Способ получения ранозаживляющего средства
(я)5 А 61 К 35/78
ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ПАТЕНТУ
К)
Комитет Российской Федерации по патентам и товарным знакам (21) 5015510/14 (22) 02.12.91 (46) 07.09.93. Бюл. N. 33-36 (71) Научно-производственное объединение
"Витамины" (72) Иванов А.А., Воронкова А.И., Городилина Л,М., Нагубнов Б.В., Беликова В.Г., Русакова К.А., Кошелев Ю.А., Агеева Л.Д., Ведерников Е.И., Лукина И.Н. (73) Научно-производственное объединение
"Витамины" (56) Авторской свидетельство СССР
N 602185, кл. А 611 15/01, 1975. (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ РАНОЗАЖИВЛЯЮЩЕГО СРЕДСТВА (57) Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, к способу получения ранозаживляющего средства, Для повышения регенерирующей способности средства при наружном применении при лечении ожогов и инфицированных ран смесь магния оксида и каолина обрабатываИзобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к способу получения ранозаживляющего средства.
Известен способ получения раноэаживляющего средства методом полива из водных растворов коллагена, в которых диспергированы мельчайшие капли облепихового масла, с последующим высушиванием пленки.
Недостатком способа является сравнительно низкая эффективность получаемо i средства.при лечении ожогов и инфициро„„RU„, 2000118 С ют смесью каротинсодержащего растительного масла, антисептиков, пиромекаина и бутилокситолуола, а также вспомогательными веществами — водорастворимыми солями альгиновой кислоты и метилцеллюлозой, используемыми в виде водно-эмульсионной системы. Полученную водно-дисперсионную систему гомогенизируют, вводят в нее водорастворимую соль кальция и удаляют . растворитель сушкой при распылении. Массовое соотношение каротинсодержащего растительноого масла к антисептикам, пиромекаину, бутилокситолуолу, соли альгиновой кислоты, метилцеллюлозе. магния оксиду. каолину и водорастворимой соли кальция составляют 1:(0,35-0,9):(0,2—
0,7):(0,001-0,25):(1 — 4): (О, 15-4):(1,5-5):(0,5-2,3):(С,05-0,35) соответственно. Способ обеспечивает получение средства, сокращающего на 4-8 суток эпителизацию и грануляцию пораженных тканей по сравнению с облепиховым маслом. 1 табл. ванных ран, особенно ран со сложной поверхностью.
Для повышения регенерирующей способности получаемого препарата при наружном применении для лечения ожОгов и инфицированных ран, осуществляют обработку мелкодисперсного носителя магния оксида и каолина активными ингредиентами в виде водно-эмульсионной системы, смесью каротинсодержащего растительного масла, антисептиков, пиромекаина и бутилокситолуола, а также вспомогательными веществами — водорастворимыми солями альгиновой кислоты и метилцеллюлозы при
2000118
15
25
35
45
55 ч массовом соотношении каротинсодержащего растительного масла к антисептикам, пиромекаину, бутилокситолуолу, соли альгиновой кислоты и метилцеллюлозе 1:(0,350,9):(0,2-0,7):(0,001-0,25):(1 — 4):(0,15 — 4) соответственно, гомогенизируют полученную водно-дисперсионную систему, вводят в нее водорастворимую соль кальция и удаляют растворитель сушкой при распылении при соотношении каротинсодержащего растительного масла к магнию оксиду, каолину и оодорастворимой соли кальция
1:(1.5-5):(0,5-2,3):(0,05-0,35) соответственно.
Растительные масла, содержащие каротиноиды, обладают высокой регенерируюшей, ранозаживляющей способностью.
Соотношение каротинсодержащего растительного масла к антиоксиданту — бутилокситолуолу подобрано с учетом требования к стабильности препарата по каротиноидам при хранении.
Метилцеллюлоза улучшает качество оболочки и форму микрогранул, способствует повышению сыпучести и стабильности препарата при хранении.
Водорастворимая соль кальция при взаимодействии с водорастворимой солью альгиновой кислоты замещает одновалентный катион в полимере и образует поперечные связи между макромолекулами, обеспечивая дубление альгината. СформировавшиесА микрогранулы характеризуются регулируемой, более медленной динамикой распада в экссудате и большей физической стабильностью, Магния оксид и каолин используЮт как адсорбенты для сорбции экссудата. Кроме того, они улучшают технологичность композиции, сыпучесть микрогранул, позволяют снизить расход каротинсодержащих растительных масел при улучшении лечебного действия, Антисептики и анестезирующее вещество — пиромекаин введены в препарат по своему прямому назначению.
Наличие в препарате всех перечисленных компонентов и экспериментально найденные оптимальные соотношения между ними в указанных пределах обеспечивают комплексное воздействие на пораженные ткани и высокий терапевтический эффект.
Пример 1. В 4575 г воды при 50-55 С готовят первичную эмульсию, включающую
170 г альгината натрия, 234,6 г магния оксида, 20,4 г пиромекаина, 34 г мафенида ацетвта. 20.4 г метилцеллюлозы, 102 г каолина, 13,6 г фурацилина, 68 г масла облепихи и
13,6 г бутилокситолуола. Полученную воднодисперсионную систему гомогенизируют, используя для этого 700 г 2,43$-ного раствора глюконата кальция. Эмульсию направляют в сушильную камеру распылительной дисковой сушилки, где установлена температура входящего воздуха
150 С, а выходящего 98-105 С, и получают микрогранулы масла облепихи, состав и свойства которых приведены в таблице.
Пример ы 2. Микрогранулы получают на основе 68 г высококаротиноидного масляного экстракта из плодов шиповника по способу, описанному в примере 1. В качестве альгината используют альгинат калия, в качестве соли кальция — кальций хлорид.
Состав и некоторые свойства микрогранул приведены в таблице, Пример 3. Микрогранулы на основе
47,6 г масла рябины с применением альгината аммония получают аналогично примеру 1, Состав и свойства микрогранул приведены в таблице.
Пример 4. Микрогранулы на основе
102 г масла рябины получают аналогично примеру 1. Состав и некоторые свойства микрогранул представлены в таблице.
Пример 5, Микрогранулы на основе
100 г масла шиповника получают аналогично примеру 1. Состав и свойства микрогранул представлены в таблице.
Пример 6. Микрогранулы на основе
90 г масла облепихи получают аналогично примеру 1, состав и свойства микрогранул приведены в таблице.
Согласно результатам фармакологических исследований на лабораторных животных (белые беспородные крысы-самцы) полученных по описанному способу препарат при лечении термических и химических ожогов, полнослойных кожных ран, гнойных закрытых ран и экзем обладает высокой ранозаживляющей способностью, значительно превосходящей эффект от применения исходных масел. Регенерирующая способность препарата особенно велика на начальных стадиях процесса заживления ран: эпителизация и грануляция пораЖенных тканей происходит на 4-8 суток быстрее, чем при использовании непосредственно облепихового масла, и на 5-14 суток раньше, чем при отсутствии лечения. Препарат не вызывает болезненных и аллергических реакций, не обладает местным раздражающим действием. мутагенностью и тератогенностью. При его применении на лабораторных животных не отмечено побочных действий. Кроме того, применение микрогранулированного препарата позволяет обеспечить значительную экономию дефицитного растительного сырья — каротинсодержащих масел, расход которых в
2000118
Состав и некоторые свойства рэнозаживляющего средства
Соотношение компонентов, мас, $ по примерам
Компоненты композиции
10,0
1,0
20,0
1.0
Т,0
ТЛГ
10,0
Масло каротинсодержащее
4,0
17,0
1,7
20.0
Г,0
30,0
2,0
20,0
25,0
-БГ
Альгинат
0,5
0,05 о
О.|ЗЗ
2 45
0.35
0,15
07
0,07
0,25
Соль кальция
3,0
55 0.275
2 2Я
0,15
2,8
0,4
2,0
0,2
Метил целлюлоза
2,5
0.167
2,3
0,23
2,5
0,Т25
0,01
0ЛБ!
1,75 (Х25
Бутилокситолуол
7,0
0,467
3,5
0,35
6,.3
r55
0,7
Антисептики
4,7
0,47
5,0
0.333
4,9
0,7
Пиромекаин
4,49
0,449
3,0
0,3
0,5
118
1,6857
23,5
2.3
20.0
15,0
1,5
Каолин
24.25
r8T7
5,0
39,0
3,9
1.5
40 ()
4,0
34,0
3,4
Магния оксид
Свойства п репа рата
Содержание каротиноидов, мг ф
20,1
13,0
22,0
54,0
10,0
13,1
Потери активности при хранении за 1 год 2 мес,, 7ь
3.3
9.5
8.7
7,1
3,9
4.2
4,12,9
3,3
5.6
5,1
5,2
Сыпучесть, r/c препарате в 100-150 раз меньше, чем при непосредственном применении масел.
Формула изобретения
Способ получения ранозаживляющего 5 средства путем нанесения каротинсодержащего растительного масла на носитель и высушивания, отличающийся тем, что смесь каротинсодержащего растительного масла, антисептика. пиромекаина. бутилокснтолуола, водорастворимых солей альгиновой кислоты, метилцелюлозы, оксида магния и каолина гомогенизируют, вводят водорастворимую соль кальция при соотношении компонентов l 0.35 — 0,9:0.20,7:0,001-0,25:1-4:0,15-4: i,5-5:0,5-2.3:
0.5-0,35 соответственно, высушивание осуществляют распылением.
7,5
0.375 а, 4,0
0,2
