Первичная композиция для обеспечения организма функциональными ингредиентами, способ ее приготовления и применение (варианты), композиция для перорального употребления (варианты)



Владельцы патента RU 2387136:

НЕСТЕК С.А. (CH)

Настоящее изобретение относится к пищевой, косметической и фармацевтической промышленности. Способная смешиваться первичная композиции представляет собой водную суспензию, по меньшей мере, незаменимых липофильных и гидрофильных биоактивных компонентов, полученных из предварительно измельченных целых плодов, смешанных с молоком или содержащей молочный белок жидкой средой с исключением нерастворимых волокон. Композицию получают путем смешивания измельченных плодов в молоке или содержащей молочный белок жидкой среде, отделения нерастворимых волокон с получением водной суспензии. Композицию применяют в пищевом продукте, пищевой добавке, косметическом препарате или фармацевтическом препарате для перорального употребления. Изобретение позволяет получить композицию, обладающую улучшенной стабильностью, диспергируемостью в водных системах, биодоступностью и способностью смешиваться. 10 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл.

 

Область техники, к которой относится изобретение

Настоящее изобретение относится к первичной композиции, включающей все незаменимые нутриенты плодов, которая обладает повышенной стабильностью, биодоступностью и способностью смешиваться, и к способу приготовления такой композиции. Оно относится также к предназначенной для перорального приема композиции, которая содержит первичную композицию в пищевом продукте, биологически активной добавке к пище, косметическом продукте или фармацевтическом препарате.

Уровень техники

Пигменты и биоактивные соединения, экстрагированные из плодов или растительных материалов, широко применяются в пищевой промышленности в качестве функциональных ингредиентов. Среди них плоды дерезы обыкновенной (Lycium barbarum - кустарник семейства пасленовых) являются одним из наиболее ценных функциональных ингредиентов в Китае, главным образом, из-за их целебного действия на зрение, иммунную систему и ее способности предупреждать старение, связанных с присутствием в ее плодах множества биоактивных соединений. Традиционно они потребляются после экстракции горячей водой.

Многие другие ингредиенты также хорошо воспринимаются потребителями из-за их полезных свойств, но их применение в пищевых продуктах либо затруднено, либо дает недостаточную биодоступность. На самом деле плоды обычно богаты редуцирующими сахарами, что сильно затрудняет их сушку и обработку порошка из них.

На сегодняшний день уже известно большое количество различных способов экстракции. Например, в WO 03020053 описывается способ экстракции каротиноидов из содержащего каротиноиды растительного вещества. Способ включает (i) смешивание растительного вещества с водой до достижения плотности по Бриксу не выше 10 градусов; (ii) измельчение смеси со стадии (i) и отделение твердого остатка от жидкости с получением двух фаз - мякоти (пульпы) и сыворотки; (iii) экстракцию пульпы с получением растительного экстракционного эфирного масла, содержащего каротиноиды. Эта методика экстракции водой является естественным процессом, но не столь эффективным по сравнению с применением растворителя.

Например, US 6648564 описывает способ образования, выделения и очистки кристаллов ксантофилла путем омыления растительного экстракта, содержащего диэтиловый эфир ксантофилла, в композиции из пропиленгликоля и водного раствора щелочи с образованием кристаллов ксантофилла. Чистые, в основном, кристаллы ксантофилла, полученные таким способом, пригодны для пищевых целей и могут использоваться как питательная добавка и как добавка в пищевой продукт. Однако техника экстракции растворителем более трудна в исполнении, а применение растворителя может повлиять на натуральность и/или питательные функции продукта.

Более того, традиционные методы экстракции обычно обеспечивают экстрагирование лишь небольшого числа соединений из растительного или плодового материала, а некоторые другие биоактивные соединения остаются в отходах. Например, полисахариды, полифенолы и другие нелипофильные соединения не экстрагируются вместе с липофильными компонентами, такими как каротиноиды, липофильные витамины и другие липиды.

Например, US 6409996 В1 описывает способ получения композиции, содержащей один или более флавоноидов, путем обработки содержащего флавоноиды сырья водной экстракционной средой с получением экстракта и выделения флавоноидов из указанного экстракта абсорбцией и/или адсорбцией. И вновь такой метод экстракции обеспечивает только экстракт, содержащий, главным образом, часть биоактивного действующего начала сырья.

Патент SU 1825305 (также опубликованный как ЕР 0354713 и US 4968521) описывает способ получения композиции белково-липидных комплексов путем экстракции зернового сырья, масличных культур, бобовых с использованием сырной сыворотки. Масличные культуры, особенно соя, являются предпочтительным растительным сырьем из-за значительного содержания в них как липидов, так и белков. Задача изобретения состоит в том, чтобы избежать окисления липидов, обеспечивая белково-липидный комплекс. Полученную композицию рекомендуется использовать в качестве агента для стабилизации комбинаций масло/вода в супах, приправах для салатов, фармацевтических препаратах, косметике и т.п. Однако известный способ не обеспечивает такое проведение экстракции, чтобы извлечь, причем одновременно, липофильные и гидрофильные биоактивные компоненты.

Поэтому задачей настоящего изобретения является преодоление вышеуказанных недостатков путем обеспечения подходящего способа экстракции, выбора растворителя и получения первичной композиции, состоящей из комплекса липофильных и гидрофильных биоактивных нутриентов из плодов, обладающей улучшенной стабильностью, способностью смешиваться, диспергируемостью в водных системах и повышенной биодоступностью биоактивных соединений. То есть объективная проблема заключается в том, чтобы экстрагировать биологически активные вещества из плодов таким способом, чтобы увеличить для потребителя биодоступность биологически активных веществ типа каротиноидов, которые являются частью плодов. Задачей изобретения также является обеспечение первичной композиции, которая может использоваться как таковая или легко концентрироваться либо высушиваться в порошок для применения в пищевых продуктах, биологически активных добавках к пище, косметических или фармацевтических препаратах.

Сущность изобретения

Таким образом, первой задачей изобретения является обеспечение способной смешиваться первичной композиции, представляющей собой водную суспензию, по меньшей мере, незаменимых липофильных и гидрофильных биоактивных компонентов, полученных из предварительно измельченных целых плодов, смешанных с молоком или содержащей молочный белок жидкой средой с исключением нерастворимых волокон.

Предпочтительно первичная композиция имеет профиль незаменимых активных компонентов, близкий к их профилю в целых плодах, обладает высокой стабильностью, способностью к смешиванию и диспергируемостью в водных системах. Более того, первичная композиция обладает повышенной питательной ценностью, если учитывать ее улучшенную биодоступность и стабильность. Она имеет приятный вкус и цвет. Она может использоваться как таковая или концентрироваться либо высушиваться в порошок для широкой сферы применения в ежедневно потребляемых пищевых продуктах или в других питательных целях.

Таким образом, согласно другой задаче первичная композиция является добавкой в пищевой продукт для перорального употребления, такой как питательная композиция, биологически активная добавка к пище, корм для домашних животных, косметический продукт или фармацевтический препарат. Первичная композиция является также добавкой в продукты местного применения, такие как косметические или фармацевтические продукты.

Изобретение относится также к способам получения первичной композиции. Способ приготовления первичной композиции для обеспечения незаменимыми липофильными и гидрофильными биоактивными компонентами целых плодов включает стадии:

i) смешивания и измельчения целых плодов в молоке или жидкой среде, содержащей молочный белок,

ii) отделения нерастворимых волокон с получением водной суспензии,

iii) необязательной пастеризации полученной суспензии,

iv) необязательного добавления искусственных или натуральных биоактивных компонентов (например, каротиноидов) в процессе обработки

v) и также необязательной сушки суспензии с получением порошка.

Главное преимущество способа в том, что он является естественным и оправдывающим затраты, позволяя улучшить обеспечение комплексом нутриентов в виде комбинации стабилизированных водо- и жирорастворимых соединений, не содержащих остатков органического растворителя.

В следующем аспекте изобретение обеспечивает способ улучшения способности к смешиванию или диспергированию в водной системе, стабильности и биодоступности биоактивных соединений плодов с использованием описанного выше процесса. В частности, за счет использования молока или молочных белков, соевого молока или белков, подобных молочным белкам, из растений для экстрагирования и получения множества нутриентов функциональных ингредиентов плодов.

Другой задачей изобретения является обеспечение применения первичной композиции, описанной выше, для обеспечения множеством нутриентов функциональных ингредиентов плодов, обладающей улучшенной биодоступностью, способностью смешиваться и стабильностью.

Еще одной задачей изобретения является обеспечение применения первичной композиции, описанной выше, для приготовления перорально потребляемой косметической и фармацевтической композиции, предназначенной для улучшения здоровья кожи, в частности, для фотопротекции кожи или для защиты кожной ткани от старения.

Следующей задачей изобретения является обеспечение применения первичной композиции, описанной выше, для приготовления композиции для перорального приема, композиции местного применения или фармацевтической композиции, предназначенной для здоровья глаз (например, для обусловленного старением появления пятен на роговице).

Изобретение обеспечивает также применение первичной композиции, описанной выше, для приготовления пищевой или фармацевтической композиции, предназначенной для стимулирования иммунной системы.

И, наконец, изобретение обеспечивает также применение первичной композиции, описанной выше, для приготовления пищевой или фармацевтической композиции, предназначенной для лечения диабета (например, оказывающей гипогликемическое действие).

Настоящее изобретение позволяет сделать доступной для потребителя улучшенную композицию, полученную из натуральных продуктов. Оно обеспечивает первичную композицию, содержащую важные биоактивные компоненты плодов или растительного материала либо их смеси. Профиль биоактивных компонентов композиции приближен к их естественному профилю в плодах или растительном материале. Первичная композиция обеспечивает биоактивные соединения плодов или растительного материала, в частности, в высоко биодоступной, стабильной и способной смешиваться форме.

Отличия способа и первичной композиции по настоящему изобретению от композиции известной, например, из SU 1825305 заключаются в следующем:

- исходное сырье (плоды) богато биологически активными веществами, а не липидами и белками;

- в качестве растворителя выбрано цельное молоко, чтобы одновременно экстрагировать липофильные и гидрофильные компоненты плодов;

- волокна плодов удаляют после измельчения;

- биологически активные вещества включают одновременно липофильные и гидрофильные компоненты, но не только белки и липиды.

Таким образом, становится очевидно, что заявленное изобретение отличается от известного исходным сырьем (материалом), растворителем, этапами и непосредственно поставленной технологической задачей перед способом экстракции.

Технический результат (преимущество) при этих отличиях заключается в том, что биологически активные молекулы (гидрофильные и липофильные) экстрагированы и сконцентрированы путем удаления волокон, и в итоге дают увеличенную (в несколько раз) биодоступность у первичной композиции.

Эта проблема не раскрыта в SU 1825305. Известный патент стремится избежать окисления и решить проблемы вкуса у липид-содержащего растительного материала (такого, как зерна или хлебные злаки) вследствие прогоркания. Он не обеспечивает решение такой проблемы, как проведение полной экстракции всех биоактивных соединений, усиление биодоступности биологически активных веществ плодов и способности к смешиваемости.

Таким образом, известный уровень техники не предлагает, чтобы молоко использовалось в качестве растворителя (носителя) для проведения экстракции, чтобы извлечь, причем одновременно, и липофильные и гидрофильные биоактивные компоненты, а также не учит, что, используя такой молочный носитель в качестве растворителя плюс удаление нерастворимых волокон, будет обеспечиваться увеличенная биодоступность первичной композиции.

Отличительные признаки настоящего изобретения, наряду с прочими его задачами

и преимуществами, можно лучше понять из приведенного ниже подробного описания.

Раскрытие изобретения

В контексте нижеследующего описания под термином "биоактивное соединение" следует понимать молекулы или компоненты, показывающие биологическую активность или благотворное действие на здоровье при их пероральном употреблении или применении в фармацевтике и косметике.

Согласно первой задаче обеспечивается способная смешиваться первичная композиция, содержащая, по меньшей мере, незаменимые липофильные и гидрофильные биоактивные компоненты целых плодов, за исключением нерастворимых волокон, в молоке или содержащем молочный белок носителе.

В предпочтительном варианте осуществления изобретения плоды могут представлять собой ягоды, фрукты, семена (плоды кофе или какао), цветы (померанец), цитрусовые плоды, пасленовые (томаты) либо смеси перечисленного.

В предпочтительном варианте осуществления изобретения выбираются ягоды или любые другие богатые флавоноидами, полифенолами или каротиноидами плоды или фрукты. Например, могут использоваться ягоды, такие как ягоды дерезы обыкновенной, голубика, клюква, шелковица, ежевика, крыжовник, белая смородина, черная смородина, красная смородина, малина, облепиха крушинная, клубника, плоды земляничного дерева или виноград, а также другие плоды, такие как яблоки, дыня, киви, вишни, финики, сливы, персики, хурма, томаты, цитрусовые плоды, например, мандарин, апельсин, танжерин, грейпфрут. Могут использоваться цветы, такие как померанец, ромашка, хризантема, жимолость, жасмин и сафлор. Могут также использоваться семена, такие как какао (плоды шоколадного дерева), кофе (плоды кофейного дерева), кукуруза, темнозерный рис.

Плоды могут использоваться в виде свежих концентрированных или сухих материалов, например, материала, подвергнутого воздушной или сублимационной сушке.

Незаменимые биоактивные компоненты плодового материала могут содержать, например, липиды, алкалоиды, белки, углеводы, каротиноиды, полифенольные соединения, такие как флавоноиды, и витамины или минералы. В частности, биоактивные соединения могут быть флавоноидами, такими как флавоны (например, апигенин, лютеолин или диосметин), флавонолы (например, кверцетин, мирицетин, кэмпферол), флаваноны (например, нарингенин, гесперидин); катехины (например, эпикатехин, галлокатехин), антоцианидины (например, пеларгонидин, мальвидин, цианидин) или изофлавоны (например, генистеин, даидзеин); каротиноидами, такими как каротины и ксантофиллы (например, ликопен, каротин, фитофлуен, фитоен, кантаксантин, астаксантин, бета-криптоксантин, капсантин, лютеин, зеаксантин либо они же, но в форме сложных эфиров жирных кислот); углеводами, такими как арабиногалактановые белки (например, полисахарид плодов дерезы обыкновенной); витаминами (например, витамин С, В, Е…); минералами (например, селен, кальций, магний, калий).

Первичная композиция содержит, по меньшей мере, незаменимые биоактивные компоненты целых плодов, за исключением нерастворимых волокон, в молоке или содержащем молочный белок носителе. Молочный носитель может быть в виде обезжиренного молока или цельного молока животного или растительного происхождения (например, соевое молоко, сок или кокосовое молоко и др.). В более предпочтительном варианте осуществления изобретения используется коровье молоко или соевое молоко, в зависимости от вида плодов или требуемой первичной композиции. Молокосодержащий носитель может представлять собой любую пищевую жидкость, содержащую молочные белки, такие как казеины или белки молочной сыворотки, например. К жидкой среде необязательно могут добавляться растительные масла.

Плоды, описанные выше, смешиваются и измельчаются в указанном молоке или содержащей молочный белок жидкой среде в соответствующем соотношении - примерно от 1:1 до 1:1000, предпочтительно - от 1:5 до 1:50. Стадия смешивания и измельчения может проводиться при температуре от 1 до 95°С, предпочтительно - примерно от 20 до 80°С и более предпочтительно - от 40 до 80°С. Затем удаляются нерастворимые волокна и получается водная суспензия. Это может осуществляться любым традиционным способом. Полученная первичная композиция может затем пастеризоваться и/или подвергаться сушке в порошок способом, известным из уровня техники. Готовая первичная композиция может иметь жидкую форму или форму геля.

Таким образом, настоящее изобретение обеспечивает первичную композицию, имеющую профиль важных нутриентов, аналогичный их профилю в целых плодах, и обладающую хорошей стабильностью, способностью смешиваться и биодоступностью.

Такие композиции могут хорошо диспергироваться в водной системе, если выбрана форма порошка. В этом случае порошок диспергируется в холодной или горячей воде.

Композиция дополнительно содержит один или более эмульгаторов, стабилизаторов, антиоксидантов и других добавок. Используются эмульгаторы, совместимые с пищевыми продуктами, такие как фосфолипиды, например, лецитин, полиоксиэтилен-сорбитан-моно- или тристеарат, монолаурат, монопальмитат, моно- или триолеат, моно- или диглицерид. Из антиоксидантов может применяться любой вид антиоксиданта, известный в пищевой промышленности, косметике или фармацевтике. В качестве добавок используются ароматизаторы, красители и любые другие добавки, известные в пищевой промышленности, косметике или фармацевтике. Эти эмульгаторы, стабилизаторы, антиоксиданты и добавки добавляются в зависимости от конечного применения первичной композиции.

Композиция может также содержать искусственные или натуральные биоактивные ингредиенты, такие как аминокислоты, жирные кислоты, витамины, минералы, каротиноиды, полифенолы и др., которые могут добавляться способом сухого или влажного смешивания к указанной композиции перед ее пастеризацией и/или сушкой.

Согласно следующему аспекту настоящее изобретение относится к предназначенной для перорального потребления композиции, содержащей описанную выше первичную композицию в пищевом продукте, биологически активной добавке к пище, корме для домашних животных, в косметическом продукте или фармацевтическом препарате.

В предпочтительном варианте осуществления изобретения пищевая композиция для пищевых целей обогащается вышеуказанной первичной композицией. Эта композиция может представлять собой сбалансированный по питательным веществам состав, молочный продукт, прохладительный напиток или напиток длительного хранения, минеральную или питьевую воду, жидкое питье, суп, диетическую добавку, заменитель блюда, питательный батончик, кондитерское изделие, молочный или молочнокислый продукт, йогурт, порошок на молочной основе, продукт для энтерального питания, смесью для питания младенцев, питательный продукт для детского питания, зерновой продукт или ферментированный продукт на зерновой основе, мороженое, шоколад, кофе, кулинарный продукт, такой как майонез, томатное пюре или дрессинги для салатов, либо корм для домашних животных.

В этом случае первичная композиция, которая предпочтительно имеет форму порошка, может диспергироваться в вышеперечисленных пищевых продуктах или напитках так, чтобы обеспечивалось суточное потребление указанных выше биоактивных нутриентов, которое зависит, главным образом, от используемых плодов, овощей или растения, требуемого эффекта и ткани - объекта лечения. Количество первичной композиции или пищевой композиции, потребляемой индивидуумом с целью достижения полезного эффекта, будет зависеть также от его размеров, вида и возраста.

Питательная добавка для перорального потребления может иметь форму капсул, желатиновых капсул, мягких капсул, таблеток, таблеток с сахарным покрытием, пилюль, пасты или пастилок, жевательной резинки или растворов либо эмульсий для питья, сиропа или геля в дозировке примерно от 0,1 до 100% первичной композиции и может приниматься непосредственно с водой или любыми другими известными средствами. Эта питательная добавка может включать также подсластитель, стабилизатор, антиоксидант, добавку, ароматизатор или краситель. Добавка для косметических целей может дополнительно содержать соединение, активное по отношению к коже. Способы приготовления их хорошо известны.

В другом варианте осуществления изобретения фармацевтическая композиция может приниматься в целях профилактики и/или лечения. При использовании ее в лечебных целях композиция принимается пациентом, уже страдающим заболеванием, указанным ниже, в количестве, достаточном для лечения или, по меньшей мере, частичного снятия симптомов заболевания и его осложнений. Количество, адекватное для достижения этого, обозначается как "терапевтически эффективная доза". Количества, эффективные для указанной цели, будут зависеть от тяжести заболевания и веса и общего состояния пациента. Для профилактических целей композиции согласно изобретению принимаются пациентом, восприимчивым или каким-либо другим образом подверженным риску конкретного заболевания. Такое количество обозначается как "профилактически эффективная доза". В этом случае точные количества также будут зависеть от состояния здоровья и веса пациента.

Соединения изобретения предпочтительно потребляются с фармацевтически приемлемым носителем, причем природа носителя будет различной в зависимости от режима приема, например, энтерально, перорально или для местного (включая офтальмологию) применения. Требуемая рецептура может быть составлена с использованием самых разных эксципиентов, включая, например, фармакологически приемлемые кондиции маннита, лактозы, крахмала, стеарата магния, натрий-сахарина, целлюлозы, карбоната магния. Эта композиция может быть таблеткой, капсулой, пилюлей, раствором, суспензией, сиропом, добавкой для перорального потребления в сухом виде, добавкой для перорального потребления во влажном виде.

Само собой разумеется, что квалифицированный в данной области специалист на базе своих знаний может самостоятельно подбирать соответствующие компоненты и галеновые формы для достижения требуемого действия активного соединения на больные ткани, например, кожу, ободочную кишку, желудок, глаза, почки или печень, с учетом характера приема.

Изобретение относится также к косметической композиции, содержащей первичную композицию, описанную выше. Она может иметь форму, например, лосьонов, шампуней, кремов, кремов от загара, кремов после загара, кремов против старения и/или мазей. Эта композиция, которая может применяться локально, включает дополнительно жир или масло, которые могут использоваться в косметике, например, упомянутые в работе CTFA, Cosmetic Ingredients Handbook, Washington. В нее могут добавляться и другие косметически активные ингредиенты. Композиция дополнительно содержит структурирующий агент и эмульгатор. К композиции могут добавляться также другие эксципиенты, красители, отдушки или агенты, обеспечивающие непрозрачность композиции. Само собой разумеется, что настоящие косметические продукты содержат смесь различных ингредиентов, известных квалифицированному в данной области специалисту, которая обеспечивает быстрое проникновение указанного вещества в кожу и предупреждает его разложение в процессе хранения.

Само собой понятно, что концепция настоящего изобретения может найти применение в качестве вспомогательной терапии в дополнение к принимаемым медикаментозным средствам. Поскольку соединения настоящего изобретения могут легко приниматься вместе с пищевым материалом, можно использовать специальные лечебные пищевые продукты, содержащие высокое количество указанных веществ. Понятно, что, ознакомившись с настоящим описанием и формулой изобретения, квалифицированный в данной области специалист изыщет множество различных альтернатив описанным здесь конкретным вариантам осуществления изобретения.

Прием домашним животным или человеком пищевой, биологически активной добавки к пище, косметической или фармацевтической композиции, как описывается выше, приводит к улучшению здоровья кожи, в частности, обеспечивает фотопротекцию кожи или защиту кожной ткани от старения, например, предупреждает повреждение кожи и/или слизистых оболочек путем ингибирования коллагеназ и ускорения синтеза коллагена. Фактически применение первичной композиции, описанной выше, делает возможным улучшение биодоступности вышеуказанных биоактивных соединений в организме и замедление старения кожи, например. Она может быть также полезна для профилактики или лечения чувствительной, сухой или раздраженной кожи либо для улучшения плотности или прочности кожи.

Первичная композиция, описанная выше, может также использоваться для приготовления композиции для перорального потребления, композиции местного применения или фармацевтической композиции для улучшения зрения, в частности, для снижения риска катаракты и обусловленного старением появления пятен на роговице. Она может также применяться, например, для профилактики или лечения сердечно-сосудистых заболеваний или расстройств либо рака, а также стимулирования иммунной системы или снижения уровня глюкозы в крови.

Сведения, подтверждающие возможность осуществления изобретения

Нижеследующие примеры служат более подробной иллюстрацией изобретения, не ограничивая его масштаба. Количество в процентах указывается в мас.%, если нет ссылки на другую размерность.

Пример 1: приготовление первичной композиции из плодов дерезы

Сушеные плоды дерезы обыкновенной (40 г) и цельное молоко (300 г) загружались в 1-литровый контейнер. Смесь выстаивалась в течение 10 минут и обрабатывалась в Polytron (Dispersing and Mixing Technology by KINEMATICA, PT3000 = Технология диспергирования и смешивания, KINEMATICA, PT3000) при 26000 об/мин в течение 15 минут в атмосфере азота. В ходе обработки в Polytron температура смеси поддерживалась на уровне 80-85°С с помощью водяной бани, а после этого смесь охлаждалась до комнатной температуры. Затем полученная смесь центрифугировалась при 2000 g в течение 10 минут. Твердый остаток отбрасывался. Жидкая фаза (306 г молока оранжево-желтого цвета) подвергалась сублимационной сушке. В заключение сухой продукт размалывался до получения 54 г порошка оранжево-желтого цвета, который обладал очень хорошей диспергируемостью в воде и улучшенной стабильностью зеаксантина по сравнению с порошком из плодов дерезы обыкновенной.

Пример 2: приготовление первичной композиции из томатов

Свежеполученная мякоть томатов (93 кг), сухое обезжиренное молоко (10 г) и вода (30 г) загружались в контейнер на 250 мл. Смесь гомогенизировалась (Polytron) при 26 ООО об/мин в течение 10 минут в атмосфере азота. Температура смеси поддерживалась на уровне ниже 30°С путем охлаждения на ледяной бане. Затем смесь центрифугировалась при 2000 g в течение 10 минут. Твердый остаток выбрасывался, а жидкая фаза (96 г молока красно-розового цвета) подвергалась сублимационной сушке. В заключение сухой продукт размалывался до получения порошка (17,5 г) красно-розового цвета.

Пример 3: Молочный продукт, содержащий первичную композицию изобретения

Первичная композиция, приготовленная согласно примеру 1, использовалась в производстве ферментированных молочных продуктов типа йогурта. Для этого приготовлялся 1 л молочного продукта, содержащего 2,8% жира и добавку из 2% сухого обезжиренного молока и 6% сахарозы, который подвергался пастеризации, после чего его температура понижалась до 42°С. Предварительно приготовленные закваски на основе штамма Streptococcus thermophilus, не обладающего сгущающей способностью, и невязкого штамма Lactobacillus bulgaricus реактивировались в стерильной культуральной среде MSK, содержащей 10% восстановленного сухого молока и 0,1% дрожжевого экстракта промышленного производства. Далее проводилась инокуляция пастеризованного молочного продукта 1% каждой из указанных реактивированных предварительно приготовленных заквасок, после чего он выдерживался для ферментации при 32°С до достижения значения рН 4,5. К ферментированному молочному продукту типа йогурта добавлялась первичная композиция из примера 1 (1%), и продукт хранился при 4°С.

Пример 4: Кормовой продукт для домашних животных

Кормовая смесь приготовлялась из кукурузы, кукурузной клейковины, куриного мяса и рыбы, солей, витаминов и минералов. Увлажненный корм, выходящий из установки для предварительного кондиционирования, поступал затем в устройство для экструзионной варки и желировался. Желированная матрица на выходе из экструдера продавливалась через экструзионную головку и экструдировалась. На выходе из экструзионной головки экструдат нарезался на куски, пригодные для кормления собак, подвергался сушке примерно при 110°С в течение примерно 20 минут и охлаждался с образованием пеллет (гранул). Конечная активность воды в пеллетах составляла около 0,6.

На пеллеты наносилось покрытие путем распыления покровного субстрата, содержащего топленый говяжий жир и первичную композицию, приготовленную в примере 1.

Пример 5: Косметическое средство для перорального приема

Композиция в виде твердой капсулы имела следующий состав.

Таблица 1
Соединение мг/капсула
Первичная композиция примера 1 500
Эксципиент для содержимого
Микрокристаллическая целлюлоза 70
Encompress TM 60
Стеарат магния 3
Безводный коллоидный диоксид кремния 1
Покрытие
Gum-lac 5
Тальк 61
Сахароза 250
Поливидон 6
Диоксид титана 0,3
Краситель 5

Композиция может приниматься индивидуумом в количестве от 2 до 3 капсул ежедневно.

Пример 6: Биодоступность зеаксантина из препаратов плодов дерезы

Два различных препарата из плодов дерезы обыкновенной готовились следующим образом.

Обработка А

2 кг сушеных плодов дерезы обыкновенной ополаскивались водопроводной водой и добавлялись к 12 л молока (восстановленного из 1 кг сухого обезжиренного молока) при 30°С в условиях перемешивания с помощью Polytron (Dispersing and Mixing Technology by KINEMATICA, PT120/4M). Температура смеси повышалась до 80°С, и смесь выдерживалась в течение 15 минут в атмосфере азота. В ходе Polytron-обработки температура смеси поддерживалась на уровне 80-85°С с применением водяной бани, после чего смесь охлаждалась до комнатной температуры. Конечная смесь центрифугировалась при 2000 g в течение 10 минут. Твердый остаток отбрасывался. После добавления 1,3 кг мальтодекстрина (IT06) жидкая фаза подвергалась сублимационной сушке. В заключение сухой продукт размалывался до получения 3 кг порошка оранжево-желтого цвета.

Обработка В

0,5 кг сушеных плодов дерезы обыкновенной размалывались в порошок вместе с 0,5 кг сухого льда с использованием дробилки Kenwood and Buhler. Смесь порошка выдерживалась в течение 1 часа в печи при температуре окружающей среды под вакуумом. Полученный таким образом порошок вводился в 0,8 л воды (83°С) в реакторе с двойной изоляционной рубашкой, снабженном мешалкой. После снижения температуры до 80°С полученная суспензия подвергалась тепловой обработке в течение примерно 7 минут в атмосфере азота. Затем суспензия подвергалась сублимационной сушке с получением пастеризованного порошка плодов дерезы обыкновенной.

Обработка С

Optisharp 5% CWS/S-TG - это красноватый тонко гранулированный порошок, который содержит синтетический зеаксантин, тонко диспергированный в матрице из модифицированного пищевого крахмала с покрытием из кукурузного крахмала (от фирмы DSM).

С использованием этих трех препаратов проводилось клиническое исследование, в ходе которого 12 пациентов принимали каждый из препаратов (в пересчете на 15 мг эндогенного зеаксантина) в продолжение трех недель вместе с достаточными количествами масла и углеводов в пище.

Установлено, что абсорбция зеаксантина из препарата плодов дерезы, полученного с применением обработки А, значительно превосходила его абсорбцию из препарата, полученного обработкой В (таблица 2), в измерениях в киломикронной фракции образцов крови, отобранных спустя 10 часов после приема. Аналогичная абсорбция зеаксантина наблюдалась также и в случае применения обработки С.

Таблица 2
Биодоступность зеаксантина в препаратах плодов дерезы и препаратах с синтетическим зеаксантином
Обработка Cmax наномолей/л (не скорректированное по базисной линии (время 0)) AUC наномолей/л·ч (скорректированное по базисной линии)
А 1,72 (0,46) 9,73 (2,45)
В 0,69 (0,21) 3,14 (1,09)
С 1,86 (0,39) 8,34 (1,69)

Пример 7: приготовление первичной композиции из плодов дерезы

3 кг сушеных плодов дерезы обыкновенной ополаскивались водопроводной водой и добавлялись к 18 л молока (восстановленного из 0,85 кг сухого обезжиренного молока) при 30°С в условиях перемешивания с помощью Polytron (Dispersing and Mixing Technology by KINEMATICA, PT120/4M). Температура смеси поддерживалась на уровне 30°С, а обработка с помощью Polytron продолжалась 30 минут в атмосфере азота. Затем конечная смесь центрифугировалась при 2000 g в течение 10 минут. Твердый остаток отбрасывался. После добавления 2 кг мальтодекстрина (IT06) жидкая фаза подвергалась пастеризации, а затем сублимационной сушке. В заключение сухой продукт размалывался до получения 4,4 кг порошка оранжево-красного цвета, который обладал очень хорошей диспергируемостью в воде и улучшенной стабильностью зеаксантина по сравнению с порошком из плодов дерезы обыкновенной.

1. Способная смешиваться первичная композиция, представляющая собой водную суспензию, по меньшей мере, незаменимых липофильных и гидрофильных биоактивных компонентов, полученных из предварительно измельченных целых плодов, смешанных с молоком или содержащей молочный белок жидкой средой с исключением нерастворимых волокон.

2. Первичная композиция по п.1, в которой плоды, являются ягодами, такими как плоды дерезы обыкновенной, голубика, клюква, белая смородина, красная смородина, черная смородина, шелковица, ежевика, крыжовник, малина, облепиха крушинная, клубника, плоды земляничного дерева, виноград или другими богатыми флавоноидами, полифенолами или каратиноидами плодами, такими как, яблоки, дыня, киви, вишня, финики, сливы, персики, хурма, цитрусовые плоды, например мандарин, апельсин, танжерин, грейпфрут, померанец и томаты, какао (плоды шоколадного дерева, кофе (плоды кофейного дерева).

3. Первичная композиция по п.1, в которой незаменимые липофильные и гидрофильные биоактивные компоненты являются липидами, алкалоидами, белками, углеводами, каротиноидами, полифенольными соединениями, такими как флавоноиды, витаминами или минералами.

4. Первичная композиция по п.3, в которой флавоноиды являются флавонами, такими как апигенин, лютеолин или диосметин, флавонолами, такими как кверцетин, мирицетин, кэмпферол, флаванонами, такими как нарингенин и гесперидин, катехинами, такими как эпикатехин и галлокатехин, антоцианидинами, такими как пеларгонидин, мальвидин, цианидин, или изофлавонами такими как генистеин, даидзеин.

5. Первичная композиция по п.3, в которой каротиноиды являются каротинами и ксантофиллами, такими как ликопен, каротин, фитофлуен, фитоен, кантаксантин, астаксантин, бета-криптоксантин, капсантин, лютеин, зеаксантин либо они же, но в форме сложных эфиров жирных кислот.

6. Первичная композиция по п.1, в которой молоко является молоком животного или растительного происхождения.

7. Первичная композиция по любому из предшествующих пп.1-6, которая имеет форму порошка, геля или жидкости.

8. Способ приготовления композиции по п.1, включающий стадии:
i) смешивания и измельчения целых плодов в молоке или содержащей молочный белок жидкой среде,
ii) отделения нерастворимых волокон с получением водной суспензии,
iii) необязательной пастеризации полученной суспензии,
iv) необязательного добавления синтетических или натуральных биоактивных компонентов в процессе обработки,
v) и последующей необязательной сушки суспензии до получения порошка.

9. Способ улучшения способности к смешиванию или диспергированию в водных системах, стабильности и биодоступности биоактивных соединений плодов с использованием первичной композиции по любому из предшествующих пп.1-7 или способа по п.8.

10. Способ по п.8 или 9, в котором натуральные биоактивные компоненты являются аминокислотами, жирными кислотами, витаминами, минералами, каротиноидами, полифенолами.

11. Композиция для перорального употребления, содержащая первичную композицию по любому из предшествующих пп.1-7 в пищевом продукте для перорального употребления, таком как питательная композиция, биологическая активная добавка к пище, корм для домашних животных, косметический продукт или фармацевтический продукт.

12. Композиция для перорального употребления по п.11, которая представляет собой сбалансированный по питательным веществам состав, молочный продукт, прохладительный напиток или напиток длительного хранения, минеральную или питьевую воду, жидкое питье, суп, диетическую добавку, заменитель блюда, питательный батончик, кондитерское изделие, молочный или молочнокислый продукт, йогурт, порошок на молочной основе, продукт для энтерального питания, смесь для питания младенцев, питательный продукт для детского питания, зерновой продукт или ферментированный продукт на зерновой основе, мороженое, шоколад, кофе, кулинарный продукт, такой как майонез, томатное пюре или дрессинги для салатов, либо корм для домашних животных.

13. Косметическая или фармацевтическая композиция для перорального употребления, содержащая первичную композицию по любому из предшествующих пп.1-7, которая имеет форму таблетки, капсулы, пилюли, раствора, суспензии, сиропа, добавки для перорального потребления в сухом виде, добавки для перорального потребления во влажном виде.

14. Применение первичной композиции по любому из предшествующих пп.1-7 для доставки потребителю комплекса нутриентов функциональных ингредиентов плодов с улучшенной биодоступностью, способностью смешиваться и стабильностью.

15. Применение первичной композиции по любому из предшествующих пп.1-7 для приготовления перорально употребляемой, косметической или фармацевтической композиции, предназначенной для улучшения здоровья кожи, в частности, для фотопротекции кожи или для защиты кожной ткани от старения.

16. Применение первичной композиции по любому из предшествующих пп.1-7 для приготовления перорально употребляемой композиции, композиции местного применения или фармацевтической композиции, предназначенной для здоровья глаз.

17. Применение первичной композиции по любому из предшествующих пп.1-7 для приготовления перорально употребляемой, косметической или фармацевтической композиции, предназначенной для стимулирования иммунной системы.

18. Применение первичной композиции по любому из предшествующих пп.1-7 для приготовления перорально употребляемой, косметической или фармацевтической композиции для профилактики или лечения сердечно-сосудистых заболеваний или расстройств, либо рака, либо диабета.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к биотехнологии и может быть использовано в производстве биопрепаратаов медицинского, пищевого, косметологического и технического назначения.

Изобретение относится к прикладной биотехнологии, в частности к способу получения наносуспензии бетулина и/или его производных. .
Изобретение относится к области создания лекарственного средства на основе природных компонентов для лечения рака желудка. .

Изобретение относится к способу получения иттрия-90 высокой степени чистоты, который включает разделение находящихся в азотнокислом растворе стронция-90 и иттрия-90 и дальнейшую очистку иттрия-90 от следов стронция-90 на экстракционно-хроматографических колонках с твердым экстрагентом на основе ди-2-этилгексилфосфорной кислоты, очистку от неактивных примесных катионов на экстракционно-хроматографической колонке с твердым экстрагентом на основе октил(фенил)-N-N-диизобутилкарбамоилметилфосфиноксида в трибутилфосфате и очистку полученного иттрия-90 от органических примесей на катионообменной смоле.
Изобретение относится к средствам для отбеливания зубов. .
Изобретение относится к средствам для отбеливания зубов. .
Изобретение относится к средствам для отбеливания зубов. .
Изобретение относится к средствам для отбеливания зубов. .

Изобретение относится к фармацевтике. .
Изобретение относится к синтетической полимерной химии, а именно к способам получения сшитых солей модифицированной ретинолом гиалуроновой кислоты (ГК) - природного полимера из класса полисахаридов.
Изобретение относится к синтетической полимерной химии, а именно к способам получения сшитых солей модифицированной рибофлавином гиалуроновой кислоты (ГК) - природного полимера из класса полисахаридов.

Изобретение относится к фармакологии, а именно к биологически активным веществам и композициям, обладающим одновременно гемореологическими свойствами и свойствами снижать инсулинорезистентность и восстанавливать толерантность организма к глюкозе, которые могут быть использованы при создании препаратов, снижающих инсулинорезистентность и подавляющих агрегацию эритроцитов.

Изобретение относится к новому производному глюцитола формулы (I) в которой m представляет собой целое число, выбранное из 1-3; каждый из R1, R2, R 3 и R4 независимо выбирают из атома водорода и бензильной группы; Ar1 представляет собой нафтильную группу, которая может быть замещена одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из C1-С6 алкильной группы или атома галогена; А представляет собой 5-7-членную ароматическую гетероциклическую группу, содержащую один или более гетероатомов, независимо выбранных из атома кислорода и атома серы, которая может образовывать конденсированный цикл с ароматическим карбоциклом или ароматическим гетероциклом, где А может быть замещена одним или более Rb, при условии, что, когда А является бензоконденсированным циклом, содержащим два или более колец, группа -(СН2)m- связана с гетероциклом в А; каждый из Rb независимо выбирают из C1-C 6 алкильной группы, атома галогена и C1-С 6-алкокси группы; или их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к соединению формулы Ia: и к его фармацевтически приемлемой соли, где: р выбирают из 0 и 1; n означает 1-3; q означает 1; R5 выбирают из водорода, -XNR7R8, пиримидин-С0-4 алкила, пиридин-С0-4алкила, фенила, С3-10 циклоалкил-С0-4алкила и С3-6гетероциклоалкил-С 0-4алкила, где С3-6гетероциклоалкил представляет собой насыщенную моноциклическую кольцевую систему, содержащую указанное количество атомов, при условии, что один или более из указанных атомов углерода заменен на О или NR, где R означает водород или C1-4алкил; R7 и R8 представляют собой С1-4алкил; R6 обозначает водород; или R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют морфолин или пиперидин; где любой пиримидин-С0-4алкил, пиридин-С0-4 алкил или С3-10циклоалкил-С0-4алкил заместителя R5 или комбинация радикалов R5 и R 6 могут быть необязательно замещены 1-2 радикалами, которые независимо выбирают из -XNR7R8 и -XOR 7, указанный фенил заместителя R5 замещен группой -XR9, указанный С3-6гетероциклоалкил-С 0-4алкил заместителя R5 необязательно замещен группой -XOR7, где Х представляет собой простую связь или С1-4алкилен; R7 и R8 независимо выбирают из водорода и С1-4алкила; и R9 выбирают из С3-10гетероциклоалкила, который представляет собой насыщенную моноциклическую кольцевую систему, содержащую указанное количество атомов, при условии, что один или более из указанных атомов углерода заменен на О или NR, где значения R указаны выше; R10 означает водород; R15 выбирают из галогена, C1-6алкила и C1-6 алкокси; и R16 выбирают из галогена, метокси, нитро, -NR12C(O)R13, -C(O)NR12R 12, -NR12R12, -C(O)OR12 и -C(O)NR12R13; где каждый R12 выбирают из водорода и C1-6алкила; R13 выбирают из фенила, тиенила, пиразолила, пиридинила или изоксазолила, где любой фенил, тиенил, пиразолил, пиридинил или изоксазолил заместителя R13 может быть необязательно замещен 1-2 радикалами, которые независимо выбирают из галогена, C1-6 алкила, галогензамещенного C1-6алкила, имидазол-С 0-4алкила, С3-10циклоалкила, С3-10 гетероциклоалкил-С0-4алкокси и С3-10гетероциклоалкил-С 0-4алкила; причем указанные С3-10гетероциклоалкил-С 0-4алкокси и С3-10гетероциклоалкил-С0-4 алкил каждый представляют собой насыщенную моноциклическую кольцевую систему, содержащую указанное количество атомов, при условии, что один или более из указанных атомов углерода заменен на О или NR, где R имеет указанные выше значения; и указанные С 3-10гетероциклоалкил-С0-4алкокси и С3-10 гетероциклоалкил-С0-4алкил каждый может быть необязательно замещен 1 радикалом, независимо выбранным из C1-6алкила, гидроксилзамещенного C1-6алкила и NR7R 8, где R7 и R8 имеют указанные выше значения.

Изобретение относится к соединению формулы Ia: и к его фармацевтически приемлемой соли, где: р выбирают из 0 и 1; n означает 1-3; q означает 1; R5 выбирают из водорода, -XNR7R8, пиримидин-С0-4 алкила, пиридин-С0-4алкила, фенила, С3-10 циклоалкил-С0-4алкила и С3-6гетероциклоалкил-С 0-4алкила, где С3-6гетероциклоалкил представляет собой насыщенную моноциклическую кольцевую систему, содержащую указанное количество атомов, при условии, что один или более из указанных атомов углерода заменен на О или NR, где R означает водород или C1-4алкил; R7 и R8 представляют собой С1-4алкил; R6 обозначает водород; или R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют морфолин или пиперидин; где любой пиримидин-С0-4алкил, пиридин-С0-4 алкил или С3-10циклоалкил-С0-4алкил заместителя R5 или комбинация радикалов R5 и R 6 могут быть необязательно замещены 1-2 радикалами, которые независимо выбирают из -XNR7R8 и -XOR 7, указанный фенил заместителя R5 замещен группой -XR9, указанный С3-6гетероциклоалкил-С 0-4алкил заместителя R5 необязательно замещен группой -XOR7, где Х представляет собой простую связь или С1-4алкилен; R7 и R8 независимо выбирают из водорода и С1-4алкила; и R9 выбирают из С3-10гетероциклоалкила, который представляет собой насыщенную моноциклическую кольцевую систему, содержащую указанное количество атомов, при условии, что один или более из указанных атомов углерода заменен на О или NR, где значения R указаны выше; R10 означает водород; R15 выбирают из галогена, C1-6алкила и C1-6 алкокси; и R16 выбирают из галогена, метокси, нитро, -NR12C(O)R13, -C(O)NR12R 12, -NR12R12, -C(O)OR12 и -C(O)NR12R13; где каждый R12 выбирают из водорода и C1-6алкила; R13 выбирают из фенила, тиенила, пиразолила, пиридинила или изоксазолила, где любой фенил, тиенил, пиразолил, пиридинил или изоксазолил заместителя R13 может быть необязательно замещен 1-2 радикалами, которые независимо выбирают из галогена, C1-6 алкила, галогензамещенного C1-6алкила, имидазол-С 0-4алкила, С3-10циклоалкила, С3-10 гетероциклоалкил-С0-4алкокси и С3-10гетероциклоалкил-С 0-4алкила; причем указанные С3-10гетероциклоалкил-С 0-4алкокси и С3-10гетероциклоалкил-С0-4 алкил каждый представляют собой насыщенную моноциклическую кольцевую систему, содержащую указанное количество атомов, при условии, что один или более из указанных атомов углерода заменен на О или NR, где R имеет указанные выше значения; и указанные С 3-10гетероциклоалкил-С0-4алкокси и С3-10 гетероциклоалкил-С0-4алкил каждый может быть необязательно замещен 1 радикалом, независимо выбранным из C1-6алкила, гидроксилзамещенного C1-6алкила и NR7R 8, где R7 и R8 имеют указанные выше значения.

Изобретение относится к соединению формулы Ia: и к его фармацевтически приемлемой соли, где: р выбирают из 0 и 1; n означает 1-3; q означает 1; R5 выбирают из водорода, -XNR7R8, пиримидин-С0-4 алкила, пиридин-С0-4алкила, фенила, С3-10 циклоалкил-С0-4алкила и С3-6гетероциклоалкил-С 0-4алкила, где С3-6гетероциклоалкил представляет собой насыщенную моноциклическую кольцевую систему, содержащую указанное количество атомов, при условии, что один или более из указанных атомов углерода заменен на О или NR, где R означает водород или C1-4алкил; R7 и R8 представляют собой С1-4алкил; R6 обозначает водород; или R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют морфолин или пиперидин; где любой пиримидин-С0-4алкил, пиридин-С0-4 алкил или С3-10циклоалкил-С0-4алкил заместителя R5 или комбинация радикалов R5 и R 6 могут быть необязательно замещены 1-2 радикалами, которые независимо выбирают из -XNR7R8 и -XOR 7, указанный фенил заместителя R5 замещен группой -XR9, указанный С3-6гетероциклоалкил-С 0-4алкил заместителя R5 необязательно замещен группой -XOR7, где Х представляет собой простую связь или С1-4алкилен; R7 и R8 независимо выбирают из водорода и С1-4алкила; и R9 выбирают из С3-10гетероциклоалкила, который представляет собой насыщенную моноциклическую кольцевую систему, содержащую указанное количество атомов, при условии, что один или более из указанных атомов углерода заменен на О или NR, где значения R указаны выше; R10 означает водород; R15 выбирают из галогена, C1-6алкила и C1-6 алкокси; и R16 выбирают из галогена, метокси, нитро, -NR12C(O)R13, -C(O)NR12R 12, -NR12R12, -C(O)OR12 и -C(O)NR12R13; где каждый R12 выбирают из водорода и C1-6алкила; R13 выбирают из фенила, тиенила, пиразолила, пиридинила или изоксазолила, где любой фенил, тиенил, пиразолил, пиридинил или изоксазолил заместителя R13 может быть необязательно замещен 1-2 радикалами, которые независимо выбирают из галогена, C1-6 алкила, галогензамещенного C1-6алкила, имидазол-С 0-4алкила, С3-10циклоалкила, С3-10 гетероциклоалкил-С0-4алкокси и С3-10гетероциклоалкил-С 0-4алкила; причем указанные С3-10гетероциклоалкил-С 0-4алкокси и С3-10гетероциклоалкил-С0-4 алкил каждый представляют собой насыщенную моноциклическую кольцевую систему, содержащую указанное количество атомов, при условии, что один или более из указанных атомов углерода заменен на О или NR, где R имеет указанные выше значения; и указанные С 3-10гетероциклоалкил-С0-4алкокси и С3-10 гетероциклоалкил-С0-4алкил каждый может быть необязательно замещен 1 радикалом, независимо выбранным из C1-6алкила, гидроксилзамещенного C1-6алкила и NR7R 8, где R7 и R8 имеют указанные выше значения.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) в виде (S)-стереоизомеров или к их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибитора ММР12 или ММР9.
Наверх