Карбоциклические радикалы (C07H7/04)

C07   Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7) (61593)
C07H     Сахара; производные сахаров; нуклеозиды; нуклеотиды; нуклеиновые кислоты (производные альдоновых или сахарных кислот C07C,C07D; альдоновые кислоты, сахарные кислоты C07C59/105,C07C59/285; циангидрины C07C255/16; гликали C07D; соединения неизвестного строения C07G; полисахариды, их производные C08B; днк или рнк, относящиеся к генной инженерии, векторы, например плазмиды или их выделение, получение или очистка C12N15; производство сахара C13) (1388)
C07H7/04                     Карбоциклические радикалы(11)

Соединения с-маннозида, применимые для лечения инфекций мочевыводящих путей // 2790228
Изобретение относится к новым соединениям С-маннозида формулы I или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают ингибирующей активностью в отношении FimH. В формуле I R1 представляет собой CH3 или CF3; R2 представляет собой H; R3 представляет собой F; R4 представляет собой CH3, Cl, Br, винил, CF3, F или H; R5 представляет собой F или H; и R6 представляет собой H.

С-арил глюкозидные sglt2 ингибиторы и способ их применения // 2746132
Настоящее изобретение относится к соединению формулы:или его фармацевтически приемлемой соли или его сложному эфиру, обладающим ингибирующим действием в отношении SGLT2, а также к фармацевтической композиции.

Кристаллические формы комплексов, полезные в качестве ингибиторов sglt2, и способы их получения // 2641905
Изобретение относится к кристаллической форме комплекса (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-хлор-3-(4-(2-иклопропоксиэтокси)бензил)фенил)-6-(гидроксиметил)тетрагидро-2Н-пиран-3,4,5-триол, бис(L-пролин), характеризующаяся паттерном дифракции рентгеновских лучей на порошке, включающим пики при 4,08, 17,19 и 21,12 градусов 2θ (±0.05 градусов 2θ), где указанный паттерн дифракции рентгеновских лучей на порошке получают с применением излучения CuKα1.

Способ получения бензилбензольных ингибиторов sglt2 // 2625795
Изобретение относится к способу получения бензилбензольных ингибиторов SGLT2, оказывающих ингибирующее действие на натрий-зависимый переносчик глюкозы соединения формулы Ia, включающему (a) получение первой реакционной смеси, содержащей соединение формулы IIa: алкил-магниевый комплекс, выбранный из группы, состоящей из С1-С4 алкилмагния хлорида, С1-С4 алкилмагния бромида, ди(С1-С4 алкил)магния, С3-С7 циклоалкилмагния хлорида, С3-С7 циклоалкилмагния бромида и ди(С3-С7 циклоалкил)магния, и первый органический растворитель, где соотношение алкил-магниевого комплекса и соединения формулы IIa выбрано из 0,9, 0,91, 0,92, 0,93, 0,94, 0,95, 0,96 и 0,97 (моль/моль), где первая реакционная смесь находится при температуре -50°С или ниже, с образованием промежуточного соединения; и (b) получение второй реакционной смеси, содержащей промежуточное соединение, второй органический растворитель и соединение формулы IIIa: с образованием соединения формулы Ia, где R4 представляет собой ОН и каждый Ra представляет собой Rb; (c) получение третьей реакционной смеси, содержащей C1-С3 алкилгидрокси, сильную кислоту и соединение формулы Ia, где R4 представляет собой ОН, и каждый Ra представляет собой Rb, с образованием соединения формулы Ia, где R4 представляет собой C1-С3 алкокси, и каждый Ra независимо выбран из группы, состоящей из Н и Rb; и (d) получение четвертой реакционной смеси, содержащей восстановитель и соединение формулы Ia, где R4 представляет собой C1-С3 алкокси, и где реакционная смесь содержит менее 0,1 эквивалентов магния по отношению к количеству соединения формулы Ia, с образованием соединения формулы Ia, где R4 представляет собой Н, где X представляет собой иод, R1 представляет собой хлор, R2 представляет собой Н, R3 представляет собой (С3-С6 циклоалкокси)С1-С3 алкокси, R4 выбран из группы, состоящей из Н, ОН и C1-С3 алкокси, каждый Ra независимо выбран из группы, состоящей из Н, C1-С3 алкила и Rb, Rb представляет собой защитную группу, где алкил, алкокси и циклоалкил группы или их части могут необязательно быть полностью или частично фторированными, и один или больше атомов водорода могут быть необязательно заменены на атомы дейтерия, а также описаны синтетические интермедиаты, которые могут применяться для получения таких соединений.

Производные с-арилглюкозидов, способ их получения и фармацевтическое применение // 2606501
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям или стереоизомерам, способу их получения и применению в медицине:где А представляет собой фенил, , или тиенил, где фенил замещен 1-5 атомами галогена и -OR7; R7 представляет собой C1-6 алкил, где C1-6 алкил возможно замещен одной или более группами, выбранными из дейтерия, галогена, C1-6 алкокси и C1-6 циклоалкокси; или указанный фенил замещен только -OR7, где R7 представляет собой C1-6 алкил, и указанный C1-6 алкил дополнительно замещен 1-3 группами, выбранными из галогена и С3-10 циклоалкокси; или, если А представляет собой или тиенил, тиенил возможно замещен одной или более группами, выбранными из галогена, C1-6 алкила и фенила, необязательно замещенного дейтерием или галогеном; R1, R2, R3 или R4 выбраны из водорода, C1-6 алкила или галогена; R5 и R6 выбраны из водорода и дейтерия.

Кристаллическая форма бензил-бензольного ингибитора sglt // 2569491
Изобретение относится к новой кристаллической форме ингибитора натрий-зависимого котранспортера глюкозы SGLT2 формулы характеризущейся порошковой рентгеновской дифрактограммой (XRPD) с использованием излучения CuKα1, включающей пики при 11,2, 12,9, 15,5, 17,8, 19,1, 20,0 и 20,7 градусах 2θ (±0,1 градуса 2θ), спектром комбинационного рассеяния, включающим пики при 353, 688, 825, 1178, 1205, 1212, 1608, 2945, 3010 и 3063 см-1, а также эндотермой, полученной методом дифференциальной сканирующей калориметрии (DSC), при 136°С, ее получению перекристаллизацией из этанола или метанола добавлением воды и фармацевтическим композициям на ее основе для лечения заболеваний, патогенез которых требует ингибирования натрий-зависимого котранспортера глюкозы 2 (SGLT2).

Способ получения ингибиторов sglt2 // 2530494
Данное изобретение относится к способу получения комплекса формулы IА: в котором аминокислота выбрана из группы состоящей из пролина и фенилаланина, где n представляет собой 1 или 2; R1 выбран из группы, состоящей из водорода и гало; V выбран из группы, состоящей из кислорода и одинарной связи; W выбран из группы, состоящей из C1-C6 алкилена, C2-C6 алкенилена, C2-C6 алкинилена и C3-C10 циклоалкилена; X выбран из группы, состоящей из одинарной связи и кислорода; Y выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C6 алкила, C1-C2 галоалкила, C1-C6 гидроксиалкила, C2-C6 алкенила, C2-C6 алкинила, C3-C10 циклоалкила, (C3-C10 циклоалкил)C1-C4 алкила и (C1-C4 алкилокси)C1-C3 алкила, где алкильные или циклоалькильные группы или их части в W и Y при необходимости частично или полностью фторированы, или его фармацевтически приемлемой соли, включающему (а) реакцию соединения формулы II с восстановительным агентом в присутствии активирующего агента с образованием соединения формулы III (б) контактирование указанного соединения формулы III с аминокислотой c образованием указанного комплекса формулы IA; где стадии (а) и (б) проводят без очистки указанного соединения формулы III и где стадии (а) и (б) проводят последовательно без промежуточных этапов введения и снятия защиты группы, обладающих ингибиторным действием на зависимый от натрия транспортер SGLT.

Дейтерированные бензилбензольные производные и способы применения // 2509773
Представлены композиции, обладающие эффектом ингибирования натрий-зависимого ко-транспортера глюкозы (SGLT), имеющие структуру, указанную ниже, где значения радикалов указаны в описании. Настоящее изобретение также обеспечивает фармацевтические композиции и способы обогащения дейтерием диарилметиленового соединения, имеющего структуру, указанную ниже, где значения радикалов указаны в описании.
 
.
Наверх