Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе только атомы азота в качестве гетероатомов, по крайней мере одно кольцо в которых является шестичленным с одним атомом азота, не отнесенные к группам C07D451-C07D463 (C07D471)

Отслеживание патентов класса C07D471
C07   Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7) (61593)
C07D471                 Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе только атомы азота в качестве гетероатомов, по крайней мере одно кольцо в которых является шестичленным с одним атомом азота, не отнесенные к группам C07D451-C07D463(1238)

Производные индолин-2-она или пирролопиридин/пиримидин-2-она // 2666532
Изобретение относится к 2-оксо-2,3-дигидроиндолам общей формулы (I), где Ar представляет собой 6-членную гетероарильную группу, содержащую один или два атома N, которая представляет собой группы пиридинил, пиримидинил, пиридазинил или пиразинил, или 5-членную гетероарильную группу, содержащую от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, S или О, которая представляет собой имидазолил, 1,2,4-оксадиазолил, 1,3,4-оксадиазолил, изоксазолил, оксазолил, 1,3,4-тиадиазолил или пиразолил; R1 представляет собой атом водорода, C1-7-алкил, атом галогена, амино, диметиламино, циано, C1-7-алкил, замещенный атомом галогена, C1-7-алкил, замещенный гидрокси, CH(OH)CF3, (СН2)o-C1-7-алкокси, C3-6-циклоалкил, необязательно замещенный CF3, или гетероциклоалкил, выбранный из пирролидинила, морфолинила, пиперазинила, тетрагидропиран-4-ила и оксетанила, необязательно замещенный C1-7-алкилом; R2 представляет собой атом водорода, C1-7-алкил, (СН2)o-C3-6-циклоалкил, (СН2)o-O-C3-6-циклоалкил, (СН2)o-C1-7-алкокси, (СН2)o-C1-7-алкокси, замещенный атомом галогена, (СН2)o-гетероциклоалкил, выбранный из тетрагидрофуран-3-ила, оксетанила, необязательно замещенного C1-7-алкилом, и тетрагидрофуран-2-ила, замещенного гидроксигруппой и гидрокси-C1-7-алкилом, (CH2)o-S(O)2-C3-6-циклоалкил, C1-7-алкил, замещенный одной или двумя гидроксигруппами, C1-7-алкил, замещенный одной или двумя C1-7-алкокси, (СН2)o-S(О)2-C1-7-алкил, C1-7-алкил, замещенный атомом галогена, или CH2CH(OH)CF3; R3 представляет собой атом галогена или C1-7-алкил; X представляет собой СН или N; X1 представляет собой СН или N; n равно 1 или 2; о равно 0, 1, 2 или 3; m равно 0, 1 или 2; и пунктирная линия представляет собой связь или ее отсутствие; а также его фармацевтически приемлемые соли, стереоизомеры, энантиомеры или их рацемическая смесь.

Соединения и способы модулирования киназы и показания к их применению // 2666146
Изобретение относится к соединениям, имеющим формулу (IVa-2), или к их фармацевтически приемлемым солям, таутомерам или дейтерированным аналогам.

Соединения 5-азаиндазола и способы их применения // 2665462
Изобретение относится к конкретным соединениям, являющимся производными 5-азаиндазола, которые указаны в формуле изобретения.

Изопропил n-[{ [(1r)-2-(6-амино-9h-пурин-9-ил)-1-метилэтокси]метил} (1,3-бензотиазол-6-ил-окси)фосфорил]-l-аланинат фумарат в качестве противовирусного препарата - пролекарства тенофовира // 2665037
Изобретение относится к изопропил N-[{[(1R)-2-(6-амино-9H-пурин-9-ил)-1-метилэтокси]метил}(1,3-бензотиазол-6-ил-окси)фосфорил]-L-аланинат фумарату формулы 1.

Гетероароматические соединения-модуляторы фосфоинозидит-3-киназы и способы применения // 2665036
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I), где каждый из W1 и W3 независимо является N или CRc; W2 представляет собой CRc; Z представляет собой CN или ; X представляет собой Н или (С1-С6)алкил, где (С1-С6)алкил необязательно замещен 1 заместителем, независимо выбранным из ORa; Y представляет собой (С3-С6)циклоалкил или (С6-С10)арил, где (С6-С10)арил необязательно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из F; R1 представляет собой Cl или ORa; Ra независимо обозначает Н или (С1-С6)алкил; и Rc независимо обозначает Н.

Геминально-замещенные цианоэтилпиразолопиридоны в качестве ингибиторов janus киназ // 2664533
В настоящем изобретении описывается соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль или стереоизомер, где значения R1-R5 определены в формуле изобретения, которое является ингибитором JAK.

Противоопухолевое лекарственное средство для прерывистого введения ингибитора fgfr // 2664118
Изобретение относится к противоопухолевому средству, содержащему 3,5-дизамещенное бензолалкинильное соединение или его соль, которое вводят в режиме введения по меньшей мере дважды в неделю и интервале дозирования по меньшей мере один день, представленному формулой (I):где R1 является одинаковым или различным и каждый представляет собой C1-C6алкил; X1 и X2 независимо представляют собой N или CH; Y является группой, представленной формулой: , где двухвалентный фрагмент, представленный , представляет собой C3-C10 двухвалентную гетероциклоалкиленовую группу, содержащую по меньшей мере один атом азота в кольце и дополнительно содержащий в кольце от 0 до 2 одинаковых или различных гетероатомов, выбранных из кислорода и серы, (остальные значения представлены в формуле); R2 представляет собой водород, C2-C6алкинил, -C(=O)ORx,-C(=O)N(Rx)(Ry), гидрокси-C1-C6алкил, ди(C1-C6алкил)амино-C1-C6алкил или моноциклическую или бициклическую C2-C9гетероарильную группу, содержащую от 1 до 3 одинаковых или различных гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы, необязательно содержащий R3; и R3 представляет собой C1-C6алкил или ди(C1-C6алкил)амино-C1-C6алкил; Z представляет собой -C(R4)=C(R5)(R6) или -C≡C-R7; R4, R5 и R6 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород, галоген, C1-C6алкил, необязательно имеющий R8, или R7 представляет собой водород, C1-C6алкил или гидрокси-C1-C6алкил; R8 представляет собой -ORx или -N(Rx)(Ry); R9 представляет собой C1-C6алкил, галоген или -ORx; Rx и Ry являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород, C1-C6алкил, C3-C10циклоалкил, ди(C1-C6алкил)амино-C1-C6алкил или C1-C6алкокси-C1-C6алкил; l является целым числом 0-3; m является целым числом 1-3; и n является целым числом 0-2, которое предоставляет мощный и высокоселективный новый ингибитор FGFR и противоопухолевое средство, обладающее снижением побочных эффектов, таких как увеличение уровней фосфора в крови, при сохранении противоопухолевого эффекта ингибитора FGFR.

Производные тетрагидропиридо[3,4-b]индола, полезные при лечении рака // 2664109
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (I) или к его изомеру или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 и R2 каждый независимо представляет собой Н или F; R3 представляет собой Н или метил; и либо а) R4 представляет собой Н, и R5 представляет собой F; либо б) R4 представляет собой F, и R5 представляет собой Н.

Катализируемое палладием сочетание пиразоламидов // 2663834
Изобретение относится к способу получения соединений имидазо[1,2-а]пиридина формулы (I), где R1 представляет собой С1-4-алкокси или NR4R5, где R4 и R5 независимо представляют собой С1-4-алкил, или R4 и R5 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенное от 4- до 6-членное гетероциклическое кольцо, которое может содержать один дополнительный гетероатом, выбранный из кислорода; R2 представляет собой C1-4-алкил, С1-4-алкоксикарбонил, галоген, фенил, который возможно замещен галогеном, или представляет собой NR4R5, где R4 и R5 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенное 6-членное гетероциклическое кольцо, которое может содержать один дополнительный гетероатом, выбранный из кислорода; R3 представляет собой С1-4-алкил, и X представляет собой азот или СН; согласно которому подвергают взаимодействию производное пиразолкарбоксамида формулы II с галогеновым производным имидазо[1,2-а]пиридина формулы III, где Y означает галоген, в присутствии палладиевого катализатора, основания, выбранного из карбонатов щелочных металлов, и органического растворителя.

Применение рецептора антагониста ер4 для лечения хрящевой болезни // 2663620
Изобретение относится к применению соединения, выбранного из группы, состоящей из 3-[2-(4-{2-этил-4,6-диметил-1H-имидазо[4,5-c]пиридин-1-ил}фенил)этил]-1-[(4-метилбензол)сульфонил]мочевины и 4-[(1S)-1-({[5-хлор-2-(3-фторфенокси)пиридин-3-ил]карбонил}амино)этил]бензойной кислоты, или его фармацевтически приемлемой соли в производстве медикамента для лечения хрящевых болезней у животного субъекта, включая млекопитающего субъекта.

Производное дигидропиридазин-3,5-диона // 2662832
Настоящее изобретение предлагает производное дигидропиридазин-3,5-диона или его фармацевтически приемлемую соль, профилактическое и/или терапевтическое средство при гиперфосфатемии, вторичном гиперпаратиреозе и хронической почечной недостаточности, включающие соединение в качестве активного ингредиента.

Бициклические гетероциклические соединения и их применения в терапии // 2662827
Изобретение относится к соединению формулы (Ic) или его таутомерным или стереохимически изомерным формам, N-оксидам или фармацевтически приемлемым солям.

Химический способ получения спироиндолонов и их промежуточных соединений // 2662815
Изобретение относится к способам и промежуточным соединениям для получения спироиндолоновых соединений, таких как (1'R,3'S)-5,7'-дихлор-6'-фтор-3'-метил-2',3',4',9'-тетрагидроспиро[индолин-3,1'-пиридо[3,4-b]индол]-2-он, и их солей, гидратов и сольватов.

Индуцирующие апоптоз средства для лечения злокачественной опухоли и иммунологических и аутоиммунных заболеваний // 2662812
Изобретение относится к группе соединений: 4-(4-{[2-(4-хлорфенил)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-ил]метил}пиперазин-1-ил)-N-[(4-{[(2R)-1,4-диоксан-2-илметил]амино}-3-нитрофенил)сульфонил]-2-(1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-илокси)бензамида; 4-(4-{[2-(4-хлорфенил)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-ил]метил}пиперазин-1-ил)-N-[(3-нитро-4-{[(5R,8R)-1-оксаспиро[4,5]дек-8-илметил]амино}фенил)сульфонил]-2-(1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-илокси)бензамида; 4-(4-{[2-(4-хлорфенил)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-ил]метил}пиперазин-1-ил)-N-[(4-{[(4-гидрокситетрагидро-2H-пиран-4-ил)метил]амино}-3-нитрофенил)сульфонил]-2-(1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-илокси)бензамида; 4-(4-{[2-(4-хлорфенил)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-ил]метил}пиперазин-1-ил)-N-({4-[(1,4-диоксаспиро[4,5]дек-8-илметил)амино]-3-нитрофенил}сульфонил)-2-(1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-илокси)бензамида; 4-(4-{[2-(4-хлорфенил)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-ил]метил}пиперазин-1-ил)-N-[(4-{[(2S)-1,4-диоксан-2-илметил]амино}-3-нитрофенил)сульфонил]-2-(1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-илокси)бензамида; 4-(4-{[2-(4-хлорфенил)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-ил]метил}пиперазин-1-ил)-N-{[4-({[4-(гидроксиметил)тетрагидро-2H-пиран-4-ил]метил}амино)-3-нитрофенил]сульфонил}-2-(1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-илокси)бензамида; 4-(4-{[2-(4-хлорфенил)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-ил]метил}пиперазин-1-ил)-N-[(4-{[(3-гидроксиоксетан-3-ил)метил]амино}-3-нитрофенил)сульфонил]-2-(1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-илокси)бензамида; 4-(4-{[2-(4-хлорфенил)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-ил]метил}пиперазин-1-ил)-N-{[4-({[(2S,5R)-5-метил-1,4-диоксан-2-ил]метил}амино)-3-нитрофенил]сульфонил}-2-(1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-илокси)бензамида; 4-(4-{[2-(4-хлорфенил)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-ил]метил}пиперазин-1-ил)-N-[(4-{[(4-цианотетрагидро-2H-пиран-4-ил)метил]амино}-3-нитрофенил)сульфонил]-2-(1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-илокси)бензамида; 4-(4-{[2-(4-хлор-2-фторфенил)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-ил]метил}пиперазин-1-ил)-N-({3-нитро-4-[(тетрагидро-2H-пиран-4-илметил)амино]фенил}сульфонил)-2-(1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-илокси)бензамида и 4-[4-({2-[4-(дифторметил)фенил]-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-ил}метил)пиперазин-1-ил]-N-({3-нитро-4-[(тетрагидро-2H-пиран-4-илметил)амино]фенил}сульфонил)-2-(1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-илокси)бензамида и их терапевтически приемлемым солям.

Производное замещенного пиразолилпиразола и его применение в качестве гербицида // 2661195
Изобретение относится к производному пиразолилпиразола формулы (I), в которой R1 представляет собой атом галогена, R2 представляет собой цианогруппу или нитрогруппу, R3 представляет собой C2-C4алкильную группу, замещенную одним или несколькими атомами галогена, или C1-C2алкокси-C1-C3-алкильную группу, a равен 3-5, и b равен 1-3.

Замещенные нафтиридиновые и хинолиновые соединения как ингибиторы мао // 2661156
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I), где n равен 1 или 2; Y представляет собой СН или N; R1 представляет собой пиридин, замещенный -CF3, или фенил, замещенный только в мета и пара положениях одним, двумя или тремя членами Ra; каждый Ra независимо выбран из группы, состоящей из галогена, -С1-4алкила, -CF3, -NO2 и -ОС1-4алкила; R2 представляет собой -C(Rb)2Rc или -CO-Rd; каждый Rb независимо выбран из группы, состоящей из -Н и -С1-3алкила; Rc выбран из группы, состоящей из -F, -NH2, -ОН, -OC1-3алкила, -СН2ОН, -CN, -CO2-С1-4алкила, -CO-NHRe и -С(СН3)2ОН; Rd выбран из группы, состоящей из -СН3, -ОС1-4алкила, -NHRе и -NHCH2CH2N(Re)2; каждый Re независимо представляет собой -Н или -СН3; R3 выбран из группы, состоящей из -Н и -СН3.

Макроциклические производные пиридазинона // 2660435
Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и стереоизомерам, которые являются ингибиторами IRAK.

Новые соединения, которые являются ингибиторами erk // 2660429
Изобретение относится к соединениям формулы (1), в которой радикалы и символы имеют значения, указанные в формуле изобретения, и к их фармацевтически приемлемым солям.

Способы получения апоптоз агента // 2660424
Изобретение относится к способу получения вызывающего апоптоз агента (А1) и химическим промежуточным продуктам для его получения.

Аналог пиридино[1,2-а]пиримидона, используемый в качестве ингибитора mtor/pi3k // 2658912
Изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами ингибитора mTOR/РI3K.

Амидное производное пиразола // 2658827
Настоящее изобретение касается нового соединения, формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, которое обладает способностью подавлять активность RORγ.

Соединения имидазопиридина, полезные при лечении состояния, связанного с активностью p2x3 и/или p2x2/3 // 2656593
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 выбран из группы, состоящей из циано, галогена и метила; R2 выбран из группы, состоящей из водорода и галогена; R3 выбран из группы, состоящей из галогена и метила; R4 выбран из группы, состоящей из водорода и галогена; R5 и R6 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и С1-С6-алкила; R7 и R8 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и С1-С4-алкила; R9 выбран из группы, состоящей из C1-С6-алкила и C1-С6-алкокси; и X выбран из связи СН2 и О.

Гетероциклические противомикробные соединения, предназначенные для применения в содержащих воду системах // 2656592
Изобретение относится к новым соединениям, а именно к 2-бутил-3-этил-3,7,8,8а-тетрагидро-2Н-оксазоло[3,2-а]пиридину; 2',7',8',8а'-тетрагидроспиро[циклогексан-1,3'-оксазоло[3,2-а]пиридину]; 2-(гептан-3-ил)-3-метил-3,7,8,8а-тетрагидро-2Н-оксазоло[3,2-а]пиридину; 2,3-диметил-3,7,8,8а-тетрагидро-2Н-оксазоло[3,2-а]пиридину; 3,3-диметил-3,7,8,8а-тетрагидро-2Н-оксазоло[3,2-а]пиридину или 2-этил-2,3,4,8,9,9а-гексагидро-1Н-пиридо[1,2-а]пиримидину.

Производные 2-аминопиридо[4,3-d]пиримидин-5-она и их применение в качестве ингибиторов wee-1 // 2656342
Изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойствами ингибиторов активности киназы Wee-1 и могут быть использованы при лечении или предотвращении онкологического заболевания, опосредованного действием киназы Wee-1.

Способ получения производных пирроло[2,1-a]изохинолинов // 2656225
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения производных пирроло[2,1-а]изохинолинов 3-6, где 3: R1=OCH3, R2=H, R3=Cl, R4=H; 4: R1=OCH3, R2=H, R3=Cl, R4=CH3; 5: R1=R2=R3=OC2H5, R4=H; 6: R1=R2=R3=OC2H5, R4=CH3, включающий растворение 6,7-диметокси-3,4-дигидро-1-(4-хлорбензоил)изохинолина или 6,7-диэтокси-3,4-дигидро-1-(3,4-диэтоксибензоил)изохинолина в ацетонитриле и добавление 1,5-дифенил-1-пентен-4-ин-3-она или 1-(4-метилфенил)-5-фенил-1-пентен-4-ин-3-она и 30 мольных процентов бромида одновалентной меди и подвергают микроволновому облучению (300 W) в течение 30 мин при +200°С, остаток, полученный после окончания реакции и удаления растворителя, кристаллизуют из эфира.

Замещенные полициклические пиразольные ингибиторы киназной активности и их применение // 2655921
Настоящее изобретение относится к области медицинской химии и, в частности, относится к производным 4-(замещенного пятичленного гетероциклического пиримидин/пиридин)амино-1H-3-пиразолкарбоксамида формулы (I), в которой радикалы и символы определены в формуле изобретения.

Азотсодержащее гетероциклическое соединение или его соль // 2655604
Изобретение относится к азотсодержащему гетероциклическому соединению, представленному следующей формулой [1], или к его фармацевтически приемлемым солям:в которой Z1 представляет собой N или CR6; X1 представляет собой NR9 или S; R2 представляет собой атом водорода или атом галогена; R3 представляет собой атом водорода или атом галогена; R4 представляет собой атом водорода, атом галогена, аминогруппу или С1-6алкоксигруппу; значения остальных заместителей указаны в формуле изобретения.

Пиридинилпиразолохинолиновые соединения // 2655172
Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 является группами, имеющими формулы, представленные ниже, и R2 является 3-метилтетрагидро-2H-пиран-4-ильной группой или 4-метоксициклогексильной группой.

Соль производного пиразолохинолина и ее кристалл // 2655171
Настоящее изобретение относится к соли (S)-7-(2-метокси-3,5-диметилпиридин-4-ил)-1-(тетрагидрофуран-3-ил)-1H-пиразоло[4,3-c]хинолин-4(5H)-она и кислоты, выбранной из группы, состоящей из хлористоводородной кислоты, бромистоводородной кислоты, серной кислоты, азотной кислоты, фосфорной кислоты, малоновой кислоты, малеиновой кислоты, винной кислоты, метансульфокислоты, бензолсульфокислоты и толуолсульфокислоты, а также к фармацевтической композиции на основе этих соединений, которая обладает ингибирующим действием в отношении PDE9.

Фармацевтически активные соединения // 2654942
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где R2 выбран из формулы II или формулы III, где Ra представляет собой водород или метил.

Новые соединения // 2654857
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I-A) или (I-B):или, а также к фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения.

Производные (аза-)изохинолинона // 2654216
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению, выбранному из группы 3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)-фенил]-2H-изохинолин-1-она ("A3"), 6-фтор-3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)-фенил]-2H-изохинолин-1-она ("A5"), 7-фтор-3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)-фенил]-2H-изохинолин-1-она ("A6"), 3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)-фенил]-7-метил-2H-изохинолин-1-она ("A7"), 3-(4-гидроксиметил-фенил)-2H-изохинолин-1-она ("A8"), 7-фтор-3-{4-[1-(2-гидрокси-этокси)-1-метил-этил]-фенил}-2H-изохинолин-1-она ("A16"), 3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)фенил]-2H-2,6-нафтиридин-1-она ("A23"), 3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)фенил]-2H-2,7-нафтиридин-1-она ("A24"), 7-хлор-3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)фенил]-2H-изохинолин-1-она ("A25"), 8-фтор-3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)фенил]-2H-изохинолин-1-она ("A27"), 5-фтор-3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)фенил]-2H-изохинолин-1-она ("A28"), 5,7-дифтор-3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)-фенил]-2H-изохинолин-1-она ("A33").

Новая кристаллическая солевая форма 3-(1,2,4-триазоло[4,3-а]пиридин-3-илэтинил)-4-метил-n-(4-((4-метилпиперазин-1-ил)метил)-3-трифторметилфенил)бензамида для медицинского применения // 2652992
Изобретение относится к соли метансульфокислоты и основания 3-(1,2,4-триазоло[4,3-а]пиридин-3-илэтинил)-4-метил-N-(4-((4-метилпиперазин-1-ил)метил)-3-трифторметилфенил)бензамида.

Производные пиразолопиридина в качестве блокаторов ttx-s // 2652117
Настоящее изобретение относится к пиразолопиридиновым производным формулы (I), в которой А представляет собой арил, выбранный из группы, состоящей из пиридила, фенила, пиразинила, пиридазинила, пиразола, триазола, индолила, бензимидазолила и изохинолинила; -В-С представляет собой -NR2-(C=O) или -(C=O)-NR2-, и остальные силволы и радикалы имеют значения, указанные в формуле изобретения.

Агонист рецептора gpr40, способы его получения и фармацевтические композиции, содержащие его в качестве активного ингредиента // 2650506
Настоящее изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли или изомеру.
Конденсированные пирролдикарбоксамиды и их применение в качестве фармацевтических средств // 2650111
Изобретение относится к конденсированным пирролдикарбоксамидам формулы I Технический результат: получены новые соединения формулы I, которые являются ингибиторами кислоточувствительных калиевых каналов TASK-1 и подходят для лечения опосредуемых каналами TASK-1 заболеваний, например, таких как аритмии, в частности предсердные аритмии, такие как фибрилляция предсердий или трепетание предсердий, и респираторные нарушения, в частности связанные со сном респираторные нарушения, такие как приступы апноэ во сне.

Азаиндольное производное // 2649575
Изобретение относится к азаиндольному производному формулы (1)или его соли:,где R1 представляет собой циклопентенильную группу; циклогексенильную группу; фенильную группу; фуранильную группу, которая необязательно замещена группой, выбранной из группы, состоящей из формильной группы и C1-C6 алкильной группы (которая необязательно замещена группой, выбранной из группы, состоящей из гидроксигруппы и ди- или моно-(C1-C6 алкил)аминогруппы); 1H-пиразолильную группу, которая необязательно замещена группой, выбранной из группы, состоящей из C1-C6 алкильной группы и оксетанильной группы; тиазолильную группу; оксазолильную группу; изоксазолильную группу; 1,3,4-тиадиазолильную группу; 1,2,4-оксадиазолильную группу; 1,3,4-оксадиазолильную группу, которая необязательно замещена C1-C6 алкильной группой; пиридильную группу, которая необязательно замещена группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, аминогруппы, гидроксигруппы, N-оксидной группы, C1-C6 алкильной группы (которая необязательно замещена гидроксигруппой) и C1-C6 алкоксигруппы (которая необязательно замещена атомом галогена); дигидропиранильную группу; дигидрофуранильную группу; или 4,5-дигидро-1,3,4-оксадиазолильную группу, которая необязательно замещена группой, выбранной из группы, состоящей из оксогруппы и C1-C6 алкильной группы, R2 представляет собой атом водорода; цианогруппу; (C1-C6 алкокси)карбонильную группу; карбамоильную группу; ди- или моно-(C1-C6 алкил)карбамоильную группу; C1-C6 алкильную группу, которая необязательно замещена группой, выбранной из группы, состоящей из гидроксигруппы, C1-C6 алкокси группы, ди- или моно-(C1-C6 алкил)аминогруппы и морфолинильной группы; C1-C6 алкоксигруппу; или пиразолильную группу, которая необязательно замещена C1-C6 алкильной группой, m имеет значение 0, n имеет значение 0 или 1, R4 представляет собой C2-C6 алкенильную группу, и в формуле (I) следующая структура:представляет собой любую из следующих структур:Заявленные соединения обладают селективным JAK3-ингибиторным эффектом.

Производные 2,4-дизамещенного фенилен-1,5-диамина и их применения, фармацевтические композиции и фармацевтически приемлемые композиции, полученные из них // 2649001
Изобретение относится к новому производному 2,4-замещенного фенилен-1,5-диамина формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим активностью ингибитора в отношении тирозинкиназы EGFR.

Гетероциклические соединения и способы их использования // 2648997
Изобретение относится к соединению, характеризующемуся формулой VIIb: VIIb,в которой каждый из R1 и R2 представляет собой водород; R3 представляет собой водород или С1-6алкил; каждая Q1 независимо представляет собой галоген, оксо, С1-6алкил, -RuORx, -RuSRx, =NORd, где алкильные группы необязательно замещены одним гидроксилом; Y представляет собой -(CR5R6)q-; Z представляет собой O или S; каждый W независимо представляет собой CR8 или N; W1 представляет собой N или C; W2 представляет собой N или C; W4 представляет собой N; W5 представляет собой N или CR13; R13 представляет собой водород или Q2; каждая из Q5 и Q6 независимо представляет собой водород, галоген, циано, C1-6алкил, галоген C1-6алкил, C2-6алкенил, C2-6алкинил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкенил, 5-6-членный гетероарил с одним-четырьмя атомами азота, 6-членный гетероциклил с одним-двумя гетероатомами, независимо выбранными из атома азота и кислорода, 6-членный частично ненасыщенный гетероциклил с одним гетероатомом, выбранным из атома азота и кислорода, (6-членный гетероциклил с двумя гетероатомами, независимо выбранными из атома азота и кислорода)-C1-6алкил, -RuORx, -RuN(Ry)(Rz), -RuSRx, -RuC(J)Rx, -RuC(J)ORx, -RuC(J)N(Ry)(Rz), -RuC(J)C1-6алкил-N(Ry)(Rz), -RuC(J)N(Ry)ORx, -RuS(O)tRw, -RuN(Rx)C(J)Rx или -C(=NОRх)Rx, где алкильные, алкенильные, алкинильные, гетероарильные и гетероциклильные группы необязательно замещены одной-тремя группами Q8; J представляет собой O или NRx; каждый t равен 2; и q равен 0 или 1; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.

Бициклические производные пиридина, полезные в качестве ингибитора белков, связывающих жирные кислоты (fabp) 4 и/или 5 // 2648247
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой С1-6-алкил, С3-6-циклоалкил, замещенный С3-6-циклоалкил, С1-4-алкокси, С1-4-алкокси-С1-6-алкил, С1-4-алкокси-С1-4-алкокси, С1-6-алкоксикарбонил-С1-6-алкил, карбокси-С1-4-алкил, С1-4-галоалкил, С1-4-галоалкокси, замещенный фенил, 5-6-членный гетероциклоалкил, содержащий 1 гетероатом, выбранный из N и О, замещенный 4-6-членный гетероциклоалкил, содержащий 1 гетероатом, выбранный из N и О, тетрагидрофуран-С1-4-алкокси, тетрагидрофуранилокси, тетрагидропиранилокси, фуран, замещенный 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N, амино, замещенный амино, где замещенный циклоалкил, замещенный фенил, замещенный гетероциклоалкил и замещенный гетероарил замещены одним-двумя заместителями, независимо выбранными из галогена, С1-6-алкила, С1-4-галоалкила, С1-4-гидроксиалкила, С1-4-алкилсульфонил-С1-4-алкила, С1-4-алкоксикарбонила, С1-4-алкокси и С1-4-алкокси-С1-4-алкила, и где замещенный амино замещен по атому азота одним - двумя заместителями, независимо выбранными из С1-4-алкила; R2 представляет собой -СООН, тетразол-5-ил, [1,3,4]оксадиазол-2-тион-5-ил; R3 представляет собой фенил, замещенный фенил, замещенный дигидропиридинил, 5-9-членный моно или бициклический гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из N, S и О, или замещенный 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N, S и О, где замещенный фенил, замещенный дигидропиридинил и замещенный гетероарил замещены одним-двумя заместителями, независимо выбранными из гидрокси, оксо, галогена, С1-6-алкила, С3-6-циклоалкила, С1-4-галоалкила, С1-4-галоалкокси, гидрокси-С1-4-алкокси, С1-4-алкокси, С1-4-алкилсульфонила, амино, замещенного по атому азота С1-4-алкилом; А1 представляет собой связь; А2 представляет собой -CR14R15-, -NR16-, -О-, -S-; А3 представляет собой -CR17R18-, -C(О)NR19-, -NR19-; R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R14, R15, R17 и R18 независимо выбраны из H, галогена, С1-6-алкила, С1-4-алкокси и С1-4-галоалкила; R16 и R19 независимо выбраны из водорода, С1-4-алкила, С1-4-галоалкила и С1-4-алкилкарбонила; n, m и р независимо выбраны из 0 и 1.

Производное имидазопиридина, используемое для лечения сахарного диабета // 2648242
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производному имидазопиридина формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли, где Y представляет собой атом кислорода или серы, группу SO2 или -NR19, где R19 представляет собой атом водорода или С1-С6алкильную группу; R1, Ra, Rb и Rc представляют собой независимо друг от друга атом водорода; атом галогена; -O(С1-С6алкильную) группу; R2 представляет собой атом водорода; С1-С6алкильную группу, замещенную группой -ОН; группу (С1-С6алкил)COOR8, где R8 представляет собой атом водорода или С1-С6алкильную группу, причем указанная алкильная группа может быть замещена группой -NH2 или -ОН; группу (C1-C6алкил)CONHR9, где R9 представляет собой группу -ОН; С1-С6алкильную группу; -O(С1-С6алкильную) группу; пиридильную группу; -(C=NH)NHCOO(C1-C6алкильную) группу; группу -(C=NH)NH2 или группу -(C1-C6алкил)NR10R11, где R10 и R11 представляют собой независимо друг от друга C1-C6алкильную группу; (С1-С6алкил)СОморфолиновую группу; группу -C(=O)R12, где R12 представляет собой -O(С1-С6алкильную) группу; С1-С6алкильную группу, необязательно замещенную группой -ОН; морфолиновую группу; NH-фенильную группу, причем указанная фенильная группа необязательно замещена -СООН или -СОО(С1-С6алкильной) группой; или группу -NR13R14, где R13 и R14 представляют собой независимо друг от друга С1-С6алкильную группу; (C1-C6алкил)фенильную группу, причем указанная фенильная группа замещена -CN группой; (С1-С6алкил)тиофенильную группу; фенильную группу, причем указанная фенильная группа необязательно замещена 1 группой, которая выбрана из -СООН, -COO(C1-C6алкила), С1-С6алкила, замещенного -ОН, -CN, -CONHOH, -NHSO2(C1-C6алкилом) или группой -CONH-(C1-C6алкил)NR15R16, где R15 и R16 представляют собой независимо друг от друга С1-С6алкильную группу; пиридильную группу; дигидротиазолильную группу; тетрагидрофураноновую группу, замещенную 2 С1-С6алкильными группами; -SO2(C1-C6алкильную) группу; R3 представляет собой фенильную группу или 5-6-членную гетероарильную группу, содержащую 1 гетероатом, выбранный из азота и серы, причем указанная фенильная группа необязательно замещена 1-2 группами, которые выбраны из -C1-C6алкила, причем указанная алкильная группа необязательно замещена тремя атомами галогена, предпочтительно F, или группой -CN; атома галогена, предпочтительно F, -O(С1-С6алкила), причем указанная алкильная группа необязательно замещена 2-3 атомами галогена, предпочтительно F; -CN; -ОН; -NO2; -СООН; NR17R18, где R17 и R18 представляют собой независимо друг от друга C1-C6алкильную группу; или -NHCO-(C1-C6алкила).

Ингибиторы бромдомена // 2647592
Изобретение относится к соединениям формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солямв которой Rx представляет водород или C1-C3 алкил; Ry представляет C1-C3 алкил; X1 представляет N или CRx1; X2 представляет CRx2; Y1 представляет N или CRu; где Ru представляет водород; A1 представляет CR1, A2 представляет CR2, A3 представляет CR3 и A4 представляет N или CR4, при условии, что ноль, один из A1, A2, A3 и A4 является N; L1 отсутствует или означает CH2, C(O), C(H)(OH), (CH2)mO или (CH2)mN(Rz), где Rz представляет водород; G1 представляет С1-C6 алкил, С1-C6алкоксиС1-C6 алкил, G1a или -(C1-C6 алкиленил)-G1a; где каждый G1a независимо представляет фенил, 9-10-членный бициклический арил, необязательно частично ненасыщенный; 5-6-членный гетероарил с одним-двумя гетероатомами, выбранными из N; бициклический 9-10-членный гетероарил с одним-тремя гетероатомами, выбранными из N, S; 4-6-членный гетероцикл с одним-двумя гетероатомами, выбранными независимо из N, O и S; 10-членный спироциклический гетероциклил с двумя гетероатомами, выбранными из О; С3-C7циклоалкил; бициклический 7-членный циклоалкил, трициклический 10-членный циклоалкил, и каждый G1a независимо является незамещенным или замещенным 1, 2, 3 Rw.

Антагонисты хемокиновых рецепторов // 2646762
Изобретение относится к соединениям формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям и оптическим изомерам.

Производные пирролопиридинона в качестве ttx-s блокаторов // 2646754
Изобретение относится к соединению следующей формулы (I): [Хим. 1] ,в которой A представляет собой фенил или 6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома N; B выбирают из группы, состоящей из -C1-6 алкилен-NR2-, -NR2- и -(C=O)-; C выбирают из группы, состоящей из -(C=O)- и -NR2-; R1 независимо выбирают из группы, состоящей из: (2) -On-C1-6 алкила, где алкил не замещен или замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R11, (3) -On-C3-7 циклоалкила, где циклоалкил не замещен, (4) -On-фенила, где фенил не замещен или замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R11, (6) -S-фенила, где фенил не замещен или замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R11; (7) -NH-C1-6 алкила, где алкил не замещен или замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R11, и (9) -On-(5-членного гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из N), где гетероарил незамещен или замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из R11; R2 независимо выбирают из группы, состоящей из: (1) водорода, (2) галогена, выбранного из хлора, брома и фтора, (4) -On-C1-6 алкила, (8) -On-(6-членного гетероциклила, содержащего 1 атом N), где гетероциклил не замещен или замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R7, (9) -(C=O)-NR8R9 и (10) -NR8R9; R3 и R4 независимо представляют собой водород или C1-6 алкил; R5 независимо выбирают из группы, состоящей из: (1) водорода и (3) -On-C1-6 алкила; R6 независимо представляет собой водород, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, C3-7 циклоалкил, -NR8R9, 4-6-членный гетероциклил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N и O, фенил, 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N, O и S, фенил-C1-6 алкил, (5-членный гетероарил, содержащий 2-3 гетероатома, выбранных из N)-C1-6алкил или (6-членный гетероциклил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N и О)-C1-6 алкил, R6 может формировать 5-6-членное кольцо с R2.

Новые индолизиновые соединения, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие их // 2646223
Изобретение относится к новому гетероциклическому соединению формулы (I) или к его энантиомеру и диастереоизомеру, и к его соли присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой или основанием, где X и Y - атом углерода или атом азота, при этом они не могут одновременно представлять собой два атома углерода или два атома азота; Het фрагмент группы - необязательно замещенное, ароматическое или неароматическое 5-7-членное кольцо, содержащее в дополнение к азоту 1-3 гетероатома, выбранных из O, S и N, при этом азот может быть замещен группой, представляющей собой атом водорода, (С1-С6)алкильную группу или группу -С(O)-O-Alk; R1 и R2 - (С1-С6)алкильная группа, или R1 и R2 с атомом азота, несущим их, образуют 4-7-членный гетероциклоалкил, который может содержать в дополнение к атому азота, другой гетероатом, выбранный из кислорода, SO2 и NR, где R представляет собой (С1-С6)алкильную группу, (С1-С6)алкилсульфонильную группу, (C1-С6)полигалогеналкильную группу или группу -С(O)-O-Alk; R3 представляет собой (C1-С6)алкильную группу, (С2-С6)алкенильную группу, (С2-С6)алкинильную группу, циклоалкильную группу, (С3-С4)циклоалкил-(С1-С6)алкильную группу или гетероарильную группу; R4 представляет собой арильную, гетероарильную, циклоалкильную или (С1-С6)алкильную группу; R5 представляет собой атом водорода; Ra, Rb, Rc и Rd независимо друг от друга представляют собой атом водорода, атом галогена, (С1-С6)алкильную группу, (С1-С6)алкоксигруппу, гидроксигруппу, (С1-С6)полигалогеналкильную группу, или трифторметоксигруппу, или заместители одной из пар (Ra,Rb), (Rb,Rc) или (Rc,Rd) вместе с атомами углерода, несущими их, образуют 5-7-членное кольцо, которое может содержать 1-2 гетероатома, выбранных из кислорода, при этом один или несколько атомов углерода кольца, определенного выше, могут быть дейтерированными; при этом "арил" означает фенильную, нафтильную, бифенильную или инденильную группу; "гетероарил" означает любую моно- или бициклическую 5-10-членную группу, имеющую по меньшей мере один ароматический фрагмент и содержащую от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из O, S и N; "циклоалкил" означает любую моно- или бициклическую неароматическую карбоциклическую 4-9-членную группу; причем алкильные, арильные, гетероарильные, циклоалкильные и гетероциклоалкильные группы, таким образом определенные, могут быть замещены посредством 1-3 групп, выбранных из (С1-С6)алкила, необязательно замещенного гидроксигруппой или метоксигруппой, (С3-С6)спиро, (С1-С6)алкокси, (С1-С6)алкил-S-, гидрокси, оксо (или N-оксида в соответствующих случаях), циано, NR'R'', (С1-С6)полигалогеналкила, трифторметокси, или галогена, при этом предполагается, что R' и R'' независимо друг от друга представляют собой (C1-С6)алкильную группу; причем Het фрагмент группы , определенной выше, может быть замещен группой, выбранной из гидрокси.

Способ синтеза пиридо[1,2-а]имидазо[4,5-f]бензимидазола и его производных // 2645917
Изобретение относится к способу получения пиридо[1,2-a]имидазо[4,5-f]бензимидазола и его производных, который включает стадии нитрования 7-нитропиридо[1,2-a]бензимидазола KNO3 в концентрированной серной кислоте, восстановления 7,8-динитропиридо[1,2-a]бензимидазола TiCl3 и аннелировании имидазольного цикла к бензольному фрагменту пиридо[1,2-a]бензимидазола, причем взаимодействие 7-нитропиридо[1,2-a]бензимидазола с KNO3 проводят при температуре 25 ºС и мольном соотношении 7-нитропиридо[1,2-a]бензимидазол : KNO3 = 1 : 1.1 в течение 1 часа, восстановление спиртового раствора 7,8-динитропиридо[1,2-a]бензимидазола осуществляют 15% раствором хлорида титана (III) в 10%-ной соляной кислоте и мольном соотношении 7,8-динитропиридо[1,2-a]бензимидазол : TiCl3 = 1:15 при температуре 40 °С в течение 0.5 ч, конденсацию пиридо[1,2-a]бензимидазол-7,8-диамина с алифатическими кислотами проводят при температуре 100 °С и мольном соотношении пиридо[1,2-a]бензимидазол-7,8-диамин : алифатическая кислота = 1 : 10 в течение 1 часа в присутствии каталитических количеств HCl.

Производные 7-оксо-1,6-диазабицикло[3.2.1]окт-3-ена, полезные для лечения бактериальных инфекций // 2645678
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (Ia), или к его стереоизомеру, или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой -CONR'R'' или -CN; R2 и R3 независимо выбраны из Н, C1-С6алкила, С3-С6циклоалкила; где алкил в определении R2 или R3 независимо и возможно замещен -ОН, С1-С3алкокси, -NR'R'', -C(O)NR'R'' или -NR'C(O)R''; и каждый из R' и R'' независимо выбран из водорода, С1-С6алкила, 6-членного насыщенного гетероциклила, содержащего один гетероатом N; где каждый алкил и гетероциклил возможно и независимо замещен -С(О)(С1-С6алкокси) или -NH2; при условии, что R2 и R3 оба не являются водородом.

Производные 1,5-нафтиридина и ингибиторы melk, содержащие их // 2645339
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где X1 выбирают из прямой связи или -NН-; Q1 выбирают из группы, включающей C5-C7 циклоалкил, фенил, пиридил, пиразолил, пиримидинил, пиперидил, (C3-C10 циклоалкил)-C1-C6 алкил и (3-10-членный неароматический гетероциклил)-C1-C6 алкил; где Q1 необязательно замещен одним A1; X2 выбирают из -CO- и -SO2-; R11 выбирают из группы, включающей C1-C6 алкил и C3-C6 циклоалкил, которые необязательно замещены одной гидроксильной группой; R5 выбирают из группы, включающей атом галогена, C6-C10 арил, 5-10-членный гетероарил и 3-10-членный неароматический гетероциклил; где арил, гетероарил и гетероциклил необязательно замещены 1-3 заместителями A3; R2, R3 и R4 представляют собой атом водорода; A1 выбирают из группы, включающей C1-C6 алкил, -NR16R17, -OR18, 3-10-членный неароматический гетероциклил и (CD3)2N-C1-C6 алкил; где алкил и гетероциклил необязательно замещены одним A4 и где гетероциклил необязательно замещен одним C1-C6 алкилом; А3 независимо выбирают из группы, включающей атом галогена, циано, C1-C6 алкил и -OR18; R16 независимо выбирают из группы, включающей атом водорода, C1-C6 алкил и -COR20; где алкил необязательно замещен одним A4; R17 выбирают из группы, включающей атом водорода и C1-C6 алкил, который необязательно замещен одним A4; или R18 выбирают из группы, включающей атом водорода и C1-C6 алкил, где алкил необязательно замещен одним или тремя А4; R20 выбирают из группы, включающей C1-C6 алкил и 3-10-членный неароматический гетероциклил; где алкил и гетероциклил необязательно замещены одной аминогруппой; A4 независимо выбирают из группы, включающей атом галогена, -NR24R25, гидрокси и 3-10-членный неароматический гетероциклил; где гетероциклил необязательно замещен одним A5; R24 и R25 независимо выбирают из группы, включающей атом водорода и C1-C6 алкил, где алкил необязательно замещен одной гидроксигруппой; A5 выбирают из группы, включающей атом галогена, C1-C6 алкил и гидрокси; где 5-10-членный гетероарил выбирают из группы, включающей пиридил, пиразолил, пиримидинил, бензоимидазолил и пирролопиридинил; 3-10-членный неароматический гетероциклил выбирают из группы, включающей пиперидил, пиперазинил, пирролидинил и морфолинил.

Производные имидазопиридина, стимулирующие нейрогенез // 2644949
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным имидазопиридина формулы I или к его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли или его рацемической смеси, Ar представляет собой фенил или пиридинил; X1 представляет собой N или СН; X2 представляет собой N или СН, при условии, что только один из X1 или X2 представляет собой N, а другой представляет собой СН; R1 представляет собой водород, галоген, низший алкокси, низший алкил, замещенный галогеном, циано или S(O)2-низший алкил; R2 представляет собой водород, галоген, низший алкил, низший алкокси, низший алкил, замещенный галогеном; n представляет собой 1 или 2.

Производные 1-[м-карбоксамидо(гетеро)арил-метил]-гетероциклил-карбоксамида // 2644761
Изобретение относится к соединениям 1-[m-карбоксамидо(гетеро)арил-метил]-гетероциклил-карбоксамида формулы (I)в которой Ar1 представляет собой группу фенилена или 5- или 6-членную группу гетероарилена, которая означает 5-6-членное моноциклическое или бициклическое ароматическое кольцо, содержащее от одного до максимально четырех гетероатомов, каждый из которых независимо выбран из кислорода, азота и серы; при этом группа -CHR4- и группа -NH-CO-X-R3 в Формуле (I) присоединены в мета-расположении к кольцевым атомам углерода Ar1; при этом указанный фенилен или 5- или 6-членный гетероарилен независимо является незамещенным или монозамещенным, где заместитель выбран из группы, которая включает (С1-4)алкил, (С1-4)алкокси, галоген, (С1-3)фторалкил и (С1-3)фторалкокси; X представляет собой • прямую связь; • -(С1-4)алкилен- который необязательно является монозамещенным, где заместитель представляет собой гидрокси; • -(С3-6)циклоалкилен-; • -СН2-О-, при этом кислород связан с группой R3; или • -СН=СН-; R3 представляет собой • арил или 5-10-членный гетероарил, который означает 5-10-членное моноциклическое или бициклическое ароматическое кольцо, содержащее от одного до максимально четырех гетероатомов, каждый из которых независимо выбран из кислорода, азота и серы; причем указанный арил или 5-10-членный гетероарил независимо является незамещенным, моно-, ди- или тризамещенным, где заместители независимо выбраны из группы, которая включает (С1-4)алкил; (С1-4)алкокси; (С1-3)фторалкил; (С1-3)фторалкокси; галоген; циано; (С3-6)циклоалкил; -СО-(С1-4)алкокси; -SO2-(C1-4)алкил; и -NR6R7, при этом R6 и R7 независимо представляют собой водород или (С1-3)алкил, или R6 и R7 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное кольцо, выбранное из пирролидинила, морфолинила, пиперидинила и пиперазинила, необязательно замещенное на свободном атоме азота (С1-4)алкилом; при этом в случае если 5-10-членный гетероарил означает пиридин, то такой пиридин дополнительно может присутствовать в форме соответствующего N-оксида; • или, в случае если X означает прямую связь или группу метилена, R3 кроме того, может представлять собой частично ароматическую бициклическую кольцевую систему, состоящую из фенильного кольца, которое конденсировано с 4-6-членным насыщенным карбоциклическим кольцом, необязательно содержащим один или два гетероатома независимо выбранных из азота и кислорода; при этом указанная кольцевая система необязательно является моно- или дизамещенной (С1-4)алкилом или галогеном; (С3-8)циклоалкил, при этом циклоалкил необязательно может содержать кольцевой атом кислорода, и где указанный циклоалкил необязательно замещен до четырех групп метила; • или, в случае если X означает прямую связь, R3 кроме того, может представлять собой (С2-6)алкил; • или, в случае если X означает -СН=СН-, R3 может к тому же представлять собой водород, (С1-4)алкил или (диметиламино)метил; R1 представляет собой • (С1-6)алкил который необязательно является монозамещенным (С1-4)алкокси или гидрокси; • (С2-3)фторалкил; • (С3-8)циклоалкил или (С3-8)циклоалкил-(С1-3)алкил; при этом соответствующие (С3-8)циклоалкильные группы необязательно могут содержать кольцевой атом кислорода; где (С3-8)циклоалкил или (С3-8)циклоалкил-(С1-3)алкил независимо является незамещенным или замещенным, как изложено ниже: (С3-8)циклоалкильная группа является моно- или дизамещенной, где заместители независимо выбраны из группы, которая включает (С1-4)алкил, фтор, гидрокси-метил, гидрокси и циано; или (С1-3)алкильная группа является монозамещенной гидрокси; • арил-(С1-4)алкил- или 5- или 6-членный гетероарил-(С1-4)алкил-, который означает 5-6-членное моноциклическое или бициклическое ароматическое кольцо, содержащее от одного до максимально четырех гетероатомов, каждый из которых независимо выбран из кислорода, азота и серы; где указанное 5- или 6-членное моноциклическое или бициклическое ароматическое кольцо связано с остальной частью молекулы через (С1-4)алкиленовую группу, при этом арил или 5- или 6-членный гетероарил независимо является незамещенным, моно- или дизамещенным, где заместители независимо выбраны из группы, которая включает (С1-4)алкил, (С1-4)алкокси, галоген, циано, (С1-3)фторалкил и (С1-3)фторалкокси (в особенности (С1-4)алкил, (С1-4)алкокси, галоген и (С1-3)фторалкил); или • 1,2,3,4-тетрагидронафталинил или группу инданила, которые присоединены к остальной части молекулы через атом углерода, который является частью неароматического кольца; и R2 представляет собой водород или (С1-3)алкил; или R1 и R2 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, представляют собой азетидиновое, пирролидиновое, пиперидиновое, морфолиновое или азепановое кольцо, при этом указанные кольца независимо являются незамещенными, или моно- или дизамещенными, где заместители независимо выбраны из группы, которая включает фтор и метил; R4 представляет собой водород или (С1-3)алкил; и • R5a представляет собой водород, метил или фтор; R5b представляет собой водород; и р представляет собой целое число 0, 1 или 2; или • R5a представляет собой водород; R5b представляет собой метил; и р представляет собой целое число 1; и к их применению в качестве модуляторов CXCR7 рецептора.
 
.
Наверх