Способ получения таблеток альфа-фетопротеина

 

Изобретение относится к медицине, в частности к фармакологии, касается способа получения таблеток альфа-фетопротеина, включающего смешивание альфа-фетопротеина с человеческим альбумином, добавление наполнителя, состоящего из микрокристаллической целлюлозы и картофельного крахмала или лактозы, полученную смесь покрывают оболочкой, состоящей из ацетилфтолилцеллюлозы, при определенном соотношении ингредиентов. Способ позволяет получить таблетки пролонгированного действия.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине, касается получения таблеток альфа-фетопротеина, используемых в качестве иммунотропного лекарственного средства пролонгированного действия.

Известен способ получения препарата альфа-фетопротеина, заключающийся в том, что альфа-фетопротеины растворяют, вводят полисахарид, фасуют в ампулы и лиофильно высушивают (патент РФ N 2121350, МПК A 61 K 31/715/9/16, опубл. 10.11.98. Бюл. N 31).

Способ получения таблеток альфа-фетопротеина в литературе не описан.

Изобретение направлено на решение задачи: расширение области применения препарата, создание препарата пролонгированного действия.

Поставленная задача достигается путем получения таблеток альфа-фетопротеина.

Для этого активное вещество альфа-фетопротеин (АФП) смешивают с человеческим альбумином, затем добавляют наполнитель, состоящий из микрокристаллической целлюлозы (МКЦ) и картофельного крахмала или лактозы, и полученную смесь покрывают оболочкой, состоящей из ацетилфтолилцеллюлозы (АФЦ) при следующем соотношении ингредиентов, вес %: Альфа-фетопротеин - 0,02-0,03 Альбумин человеческий - 8,57-14,28 МКЦ - 40,0-45,7 Крахмал картофельный или лактоза - 40,0-45,7 Ацетилфтолилцеллюлоза - 1,14-2,85 Способ осуществляют следующим образом: готовят сухую смесь в следующем соотношении: Альфа-фетопротеин 0,02-0,03 вес.% 0,10-0,12 мг, Альбумин человеческий 8,57-14,28 вес.% 30-50 мг, Микрокристаллическая целлюлоза 40,0-45,7 вес.% 140-160 мг,
Крахмал картофельный или лактоза 40,0-45,7 вес.% 140-160 мг.

Механическое перемешивание осуществляют не менее 1 часа для достижения равномерного состава. Смесь смачивают ацетоном категории особо чистый (ОСЧ) до тестообразного состояния. Таблетирование образовавшейся массы осуществляют при комнатной температуре под давлением. Образовавшиеся таблетки высушивают при температуре 37-37,5^oC под вытяжкой. Влажность таблеток должна быть не более 7-8%. Высушенные таблетки погружают в раствор, содержащий около 5% ацетилфтолилцеллюлозы (АФЦ), осторожно в течение 15 минут перемешивают таблетки. Затем жидкость отфильтровывают и таблетки сушат при t = 37-37,5^oC. Образовавшиеся таблетки в оболочке (АЦФ - 4-10 мг) нерастворимы при pH 1 в течение 2-х часов, теряют оболочку и растворяются в течение 30 минут при pH 8, т.е. в кишечнике больного.

Полученные таблетки имеют вес от 314,1 до 380,12 мг.

Примеры конкретного выполнения.

Пример 1.

Для приготовления таблеток берут 0,10 мг АФП, 30 мг альбумина человеческого, 140 мг МКЦ и 140 мг крахмала картофельного, перемешивают не менее 1 часа до достижения равномерного состава. Смесь смачивают ацетоном ОСЧ до тестообразного состояния. Из образовавшейся массы делают таблетки под давлением при комнатной температуре. Затем их высушивают при t 37 - 37,5^oC под вытяжкой до достижения влажности 7-8%. Высушенные таблетки погружают в раствор, содержащий около 5% АФЦ, перемешивают в этом растворе в течение 15 минут, отфильтровывают жидкость, таблетки сушат при t 37 - 37,5^oC.

Пример 2.

Способ осуществляют аналогично примеру 1, но вместо крахмала картофельного берут лактозу в том же количестве.

Состав таблеток следующий, мг:
АФП - 0,12
Альбумин человеческий - 50
МКЦ - 160
Лактоза - 160
АФЦ - 10
Пример 3.

Способ осуществляют согласно примеру 1, но состав таблеток следующий, мг:
АФП - 0,11
Альбумин человеческий - 40
МКЦ - 150
Крахмал картофельный или лактоза - 150
АФЦ - 7
Предлагаемый способ позволяет получить таблетки альфа-фетопротеина пролонгированного действия, обладающие иммунотропным эффектом.

Формула изобретения

Способ получения таблеток альфа-фетопротеина, отличающийся тем, что альфа-фетопротеин смешивают с человеческим альбумином, затем добавляют наполнитель, состоящий из микрокристаллической целлюлозы и картофельного крахмала или лактозы, полученную смесь покрывают оболочкой, состоящей из ацетилфтолилцеллюлозы, при следующем соотношении ингредиентов, вес.%:
Альфа-фетопротеин - 0,02 - 0,03
Альбумин человеческий - 8,57 - 14,28
МКЦ - 40,0 - 45,7
Крахмал картофельный или лактоза - 40,0 - 45,7
Ацетилфтолилцеллюлоза - 1,14 - 2,85

QB4A Регистрация лицензионного договора на использование изобретения

Лицензиар(ы): ООО "Родионов и Новиков БИОТЕХНОЛОГИИ" (ДУ)

Вид лицензии*: НИЛ

Лицензиат(ы): ЗАО "Институт новых медицинских технологий"

Номер и год публикации бюллетеня: 17-2004

Договор № 19024 зарегистрирован 19.04.2004

Извещение опубликовано: 20.06.2004        

* ИЛ - исключительная лицензия        НИЛ - неисключительная лицензия