Патент ссср 159847
Cow C0 Yc x
СОЦИАЛИСТИЧЕСКИХ
Риспллик
О ПИ САНИ Е
ИЗОЬРЕТЕНИ.Я
К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ
Ко 159847
Класс 12р, 4
МПК С 07d
Заявлено OI.VI.1962 (¹ 780729/23-4) ГОСУДАРСТВЕННЫИ
КОМИТЕТ ПО ДЕЛАМ
ИЗОБРЕТЕНИЙ И ОТКРЫТИИ
СССР
УДК
Опубликовано 14.1.1964. Бюллетень ¹ 2
Подписная группа № 45
С. H. Ушаков и Е. Ф. Панарин I
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СМЕШАННЫХ ГИДРАЗИДОБ
ПЕНИЦИЛЛИНА И СОПОЛИМЕРОВ ВИНИЛОВОГО
СПИРТА С НЕНАСЫЩЕННЫМИ КИСЛОТАМИ
Предмет изобретения
Существенный недостаток пенициллинов— быстрое выделение их из организма. Одним из эффективных способов увеличения времени их действия — введение пенициллинов в молекулы высокомолекулярных соединений.
Предложен способ получения смешанных гидразидов пенициллина и сополимеров винилового спирта с ненасыщенными кислотами путем действия смешанного ангидрида пенициллина и этоксимуравьиной кислоты на сополимеры гидр азидов ненасыщенных кислот с виниловым спиртом в растворе органического растворителя (диметилформамида) при 0 .
Полученные соединения обнаруживают значительный эффект пролонгирования действия пенициллина в организме.
Пример.
1 г феноксиметилпенициллина, растворенного в 20 мл хлороформа при температуре
0 С, смешивается с 2,8 мл 1 М раствора (СвНЬ)3 в хлороформе и к смеси после 40 мин при температуре 0 — 5 С добавляется 2,8 мл
1 М раствора С1СООСвН.-. Через 30 — 40 мин реакционная смесь промывается холодной во-. дой, высушивается над прокаленным Na2SO4 и вливается в охлажденный до температуры
5 С раствор 2 г сополимера винилового спирта и гидразида акриловой кислоты в 70 мл диметилформамида. Реакция протекает в течение 6 час прн температуре 5 С. Полученный смешанный гидразид пенициллина и сополимера винилового спирта с гидразидом акриловой кислоты осаждается из реакционного раствора метанолом или эфиром, промывается на фильтре и сушится. Полученный белый порошок содержит N — 4,68% и
S — 2,89%. При полном замещении гидразидных групп сополимера (с 5,7% мол. гидразида акриловой кислоты) на пенициллиновые остатки сополимер должен содержать N—
4,88% и S — 2,79%.
Аналогичным методом получаются смешанные гидразиды других пенициллинов с сополимерами винилового спирта и гидразидов различных ненасыщенных кислот (кротоновая, метакриловая и др.).
Способ получения смешанных гидразидов пенициллина и сополцмеров винилового спирта с ненасыщенными кислотами, о т л и ч а юшийся тем, что сополимеры винилового спирта с гидразидами ненасыщенных кислот обрабатывают смешанным ангидридом пенициллина и этоксимуравьиной кислоты при пониженной температуре в органическом растворителе, например диметилформамиде.
