Мостиковые системы (C07D471/18)
C Химия; металлургия(326262)
C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7)
(61593)
C07D Гетероциклические соединения(22987)
C07D471/18 Мостиковые системы(19)
Органические соединения // 2777366
Изобретение относится к соединениям формулы I в свободной или фармацевтически приемлемой солевой форме, а также к их фармацевтическим композициям и способам применения в лечении заболеваний. Технический результат: получены новые пролекарства замещенных гетероциклических конденсированных гамма-карболинов формулы I, которые могут быть применимы для лечения или профилактики расстройства центральной нервной системы, где расстройство представляет собой расстройство, включающее серотониновый 5-HT2A, транспортер обратного захвата серотонина (SERT), дофаминовый D1 и/или D2 путь и/или μ-опиоидный рецептор.
Изобретение относится к области медицинской химии и фармакологии, а именно к новым четвертичным аммониевым солям, конкретно к производным 5,7-диметил-1,3-диазаадамантана, содержащим монотерпеноидные фрагменты, общей формулы 1, включая пространственные изомеры, в том числе оптически активные формы, где X: CO, CH2, C=NOH, а Z может быть галогеном или нитро-группой, обладающие актопротекторным действием.
Изобретение относится к применению соединений формулы I, или их фармацевтически приемлемых солей, где X, Y, Z, R1 и R2 имеют значения, приведенные в формуле изобретения, в качестве фармацевтического средства, действующего посредством ингибирования цитозольной тиоредоксинредуктазы, и которое может быть использовано для лечения раковых заболеваний.
Гетероциклические соединения и их применение для предупреждения или лечения бактериальных инфекций // 2714197
Изобретение относится к соединению формулы (A2)(A2),в которой • Х, одинаковые или различные, независимо представляют собой O или S; • R1 представляет собой атом водорода; • R2, одинаковые или различные, независимо представляют собой -(CH2)qOQ5, -(C(O))w(CH2)v-C(O)OQ5, -(C(O))w(CH2)v-C(O)NQ5Q6, (CH2)q-NHC(O)OQ5, -(CH2)qNQ5Q6, -(CH2)q-NH-C(NHQ3)=NQ4; или R2, одинаковые или различные, независимо незамещенные или замещенные одним или несколькими T2, независимо представляют собой -(C(O))w-C1-C3-алкил, -(C(O))w-(CH2)p-(4-, 5- или 6-членный ароматический, насыщенный, полностью или частично ненасыщенный гетероцикл); • R3 представляет собой SO3H; • Q3 и Q4, одинаковые или различные, независимо представляют собой атом водорода или C1-C3-алкил; • Q5 и Q6, одинаковые или различные, независимо представляют собой атом водорода; или C1-C4-алкил; • T2, одинаковые или различные, независимо представляют собой ОН, NH2 или CONH2; • р, одинаковые или различные, независимо равны 0, 1, 2 или 3; • q, одинаковые или различные, независимо равны 2 или 3; • v, одинаковые или различные, независимо равны 1, 2 или 3; • w равен 0; и его фармацевтически приемлемым солям, в качестве антибактериальных средств.
Макроциклические производные пиридазинона // 2660435
Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и стереоизомерам, которые являются ингибиторами IRAK. В формуле (I) R1 и R3 каждый независимо друг от друга означают Н, (CH2)pCON(R5)2, OA, Hal, СООН, СООА, (CH2)pNHCOA, (CH2)PHet1, (CH2)pNR2R5 или ОН; R2 означает Н или линейный или разветвленный алкил с 1, 2 или 3 атомами углерода; R4 означает Н или А; R5 означает Н или линейный или разветвленный алкил с 1, 2 или 3 атомами углерода; Z отсутствует или означает Ar-диил или Het-диил; L означает (СН2)n, где одна или две группы СН2 могут быть заменены посредством О и/или группы СН=СН и/или где один или два Н атома могут быть заменены посредством OR2 или NR2R5; Ar-диил означает 1,2-, 1,3- или 1,4-фенилен, необязательно замещенный посредством от 1 до 5 групп, независимо выбранных из Hal, ОН, О-A, Het2 и/или А; Het-диил означает ненасыщенный, насыщенный или ароматический 5- или 6-членный гетероцикл, имеющий от 1 до 2 атомов N, О и/или S, который может быть незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным посредством О-А и/или А; А означает неразветвленный или разветвленный алкил, имеющий от 1 до 10 атомов углерода, в котором одна или две несмежных СН2 группы могут быть заменены посредством О; Het1 означает морфолинил; Het2 означает морфолинил; Hal означает F, Cl, Br, I; n означает 1, 2, 3, 4, 5 или 6; р означает 0, 1 или 2.
Моногидрат производного азаадамантана // 2579121
Изобретение относится к фармацевтической композиции, модулирующей активность α7 и/или α4β2 никотиновых ацетилхолиновых рецепторов, содержащей в качестве активного ингредиента кристаллический моногидрат (4s)-4-(5-фенил-1,3,4-тиадиазол-2-илокси)-1-азатрицикло[3.3.1.13,7]декана дигидроцитрата.
Изобретение относится к соединениям формулы (I), обладающим активностью, модулирующей никотиновые рецепторы ацетилхолина α7, никотиновые рецепторы ацетилхолина α4β2 или оба подтипа никотиновых рецепторов ацетилхолина α7 и α4β2, фармацевтической композиции на их основе и способам лечения с их использованием.
Изобретение относится к соединениям формулы (I), обладающим антибактериальными свойствами, способу их получения, их применению и фармацевтической композиции на их основе. .
Изобретение относится к азаадамантановыми производными формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами лигандов nAChR, их применению, способу лечения и фармацевтическим композициям на их основе, а также к промежуточным соединениям формулы (VI) и (VII) и применению соединения формулы (V) для получения соединения (I).
Изобретение относится к соединению формулы (I) или к его соли где R1 представляет собой -Н или С 1-6алкил; R2 представляет собой аза-кольцо с внутренним мостиком, выбранное из группы, включающей формулы (а), (b), (с) и (d): где кольцевой атом углерода в аза-кольце с внутренним мостиком может быть замещенным одной или несколькими группами R22; m, n и р имеют значение, соответственно, 1 или 2; r имеет значение 0 или 1; R21 представляет собой C1-6алкил, -C1-6алкил-О-фенил или -С1-6алкил-фенил; R22 представляет собой -C1-6алкил-циклоалкил или -С1-6алкил-фенил; R3 представляет собой тиенил, фенил, пиридил, пиразинил, тиазолил или пиразолил, каждый из которых может быть замещен одним или несколькими R31; R31 представляет собой галоген, -ОН, -CN, -CF3, С1-6алкил или -O-C1-6алкил; кольцо А представляет собой группу, состоящую из тиофена, тиазола, изотиазола, тиадиазола, оксазола, изо-оксазола, циклогексана, норборана, бензотиофена и 5,6-дигидро-4Н-циклопентатиофена, каждый из которых может быть замещен группой, выбранной из группы, состоящей из одного или нескольких RA1; где R A1 представляет собой галоген, -CN, -NH2, C 1-6алкил, -O-C1-6алкил, -CONH2, -NH-C 1-6алкил, -NH-C1-6алкил-О-С1-6алкил-фенил, -NH-C1-6алкил-фенил или -NH-С1-6алкил-ОН, где C1-6алкил может быть замещен одним или несколькими атомами галогена; V представляет собой -NH- или -О-; W представляет собой -(CH2)q-; q имеет значение 0, 1 или 2; X- представляет собой противоанион; и представляет собой простую связь; при условии, что в случае, когда кольцо А представляет собой циклогексан, R 3 представляет собой фенил, который может быть замещен одним или несколькими R31.
Изобретение относится к новым пиперидиновым производным, представленным следующей формулой (I)Формула 1 где символы R1-R 4 каждый представляет собой любую из одновалентных групп, указанных ниже: R1 представляет собой атом водорода, атом галогена, низший алкил, который может быть замещен атомом галогена или ОН; -O-низший алкил, который может быть замещен атомом галогена; -O-арил, арил, -С(=O)-низший алкил, СООН, -С(=O)-O-низший алкил, -C(=O)-NH2, -С(=O)NH-низший алкил, -С(=O)N-(низший алкил)2, ОН, -O-С(=O)-низший алкил, NH2, -NH-низший алкил, -N-(низший алкил)2, -NH-C(=O)-низший алкил, CN или NO2; R2 и R 3 каждый представляет собой атом водорода; и R 4 представляет собой любую из одновалентных групп (а), (b) и (с), показанных нижеФормула 2 где в указанных выше группах (а), (b) и (с) А представляет собой пирролидиновое, пиперидиновое, морфолиновое, пиперазиновое или оксазепановое кольцо; В представляет собой пирролидиновое или пиперидиновое кольцо; R5 и R 8-R11 могут быть одинаковыми или отличными друг от друга и каждый представляет собой атом водорода, -С(=O)-O-низший алкил, циклоалкил или тетрагидропиран; R представляет собой атом водорода, -С(=O)-O-низший алкил, ОН, -низший алкилен-ОН или -С(=O)-пиридин; и R7 представляет собой атом водорода; или к его фармацевтически приемлемым солям.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и медицине, в частности к созданию и использованию биологически активных производных аймалина, обладающих антиаритмическим действием. .
Способ получения 3,6-диазагомоадамантана // 2285005
Изобретение относится к новому способу получения нового соединения - 3,6-диазагомоадамантана формулы: Соединения класса 3,6-диазагомоадамантана обладают противовирусным действием, сравнимым с противовирусным действием аминоадамантана, проявляют стрихниноподобную активность, а также обладают бактерицидными, фунгицидными и альгицидными свойствами и могут найти применение в качестве противовирусного препарата.
Полусинтетический способ и новые соединения // 2237063
Изобретение относится к способам получения соединений формулы (XVIIb): гдеR1 представляет необязательно защищенную или модифицированную аминометиленовую группу, необязательно защищенную или модифицированную гидроксиметиленовую группу; иR4 представляет -Н; или R1 и R4 вместе образуют группу формулы (IV), (V), (VI) или (VII): R5 представляет -Н или -ОН; R7 представляет -ОСН 3 и R8 представляет -ОН, или R 7 и R8 вместе образуют группу -O-СН 2-О-;R14a и R 14b оба представляют -Н или один представляет -Н, а другой представляет -ОН, -ОСН3 или -ОСН 2СН3, или R14a и R14b вместе образуют кетогруппу; и R 15 представляет -Н или -ОН;R18 представляет -Н или -ОН;R21 представляет -Н, -ОН или CN;и производных, из 21-цианосоединения формулы (XVIb): Изобретение также относится к новым соединениям: Эти соединения обладают как антибактериальной, так и противоопухолевой активностью.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается нового соединения, гидрохлорида N-(-гидроксиэтил)цитизина формулы (I), проявляющего повышенную антиаритмическую активность и обладающего низкой токсичностью.
Способ получения 1,7-замещенных 5-метил-3-оксо-6,8- диазабицикло [3,2,1]-6-октен-8-оксилов // 1512971
Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению 1,7-замещенных 5-метил-3-око-6,8-диазабицикло[3,2,1]-6-октен-8-оксилов формулы @ , где R<SP POS="POST">1</SP>=R<SP POS="POST">2</SP>-CH<SB POS="POST">3</SB> или R<SP POS="POST">1</SP> и R<SP POS="POST">2</SP> вместе - -(CH<SB POS="POST">2</SB>)<SB POS="POST">4</SB>-или -(CH<SB POS="POST">2</SB>)<SB POS="POST">5</SB>-, которые являются стабильными бициклическими нитроксильными радикалами и могут найти применение в качестве аналитических реагентов.
