аллергических кожных болезней; псориаза; витилиго; простого герпеса; воспалений, предпочтительно воспалений кишечника, глаз, мочевого пузыря, кожи, или слизистой оболочки носа; диареи; зуда; остеопороза; артрита; остеоартрита; ревматических нарушений; нарушений в приеме пищи, предпочтительно выбранных из группы, состоящей из булимии, кахексии, анорексии, и ожирения; зависимости от лекарственных средств; злоупотребления лекарственными средствами; явлений отмены после привыкания к лекарственным средствам; развития стойкости к лекарственным средствам, в частности к природным или синтетическим опиоидам; наркомании; злоупотребления наркотиками; явлений отмены после привыкания к наркотическим средствам; алкогольной зависимости; злоупотребления алкоголем и явлений отмены после привыкания к алкоголю; для стимулирования диуреза; для уменьшения чрезмерной экскреции натрия с мочой; для регуляции сердечно-сосудистой системы; для повышения внимания; для лечения ран и/или ожогов; для лечения разрывов нервов; для повышения либидо; для модулирования двигательной активности; для анксиолизиса; для местной анестезии и/или для подавления нежелательных побочных эффектов, предпочтительно выбранных из группы, состоящей из гипертермии, гипертензии, и бронхиального спазма, как, например, вызванных введением агонистов ванилоидного рецептора 1 (VR1/TRPV1 рецептор), предпочтительно выбранных из группы, состоящей из капсаицина, резинифератоксина, олванила, арванила, SDZ-249665, SDZ-249482, нуванила и капсаванила.

Производные 4-диметиламиномасляной кислоты // 2474573

Композиции, полезные в качестве ингибиторов потенциалзависимых натриевых каналов // 2470012

Изобретение относится к соединениям формулы I: где R, R1, R2, R 3, R4, x и z определены в пунктах формулы изобретения, которые полезны в качестве ингибиторов потенциалзависимых натриевых каналов.

Новые соединения для лечения заболеваний, связанных с амилоидом или амилоидподобными белками // 2469026

Изобретение относится к новым соединениям формулы II, которые имеют значения радикалов и символов, определенные в формуле изобретения. .

Кристаллические формы glyt1 // 2463295

Новые соединения // 2456273

Изобретение относится к новым соединениям формулы: , в которой В выбран из группы, включающей пиридин, пиридазин, пиримидин и оксазол, которые необязательно могут быть замещены галогеном, C1-7-алкилом или C1-7-алкоксигруппой; L1 выбран из группы, включающей -NH-, -C(O)NH- и -NHC(O)-, А обозначает C3-C12-циклоалкил, C6 -C12-арил, 4-7-членную моноциклическую гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, независимо выбранных из О, N и S, или бициклический гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из бензимидазолила, бензоксазолила, бензотиазолила, где циклоалкил, арил, моно- или бициклический гетероциклил могут быть необязательно замещены одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из цианогруппы, галогена, оксогруппы, C 1-7-алкила, C1-7-галогеналкила, C1-7 -алкоксигруппы, C1-7-галогеналкоксигруппы, аминогруппы, ди-C1-7-алкиламиногруппы, C1-7-алкилтиогруппы и C3-8-циклоалкила, L2 обозначает двухвалентный остаток, выбранный из группы, включающей: двухвалентную алкильную группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода, двухвалентную алкенильную группу, содержащую от 2 до 3 атомов углерода, -C(O)-, -C(O)-[R 4]e-R5-, в которой e равно 0 и R 5 выбран из группы, включающей двухвалентную C1 -C4-алкильную группу, необязательно замещенную еще одним C1-4-алкилом, C4-C8-циклоалкильную группу, фенильную группу и 5- или 6-членную гетероциклильную группу, содержащую гетероатом N, -C(O)-NH-, -(CH2 )1-3-C(O)-NH-(CH2)1-3-, -C(O)-NH-R 4-, в которой R4 выбран из группы, включающей двухвалентную C1-C7-алкильную группу, необязательно замещенную еще одним C1-4-алкилом, циклогексильную группу и циклопентильную группу, и Е выбран из группы, включающей: СООН, сложноэфирную группу карбоновой кислоты, или к его фармацевтически приемлемым солям.

Производные 3-пиридинкарбоксамида и 2-пиразинкарбоксамида в качестве агентов, повышающих уровень лвп-холестерина // 2454405

Изобретение относится к соединению формулы I, имеющему формулу: , где А представляет собой CH или N; R1 выбран из группы, состоящей из: циклоалкила, который является незамещенным или замещен гидрокси, низшим гидроксиалкилом или низшим алкокси, 1-гидрокси-2-инданила, низшего гидроксиалкила, низшего гидроксигалогеналкила, низшего гидроксиалкоксиалкила, СН2-CR9R10-циклоалкила и -CR 11R12-COOR13; R9 представляет собой водород или низший алкил; R10 представляет собой водород, гидрокси или низший алкокси; R11 и R 12 независимо друг от друга представляют собой водород или низший алкил; R13 представляет собой низший алкил; R2 представляет собой водород; или R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолинильное кольцо; R15 выбран из группы, состоящей из низшего алкоксиалкила, циклоалкила и фуранила, замещенного галогеном; R17 выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкила и низшего галогеналкила; R4 и R 8 независимо друг от друга представляют собой водород или галоген; R5 и R7 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низшего алкокси, галогена, низшего галогеналкила, низшего галогеналкокси и циано; R6 выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкокси, галогена, низшего галогеналкила, низшего галогеналкокси и циано; и их фармацевтически приемлемые соли, также изобретение относится к применению этих соединений для изготовления лекарственных средств для лечения и/или профилактики заболеваний, которые могут излечиваться агентами, повышающими уровень ЛВП-холестерина и к фармацевтической композиции на основе этих соединений.

Новые соединения-лиганды ваниллоидных рецепторов и применение таких соединений для приготовления лекарственных средств // 2446167

Изобретение относится к новому соединению формулы А , значения радикалов R1, R2, R3, R4, R5, R25, R26, U, Т, W, V, Y такие, как указано в пункте 1 формулы изобретения. .

Производные арил- и гетероарилэтилацилгуанидина, их получение и их применение в терапии // 2446165

Изобретение относится к соединению формулы (I) где А означает кольцо, выбираемое из фенильной группы или гетероарильной группы, Q означает атом кислорода или связующее звено -СН2-, X, Y и Z означают атомы углерода; R1 и R2, одинаковые или различные, выбирают из следующих атомов и групп: водород, галоген, -CF3, (С1-С6)алкил, Alk, (С1-С6)алкокси, (С1-С6)алкил-О-(С1-С6)алкил, -(СН2)m-SO2-(С1-С6)алкил с m, равным 0, 1 или 2, бензил, пиразолил, -СН2-триазолил и -L-R12, где L представляет собой связь или мостик -СН2 - и/или -СО- и/или -SO2-, и R12 означает (С3-С8)циклоалкил или группу формулы (b), (с), (с ), (a) или (е): где: n=0 или 1, R13 означает одну-три группы, одинаковые или различные, выбираемые из атомов водорода и гидроксила, (С1-С4)алкила, оксо и фенила, R14 означает атом водорода или выбирается из групп - NR18R19, -NR18-COOR19, -NR18-Alk-R20 и -R21, где R18, R19, R20, R21 и Alk имеют значения, как определено ниже, R14 означает -СО-(С1-С6)алкил, R15 выбирают из групп -Alk, -R20, -Alk-R20, -Alk-R21, -CO-Alk, -CO-R20, -CO-R21, -Alk-CO-NR18R19, (С3-С8)циклоалкил и -СО-(С3-С8)циклоалкил, где R18, R19, R20, R21 и Alk имеют значения, как определено ниже, R16 означает атом водорода или группу Alk, где Alk имеет значение, как определено ниже, R17 означает группу -Alk, -Alk-R20 или -Alk-R21, где Alk, R20 и R21 имеют значения, как определено ниже, -СО-(С1-С6)алкил, -СО-(С3-С8)циклоалкил, R18 и R19, одинаковые или различные, означают атом водорода или (С1-С6)алкил, R20 означает фенильную или гетероарильную группу (такую как пиридинил, пиразолил, пиримидинил или бензимидазолил), которая необязательно замещена одним (С1-С6)алкилом, R21 означает гетероциклоалкильную группу, необязательно замещенную одним или более атомами галогена или (С1-С6)алкильными, гидроксильными или (С1-С4)алкоксигруппами, и Alk означает (С1-С6)алкил, который является линейным или разветвленным и который необязательно замещен одной или двумя группами, одинаковыми или различными, выбираемыми из гидроксила, фенила, (С1-С4)алкокси и -NR18R19, где R18 и R19 имеют значения, как определено выше, R3 означает линейный (С1-С10)алкил, который необязательно замещен одной-тремя группами, одинаковыми или различными, выбираемыми из атомов галогена и (С1-С4)алкоксигрупп, R4 означает атом водорода, R5 и R6 означают, независимо один от другого, атом водорода или (С1-С5)алкил, R7 и R8 означают, независимо один от другого, атом водорода или (С1-С5)алкил, R9 и R10 означают, независимо один от другого, атом водорода, или R9 и R10 вместе образуют линейную (С2-С3)алкиленовую цепь, таким образом образуя 6-членное кольцо с атомами азота, к которым они присоединены, причем указанная алкиленовая цепь необязательно замещена одной-тремя группами, выбираемыми из (С1-С4)алкила, оксо, R11 означает атом водорода или (С1-С8)алкил, который необязательно замещен одной-тремя группами, выбираемыми из атомов галогена, гидроксила, (С1-С6)алкокси, -NR18R19, или пиридинила, где R18 и R19 имеют значения, как определено выше; где «гетероциклоалкильная группа» означает насыщенное 5- или 6-членное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбираемых из атомов кислорода, азота и серы; «гетероарильная группа» означает ароматическую циклическую группу, содержащую 5-11 кольцевых атомов, выбираемых из атомов углерода, азота, кислорода и серы, причем гетероарильные группы могут быть моноциклическими или бициклическими, в случае которых, по меньшей мере, один из двух циклических фрагментов является ароматическим; в виде свободного основания или аддитивной соли кислоты или основания.

Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов // 2442775

Ингибитор связывания s1p1 // 2468009

Соединение сульфонамида или его соль // 2425029

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (II-А), или к его фармацевтически приемлемой соли: [в которой символы имеют следующие значения: R 10-R12: одинаковые или различные, обозначают, каждый, галоген, низший алкил, галоген-низший алкил, -OR 0, -O-галоген-низший алкил или -CN, R13: R 0, галоген, галоген-низший алкил, -OR0, -O-галоген-низший алкил или -CN, кольцо В: бензольное кольцо или 5-6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, выбранных из О, S и N, R 14: R0, галоген или -OR0, R0 : одинаковые или различные, обозначают, каждый, Н или низший алкил, Y1: простая связь, низший алкилен, низший алкенилен или -O-низший алкилен-, и Z1: -CO2R 0 или -СO-NH-SO2-низший алкил].

Гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения // 2414455

Изобретение относится к соединению, имеющему формулу IV: где R1 представляет собой С1 или F; R3 представляет собой H, Me, Et, ОН, МеО-, ЕtO-, НОСН2CH2О-, HOCH2C(Me) 2O-, (S)-MeCH(OH)CH2O-, (R)-НОСН2 СН(ОН)СН2O-, циклопропил-СН2O-, НОСН 2СН2-, , , , , или R7 представляет собой метил или этил, которые возможно замещены одним или более чем одним F; R8 представляет собой Вr, 1 или SMe; и R9 представляет собой Н, С1-С4алкил, С1 или CN, где указанный алкил возможно замещен одной или более группами, независимо выбранными из F или CN, при условии, что когда а) R1 представляет собой F, R8 представляет собой Вr, R9 представляет собой Н, и R7 представляет собой либо Me, либо Et, тогда R3 не может представлять собой HOCH2CH2O; б) R1 представляет собой F, R8 представляет собой I, R9 представляет собой Н, и R3 представляет собой МеО, тогда R7 не может представлять собой Me; в) R1 представляет собой F, R8 представляет собой Me, R9 представляет собой Н, и R3 представляет собой НОСH2СН2 О, тогда R7 не может представлять собой Me; и г) R 1 представляет собой F, R8 представляет собой Вr, R9 представляет собой Н, и R3 представляет собой циклопропил-СН2O, тогда R7 не может представлять собой Me, а также к применению этого соединения в изготовлении лекарственного средства для лечения гиперпролиферативного расстройства или воспалительного состояния и к фармацевтической композиции, которая ингибирует МЕК.

Производные феноксиуксусной кислоты // 2360901

Изобретение относится к способу модулирования CRTh2-рецепторной активности с использованием соединений формулы (I) или их фармацевтически приемлемых солей, где W представляет собой О, S(O)n (где n равен 0, 1 или 2), NR15, CR1OR 2 или CR1R2; X представляет собой водород, галоген или C1-6алкил, который может быть замещен одним или более чем одним атомом галогена; Y представляет собой водород, галоген; Z представляет собой фенил, пиридил, пиримидил или хинолил, возможно замещенный одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена, CN, нитро, SO2R9, SO2NR10R 11, CONR10R11, NHSO2R или C1-3алкила, замещенного одним или более чем одним атомом галогена; R1 и R2 независимо представляют собой атом водород или C1-6алкильную группу; R 9 представляет собойC1-6алкил; R10 и R11 независимо представляют собой водород или C1-6алкил, R15 представляет собой атом водорода или C1-С6-алкил.

Новые 2-пиридинилэтилбензамидные соединения // 2352562

Амиды антраниловой кислоты, способ их получения и их применение, способ лечения заболевания новообразованием и фармацевтический препарат, обладающий ингибирующей активностью в отношении тирозинкиназного рецептора vegf // 2318811

Изобретение относится к амидам антраниловой кислоты формулы (1), где R1 означает водород или (низш.)алкил, R2 означает водород или (низш.)алкил, R 3 означает перфтор(низш.)алкил, и Х означает кислород или серу, или к его N-оксиду либо его таутомеру, к солям таких амидов антраниловой кислоты, их N-оксидам или их таутомерам.

Производные урацила, гербицидная композиция, способ борьбы с сорняками и промежуточные продукты (варианты) // 2264395

Изобретение относится к новым производным урацила формулы [I], обладающим гербицидной активностью, гербицидной композиции на их основе и способу борьбы с сорняками.

Производное бензоилпиридина или его соль, содержащий его в качестве активного ингредиента фунгицид, способы его получения и промежуточные соединения для его получения // 2255088

Серусодержащие соединения, способы их получения и фармацевтические препараты на их основе // 2244708

Изобретение относится к новым серусодержащим соединениям формулы (I) их фармацевтически приемлемым солям или сольватам или сольватам солей, где R1 представляет C1 -C6алкил, циклоалкил, арил, алифатический или ароматический гетероциклил, замещенные одной или более чем одной основной группой, такой как амино, амидино и/или гуанидино, R2 представляет Н, алкил, алкилтио, алкокси или циклоалкил, R3 представляет COOR5, SO(OR5), SO3R5 и др., R4 представляет SH или S-CO-C1-C 6алкил, R5 представляет Н или C1 -C6алкил, R6 представляет Н, Х представляет C(Z)2 или NR6CO, Y представляет C(Z) 2, Z представляет Н, C1-C6алкил, арил или циклоалкил.

Производное циклических амидов, фармацевтическая композиция и лекарственное средство, его содержащее, и способ лечения аллергического заболевания // 2220140

Антигипертензивные соединения двойного действия, способы их получения, фармацевтические композиции на их основе и промежуточные соединения // 2476427

Изобретение относится к новым соединениям, обладающим активностью антагониста рецептора 1 типа ангиотензина II (AT 1) и активностью ингибирования неприлизина. .