Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с двумя атомами азота и одним атомом кислорода в качестве гетероатомов (C07D271)
C Химия; металлургия(326262)
C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7)
(61593)
C07D Гетероциклические соединения(22987)
C07D271 Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с двумя атомами азота и одним атомом кислорода в качестве гетероатомов(201)
C07D271/02 - Не конденсированные с другими кольцами(4)
C07D271/04 - 1,2,3-оксадиазолы; гидрированные 1,2,3-оксадиазолы(11)
C07D271/06 - 1,2,4-оксадиазолы; гидрированные 1,2,4-оксадиазолы(56)
C07D271/07 - С атомами кислорода, серы или азота, непосредственно присоединенными к атомам углерода кольца, причем атомы азота не входят в нитрогруппу(11)
C07D271/08 - 1,2,5-оксадиазолы; гидрированные 1,2,5-оксадиазолы(32)
C07D271/10 - 1,3,4-оксадиазолы; гидрированные 1,3,4-оксадиазолы(38)
C07D271/107 - С двумя арильными или замещенными арильными радикалами, присоединенными в положениях 2 и 5(12)
Изобретение относится к области органической химии, в частности к новым азот- и кислородсодержащим гетероциклическим соединениям, а именно к пиперазинзамещенным производным 5-нитро-4,6-дихлорбензофураксана и 4,6-динитро-5,7-дихлорбензофураксана (1-7) общей формулы I, для применения в области ветеринарии и медицины.
Изобретение относится к области гетероароматических соединений. Предложено соединение, представленное химической формулой 1, или его оптический изомер, стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль, где R1 выбран из группы, состоящей из следующих формул: R2 представляет собой водород, галоген, C1-C5 алкил, галоген-C1-C5 алкил, C1-C5 алкокси-C1-C5 алкил, C1-C5 алкокси или C1-C5 алкилтио; R3 представляет собой водород, C1-C5 алкил, C3-C6 циклоалкил, галоген-C1-C5 алкил, карбамоил, C1-C5 алкилкарбамоил, ди(C1-C5 алкил)карбамоил или карбонил; R4 представляет собой водород, галоген, C1-C5 алкил, галоген-C1-C5 алкил или C1-C5 алкокси-C1-C5 алкил; R5 представляет собой водород, галоген, C1-C5 алкил, галоген-C1-C5 алкил или C1-C5 алкокси-C1-C5 алкил; каждый R6, R7, R8 и R9 независимо представляет собой водород, галоген, C1-C5 алкил, галоген-C1-C5 алкил, C1-C5 алкокси-C1-C5 алкил, C1-C5 алкокси, C1-C5 алкилтио, галоген-C1-C5 алкокси, амино, ди(C1-C5 алкил)амино, C1-C5 алкилкарбониламино, галоген-C1-C5 алкилкарбониламино или 5-8-членный гетероциклоалкил, содержащий один или два атома азота (N); каждый X, Y и Z независимо выбран из группы, состоящей из азота (N) и кислорода (O), где один из X, Y или Z представляет собой кислород (O), два других представляют собой азот (N); m представляет собой 1-3; каждый n, o, p выбран из 0-4, q представляет собой 0-2.
Изобретение относится к технической области сельскохозяйственных химикатов и, в частности, относится к N-(1,3,4-оксадиазол-2-ил)арилкарбоксамидному соединению формулы I, где M, X, Y, Z указаны в формуле изобретения, или его сельскохозяйственно приемлемой соли, способу получения, гербицидной композиции и ее применению.
Способ получения имазапира // 2785158
Изобретение относится к области получения пестицидов, более конкретно - к способу получения имазапира, являющегося неселективным гербицидом широкого спектра действия из класса имидазолинонов и имеющего химическую структуру (2-(4-метил-5-оксо-4-пропан-2-ил-1Н-имидазол-2-ил)пиридин-3-карбоновой кислотыСпособ получения имазапира включает первоначальную этерификацию 2,3-пиридиндикарбоновой кислоты низшим спиртом в присутствии минеральной кислоты при нагревании с последующей отгонкой избытка низшего спирта.
Сульфонамидные соединения и их применение // 2781383
Изобретение относится к сокристаллу бензойной кислоты и 5-хлор-2-(N-((1S,2R)-2-(6-фтор-2,3-диметилфенил)-1-(5-оксо-4,5-дигидро-1,3,4-оксадиазол-2-ил)пропил)сульфамоил)бензамида, где порошковая рентгеновская дифрактограмма сокристалла содержит пять или больше пиков при (2θ ± 0,2°) 6,8°, 7,8°, 11,2°, 13,4°, 13,7°, 16,0°, 17,1°, 17,8° и 23,2°.
Производные иминомочевины // 2780118
Изобретение относится к соединению, представленному формулой I, или его фармацевтически приемлемой соли, которые могут найти применение для лечения заболеваний, характеризующихся патологическим путем метаболизма триптофана, опосредованным индоламин–2,3–диоксигеназой.
Новые азидобензофуроксаны, способ их получения и применение в качестве энергоемких соединений // 2777317
Изобретение относится к азидобензофуроксанам общей формулы I, где: a) R1= H, R2 = -NH-C(CH2N3)3; b) R1 = R2 = -NH-C(CH2N3)3. Изобретение также относится к способу получения азидобензофуроксанов общей формулы I, который заключается во взаимодействии при комнатной температуре в подходящем растворителе (ди)хлординитробензофуроксанов с 2-4-кратным мольным избытком 1,3-диазидо-2-(азидометил)пропан-2-амина до завершения реакции и выделении целевого продукта известными методами.
Изобретение относится к замещенным (циано-NNO-азокси)фуразанам общей формулы (I) где R = NH2 (Ia), или . Изобретение также относится к способу получения указанных соединений.
Изобретение относится к соединениям, имеющим структуру, выбранную из формул I-a, I-b, I-f, I-g и I-h, или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают модулирующей активностью в отношении кальпаинов CAPN1, CAPN2 и CAPN9.
Изобретение относится к сельскому хозяйству, конкретно к применению в качестве антидотов гербицидов замещенных сиднониминов общей формулы I, где R обозначает линейную или разветвленную алкильную или алкоксиалкильную группу, содержащую от 1 до 5 атомов углерода; R1 обозначает фенильную группу или замещенную фенильную группу, R2 обозначает Н или трет-бутоксикарбонильную группу, или их солей, например гидрохлоридов.
Способ получения композиции 5-нитро-4,6-дихлорбензофуроксана и 4,6-динитро-5,7-дихлорбензофуроксана // 2771002
Изобретение относится к тонкому органическому синтезу и касается способа получения композиции 5-нитро-4,6-дихлорбензофуроксана и 4,6-динитро-5,7-дихлорбензофуроксана, заключающегося в том, что сначала проводят стадию 1, для чего берут смесь концентрированных азотной и серной кислот в соотношении азотная кислота : серная кислота от 28:4 до 28:16 г-моль, добавляют 1 г-моль 1,3-динитро-2,6-дихлор-4-азидобензола, затем добавляют катализатор оксид алюминия в количестве 0,22 г-моль, перемешивают в течение 3 часов при температуре 25-40°С, затем реакционную массу разбавляют ледяной водой, тщательно промывают водой до нейтральной реакции, сушат; затем проводят стадию 2, для чего берут полученную на стадии 1 смесь 1,3-динитро-2,6-дихлор-4-азидобензола и 1,3,5-тринитро-2,6-дихлор-4-азидобензола, добавляют смесь уксусной и трихлоруксусной кислот в объемном соотношении 3:1, нагревают при перемешивании в течение 1 часа при температуре 125-130°С, затем реакционную смесь охлаждают до 10-15°С, разбавляют водой, через 30 мин осадок отфильтровывают, растворяют в хлороформе, промывают водой, хлороформный слой фильтруют через слой прокаленного сульфата магния для удаления воды, отгоняют хлороформ под вакуумом, выделенный осадок сушат на воздухе, получают композицию в весовом соотношении 5-нитро-4,6-дихлорбензофуроксан : 4,6-динитро-5,7-дихлорбензофуроксан от 80:20 до 20:80 в зависимости от соотношения азотная кислота : серная кислота соответственно.
Противоопухолевый агент // 2770824
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики и касается сульфонамидных соединений для лечения и/или предотвращения опухоли. Для этого разработана фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество сульфонамидного соединения, представленного формулой (I), где X1 представляет собой атом кислорода; X2 представляет собой атом кислорода; X3 представляет собой -NH-; X4 представляет собой атом водорода; R1 представляет собой -C(R11)(R12)-; один из R11 и R12 представляет собой атом водорода, а другой представляет собой метильную группу; R2 представляет собой фенильную группу, имеющую R21 в качестве заместителя; R21 представляет собой атом галогена или C1-C6 алкильную группу (когда присутствуют два или более из R21, R21 являются одинаковыми или отличаются друг от друга); R3 представляет фенильную группу, имеющую R31 в качестве заместителя, или хроманильную группу, имеющую Rc в качестве заместителя; R31 представляет собой атом галогена или аминокарбонильную группу (когда присутствуют два или более из R31, R31 являются одинаковыми или отличаются друг от друга); Rc представляет собой атом галогена, гидроксигруппу или C1-C6 алкильную группу (когда присутствуют два или более из Rc, Rc являются одинаковыми или отличаются друг от друга) и R4 представляет собой атом водорода; или его фармацевтически приемлемую соль и по меньшей мере другой противоопухолевый агент.
3-амино-4-{ [4-(нитро-nno-азокси)фуразан-3-ил]-nno-азокси} фуразан и способ его получения // 2768870
Изобретение относится к новому 3-амино-4-{[4-(нитро-NNO-азокси)фуразан-3-ил]-NNO-азокси}фуразану формулы I, который может найти применение в качестве окислителя или энергоемкого наполнителя смесевых твердых ракетных топлив.
Гетероциклические антагонисты р2х7 // 2768865
Изобретение относится к соединениям нижеследующей формулы (I)или их фармацевтически приемлемым солям, к содержащим их фармацевтическим композициям и к способам получения указанных соединений.
Изобретение относится к способу лечения рассеянного склероза у пациента, включающему введение пациенту терапевтически эффективного количества (-)5-((((транс)-2-(4-(бензилокси)фенил)циклопропил)амино)метил)-1,3,4-оксадиазол-2-амина или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата.
Изобретение относится к области фармацевтической химии, а именно к соединению формулы (Ib) или его фармацевтически приемлемой соли. Где в формуле (Ib) m представляет собой 1 или 2; R выбран из группы, состоящей из: (a) -(C=O)-(NH)q-Rc, где q представляет собой 0 или 1; и Rc выбран из группы, состоящей из: (i) водорода, (ii) -C1-4алкила, необязательно замещенного одним-двумя -OH, (iii) -C3-6циклоалкила, необязательно замещенного -OH; (b) -S(O)2-NH2; и (c) -S(O)2-C1-4алкила; R1 независимо выбран из (a) водорода и (b) галогена; и R2 независимо выбран из (a) водорода и (b) –OH.
Селективные ингибиторы hdac6 // 2764718
Изобретение относится к соединению формулы (I) и (II), его фармацевтически приемлемым солям и стереоизомерам, в котором А=N, O, S в формуле (I), А=N в формуле (II); B=C, N; С=N, O в формуле (I), когда С=N в формуле (II); X=CH2, S, NH; n=0, 1; когда n=1, атом углерода может быть замещен R12 и R13, независимо выбранными из группы, включающей H, –Me, –фенил, или вместе R12 и R13 могут образовывать циклопропан, циклобутан, циклопентан или циклогексан; когда n=1, R6 не отсутствует; R4=R5=H, F; R1 отсутствует или выбран из группы, включающей –H, –NH2, – C1–C4 алкил, фенил, фенил, замещенный одним или несколькими галогенами, метилфуран, метилфенил, тиофен и 2–(морфолин–4–ил)этил; R2 отсутствует или выбран из фенила; R3 отсутствует или выбран из o–метоксифенила, п–трифторметилфенила, бензила или пиридила; R6, R7 и R8 определены в формуле изобретения, R9=R10 = –Me, –Et; R11 выбран из группы, содержащей –H, –Cl и –CH3, при условии, что в соединениях формулы (I), когда пентагетероциклическое ядро представляет собой 1,3,4-оксадиазол, R6 не является нафтилом.
Настоящее изобретение относится к классу циклопропиламиновых соединений, а именно к соединению формулы (I), его фармацевтически приемлемой соли или его таутомеру,где значения f, r, е, р, m, n, R1, R2, R3, R4 и R6 такие, как определены в формуле изобретения.
Изобретение относится к новому соединению - 3-(3,4-динитропиразол-5-ил)-4-нитрофуразану формулы:являющемуся плавким термостойким взрывчатым веществом, и к способу его получения. Технический результат: получено новое соединение, которое имеет существенно более низкую температуру плавления, чем известный аналог, и более высокие энергетические характеристики, чем у штатного взрывчатого вещества, такого как тротил.
Изобретение относится к способу получения 3,5-дизамещенных 1,2,4-оксадиазолов, содержащих алкенильный фрагмент, который заключается во взаимодействии предварительно растворенных и активированных карбоновых кислот и амидоксимов с образованием О-ациламидоксимов и последующей внутримолекулярной циклодегидратацией полученных О-ациламидоксимов в присутствии тонкоизмельченного КОН при температуре 20-25°С, с выделением целевого продукта известными способами.
Изобретение относится к способу получения 4,6-динитро-5,7-дихлорбензофуроксана, который заключается в том, что сначала проводят этап 1, для чего берут 13,29 г-моля серной кислоты и 13,21 г-моля азотной кислоты, перемешивают при температуре 30 °С, далее добавляют 0,414 г-моля 1,3-динитро-2,6-дихлор-азидобензола, перемешивают до полного растворения, далее в реакционную смесь добавляют 0,1 г-моля катализатора оксида алюминия, нагревают до 50 °С и перемешивают в течение 3 часов, затем реакционную массу охлаждают до 0 °С, помещают в ледяную воду и интенсивно перемешивают, выпавший в осадок 1,3,5-тринитро-2,6-дихлор-азидобензол отфильтровывают и промывают охлаждённой водой; затем проводят этап 2, для чего берут 550 мл уксусной кислоты и 445,0 г трихлоруксусной кислоты, перемешивают при температуре 35 °С, затем при перемешивании добавляют 0,427 г-моля 1,3,5-тринитро-2,6-дихлор-азидобензола, полученного на этапе 1, в виде раствора в хлороформе, реакционную смесь нагревают до 60 °С, затем хлороформ отгоняют, реакционную массу нагревают до 130 °С, перемешивают в течение 2 часов, полученный раствор 4,6-динитро-5,7-дихлорбензо-фуроксана в смеси уксусной и трихлоруксусной кислот охлаждают до комнатной температуры, затем при перемешивании разбавляют холодной водой до температуры 15 °С, выпавший осадок отфильтровывают в течение 30 минут после начала осаждения, промывают холодной очищенной водой, сушат и перекристаллизовывают из смеси 125 мл хлороформа : 503 мл гексана.
Изобретение относится к соединениям на основе мета-карбоксамидобензамида, которые обладают высокой инсектицидной активностью при низкой дозе и быстро начинают действие, проявляют инсектицидную активность через один день после применения, обеспечивают высокую инсектицидную активность в течение трех дней и обладают надлежащими свойствами в отношении быстродействия; более того, вследствие надлежащего эффекта при низкой дозе, соединения на основе мета-карбоксамидобензамида характеризуются уменьшенным ущербом в отношении растений и людей, обусловленным избыточными значениями концентрации активного вещества, обеспечивают образование меньшего количества остатка активного вещества во время применения, что является более благоприятным для защиты окружающей среды.
Настоящее изобретение относится к сульфонилмочевинам формулы (II) или их фармацевтически приемлемым солям:где А, В, D и Е независимо выбраны из С, N, О и S, но по меньшей мере один из них представляет собой С и по меньшей мере один из них представляет собой N; каждая пунктирная линия может обозначать связь; каждый случай R6 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогенида, циано, C1-С6 алкила, С1-С6 алкиламино, C1-C6 алкилгидрокси, С3-С6 циклоалкила, алкилфенила, фенила, бензила, C1-C6 сложного эфира, С2-С6 алкенила, С1-С6 трифторалкила и С1-С6 алкокси, каждый из которых может быть необязательно замещенным, по необходимости, где любой необязательный заместитель независимо выбран из группы, состоящей из С1-10 алкила; С3-6 циклоалкила; гидроксиалкила; С1-10 алкокси; С2-10 алкенила; С2-10 алкинила; С6-C12 арила; арилокси; гетероарила, содержащего от одного до четырех гетероатомов, выбранных из N, О и S; гетероциклила, имеющего от 5 до 8 атомов в кольце, и из этих атомов от 1 до 4 являются гетероатомами, выбранными из N, О и S; гало; гидроксила; галогенированного алкила; амино; алкиламино; ариламино; ацила; амидо; CN; NO2; N3; СН2ОН; CONH2; CONR24R25; CO2R24; CH2OR24; NHCOR24; NHCO2R24; С1-3 алкилтио; сульфата; сульфоновой кислоты; эфиров сульфокислот; фосфоновой кислоты; фосфата; фосфоната; моно-, ди- или трифосфатных эфиров; тритила; монометокситритила; R24SO; R24SO2; CF3S; CF3SO2; и триалкилсилила; где R24 и R25 - каждый независимо выбран из Н и С1-10 алкила; и R2 выбран из 2,6-диалкилфенила, 2,6-диалкил-4-галофенила, 2,6-дициклоалкилфенила, 2,6-дициклоалкил-4-галофенила, и:где каждый случай Y независимо выбран из С, N, S и О, который может быть необязательно замещенным, по необходимости, где любой необязательный заместитель независимо выбран из группы, состоящей из С1-10 алкила; С3-6 циклоалкила; гидроксиалкила; С1-10 алкокси; С2-10 алкенила; С2-10 алкинила; C6-C12 арила; арилокси; гетероарила, содержащего от одного до четырех гетероатомов, выбранных из N, О и S; гетероциклила, имеющего от 5 до 8 атомов в кольце, и из этих атомов от 1 до 4 являются гетероатомами, выбранными из N, О и S; гало; гидроксила; галогенированного алкила; амино; алкиламино; ариламино; ацила; амидо; CN; NO2; N3; СН2ОН; CONH2; CONR24R25; CO2R24; CH2OR24; NHCOR24; NHCO2R24; C1-3 алкилтио; сульфата; сульфоновой кислоты; эфиров сульфокислот; фосфоновой кислоты; фосфата; фосфоната; моно-, ди- или трифосфатных эфиров; тритила; монометокситритила; R24SO; R24SO2; CF3S; CF3SO2; и триалкилсилила; где R24 и R25 каждый независимо выбран из Н и С1-10 алкила; и R5 выбран из группы, состоящей из водорода, гало, циано, амида, сульфонамида, ацила, гидроксила, C1-C6 алкила, С1-С6-галоалкила, С3-С5 циклоалкила и С1-С6 алкокси, все из которых могут быть необязательно замещены, по необходимости, гало, циано или C1-С6 алкокси, проявляющим полезную активность в ингибировании активации инфламмасомы NLRP3.
Сульфонамидное соединение или его соль // 2732572
Изобретение относится к новому сульфонамидному соединению формулы (I), обладающему ингибирующей рибонуклеотидредуктазy активностью, и к фармацевтическим композициям, содержащим его в качестве активного ингредиента.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (I)или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой циклопропил, С1-С4-алкил или галоазетидинил; R2 представляет собой циклопропилметокси, С1-С4-алкокси, галоС1-С4-алкокси, галопиридинил, алкилпиразолил или галопирролидинил; при условии, что по меньшей мере один из R1 и R2 представляет собой циклопропил иди циклопропилметокси; R3 представляет собой -C(O)-NH-C(R4R5)-R6, -C(O)-R7 или R8; R4 и R5 независимо выбраны из водорода, С1-С4-алкила, С1-С4-циклоалкила, С1-С4-циклоалкилС1-С4-алкила, С1-С4-алкилсульфонилС1-С4-алкила и С1-С4-алкилоксетанила; или R4 и R5 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют оксетанил или диоксотиетанил; R6 представляет собой аминокарбонил, 5-метил-1,2,4-оксадиазол-3-ил, гидроксиС1-С4-алкил, тиазолил, С1-С4-алкоксикарбонил, карбокси, дифторазетидинилкарбонил, 5-амино-1,2,4-оксадиазол-3-ил, С1-С4-алкиламинокарбонил или аминокарбонилС1-С4-алкил; R7 представляет собой (аминокарбонил)(дифтор)пирролидинил или (аминокарбонил)азаспиро[2.4]гептил; R8 представляет собой 3-С1-С4-алкил-1,2,4-оксадиазол-5-ил или 5-С1-С4-алкил-1,2,4-оксадиазол-3-ил.
Модуляторы ror гамма(rorγ) // 2727191
Изобретение относится к соединениям формулы I, обладающим свойствами ингибитора RORγ-активности, и фармацевтической композиции на их основе для лечения RORγ-опосредованных заболеваний или состояний. В общей формуле I A1 является NR1 или CR1, где R1 является H или метилом, где метил, если присутствует, необязательно замещен одним или более F; циклопропильная часть может быть необязательно замещена одним или более метилом и одним или более F; A2-A5 представляют собой CR2-CR5 соответственно; R2-R5 независимо являются H или C(1-6)алкилом; R6 и R7 независимо являются H, метилом или гидроксилом, все алкильные группы, если присутствуют, необязательно замещены одним или более F; R8 является Н или C(1-2)алкилом и R9 выбирают из группы, включающей формулу II, III, IV и V.
Активатор kcnq2-5 каналов // 2712163
Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли, которые могут найти применение для профилактики и/или лечения заболевания, связанного с KCNQ2-3 каналом.
Изобретение относится к 1,3,4-оксадиазольному производному соединению, представленному следующей формулой I, его стереоизомеру или его фармацевтически приемлемой соли, где L1, L2 или L3 каждый независимо представляют собой связь или -(C1-C2 алкилен)-; R1 представляет собой -CX2H или -CX3; R2 представляет собой -NRARB, -ORC, структуру (а) или структуру (b), где по меньшей мере один Н, входящий в состав структуры (а) или (b), может быть замещен -X, -OH, -NRDRE или -(C1-C4 алкил); R3 представляет собой -(C1-C4 алкил), -(C3-C7 циклоалкил), -фенил, -пиридил, -пиримидинил, -тиофенил, -тиазолил, -тиадиазолил, -адамантил, структуру (с) или структуру (d), которые могут быть замещены; Y1, Y2 и Y4 каждый независимо представляют собой -CH2-, -NRF-, -O-, -C(=O)- или -S(=O)2-; Y3 представляет собой -CH2- или -N-; Z1-Z4 каждый независимо представляют собой N или CRZ, где три или четыре из Z1-Z4 каждый независимо представляют собой CRZ, и RZ представляет собой -H, -X или -O(C1-C4 алкил); Z5 и Z6 каждый независимо представляют собой -CH2- или -O-; Z7 и Z8 каждый независимо представляют собой =CH- или =N-; Z9 представляет собой -NRG- или -S-; представляет собой одинарную связь или двойную связь, при условии, что представляет собой двойную связь, Y1 представляет собой =CH-; a-e каждый независимо представляют собой целое число 0, 1, 2, 3 или 4, при условии, что a и b не могут быть одновременно равны 0, и c и d не могут быть одновременно равны 0; и X представляет собой F, Cl, Br или I.
Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) в виде основания, энантиомера, диастереоизомера, включая рацемическую смесь, и аддитивной соли с кислотой, являющемуся прямым безопасным ингибитором комплекса 1 митохондриальной дыхательной цепи и косвенным ингибитором стабилизации фактора, индуцируемого гипоксией (HIF-1), при гипоксическом стрессе, к вариантам способа его получения, к промежуточному соединению для получения соединения формулы (I), а также к лекарственному средству и фармацевтической композиции, содержащим предлагаемое соединение формулы (I). (I)В формуле (I) A представляет собой 5-членную гетероарильную группу, содержащую от 1 до 3 гетероатомов, где по меньшей мере один гетероатом выбран из атома серы и атома азота, где A является незамещенным или замещен одной (C1-C4)алкильной группой, и указанная (C1-C4)алкильная группа является незамещенной или замещена гетероциклильной группой, каждый из R1, R2, R1' и R2', независимо, представляет собой атом водорода или (C1-C4)алкильную группу, и каждый из R3, R4, R5, R3', R4' и R5', независимо, выбран из атома водорода, атома галогена, -O-фторметильной группы и (C1-C4)алкокси группы, где по меньшей мере один из R3, R4 и R5 представляет собой (C1-C4)алкокси группу, и по меньшей мере один из R3', R4' и R5' представляет собой (C1-C4)алкокси группу.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к стабильным алкилизотиурониевым солям 7-хлор-4.6-динитро-5-оксидобензофуроксана общей формулы I,где n = 10, 12, 14, 16, 18. Предложенные соли обладают антимикробной активностью и могут найти применение в ветеринарии и медицине.
Изобретение относится к 1,3,4-оксадиазоламидному производному соединению, представленному следующей формулой I, его стереоизомеру или его фармацевтически приемлемой соли, где L1, L2 или L3 каждый независимо представляют собой связь или -(C1-C2 алкилен)-; Z1 - Z4 каждый независимо представляют собой N или CRZ, где три или четыре из Z1 - Z4 каждый независимо представляет собой CRZ, и RZ представляет собой -H или -X; R1 представляет собой -CX2H или -CX3; R2 представляет собой -(C1-C4 алкил), -(C3-C6 циклоалкил), -фенил, пиридинил, или Y представляет собой -N-, -O- или -S(=O)2-, когда Y представляет собой -N-, R4 и R8 каждый независимо представляют собой -H, -(C1-C4 алкил), -C(=O)-(C1-C4 алкил), -C(=O)-(C3-C6 циклоалкил), -C(=O)-О(C1-C4 алкил), -C(=O)-CF3, -S(=O)2-(C1-C4 алкил), -оксетанил или бензил, и, когда Y представляет собой -O- или -S(=O)2-, R4 и R8 отсутствуют; R5 - R8 каждый независимо представляют собой -H, -(C1-C4 алкил), -OH, -CH2OH или -C(=O)-NH2, и a - c каждый независимо представляют собой целое число, имеющее значение 1 или 2; R3 представляет собой фенил, -фенил, который может быть замещен группой -X, и X представляет собой F, Cl, Br или I.
Изобретение относится к новым соединениям формулы I, их стереоизомерам или их фармацевтически приемлемым солям, к их применению для получения терапевтических средств, к фармацевтическим композициям, содержащим их, и к способу лечения опосредованных HDAC6 заболеваний.
Изобретение относится к новым соединениям формулы I, их стереоизомерам или их фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтическим композициям на их основе и способу лечения опосредованных заболеваний.
Настоящее изобретение относится к соединению производного оксадиазоламина, представленному формулой I, где R1 представляет собой -CF2H или -CF3; L1 и L2 отсутствуют; Z1-Z4, каждый независимо, представляет собой N или CRZ {где три или более Z1-Z4 не могут одновременно представлять собой N}, где RZ представляет собой -H; R2 представляет собой -H; Y1 представляет собой -CH2-, -NRc-, где RC представляет собой -H, -C(=O)-O(C1-C4алкил)фенил; a и b, каждый независимо, равен целому числу 0, 1, 2, 3 или 4 {где a и b, все не могут быть равны 0}; L3 представляет собой -(C1-C2алкил)-, -(C1-C2алкил)-SO2- или отсутствует; кольцо В представляет собой -фенил, -гетероарил (выбранный из тиофена и пиридина), структуру (а), где Z5 и Z6, каждый независимо, представляет собой -O-; и R4-R6, каждый независимо, представляет собой -H, -F, -Cl, -OH, -O(C1-C4алкил), -(C1-C4алкил), -CF3, -OCF3, гетероциклоалкил, выбранный из пиперидина и морфолина {где гетероциклоалкил может быть незамещенным или замещен C1-C4алкилом}, структуру (b), где Y2 представляет собой -O-, Y3-Y5, каждый независимо, представляет собой -CH- или -N-, c-f, каждый независимо, равен целому числу 0, 1, 2 {где c и e, все не могут быть равны 0, и d и f, все не могут быть равны 0}.
Настоящее изобретение относится к применению оксадиазола формулы Iили его N-оксида, и/или сельскохозяйственно применимой соли для борьбы с фитопатогенными грибами. Изобретение позволяет реализовать указанное назначение.
Изобретение относится к новому ароматическому амину, содержащему алкенильный фрагмент и 1,2,4-оксадиазольный цикл, а именно 3-(3-аминофенил)-5-(проп-1-ен-2-ил)-1,2,4-оксадиазолу формулы I. Соединение по изобретению может быть использовано в химической промышленности для получения полимеров, получаемых окислительной и радикальной полимеризацией, а также сополимеризацией.
Изобретение относится к применению 2-фенил-5-(3,4,5-триэтоксифенил)-1,3,4-оксадиазола в качестве люминесцентной метки в конфокальной и корреляционной микроскопии. Технический результат: повышение люминесцентной активности в фиолетовой области видимого спектра соединений ряда 2,5-диарил-1,3,4-оксадиазолов при использовании их в качестве люминесцентной метки в конфокальной и корреляционной микроскопии для увеличения чувствительности и контрастности этих методов.
Способ получения аминофуразанов // 2671414
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения 4-замещенных 3-аминофуразанов. Предложен способ получения 4-замещенных 3-аминофуразанов общей формулы в которой R - низший алкил либо алкил-, алкокси-, галоген- или трифторметилзамещенный или незамещенный фенил, заключающийся в том, что соответствующие 3-нитрофуроксаны подвергают взаимодействию с двухлористым оловом в присутствии соляной кислоты при мольном соотношении 3-нитрофуроксаны : двухлористое олово 1 : 8-13.
Производные α-замещенного глицинамида // 2670982
Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли, где A1 представляет собой группу, выбранную из группы, включающей следующие пункты a) - c), где a) C6 арил, где кольцо является незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей атом галогена, гидрокси, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, галоген-C1-6 алкил, C1-6 алкоксикарбонил, циано, гидрокси-C1-6 алкил, карбамоил, нитро, амино, C1-6 алкоксикарбониламино-C1-6 алкил, моно(ди)C1-6 алкиламино, (C1-6 алкил)карбониламино, C1-6 алкилсульфониламино и C1-6 алкилсульфонил; b) тиазолил, и c) группа, выбранная из группы, состоящей из пиридила, пиримидинила, пиразинила и пиридазинила, где кольцо является незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей атом галогена, гидрокси, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, галоген-C1-6 алкил, циано и галоген-C1-6 алкокси; A2 представляет собой группу, выбранную из группы, включающей следующие пункты d) - f), где d) C6-10 арил, в котором кольцо является незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей: атом галогена, гидрокси, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, гидрокси-C1-6 алкокси, галоген-C1-6 алкил, галоген-C1-6 алкокси, циано, амино, нитро, карбокси, (C1-6 алкил)карбониламино, (C1-6 алкил)карбонилокси, (C1-6 алкил)карбонил и (C7-10 аралкилокси)карбонил; e) группа, состоящая из тиенила, пирролила, пиразолила, имидазолила, оксазолила, изоксазолила, тиазолила, изотиазолила, пиранила, пиридила, 1-оксидопиридила, пиридазинила, пиримидинила, пиразинила, фуразанила, морфонила, бензотиазолила, изохинолила, хинолила, 2,3-дигидробензофуранила, имидазо[1,2-a]пиридила, имидазо[1,2-a]пиразинила, бензо[1,3]диоксолила, бензотиенила, 5,6,7,8-тетрагидроимидазо[1,2-a]пиразинила, где кольцо является незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей атом галогена, гидрокси, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, галоген-C1-6 алкил, галоген-C1-6 алкокси, циано, моно(ди)C1-6 алкиламино, C1-6 алкилсульфанил, амино, (C7-10 аралкилокси)карбонил, гидрокси-C1-6 алкил, гидрокси-C1-6 алкокси, C2-6 алкенил, морфолино и (C1-6 алкил)карбонил, и f) C3-6 циклоалкил; X представляет собой CH или N; Y представляет собой -CR1R2- или атом кислорода; R1 и R2, независимо, представляют собой атом водорода, атом галогена или C1-6 алкил; R3 и R4, независимо, представляют собой атом водорода, атом галогена, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, галоген-C1-6 алкил, галоген-C1-6 алкокси, гидрокси-C1-6 алкокси, C3-6 циклоалкил, C2-6 алкенил или циано при условии, что, когда Х представляет собой СН и R1 и R2 представляют собой атомы водорода, R3 и R4 при этом не представляют собой атомы водорода; и n равно 1 или 2.
2-(2-алкоксифенил)-5-(3,4,5-триалкоксифенил)-1,3,4-оксадиазол, обладающий люминесцентными свойствами // 2670829
Изобретение относится к новым 2-(2-алкоксифенил)-5-(3,4,5-триалкоксифенил)-1,3,4-оксадиазолам формулы Iгде R1=Alk(C1-C6), R2=Alk(С2-С6), в том числе к 2-(2-метоксифенил)-5-(3,4,5-триэтоксифенил)-1,3,4-оксадиазолу формулы Ia, которые обладают люминесцентной активностью и могут найти широкое применение в технике и биохимии.
Изобретение относится к соединениям, характеризующимся структурной формулой I, в которых кольцо В представляет собой заместитель, выбранный из группы, содержащей 3-ОСН2СН3-4-ОН-фенил и 2-OH-4-Br-фенил, а также к применению указанных соединений, в которых кольцо В представляет собой заместитель, выбранный из группы, содержащей фенил, 4-Br-фенил, 4-NO2-фенил, 3-ОСН3-фенил, 1-нафтил, 2-нафтил, 4-Cl-фенил, 3-ОСН2СН3-4-ОН-фенил и 2-ОН-4-Br-фенил, в лечении рака.
Изобретение относится к применению в качестве стимуляторов роста растений замещенных сиднониминов общей формулы.Технический результат: сиднонимимины (I) являются эффективными стимуляторами роста кукурузы и их применение позволяет интенсифицировать ранние стадии развития растений и ускорить возрастание массы их надземной части и корневой системы, что может быть применено в растениеводстве при выращивании зерновых культур.
Изобретение относится к способу получения соединения формулы (II), где Rlb представляет собой защищающую гидроксил группу, выбранную из группы, состоящей из ацетила, формила, бензоила, хлорацетила, пивалоила, метилкарбоната, изобутилкарбоната, бензилкарбоната, винилкарбоната, фенилкарбамата, мезила и тозила, R2 представляет собой С1-6алкил, замещенный циклопропилом, и R3 представляет собой С1-6алкил, замещенный оксадиазолом, который замещен фенилом, или пиримидин, замещенный С1-6алкокси, включающему взаимодействие соединения формулы (III), где Rlb и R2 имеют указанные выше значения, в присутствии или в отсутствие кислоты с соединением формулы R3-N=C=О, где R3 имеет указанные выше значения, или с соединением формулы R3-NH-С(=О)-X, где R3 имеет указанные выше значения и X представляет собой уходящую группу, выбранную из группы, состоящей из фенокси, п-нитрофенокси и о-нитрофенокси.
3-аминоциклопентанкарбоксамидные производные // 2641913
Изобретение относится к индивидуальным соединениям, выбранным из группы: 4-(1,3-бензоксазол-2-ил)-]-N-[(1R,3S)-3-(этилкарбамоил)циклопентил]-N-метилбензамид, N-((1R, 3S)-3-этилкарбамоилциклопентил)-N-метил-4-(1-метил-1H-бензоимидазол-2-ил)-бензамид, 4-бензотиазол-2-ил-N-((1R,3S)-3-этилкарбамоилциклопентил)-N-метилбензамид, ((1R,3S)-3-этилкарбамоилциклопентил)-метиламид 4'-[(R)-(тетрагидрофуран-3-ил)окси]-бифенил-4-карбоновая кислота, 4-бензоксазол-2-ил-N-((1R,3S)-3-изопропилкарбамоилциклопентил)-N-метилбензамид и другим соединениям, указанным в формуле изобретения.
Изобретение относится к соединениям формулы I:, где R11 выбирают из группы, включающей бензиламино, N-метилбензиламино, N-метил(4-фторбензил)амино, N-метил(4-метоксибензил)амино, N-метил(3,5-диметоксибензил)амино, N-метил(пиридин-2-ил)амино, N-метил(пиридин-3-ил)амино, пиперидино, 4-метилпиперазин-1-ил, морфолино, тиоморфолино, пирролидино, 3-метоксипирролидин-1-ил, пирролидин-3-ол-1-ил, 2-(2-метанол-1-ил)пирролид-1-ил, 2-(пирролидин-1-илметил)пирролидин-1-ил, 2-(2-пропанол-2-ил)пирролидин-1-ил, изоиндолин-2-ил, 4-(пирролидин-1-ил)пиперидин-1-ил, N,N-диэтиламино, N-метил-N-этиламино, N-метил-N-изопропиламино, N-метил-N-циклопропиламино, N-метил-N-этиниламино, N-(тиазол-2-илметил)-N-метиламино, азетидин-1-ил, 3-метил-3-ол-азетидин-1-ил, 3-(этанол-2-ил)азетидин-1-ил, 3-метоксиазетидин-1-ил, 3-гидроксиазетидин-1-ил, 3-этоксиазетидин-1-ил, 3-изопропоксиазетидин-1-ил, 3-(2-пропанол-2-ил)азетидин-1-ил, 3-(морфолинометил)азетидин-1-ил, 3-морфолиноазетидин-1-ил, 3-(пирролидин-1-ил)азетидин-1-ил, 3-(пирролидин-1-илметил)азетидин-1-ил, 3-(1-метоксиэтил)азетидин-1-ил, N-(3-(N,N-диметиламино)пропил)-N-метиламино и 4-(N,N-диметиламино)пиперидин-1-ил; R13 выбирают из группы, включающей 3-(этанол-1-ил)фенил, 3-(1-ол-2,2,2-трифторэтан-1-ил)фенил, 2-(1-ол-2,2,2-трифторэтан-1-ил)фенил, 4-(1-ол-2,2,2-трифторэтан-1-ил)фенил, 3-(3-ол-оксетан-3-ил)фенил, 3-((пиперазин-1-ил)метанон-2-ил)фенил, 3-((морфолин-1-ил)метанон-2-ил)фенил, 3-((пирролидин-1-ил)метанон-2-ил)фенил, 3-((N-циклопропил)амид-2-ил)фенил, 3-ол-оксетан-3-ил, 2-ол-бут-3-ен-4-ил и 2-ол-2-трифторметил-(1,1,1-трифтор)бут-3-ен-4-ил; и R12 и R14 каждый независимо являются водородом.
Ингибиторы цистатионин-г-лиазы (cse) // 2640418
Изобретение относится к соединениям Формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, ингибирующим активность цистатионин-гамма-лиазы (CSE). В Формуле (I) А представляет собой или -CONHSO2R4, где R4 представляет собой независимо незамещенный алкил или незамещенный арил; X представляет собой CR1 или N; R1 представляет собой Н; каждый R2 и R3 представляет собой Н.
Новые модуляторы рецептора glp-1 // 2634896
Изобретение относится к новым соединениям формулы I-R или I-S, его фармацевтически приемлемому изомеру, энантиомеру, рацемату или фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают активностью в отношении глюкагонподобного пептида 1 (GLP-1R) и могут найти применение для лечения заболеваний, для которых показано модулирование или потенцирование GLP-1R, в частности для лечения диабета.
Изобретение относится к конкретным соединениям и их фармацевтически приемлемым солям, приведенным в формуле изобретения. Соединения по изобретению предназначены для изготовления фармацевтической композиции, набора или лекарственного средства.
Ингибиторы неприлизина // 2622288
Изобретение относится к соединению формулы I, где R1 выбран из -OR7 и -NR8R9; R2 представляет собой Н; X представляет собой -C1-9гетероарил, выбранный из пиразола, имидазола, триазола, бензотриазола, фурана, тетразола, пиразина, тиофена, оксазола, изоксазола, тиазола, оксадиазола, пиридазина, пиридина, пиримидина, бензоксазола, пиридилимидазола и пиридилтриазола; R3 отсутствует или выбран из Н; галогена; -С0-5алкилен-ОН; -NH2; -C1-6алкила; -CF3; -С3-7циклоалкила; -С0-2алкилен-О-C1-6алкила; -C(O)R20; -C0-1алкилен-COOR21; -С(О)NR22R23; -NHC(O)R24; =O; -NO2; -С(СН3)=N(ОН); фенила, необязательно замещенного одной или двумя группами, независимо выбранными из галогена, -ОН, -CF3, -ОСН3, -NHC(O)СН3 и фенила; нафталенила; пиридинила; пиразинила; пиразолила, необязательно замещенного метилом; тиофенила, необязательно замещенного метилом или галогеном; фуранила; и -СН2-морфолинила; и R3, когда присутствует, присоединен к атому углерода; R4 отсутствует или выбран из Н; -ОН; -C1-6алкила; -C1-2алкилен-COOR35; -ОСН2ОС(О)СН(R36)NH2; -ОСН2ОС(О)СН3; -СН2СН(ОН)СН2ОН; и фенила или бензила, необязательно замещенных 1-3 группами, выбранными из галогена, -COOR35, -ОСН3, -OCF3 и -SCF3; и R4, когда присутствует, присоединен к атому углерода или азота; или R3 и R4 взяты вместе с образованием -фенилен-О-(СН2)1-3- или -фенилен-O-СН2-СНОН-СН2-; а равен 0 или 1; R5 представляет собой галоген; b равен 0 или целому числу от 1 до 3; каждый R6 независимо выбран из галогена, -ОН, -СН3 и -ОСН3; R7 выбран из Н, -C1-8алкила, -[(СН2)2O]1-3CH3, -C1-6алкилен-OC(O)R10, -С0-6алкиленморфолинила, -С1-6алкилен-SO2-C1-6алкила и структуры формулы (а); R10 представляет собой -O-С3-7циклоалкил; и R32 представляет собой -C1-6алкил; R8 и R9 представляют собой Н; R20, R21 и R35 независимо выбраны из Н и -C1-6алкила; R22 и R23 независимо выбраны из Н, -C1-6алкила, -СН2СООН, -(СН2)2ОН, -(СН2)2ОСН3, -(CH2)2SO2NH2, -(СН2)2N(СН3)2, -С0-1алкилен-С3-7циклоалкила и -(СН2)2-имидазолила; или R22 и R23 взяты вместе с образованием цикла; R24 выбран из -C1-6алкила; -С0-1алкилен-О-C1-6алкила; фенила, необязательно замещенного галогеном или -ОСН3; и пиридинила; и R36 представляет собой -СН(СН3)2; и где метиленовый линкер на бифениле необязательно замещен одной или двумя -C1-6алкильными группами; или его фармацевтически приемлемая соль.
Изобретение относится к амидам N-(1,2,5-оксадиазол-3-ил)-, N-(1,3,4-оксадиазол-2-ил)- и N-(тетразол-5-ил)-арилкарбоновых кислот формулы (I) в которой R означает алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-6 атомами углерода, (алкил с 1-6 атомами углерода)-OR1, (алкил с 1-6 атомами углерода)-COOR1, (алкил с 1-6 атомами углерода)-CN или бензил, W означает CY, X и Z в каждом случае независимо друг от друга означают галоген, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода или S(O)nR2, Y означает галоген, S(O)nR2 или 5-членный, частично насыщенный гетероарил с 2 гетероатомами, выбранными из N, О, замещенный s остатками цианогруппы, V означает водород, R1 означает алкил с 1-6 атомами углерода, R2 означает алкил с 1-6 атомами углерода, n означает 0, 1 или 2, s означает 1, Q означает остаток Q1, Q3 или Q4, R6 означает алкил с 1-6 атомами углерода или алкинил с 2-6 атомами углерода, причем эти 2 указанных выше остатка в каждом случае замещены s остатками из группы, состоящей из фенила, R8 означает алкил с 1-6 атомами углерода или галоген, R9 означает алкил с 1-6 атомами углерода, s означает 0 или 1.
