Патенты принадлежащие ЭЙСАЙ Ар ЭНД Ди МЕНЕДЖМЕНТ КО., ЛТД. (JP)

Настоящее изобретение относится к способу получения по существу диастереомерно чистого фосфородиамидатного морфолино-олигомера, содержащего хиральные фосфорные связи, который используют для получения стереохимически чистого олигонуклеотида.

Группа изобретений относится к области фармацевтики и медицины. 1 объект представляет собой способ лечения болезни Альцгеймера, включающий введение нуждающемуся в этом субъекту комбинации терапевтически эффективного количества антитела против протофибрилл Aβ и терапевтически эффективного количества N-[3-((4aS,5R,7aS)-2-амино-5-метил-4a,5,7,7a-тетрагидро-4H-фуро[3,4-d][1,3]тиазин-7a-ил)-4-фторфенил]-5-дифторметилпиразин-2-карбоксамида и/или его фармацевтически приемлемой соли.

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для лечения почечно-клеточной карциномы. Способ включает введение субъекту, который имеет почечно-клеточную карциному и получил предварительную терапию, направленную против фактора роста эндотелия сосудов (VEGF), ленватиниба и эверолимуса, при возникновении персистирующей и непереносимой нежелательной реакции дозу ленватиниба снижают.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения (варианты) метансульфонатной соли соединения формулы (IV), включающему стадию A приведения во взаимодействие соединения формулы (A-1) с соединением формулы (A-2) в присутствии подходящего основания с последующим осаждением и выделением соединения формулы (I) из реакционного раствора путем введения в реакционный раствор водного органического растворителя, стадию B приведения во взаимодействие соединения формулы (I), полученного на стадии A, с соединением формулы (II-A), где R1 представляет собой C1-6алкильную группу или C6арильную группу и X представляет собой атом галогена, в присутствии подходящего основания и воды, с получением таким образом соединения формулы (III), где R1 представляет собой такую же группу, как описано выше, стадию C приведения во взаимодействие соединения формулы (III), полученного на стадии B без выделения, с циклопропиламином с последующим осаждением и выделением соединения формулы (IV) путем введения в реакционный раствор водного органического растворителя и стадию D превращения соединения формулы (IV), полученного на стадии C, в метансульфонатную соль соединения формулы (IV).

Изобретение относится к области медицины и фармацевтики и может быть использовано для лечения болезни Альцгеймера. Терапевтическое средство для лечения болезни Альцгеймера представляет собой комбинацию (S)–7–(2–метокси–3,5–диметилпиридин–4–ил)–1–(тетрагидрофуран–3–ил)–1H–пиразолo[4,3–c]хинолин–4(5H)–она, который представлен формулой (I) или его фармацевтически приемлемой соли и мемантинa, который представлен формулой (II) или его фармацевтически приемлемой соли.

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к фармацевтической композиции, включающей: (i) терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного модулятора сплайсосомы, выбранного из E7107, H3B-8800 и их фармацевтически приемлемых солей, и (ii) терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного ингибитора, выбранного из венетоклакса (ABT199), навитоклакса (ABT263), A-1331852 и их фармацевтически приемлемых солей, также относится к комбинации для лечения злокачественной опухоли, выбранной из гемобластозов и солидных опухолей, включающей: (i) по меньшей мере один модулятор сплайсосомы, выбранный из E7107, H3B-8800 и их фармацевтически приемлемых солей, и (ii) по меньшей мере один ингибитор, выбранный из венетоклакса (ABT199), навитоклакса (ABT263), A-1331852 и их фармацевтически приемлемых солей, при этом по меньшей мере один модулятор сплайсосомы вводят одновременно, отдельно или последовательно по меньшей мере с одним ингибитором, также относится к применению комбинации, включающей: (i) по меньшей мере один модулятор сплайсосомы, выбранный из E7107, H3B-8800 и их фармацевтически приемлемых солей, и (ii) по меньшей мере один ингибитор, выбранный из венетоклакса (ABT199), навитоклакса (ABT263), A-1331852 и их фармацевтически приемлемых солей, для лечения злокачественной опухоли, выбранной из гемобластозов и солидных опухолей, где по меньшей мере один модулятор сплайсосомы вводят одновременно, отдельно или последовательно по меньшей мере с одним ингибитором, и также относится к способу лечения злокачественной опухоли, включающему введение нуждающемуся в этом субъекту: (i) терапевтически эффективного количества по меньшей мере одного модулятора сплайсосомы, выбранного из E7107, H3B-8800 и их фармацевтически приемлемых солей, и (ii) терапевтически эффективного количества по меньшей мере одного ингибитора, выбранного из венетоклакса (ABT199), навитоклакса (ABT263), A-1331852 и их фармацевтически приемлемых солей, где злокачественная опухоль выбрана из гемобластозов и солидных опухолей, и при этом по меньшей мере один модулятор сплайсосомы вводят одновременно, отдельно или последовательно по меньшей мере с одним ингибитором.

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к терапевтическим двухцепочечным рибонуклеиновым кислотам, и может быть использовано в медицине для лечения пароксизмальной ночной гемоглобинурии и атипичного гемолитико-уремического синдрома.

В данном настоящем описании представлена комбинированная терапия, полезная для лечения гепатоцеллюлярной карциномы. Комбинация включает ингибитор FGFR4 и ингибитор CDK 4/6.

Изобретение относится к способам синтеза макролидов галихондринового ряда и их аналогов с использованием стратегии реакции циклизации. Стратегия согласно настоящему изобретению включает в себя воздействие на промежуточный продукт условиями реакции Принса с получением макролида.

Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики. Первое изобретение группы – состав для подавления связывания липополисахаридов с TLR4, содержащий липосомы, где липосомы содержат от 0,7 до 3,0 мол.

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к гепатологии, и представляет собой стабильный лиофилизированный состав, который содержит: (1) фактор роста гепатоцитов; (2) трегалозу и (3) одно или несколько соединений, выбранных из группы, состоящей из аргинина, гистидина, лизина, меглюмина, глутаминовой кислоты, аспарагиновой кислоты, пролина, креатина, креатинина, трис(гидроксиметил)метиламина и их фармацевтически приемлемых солей, в котором массовое соотношение фактора роста гепатоцитов и трегалозы составляет от 1:4 до 1:460, и массовое соотношение фактора роста гепатоцитов и каждого из указанных одного или нескольких соединений составляет от 1:1 до 1:50 в лиофилизированном составе.

Изобретение относится к ингибиторам FGFR и их применению в качестве противоопухолевых средств. Предложена кристаллическая форма N-(2-((6-(3-(2,6-дихлор-3,5-диметоксифенил)-1-метилуреидо)пиримидин-4-ил)амино)-5-(4-этилпиперазин-1-ил)фенил)акриламида в виде свободного основания.

Группа изобретений относится к области фармацевтики, а именно к способам лечения нерегулярного ритма сна-бодрствования, связанной с ним повышенной сонливости и/или дремоты в дневное время, расстройства циркадного ритма сна вследствие болезни Альцгеймера, выбранного из прерывания сна, фрагментации сна-бодрствования и нерегулярного ритма сна-бодрствования, к способам улучшения непрерывности ночного сна, поведенческих и когнитивных проблем у субъекта с нерегулярным ритмом сна-бодрствования, с деменцией вследствие болезни Альцгеймера, с легкими когнитивными нарушениями вследствие болезни Альцгеймера, к способам стабилизации и улучшения одного или нескольких циркадных ритмов у субъекта.

Группа изобретений относится к области биотехнологии, в частности к конъюгатам иммуноглобулинов. Изобретение позволяет в ходе ферментативной реакции, катализируемой микробной трансглутаминазой, получить конъюгат содержащего модифицированный или мутантный остаток лизина в константной области иммуноглобулина с функциональным средством, содержащим ацил-донорный субстрат с остатком глутамина.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой -CH3, -CF3, -CH2CH3, -CH2F, CF2CH2OH, -CHF2, -CH=CH2, -CH2OH или фенил; R2 представляет собой -H, -CH2OН или -CH3; R3 представляет собой -H или R2 и R3, взятые вместе, образуют циклопропил с углеродом, к которому они прикреплены; R4 представляет собой -H, -F или -CH3; R5 представляет собой -C(O)OH, -C(O)OCH3, -CH2C(O)OH, циклопропил, -C(O)NHCN, или ; где R6 представляет собой фенил, -CH3, циклопропил, или ; n равен 0-1; m равен 1-2; R7 представляет собой -H, -CH3 или отсутствует, когда n равно 0; R8 представляет собой -CF3, -H, -Cl, -F, -CH2CH3, -OCH3, -CH3, -SCH3, -CH2OH, -CH2F, -CH2Cl, -I, -Br, -NH2, -CH2OCH2CH2F, -OCH2CH2F, -CH2CH2CH2F, -OCF3, -OH, -N(CH3)2, -CF2CH2OН или , или связь, соединяющая R8 и кольцо A, представляет собой двойную связь и R8 представляет собой CH2; R9 представляет собой -H, -Cl или -CF3; R10 представляет собой -H, -CH3, -CH2F, -CH2OН или -CH2OCH2-фенил; X1 и X2 представляют собой или оба C, или один представляет собой C, а другой представляет собой N; представляет собой одинарную связь или двойную связь и кольцо А представляет собой фенил или циклогексил.

Изобретение относится к соединению, выбранному из соединений, представленных структурными формулами (I), (II), (III), (IV), (V), (VI), или к его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей активирующим действием в отношении холинергических нейронов и/или нейропротекторным эффектом, на основе указанных соединений.

Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, а именно к конъюгату типа антитело-лекарственное средство, и может быть использовано в медицине. Изобретение позволяет получить конъюгат антитела (или его Fab-фрагмента) к рецептору фолиевой кислоты альфа с эрибулином — противоопухолевым агентом, ингибирующим фазу роста микротрубочек в ходе митотического деления клеток.

Предусмотрен способ лечения опухоли путем комбинированной терапии с использованием ленватиниба и (6S,9aS)–N–бензил–8–({6–[3–(4–этилпиперазин–1–ил)азетидин–1–ил]пиридин–2–ил}метил)–6–(2–фтор–4–гидроксибензил)–4,7–диоксо–2–(проп–2–ен–1–ил)гексагидро–2H–пиразино[2,1–c][1,2,4]триазин–1(6H)–карбоксамида.

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к cпособу получения активного активатора фактора роста гепатоцитов (HGFA). Способ получения HGFA предусматривает стадию регуляции pH надосадочной жидкости культуры, содержащей про-HGFA, до 4,0-6,0 с превращением про-HGFA в активный HGFA.

Группа изобретений относится к биотехнологии, в частности к способам получения конъюгированных иммуноглобулинов с использованием микробной трансглутаминазы. Осуществляют инкубацию иммуноглобулина с микробной трансглутаминазой и терапевтическим или диагностическим агентом, содержащим ацил-донорный субстрат, включающий остаток глутамина, где трансглутаминаза катализирует конъюгацию K447 иммуноглобулина с остатком глутамина ацил-донорного субстрата.

Настоящее изобретение относится к солям (E)-N,N-диметил-4-((2-((5-((Z)-4,4,4-трифтор-1-(3-фтор-1H-индазол-5-ил)-2-фенилбут-1-ен-1-ил)пиридин-2-ил)окси)этил)амино)бут-2-енамида, представленного формулой I, и кислоты, выбранной из группы, состоящей из бромистоводородной кислоты, малеиновой кислоты и миндальной кислоты, а также к кристаллам указанных солей.

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к онкологии, и предназначена для лечения почечно-клеточного рака у субъекта-человека. Способ идентифицирования субъекта-человека, который страдает от, у которого есть подозрение на или существует опасность развития почечно-клеточного рака, нуждающегося в комбинированной терапии, содержащей ленватиниб или его фармацевтически приемлемую соль и эверолимус, включает анализ биологической пробы, взятой у субъекта-человека перед получением им комбинированной терапии, включающей ленватиниб или его фармацевтически приемлемую соль и эверолимус, и определение того, что концентрация белка ангиопоэтина-2 (Ang2) в биологической пробе выше контрольного уровня; и идентифицирование субъекта-человека, имеющего высокую концентрацию белка Ang2 в биологической пробе, как нуждающегося в комбинированной терапии, включающей ленватиниб или его фармацевтически приемлемую соль и эверолимус.

Изобретение относится к соединениям, представленным формулами (I)-(XXII), или их фармацевтически приемлемым солям: Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующим действием в отношении рецептора α-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионовой кислоты (AMPA), на основе указанных соединений.

Изобретение относится к кристаллической форме 1 (2S,3S,6S,7R,10R,E)-7,10-дигидрокси-3,7-диметил-12-оксо-2-((R,2E,4E)-6-(пиридин-2-ил)гепта-2,4-диен-2-ил)оксациклододец-4-ен-6-ил 4-метилпиперазин-1-карбоксилата («соединение 1»), имеющей XRPD-дифрактограмму, в которой присутствует по меньшей мере три пика, выбранных из пиков при 5,9±0,2, 7,7±0,2, 12,8±0,2, 15,3±0,2, 18,2±0,2, 19,3±0,2, 21,2±0,2, 23,6±0,2 и 25,8±0,2 градуса два-тета.

Группа изобретений относится к антителу к полипептиду регуляторной легкой цепи миозина (Myl)9 или его Myl9-связывающему фрагменту и их применению. Предложено антитело к Myl9 или его Myl9-связывающий фрагмент, содержащие (a) CDR1 тяжелой цепи, состоящую из пептида, представленного аминокислотной последовательностью SEQ ID NO: 28, (b) CDR2 тяжелой цепи, состоящую из пептида, представленного аминокислотной последовательностью SEQ ID NO: 30, (c) CDR3 тяжелой цепи, состоящую из пептида, представленного аминокислотной последовательностью SEQ ID NO: 32, (d) CDR1 легкой цепи, состоящую из пептида, представленного аминокислотной последовательностью SEQ ID NO: 33, (e) CDR2 легкой цепи, состоящую из пептида, представленного аминокислотной последовательностью SEQ ID NO: 34 и (f) CDR3 легкой цепи, состоящую из пептида, представленного аминокислотной последовательностью SEQ ID NO: 35.

Изобретение относится к катионному липиду, который можно применять для доставки нуклеиновой кислоты в цитоплазму. Катионный липид согласно настоящему изобретению представляет собой, соединение, представленное формулой (1a), или его фармацевтически приемлемую соль, где в формуле (1a) L1 и L2 независимо представляют собой алкиленовую группу, содержащую от 3 до 10 атомов углерода; R1 и R2 независимо представляют собой алкильную группу, содержащую от 4 до 22 атомов углерода, или алкенильную группу, содержащую от 4 до 22 атомов углерода; X1 представляет собой одинарную связь или -CO-O-; и кольцо P представлено любой из формул (P-1), (P-2), (P-4) и (P-5), где R3 представляет собой алкильную группу, содержащую от 1 до 3 атомов углерода.

Изобретение относится к соединениям, представленным формулами (I)-(XVIII), или их фармацевтически приемлемым солям и фармацевтическим композициям на их основе. Технический результат: получены новые соединения, обладающие ингибиторной активностью PAR2, пригодные для лечения воспалительного заболевания кожи или воспалительного заболевания кишечника.

Изобретение относится к способам получения макроциклических промежуточных соединений для синтеза макролидов галихондринов, которые включают подвергание немакроциклического промежуточного соединения реакции образования углерод-углеродной связи (реакции олефинирования (например, реакции олефинирования Хорнера - Вадсворта - Эммонса), каталитического метатезиса олефинов с замыканием цикла или реакции Нозаки - Хияма - Киши) с получением макроциклического макролида.

Настоящее изобретение относится к вариантам способа получения соединения формулы (I) (I),или его фармацевтически приемлемой соли, или его стереоизомера, или смеси стереоизомеров. Один из вариантов способа включает конденсирование соединения формулы III IIIи соединения формулы VI VIв присутствии органической кислоты с образованием соединения формулы VII VIIи восстановление соединения формулы VII с образованием соединения формулы (I).

В настоящем изобретении описываются соединения формул II и III с радикалами, раскрытыми в материалах заявки, или их фармацевтически приемлемые соли, а также способы применения соединений для лечения рака молочной железы путем введения субъекту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединений или их фармацевтически приемлемых солей.

Изобретение относится к способам синтеза соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. В одном варианте способ включает взаимодействие альдегида формулы (II) с нитрометаном в условиях реакции Генри в присутствии основания с образованием соединения формулы (III) и восстановление соединения формулы (III) с помощью соли лантанида с образованием соединения формулы (I).

Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики и может быть использована для лечения рака молочной железы. Для этого предложено применение 5-((2-(4-(1-(2-гидроксиэтил)пиперидин-4-ил)бензамид)пиридин-4-ил)окси)-6-(2-метоксиэтокси)-N-метил-1H-индол-1-карбоксамида или его фармакологически приемлемой соли в качестве терапевтического средства для лечения рака молочной железы.

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и касается лечения рака. Для этого вводят комбинацию лекарственных средств, включающую (6S,9aS)-N-бензил-8-((6-(3-(4-этилпиперазин-1-ил)азетидин-1-ил)пиридин-2-ил)метил)-6-((2-фтор-4-гидроксифенил)метил)-4,7-диоксо-2-(проп-2-ен-1-ил)-октагидро-1H-пиразино[2,1-c][1,2,4]триазин-1-карбоксамид и анти-PD-1 антитело.

Изобретение относится к медицине и касается способа лечения рака желчевыводящих путей, за исключением аденокарциномы пузырного протока, включающего в себя введение 4-[3-хлор-4-(циклопропиламинокарбонил)аминофенокси]-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида или его фармакологически приемлемой соли перорально в дозе от 1 до 100 мг в день, нуждающемуся в этом пациенту.

Изобретение относится к кристаллическому (6S,9aS)-N-бензил-8-({6-[3-(4-этилпиперазин-1-ил)азетидин-1-ил]пиридин-2-ил}метил)-6-(2-фтор-4-гидроксибензил)-4,7-диоксо-2-(проп-2-ен-1-ил)гексагидро-2H-пиразино[2,1-c][1,2,4]триазин-1(6H)-карбоксамиду, который характеризуется дифракционными пиками при угле дифракции (2θ±0,2°) 5,8°, 6,4°, 8,0°, 10,1°, 12,8°, 14,2°, 16,0°, 18,9°, 19,7° и 23,1° согласно измерению с помощью порошковой рентгеновской дифракции.

Изобретение относится к области биохимии, в частности к анти-Notch4 антителу и его Notch4-связывающему фрагменту. Также раскрыта фармацевтическая композиция, содержащая указанное антитело.

Настоящее изобретение относится к области иммунологии. Предложены антитело к EphA4 и EphA4-связывающий фрагмент.

Изобретение относится к противоопухолевой терапевтической комбинации, фармацевтической композиции, содержащей данную комбинацию, и способу лечения опухоли. Комбинация содержит ленватиниб или его фармацевтически приемлемую соль, ифосфамид и этопозид или его фармацевтически приемлемую соль.

Изобретение относится к новому соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли. Соединение обладает активностью в отношении ингибитора FGF19 и может быть использовано для лечения расстройства, которое имеет по меньшей мере один измененный статус FGF19 и измененный статус FGFR4.

Группа изобретений относится к области терапевтических средств против рака желчных протоков. Терапевтическое средство против рака желчных протоков содержит 5-((2-(4-(1-(2-гидроксиэтил)пиперидин-4-ил)бензамид)пиридин-4-ил)окси)-6-(2-метоксиэтокси)-N-метил-1H-индол-1-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.

Настоящее изобретение относится к способу получения промежуточного соединения для получения эрибулина. Способ включает проведение реакции макроциклизации на немакроциклическом промежуточном соединении, причем указанная реакция макроциклизации дает указанное промежуточное соединение в получении эрибулина образованием C.15-C.16 связи в структуре эрибулина, где указанное немакроциклическое промежуточное соединение представляет собой соединение формулы (IA) или его соль: где значение радикалов приведено в формуле изобретения.

Изобретение относится к фармацевтической композиции, а именно к фармацевтической композиции для лечения деменции и умеренных когнитивных нарушений. Фармацевтическая композиция для лечения деменции и умеренных когнитивных нарушений, содержащая соединение, представленное формулой (1): или N-[3-((4aS,5R,7aS)-2-амино-5-метил-4a,5,7,7a-тетрагидро-4H-фуро[3,4-d] [1,3]тиазин-7a-ил)-4-фторфенил]-5-дифторметилпиразин-2-карбоксамид, или фармацевтически приемлемую соль вышеуказанного и соль соединения, содержащего алифатическую насыщенную C12-22-углеводородную группу, где соль соединения, содержащего алифатическую насыщенную C12-22-углеводородную группу, представляет собой по меньшей мере одну соль, выбранную из группы, состоящей из соли алифатической насыщенной органической C12-22-кислоты и металла, моно-C12-22-алкилфумаратной моносоли щелочного металла и моно-C12-22-алкилфумаратной моносоли щелочноземельного металла, содержащего алифатическую насыщенную C12-22-углеводородную группу, к общей массе фармацевтической композиции от 0,1% по массе до 10% по массе.

Группа изобретений относится к лечению рака. Способ лечения рака у субъекта, нуждающегося в этом, включает введение указанному субъекту в эффективном для лечения количестве антагониста EP4 в сочетании с терапией, выбранной из группы, состоящей из радиотерапии и терапии антителами, отличается тем, что антагонист EP4 представляет собой соединение формулы: или его фармацевтически приемлемую соль.

Изобретение относится к пиридиновым соединениям пладиенолида формул 1-4, к фармацевтическим композициям, содержащим подобные соединения, и к способам применения указанных соединений в качестве терапевтических агентов.

Настоящее изобретение относится к медицине, а именно к неврологии, и касается лечения нарушений сна. Для этого вводят антагонист рецепторов орексина, имеющего формулу (1R,2S)-2-(((2,4-диметилпиримидин-5-ил)окси)метил)-2-(3-фторфенил)-N-(5-фторпиридин-2-ил)циклопропанкарбоксамид в лекарственной форме для перорального введения, дополнительно содержащей лактозу и гидроксипропилцеллюлозу с низкой степенью замещения.

Изобретение относится к области биохимии, в частности к антителу, которое обладает высокой аффинностью в отношении Aβ-протофибрилл. Также раскрыты применение указанного антитела для лечения или профилактики болезни Альцгеймера и других нарушений, связанных с Aβ-протофибриллами; способ уменьшения количества Aβ-протофибрилл; способ лечения или профилактики болезни Альцгеймера и других нарушений, связанных с Aβ-протофибриллами; способ измерения количества Aβ-протофибрилл; способ диагностики болезни Альцгеймера и других нарушений, связанных с Aβ-протофибриллами.

Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения стабильного лиофилизированного состава и сам лиофилизированный состав, содержащий фактор роста гепатоцитов; трегалозу и одно или несколько соединений, выбранных из группы, состоящей из аргинина, гистидина, лизина, меглюмина, глутаминовой кислоты, аспарагиновой кислоты, пролина, креатина, креатинина, трис(гидроксиметил)метиламина и их фармацевтически приемлемых солей.

Группа изобретений касается лечения рака молочной железы. Предложены: применение эрибулина или его соли для лечения HER2-негативного рака молочной железы у пациента, ранее не лечившего его; способ выявления пациента-кандидата для лечения эрибулином или его солью HER2-негативного рака молочной железы; способ выбора такого пациента; способ in vitro оценки пригодности индивидуума для лечения эрибулином или его солью такого рака; применение способа in vitro для оценки статуса HER2 в образце пациента, страдающего раком молочной железы, и способ лечения HER2-негативного рака молочной железы.

Изобретение относится к конкретным производным пирроло[3,2-b]пиридина. Также изобретение относится к гетероциклическому соединению формулы (IA), где R1 представляет собой галоген, циано, C1-4алкил или C1-4алкокси; R2 представляет собой водород; p представляет собой 1 или 2, и каждый R4 независимо выбирают из галогена, C1-4алкила, C1-4алкокси, C1-4галогеналкила и C1-4 галогеналкокси; к гетероциклическому соединению формулы (IB), где R1 представляет собой галоген, C1-4алкил или C1-4алкокси; R2 представляет собой водород; R4a представляет собой водород или галоген; R4b представляет собой водород, галоген, C1-4алкил, C1-4алкокси, C1-4галогеналкил или C1-4галогеналкокси; R4с представляет собой водород, галоген, C1-4алкил, C1-4алкокси или C1-4галогеналкил; и R4d представляет собой водород или галоген, где по меньшей мере один из R4a, R4b, R4c и R4d не является водородом, и не более чем два из R4a, R4b, R4c и R4d представляют собой водород; к способу симптоматического лечения когнитивного нарушения при деменции альцгеймеровского типа (AD) и при деменции с тельцами Леви (DLB); к фармацевтической композиции на основе указанных соединений.

Изобретение относится к новому способу получения 2,4-ди-С1-6алкил пиримидин-5-ола формулы (I), в частности, 2,4-диметилпиримидин-5-ола, и к новому исходному продукту - нитрофениловому эфиру общей формулы (V).
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности
Наверх