Драже, имеющее ядро, покрытое противогрибковым средством и полимером

 

Изобретение относится к драже, включающему центральное, округлой формы или сферическое ядро диаметром 250-355 мкм (45-60 меш), пленку покрытия из водорастворимого полимера и итраконазола, и слой полимера защитного покрытия, к фармацевтической лекарственной форме, а также к способу получения указанных драже. Технический результат: получение фармацевтической лекарственной формы, одна единица которой содержала бы требуемую ежедневную дозу активного ингредиента вместо двух таких единиц. 3 с. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Формула изобретения

1. Драже, включающее а) центральное, округлой формы или сферическое ядро; б) пленку покрытия из водорастворимого полимера и итраконазола, и в) слой полимера защитного покрытия, отличающееся тем, что ядро имеет диаметр около 250-355 мкм (45-60 меш).

2. Драже по п.1, включающее по массе в расчете на общую массу драже: a) 10-25 мас.% вещества ядра; b) 39-60 мас.% водорастворимого полимера; c) 26-40 мас.% итраконазола; d) 4-7 мас.% полимера защитного покрытия.

3. Драже по п.2, где водорастворимый полимер представляет собой гидроксипропилметилцеллюлозу.

4. Драже по п.3, где масса/масса отношение итраконазол : водорастворимый полимер составляет от около 1:1-1:2.

5. Драже по п.2, где полимер защитного покрытия представляет собой полиэтиленгликоль.

6. Драже по п.3, включающее приблизительно a) 16,5-19 мас.% сахарных ядер; b) 43-48 мас.% гидроксипропилметилцеллюлозы 2910 5 мПа·с; c) 29-33 мас.% итраконазола; d) 5-6 мас.% полиэтиленгликоля 20000.

7. Фармацевтическая лекарственная форма, включающая эффективное количество противогрибкового средства в виде драже по любому из пп.1-6.

8. Лекарственная форма по п.7, представляющая собой твердую желатиновую капсулу.

9. Способ получения драже по любому из пп.1-6, включающий следующие стадии: а) нанесение покрытия на сахарные сферы размером 250-355 мкм (45-60 меш) посредством распыления на них раствора итраконазола и водорастворимого полимера в органическом растворителе, состоящем из метиленхлорида и этанола, в грануляторе с псевдоожиженным слоем, снабженном Wurster (донным распылителем) вставкой; b) высушивание полученных покрытых ядер; с) нанесение защитного покрытия на высушенные ядра распылением на них раствора полимера защитного покрытия в органическом растворителе, состоящем из метиленхлорида и этанола, в грануляторе с псевдоожиженным слоем, снабженном Wurster (донным распылителем) вставкой.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35