Порошок барбитала

 

СОЮЗ СОВЕТСКИХ

СОЦИАЛИСТИЧЕСКИХ

РЕСПУБЛИК

„„SU„»1233872 (58 4 А 61 К 31 515

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

H А BTOPCHOMY СВИДЕТЕЛЬСТВУ

ГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТ СССР

ПО ДЕЛАМ ИЗОБРЕТЕНИЙ И ОТКРЫТИЙ (21) 3588650/28-14 (22) 31.03.83 (46) 30.05.86. Бюл. № 20 (71) Филиал по разработке готовых лекар ственных средств Научно-исследовательского института по биологическим испытаниям химических соединений и Всесоюзный научно-исследовательский институт фармации (72) Н. Б. Леонидов, С. И. Успенская и Л. А. Сафенина (53) 615.7 (088.8) (56) ГФХ, 1977, с. 82. (54) (57) ПОРОШОК БАРБИТАЛА, отличоюи1ийся тем, что, с целью усиления снотворного эффекта и ускорения выведения из организма, он содержит две гранулометрические фракции с размером частиц от 60 — 160 до 90 — 270 мкм и от 30 — 80 до 50 — 110 мкм при соотношении фракций 40:60 — 40:60.

1233872

Состав1пель Г. L.ôðñssîâ;I

Тсхрегl И Вс}N.С Корректор М., о м.и, Тираж 66о Подписное

ВНИИПИ Государстьенн:1ГО коапггта СС(Р по делам изобретен:: .. открытий

П3035, Москва, Ж вЂ” 3 . .Раув скак наб., д, 4!5

Филиал ППП «Патент», . J êãî} î,i, ул. Проектная. 4

Редактор Л. Гулько

Заказ 27}2}3

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается пор ош ка ба рб итал а.

Целью изобретения является усиление снотворного эффекта и ускорения выведения из организма.

Пример 1. 1 кг порошка барбитала, соответству ющего всем известным требованиям, подвергают гранулометрическому фракционированию на ситах (ГФ Х, с. 856). Для этого используют шелковое сито № 23 с раз- 10 мером отверстий 315 мкм, частицы порошка барбитала, просеянные сквозь это сито, просеивают далее сквозь сито № 32 с размером отверстий 200 мкм. С помощью сита № 23 отделяют 100 г фракции порошка барбитала с размером частиц более 315 мкм. С помогцью сита № 32 оставшиеся 900 r порошка барбитала разделяют на фракцию А и фракцию Б и получают 530 г фракции А с размерами частиц по ширине 60 — 90 мкм и длине 160270 мкм и 370 г фракции Б с размерами частиц по ширине 30 — -50 мкм и длине 80110 мкм. Для получения порошка барбитала с весовым соотношением фракции А:Б = .

=50:50 смешивают 370 г фракции А с 370 г фракции Б.

Оставшиеся 160 г фракции А используют для последующего смешивания с фракцией Б, а оставшиеся !00 г фракции В возвращают для переработки.

Далее определяют снотворный эффект и выведение барбитала из организма по его концентрации в крови кроликов. Для этого испытания проводят на кроликах-самцах массой 2,0 — 2,5 кг по 10 животных в группе. Кроликам натощак перорально вводят образец порошка барбитала в дозе 150 мг/кг, пробы крови берут из краевой вены уха кролика через 30 мин, 1 ч, 3 ч, бч, 8 ч, 10 ч, 12 ч, 24 ч, 30 ч. Концентрацию барбитала в пробах крови определяют спектрофотометрически в щелочном растворе при длине волны 255 нм в кювете с толщиной слоя 10 мм на спектрофотометре СФ вЂ” 16. Полученные результаты подвергают статистической обработке с надежностью 95 / .

Аналогичное определение концентрации барбитала в крови проводят и для порошка барбитала-прототипа. Эффективность действия предлагаемого порошка и порошка-прототипа оценивают по концентрации барбитала в крови во время наступления сна (30 мин после введения барбитала), во время окончания сна (8 ч после введения барбитала } и в период после окончания сна (30 ч после введения барбитала).

У предлагаемого порошка концентрация барбитала в крови при 30 мин 27,40+}+-0,50 мкг/мл и на 29,8Я выше, чем у порошка-прототипа (28,80+- 0,48 мкг/мл), при 8 ч концентрация барбитала в крови 122,40+

-+ 0,07 мкг/мл на 2,3оО ниже, чем у порошКа-ПрОтОтИПа (125 20 I- 0,85 к161/ÌË), При

30 ч концентрация барон i а.ia в кро:,i 48,30—

-1- 0,64 мкг/ми и па 33,4",о 1, и:кс. 1: м У I 01:003ка-прототипа (72,60!-+ }.60:,.к;, мл).

Эти данньи показыва», что предлагаемый порошок вызывает более глубокий сон вначале и быстрее выводится из организма по окончании сна.

Пример 2. Осуществляют совершенно аналогично примеру 1 за тем исключением, lio фракцию А смешивают с фракцией Б в весовом соотношении 40:60, т. е. 222 г фракции A смешивают с 333 г фракции Б.

У пре лагаемого порошка концентрация барби-гала li крови при 30 мин 30 80+

+- 0,61 мкг/мл и на 7,0Я выше по сравнению с порошком-прототипом (28,20+-}-. 0,48 мкг/мл }, при 8 ч концечтрация барбитала в крови 118,30 1,40 мкг/мл н на 5,5Я ниже но сравнению с пороц;,I!ì прото-III!0M (125,20+ 0,97 мкг/ мл), г при 3г} ". концен рация барбита lа в крови 53,00$- 0.,71 мкг мл и на 28,0о ниже по сравнению с порошкомпрототипом (72,60+- 1,60 мкг/мл).

Пример 3. Осуществляют совершенно аналогично примеру 1 за тем исключением, «Io фракцию А смешивают с фракцией Б в весовом соотношении 60:40 а именно, 333 г фракции А смешивают с 222 г фракции Б.

У предлагаемого порошка концентрация барбитала в крови при 30 мин 29,90+. н-0,51 мк:.-, мл и на 3,8 /II выше по сравнению с порошком-прототипом (28,80- 0,49 мкг/м.1), при 8 ч — 122,60+- 1,20 .мкг/:-1л и ниже на

2,1Я Ilo сравнени:о с пороп:ком-прототипом, а при 30 ч 69,80+0,79 мкг мл и ниже на

3 г1о(, . о сравнепи1о с порошков.-прототипом ("2. О+- 1,60 мкг, мл}.