Биологически активный препарат на основе морского растительного сырья

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к созданию препаратов на основе морских водорослей. Препарат содержит спирулину, обогащенную селеном до 50-800 мкг/г, и, по меньшей мере, одну бурую водоросль из группы, включающей: ламинарию, зоостер и фукус, в количестве не менее 60% массы препарата, подвергнутую гомогенизации путем деструкции и гидролиза и прогреву при температуре 65-75°С, преимущественно с размером частиц 5-45 мкм, причем спирулина дополнительно обогащенна по меньшей мере, одним микроэлементом из группы: ванадий, железо, цинк, медь, молибден, хром, марганец, кремний, кобальт, германий. Предпочтительно препарат содержит спирулину в виде зеленой массы или порошка, выращенную в среде, обогащенной селеном, и, по меньшей мере, одним из указанных микроэлементов. Кроме того, препарат может содержать добавленный в количестве до 10% общей массы, по меньшей мере, один компонент из группы, включающей: зеленую массу или порошок из растения амарант и экстракт листьев растения стевия. Предпочтительно он содержит бурые водоросли, подвергнутые деструкции путем гомогенизации измельчением, или путем криодеструкциии при температуре минус 106°С - минус 124°С, или путем кавитационной обработки при скорости истечения от 10 до 30 м/с. Бурые водоросли подвергнуты гидролизу в кислой среде с рН<5 и затем в щелочной среде с рН>7. Препарат обладает повышенной усвояемостью йода, пролонгированным действием и расширенным диапазоном лечебно-профилактических (функциональных) возможностей включая антиоксидантное и иммуномодулирующее действие, улучшенными органолептическими характеристиками и минимальными противопоказаниями. 8 з.п. ф-лы.

 

Изобретение относится к биологически активным лечебно-профилактическим препаратам и может быть использовано в косметической, фармацевтической и пищевой промышленности.

Известен препарат, получаемый путем предварительной деструкции бурой водоросли ламинария с последующей ее экстракцией и добавлением компонентов, предусмотренных рецептурой. (1)

Недостатком этого препарата является его нестабильность, слабая биологическая активность, наличие важных противопоказаний и низкая привлекательность по органолептическим показателям.

Известен препарат, содержащий одноклеточную водоросль спирулину и, по меньшей мере, одну бурую водоросль из группы, включающей: ламинарию и фукус, подвергнутую деструкции, принятый в качестве прототипа. (2)

Недостатками данного препарата являются слабая биологическая активность и узость диапазона функциональных лечебно-профилактических возможностей, обусловленные не оптимальным и составом и соотношением ингредиентов, кратковременность действия, низкая привлекательность по органолептическим показателям из-за наличия небольшого металлического послевкусия. Важным недостатком данного препарата является плохая усвояемость входящего в его состав йода. Например, в дальневосточных районах России население, потребляющее в изобилии морепродукты, в том числе морскую капусту (ламинария), подвержено заболеваниям, характерным для йодной недостаточности почти в такой же степени, как в Европейской части. Это обусловлено тем, что при наличии недостатка в пище усвояемых форм селена прием продуктов, содержащих йод, не достаточно эффективен.

Технической задачей изобретения является создание эффективного и недорогого биологически активного препарата широкого спектра действия, а также расширение арсенала биологически активных препаратов.

Технический результат, обеспечивающий решение поставленной задачи состоит в получении препарата в виде стабильного комплекса с повышенной усвояемостью йода, пролонгированным действием и с расширенным диапазоном лечебно-профилактических (функциональных) возможностей включая антиоксидантное и иммуномодулирующее действие, с улучшенными органолептическими характеристиками и минимальными противопоказаниями.

Сущность изобретения заключается в том, что препарат из морского растительного сырья содержит спирулину, обогащенную селеном, и, по меньшей мере, одну бурую водоросль из группы, включающей: ламинарию, зоостер и фукус, в количестве не менее 60% массы препарата, подвергнутую гомогенизации путем деструкции и гидролиза и прогреву при температуре 65-75°С, преимущественно с размером частиц 5-45 мкм.

Предпочтительно препарат содержит спирулину, дополнительно обогащенную, по меньшей мере, одним микроэлементом из группы: ванадий, железо, цинк, медь, молибден, хром, марганец, кремний, кобальт, германий.

Предпочтительно препарат содержит содержит спирулину в виде зеленой массы или порошка, выращенную в среде, обогащенной селеном, и, по меньшей мере, одним микроэлементом из группы: железо, цинк, медь, молибден, хром, марганец, кремний, кобальт, германий, ванадий.

Предпочтительно препарат содержит спирулину, обогащенную селеном, с содержанием селена 50-800 мкг/г в расчете на сухую биомассу.

Предпочтительно препарат содержит добавленный в количестве до 10% общей массы, по меньшей мере, один компонент из группы, включающей: зеленую массу или порошок из растения амарант и экстракт листьев растения стевия.

Предпочтительно препарат содержит бурые водоросли, подвергнутые деструкции путем гомогенизации измельчением, или путем криодеструкциии при температуре минус 106°С - минус 124°С, или путем кавитационной обработки при скорости истечения от 10 до 30 м/с.

Предпочтительно препарат содержит бурые водоросли, подвергнутые гидролизу в кислой среде с рН<5 и затем в щелочной среде с рН>7.

Необходимость работ по созданию такого препарата вызвана тем, что при недостаточном поступлении йода в организм человека (гипотиреоз) нарушается синтез гормонов щитовидной железы. Железа начинает увеличиваться в объеме, чтобы за счет разрастания ткани обеспечить выработку недостающего количества гормонов. В результате развивается эндемический зоб. Кроме того, происходит снижение иммунитета, следовательно, отмечается умственная заторможенность, общая слабость, возникают проблемы со зрением, может развиться пучеглазие. Дефицит йода неблагоприятно отражается на общем развитии детей: плохо развиваются мозг и костная система, ребенок отстает в умственном и физическом развитии, страдает его иммунитет. У беременных женщин увеличивается риск выкидышей, рождения глухонемых и умственно отсталых детей.

Достигаемый с помощью настоящего изобретения технический результат обусловлен тем, что бурые водоросли, например ламинария, содержат большое количество йода, который присутствует в них в органической форме. Среди этих органических соединений присутствуют растительные аналоги (прогормоны) йодосодержащего гормона щитовидной железы - тиреоидина, который способен нормализовать работу щитовидной железы при тиреотоксикозе и при сниженной функции железы. Маннит и альгиновая кислота выступают как сорбенты. Содержание альгиновой кислоты достигает 30% сухой массы водорослей. Для поступления в организм суточной нормы йода достаточно принять 20 г ламинарии.

Однако, как указывалось выше, прием продукта, содержащего большое количество йода, может быть не достаточно эффективен в связи с практически повсеместным неоптимальным обеспечением селеном в России. Кроме того, ламинария, сама по себе, противопоказана при пиелонефритах и других заболеваниях почек, при туберкулезе, крапивнице, геморрагическом диатезе и фурункулезе (см. Соколов С.Я. и др. "Справочник по лекарственным растениям". М.: Медицина, 1984, с.113-114).

В процессе транспортировки по кровеносным сосудам йода, поступившего в организм, клеткам крови необходим селен. Селен входит в состав дейодиназы йодтиронина типа I, участвующей в превращении прогормона в активный гормон щитовидной железы - трийодтиронин. Кроме участия в усвоении йода, селен - основной компонент одного из важнейших антиоксидантных ферментов - глютатионпероксидазы, защищающей клетки от воздействия свободных радикалов и вступающей в реакцию с такими тяжелыми металлами как кадмий, ртуть, нейтрализуя их вредное действие, выводящей из организма мышьяк. При нарушениях обмена йода и функции щитовидной железы селен проявляет антиоксидантную активность, предупреждая изменения в клеточных мембранах и сохраняя тем самым жизнеспособность клеток. Селен связывает многие загрязняющие вещества, проникающие из окружающей среды. Дефицит селена может привести к бесплодию, синдрому внезапной смерти, синдрому хронической усталости, мышечной дистрофии, циррозу печени и многим другим заболеваниям. Сочетание дефицитов йода и селена может служить одним из главных факторов риска в провоцировании эндемического зоба и других заболеваний.

При создании комплексного препарата, содержащего йод и селен, необходимо учитывалось, что йод - вещество, активно взаимодействующее с металлами: 2Al+3I₂=2АlI₃, с водородом: Н₂+I₂=2HI, со щелочами: 3I₂+6NaOH=5NaI+NaIO₃+3Н₂О, и с сильными восстановителями, в том числе и с селеном (аналогом серы): I₂+SeO₂+2Н₂O=H₂SeO₄+2HI (I₂+H₂Se=Se+2HI). Таким образом, в результате механического добавления селена в йодосодержащий препарат, может происходить нежелательное связывание йода водородом.

Согласно настоящему изобретению оптимально сбалансированное содержание и усвоение йода, содержащегося в бурых водорослях, и селена обеспечивается наличием спирулины, обогащенной селеном (органической формой селена).

Спирулина - одноклеточная сине-зеленая водоросль (Spirulina Platensis или Spirulina maxima) содержит набор витаминов, минералов и аминокислот, заключенный в легко усваиваемую мукопротеиновую мембрану. Содержание белка в спирулине достигает 70% при минимальном содержании холестерола (32,5 мг/100 г). В составе спирулины высоко содержание фикоцианина. Фикоцианин вызывает апоптоз опухолевых клеток, селективно ингибирует циклооксигеназу-2, принимающую участие в патогенезе воспаления, снижает содержание медиаторов воспаления. Фикоцианин ингибирует окислительный процесс клетки за счет способности связывать разнообразные радикалы и пероксинитрит, предотвращая перекисное окисление липидов. Добавление селена резко увеличивает биологическое действие фикоцианина.

Сообщается о том, что спирулина подавляет все серотипы гриппа, служит профилактическим средством атеросклероза и коронарных заболеваний, ускорения рубцевания ран и заживления ожогов, обеспечения устойчивости к радиоактивному облучению, нормализует обмен веществ, помогает восстановлению иммунного статуса, препятствует накоплению избыточного, веса, повышает работоспособность, помогает при лечении сосудистых заболеваний, язв, при воспалении суставов, остеохондрозе, гипертонии, слабости, бессоннице, геморрое, выводит из организма тяжелые металлы, токсины, радионуклиды, предупреждает снижение уровня лейкоцитов при рентгенотерапии.

Однако при всем многообразии исключительно полезных свойств известные препараты на основе спирулины обладают серьезным недостатком - их действие кратковременно. Эффект обычного препарата из спирулины, связанный с предотвращением атеросклероза, проявляется через 2 часа после приема, но уже через 4 часа практически исчезает. При этом содержание селена в природной спирулине явно не достаточно для обеспечения усвоения большей части йода, содержащегося в бурых водорослях.

Для создания комплексных биологически активных препаратов с новыми свойствами эффективно использование спирулины как биотехнологического объекта для биотрансформации неорганических форм селена и ряда других эссенциальных микроэлементов (в частности, из группы: железо, цинк, медь, молибден, хром, марганец, кремний, кобальт, германий, ванадий) путем обогащения ими среды выращивания. Использование спирулины, выращенной таким образом, имеет ряд преимуществ, среди которых радикальное решение проблемы дефицита исходного сырья, возможность получения продукции, полностью свободной от поллютантов (гербицидов, пестицидов, тяжелых металлов и др.), введение микроэлементов в количествах, не синтезируемых в растениях в природе, индустриализация и удешевление производства, возможность управления составом микроэлементов целевых продуктов и др. При этом образуется биокомплекс природного носителя - спирулины и встроенного в его структуру, по меньшей мере, одного эссенциального микроэлемента. В результате биодоступность и полезные свойства органических микроэлементов дополняются ценным биохимическим составом спирулины,

В частности, компонентом заявляемого препарата является микроводоросль спирулина, в которую осуществлено "встраивание" селена. В составе спирулины "биотрансформированный" селен представлен главным образом его органическими биодоступными соединениями. Внеклеточная фракция селена в обогащенной им биомассе спирулины составляет от 16% до 26%, внутриклеточная липофильная фракция от 4% до 25% и внутриклеточная гидрофильная (белковая) является преобладающей 54%-75%. Биодоступность селена в составе обогащенной биомассы спирулины была исследована и подтверждена в in vivo на модели крыс с дефицитом селена, а также у здоровых добровольцев.

Ингредиенты бурых водорослей, предварительно подвергнутые последовательной деструкции до размера частиц до 5-45 мкм, т.е. после дезинтеграции стенки растительной клетки для обеспечения доступа к внутриклеточной жидкости, сохраняют ценные свойства последней, не повредив ее активных компонентов. Проведенными экспериментами подтверждено, что противопоказания, характерные для ламинарии, отсутствуют для заявляемого препарата, т.е. присутствие обогащенной селеном спирулины позволяет одновременно реализовать положительное действие разных видов водорослей (бурых и сине-голубых), сохраняя положительное и нейтрализуя возможное отрицательное действие ламинарии. Конкретное соотношение по составу водорослей в указанных пределах (т.е. 10%-40% спирулины) выбирается индивидуально для каждой партии сырья, исходя из предпочтительного значения коэффициента отношения масс селен/йод в пределах 8-16. Длительность действия полученного препарата достаточна для приема его не более 4 раз в сутки.

Для одновременного лечения ожирения и/или заболеваний пищеварительной системы в качестве вспомогательного средства диетотерапии может быть использована стевия. Употребление стевии снижает ощущение голода. Стевия снижает уровень сахара в крови у больных сахарным диабетом, однако у здоровых людей, у которых уровень сахара находится в норме, при употреблении стевии он не снижается. Стевиазид (основное биологически активное соединение в составе стевии) это антиоксидант, который связывает свободные радикалы, нейтрализуя их действие, при этом снижается кровяное давление и уровень холестерина в крови, укрепляются сосуды и восстанавливается их эластичность. Выявлено положительное влияние стевиазида на деятельность печени и поджелудочной железы. Стевия нормализует работу желудочно-кишечного тракта, улучшает пищеварение и предотвращает образование язв, повышает стойкость организма к инфекционным заболеваниям, улучшает сон и умственную деятельность.

Добавление зеленой массы или порошка из растения амарант целесообразно для нормализации процессов тканевого дыхания, обусловленного способностью содержащегося в тканях этого растения сквалена (С₃₀Н₅₀) реагировать с водой, имеющейся в тканях живого организма, в присутствии микроэлементов, в результате чего выделяется кислород:

С₃₀Н₅₀+6Н₂O=С₃₀Н₆₂+3О₂

Таким образом, сквален, посредством окислительно-восстановительной реакции с водой, является источником кислорода непосредственно в тканях организма. Этому способствует высокая скорость всасывания сквалена, возрастающая в присутствии йода и селена.

Микроэлементы имеют как общее так и индивидуальное действие, усиливаемое взаимным влиянием микроэлементов.

Ванадий - необходим для клеточного метаболизма, формирования костей и зубов, участвует в переносе йода. Селен для целей обеспечения перемещения и усвоения йода может быть не достаточно эффективен при недостатке ванадия, который требуется в микродозах (значительно меньших, чем селен). Если в продуктах, производимых и потребляемых на определенной территории, ванадий отсутствует в нужных количествах, целесообразно его введение в препарат, содержащий селен. Дополнительно ванадий играет роль в нормализации процесса деторождения, препятствует синтезу холестерина. Дефицит ванадия может быть связан с сердечно-сосудистыми заболеваниями и заболеваниями почек, ослаблением функции деторождения и детской смертностью.

Молибден - необходим для метаболизма азота, способствует правильному обмену веществ клеток, является частью ферментной системы ксантиноксидазы. Недостаточное потребление молибдена связано с расстройствами, происходящими во рту, в частностями, с деснами. Его дефицит также связан с возможностью заболевания раком. В современный рацион входят продукты, подвергшиеся сильной очистке и переработке, что способствует дефициту молибдена.

Железо - необходимо при выработке организмом гемоглобина и насыщения кислородом красных кровяных телец. Железо - микроэлемент, который в наибольших количествах присутствует в крови. Он необходим для многих ферментов и важен для детского роста, сопротивляемости болезням, здоровой иммунной системы и выработки энергии. Показателями недостатка железа в организме являются ломкие волосы, плохие ногти, выпадение волос, быстрая утомляемость, бледность, головокружение и анемия.

Марганец - активно участвует в нормализации иммунной системы человека, в усвоении витамина В1 и витамина Е, в деятельности ЦНС. При недостатке магния страдает деятельность сердечной мышцы (возникает аритмия, учащается сердцебиение, внеочередные сердечные сокращения. Марганец необходим для метаболизма белков и жиров, здоровых нервов и иммунной системы, а также регуляции содержания сахара в крови.

Медь - при недостатке меди в организме человека нарушается обмен холестерина, формирование костной ткани, образование красных кровяных телец. Медь способствует формированию костей, гемоглобина и красных кровяных телец, а также в сочетании с цинком и витамином С вырабатывает эластин. Способствует заживлению, выработке энергии, является одним из элементов пигментации (цвет кожи и волос).

Цинк - необходим для активности более 90 различных ферментов в организме человека. Люди с недостаточностью цинка обычно часто и длительно болеют инфекционными и простудными заболеваниями. При дефиците цинка снижается аппетит, падает острота зрения, развивается малокровие, появляются аллергические дерматиты, облысение. Цинк участвует в обмене алкоголя, поэтому у детей и подростков при его дефиците повышается предрасположенность к алкоголизму. Необходим для правильной работы иммунной системы, процессов заживления, синтеза белков, формирования коллагена.

Хром - задействован в процессе метаболизма углеводов, синтеза холестерина, жиров и белков. Стабилизирует уровень содержания сахара в крови, так как обеспечивает проникновение глюкозы в клетку, влияет на транспорт сахаров, участвуя в образовании комплекса между инсулином и его рецептором на клеточной мембране. Обычная диета не содержит достаточного количества хрома. Возможность организма поддерживать нормальный уровень сахара в крови значительно затруднена тем, что существует большой недостаток хрома в почве и воде, которую мы потребляем, а также тем, что в наше питание входят рафинированные сахар мука и множество других переработанных продуктов.

Германий - микроэлемент, который принимает участие во многих процессах организма. Недостаток этого элемента сказывается на работе желудочно-кишечного тракта, обмене жиров и других процессах, в частности, развитии атеросклероза. Этот микроэлемент увеличивает снабжение тканей кислородом, помогает лечить рак, артрит, остеопороз, кандидоз (разрастание дрожжевого микроорганизма Candida albicans), СПИД и другие вирусные инфекции. Кроме того, он способен ускорять заживление ран и уменьшать боль. Органический германий предотвращает развитие так называемой кровяной гипоксии, возникающей при уменьшении количества гемоглобина, способного присоединить кислород (уменьшении кислородной емкости крови), и развивающейся при кровопотерях, отравлении окисью углерода, при радиационных воздействиях. Кроме того, органический германий способствует индукции гамма-интерферонов, которые подавляют процессы размножения быстро делящихся клеток, активируют специфические клетки (Т-киллеры). Основными направлениями действия интерферонов на уровне организма является антивирусная и противоопухолевая защита, иммуномодулирующие и радиозащитные функции лимфатической системы.

Кобальт - входит в состав витамина B₁₂, участвует в обмене жирных кислот, в углеводном, в реализации функции фолиевой кислоты. Основное его биологическое действие - это участие в синтезе гемоглобина (стимулирует процессы кроветворения), участие в синтезе витамина B₁₂ кишечной микрофлорой, является активатором некоторых ферментативных процессов.

Кремний - участвует в метаболизме кальция, хлора, фтора, натрия, серы, алюминия, цинка, молибдена, марганца, кобальта и других элементов. Кремний, в первую очередь, необходим для формирования основного вещества костей и хряща, хотя принимает и непосредственное участие в процессе минерализации костной ткани. Кремний участвует в синтезе гликозаминогликанов, эластина и коллагена (составные части волос, кожи, ногтей, хрящей и связок), образующих остов соединительной ткани. Технология переработки плодов и овощей в промышленности направлена на рафинирование пищи, избавление от так называемых балластов. В отходы производства с кожурой плодов и сердцевиной уходит кремний, что делает актуальной проблему обеспечения поступления кремния в организм.

В то же время необходимо учитывать, что в избыточных количествах микроэлементы могут быть токсичны, по этому применение спирулины, обогащенной микроэлементами, требует контроля содержания последних в соответствии с действующими нормами. Совместное действие микроэлементов, как правило, предпочтительно, т.к. их дисбаланс в пище препятствует усвоению и нормализации обмена веществ в организме. Конкретное количество микроэлементов выбирается из условия приема в течение суток в составе препарата каждого микроэлемента в количестве 30%-50% от рекомендуемого уровня, установленного следующим документом: Государственное санитарное нормирование РФ "Рекомендуемые уровни потребления пищевых и биологически активных веществ. Методические рекомендации МР 2.3.1.1915-04".

Как правило, исходят из приема препарата 3-4 раза в сутки.

В целом способность человека противостоять неблагоприятным воздействиям внешней среды и болезням во многом зависит от иммунной системы. А ее состояние определяется нормальным протеканием обмена веществ, в том числе сахара, микро- и макроэлементов, и окислительно-восстановительных реакций в тканях, в которых принимают участие биологически активные вещества, входящие в состав компонентов препарата - спирулины, бурых водорослей, амаранта и стевии. Такое синергетическое действие компонентов препарата позволяет, одновременно с собственным полезным действием указанных растительных ингредиентов, улучшить усвоение других ценных веществ - витаминов, микро- и макроэлементов.

Эффективность получаемого препарата и получение технического результата в большой степени определяется высокой степенью усвоения организмом йода, селена и остальных микроэлементов, а также скоростью поступления микроэлементов в ткани организма, возрастающей, в среднем, на 10-15%, в присутствии сквалена.

Пример 1.

Последовательно выполняют деструкцию водорослей ламинария и фукус пузырчатый, взятых в массовом соотношении 3:1, путем гомогенизации измельчением и обработкой в мешалке до получения равномерной гомогенной студнеобразной консистенции, не содержащей грубых частиц размером более 45 мкм, и гидролиз в кислой среде с рН<5, а затем в щелочной среде с рН>7 с завершающим прогревом при температуре 65°С. Добавляют в количестве 36% спирулину в виде порошка с содержанием селена 500-600 мкг/г, обогащенную ванадием, марганцем, кобальтом и железом, а также зеленую массу растения амарант в количестве 3% от массы общего количества продукта. Смесь при температуре 55°С перемешивают механической мешалкой до получения однородной консистенции.

Препарат имеет вкус кисло-сладкий слаженный, не особенно яркий, желеобразную или джемообразную консистенцию, цвет зеленовато-голубой, неявно выраженный сладковато-терпкий аромат дальневосточного лимонника. Расфасовывается в пластмассовые банки.

Подтвержденный испытаниями при температуре 4-6°С срок сохранения свойств 2 месяца.

Пример 2.

Первоначально выполняют деструкцию водорослей ламинария и зоостер, взятых в массовом соотношении 3:1, путем кавитационной обработки, которая производится при обтекании конусных кавитаторов потоком растительной массы при скорости истечения 28 м/с. В растительной массе генерируются нестационарные кавитационные каверны. Перемещаясь в потоке и распадаясь (дробясь), каверны образуют в зоне их схлопывания пульсирующее поле кавитационных пузырьков, воздействие которых обеспечивает получение равномерной консистенции с частицами 5-10 мкм. Затем производится гидролиз в кислой среде с рН<5, а затем в щелочной среде с рН>7 с завершающим прогревом при температуре 75°С. Добавляют в количестве 20% спирулину в виде порошка с содержанием селена 600-700 мкг/г, обогащенную ванадием, кремнием и молибденом, а также порошок из растения амарант в количестве 10% от массы общего количества продукта. Смесь при температуре 50°С перемешивают механической мешалкой до получения однородной консистенции.

Препарат имеет вкус кисло-сладкий слаженный, не особенно яркий, желеобразную или джемообразную консистенцию, цвет голубой с зеленоватым отливом, неявно выраженный сладковато-терпкий аромат дальневосточного лимонника. Расфасовывается в стеклянные банки.

Подтвержденный испытаниями при температуре 4-6°С срок сохранения свойств 2,5 месяца.

Пример 3.

Последовательно выполняют деструкцию водоросли зоостер путем криодеструкциии при температуре минус 116°С, характеризующейся сложными морфологическими изменениями в клетках растительного сырья и обеспечивающую получение частиц с размерами 20-25 мкм, и гидролиз в кислой среде с рН<5, а затем в щелочной среде с рН>7 с завершающим прогревом при температуре 75°С. Добавляют в количестве 10% спирулину в виде зеленой массы с содержанием селена 700-800 мкг/г, обогащенную ванадием, цинком, хромом и германием, а также экстракт листьев растения стевия в количестве 8% от массы общего количества продукта. Смесь при температуре 45°С перемешивают механической мешалкой до получения однородной консистенции.

Препарат имеет вкус кисло-сладкий слаженный, не особенно яркий, желеобразную или джемообразную консистенцию, зеленовато-коричневый цвет, неявно выраженный сладковато-терпкий аромат дальневосточного лимонника. Расфасовывается в пластмассовые банки.

Подтвержденный испытаниями при температуре 4-6°С срок сохранения свойств 2 месяца.

Пример 4.

Последовательно выполняют деструкцию водорослей ламинария и фукус пузырчатый, взятых в массовом соотношении 2:1, путем гомогенизации измельчением и обработкой в мешалке до получения равномерной гомогенной студнеобразной консистенции, не содержащей грубых частиц размером более 45 мкм, и гидролиз в кислой среде с рН<5, а затем в щелочной среде с рН>7 с завершающим прогревом при температуре 60°С. Добавляют в количестве 28% спирулину в виде порошка с содержанием селена 550-650 мкг/г, обогащенную хромом, кобальтом и железом, также зеленую массу растения амарант в количестве 4% от массы общего количества продукта. Смесь при температуре 50°С перемешивают механической мешалкой до получения однородной консистенции.

Препарат имеет вкус кисло-сладкий слаженный, не особенно яркий, желеобразную или джемообразную консистенцию, зеленовато-голубой цвет, неявно выраженный сладковато-терпкий аромат дальневосточного лимонника. Расфасовывается в пластмассовые или стеклянные банки.

Подтвержденный испытаниями при температуре 4-6°С срок сохранения свойств 2,5 месяца.

Сохранение (стабильность) свойств контролировалось по внешнему виду - сохранение вкуса, цвета, консистенции и запаха, отсутствие расслоения, вспучивания, газообразования.

Конкретные количества компонентов для примеров 1-4 зависят от объема и технического обеспечения производства, однако, технический результат, получаемый при ручном, пробном (малая партия) и массовом механизированном производстве оказывается практически одинаковым.

Использование подвергнутых деструкции и гидролизу бурых водорослей в смеси, со спирулиной, а также как с зеленой массой или порошком из растения амарант, так и с экстрактом листьев растения стевия, в присутствии микроэлементов обеспечивает лучшее связывание биополимеров, входящих в состав производимого препарата с получением нелипкой скользящей консистенции, приятного сладковато-кислого вкуса и приятного не явно выраженного аромата, напоминающего аромат альпийских трав. При этом сокращаются потери нативных биологически активных веществ водорослей, а также сохраняются от разрушения биологически активные пектиновые вещества, высвобожденные при деструкции и гидролизе, которые обязательно входят в больших количествах в состав водорослей, амаранта и стевии и придают продукту свойства сорбента шлаков, грибков и патогенной микрофлоры в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Катионы микроэлементов в биологически связанной форме обеспечивают сшивку и частичное восстановление пектиновых веществ, разрушенных при деструкции растительных тканей, активизируют антиоксидантную систему ферментов растительного сырья, придают онкопротекторные свойства, основанные на связывании свободных радикалов, также стимулируют фунгицидные антимикробные составляющие - токоферолы, фитостеролы и токотриен, которые участвуют в биосинтезе холестерина. Одновременно быстро и эффективно нормализуются и стабилизируются уровень сахара и биохимические показатели крови человека.

Для изучения действия получаемых препаратов и подтверждения их пригодности в качестве биологически активных лечебно-профилактических средств производились исследования их влияния на состояние организма больных недостаточностью щитовидной железы (гипотиреоз), атеросклерозом, алкоголизмом и нервно-психическими расстройствами, а также сахарным диабетом. Оценивалось действие препаратов на общее состояние организма больных, физическую активность, сон, состояние аппетита, симптомы атеросклероза, нервных расстройств и сахарного диабета.

Под наблюдением находились 89 пациентов в возрасте от 19 до 70 лет, мужчин - 43, женщин - 46. Диагноз устанавливался при амбулаторном обследовании на основании врачебного осмотра, данных лабораторных и биохимических исследований, данных ЭКГ, ЭХО кардиографии.

С диагнозом гипотиреоз - 28 пациентов, мужчин 8, женщин 20. С диагнозом атеросклероз сосудов мозга, сердца и других сосудов 20 пациентов, мужчин 17, женщин 3. С диагнозом сахарный диабет 25 человек, 13 мужчин, 12 женщин. С гинекологическими диагнозами 7 женщин. С диагнозом алкоголизм 4 человека, 2 мужчин и 2 женщины, с нервно-психическими расстройствами 5 человек, 3 мужчин и 2 женщины.

Больные сахарным диабетом получали сахароснижающие препараты (перорально или инсулин в инъекциях). Многие пациенты в течение длительного времени имели симптомы нарушений кишечной деятельности (колит и т.п.).

Всем больным до начала приема препаратов делали общий анализ крови и исследовали ряд биохимических показателей: ACT, АЛТ, креатинин, глюкоза, кальций, общий билирубин, белок, сывороточное железо, ОЖСС, натрий, калий, холестерин, мочевая кислота, мочевина, альбумин, щелочная фосфотаза, ГГТ, триглицериды, β-липопротеиды, а также анализ мочи и копрограмму.

49 пациентов употребляли препарат через 2-3 дня после изготовления, а остальные - подвергнутый хранению в течение 2-2,5 месяцев, по 60-230 г. в день до еды в три или четыре приема. Существенной разницы в результатах применения свежеприготовленного и подвергнутого хранению препарата не обнаружено. Контрольные исследования проводили в течение 3 месяцев через каждые 8-12 дней. Действие препарата было наиболее эффективным при употреблении в четыре приема за день.

В общем, с лечебной целью препарат принимался в дозе 150-260 г в сутки за 4 приема, с профилактической целью - в дозе 60-100 г в сутки за 2-3 приема.

У 28 пациентов гипотиреозом (клинический синдром, обусловленный длительным стойким недостатком гормонов щитовидной железы в организме) в первые дни приема препарата самочувствие было в основном плохим: депрессия, зябкость, звон в ушах, запоры. Улучшение (снижение указанных симптомов) стало ощутимым у большинства пациентов после 5 недель приема препарата. К окончанию срока приема препарата общее улучшение состояния имело место у всех пациентов. Резко улучшилось состояние у 26 пациентов, а у 23 пациентов практически исчезли проявления зоба.

У 20 пациентов с различными проявлениями атеросклероза головные боли уменьшились в 17 случаях, головокружения в 13 шум в ушах у 16, боли в сердце у 18, артериальное давление имело тенденцию к нормализации в 17 случаях.

У 9 пациентов, страдавших алкоголизмом, нервно-психическими расстройствами, (связанными с экстремальными воздействиями служебными перегрузками и т.п.) получавших препарат в разных вариантах его исполнения, получавших плацебо, применение препарата обеспечивает уменьшение психо-эмоционального напряжения, повышение работоспособности, нормализацию сна, уменьшение вегето-сосудистых расстройств, уменьшение токсического действия алкоголя и не проявляет иммунотоксичного действия.

У 25 пациентов, страдавших сахарным диабетом такие признаки как жажда и сухость во рту уменьшилось в 22 случаях, вес заметно снизился в 17 случаях от 4,0 до 12,1 килограммов.

У 5 гинекологических пациенток с эрозией шейки матки для оценки эффективности лечения до его начала, в процессе лечения и после окончании использованы: биопсия шейки матки, мазки на степень чистоты, микробиологическое исследование, цитологические мазки. После первых четырех недель приема препарата отмечено появление первых областей краевой эпителизации и значительное сокращение микробной обсемененности поверхности. Эпителизация шейки матки в основном произошла к 8-10 неделе приема препарата, в это же время полностью исчезли болевые ощущения. Данные морфологического исследования после контрольной биопсии по окончании трехмесячного срока приема препарата свидетельствовали о практически полном замещении цилиндрического эпителия плоским. Мазки свидетельствовали об отсутствии воспаления. Положительная динамика наблюдалась у 2 гинекологических больных с фиброзно-кистозной мастопатией начиная с 5-6 недели приема препарата. Количество кистоподобных элементов и их размеры уменьшились к окончанию срока приема препарата примерно на 75%, существенно уменьшилась длительность и обильность выделений в менструальный период.

Практически у всех пациентов состояние внутрикишечного гомеостаза (количество мышечных волокон, жира, жирных кислот, неперевариваемой клетчатки, крахмала) изменилось в сторону его нормализации, произошла нормализация стула. Пациенты отмечали приятный вкус и запах препарата, отсутствие металлического послевкусия.

Анализ динамики ряда биохимических показателей в течение 3-х месяцев показал, что имеет место значимое снижение билирубина, β-липопротеидов, триглицеридов, АЛТ, ACT. Результаты исследования биохимических показателей и показателей периферической крови показывают, что прием препарата вызывает изменение характера распределения показателей в сторону их нормализации.

Одновременно возрастает количество синтезируемой мочевины, что говорит об улучшении процессов переаминирования и трансаминирования аминокислот в печени, т.е. о нормализации обменных дезинтоксикационных процессов в печени, как основном месте, регулирующем метаболизм организма.

Практически все пациенты отмечали улучшение качества жизни за счет увеличения физической активности, улучшения настроения и сна, нормализации аппетита и работы кишечника. Отрицательные последствия приема препарата не выявлены.

85 пациентов продолжали находиться под наблюдением в течение последующих 12 месяцев и принимать препарат в профилактических дозах. Они не отмечали рецидивов заболеваний, а также существенных изменений биохимических и других показателей, что объясняется профилактическим действием препарата.

Оптимальным количеством препарата, необходимым для коррекции метаболических процессов в организме, должно быть не менее 1,0 г/кг массы тела, т.е. для среднего человека 60-80 граммов в сутки.

В результате настоящего изобретения создан эффективный и недорогой биологически активный препарат широкого спектра действия, а также расширен арсенал биологически активных препаратов.

Препарата получен в виде стабильного ферментного комплекса с повышенной усвояемостью йода, пролонгированным действием и с расширенным диапазоном лечебно-профилактических (функциональных) возможностей включая антиоксидантное и иммуномодулирующее действие, с минимальными противопоказаниями, улучшенными органолептическими характеристиками.

Источники информации

1. RU №2000126420, 2002 г.

2. RU №2161000, 2000 г. (прототип).

1. Препарат, обладающий антиоксидантным и иммуномодулирующим действием на основе морских водорослей, отличающийся тем, что он содержит спирулину, обогащенную селеном, и, по меньшей мере, одну бурую водоросль из группы, включающей ламинарию, зоостер и фукус, в количестве не менее 60% массы препарата, подвергнутую гомогенизации путем деструкции и гидролиза и прогреву при температуре 65-75°С, преимущественно с размером частиц 5-45 мкм.

2. Препарат по п.1, отличающийся тем, что он содержит спирулину, дополнительно обогащенную, по меньшей мере, одним микроэлементом из группы: ванадий, железо, цинк, медь, молибден, хром, марганец, кремний, кобальт, германий.

3. Препарат по любому из пп.1 и 2, отличающийся тем, что он содержит спирулину в виде зеленой массы или порошка, выращенную в среде, обогащенной селеном, и, по меньшей мере, одним микроэлементом из группы: железо, цинк, медь, молибден, хром, марганец, кремний, кобальт, германий, ванадий.

6. Препарат по любому из пп.1 и 2, отличающийся тем, что он содержит спирулину, обогащенную селеном, с содержанием селена 50-800 мкг/г в расчете на сухую биомассу.

7. Препарат по любому из пп.1 и 2, отличающийся тем, что он содержит добавленный в количестве до 10% общей массы, по меньшей мере, один компонент из группы, включающей зеленую массу или порошок из растения амарант и экстракт листьев растения стевия.

8. Препарат по любому из пп.1 и 2, отличающийся тем, что он содержит бурые водоросли, подвергнутые деструкции путем гомогенизации измельчением, или путем криодеструкциии при температуре минус 106°С - минус 124°С, или путем кавитационной обработки при скорости истечения от 10 до 30 м/с.

9. Препарат по любому из пп.1 и 2, отличающийся тем, что он содержит бурые водоросли, подвергнутые гидролизу в кислой среде с рН<5 и затем в щелочной среде с рН>7.