Основа для суппозиториев

Авторы патента:

A61K9/02 - суппозитории; свечи; основы для них (аппаратура для изготовления лекарственных формA61J 3/08; устройства для введения их в полости тела A61M 31/00)

Для повышения биодоступности лекарственного вещества из основы и равномерности его распределения основа содержит, мас.%: твердый переэтерифицированный жир 92-99,4; двуокись кремния 0)1-3; моноглицериды дистиллированные или моностеарат глицерина 0,5-5. Основу получают смешиванием твердого переэтерифицированного жира с эмульгатором, добавляют двуокись кремния при нагревании, затем массу охлаждают.

СОЮЗ СОВЕТСКИХ

СОЦИАЛИСТИЧЕСКИХ

РЕСПУБЛИК (51) 4 А 61 К 9/02

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Н АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

4ь

ГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТ СССР

ПО ДЕЛАМ ИЗОБРЕТЕНИЙ И ОТКРЫТИЙ (21). 2908123/28-14 (22) 25.02.80 (46) 07.01.88. Бюл. Р 1 (71) Всесоюзный научно-исследовательский институт жиров и Горьковский химико-фармацевтический завод (72) Н.С.Николаенко, З.П.Несмелова, Т.С.Редько и Л.А.Лялина (53) 615.7(088.8) (56) Авторское свидетельство СССР

Р 1009463, кл. А 61 К 9/02, 1979.

„„SU „„1364339 А 1 (54) ОСНОВА ДЛЯ СУППОЗИТОРИЕВ (57) Для повышения биодоступности ,лекарственного вещества из основы и равномерности его распределения основа содержит, мас.%: твердый переэтерифицированный жир 92-99,4; двуокись кремния 0,1-3; моноглицериды дистиллированные или моностеарат глицерина 0,5-5. Основу получают смешиванием твердого переэтерифицированного жира с эмульгатором, добавляют двуокись кремния при нагревании, затем массу охлаждают.

1 1364339

Изобретение относится к медицине, а именно к фармакологии, и может быть зи использовано в производстве лекарст- . ко венных препаратов для расширения ас5 сортимента ректальных и вагинальных лекарственных форм с широким спектром действия.

Цель изобретения вЂ” повьппение биодоступности лекарственного вещества из основы и равномерности его распределения.

Основа для суппозиториев имеет следующий состав, мас.

Твердый переэтери- 15 фицированный жир но

Двуокись кремния

Моноглицериды дистиллированные или моностеарат гли- 20 церина 0,5-5,0

В твердом переэтерифицированном жире содержится транс-олеиновая кислота. Отношение двуокиси кремния к транс-олеиновой кислоте в основе рав- 25 но 0 01-0,4. В сочетании с эмульraтором (моноглицериды дистиллированные или моностеарат глицерина) в количестве 0,5-5,0 такой состав основы зи создает наиболее благоприятные усло- 30 и вия для равномерного распределения хл труднодиспергируемых лекарственных хо веществ. ме

1,0

92,0-99,4

0,1-3,0

1,5

33,0

При введении двуокиси кремния менее 0,1 мас.% происходит седиментация лекарственного препарата. Введение двуокиси кремния более 3,0 мас. снижает текучесть основы, приводит к образованию множества трещин при 40 охлаждении свечей. Присутствие двуокиси кремния в основе создает возможность образования стойкого геля с водными растворами лекарственных веществ.

Введение эмульгатора ниже 0 5 мас. . приводит к уменьшению пластичности свечей и и их растрескиванию, увеличению седиментации лекарственных веществ. Увеличение содержания эмульгатора выше 5 мас.% повьппает температуру плавления и температуру текучести массы.

Основу для суппозиториев получают смешиванием твердого переэтерифицированного жира с эмульгатором, затем добавляют двуокись кремния при нагревании. Полученную массу охлаждают.

Пример 1 ° Основа для суппоториев имеет следуннцее соотношение мпонентов, мас.%:

Твердый переэтерифицированный жир (- вЂ” вЂ” = n,017)

98,5

Двуокись кремния (аэросил)

Моноглицериды стеариновой кислоты (моностеарат глицерина) 0,5

Физико-химические показатели освы:

Температура плавления, С 35

Температура затвердев ания, С

Разница между температурой плавления и температурой затвердевания, С 3

Твердость .при 20 С, кг/св 2,8

Иодное число 6,9

На этой основе наработаны суппотории вагинальные с трихомонацидом суппозитории с папаверина гидро" оридом и дибазолом. Препараты рошо совместимы с основой, равно" рно в ней распределяются, имеют хорошую биодоступность из основы.

При изготовлении свечей на поверхности не наблюдается трещин, выемок.

Суппозитории соответствуют фармакопейным статьям. Вагинальные суппози-: тории с трихомонацидом разрешены фармакологическим комитетом.

Пример 2. Основа для суппозиториев имеет следующее соотношение компонентов, мас. :

Твердый .переэтерифицированный жир (вЂ” = 0,4) 96,0

Двуокись кремния (аэросил)

Моноглицериды стеариновой кислоты (моностеарат глицерина) 2,5

Физико-химические показатели основы:

Температура плавления, ОС 36,0

Температура затвердевания, С

1364339

0,1

31,5

3,0

0,5-5,0

ВНИИПИ Заказ 6505/5 ТиРаж 655 Подписное

Произв.-полигр. пр-тие, г., Ужгород, ул. Проектная, 4

Разница между темпе.Ратурой плавления и температурой затвердевания, С 3,0

Твердость при 20 С, кг/св 4,0

Иодное число 6,9

На этой основе изготовлены свечи с гидрокарбонатом калия. Препарат равномерно распределен в основе, седиментации не наблюдается в течение 8 ч при 38 С, свечи не имеют трещин и вырывов, биодоступность препарата из основы хорошая.

Свечи отвечают по всем показателям проекту ВФС при хранении в течение 1,5 r.

П р и м е. р 3. Основа для суппозиториев содержит следующие компоненты, мас.7:

Твердый переэтерифицированный жир (-- вЂ” = О 4)

It)

92 0

Э (Ф

Двуокись кремния (аэросил)

Моноглицериды стеариновой кислоты (моностеарат глицерина) 5,0

Физико-химические показатели основы:

Температура плавления, С 39

Температура затвердевания, С 34

Разница между температурой плавления и температурой затвердевания, С 5

Твердость при 20 С, кг/св 4,5

Иодное число 6,9

На этой основе изготовлены свечи с маслом шиповника. Свечи получаются равномерными, мажущая поверхность свечей удовлетворительная. Биодоступность препарата хорошая. В изготовлении свечей затруднений не наблюдается.

Пример 4. Основа для суппозиториев имеет следующее соотношение компонентов, мас.7:

Твердый переэтерифицированный жир (вЂ” вЂ” = 0,01)

99,4

5 Ш

Двуокись кремния (аэросил)

Моноглицериды дистиллированные 0 5

Физико-химические показатели ос. новы:

Температура плавления, С 34,5

Температура затвер15 девания, С

Разность между температурой плавления и температурой затвердевания, С 3

2р Твердость при 20 С, кг/св 2,5

Иодное число 6,9

На этой основе изготовлены свечи с салазопиридазином и вагинальные

25 суппозитории с синтомицином.

Препараты равномерно распределяются в основе; при выемке из формы свечи не имеют трещин, вырывов, при сильном ударе не разрушаются.

ЗО Наблюдается хорошая биологическая доступность препаратов из основы.

Свечи соответствуют требованиям фармакопейных статей.

ФоРмУла изобретения

Основа для суппозиториев, содержащая твердый переэтерифицированный жир и эмульгатор, о т л и ч а ю щ а40 я с я тем, что, с целью повышения биодоступности лекарственного вещества из основы и равномерности его распределения, она дополнительно содер.жит двуокись кремния и в качестве

45 эмульгатора моноглицериды дистиллированные и моностеарат глицерина при следующем соотношении ингредиентов, мас.7

Твердый переэтерифицированный жир 92,0-99,4

Двуокись кремния 0,1-3,0

Моноглицериды дистиллированные или моностеарат глицерина

Основа для суппозиториев // 1009463

Способ получения суппозиториев // 572269

Основа для суппозиториев // 278037

Основа для суппозиториев // 198540

Способ изготовления трициллинаизобретение относится к способам изготовления комбинированных препаратов антибиотиков.цель — повышение лечебной эффективности антибиотиков для лечения животных, например, при заболевании родополовых путей, путем их комбинации."сущность способа заключается в том, что антибиотики смешивают при получении порошка в соотношении прпл!ерно 400 тыс. ед. пенициллина, 500 тыс. единиц действу1ои1,его вещества стрептомицина i: 5 с стрептоцида в чистом виде. при'изготовлении трициллина в форме свечей к антибиотикам добавляют нейтральный наполнитель (стеорат кальция, тзльк, крахмал и др.) и прессуют. готовый препарат проверяют на активность по общепринятой для каждого ког.пюнента методике. трициллин в указанном сочетании обладает более высокими лечебными свойствами, чем при применении его комг1онентов раздельно.для осуществления способа берут пенициллин и стрептомицин заводского изготовления. перед смешиванием этих ирепаратов со стрептоцидом последний размалывают в порошок и просеивают через сито. все три компонента перемешивают в смесителе, который периодически охлаждают. готовый порошок расфасовывают во флаконы, которые закры-11 '" ':с!;п10-11» i т tv , ;<п^,^!п'^:еская%!'>&тг-:л1!ают пробкой и алюминиевым колпачком и зт!н';етируют.при изготовлении трициллина в форме свечей сначала готовят норошок, как указано 5 выше, затем добавляют крахмал, тальк н стеорат кальция в количествах, предусмотренных вту, неремешивают в смесителе и прессуют в таблеточной машиьге. готовые евечи п, омеи1,ают во флаконы и прикрывают кусоч-10 ком ваты. флаконы закрывают и этпкетпруют. трициллпн проверяют на актпвность раздельно по компонентам: пенициллин — йодометрическим, а стрептомицин — мальтольным методами и стрептоцид методом титрования с15 броматом калия.трпциллин применяют для лечения коров при задержании последа, эндометритах, осложненных родах и травмах родовых нутей. свеч1! или иорошок вводят в матку как с ле-20 чебиымн, так и профилактическими целями по три-четыре свечи каждый раз в течение нескольких дней в зависимости от характера заболевания.25п р е д м е т и 3 о б р с т е н и н я // 167608

Изобретение относится к способам изготовления комбинированных препаратов антибиотиков.Цель — повышение лечебной эффективности антибиотиков для лечения животных, например, при заболевании родополовых путей, путем их комбинации."Сущность способа заключается в том, что антибиотики смешивают при получении порошка в соотношении прпл!ерно 400 тыс

Средство для лечения хронических воспалений придатков матки // 2102061

Изобретение относится к области медицины

Способ получения суппозиториев с глицерином // 2102976

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается изготовления лекарственного средства, а именно суппозиториев с глицерином, применяемых как слабительное средство при запорах различной этиологии: функциональных (привычных), психогенных, старческих, у малоподвижных больных, связанных с понижением чувствительности рецепторного аппарата прямой кишки

Суппозитории ректальные и вагинальные, обладающие антимикробным, антивирусным и противовоспалительным действием, и способ их получения // 2102977

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности

Болеутоляющие ректальные свечи и способ их получения // 2102978

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности

Средство для лечения хронических воспалений придатков матки // 2104022

Изобретение относится к медицине, в частности к средствам для лечения хронических воспалений придатков матки ( оофорит, сальпингинит)

Ректальные свечи "дикловит" // 2104690

Изобретение относится к медицине, в частности, к фармакологии

Лекарственное средство, обладающее анаболическим и противовоспалительным действием // 2108778

Изобретение относится к фармацевтике и касается суппозиториев для лечения осложнений лучевой терапии злокачественных опухолей, воспалительных заболеваний прямой и толстой кишок

Ректальные суппозитории // 2110253

Изобретение относится к области медицины, в частности проктологии

Средство для лечения заболеваний предстательной железы "витапрост" // 2112504

Изобретение относится к медицине, в частности к лекарственным препаратам для лечения заболеваний мочеполовой системы

Средство для лечения эндоцервицита // 2112536

Изобретение относится к медицине, а именно к средствам для лечения эндоцервицита