Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение



Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение
Производные дикетогидразина, фармацевтическая композиция, содержащая такие производные в качестве активного ингредиента, и их применение

Владельцы патента RU 2368600:

ОНО ФАРМАСЬЮТИКЛ КО., ЛТД. (JP)

Настоящее изобретение относится к производному дикетогидразина формулы (I) и его фармацевтически приемлемой соли. Соединение формулы (I) обладает ингибирующей активностью в отношении цистеинпротеазы, где цистеинпротеаза представляет собой катепсин K, катепсин S, катепсин L или катепсин В. В формуле (I)

R представляет собой , АА1 представляет собой связь, АА2 представляет собой связь, R7 и R8 каждый независимо представляет собой водород, С1-8 алкил, СусА или С1-8 алкил, замещенный СусА, R9 представляет собой водород, значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей соединение формулы (I) в качестве активного ингредиента, к ингибитору цистеинпротеазы, способу ингибирования цистеинпротеазы, применению соединений формулы (I) для получения ингибитора цистеинпротеазы. 5 н. и 5 з.п. ф-лы, 16 табл., 8 схем.

 

Текст описания представлен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы (I)

в которой R представляет собой

где R16 представляет собой (1) С1-8 алкил, (2) С2-8 алкенил или (4) СусА,
СусА представляет собой циклопропан, циклобутан, циклопентан, циклогексан, циклогептан, бензол, пиперидин или тетрагидропиран;
АА1 представляет собой (1) связь,
АА2 представляет собой (1) связь,
R7 и R8 каждый независимо представляет собой (1) водород, (2) С1-8 алкил, (3) СусА или (4) С1-8 алкил, замещенный СусА,
R9 представляет собой водород,
группа

представляет собой группу, выбранную из группы (1) или группы (2):

[где RA1 и RA2 каждый независимо представляет собой (i) водород, (ii) С1-8 алкил, (iii) C2-8 алкенил или (viii) CycP;
СусР представляет собой бензол, пиридин, фуран или тетрагидропиран, и
R10 обозначает водород, или
RA1 и RA2 могут вместе с соседним атомом углерода обозначать СусН

(где СусН обозначает
, , , , ,
и R10 обозначает водород)],

[где RA3 и RA4 могут вместе с соседними атомами углерода и азота представлять собой группу

(где СусK обозначает
, , , ,
и R10 обозначает водород),
СусА, СусН, СусK и СусР может быть каждый независимо замещен 1-5 R27,
R27 представляет собой (1) С1-8 алкил, (2) галоген, (4) -OR13, (6) CycG, (9) оксо, (10) -COR14, (11) -SO2R14 или (15) С1-8 алкил, замещенный 1-5 группами, выбранными из (i) галогена или (iii) -OR13, где R13 представляет собой водород или С1-4 алкил,
CycG представляет собой бензол,
R14 представляет собой С1-8 алкил или -OR13],
или его фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединение по п.1, где
представляет собой
(где все символы имеют значения, указанные в п.1) или его фармацевтически приемлемая соль.

3. Соединение по п.1, где в соединении формулы (I)
представляет собой
(где все символы имеют значения, указанные в п.1) или его фармацевтически приемлемая соль.

4. Фармацевтическая композиция, ингибирующая цистеинпротеазу, включающая соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль, описанные в п.1, в качестве активного ингредиента вместе с инертным разбавителем, где цистеинпротеаза представляет собой катепсин K, катепсин S, катепсин L или катепсин В.

5. Ингибитор цистеинпротеазы, включающий соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль, описанные в п.1, в качестве активного ингредиента вместе с инертным разбавителем, где цистеинпротеаза представляет собой катепсин K, катепсин S, катепсин L или катепсин В.

6. Ингибитор по п.5, где цистеинпротеаза представляет собой катепсин K.

7. Способ ингибирования цистеинпротеазы у млекопитающего, при котором млекопитающему вводят эффективное количество соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по п.1, где цистеинпротеаза представляет собой катепсин K, катепсин S, катепсин L или катепсин В.

8. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по п.1 для получения ингибитора цистеинпротеазы, где цистеинпротеаза представляет собой катепсин K, катепсин S, катепсин L или катепсин В.

9. Соединение по п.1, представляющее собой
гидрохлорид N′-(3-трет-бутил-1,3-тиазолидин-2-илиден)[3-циклогексилкарбониламино-2-оксо-3-(тетрагидропиран-4-ил)пропионгидразида],
N-((1S)-3-метил-1-{оксо[(2Z)-2-(3-фенил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино]ацетил}бутил)циклогексанкарбоксамид,
гидрохлорид N-{1-[1-(2,2-диметилпропаноил)пиперидин-4-ил]-3-[(2Z)-2-(3-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино]-2,3-диоксопропил}циклогексанкарбоксамида,
дигидрохлорид N′-(1,3-диметилимидазолидин-2-илиден)-3-циклогексил-3-циклогексилкарбониламино-2-оксопропангидразида,
гидрохлорид N′-(1-метилпирролидин-2-илиден)(3-циклогексилкарбониламино-5-метил-2-оксогексаногидразида),
N-{1-изопропил-3-[(3-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил)амино]-2,3-диоксопропил}циклогексанкарбоксамид,
N-{1-изопропил-2,3-диоксо-3-[(2-оксо-1,3-оксазолидин-3-ил)амино]пропил}циклогексанкарбоксамид,
N-{3,3-диметил-1-[[(3-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил)амино](оксо)ацетил]бутил}циклогексанкарбоксамид,
N-{3-метил-1-[[(3-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил)амино](оксо)ацетил]бутил}циклогексанкарбоксамид,
N-(3,3-диметил-1-{оксо[(2-оксопирролидин-1-ил)ацетил]бутил}циклогептанкарбоксамид,
N-{2,3-диоксо-3-[(2-оксопирролидин-1-ил)амино]-1-тетрагидро-2Н-пиран-4-илпропил}циклогексанкарбоксамид,
гидрохлорид N-{1-циклогексил-3-[(2Е)-2-(1-метилпирролидин-2-илиден)гидразино]-2,3-диоксопропил}циклогексанкарбоксамида,
N-{1-циклогексил-3-[(3-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил)амино]-2,3-диоксопропил}циклогептанкарбоксамид,
N-{3-[(3-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил)амино]-2,3-диоксо-1-тетрагдро-2Н-пиран-4-илпропил}циклогексанкарбоксамид,
N-{3-[(3-бензил-2-оксоимидазолидин-1-ил)амино]-1-циклогексил-2,3-диоксопропил}циклогептанкарбоксамид,
N-{3-[(3-бензил-2-оксоимидазолидин-1-ил)амино]-2,3-диоксо-1-тетрагидро-2Н-пиран-4-илпропил}циклогексанкарбоксамид,
N′-бензилиден[(3S)-3-циклогексилкарбониламино-5-метил-2-оксогексаногидразид],
N-{(1S)-3-метил-1-[[2-(1-метилэтилиден)гидразино](оксо)ацетил]бутил}циклогексанкарбоксамид,
N-((1S)-3-метил-1-{оксо[(2Е)-2-(1-фенилэтилиден)гидразино]ацетил}бутил)циклогексанкарбоксамид,
гидрохлорид N-(3-метил-1-{оксо[(2Е)-2-(пиридин-2-илметилен)гидразино]ацетил}бутил)циклогексанкарбоксамида,
N-{(1S)-1-[[(2E)-2-(3-фypилмeтилeн)гидpaзинo](oкco)aцeтил]-3-метилбутил}циклогексанкарбоксамид,
N-{(1S)-3-метил-1-[[(2Е)-2-(3-метилбутилиден)гидразино](оксо)ацетил]бутил}циклогексанкарбоксамид,
N-((1S)-3-метил-1-{оксо[(2Е)-2-(тертагидро-2Н-пиран-4-илметилен)гидразино]ацетил}бутил)циклогексанкарбоксамид,
N-((1S)-3-метил-1-[оксо(2-(тертагидро-2Н-пиран-4-илиденгидразино)ацетил]бутил)циклогексанкарбоксамид,
гидрохлорид N-(3,3-диметил-1-{оксо[(2Е)-2-(1-пиридин-2-илэтилиден)гидразино]ацетил)бутил)циклогексанкарбоксамида,
гидрохлорид N-(3,3-диметил-1-{оксо[(2Е)-2-(1-пиридин-4-илэтилиден)гидразино]ацетил}бутил)циклогексанкарбоксамида,
N-{3,3-диметил-1-[оксо((2Е)-2-{1-[3-(трифторметил)фенил]этилиден}гидразино)ацетил]бутил}циклогексанкарбоксамид,
N-{3,3-диметил-1-[оксо((2Е)-2-{1-[4-(трифторметил)фенил]этилиден}гидразино)ацетил]бутил}циклогексанкарбоксамид,
1-(3-циклогексилкарбониламино-5,5-диметил-2-оксогексаноиламино)-2,5-диоксопирролидин,
N-{3-[(2,5-диоксопирролидин-1-ил)амино]-2,3-диоксо-1-тетрагидро-2Н-пиран-4-илпропил}циклогексанкарбоксамид,
N-{1-циклогексил-3-[(2,5-диоксопирролидин-1-ил)амино]-2,3-диоксопропил}циклогексанкарбоксамид,
N-{3-[(2,5-диоксопирролидин-1-ил)амино]-2,3-диоксо-1-фенилпропил}циклогексанкарбоксамид,
N-{3-{(4,4-диметил-2,6-диоксопиперидин-1-ил)амино]-2,3-диоксо-1-тетрагидро-2Н-пиран-4-илпропил}циклогексанкарбоксамид,
N-{3-[(3,3-диметил-2,6-диоксопиперидин-1-ил)амино]-2,3-диоксо-1-тетрагидро-2Н-пиран-4-илпропил}циклогексанкарбоксамид,
N-{1-циклогексил-3-[(3,5-диоксоморфолин-4-ил)амино]-2,3-диоксопропил}циклогексанкарбоксамид,
N-{(1S)-3-[(2,5-диоксопирролидин-1-ил)амино]-1-изопропил-2,3-диоксопропил}циклогексанкарбоксамид,
N-{1-циклогексил-3-[(3,3-диметил-2,5-диоксопирролидин-1-ил)амино]-2,3-диоксопропил}циклогексанкарбоксамид,
N-{1-[[(3,3-диметил-2,5-диоксопирролидин-1-ил)амино](оксо)ацетил]-3,3-диметилбутил}циклогексанкарбоксамид,
(2E)-N-{1-циклогексил-3-[(2,5-диоксопирролидин-1-ил)амино]-2,3-диоксопропил}-4,4-диметилпент-2-енамид,
N-{3-[(2,5-диоксопирролидин-1-ил)амино]-2,3-диоксо-1-тетрагидро-2Н-пиран-4-илпропил}циклогептанкарбоксамид,
N-{1-циклогексил-3-[(2,5-диоксопирролидин-1-ил)амино]-2,3-диоксопропил}циклогептанкарбоксамид,
N-{(1S)-1-циклогексил-3-[(2,5-диоксопирролидин-1-ил)амино]-2,3-диоксопропил}циклогептанкарбоксамид,
N-{(1R)-1-циклогексил-3-[(2,5-диоксопирролидин-1-ил)амино]-2,3-диоксопропил}циклогептанкарбоксамид,
N′-(3-метил-4-оксо-1,3-тиазолидин-2-илиден)[3-циклогексилкарбониламино-3-(тетрагидропиран-4-ил)-2-оксопропаногидразид],
N-{1-циклогексил-3-[(2Z)-2-(3-метил-4-оксо-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино]-2,3-диоксопропил}циклогексанкарбоксамид,
N-{3-[(2Z)-(3-бензил-4-оксо-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино]-2,3-диоксо-1-тетрагидро-2Н-пиран-4-илпропил}циклогексанкарбоксамид,
гидрохлорид N′-(3-пропил-1,3-тиазолидин-2-илиден)(3-циклогексилкарбониламино-3-(тетрагидропиран-4-ил)-2-оксопропаногидразида),
гидрохлорид N-{(1S)-3-метил-1-[[(2Z)-2-(3-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино](оксо)ацетил]бутил}циклогексанкарбоксамида,
гидрохлорид 4-бром-N-{(1S)-3-метил-1-[[(2Z)-2-(3-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино](оксо)ацетил]бутил}бензамида,
гидрохлорид N-{(1S)-1-изопропил-3-[(2Z)-2-(3-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино]2,3-диоксопропил}циклогексанкарбоксамида,
гидрохлорид N-{(1S)-3,3-диметил-1-[[(2Z)-2-(3-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино](оксо)ацетил]бутил}циклогептанкарбоксамида,
гидрохлорид N-{(1S)-2-метил-1-[[(2Z)-2-(3-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино](оксо)ацетил]бутил}циклогексанкарбоксамида,
гидрохлорид N-{(1S)-1-бензил-3-[(2Z)-2-(3-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино]-2,3-диоксопропил}циклогексанкарбоксамида,
гидрохлорид N-{(1S)-1-трет-бутил-3-[(2Z]-2-(3-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино]-2,3-диоксопропил}циклогексанкарбоксамида,
гидрохлорид N-{(1S)-1-[[(2Z)-2-(3-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино](оксо)ацетил]пентил}циклогексанкарбоксамида,
гидрохлорид N-{3,3-диметил-1-[[(2Z)-2-(3-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино](оксо)ацетил]бутил}циклогексанкарбоксамида,
гидрохлорид N-{(1S)-3-метил-1-[[(2Z)-2-(3-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино](оксо)ацетил]бутил}ацетамда,
гидрохлорид N-{(1S)-3-метил-1-[[(2Z)-2-(3-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино](оксо)ацетил]бутил}тетрагидро-2Н-пиран-4-карбоксамида,
гидрохлорид 2,2-диметил-N-{(1S)-3-метил-1-[[(2Z)-2-(3-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино](оксо)ацетил]бутил}пропанамида,
гидрохлорид N-{(1S)-3-метил-1-[[(2Z)-2-(3-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино](оксо)ацетил]бутил}бензамида,
гидрохлорид N-{(1S)-3-метил-1-[[(2Z)-2-(3-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино](оксо)ацетил]бутил}циклогептанкарбоксамида,
гидрохлорид N-{(1S)-1-[[(2Z)-2-(3-этил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино](оксо)ацетил]-3-метилбутил}циклогексанкарбоксамида,
гидрохлорид N-((1S)-3-метил-1-{оксо[(2Z)-2-(3-пропил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино]ацетил}бутил)циклогексанкарбоксамида,
гидрохлорид N-{3,3-диметил-1-[[(2Z)-2-(3-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино](оксо)ацетил]бутил}циклогептанкарбоксамида,
гидрохлорид N-{(1S)-1-[[(2Z)-2-(3-бензил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино](оксо)ацетил]-3-метилбутил}циклогексанкарбоксамида,
гидрохлорид N-{(1S)-1-[[(2Z)-2-(3-изопропил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино](оксо)ацетил]-3-метилбутил}циклогексанкарбоксамида,
гидрохлорид N-{3-[(2Z)-2-(3-мeтил-1,3-тиaзoлидин-2-илидeн)гидpaзинo]-2,3-диoкco-1-тетрагидро-2Н-пиран-4-илпропил}циклогексанкарбоксамида,
гидрохлорид N-{1-циклогексил-3-[(2Z)-2-(3-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино]-2,3-диоксопропил}циклогексанкарбоксамида,
гидрохлорид (2Е)-4,4-диметил-N-{(1S)-3-метил-1-[[(2Z)-2-(3-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино](оксо)ацетил]бутил}пент-2-енамида,
гидрохлорид N-{(1S)-1-[{(2Z)-2-[3-(2-гидроксиэтил)-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино}(оксо)ацетил]-3-метилбутил}циклогексанкарбоксамида,
гидрохлорид N-{1-циклопропил-3-[(2Z)-2-(3-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино]-2,3-диоксопропил}циклогексанкарбоксамида,
гидрохлорид N-{1-циклопентил-3-[(2Z)-2-(3-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино]-2,3-диоксопропил}циклогексанкарбоксамида,
гидрохлорид N-{1-[[(2Z)-2-(3-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино](оксо)ацетил]-2-пропилпентил}циклогексанкарбоксамида,
гидрохлорид N-{3-[(2Z)-2-(3-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино]-2,3-диоксо-1-фенилпропил}циклогексанкарбоксамида,
гидрохлорид N-{3-[(2Z)-2-(3-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино]-2,3-диоксо-1-пиперидин-4-илпропил}циклогексанкарбоксамида,
гидрохлорид N-{3-[(2Z)-2-(3-бензил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино]-2,3-диоксо-1-тетрагидро-2Н-пиран-4-илпропил}циклогексанкарбоксамида,
гидрохлорид N-{1-(ацетилпиперидин-4-ил)-3-[(2Z)-2-(3-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино]-2,3-диоксопропил}циклогексанкарбоксамида,
гидрохлорид N-{2-этил-1-[[(2Z)-2-(3-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино](оксо)ацетил]бутил}циклогексанкарбоксамида,
гидрохлорид трет-бутилового эфира 4-{1-[(циклогексилкарбонил)амино]-3-[(2Z)-2-(3-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино]-2,3-диоксопропил}пиперидин-1-карбоновой кислоты,
N-{3-[(2Z)-2-(3-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино]-2,3-диоксо-1-[4-(трифторметил)фенил]пропил}циклогексанкарбоксамида,
гидрохлорид N-{1-(4-метоксифенил)-3-[(2Z)-2-(3-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино]-2,3-диоксопропил}циклогексанкарбоксамида,
гидрохлорид N-{1-[1-(метилсульфонил)пиперидин-4-ил]-3-[(2Z)-2-(3-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино]-2,3-диоксопропил}циклогексанкарбоксамида,
гидрохлорид N-{1-(2-метилфенил)-3-[(2Z)-2-(3-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино]-2,3-диоксопропил}циклогексанкарбоксамида,
гидрохлорид N-{1-(2-хлорфенил)-3-[(2Z)-2-(3-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино]-2,3-диоксопропил}циклогексанкарбоксамида,
гидрохлорид N-{1-(2-метоксифенил)-3-[(2Z)-2-(3-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино]-2,3-диоксопропил}циклогексанкарбоксамида,
гидрохлорид N-((1S)-3-метил-1-{оксо[(2Z)-2-(3,5,5-триметил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино]ацетил}бутил)циклогексанкарбоксамида,
гидрохлорид N-{2,3-диоксо-1-тетрагидро-2Н-пиран-4-ил-3-[(2Z)-2-(3,5,5-триметил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино]пропил}циклогексанкарбоксамида,
гидрохлорид N-{3-[(2Z)-2-(3-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино]-2,3-диоксо-1-тетрагидро-2Н-пиран-4-илпропил}циклогептанкарбоксамида,
гидрохлорид N-{(1S)-1-изопропил-2,3-диоксо-3-[(2Z)-2-(3-пропил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино]пропил}циклогексанкарбоксамида,
гидрохлорид N-{(1S)-3-[(2Z)-2-(3-бензил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино]-1-изопропил-2,3-диоксопропил}циклогексанкарбоксамида,
гидрохлорид N-{(1S)-1-циклогексил-3-[(2Z)-2-(3-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино]-2,3-диоксопропил}циклогексанкарбоксамида,
гидрохлорид N-{3-[(2Z)-2-(3-бензил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино]-2,3-диоксо-1-тетрагидро-2Н-пиран-4-илпропил}циклогептанкарбоксамида,
гидрохлорид (2Е)-N-{3-[(2Z)-2-(3-бензил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино]-2,3-диоксо-1-тетрагидро-2Н-пиран-4-илпропил}-4,4-диметилпент-2-енамида,
гидрохлорид (2Е)-4,4-диметил-N-{3-[(2Z)-2-(3-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино]-2,3-диоксо-1-тетрагидро-2Н-пиран-4-илпропил}пент-2-енамида,
гидрохлорид (2Е)-N-{1-циклогексил-3-[(2Z)-2-(3-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино]-2,3-диоксопропил}-4,4-диметилпент-2-енамида,
гидрохлорид (2Е)-N-(1-циклогексил-3-{(2Z)-2-[3-(2-гидроксиэтил)-1,3-тиазолидин-2-илиден]гидразино}-2,3-диоксопропил)-4,4-диметилпент-2-енамида,
гидрохлорид N-(1-циклогексил-3-{(2Z)-2-[3-(2-гидроксиэтил)-1,3-тиазолидин-2-илиден]гидразино}-2,3-диоксопропил)циклогексанкарбоксамида,
гидрохлорид N-{(1R)-1-циклогексил-3-[(2Z)-2-(3-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино]-2,3-диоксопропил}циклогексанкарбоксамида,
гидрохлорид N-{1-циклогексил-3-[(2Z)-2-(3-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино]-2,3-диоксопропил}циклогептанкарбоксамида,
гидрохлорид N-{(1S)-3-[(2Z)-2-(3-мeтил-1,3-тиaзoлидин-2-илидeн)гидpaзинo]-2,3-диoкco-1-тетрагидро-2Н-пиран-4-илпропил}циклогептанкарбоксамида,
гидрохлорид N-{(1R)-3-[(2Z)-2-(3-мeтил-1,3-тиaзoлидин-2-илидeн)гидpaзинo]-2,3-диoкco-1-тетрагидро-2Н-пиран-4-илпропил}циклогептанкарбоксамида,
гидрохлорид N-{(1R)-1-изопропил-3-[(2Z)-2-(3-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино]-2,3-диоксопропил}циклогексанкарбоксамида,
гидрохлорид N-{(1R)-1-[[(2Z)-2-(3-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино](оксо)ацетил]пентил}циклогексанкарбоксамида,
гидрохлорид N-{(1R)-3,3-диметил-1-[[(2Z)-2-(3-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино](оксо)ацетил]бутил}циклогексанкарбоксамида,
гидрохлорид N-{(1R)-1-циклопропил-3-[(2Z)-2-(3-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино]-2,3-диоксопропил}циклогексанкарбоксамида,
гидрохлорид N′-(3-мeтил-1,3-пepгидpoтиaзин-2-илидeн)[3-циклoгeкcилкapбoнилaминo-2-оксо-3-(тетрагидропиран-4-ил)гексаногидразида],
гидрохлорид N′-(3-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден)[3-циклогексилкарбониламино-3-метил-2-оксобутаногидразида],
N′-(3-метил-1,3-пергидротиазин-2-илиден)(3-циклогексилкарбониламино-2-оксо-5-метилгексаногидразид),
гидрохлорид N′-(3,4,4-триметил-1,3-тиазолидин-2-илиден)[3-циклогексилкарбониламино-3-(тетрагидропиран-4-ил)-2-оксопропаногидразида],
гидрохлорид N′-(3-метил-1-{оксо[(2Z)-2-(3,4,4-триметил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино]ацетил}бутил)циклогексанкарбоксамида,
гидрохлорид N-(3,3-диметил-1-{оксо[(2Z)-2-(3,4,4-триметил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино]ацетил}бутил)циклогексанкарбоксамида,
гидрохлорид (2Е)-N-{2,3 диоксо-1-тетрагидро-2Н-пиран-4-ил-3-[(2Z)-2-(3,4,4-триметил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино]пропил}-4,4-диметилпент-2-енамида,
гидрохлорид N-{2,3 диоксо-1-тетрагидро-2Н-пиран-4-ил-3-[(2Z)-2-(3,4,4-триметил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино]пропил}циклогептанкарбоксамида,
гидрохлорид N-{1-циклогексил-2,3-диоксо-3-[(2Z)-2-(3,4,4-триметил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино]пропил}циклогексанкарбоксамида,
гидрохлорид N-{1-циклогексил-2,3-диоксо-3-[(2Z)-2-(3,4,4-триметил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино]пропил}циклогептанкарбоксамида,
гидрохлорид N-{(1S)-1-изопропил-2,3-диоксо-3-[(2Z)-2-(3,4,4-триметил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино]пропил}циклогексанкарбоксамида,
гидрохлорид N′-(4,4-диметил-3-этил-1,3-тиазолидин-2-илиден)[3-циклогексилкарбониламино-3-(тетрагидропиран-4-ил)-2-оксопропаногидразида],
N′-(3-этил-4-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден)[3-циклогептилкарбониламино-3-[(3S)-(тетрагидропиран-4-ил)]-2-оксопропаногидразида],
N-(3-{(2Z)-2-[(4S)-3,4-диметил-1,3-тиазолидин-2-илиден]гидразино}-2,3-диоксо-1-тетрагидро-2Н-пиран-4-илпропил)циклогептанкарбоксамид,
N-{(1S)-1-циклогексил-3-[(2Z)-2-(3-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден)гидразино]-2,3-диоксопропил}циклогептанкарбоксамид,
N-{(1R)-3-{(2Z)-2-[(4S)-3,4-диметил-1,3-тиазолидин-2-илиден]гидразино}-2,3-диоксо-1-тетрагидро-2Н-пиран-4илпропил}циклогептанкарбоксамид,
N-(3-{(2Z)-2-[(4R)-3,4-димeтил-1,3-тиaзoлидин-2-илидeн]гидpaзинo}-2,3-диoкco-1-тетрагидро-2Н-пиран-4-илпропил)циклогептанкарбоксамид,
N-[(1S)-3-{(2Z)-2-[(4R)-3,4-диметил-1,3-тиазолидин-2-илиден]гидразино}-2,3-диоксо-1-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)пропил]циклогептанкарбоксамид,
N-(3-{(2Z)-2-[(4R)-3,4-диметил-1,3-тиазолидин-2-илиден]гидразино}-2,3-диоксо-1-тетрагидро-2Н-пиран-4-илпропил)циклогексанкарбоксамид,
N-(3-{(2Z)-2-[(4R)-4-изопропил-3-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден]гидразино}-2,3-диоксо-1-тетрагидро-2Н-пиран-4-илпропил)циклогептанкарбоксамид,
N-(3-{(2Z)-2-[(4R)-4-изобутил-3-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден]гидразино}-2,3-диоксо-1-тетрагидро-2Н-пиран-4-илпропил)циклогептанкарбоксамид,
N-(3-{(2Z)-2-[(4R)-4-изопропил-3-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден]гидразино}-2,3-диоксо-1-тетрагидро-2Н-пиран-4-илпропил)циклогексанкарбоксамид,
N-(3-{(2Z)-2-[(4R)-4-изобутил-3-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден]гидразино}-2,3-диоксо-1-тетрагидро-2Н-пиран-4-илпропил)циклогексанкарбоксамид,
N-(1-циклoгeкcил-3-{(2Z)-2-[(4R)-4-изoпpoпил-3-мeтил-1,3-тиaзoлидин-2-илиден]гидразино}-2,3-диоксопропил)циклогептанкарбоксамид,
N-(1-циклогексил-3-{(2Z)-2-[(4R)-4-изобутил-3-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден]гидразино}-2,3-диоксопропил)циклогептанкарбоксамид,
N-(3-{(2Z)-2-[(5R)-3,5-диметил-1,3-тиазолидин-2-илиден]гидразино}-2,3-диоксо-1-тетрагидро-2Н-пиран-4-илпропил)циклогептанкарбоксамид,
N-(3-{(2Z)-2-[(5R)-3,5-диметил-1,3-тиазолидин-2-илиден]гидразино}-2,3-диоксо-1-тетрагидро-2Н-пиран-4-илпропил)циклогексанкарбоксамид,
N-(1-циклoгeкcил-3-{(2Z)-2-[(5R)-3,5-димeтил-l,3-тиaзoлидин-2-илидeн]гидpaзинo}-2,3-диоксопропил)циклогептанкарбоксамид,
N-(3-{(2Z)-2-[(4R)-3,4-диэтил-1,3-тиазолидин-2-илиден]гидразино}-2,3-диоксо-1-тетрагидро-2Н-пиран-4-илпропил)циклогептанкарбоксамид,
N-(1-циклогексил-3-{(2Z)-2-[(4R)-3,4-диэтил-1,3-тиазолидин-2-илиден]гидразино}-2,3-диоксопропил)циклогептанкарбоксамид,
N-((1R)-3-{(2Z)-2-[(4R)-3,4-диэтил-l,3-тиaзoлидин-2-илидeн]гидpaзинo}-2,3-диоксо-1-тетрагидро-2Н-пиран-4-илпропил)циклогексанкарбоксамид,
N-((1R)-3-{(2Z)-2-[(4R)-3-этил-4-мeтил-1,3-тиaзoлидин-2-илидeн]гидpaзинo}-2,3-диоксо-1-тетрагидро-2Н-пиран-4-илпропил)циклогептанкарбоксамид,
N-(3-{(2Z)-2-[(4R)-4-этил-3-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден]гидразино}-2,3-диоксо-1-тетрагидро-2Н-пиран-4-илпропил)циклогептанкарбоксамид,
N-(3-{(2Z)-2-[(4R)-4-этил-3-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден]гидразино}-2,3-диоксо-1-тетрагидро-2Н-пиран-4-илпропил)циклогексанкарбоксамид,
N-(1-циклогексил-3-{(2Z)-2-[(4R)-4-этил-3-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден]гидразино}-2,3-диоксопропил)циклогептанкарбоксамид,
N-[2,3-диоксо-3-((2Z)-2-{3-[(1R)-1-фенилэтил]-1,3-тиазолидин-2-илиден}гидразино)-1-тетрагидро-2Н-пиран-4-илпропил}циклогептанкарбоксамид,
N-[2,3-диоксо-3-((2Z)-2-{3-[(1R)-1-фенилэтил]-1,3-тиазолидин-2-илиден}гидразино)-1-тетрагидро-2Н-пиран-4-илпропил}циклогексанкарбоксамид,
N-((1R)-3-{(2Z)-2-[(4R)-3-этил-4-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден]гидразино}-2,3-диоксо-1-тетрагидро-2Н-пиран-4-илпропил)циклогексанкарбоксамид,
N-((1S)-3-{(2Z)-2-[(4S)-3-этил-4-мeтил-1,3-тиaзoлидин-2-илидeн]гидpaзинo}-2,3-диоксо-1-тетрагидро-2Н-пиран-4-илпропил)циклогексанкарбоксамид,
N-(3-{(2Z)-2-[(4R)-4-бeнзил-3-мeтил-1,3-тиaзoлидин-2-илидeн]гидpaзинo}-2,3-диoкco-1-тетрагидро-2Н-пиран-4-илпропил)циклогептанкарбоксамид,
N-(3-{(2Z)-2-[(4R)-4-бензил-3-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден]гидразино}-2,3-диоксо-1-тетрагидро-2Н-пиран-4-илпропил)циклогексанкарбоксамид,
N-(1-циклогексил-3-{(2Z)-2-[(4R)-3-этил-4-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден]гидразино}-2,3-диоксопропил)циклогептанкарбоксамид,
N-((1R)-3-{(2Z)-2-[(4R)-3-бензил-4-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден]гидразино}-2,3-диоксо-1-тетрагидро-2Н-пиран-4-илпропил)циклогептанкарбоксамид,
N-((1R)-3-{(2Z)-2-[(4R)-3-бензил-4-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден]гидразино}-2,3-диоксо-1-тетрагидро-2Н-пиран-4-илпропил)циклогексанкарбоксамид,
N-(3-{(2Z)-2-[(4R)-4-бензил-3-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден]гидразино}-1-циклогексил-2,3-диоксопропил)циклогептанкарбоксамид,
N-((1R)-3-{(2Z)-2-[(4R)-3-бензил-4-этил-1,3-тиазолидин-2-илиден]гидразино}-2,3-диоксо-1-тетрагидро-2Н-пиран-4-илпропил)циклогептанкарбоксамид,
N-((1R)-3-{(2Z)-2-[(4R)-3-бензил-4-этил-1,3-тиазолидин-2-илиден]гидразино}-2,3-диоксо-1-тетрагидро-2Н-пиран-4-илпропил)циклогексанкарбоксамид,
N-[1-циклогексил-2,3-диоксо-3-((2Z)-2-{3-[(1R)-1-фенилэтил]-1,3-тиазолидин-2-илиден}гидразино)пропил]циклогептанкарбоксамид,
N-[2,3-диоксо-3-((2Z)-2-{3-[(1S)-1-фенилэтил]-1,3-тиазолидин-2-илиден}гидразино)-1-тетрагидро-2Н-пиран-4-илпропил]циклогексанкарбоксамид,
N-(3-{(2Z)-2-[(4R)-3-метил-4-фенил-1,3-тиазолидин-2-илиден]гидразино}-2,3-диоксо-1-тетрагидро-2Н-пиран-4-илпропил)циклогептанкарбоксамид,
N-(3-{(2Z)-2-[(4R)-3-метил-4-фенил-1,3-тиазолидин-2-илиден]гидразино}-2,3-диоксо-1-тетрагидро-2Н-пиран-4-илпропил)циклогексанкарбоксамид,
N-((1R)-3-{(2Z)-2-[(4R)-3-(2-метоксиэтил)-4-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден]гидразино}-2,3-диоксо-1-тетрагидро-2Н-пиран-4-илпропил)циклогептанкарбоксамид,
N-((1R)-3-{(2Z)-2-[(4R)-3-(2-метоксиэтил)-4-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден]гидразино}-2,3-диоксо-1-тетрагидро-2Н-пиран-4-илпропил)циклогексанкарбоксамид,
N-((1R)-3-{(2Z)-2-[(4R)-4-этил-3-(2-метоксиэтил)-1,3-тиазолидин-2-илиден]гидразино}-2,3-диоксо-1-тетрагидро-2Н-пиран-4-илпропил)циклогептанкарбоксамид,
N-((1R)-3-{(2Z)-2-[(4R)-4-этил-3-(2-метоксиэтил)-1,3-тиазолидин-2-илиден]гидразино}-2,3-диоксо-1-тетрагидро-2Н-пиран-4-илпропил)циклогексанкарбоксамид,
N-((1R)-3-{(2Z)-2-[(5R)-3-бензил-5-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден]гидразино}-2,3-диоксо-1-тетрагидро-2Н-пиран-4-илпропил)циклогептанкарбоксамид,
N-((1R)-3-{(2Z)-2-[(5R)-3-бензил-5-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден]гидразино}-2,3-диоксо-1-тетрагидро-2Н-пиран-4-илпропил)циклогексанкарбоксамид,
N-((1S)-3-{(2Z)-2-[(4S)-3-(2-мeтoкcиэтил)-4-мeтил-1,3-тиaзoлидин-2-илидeн]гидpaзинo}-2,3-диоксо-1-тетрагидро-2Н-пиран-4-илпропил)циклогептанкарбоксамид,
N-((1S)-3-{(2Z)-2-[(4S)-3-(2-метоксиэтил)-4-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден]гидразино}-2,3-диоксо-1-тетрагидро-2Н-пиран-4-илпропил)циклогексанкарбоксамид,
N-((1S)-3-{(2Z)-2-[(4S)-3-бeнзил-4-мeтил-l,3-тиaзoлидин-2-илидeн]гидpaзинo}-2,3-диoкco-1-тетрагидро-2Н-пиран-4-илпропил)циклогептанкарбоксамид,
N-((1S)-3-{(2Z)-2-[(4S)-3-бензил-4-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден]гидразино}-2,3-диоксо-1-тетрагидро-2Н-пиран-4-илпропил)циклогексанкарбоксамид,
N-(3-{(2Z)-2-[(5R)-3-этил-5-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден]гидразино}-2,3-диоксо-1-тетрагидро-2Н-пиран-4-илпропил)циклогептанкарбоксамид,
N-(3-{(2Z)-2-[(5R)-3-этил-5-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден]гидразино}-2,3-диоксо-1-тетрагидро-2Н-пиран-4-илпропил)циклогексанкарбоксамид,
N-(3-{(2Z)-2-[(4S)-3-этил-4-метил-1,3-тиазолидин-2-илиден]гидразино}-2,3-диоксо-1-тетрагидро-2Н-пиран-4-илпропил)циклогептанкарбоксамид,
N-((1R)-3-{(2Z)-2-[(4R)-3,4-диметил-1,3-тиазолидин-2-илиден]гидразино}-2,3-диоксо-1-тетрагидро-2Н-пиран-4-илпропил)циклогептанкарбоксамид,
или его фармацевтически приемлемые соли.

10. Соединение по п.9, которым является N-[(1S)-3-{(2Z)-2-[(4R)-3,4-диметил-1,3-тиазолидин-2-илиден]гидразино}-2,3-диоксо-1-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)пропил]циклогептанкарбоксамид.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к соединениям формулы (II) в качестве ингибитора лейкотриен А4-гидролазы (LTA4H) и их энантиомерам, рацематам и фармацевтически приемлемым солям, а также к способам лечения, способу ингибирования и фармацевтической композиции на их основе.

Изобретение относится к соединению общей формулы 1 или его таутомеру или фармацевтически приемлемой соли, где W выбран из N и CR4; Х выбран из CH(R8), О, S, N(R8), C(=O), C(=O)O, C(=O)N(R8), OC(=O), N(R8)C(=O), C(R8)=CH и C(=R 8); G1 - бициклическое или трициклическое конденсированное производное азепина, выбранное из общих формул 2-9, или производное анилина общей формулы 10, где А1, А4, А 7 и А10 независимо выбраны из СН2 , С=O, О и NR10; А2, А3, А 9, А11, А13, А14, А 15, А19 и А20 независимо выбраны из СН и N; либо А5 означает ковалентную связь, и А 6 представляет собой S; либо А5 означает N=CH, и А6 представляет собой ковалентную связь; А8 , А12, А18 и А21 независимо выбраны из СН=СН, NH, NCH3 и S; А16 и А 17 оба представляют собой CH2, или один из А 16 и А17 представляет собой СН2, а другой выбран из С=O, СН(ОН), CF2, О, SOc и NR10; Y выбран из СН=СН или S; R1 и R2 независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, алкила, CF 3 и группы O-алкил; R3 выбран из Н и алкила; R4-R7 независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, алкила, CF3, ОН и группы O-алкил; R8 выбран из Н, (СН2)bR9 и (C=O)(CH 2)bR9; R9 выбран из Н, алкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила, ОН, групп O-алкил, ОС(=O)алкил, NH2, NHалкил, N(алкил) 2, СНО, CO2Н, CO2алкил, CONH 2, CONHалкил, CON(алкил)2 и CN; R10 выбран из Н, алкила, группы СОалкил и (CH2)d OH; R11 выбран из алкила, (CH2)d Ar, (CH2)dOH, (CH2)d NH2, группы (CH2)dСООалкил, (CH2)dCOOH и (CH2)d OAr; R12 и R13 независимо выбраны из Н, алкила, F, Cl, Br, СН(ОСН3)2, CHF2 , CF3, групп СООалкил, CONHалкил, (CH2) dNHCH2Ar, CO(алкил)2, СНО, СООН, (CH2)dOH, (CH2)dNH 2, N(алкил)2, CONH(CH2)d Ar и Ar; Ar выбран из возможно замещенных гетероциклов или возможно замещенного фенила; а выбран из 1, 2 и 3; b выбран из 1, 2, 3 и 4; с выбран из 0, 1 и 2; и d выбран из 0, 1, 2 и 3.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) [I], где R1 обозначает водород или линейный разветвленный насыщенный или ненасыщенный углеводородный радикал; D обозначает атом азота или C-R2; Е обозначает атом азота или C-R3 ; F обозначает атом азота или C-R4; G обозначает атом азота или C-R5; R2, R3, R 4 и R5 являются одинаковыми или разными и индивидуально представляют водород, галоген, алкокси или линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный углеводородный радикал; W обозначает атом кислорода; X обозначает радикал формулы -(CH2 )k-C(O)-(CH2)m-, -(CH2 )n или -(CH2)r-O-(CH2 )s-, в котором k, m, г и s равны целым числам от 0 до 6 и n равно целому числу от 1 до 6, причем указанные радикалы необязательно являются замещенными одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из R7; Y обозначает радикал формулы -(CH2)i-NH-C(O)-(CH 2)j-, -(СН2)n-, -(СН 2)r-O-(СН2)s-, -(СН 2)t-NH-(СН2)u-, в котором i, j, n, r, s, t и u равны целым числам от 0 до 6, причем указанные радикалы необязательно замещены С1-3 алкилом, -ОН или С1-3алкил-С1-3алкилсульфониламино; значения радикалов R7, В, R8, A, R 9 такие, как представлено в формуле изобретения.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) в качестве ингибиторов фосфотирозинфосфотазы 1В и их фармацевтически приемлемьм солям, а также к их применению, фармацевтической композиции на их основе и способу ее получения.

Изобретение относится к новым соединениям, представленным формулой (I): где R1 представляет собой SO2NR102R103, -NR101 SO2R104 или -COOR105, где R 101 представляет собой атом водорода, R102 и R103 каждый независимо представляет собой атом водорода или С1-4 алкил, R104 представляет собой С1-4 алкил и R105 представляет собой атом водорода или С1-4 алкил; Х представляет собой связь, -CH2- или -O-; Y представляет собой -СН2-; кольцо А и кольцо В, которые являются одинаковыми или различными, каждое независимо представляет собой бензол, пиридин, пиразол или пиперидин, который может иметь в качестве заместителя С1-4 алкил или галоген; кольцо D представляет собой пиперидин; R2 представляет собой где стрелка показывает положение связи с кольцом D; R51 представляет собой (1) атом водорода, (2) C1-6алкил, который может иметь в качестве заместителя (а) гидрокси, (b) метокси, (с) циано, (d) карбокси, (е) галоген, (f) метилсульфониламино, (g) С3-8циклоалкил или фенил, который может иметь в качестве заместителя метил, галоген, гидрокси или метокси, (h) тиенил, пиразолил, тетрагидропиранил, тиазолил, изоксазолил, имидазолил, тетразолил, пиридил, пиримидинил, который может иметь в качестве заместителя метил, трифторметил или гидрокси, (3) С2-10алкенил, (4) С2-10алкинил, (5) фенил, который может иметь в качестве заместителя С1-4алкил или галоген, или (6) пиридин или тетрагидропиран; R52 представляет собой (1) атом водорода, (2) C1-6алкил, который может иметь в качестве заместителя (а) гидрокси, (b) метокси, (с) карбокси, (d) С3-8циклоалкил, (е) фенил или (f) оксо, (3) С3-8циклоалкил или фенил, который может иметь в качестве заместителя С1-4алкил, гидрокси, циано, оксо, карбамоил, N-метиламинокарбонил, карбокси, галоген, метокси, трифторметокси, метилтио, метилсульфонил, ацетиламино, диметиламино, ацетил, тетразолил, трифторметил или метилсульфониламино, (4) С3-10циклоалкенил, (5) адамантил, (6) тиенил, пиразолил, тетрагидропиранил, изоксазолил, изотиазолил, тиадиазолил, пиперидинил, пиридил, пиримидинил, пиридазинил, хинолил, индолил, бензотиазолил, бензоизотиазолил, бензотриазолил, диоксаинданил, бензодиоксаинданил, который может иметь в качестве заместителя С1-4алкил, гидрокси, оксо, галоген, азидо или трифторметил, или (7) бензилоксигруппу; и R53 представляет собой атом водорода или C1-6алкил, к его солям или к его сольватам.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (II) где значения R1, R 2, X, R11, R12, R18, R 19, m, n приведены в пункте 1 формулы. .

Изобретение относится к новым производным пиримидина формулы (I), их таутомерной или стереоизомерной форме, в свободном виде, в виде фармацевтически приемлемой соли или C1-6 алкильного сложного эфира, которые являются эффективными антагонистами CRTH2 (G-протеин-связанный хемоаттрактантный рецептор, экспрессированный на клетках Th2) и могут быть использованы для профилактики и лечения заболеваний, связанных с активностью CRTH2, в частности при лечении аллергических заболеваний, таких как астма, аллергические риниты, атопические дерматиты, заболевания, связанные с эозинофилами.

Изобретение относится к соединению общей формулы 1 или его таутомеру или фармацевтически приемлемой соли, где W выбран из N и CR4; Х выбран из CH(R8), О, S, N(R8), C(=O), C(=O)O, C(=O)N(R8), OC(=O), N(R8)C(=O), C(R8)=CH и C(=R 8); G1 - бициклическое или трициклическое конденсированное производное азепина, выбранное из общих формул 2-9, или производное анилина общей формулы 10, где А1, А4, А 7 и А10 независимо выбраны из СН2 , С=O, О и NR10; А2, А3, А 9, А11, А13, А14, А 15, А19 и А20 независимо выбраны из СН и N; либо А5 означает ковалентную связь, и А 6 представляет собой S; либо А5 означает N=CH, и А6 представляет собой ковалентную связь; А8 , А12, А18 и А21 независимо выбраны из СН=СН, NH, NCH3 и S; А16 и А 17 оба представляют собой CH2, или один из А 16 и А17 представляет собой СН2, а другой выбран из С=O, СН(ОН), CF2, О, SOc и NR10; Y выбран из СН=СН или S; R1 и R2 независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, алкила, CF 3 и группы O-алкил; R3 выбран из Н и алкила; R4-R7 независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, алкила, CF3, ОН и группы O-алкил; R8 выбран из Н, (СН2)bR9 и (C=O)(CH 2)bR9; R9 выбран из Н, алкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила, ОН, групп O-алкил, ОС(=O)алкил, NH2, NHалкил, N(алкил) 2, СНО, CO2Н, CO2алкил, CONH 2, CONHалкил, CON(алкил)2 и CN; R10 выбран из Н, алкила, группы СОалкил и (CH2)d OH; R11 выбран из алкила, (CH2)d Ar, (CH2)dOH, (CH2)d NH2, группы (CH2)dСООалкил, (CH2)dCOOH и (CH2)d OAr; R12 и R13 независимо выбраны из Н, алкила, F, Cl, Br, СН(ОСН3)2, CHF2 , CF3, групп СООалкил, CONHалкил, (CH2) dNHCH2Ar, CO(алкил)2, СНО, СООН, (CH2)dOH, (CH2)dNH 2, N(алкил)2, CONH(CH2)d Ar и Ar; Ar выбран из возможно замещенных гетероциклов или возможно замещенного фенила; а выбран из 1, 2 и 3; b выбран из 1, 2, 3 и 4; с выбран из 0, 1 и 2; и d выбран из 0, 1, 2 и 3.

Изобретение относится к новым нитроксидным соединениям, формулы I: где один из А, В и D представляет собой N-O и другие представляют собой CR6; R1 представляет собой алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, который является разветвленным или неразветвленным и который является незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном; R2 представляет собой алкил, содержащий от 1 до 12 атомов углерода, который является разветвленным или неразветвленным и который является незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном; циклоалкилалкил, содержащий от 3 до 10 атомов углерода, который является незамещенным или замещенным один или несколько раз оксо, арил, содержащий от 6 до 14 атомов углерода, который является незамещенным или замещенным один или несколько раз OCF3; или гетероциклическую группу, которая является насыщенной, частично насыщенной или ненасыщенной, имеющей от 5 до 10 атомов в кольце, где по крайней мере 1 атом в кольце представляет собой атом N, О или S; R 3 представляет собой циклоалкил, содержащий от 3 до 10 атомов углерода, который является незамещенным или замещенным один или несколько раз оксо; арил, содержащий от 6 до 14 атомов углерода и который является незамещенным или замещенным один или несколько раз OCF3; или гетероарил, имеющий от 5 до 10 атомов в кольце, в котором по крайней мере 1 атом в кольце представляет собой гетероатом; R6 представляет собой Н или алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, или его фармацевтически приемлемая соль; а также к фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы I, к способу ингибирования фермента PDE4, и к способом лечения с использованием данных соединений.

Изобретение относится к новым амидометилзамещенным производным 2-(4-сульфониламино)-3-гидрокси- 3,4-дигидро-2Н-хромен-6-ила общей формулы (I) в которой R1 обозначает С 1-С4алкил, R2 обозначает С1 -С4алкил, R3 обозначает фенил, необязательно одно- или двузамещенный галогеном, С1-С4 алкилом, C1-С4алкоксигруппой либо трифторметилом, нафтил или бифенил, R4 обозначает водород, C1 -С6алкил или С3-С7циклоалкил-С 1-С4алкил, R5 обозначает водород и R6 обозначает C1-С6алкил, фенил-С1-С4алкил, фенильная группа которого необязательно однозамещена галогеном, фурил-С1-С 4алкил или тетрагидронафтил, или R5 и R 6 вместе с азотом, с которым они связаны, образуют пиперазиновое кольцо, необязательно замещенное фенилом.

Изобретение относится к новым производным 2-пиридона формулы (I): где R1, R2 , R4, R5, G 1, G2, L, Y и n являются такими, как определено в описании изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям, а также фармацевтическим композициям, содержащим эти соединения, и их применению в терапии.
Наверх