Вещество, стимулирующее желчеотделение у животных

Авторы патента:

Ибатуллин Урал Галиевич

Байматов Валерий Нурмухамедович

Петрушина Татьяна Федоровна

Поляков Василий Николаевич

Авзалов Рузил Хакимьянович

A61K31/44 - не конденсированные пиридины; их гидрированные производные их

Использование: ветеринария. Сущность изобретения: применяют известное химическое соединение хлорид/2-оксо-2-(3 оксифениламино) этил/пиридиния. Вещество получают ацетилированием 3 оксианилина хлорацетилхлоридом с последующим кипячением в пиридине. БФ C₁₃H₁₃N₂O₂Cl желтоватые кристаллы, хорошо растворимые в воде, т. пл. 192°С с разл.Вещество обладает выраженным действием в концентрации в 100 раз меньшей эталона, его можно использовать без защитной оболочки. 1 табл.

Изобретение относится к ветеринарии, в частности к применению известного химического соединения хлорида[2-оксо-2-(3-оксифениламино)-этил]пиридиния (ХООП) в качестве вещества, стимулирующего желчеотделение у животных.

Известно применение в качестве вещества, стимулирующего желчеотделение у животных, аллохола. Он эффективен в дозе 0,05 г/кг массы (50 мг/кг) при введении в 12-перстную кишку [1] Недостатком аллохола является то, что при обычном пероральном введении препарата через рот в указанной дозе он не оказывает желчегонного действия. Это обусловлено разрушением аллохола в желудке. Поэтому приходится применять аллохол исключительно в защитной оболочке, что усложняет и удорожает процесс изготовления препарата. Кроме того, различные размеры желудочно-кишечного тракта у разных животных обусловливают необходимость использования защитных оболочек различной толщины или существенной передозировки препарата. Все это затрудняет применение аллохола в ветеринарии.

Целью изобретения является поиск более доступных и эффективных веществ, стимулирующих желчеотделение у животных.

Указанная цель достигается применением ХООП в качестве вещества, стимулирующего желчеотделение у животных.

Известно применение ХООП в аналитической химии для количественного определения хлора в хлорацетанилидах [2] Другие сведения об использовании ХООП в научно-технической литературе отсутствуют.

ХООП получают ацетилированием 3-оксианилина хлорацетилхлоридом с последующим кипячением в пиридине. ХООП представляет собой кристаллическое вещество желтоватого цвета, хорошо растворимое в воде, брутто-формула C₁₃H₁₃N₂O₂Cl, плавится с разложением при 192^оС.

П р и м е р. Исследование биологических свойств, проведенное на овцах, показало, что ХООП стимулирует желчеотделение у животных.

Оценку эффективности ХООП проводили в сравнении с действием известного эталонного препарата аллохола.

Изучение острой токсичности проводили на беспородных белых мышах обоего пола массой 18-20 г. После однократного внутрибрюшного введения ХООП за мышами вели наблюдение в течение 5 сут. Результаты обрабатывали по Личтфильду-Уилкоксону. ЛД₅₀ составляет 380 мг/кг (360-400). По классификации О. Д.Заугольникова с сотр (1967() ХООП относится к среднетоксичным соединениям. ЕД₅₀ составляет 0,25 мг/кг, значение терапевтического индекса (ТИ= ЛД₅₀/ЕД₅₀)-

1520.

Изучение желчеотделительной и моторной функции желчного пузыря у овец проводили по методу П.Т.Тихонова (1954) с одновременной регистрацией биохимических показателей. Снимали фоновые показатели, т.е. записывали моторную функцию желчного пузыря и определяли количество выделившейся желчи в миллиметрах, а также биохимические показатели, в частности количество желчных пигментов и кислот. Затем повторяли все измерения сразу после введения препарата (1 мл 1%-ного водного раствора) и через 20 мин. Введение осуществляли двояко: перорально и через фистулу непосредственно в двенадцатиперстную кишку. Опыты проводили на трех группах животных. Полученные результаты представлены в таблице.

Как видно из экспериментальных данных, ХООП в отличие от аллохола, одинаково эффективен при любом способе введения в организм животного, причем обладает выраженным действием в концентрации меньшей в 100 раз (0,5 мг/кг). Это позволяет отказаться от защитных оболочек и использовать для лечения животных практически гомеопатические дозы препарата.

Формула изобретения

Применение хлорида [2-оксо-2(3-оксифениламино) -этил] пиридиния в качестве вещества, стимулирующего желчеотделение у животных.

РИСУНКИ

Рисунок 1

Изобретение относится к органической химии, конкретно к синтезу новых фторированных производных 4-арил-1,4-дигидропиридина, проявляющих свойства агонистов кальция, общей формулы I R где Ia R= CF3-CHF-CF2O-, R'=CH3O-, Alk=C2H5(K-2); Iб R=CHF2O-, R'=CH3O-, Alk=C2H5 (K-3); Iв R=CH3O-, R'=CF3-CHF-CF2O-, Alk=CH3 (K-6); Iг R=CH3O-, R'=CHF2O-, Alk=CH3 (K-7)

Производные пиридина // 2035461

5- или 6-замещенные сложные эфиры -карболин-3-карбоновой кислоты, обладающие психотропной активностью, и фармацевтический препарат для лечения психотропных заболеваний // 2034845

Производные хинолина и способ их получения // 2034842

Изобретение относится к органическому синтезу и касается новых производных хинолина и способу их получения

Вещество, обладающее антиагрегантной активностью // 2033158

Изобретение относится к медицине, в частности к лекарственным препаратам, и может быть использовано в качестве средства специфической профилактики тромбозов при различных патологических состояниях

S-(1-метилпиридиний-3-метил)-n,n`-диметилтиурония дийодид, проявляющий радиозащитную активность // 2032670

Оксиалкилфурановые производные или их фармацевтически приемлемые соли присоединения кислот, или их стереохимические изомерные формы, обладающие антиаллергической активностью и антиаллергическая композиция // 2030415

Изобретение относится к соединениям формулы I (I) или фармацевтически приемлемую соль присоединения кислот его или стереоизомерная форма соединения, где -А1 = А2 - А3 = А4 - двухвалентный радикал, имеющий формулу -СН=СН-СН=СН- (а-1) -N=СН-СН=СН- (а-2) -СН=СН-СН=N (а-5) или -N=СН-N=СН- (а-6), n=1 или 2 В - NR4 или СН2 R4 - водород или С1-С6 алкил L - водород, С1-С6 алкил, С1-С6 алкилоксикарбонил, или радикал формулы -Alk - R5 (b-1), -Alk - Y - R6 (b - 2), -Alk - Z1 - C(=X) - Z2 - R7 (b-3), или -СН2 - СНОН - СН2 - О - R8 (b-4), где R5-циано, фенил необязательно замещенный С1-С6 алкилокси; пиридинил; 4,5-дигидро-5-оксо-1-Н-тетразолил; 2-оксо-3-оксазолидинил; 2,3-дигидро-2-оксо-1-Н-бензимидазолил; или бицикличный радикал формулы (с-4-а) G где G2 - CH=CH-CH=CH-, -S-(CH2)3,- -S-(CH2)/2-, -S-CH=CH- или -CH=C(CH3)-O-; R6 - C1-C6-алкил, пиридинил необязательно замещенный нитро; пиримидинил; пиразинил; пиридазинил; необязательно замещенный галогеном, 2,3-дигидро-3-оксопиридазинил; или 9-метил-6-пуринил; R7 - С1-С6-алкил; галофенил; 1-метил-1Н-пирролил; фуранил, тиенил, или аминопиразинил; R8 - галофенил; Y - O или NH; Z1 или Z2 каждый независимо NH или прямая связь Х-O каждый Аlk независимо - С1-С6 алкандиил

S-(2-пиридинийэтил)-n-метилтиурония дийодид, проявляющий радиозащитную активность // 2030402

Препарат "химостаб" для лечения диареи телят // 2028805

Гетероариламины или их фармацевтически приемлемые соли и фармацевтическая композиция на их основе // 2100357

Производные 5-пирролил-2-пиридилметилсульфинилбензимидазола и способ их получения (варианты) // 2100358

Пиперидилметилзамещенные производные хромана и их соли с неорганическими кислотами // 2102392

Изобретение относится к новым химическим соединениям с ценными свойствами, в частности к пиперидилметилзамещенным производным хромана общей формулы (I) где A водород или низший алкоксил, E водород, гидроксил, фенил или пиперидил, G фенил, не замещенный или замещенный галогеном и/или трифторметилом, феноксигруппа, замещенная трифторметилом, бензил, замещенный фенилкарбонил, аминокарбонил, при условии, что E не означает водород или гидроксид, когда G фенил, и их солям с неорганическими кислотами

Способ подбора гипотензивной терапии у больных почечной гипертензией // 2102983

Изобретение относится к медицине и может быть использовано в кардиологии и нефрологии

Несольватированный кристаллический 6-гидрокси-2-(4- гидроксифенил)-3-[4-(2-пиперидиноэтокси) бензоил]-бензо-[b]- тиофенгидрохлорид, обладающий антиэстрогенной и антианрогенной активностью, фармацевтическая композиция // 2104278

Изобретение относится к новой несольватированной кристаллической форме 6-гидрокси-2-(4-гидроксифенил)-3-/4-(2-пиперидиноэтокси)бензоил/бензо[b] тиофенгидрохлорида, которая может применяться в качестве фармацевтически активного агента, фармацевтическая композиция

Конденсированное индольное производное или его фармацевтически приемлемая соль, фармацевтическая композиция, проявляющая активность антагониста 5-нт*004- рецептора // 2104279

Изобретение относится к новым соединениям, имеющим фармакологическую активность, способу их получения и применения в качестве фармацевтических препаратов

Применение бензотиофенов для профилактики и лечения остеопороза и фармацевтическая композиция на их основе // 2104697

Изобретение относится к фармацевтической композиции на основе бензотиофенов и к применению последних для лечения или предупреждения остеопороза путем ингибирования разрежения кости

Гидрированные азотсодержащие гетероциклические соединения, производные пиперидина, фармацевтическая композиция и способ подавления активности вещества р в организме // 2105758

Способ борьбы с блохами у домашних животных и средство для предотвращения поражения домашних животных блохами // 2106088

Изобретение относится к способу борьбы с блохами у домашних животных и средству для предотвращения поражения домашних животных, прежде всего кошек и собак, с использованием в качестве активного начала производных 1-[N-(галоид-3-пиридилметил)]амино-1-амино- 2-нитроэтана общей формулы , где Гал обозначает галоген, как фтор, хлор, бром или йод; R1 обозначает водород, C1-C6-алкил или C3-C7-циклоалкил; R2 обозначает водород, C1-C6-алкил или C3-C7-циклоалкил и R3 обозначает водород или C1-C6-алкил

Фармацевтическая композиция, содержащая нифедипин, и способ ее получения // 2106139

Изобретение относится к области фармации