Способ коррекции липидного состава мембран и активности тромбоцитов при метаболическом синдроме

Авторы патента:

A61P9/12 - антигипертензивные средства

A61P7/02 - антитромботические средства; антикоагулянты; ингибиторы аггрегации тромбоцитов

A61P3/06 - средства против повышенного содержания жира в крови (гиперлипемии)

A61K31/343 - конденсированные с карбоциклическим кольцом, например кумаран, буфуралол, бифуналол, клобенфурол, амиодарон

A61K31/22 - ациклических кислот, например правастатин

Владельцы патента RU 2272622:

Медведев Илья Николаевич (RU)
Беспарточный Борис Дмитриевич (RU)
Громнацкий Николай Ильич (RU)

Изобретение относится к медицине, в частности к кардиологии и эндокринологии, и может быть использовано при коррекции липидного состава мембран и активности тромбоцитов при метаболическом синдроме. Для этого больным на фоне индивидуально подобранной гипокалорийной диеты вводят симвастатин в дозе 5 мг 1 раз на ночь и небиволол в дозе 5 мг 1 раз в одно и то же время суток. Лечение проводят не менее 24 недель. Способ обеспечивает оптимизацию внутрисосудистой активности тромбоцитов за счет нормализации липидного состава их мембран и повышения уровня антиоксидантной защищенности.

Изобретение относится к медицине, а именно к гематологии, кардиологии и эндокринологии.

Аналогов предлагаемого способа коррекции липидного состава мембран и активности тромбоцитов у больных метаболическим синдромом (МС) не существует.

В литературе имеются рекомендации по назначению гипокалорийной диеты для коррекции обмена веществ при метаболическом синдроме (Алмазов В.А., Благосклонная Я.В., Шляхто Е.В., Красильникова Е.И. Метаболический сердечно-сосудистый синдром. СПб.: Изд. СПб. ГМУ. 1999. - 208 с.) и уменьшению степени абдоминального ожирения, являющегося его компонентом, с помощью рекомендаций, акцентированных на применении гипокалорийной диеты (Савельева Л. Современные подходы к лечению ожирения. // Врач, 2000, №12, - с.12-14; Кадырова Р.Х., Салханов Б.А. Питание при ожирении. Алма-Ата ″Казахстан″, 1990).

Больным с различными кластерами МС может назначаться преперат симвастатин с целью коррекции дислипидемии (Дейвид Дж.Майрон, Сергио Фазио, Мак Раэ, Ф.Линтон. Современные перспективы применения статинов. // Международный Медицинский журнал. - 2000. - №6. - С.516-522).

Для коррекции артериального давления при метаболическом синдроме используются селективные β-блокаторы, одним из которых является небиволол.

Однако никогда ранее лечебный комплекс, состоящий из индивидуально подобранной гипокалорийной диеты и препаратов - небиволола и симвастатина, не применялся у больных артериальной гипертонией с метаболическим синдромом с целью нормализации градиента холестерин/фосфолипиды в мембранах кровяных пластинок и снижения активности тромбоцитарного гемостаза (адгезивной функции кровяных пластинок, агрегации тромбоцитов с АДФ, коллагеном, тромбином, ристомицином, перекисью водорода, адреналином и сочетаниями индукторов - АДФ+адреналин, АДФ+коллаген, адреналин+коллаген, а также оптимизации внутрисосудистой активности тромбоцитов, уровня перекисного окисления липидов и антиоксидантной защищенности кровяных пластинок).

Целью изобретения является повышение эффективности коррекции нарушений тромбоцитарного гемостаза у больных с метаболическим синдромом.

Сущность заявляемого способа заключается в том, что для коррекции липидного состава мембран и активности тромбоцитарного гемостаза больным с метаболическим синдромом длительно назначается индивидуально подобранная гипокалорийная диета и препараты - симвастатин 5 мг 1 раз в сутки вечером и небиволол в дозе 5 мг 1 раз в сутки.

Способ позволяет корректировать липидный состав мембран тромбоцитов и активность первичного гемостаза у больных с МС в течение полугода, переводя его на уровень близкий к таковому для здоровых людей. При соблюдении в последующем рекомендаций заявляемого способа возможно поддержание липидного состава мембран тромбоцитов и их активности в оптимальном состоянии, что позволит у лиц с МС существенно снизить риск тромботических осложнений, уменьшить число случаев временной нетрудоспособности, ускорить и повысить качество лечения, сократить инвалидность, а также продлить жизнь и снизить смертность больных с МС от инфаркта и инсульта.

Заявляемый способ осуществляется следующим образом.

Для создания отрицательного энергетического баланса в организме больных им рекомендуется индивидуально подобранная гипокалорийная диета.

Калорийность суточного рациона рассчитывается в ккал индивидуально для каждого больного с МС по формуле:

для женщин 18-30 лет (0,0621 × масса тела, кг + 2,0357)×240,

31 года - 60 лет (0,0342 × масса тела, кг + 3,5377)×240,

старше 60 лет (0,0377 × масса тела, кг + 2,7545)×240,

для мужчин 18-30 лет (0,0630 × масса тела, кг + 2,8957)×240,

31 года - 60 лет (0,0484 × масса тела, кг + 3,6534)×240,

старше 60 лет (0,0491 × масса тела, кг + 2,4587)×240.

Полученное значение остается без изменений при минимальной физической нагрузке, умножается на коэффициент 1,3 при умеренной и на 1,5 при высокой физической активности (как правило, у пациентов с МС уровень физической активности низкий).

Рекомендуется 3 основных приема пищи и 2 промежуточных. Рекомендуется следующее распределение суточной калорийности: завтрак - 25%, 2-й завтрак - 10%, обед - 35%, полдник - 10%, ужин - 20%.

Для составления меню больного используются специальные таблицы с указаниями химического состава и калорийности продуктов, учитывая, что основные источники энергии: белки (в 1 г содержится 4 ккал), жиры (9 ккал), углеводы (4 ккал) и алкоголь (7 ккал).

Второй компонент заявляемого способа - назначение симвастатина 5 мг 1 раз в сутки на ночь, третий компонент небиволол 1 раз в одно и то же время суток.

Пример 1.

У больной С., 64 лет, с массой тела 98,4 кг, индекс массы тела 32,7 кг/м², (протокол №072), страдающей метаболическим синдромом в течение 16 лет, при обследовании была выявлена тромбоцитопатия с повышением агрегационной и внутрисосудистой активности тромбоцитов на фоне нарушенной толерантности к глюкозе и гиперлипидемии II б типа с легкой гиперхолестеринемией. Больной была назначена индивидуально подобранная гипокалорийная диета (1551,4 ккал), симвастатин 5 мг на ночь и небиволол 5 мг 1 раз в сутки. Больная осматривалась через 4,12 и 24 недели после начала лечения. Одновременно с осмотром производилось биохимическое и гематологическое исследование крови.

К 24 неделе лечения у больной нормализовались масса тела (75,4 кг) и индекс массы тела (25,1 кг/м²), была достигнута полная нормализация липидного спектра крови, теста толерантности к глюкозе, перекисного окисления липидов плазмы крови и антиоксидантного потенциала жидкой части крови, агрегации тромбоцитов с АДФ, коллагеном, тромбином, ристомицином, перекисью водорода, адреналином и сочетаниями индукторов - АДФ+адреналин, АДФ+коллаген, адреналин+коллаген, а также оптимизации внутрисосудистой активности тромбоцитов, уровня перекисного окисления липидов и антиоксидантной защищенности кровяных пластинок с нормализацией градиента холестерин/фосфолипиды в их мембранах.

Больной предложено соблюдать данные ей рекомендации в последующем.

Пример 2.

У больной Ж., 39 лет, с массой тела 96,0 кг, индекс массы тела 35,2 кг/м², (протокол №077), страдающей метаболическим синдромом в течение 6 лет, при обследовании была выявлена тромбоцитопатия с повышением агрегационной и внутрисосудистой активности тромбоцитов на фоне нарушенной толерантности к глюкозе и гиперлипидемии II б типа с легкой гиперхолестеринемией. Больной была назначена индивидуально подобранная гипокалорийная диета (2128,1 ккал), симвастатин 5 мг на ночь и небиволол 5 мг 1 раз в сутки. Больная осматривалась через 4,12 и 24 недели после начала лечения. Одновременно с осмотром проводилось биохимическое и гематологическое исследование крови.

К 24 неделе лечения у больной нормализовались масса тела (75,2 кг) и индекс массы тела (27,6 кг/м²), была достигнута полная нормализация липидного спектра крови, теста толерантности к глюкозе, перекисного окисления липидов плазмы крови и антиоксидантного потенциала жидкой части крови, агрегации тромбоцитов с АДФ, коллагеном, тромбином, ристомицином, перекисью водорода, адреналином и сочетаниями индукторов - АДФ+адреналин, АДФ+коллаген, адреналин+коллаген, а также оптимизации внутрисосудистой активности тромбоцитов, уровня перекисного окисления липидов и антиоксидантной защищенности кровяных пластинок с нормализацией градиента холестерин/фосфолипиды в их мембранах.

Больной рекомендовали соблюдать предписания в последующем.

Использование предлагаемого способа коррекции тромбоцитарных нарушений в гематологии, кардиологии и эндокринологии поможет избежать многих сосудистых осложнений у больных с метаболическим синдромом, уменьшить у них число случаев временной нетрудоспособности, сократить длительность госпитализации, снизить инвалидизацию и смертность.

Способ коррекции липидного состава мембран кровяных пластинок и активности тромбоцитарного гемостаза у больных метаболическим синдромом, включающий применение индивидуально подобранной гипокалорийной диеты, симвастатина 5 мг 1 раз на ночь и небиволола 5 мг 1 раз в одно и то же время суток.

Изобретение относится к медицине и биофармакологии. .

Способ лечения артериальной гипертонии // 2271197

Изобретение относится к медицине, в частности к терапии, и касается лечения артериальной гипертонии. .

Комбинированное гипотензивное средство // 2266751

Изобретение относится к области медицины, конкретно к комбинированным лекарственному средству для лечения артериальной гипертензии, содержащему в качестве активного начала комбинацию эналаприла малеата и гидрохлортиазида и в качестве вспомогательных веществ гидрокарбонат натрия, крахмал, молочный сахар, оксид железа и соль стеариновой кислоты.

Способ лечения безболевой ишемии миокарда у больных хроническим обструктивным бронхитом // 2266112

Изобретение относится к медицине, в частности к кардиологии, и касается лечения безболевой ишемии миокарда у больных хроническим обструктивным бронхитом. .

N-4'-метил-2'-пиридиламид 2-гидрокси-5,5-диметил-4-оксо-2-гексеновой кислоты, проявляющий гипертензивную активность // 2264390

Изобретение относится к новому соединению-N-4'-метил-2'-пиридиламиду 2-гидрокси-5,5-диметил-4-оксо-2-гексеновой кислоты формулы: который может быть использован в медицине в качестве гипертензивного средства.

Производные пирролпиримидинона, способ получения и их применение // 2263676

Изобретение относится к новым производным пирролпиримидинона формулы (1) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами селективного ингибитора специфической фосфодиэстеразы циклического гуанозин-3',5'-монофосфата (специфического ФДЭ цГМФ(ФДЭ V), которые могут найти применение при лечении импотенции, половой дисфункции женщин, стойкой, нестойкой и вариантной (Prinzmetal) стенокардии и др.

Фармацевтическая композиция // 2261708

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается фармкомпозиции для лечения или предотвращения гипертензии, заболеваний сердца, сосудистых нарушений, заболеваний почек, включающей в качестве антагониста рецептора ангиотензина II соединение формулы I и один или несколько диуретиков и обладающей повышенной эффективностью.

Новые аналоги витамина d // 2261244

Изобретение относится к новому соединению формулы I где X означает водород или гидрокси; R1 и R 2, которые могут быть одинаковыми или разными, означают водород, (C1-C4)алкил; R3 означает водород, метил, фтор или хлор, и к его способным гидролизоваться in vivo сложным эфирам с фармацевтически приемлемыми кислотами.

Твердая лекарственная форма для лечения артериальной гипертензии и способ ее изготовления // 2261094

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности к твердой лекарственной форме, обладающей антигипертензивным, антиангиальным, вазодилатирующим, антиоксидантным и антипролиферативным действием, и найдет применение для лечения гипертензии, стенокардии, ишемии миокарда, хронической сердечной недостаточности.

Замещенные производные норборниламина, способ их получения и лекарственное средство // 2260584

Изобретение относится к новым замещенным производным норборниламина с экзоконфигурацией азота и эндоаннелированными пяти-шестичленными циклами формулы (I) и с экэо-конфигурацией азота и экзоаннелированными пяти-шестичленными циклами формулы (Ia), а также их фармацевтически приемлемым солям или трифторацетатам, которые могут быть использованы для получения лекарственных средств, пригодных для лечения или профилактики нарушений дыхательного импульса, в частности обусловленных сном нарушений дыхания, таких как временная остановка дыхания во время сна, храпа, для лечения или профилактики острых и хронических почечных заболеваний, в частности острой почечной недостаточности и хронической почечной недостаточности, нарушений функции кишечника, желчного пузыря, ишемических состояний периферической и центральной нервной системы и острых приступов и др.

Производные этилендиамина и содержащие их ингибитор fxa и антикоагулянт // 2268259

Производные фенилглицина, способ их получения, промежуточные продукты, фармацевтическая композиция и способ лечения // 2268257

Изобретение относится к новым производным фенилглицина формулы I, а также к их гидратам или сольватам и/или физиологически приемлемым солям, и/или физиологически приемлемым сложным эфирам, обладающим действием ингибитора амидолитической активности комплекса фактора VIIa/тканевый фактор, которые могут найти применение для терапевтического и/или профилактического лечения заболеваний, таких как тромбоз.

Способ нормализации тромбоцитарных нарушений при метаболическом синдроме // 2268046

Изобретение относится к медицине, к гематологии, кардиологии и эндокринологии и может быть использовано для нормализации тромбоцитарных нарушений при метаболическом синдроме.

Пентасахаридный конъюгат, способ его получения и фармацевтическая композиция на его основе // 2266913

Изобретение относится к новому антитромботическому соединению, фармацевтической композиции, содержащей соединение в качестве активного ингредиента, а также к применению названного соединения для производства лекарственных средств.

Применение препарата "реамберин-1,5% для инфузий" в качестве средства снижения вязкости крови (плазмы) // 2266110

Изобретение относится к медицине и может быть использовано при различных заболеваниях, протекающих с нарушением реологических свойств крови и требующих назначения инфузионной терапии.

Медицинские композиции, содержащие аспирин // 2262933

Изобретение относится к области медицины, а именно к фармацевтической композиции для профилактики или лечения заболеваний, вызванных тромбом или тромбоэмболом, содержащей в качестве активных ингредиентов 2-ацетокси-5-(-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4,5,6,7-тетрагидротиено [3,2-с]пиридин или его фармацевтически приемлемую соль и аспирин, к набору для профилактики или лечения заболеваний, вызванных тромбом или тромбоэмболом, включающему 2-ацетокси-5-(-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4,5,6,7-тетрагидротиено [3,2-с]пиридин или его фармацевтически приемлемую соль и аспирин, для одновременного или последовательного введения, к применению 2-ацетокси-5-(-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4,5,6,7-тетрагидротиено [3,2-с]пиридина или его фармацевтически приемлемой соли и аспирина при получении лекарственного средства для профилактики или лечения заболеваний, вызванных тромбом или тромбоэмболом, к способу профилактики или лечения заболеваний, вызванных тромбом или тромбоэмболом, отличающемуся тем, что включает введение теплокровным животным указанной фармацевтической композиции в фармакологически эффективных количествах и к способу профилактики или лечения заболеваний, вызванных тромбом или тромбоэмболом, включающему в себя одновременное или последовательное введение теплокровным животным данной композиции.

Новые ингибиторы тромбина, их получение и применение // 2262508

Изобретение относится к области медицины и фармакологии и касается новых ингибиторов тромбина формулы I, способа их получения, промежуточных продуктов для их получения формулы II и фармацевтической композиции, включающей соединения формулы I.

Предшественник leu-гирудина и способ получения leu-гирудина // 2261867

Изобретение относится к биотехнологии и может быть использовано для получения предшественника гирудина. .

Способ лечения тромбоцитопатии при метаболическом синдроме // 2261705

Изобретение относится к медицине, а именно к гематологии, кардиологии и эндокринологии, и касается коррекции нарушений тромбоцитарного гемостаза у больных с метаболическим синдромом.

Замещенные 5r1,6r2 1,3,4-тиадиазин-2 амины и содержащие их фармацевтические композиции в качестве фармакологически активных средств, обладающих антикоагулянтным и антиагрегантным действием // 2259371

Изобретение относится к области биологически активных соединений, в частности, к замещенным 5R1,6R2-тиадиазин-2-аминам и содержащим их фармацевтическим композициям, которые могут быть использованы в медицине в качестве потенциальных фармакологически активных веществ, обладающих уникальным сочетанием свойств: выраженной антикоагулянтной активностью в комбинации со способностью тормозить агрегацию тромбоцитов.

Средство, обладающее гиполипидемической активностью // 2268714