Способ получения ингибитора липазы
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу получения растительных ингибиторов липазы, и может быть использовано для создания лекарственного препарата, понижающего активность липазы при острых панкреатитах, а также для местного применения при лечении воспалительных процессов кожи, слизистых рта и гортани. Целью изобретения является сокращение времени способа, увеличение выхода целевого продукта и усиление его активности. Способ осуществляется посредством трехкратной экстракции хлороформом измельченных до размеров частиц 0,7 - 0,9 мм семян рапса при соотношении сырье: Экстрагент 1 : (2,0 - 3,0) в течение 25 - 35 мин, объединения экстрактов и упаривания под вакуумом.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и может быть использовано для получения ингибитора липазы. Целью изобретения является сокращение времени способа, увеличение выхода целевого продукта и усиление его активности. П р и м е р 1. 100 г семян рапса (Brassica napus var. oleifera D.C), измельченных на вальцевой мельнице до частиц диаметром 0,7 мм, экстрагируют хлороформом в соотношении 1 2,0 (по объему) в течение 25 мин. Экстракцию проводят в тех же условиях еще дважды. Извлечения объединяют и упаривают при 60-61оС под вакуумом 480-490 мм рт.ст. до полного удаления хлороформа. Получают 50,5 г маслянистой жидкости коричневого цвета с зеленоватым оттенком и с запахом, присущим семенам крестоцветных. Выход ингибитора 50,8% ингибирующая активность 80% П р и м е р 2. 100 г семян рапса, измельченных на вальцевой мельнице до частиц диаметром 0,8 мм, экстрагируют при комнатной температуре в течение 30 мин хлороформом в соотношении 1 2,5 (по объему). Экстракцию повторяют в тех же условиях еще дважды. Извлечения объединяют и упаривают при 60-61оС под вакуумом 480-490 мм рт.ст. до полного удаления хлороформа. Получают 53,0 г маслянистой жидкости коричневого цвета с зеленоватым оттенком и с запахом, присущим семенам крестоцветных. Выход ингибитора 53% ингибирующая активность 80% П р и м е р 3. 100 г семян рапса, измельченных на вальцевой мельнице до частиц диаметром 0,9 мм, экстрагируют в течение 35 мин хлороформом в соотношении 1 3,0 (по объему). Экстракцию повторяют в тех же условиях еще дважды. Извлечения объединяют и упаривают при 60-61оС под вакуумом 480-490 мм рт. ст. до полного удаления хлороформа. Получают 51,8 г маслянистой жидкости коричневого цвета с зеленоватым оттенком и с запахом, присущим семенам крестоцветных. Выход ингибитора 51,8% ингибирующая активность 80% П р и м е р 4. 100 г семян рапса, измельченных на вальцевой мельнице до частиц диаметром 0,7 мм, экстрагируют хлористым метиленом в соотношении 1 2,0 (по объему) в течение 25 мин. Экстракцию проводят в тех же условиях еще дважды. Извлечения объединяют и упаривают при 40-41оС под вакуумом 480-490 мм рт.ст. до полного удаления хлористого метилена. Получают 50,8 г маслянистой жидкости коричневого цвета с зеленоватым оттенком и с запахом, присущим семенам крестоцветных. Выход ингибитора 50,8% ингибирующая активность 80% Время экстракции ингибитора липазы сокращается с 5 ч по известному способу до 1 ч 45 мин по предлагаемому способу. Выход конечного продукта увеличивается с 15% до 51% Изучение влияния ингибитора липазы на липолитическую активность поджелудочной железы проводили в опытах ин витро, при этом использовали поджелудочную железу нелинейных белых крыс обоего пола. Липолитическую активность гомогената поджелудочной железы определяли в отношении эмульсии оливкового масла и оценивали по объему щелочи, требуемой для нейтрализации неэтерифицированных жирных кислот, образовавшихся при гидролизе масла. Об ингибировании судили по уменьшению липолитической активности поджелудочной железы под влиянием ингибитора липазы. Установлено, что ингибирующая активность возросла с 50% по известному способу до 80% по предлагаемому способу.
Формула изобретения
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ИНГИБИТОРА ЛИПАЗЫ путем экстракции семян рапса (Brassica napus) органическим растворителем и упаривания экстракта под вакуумом, отличающийся тем, что, с целью сокращения времени, повышения выхода и активности, в качестве сырья используют измельченные до частиц размером 0,7 0,9 мм семена разновидности var oleifera D.C. а экстракцию проводят трехкратно хлороформом или хлористым метиленом при соотношении сырье-экстрагент 1 (2,0 2,0) в течение 25 35 мин.MM4A Досрочное прекращение действия патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе
Номер и год публикации бюллетеня: 8-2000
Извещение опубликовано: 20.03.2000
