Производное ацилпиперазинилпиримидина, способы его получения, фармацевтическая композиция

Авторы патента:

C07D403/12 - связанные цепью, содержащей гетероатомы

C07D239/46 - два или более атомов кислорода, серы или азота (бензолсульфамидопиримидины C07D239/69)

C07D239/42 - один атом азота (с нитрогруппами C07D239/30; бензолсульфамидопиримидины C07D239/69)

A61K31/505 - пиримидины; гидрированные пиримидины, например триметоприм

Изобретение относится к новым производным ацилпиперазинилпиримидина общей формулы I, где Х - О или S, ₁ - С₁-С₄ алкокси, CF₃, R₂ - С₁-С₆ алкил, насыщенный С₃-С₆ циклоалкил; гетероциклоалкил из 3-6 кольцевых атомов, гетероатом которого представляет О, S или N, необязательно N-замещенный С₁-С₆ алкилом; фенил, необязательно замещенный F, Cl, Br, NH₂, CH₃ CF₃ или OCH₃; 5-6-членный гетероарил, гетероатомом которого является О, S или N, возможно замещенный, или конденсированная гетероароматическая система, содержащая 9 атомов. Соединения I активны в отношении центральной нервной системы и пригодны для лечения нарушений сна, нейродегенеративных болезней. 5 с. и 10 з.п.ф-лы, 6 табл., 1 ил.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть). Т

Формула изобретения

1. Производное ацилпиперазинилпиримидина общей формулы I

где Х представляет атом кислорода или серы; R₁ представляет С₁-С₄ алкокси или трифторметильный радикал; R₂ представляет С₁-С₆ алкил; насыщенный С₃-С₆ циклоалкил; гетероциклоалкил, состоящий из кольца из 3- 6 атомов, гетероатом которого является кислородом, серой или азотом, необязательно N-замещенным С₁-С₆ алкилом; фенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из фтора, хлора, брома, амино, метила, трифторметила или метокси; гетероарил, состоящий из 5- или 6-членного гетероароматического кольца, гетероатомы которого выбирают из кислорода, серы или азота, необязательно замещенного заместителями, выбранными из хлора, фтора, метила или метокси; или гетероарил, состоящий из конденсированных гетероароматических систем, необязательно замещенных и содержащих 9 атомов, один из которых является гетероатомом, выбранным из серы или азота, причем заместителем является атом хлора; гетероарилалкил, состоящий из С₁-С₃ алкильной группы и замещенный 5-6-членным гетероароматическим кольцом, возможно замещенным атомом хлора или конденсированной 9-членной гетероароматической системой с 1-2 гетероатомами, выбранными из серы или азота, или его физиологически приемлемые соли.

2. Соединение по п.1, где R₁ представляет метокси или этокси.

3. Соединение по п.1, где R₂ представляет метил.

4. Соединение по п.1, где R₂ представляет циклопропил или циклогексил.

5. Соединение по п.1, где R₂ представляет 2-тетрагидрофурил.

6. Соединение по п.1, где R₂ представляет 2-фторфенил, 3-фторфенил, 4-фторфенил, 3-хлорфенил, 4-хлорфенил, 2-аминофенил, 2-метилфенил, 2-(трифторметил)фенил, 2-метоксифенил, 3-метоксифенил, 4-метоксифенил.

7. Соединение по п.1, где R₂ представляет 2-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 3-метил-2-тиенил, 3-хлор-2-тиенил, 5-хлор-2-тиенил, 2-пирролил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, 3-индолил, 2-бензо[b] тиенил, пиразолил, имидазолил, тиазолил.

8. Соединение по п. 1, где R₂ представляет 2-тиенилметил, 2-бензо[b]тиенилметил.

9. Соединение по п.1, выбранное из следующей группы: 2-[4-(2-фурилкарбонил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидин, хлоргидрат 2-[4-(2-фурилкарбонил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидина, 4-метокси-2-[4-(2-тиенилкарбонил)-1-пиперазинил]пиримидин,
хлоргидрат 4-метокси-2-[4-(2-тиенилкарбонил)-1-пиперазинил] пиримидина,
2-(4-ацетил-1-пиперазинил)-4-метоксипиримидин,
2-{4-[4-(4-хлорпиразолил)бутаноил]-1-пиперазинил}-4-метоксипиримидин,
хлоргидрат 2-{4-[4-(4-хлорпиразолил)бутаноил]-1-пиперазинил}-4-метоксипиримидина,
2-(4-бензоил-1-пиперазинил)-4-метоксипиримидин,
2-(4-циклопропилкарбонил-1-пиперазинил)-4-метоксипиримидин,
2-[4-(2-фурилкарбонил)-1-пиперазинил]-4-(трифторметил)пиримидин,
2-[4-(2-тиенилкарбонил)-1-пиперазинил]-4-(трифторметил) пиримидин,
4-метокси-2-[4-(3-тиенилкарбонил)-1-пиперазинил]пиримидин,
хлоргидрат 4-метокси-2-[4-(3-тиенилкарбонил)-1-пиперазинил] пиримидина,
2-[4-(3-метил-2-тиенилкарбонил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидин,
хлоргидрат 2-[4-(5-метил-2-тиенилкарбонил)-1-пиперазинил] -4-метоксипиримидина,
4-метокси-2-[4-(3-метокси-2-тиенилкарбонил)-1-пиперазинил] пиримидин,
хлоргидрат 4-метокси-2-[4-(3-метокси-2-тиенилкарбонил)-1-пиперазинил] пиримидина,
2-[4-(2-бензо[b]тиенилкарбонил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидин,
хлоргидрат 2-[4-(2-бензо[b] тиенилкарбонил)-1-пиперазинил] 4-метоксипиримидина,
2-[4-(2-индолилкарбонил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидин,
2-[4-(3-хлор-2-бензо[b]тиенилкарбонил)-1-пиперазинил]-4метоксипиримидин,
хлоргидрат 2-[4-(3-хлор-2-бензо[b]тиенилкарбонил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидина,
4-метокси-2-[4-(2-пирролилкарбонил)-1-пиперазинил]пиримидин,
хлоргидрат 4-метокси-2-[4-(2-пирролилкарбонил]-1-пиперазинил)пиримидина
4-метокси-2-[4-(2-тиенилацетил)-1-пиперазинил]пиримидин,
хлоргидрат 4-метокси-2-[4-(2-тиенилацетил)-1-пиперазинил] пиримидина,
2-[4-(3-метил-2-тиенилкарбонил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидин,
хлоргидрат 2-[4-(3-метил-2-тиенилкарбонил)-1-пиперазинил] -4-метоксипиримидина,
2-[4-(3-хлор-2-тиенилкарбонил)-1-пиперазинил]-4-метокси-пиримидин,
хлоргидрат 2-[4-(3-хлор-2-тиенилкарбокил)-1-пиперазинил] 4-метоксипиримидина,
2-[4-(3-индолилкарбонил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидин,
2-[4-(3-бензо[b]тиенилацетил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидин,
2-[4-(5-хлор-2-тиенилкарбонил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидин,
хлоргидрат 2-[4-(5-хлор-2-тиенилкарбонил)-1-пиперазинил] 4-метоксипиримидина,
4-метокси-2-[4-(4-хлорбензоил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидин,
хлоргидрат 4-метокси-2-[4-(4-хлорбензоил)-1-пиперазинил] 4-метоксипиримидина,
2-[4-(4-фторбензоил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидин,
хлоргидрат 2-[4-(4-фторбензоил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидина,
2-[4-(4-хлорбензоил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидин,
хлоргидрат 2-[4-(4-хлорбензоил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидина,
4-метокси-2-[4-(3-меток-сибензоил)-1-пиперазинил] пиримидин,
хлоргидрат 4-метокси-2-[4-(3-метоксибензоил)-1-пиперазинил] пиримидина,
2-[4-(3-фторбензоил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидин,
хлоргидрат 2-[4-(3-фторбензоил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидина,
2-[4-(3-хлорбензоил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидин,
хлоргидрат 2-[4-(3-хлорбензоил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидина,
4-метокси-2-[4-(2-метоксибензоил)-1-пиперазинил]пиримидин,
хлоргидрат 4-метокси-2-[4-(2-метоксибензоил)-1-пиперазинил]пиримидина,
2-[4-(2-(фторбензоил)-1-пиперазинил]-4-метоксилиримидин,
хлоргидрат 2-[4-(2-(фторбензоил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидина,
2-[4-(2-(хлорбензоил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидин,
хлоргидрат 2-[4-(2-(хлорбензоил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидина,
4-метокси-2-[4-(2-тетрагидрофурилкарбонил)-1-пиперазинил]пиримидин,
4-метокси-2-(4-тиобензоил-1-пиперазинил)пиримидин,
хлоргидрат 4-метокси-2-[4-(2-тетрагидрофурилкарбонил)-1-пиперазинил]пиримидина,
хлоргидрат 4-метокси-2-(4-тиобензоил-1-пиперазинил)пиримидина,
2-(4-бензоил-1-пиперазинил)-4-метоксипиримидин,
4-метокси-2-{4-[4-(трифторметил)бензоил]-1-пиперазинил)пиримидин,
хлоргидрат 4-метокси-2-{4-[4-(трифторметил)бензоил]-1-пиперазинил}пиримидина,
4-метокси-2-{4-[3-(трифторметил)бензоил]-1-пиперазинил} пиримидин,
хлоргидрат 4-метокси-2-{4-[3-(трифторметил)бензоил]-1-пиперазинил}пиримидина,
4-метокси-2-{4-[2-(трифторметил)бензоил]-1-пиперазинил} пиримидин,
хлоргидрат 4-метокси-2-{4-[2-(трифторметил)бензоил]-1-пиперазинил}пиримидина,
4-метокси-2-(4-никотиноил-1-пиперазинил)пиримидин,
дихлоргидрат 4-метокси-2-(4-никотиноил-1-пиперазинил)пиримидина,
2-(4-изоникотиноил-1-пиперазинил)-4-метоксипиримидин,
дихлоргидрат 2-(4-изоникотиноил-1-пиперазинил)-4-метоксипиримидина,
2-[4-(1-имидазолилкарбонил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидин,
хлоргидрат 2-[4-(1-имидазолилкарбонил)-1-пиперазинил] -4-метоксипиримидина,
2-(4-никотиноил-1-пиперазинил)-4-(трифторметил)пиримидин,
хлоргидрат 2-(4-никотиноил-1-пиперазинил)-4-(трифторметил)пиримидина,
4-метокси-2-[4-(2-пиридилкарбонил)-1-пиперазинил]пиримидин,
хлоргидрат 4-метокси-2-[4-(2-пиридилкарбонил)-1-пиперазинил]пиримидина,
4-этокси-2-[4-(2-тиенилкарбонил)-1-пиперазинил]пиримидин,
хлоргидрат 4-этокси-2-[4-(2-тиенилкарбонил)-1-пиперазинил]пиримидина,
2-[4-(3-хлор-2-тиенилкарбонил)-1-пиперазинил]-4-этоксипиримидин,
хлоргидрат 2-[4-(3-хлор-2-тиенилкарбонил)-1-пиперазинил] -4-этоксипиримидина,
4-этокси-2-{4-[2-(трифторметил)бензоил]-1-пиперазинил}пиримидин,
хлоргидрат 4-этокси-2-{ 4-[2-(трифторметил)бензоил]-1-пиперазинил}пиримидина,
2-[4-(2-метилбензоил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидин,
хлоргидрат 2-[4-(2-метилбензоил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидина,
2-[4-(4-фторбензоил)-1-пиперазинил]-4-изопропоксипиримидин,
хлоргидрат 2-[4-(4-фторбензоил)-1-пиперазинил]-4-изопропоксипиримидина,
4-изопропокси-2-{4-[2-(трифторметил)бензоил]-1-пиперазинил}пиримидин,
хлоргидрат 4-изопропокси-2-(4-[2-(трифторметил)бензоил] -1-пиперазинил} пиримидина,
2-[4-(3-хлор-2-тиенкарбонил)-1-пиперазинил]-4-изопропоксипиримидин,
хлоргидрат 2-[4-(3-хлор-2-тиенкарбонил)-1-пиперазинил] -4-изопропоксипиримидина,
2-[4-(циклогексилкарбонил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидин
хлоргидрат 2-[4-(циклогексилкарбонил)-1-пиперазинил] -4-метоксипиримидина,
4-этокси-2-[4-(4-фторбензоил)-1-пиперазинил]пиримидин,
хлоргидрат 4-этокси-2-[4-(4-фторбензоил)-1-пиперазинил] пиримидина,
2-[4-(2-тиазолилкарбонил) -1-пиперазинил] -4-метоксипиримидин,
2-[4-(2-аминобензоил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидин,
хлоргидрат 2-[4-(2-аминобензоил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидина,
2-[4-(3-фтор-2-тиенилкарбонил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидин,
хлоргидрат 2-[4-(3-фтор-2-тиенилкарбонил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидина,
2-[4-(4-метокси-2-пиримидинил)-1-пиперазинилкарбонил]бензойная кислота,
2-[4-(2-ацетоксибензоил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидин,
2-[4-(2-гидроксибензоил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидин,
2-[4-(4-метокси-2-пиримидинил) -1-пиперазинилкарбонил] бензоат натрия,
гидрохлорат 2-[4-(2-гидроксибензоил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидина,
4-метокси-2-[4-(2-метоксибензоил)-1-пиперазинил]-4-метоксипиримидин и
4-этокси-2-[4- (2-пиридилкарбонил)-1-пиперазинил]пиримидин.

10. Способ получения соединения общей формулы I по п.1, отличающийся тем, что производное хлорпиримидина общей формулы III

где R₁ имеет значения, указанные в п.1,
подвергают взаимодействию с производным пиперазина общей формулы IV

где R₂ имеет значения, указанные в п.1;
Х представляет атом кислорода,
и при необходимости полученное соединение формулы I, где Х представляет атом кислорода, подвергают действию реагента Лауссона (2,4-бис(4-метоксифенил)-1,3,2,4-дитиафосфаэтано-2,4-дисульфурида) или пентасульфида фосфора с получением соединения общей формулы I, где Х представляет атом серы, и необязательно любое из полученных соединений общей формулы I превращают в его физиологически приемлемую соль реакцией с минеральной кислотой в подходящем растворителе.

11. Способ получения соединения общей формулы I по п.1, отличающийся тем, что осуществляют взаимодействие амина общей формулы V

где R₁ имеет значения, указанные в п.1,
с карбоновой кислотой общей формулы
R₂СООН VI
или с солью указанной кислоты,
где R₂ имеет значения, указанные в п.1,
и при необходимости полученное соединение общей формулы I, где Х представляет атом кислорода, превращают действием реагента Лауссона (2,4-бис(4-метоксифенил)-1,3,2,4-дитиафосфаэтано-2,4-дисульфурида) или пентасульфида фосфора в соединение общей формулы I, где Х представляет атом серы, и необязательно любое из полученных соединений общей формулы I превращают в его физиологически приемлемую соль реакцией с минеральной кислотой в подходящем растворителе.

12. Способ получения соединения общей формулы I по п.1, отличающийся тем, что осуществляют взаимодействие амина общей формулы (V)

где R₁ имеет значения, указанные в п.1,
с реагентом общей формулы
R₂СОY, (VII),
где R₂ имеет значения, указанные в п.1;
Y представляет атом галогена, 1-имидазолильную группу,
и при необходимости полученное соединение общей формулы I, где Х представляет атом кислорода, действием реагента Лауссона (2,4-бис(4-метоксифенил)-1,3,2,4-дитиафосфаэтано-2,4-дисульфурида) или пентасульфида фосфора превращают в соединение общей формулы I, где Х представляет атом серы, и необязательно любое из полученных соединений общей формулы I превращают в его физиологически приемлемую соль действием минеральной кислоты в подходящем растворителе.

13. Фармацевтическая композиция, активная в отношении центральной нервной системы млекопитающих, включая человека, отличающаяся тем, что содержит в качестве активного компонента эффективное количество по меньшей мере одного соединения общей формулы I или одной из его физиологически приемлемых солей по любому из пп.1-10, в сочетании фармацевтически приемлемым наполнителем.

14. Соединение общей формулы I или его фармацевтически приемлемая соль по любому одному из пп.1-10 для изготовления лекарственного средства, активного в отношении центральной нервной системы млекопитающих, включая человека.

15. Соединение общей формулы I или его фармацевтически приемлемая соль по любому одному из пп.1-10 для изготовления лекарственного средства, обладающего седативной, противосудорожной, анальгезирующей, анестезирующей, миорелаксантной и индуцирующей сон активностью для изготовления лекарственного средства для лечения нарушений сна, нейродегенеративных болезней, расстройств познавательной способности и болезни Альцгеймера, вызывания сна или общей анестезии для млекопитающих, включая человека.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49

Арилалканоилпиридазины // 2201923

Изобретение относится к арилалканоилпиридазинам формулы I, где В - А, ОА, NH2, CF3, ароматический гетероцикл, выбранный из пиридина, пиразина и пиримидина; Q отсутствует или обозначает алкилен с 1-6 атомами углерода; R1 и R2 независимо друг от друга обозначают OR5, где R5 - А или циклоалкил с 3-7 атомами углерода; А - алкил с 1-10 атомами углерода, а также к их физиологически приемлемым солям

Производные хиназолина, способы их получения, содержащие их фармацевтические композиции, способ достижения антиангиогенного и/или эффекта снижения проницаемости кровеносных сосудов у теплокровного животного // 2198879

Изобретение относится к производным хиназолина формулы I, где m является целым числом от 1 до 2; R1 представляет собой водород, нитро или С1-3алкокси; R2 представляет собой водород или нитро; R3 представляет собой гидрокси, галоген, С1-3алкил, C1-3алкокси, С1-3алканоилокси или циано; X1 представляет собой -О-, -S-, -SO- или -SO2-; R4 представляет собой одну из 13 групп, описанных в п.1 формулы изобретения

Производные хиназолина и их применение в качестве ингибиторов фактора роста эндотелия сосудов // 2196137

Изобретение относится к производным хиназолина формулы I, в которой Z означает -О-, -NH- или -S-; m = 1-5, целое число при условии, что когда Z обозначает -NH-, m = 3 - 5; R1 - водород, С1-3алкокси; R2 - водород; R3 - гидрокси, галоген, C1-3алкил, С1-3-алкокси, C1-3алканоилокси, трифторметил или циано; X1 обозначает -О-, -NR7, -NR8CO-, где R7 и R8 каждый - водород, C1-3алкил; R4 выбирают в одной из перечисленных в п.1 формулы изобретения семи групп, исключая 4-(3,4,5-триметоксифенокси)-6,7-диметоксихиназолин, 4-(3-метоксифенилтио)-6,7-диметоксихиназолин, 4-(3-хлорфенилтио)-6,7-диметоксихиназолин, 4-(3-хлорфенокси)-6,7-диметоксихиназолин и 4-(3,4,5-триметоксианилино)-6,7-диметоксихиназолин, или их солям

Новые ингибиторы рассасывания костей и антагонисты рецептора витронектина // 2195460

Замещенные 1-фенил-3-карбоксамиды и их фармацевтически приемлемые соли, способ их получения, промежуточные соединения и фармацевтическая композиция на их основе, обладающая сродством к человеческим рецепторам нейротензина // 2195455

Изобретение относится к замещенным 1-фенилпиразол-3-карбоксамидам формулы (Iа), в которой R1x находится в положении 4 или 5 и обозначает группу -T-CONRaRb, в которой Т обозначает прямую связь или (C1-C7)-алкилен; NRaRb обозначает группу, выбранную из (а), (б), (в); R5 и R6 обозначают, независимо друг от друга, водород, (C1-C6)-алкил, (С3-С8)-алкенил или R5 и R6 вместе с атомом азота, с которым они связаны, обозначают гетероцикл, выбранный из пирролидина, пиперидина, морфолина, пиперазина, замещенного в положении 4 заместителем R9; R7 обозначает водород, (С1-С4)-алкил или бензил; R8 обозначает водород, (С1-С4)-алкил или R7 и R8 вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют (С3-С5)-циклоалкан; R9 обозначает водород, (C1-C4)-алкил, бензил или группу -X-NR'5R'6, в которой R'5 и R'6 обозначают, независимо друг от друга, (C1-C6)-алкил; R10 обозначает водород, (С1-С4)-алкил; s= 0-3; t=0-3 при условии, что (s+t) в одной и той же группе больше или равно 1; двухвалентные радикалы А и Е вместе с атомом углерода и атомом азота, с которыми они связаны, образуют насыщенный гетероцикл, имеющий от 4 до 7 звеньев, который, кроме того, может быть замещен одним или несколькими (С1-С4)-алкилами; R2x и R3x обозначают, независимо друг от друга, водород, (С1-С6)-алкил, (С3-C8)-циклоалкил, (С3-С8)-циклоалкилметил при условии, что R2x и R3x не обозначают одновременно водород или R2x и R3x вместе образуют тетраметиленовую группу; и их фармацевтически приемлемым солям

Производные хиназолина, способы их получения, фармацевтическая композиция, содержащая их, и способ получения антиангиогенного эффекта и/или эффекта снижения сосудистой проницаемости с их применением // 2194701

Изобретение относится к производным хиназолина формулы (I), где Y1 представляет -О-, -S-, -NR5CO-, где R5 представляет водород; R1 представляет водород или C1-3алкокси; R2 представляет водород; m представляет целое число от 1 до 5; R3 представляет гидрокси, галоген, С1-3алкил, С1-3алкокси, С1-3алканоилокси, трифторметил или циано; R4 представляет одну из пяти групп, которая является необязательно замещенной пиридоновой, фенильной или ароматической гетероциклической группой с 1-3 гетероатомами, выбранными из O, N и S, или содержит такую группу; и их солям, к способам их получения и к фармацевтическим композициям, содержащим соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного компонента

Производное 5-(2-имидазолиниламино)бензимидазола, фармацевтическая композиция // 2193562

Сульфониламинокарбоновые кислоты // 2193027

Изобретение относится к сульфониламинокарбоновым кислотам формулы и/или их стереоизомерным формам, и/или физиологически приемлемым солям, где R1 означает фенил, фенил, одно- или двукратно замещенный группой С1-С6-алкил-О, галогеном, трифторметилом, группой С1-С6-алкил-О-С(О)-, метилендиокси-, R4-(R5)N-; триазол, тиофен, пиридин; R2 означает Н, С1-С6 алкил; R4 и R5 являются одниковыми или разными и означают Н, С1-С6-алкил; R3 означает Н, С1-С10-алкил, где алкил незамещен и/или один атом водорода алкильного остатка заменен гидроксилом, С2-С10-алкенил, R2-S(O)n-C1-C6-алкил, где n означает 0, 1, 2; R2-S(O)(=NH)-(С1-С6)-алкил и другие или R2 и R3 вместе образуют цикл с карбоксильной группой в качестве заместителя цикла частичной формулы II: где r означает 0, 1, 2, 3 и/или один из атомов углерода в цикле заменен -O-, и/или атом углерода в цикле частично формулы II однократно замещен фенилом; А означает ковалентную связь, -O-; В означает (СН2)m, где m означает нуль; Х означает -СН=СН- или S

Ациламиноалкениленамидные производные, способы их получения и фармацевтическая композиция на их основе // 2185375

Изобретение относится к ациламиноалкениленамидным производным формулы (I), где R обозначает фенил, который не замещен или может быть замещен галогеном, алкилом, трифторметилом, гидрокси и алкоксигруппой, R1 - водород, алкил, R2 - водород, алкил или фенил, который не замещен или может быть замещен галогеном, алкилом, трифторметилом, гидрокси и алкоксигруппой, R3 - фенил, который не замещен или может быть замещен галогеном, алкилом, трифторметилом, гидрокси и алкоксигруппой, или обозначает нафтил, lH-индол-3-ил или 1-алкилиндол-3-ил, R4' и R4"- водород, алкил, причем один из радикалов R4' и R4" - водород, и R5 - циклоалкил, D-азациклогептан-2-он-3-ил или L-азациклогептан-2-он-3-ил, или его соль

Арилпиримидиновые производные и фармацевтическая композиция // 2189976

Изобретение относится к новым арилпиримидиновым соединениям формулы I обладающим действием антагониста 5HT2B-рецептора, и фармацевтической композиции

Способ получения аминофенилсульфонилмочевин (варианты), промежуточные продукты // 2177003

Изобретение относится к новому способу получения (его вариантам) аминофенилсульфонилмочевин формулы I, обладающих свойствами регуляторов роста растений или гербицидов, а также к промежуточным продуктам для их получения

Ацилированные аминофенилсульфонилмочевины или их соли, промежуточные фенилсульфонилы, гербицидное средство и способ борьбы с сорной растительностью // 2171253

Изобретение относится к новым ацилированным аминофенилсульфонилмочевинам общей формулы I, которые обладают гербицидным действием и избирательностью действия по сравнению с ранее известными соединениями этого ряда

Замещенные пиримидинтиоалкильные или алкилэфирные соединения и способ ингибирования обратной транскриптазы вирусов // 2167155

Изобретение относится к новым замещенным пиримидинтиоалкильным или алкилэфирным соединениям, их фармацевтически приемлемым солям, гидратам, N-оксидам и способу ингибирования обратной транскриптазы вирусов

Производные фенилуксусной кислоты и средство борьбы против насекомых и паукообразных и против вредоносных грибов // 2162075

Производные ацилированной аминофенилсульфонилмочевины и способ их получения // 2147579

Изобретение относится к технической области гербицидов и регуляторов роста растений, в частности гербицидов для избирательной борьбы с сорной растительностью в культурных растениях

Способ получения сульфонилмочевин и продукт присоединения // 2133246

Производные пиримидина, способ их получения, фармацевтическая композиция на их основе // 2098411

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, обладающим ангиотензин II-антагонистической активностью

Способ получения 5[3(4)-r-1-адамантил]пиримидинов // 2064930

Изобретение относится к способу получения 5-[3(4)-R-1-адамантил]пиримидинов общей формулы: где R1, R2 = Н, низший алкил, фенил, замещенный СН3, СF3, Cl-группой; R3, R4, R5 = Н, гидроксигалоид- или амино-группа; которые могут найти широкое применение в синтезе биологические активных веществ и в медицине

Способ получения 2,4,6-триамино-5-нитрозопиримидина // 2054423

Изобретение относится к области химии и технологии получения гетероциклических соединений, в частности 2,4,6-триамино-5-нитрозопиримидина (ТАНП), который используется в качестве полупродукта при получении триамтерена [1] Известен ряд способов получения ТАНП, которые можно разделить на две группы

Арилпиримидиновые производные и фармацевтическая композиция // 2189976