Новый набор противозачаточных средств

 

Противозачаточный набор содержит средства для ежедневного введения противозачаточного агента. Единственный противозачаточный агент представляет собой стероидное соединение, имеющее профиль активности, сочетающий прогестагенную и эстрогенную активность. Стероидное соединение выбрано из группы стероидов формулы I, их пролекарств и их фармацевтически приемлемых солей. Стероиды с объединенным профилем биологических свойств используются в контрацепции, в частности, путем монотерапии. Новый противозачаточный набор обеспечивает эффективность контрацепции и контроль цикла. 4 с. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Формула изобретения

1. Противозачаточный набор, содержащий средства для ежедневного введения противозачаточного агента, отличающийся тем, что единственный противозачаточный агент представляет стероидное соединение, имеющее профиль активности, сочетающий прогестагенную и эстрогенную активность.

2. Противозачаточный набор по п.1, отличающийся тем, что стероидное соединение выбирают из группы, состоящей из стероидов формулы I, их пролекарств и их фармацевтически приемлемых солей

где пунктирные линии, каждая независимо, обозначает необязательную дополнительную связь.

3. Противозачаточный набор по п.2, отличающийся тем, что стероидное соединение представляет соединение структурной формулы III

или является его пролекарством или фармацевтически приемлемой солью.

4. Противозачаточный набор по п.2, отличающийся тем, что стероидное соединение представляет соединение структурной формулы IV

или является его пролекарством или фармацевтически приемлемой солью.

5. Противозачаточный набор по любому из предыдущих пунктов, отличающийся тем, что средство для ежедневного введения находится в форме от 18 до 30 стандартных дозировок для ежедневного приема, включающих каждая 100-300 мкг стероида.

6. Противозачаточный набор по п.5, отличающийся тем, что количество стандартных дозировок для ежедневного приема равно 21-25.

7. Противозачаточный набор по п.6, отличающийся тем, что общее число стандартных дозировок для ежедневного приема, включающих стандартные дозировки плацебо, составляет 28-32.

8. Противозачаточный набор по любому из пп.5-7, отличающийся тем, что стандартные дозировки для ежедневного приема являются таблетками для перорального приема.

9. Применение стероидного соединения, имеющего профиль активности, сочетающей прогестагенную и эстрогенную активность, для производства противозачаточного фармацевтического препарата, в котором указанное соединение является единственным противозачаточным агентом.

10. Применение стероидного соединения, выбранного из группы, состоящей из стероидов, представляющих соединения формулы I, их пролекарств и их фармацевтически приемлемых солей

где пунктирные линии, каждая независимо, обозначает необязательную дополнительную связь,

для производства противозачаточного фармацевтического препарата.

11. Применение соединения по п.10, отличающееся тем, что стероидное соединение является соединением формулы I или его фармацевтически приемлемой солью.

12. Применение соединения по п.11, отличающееся тем, что стероидное соединение является соединением структурной формулы формула III

или является его пролекарством или фармацевтически приемлемой солью.

13. Применение соединения по п.11, отличающееся тем, что стероидное соединение является соединением структурной формулы IV

или является его пролекарством или фармацевтически приемлемой солью.

14. Применение соединения по любому из пп.10-13, отличающееся тем, что фармацевтический препарат является противозачаточным средством для монотерапии.

15. Способ контрацепции, включающий введение женщине репродуктивного возраста эффективного количества единственного стероидного соединения, выбранного из группы, состоящей из стероидов структурной формулы I, и его пролекарств

где пунктирные линии, каждая независимо, обозначает необязательную дополнительную связь.

16. Способ контрацепции по п.15, включающий введение от 100 до 300 мкг соединения формулы III

в течение 21-25 последовательных дней с последующим интервалом из 3-7 дней без таблеток или с плацебо.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к медицине, в частности к гинекологии, и касается гормональной контрацепции

Изобретение относится к медицине, а именно к трансдермальным устройствам для введения ингибирующего овуляцию 17-деацетилноргестимата

Изобретение относится к области медицины и касается фармацевтического комбинированного препарата из двух, упакованных в пространственном отношении раздельно в одной упаковочной единице, предназначенных для перорального введения по времени последовательно гормональных компонентов, которые состоят, смотря по обстоятельствам, из помещенных в пространственном отношении раздельно в одну упаковочную единицу и извлекаемых по отдельности суточных дозировочных единиц, причем первый из гормональных компонентов в качестве гормонального биологически активного вещества содержит в комбинации эстрогенный и по меньшей мере в достаточной для подавления овуляции дозировке гестагенный препарат либо в однофазовом, либо в многофазовом исполнении, а второй гормональный компонент в качестве гормонального биологически активного вещества содержит лишь один эстрогенный препарат, причем первый гормональный компонент охватывает 23 или 25, а второй гормональный компонент охватывает 4-10 суточных дозировочных единиц, суточные дозировочные единицы первого гормонального компонента не содержат комбинации биогенного эстрогена и синтетического эстрогена, причем общее число суточных дозировочных единиц гормонов равно общему количеству дней цикла

Изобретение относится к области медицины

Изобретение относится к способу получения композиции (7,17)-17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-5(10)-ен-20-ин-3-она с высокой степенью чистоты

Изобретение относится к области медицины и касается самоклеящейся лекарственной композиции для чрескожного применения эстрогена в сочетании с гестагеном, содержащей 25-90 мас.% самоклеящегося сополимера акрилата, 1-15 мас

Изобретение относится к новым ингибиторам стероидсульфатазы, используемым для лечения эстронзависимых опухолей, в частности рака груди

Изобретение относится к медицине

Изобретение относится к области медицины, а именно к системе доставки лекарственных препаратов, предпочтительно в форме кольца, пригодного для влагалищного введения, для одновременного высвобождения прогестогенного стероидного соединения и эстрогенного стероидного соединения в фиксированном физиологическом соотношении в течение продолжительного периода времени

Изобретение относится к новым стероидным производным рядов андростана и прегнана, а также к фармацевтическим препаратам и способам модуляции возбудимости головного мозга
Изобретение относится к области фармацевтики и касается вагитальных суппозиториев для лечения императивного недержания мочеиспускания

Изобретение относится к стероидам общей формулы I где R1 - О, (Н,Н), (H,OR), NOR, где R - H, С1-6алкил, С1-6ацил; R2 – H или С1-6алкил, R3 – H, или R3 - С1-6алкил, С2-6алкенил, С2-6 алкинил, возможно замещенный галогеном, R4 - H, C 1-6алкил или С2-6алкенил; R5 - C 1-6 алкил, R5 - H, R7 - H, C 1-6алкил, R8 - H, OH, галоген;R9 и R10, независимо H или R9 и R 10 независимо C1-6алкил, возможно замещенный C1-4алкокси или галогеном;R11 - H, SO3H, С1-15ацил, пунктир означает возможную связь из 4, 5(10) или 4,9-диеновой системы
Наверх