Вещество, проявляющее стимулирующее действие на моторную функцию тонкого отдела кишечника у животных
Авторы патента:
Использование: ветеринария. Сущность изобретения: применяют известное химическое соединение [ 2-оксо-2 (антипирин-4-илами-но)-этил] пиридинийхлорид. Вещество получают ацетилированием 4-аминоантипирина с последующим кипячением в пиридине. Брутто-формула C18H20N5O2Cl бесцветные кристаллы с т.пл. 255 257°С, хорошо растворимые в воде. Вещество в 70 раз менее токсично и в 1,5 2 раза эффективнее, чем эталон. 1 табл.
Изобретение относится к ветеринарии, в частности к применению известного химического соединения [2-оксо-2(антипирин-4-иламино)-этил]пиридинийхлорида (ОАП) в качестве вещества, проявляющего стимулирующее действие на моторную функцию тонкого отдела кишечника у животных.
Известно применение в качестве вещества, проявляющего стимулирующее действие на моторную функцию всех отделов желудочно-кишечного тракта (в том числе и тонкого) животных, карбахолина. Например, при подкожном введении овцам массой 40-45 кг 5 мл водного раствора карбахолина в разведении 1:1000 количество сокращений тонкой кишки по сравнению с фоновыми показателями увеличивается в 1,5-2 раза через 30-35 мин. Недостатками известного препарата являются его крайняя дефицитность (список "А"), что делает его практически недоступным для применения в ветеринарии, а также высокая токсичность (ЛД50=4 мг/кг, М.И.Шмырева. Влияние карбахолина на работу сердца, дыхание, морфологический состав крови и моторную функцию многокамерного желудка жвачных животных в норме и при патологии. Дисс. канд. вет. наук. Оренбуpг, 1952). Целью изобретения является поиск более доступного препарата и снижение его токсичности. Указанная цель достигается применением ОАП в качестве вещества, проявляющего стимулирующее действие на моторную функцию тонкого отдела кишечника у животных. Известно применение ОАП в аналитической химии для количественного определения хлора в хлорацетанилидах. Другие сведения об использования ОАП в научно-технической и патентной литературе отсутствуют. ОАП получают ацетилированием 4-аминоантипирина хлорацетилхлоридом с последующим кипячением в пиридине. ОАП представляет собой бесцветное кристаллическое вещество с т.пл. 255-257оС, хорошо растворимо в воде, брутто-формула C18Н20N5O2Cl. П р и м е р. Исследование биологических свойств показало, что ОАП проявляет стимулирующее действие на моторную функцию тонкого отдела кишечника у животных Оценку эффективности ОАП проводили в сравнении с действием известного эталонного препарата карбахолина. Изучение острой токсичности проводили на беспородных белых мышах обоего пола массой 18-20 г. После однократного внутрибрюшинного введения ОАП за мышами вели наблюдение в течение 5 суток. Результаты обрабатывали по Личтфильду-Уилкоксону. ЛД50 составляет 280 мг/кг (255-305). По классификации О. Д. Заугольникова с сотр. (1967 г) ОАП относится к среднетоксичным соединениям. ЕД50 составляет 0,2 мг/кг, значение терапевтического индекса ТИ= ЛД50/ЕД50=1400. Изучение стимулирующего действия на моторную функцию проводили на изолированном отрезке (петле) тонкой кишки кролика массой 50 г, погружая ее в водные растворы ОАП различной концентрации, по известной методике Р.М.Магнуса (см. Практикум по физиологии. Под ред. К.М.Кулинда, М. 1970). При этом наблюдалось появление перистальтической волны, распространяющейся вдоль петли. Действие ОАП оценивали по количеству сокращений за 5 мин. Были опробованы 0,01 и 0,002%-ные водные растворы заявляемого препарата и карбахолина. Контрольные опыты проводили в физиологическом растворе. Результаты испытаний представлены в таблице. Как видно из представленных данных, ОАП в 1,5-2 раза превосходит карбазелин по эффективности и в 70 раз менее токсичен. Кроме того, его синтез основан на доступных исходных соединениях (пиридин и хлорацетилхлорид продукты углехимической и химической отраслей промышленности соответственно, а 4-аминоантипирин реагент для определения фенолов в аналитической химии (Хим. энциклопедический словарь. М. Сов. энциклопедия, 1983).Формула изобретения
Применение [2-оксо- 2(антипирин-4-иламино)-этил] пиридинийхлорида в качестве вещества, проявляющего стимулирующее действие на моторную функцию тонкого отдела кишечника у животных.РИСУНКИ
Рисунок 1
Похожие патенты:
Изобретение относится к новому химическому соединению - 4-броманилиду N-аллил-N-(адамантоил-1' ) антраниловой кислоты, формулы I проявляющему противовоспалительную и анальгетическую активность
Изобретение относится к новым химическим соединениям гидрохлоридам 1-фенил-1-(n-нитробензоиламино)-5-(N-пиперидино)- или (N-диэтиламино)пентанов формулы HCl где R -N Iа); R N(C2H5)2 Iб), которые проявляют антиаритмическую и антифибрилляторную активность и могут быть использованы в медицине
Изобретение относится к органической химии, к классу замещенных гидразидов алифатических ненасыщенных карбоновых кислот, а именно к фенилацетилгидразиду малеиновой кислоты I формулы С6Н5СН2CONHNHCOCH-CHCOOH, который проявляет противовирусную активность в отношении возбудителя респираторно-синтициальной (РС) инфекции, что позволяет предполагать возможность его применения в медицине в качестве лекарственного препарата с противовирусным действием
Изобретение относится к органической химии, к классу замещенных гидразидов алифатических ненасыщенных карбоновых кислот, а именно к гидрохлориду о-аминобензоилгидразида малеиновой кислоты [I] формулы который проявляет противовирусную активность в отношении возбудителя парагриппа 3 типа, что позволяет предполагать возможность его применения в медицине в качестве лекарственного препарата с противовирусным действием
Изобретение относится к производным 2-циано-3-гидроксиенамидов формулы I где R1 представляет группу -C(R13)= C(R14, R15), (-CH2)n, R13)C=C (R14, R15), -C CH, где R13 - R15 - атом водорода или C1-C3-алкил; n = 1, 2, 3; R2 - атом водорода; R3 - R7 - атом водорода, нитро- или цианогруппа, атом галогена, C1-C3-алкил, группа формулы -(CH2)m-CF3 или -O-(CH2)mCF3, или -S-(CH2)m-CF3, где m = 0 или R3-R7 - группа формулы , где R8-R12 - атом водорода, галоген, CF3
Изобретение относится к четвертичным амидам основного характера формулы I: Ar-T-CO-NR-CH2-CQAr-CH2-CH2-AmA, где Ar означает моно- или бициклическую ароматическую группу, возможно замещенную C1 -C10-алкилом, галогеном, OH или C1-C4-алкокси; T означает прямую связь или C1C5-алкиленовую группу; Ar' означает фенил, возможно замещенный галогеном, или нафтил; R означает водород, C1-C4-алкил или - C2-C4-алканоилокси-C2-C4-алкил; Q означает водород или Q и R вместе образуют 1,2-этиленовую или 1,3-пропиленовую группу; Am означает X1X2X3N-, где X1, X2, X3 вместе с атомом азота образуют азабициклическую систему, возможно замещенную фенильной или бензильной группой; A- фармацевтически приемлемый анион
Антгельминтное средство // 2123332
Изобретение относится к сельскому хозяйству, в частности ветеринарной гельминтологии, и может быть использовано для лечения животных
Изобретение относится к приготовлению представляющих интерес ферментов в семенах трансгенных растений и применению подготовленных таким образом семян и производственных процессах при отсутствии необходимости экстракции или изоляции фермента
Изобретение относится к новым амидам аминокарбоновых кислот общей формулы: где R1, R2, R3, R4, R5, а также "n" и "m" имеют следующие значения: R1, R2 обозначают водород, линейный или разветвленный (C1-C8)-алкил; (С3-С8)-циклоалкил, как циклогексил; фенил, который может быть одно- или двукратно замещен линейным (C1-C4)-алкилом, (C1-C2)-алкоксилом, галогеном, циано-группой, нитро-группой, трифторметилом или ациламино-группой; фенилалкил, где алкильная цепь может содержать 1-3 C-атома и фенильное кольцо, которое может быть одно- или двукратно замещено метилом, метокси-группой, галогеном, нитро-группой, циано-группой или ациламидо-группой; обозначает морфолин или пиперидин, который может быть замещен одно- или двукратно (C1-C2)-алкильной группой или группу где R6 может обозначать H, NHCО2CH2CH3; R3 обозначает где R7 обозначает (C3-C7)-циклоалкил такой, как циклогексил; фенил, который может быть одно или двукратно замещен линейным (C1-C4)-алкилом, (C1-C2)-алкоксилом, галогеном, циано-группой, нитро-группой, трифторметилом, сульфонамидо-группой, метансульфонамидо-группой или ациламино-группой; фенилалкил, где алкильная цепь может содержать 1-3 C-атом и фенильное кольцо может быть одно- или двукратно замещено метилом, метокси-группой, галогеном, нитро-группой, циано-группой или ациламидогруппой; и R8 может обозначать водород или ациламиногруппу; R4, R5 - обозначает линейный или разветвленный (C1-C6)-алкил; (С3-C6)-циклоалкил, как циклогексил; фенил; фенилалкил, где алкильная группа может содержать 1-3 C-атома или обозначает пиперидин или морфолин "n" = 1-5; "m" = 2-4; их физиологически приемлемым солям присоединения кислот, способу их получения, а также к фармацевтическим композициям и их применению в качестве лекарственных средств, в особенности для лечения нарушений сердечного ритма
Изобретение относится к медицине, хирургии, может быть использовано при хирургическом лечении эхинококкоза печени
Антимикробная фармацевтическая композиция // 2140259
Изобретение относится к медицине и касается антимикробной композиции, содержащей левомицетин, касторовое масло, эмульгатор, консервант, натрийкарбоксиметилцеллюлозу и воду
