Новые соединения и их применение в терапии



Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии
Новые соединения и их применение в терапии

 


Владельцы патента RU 2412190:

ЗОЛЬВАЙ ФАРМАСЬЮТИКЛЗ Б.В. (NL)

Изобретение относится к применению производных тетрагидробензо[4,5]тиофен[2,3-d]пиримидинонов, в том числе и группы ранее неизвестных соединений, соответствующих общей формуле (I), для приготовления лекарственного средства для лечения и/или предупреждения заболевания или нарушения, требующего ингибирования фермента, являющегося 17β-гидроксистероид-дегидрогеназой (17β-HSD), наиболее предпочтительно - требующего ингибирования фермента 17β-HSD типа 1, 17β-HSD типа 2 или 17β-HSD типа 3. В формуле (I)

X означает S или SO2, R1 и R2 по отдельности выбирают из группы, включающей С112алкил, где алкил может быть линейным, циклическим, разветвленным или частично ненасыщенным и может быть необязательно замещен заместителями вплоть до трех, независимо выбранными из группы, состоящей из гидроксила, С112алкоксигруппы, тиола, С112алкилтио-, арилоксигруппы, -СО-арила, -CO-OR, -O-COR, -O-СО-гетероарила и группы -N(R)2; где указанная арильная группа представляет собой фенил или нафтил и может быть необязательно замещена вплоть до 3 атомов галогена; где указанная гетероарильная группа представляет собой тиенил, фурил или пиридил; арил и арилС112алкил, где арил выбирают из группы, состоящей из фенила, бифенила, нафтила, инданила, инденила и флуоренила. Другие значения заместителей указаны в формуле изобретения. 7 н. и 25 з.п. ф-лы, 3 табл.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Применение соединения формулы (I)

где X означает S или SO2,
R1 и R2 по отдельности выбирают из группы, включающей
С112алкил, где алкил может быть линейным, циклическим, разветвленным или частично ненасыщенным и может быть необязательно замещен заместителями вплоть до трех, независимо выбранными из группы, состоящей из гидроксила, C112алкоксигруппы, тиола, С112алкилтио-, арилоксигруппы, -СО-арила, -CO-OR, -O-COR, -O-СО-гетероарила и группы -N(R)2;
где указанная арильная группа представляет собой фенил или нафтил и может быть необязательно замещена вплоть до 3 атомов галогена;
где указанная гетероарильная группа представляет собой тиенил, фурил или пиридил;
арил и арилС112алкил, где арил выбирают из группы, состоящей из фенила, бифенила, нафтила, инданила, инденила и флуоренила,
при этом алкильная часть может быть необязательно замещена одной
или двумя гидроксильными группами и
при этом арильная часть может быть необязательно замещена заместителями, вплоть до пяти, выбранными по отдельности из группы, включающей галоген, гидроксил, (C112)алкоксигруппу, нитрогруппу, нитрил, (С112)алкил, галогенированный (C112)алкил, -SO2N(R)2 и (С112)алкилсульфонил;
или где арил может быть необязательно замещен двумя группами, связанными со смежными атомами углерода и объединенными в насыщенную циклическую систему из 5-, 6- или 7-членных колец, необязательно содержащих вплоть до трех гетероатомов, таких, как азот или кислород, причем число атомов азота составляет 0-3, и число атомов кислорода составляет каждое 0-2,
при этом циклическая система из колец может быть необязательно также замещена оксогруппой;
гетероарил и гетероарил(С112)алкил, где гетероарил выбирают из группы,
включающей пирролил, тиенил, фурил, имидазолил, тиазолил, изотиазолил, оксазолил, изоксазолил, пиразолил, пиридинил, пиримидинил, пиразинил, индолил, хинолинил, изохинолинил, бензимидазолил, 1,3-дигидробензимидазолил, бензофуран и бензо[b]тиофен,
при этом гетероарильная группа может быть необязательно замещена заместителями, вплоть до трех, выбранными по отдельности из группы, состоящей из галогена, (C112)алкила, галогенированного (C1-C8)алкила, -CO-OR, арила или арилоксигруппы, при этом арильную группу выбирают из фенила или нафтила, и она может быть необязательно замещена атомами галогена, вплоть до трех;
циклогетероалкил и циклогетероалкил(С18)алкил, где циклогетероалкильную часть выбирают из группы, включающей пиперидинил, пирролидинил, тетрагидрофурил, диоксолил, морфолинил, тетрагидротиофенил, тетрагидропиридинил, азетидинил, тиазолидинил, оксазолидинил, тиоморфолинил, пиперазинил, азепанил, диазепанил, оксазепанил, тиазепанил, дигидро-1H-пирролил и 1,3-дигидробензимидазолил,
при этом циклогетероалкильная часть может быть необязательно замещена заместителями, вплоть до двух, выбранными по отдельности из группы, включающей оксогруппу, (С112)алкил, гидроксил, (С112)алкоксигруппу и арил(С112)алкил;
или R2 сам по себе может быть независимо выбран из -CO-R или -CO-O-R;
при этом R1 и R2 не могут одновременно быть незамещенным алкилом;
углеводородная цепочка -C(R3)-C(R4)-C(R5)-C(R6)- шестичленного кольца является насыщенной или содержит одну или две двойные связи между атомами углерода;
R3 и R4 по отдельности выбирают из группы, включающей водород, оксогруппу, тиогруппу, галоген или дигалоген, -CO-R, предпочтительно СНО, -CO-OR, нитрил, -CO-N(R)2, -O-CO-R, -OR, -SR, -N(R)2, -(С112)алкил, где алкил может быть линейным, циклическим, разветвленным или частично ненасыщенным и может необязательно содержать заместители, вплоть до трех, выбранные по отдельности из группы, состоящей из гидроксила, (C112)алкоксигруппы, тиола и -N(R)2;
где R представляет собой водород, (С112)алкил, фенил(С14)алкил или фенил, необязательно замещенный по фенильному кольцу заместителями, вплоть до трех, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидроксила и (С14)алкоксигруппы, предпочтительно метоксигруппы;
R5 означает водород и
R6 означает водород или галоген,
для приготовления лекарственного средства для лечения и/или предупреждения заболевания или нарушения, требующего ингибирования фермента, являющегося 17β-гидроксистероид-дегидрогеназой (17β-HSD).

2. Соединение формулы (I)
,
где X означает S, SO или SO2,
R1 и R2 по отдельности выбирают из группы, включающей
С112алкил, где алкил может быть линейным, циклическим, разветвленным или частично ненасыщенным и может быть необязательно замещен заместителями вплоть до трех, независимо выбранными из группы, состоящей из гидроксила, C112алкоксигруппы, тиола, С112алкилтио-, арилоксигруппы, -СО-арила, -CO-OR, -O-COR, -ОСО-гетероарила и группы -N(R)2;
где указанная арильная группа представляет собой фенил или нафтил и может быть необязательно замещена вплоть до 3 атомов галогена;
где указанная гетероарильная группа представляет собой тиенил, фурил или пиридил;
арил и арилС112алкил, где арил выбирают из группы, состоящей из фенила, бифенила, нафтила, инданила, инденила и флуоренила,
при этом алкильная часть может быть необязательно замещена одной или двумя гидроксильными группами, и при этом арильная часть может быть необязательно замещена заместителями, вплоть до пяти, выбранными по отдельности из группы, включающей галоген, гидроксил, (С112)алкоксигруппу, нитрогруппу, нитрил, (С112)алкил, галогенированный (С112)алкил, -SO2N(R)2 и (С112)алкилсульфонил;
или где арил может быть необязательно замещен двумя группами, связанными со смежными атомами углерода и объединенными в насыщенную циклическую систему из 5-, 6- или 7-членных колец, необязательно содержащих вплоть до трех гетероатомов, таких, как азот или кислород, причем число атомов азота составляет 0-3 и число атомов кислорода составляет каждое 0-2,
при этом циклическая система из колец может быть необязательно также замещена оксогруппой;
гетероарил и гетероарил(С112)алкил, где гетероарил выбирают из группы, включающей пирролил, тиенил, фурил, имидазолил, тиазолил, изотиазолил, оксазолил, изоксазолил, пиразолил, пиридинил, пиримидинил, пиразинил, индолил, хинолинил, изохинолинил, бензимидазолил, 1,3-дигидробензимидазолил, бензофуран и бензо[b]тиофен,
при этом гетероарильная группа может быть необязательно замещена заместителями, вплоть до трех, выбранными по отдельности из группы, состоящей из галогена, (С112)алкила, галогенированного (С18)алкил, -CO-OR, арила или арилоксигруппы,
при этом арильную группу выбирают из фенила или нафтила, и она может быть необязательно замещена атомами галогена, вплоть до трех;
циклогетероалкил и циклогетероалкил(С18)алкил, где циклогетероалкильную часть выбирают из группы, включающей пиперидинил, пирролидинил, тетрагидрофурил, диоксолил, морфолинил, тетрагидротиофенил, тетрагидропиридинил, азетидинил, тиазолидинил, оксазолидинил, тиоморфолинил, пиперазинил, азепанил, диазепанил, оксазепанил, тиазепанил, дигидро-1H-пирролил и 1,3-дигидробензимидазолил, при этом циклогетероалкильная часть может быть необязательно замещена заместителями, вплоть до двух, выбранными по отдельности из группы, включающей оксогруппу, (С112)алкил, гидроксил, (С112)алкоксигруппу и арил(С112)алкил;
или R2 сам по себе может быть независимо выбран из -CO-R или -CO-O-R;
причем R1 и R2 не могут одновременно быть незамещенным алкилом и
при этом R2 должен быть отличным от метила, если все заместители R3, R5 и R6 одновременно означают водород, и R4 означает водород или метил;
R3 и R4 по отдельности выбирают из группы, включающей водород, оксогруппу, тиогруппу, галоген или дигалоген, -CO-R, предпочтительно СНО, -CO-OR, нитрил, -CO-N(R)2, -O-CO-R, -OR, -SR, -N(R)2, -(С112)алкил, где алкил может быть линейным, циклическим, разветвленным или частично ненасыщенным и может необязательно содержать заместители, вплоть до трех, выбранные по отдельности из группы, состоящей из гидроксила, (С112)алкоксигруппы, тиола и -N(R)2;
где R означает водород, (С112)алкил, фенил(С14)алкил или фенил,
необязательно замещенный по фенильному кольцу заместителями, вплоть до трех, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидроксила и
14)алкоксигруппы, предпочтительно метоксигруппы,
R5 означает водород,
R6 означает водород или галоген, и
углеводородная цепочка -C(R3)-C(R4)-C(R5)-C(R6)- шестичленного кольца является насыщенной или содержит одну или две двойные связи между атомами углерода;
при этом шестичленное кольцо, включающее углеводородную цепочку -C(R3)-C(R4)-C(R5)-C(R6)-, должно быть ароматическим кольцом, если все заместители R3, R4, R5 и R6 являются одновременно атомами водорода;
для использования при лечении и/или предупреждении зависимого от стероидного гормона заболевания или нарушения, предпочтительно зависимого от стероидного гормона заболевания или нарушения, требующего ингибирования фермента, являющегося 17β-гидроксистероид-дегидрогеназой (17β-HSD), наиболее предпочтительно - требующего ингибирования фермента 17β-HSD типа 1, 17β-HSD типа 2 или 17β-HSD типа 3.

3. Соединение формулы (I)
,
где Х означает S, SO или SO2,
R1 и R2 по отдельности выбирают из группы, включающей
С112алкил, где алкил может быть линейным, циклическим, разветвленным или частично ненасыщенным, и может быть необязательно замещен заместителями вплоть до трех, независимо выбранными из группы, состоящей из гидроксила, C112алкоксигруппы, тиола, С112алкилтио-, арилоксигруппы, -СО-арила, -CO-OR, -O-COR, -O-СО-гетероарила и группы -N(R)2;
где указанная арильная группа представляет собой фенил или нафтил и может быть необязательно замещена вплоть до 3 атомов галогена;
где указанная гетероарильная группа представляет собой тиенил, фурил или пиридил;
арил и арилС112алкил, где арил выбирают из группы, состоящей из фенила, бифенила, нафтила, инданила, инденила и флуоренила, при этом алкильная часть может быть необязательно замещена одной или двумя гидроксильными группами, и при этом арильная часть может быть необязательно замещена заместителями, вплоть до пяти, выбранными по отдельности из группы, включающей галоген, гидроксил, (С112)алкоксигруппу, нитрогруппу, нитрил, (С112)алкил, галогенированный (С112)алкил, -SO2N(R)2 и (С112)алкилсульфонил;
или где арил может быть необязательно замещен двумя группами, связанными со смежными атомами углерода и объединенными в насыщенную циклическую систему из 5-, 6- или 7-членных колец, необязательно содержащих вплоть до трех гетероатомов, таких, как азот или кислород, причем число атомов азота составляет 0-3, и число атомов кислорода составляет каждое 0-2,
при этом циклическая система из колец может быть необязательно также замещена оксогруппой;
гетероарил и гетероарил(С112)алкил, где гетероарил выбирают из группы, включающей пирролил, тиенил, фурил, имидазолил, тиазолил, изотиазолил, оксазолил, изоксазолил, пиразолил, пиридинил, пиримидинил, пиразинил, индолил, хинолинил, изохинолинил, бензимидазолил, 1,3-дигидробензимидазолил, бензофуран и бензо[b]тиофен,
при этом гетероарильная группа может быть необязательно замещена заместителями, вплоть до трех, выбранными по отдельности из группы, состоящей из галогена, (С112)алкила, галогенированного (С18)алкила, -CO-OR, арила или арилоксигруппы, при этом арильную группу выбирают из фенила или нафтила, и она может быть необязательно замещена атомами галогена, вплоть до трех;
циклогетероалкил и циклогетероалкил(С18)алкил, где циклогетероалкильную часть выбирают из группы, включающей пиперидинил, пирролидинил, тетрагидрофурил, диоксолил, морфолинил, тетрагидротиофенил, тетрагидропиридинил, азетидинил, тиазолидинил, оксазолидинил, тиоморфолинил, пиперазинил, азепанил, диазепанил, оксазепанил, тиазепанил, дигидро-1Н-пирролил и 1,3-дигидробензимидазолил, при этом циклогетероалкильная часть может быть необязательно замещена заместителями, вплоть до двух, выбранными по отдельности из группы, включающей оксогруппу, (С112)алкил, гидроксил, (С112)алкоксигруппу и арил(С112)алкил;
или R2 сам по себе может быть независимо выбран из -CO-R или -CO-O-R;
причем R1 и R2 не могут одновременно быть незамещенным алкилом, и при этом R2 должен быть отличным от метила, если все заместители R3, R5 и R6 одновременно означают водород, и R4 означает водород или метил;
R3 и R4 по отдельности выбирают из группы, включающей водород, оксогруппу, тиогруппу, галоген или дигалоген, -CO-R, предпочтительно СНО, -CO-OR, нитрил, -CO-N(R)2, -O-CO-R, -OR, -SR, -N(R)2, -(С112)алкил, где алкил может быть линейным, циклическим, разветвленным или частично ненасыщенным и может необязательно содержать заместители, вплоть до трех, выбранные по отдельности из группы, состоящей из гидроксила, (С112)алкоксигруппы, тиола и -N(R)2;
где R означает водород, (С112)алкил, фенил(С14)алкил или фенил, необязательно замещенный по фенильному кольцу заместителями, вплоть до трех, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидроксила и (С14)алкоксигруппы, предпочтительно метоксигруппы,
R5 означает водород,
R6 означает водород или галоген, и
углеводородная цепочка -C(R3)-C(R4)-C(R5)-C(R6)- шестичленного кольца является насыщенной или содержит одну или две двойные связи между атомами углерода;
при этом шестичленное кольцо, включающее углеводородную цепочку -C(R3)-C(R4)-C(R5)-C(R6)-, должно быть ароматическим кольцом, если все заместители R3, R4, R5 и R6 являются одновременно атомами водорода;
при условии, что упомянутое соединение не означает метиловый эфир (3-бензил-7-трет-бутил-4-оксо-3,4,5,6,7,8-гексагидробензо[4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-2-ил)-уксусной кислоты или 2,3-дибензил-7-трет-бутил-5,6,7,8-тетрагидро-3Н-бензо[4,5]тиено[2,3-4]пиримидин-4-он.

4. Соединение формулы (I) по п.3, где шестичленное кольцо, содержащее углеводородную цепочку -C(R3)-C(R4)-C(R5)-C(R6)-, является ароматическим кольцом.

5. Соединение формулы (I) по п.3, где шестичленное кольцо, содержащее углеводородную цепочку -C(R3)-C(R4)-C(R5)-C(R6)-, отлично от ароматического кольца, и где по крайней мере один из заместителей от R3 до R6 отличен от атома водорода.

6. Соединение формулы (I) по п.3, где R2 выбирают из группы, включающей -(C18)алкил, который может быть линейным, циклическим, разветвленным или частично ненасыщенным и который может необязательно содержать заместители, вплоть до трех, выбранные по отдельности из группы, содержащей гидроксил, (C18)алкоксигруппу, тиол, (С18)алкилтиогруппу, арилоксигруппу, -СО-O-(С18)алкил и -O-CO-R',
при этом упомянутая арильная группа является фенилом или нафтилом и может быть необязательно замещена атомами галогена, вплоть до трех;
арил и арил(С18)алкил, где арил выбирают из группы, включающей фенил, бифенил, нафтил, инданил, инденил и флуоренил,
при этом арильная часть может быть необязательно замещена заместителями, вплоть до пяти, выбранными по отдельности из группы, включающей галоген, гидроксил, (C18)алкоксигруппу, нитрогруппу, нитрил, галогенированный (С18)алкил, -SO2-N(R')2, гетероарил и гетероарил(С18)алкил, который выбирают из группы, включающей пирролил, тиенил, фурил, имидазолил, тиазолил, изотиазолил, оксазолил, изоксазолил, пиразолил, пиридинил, пиримидинил, пиразинил, индолил, хинолинил, изохинолинил, бензимидазолил, 1,3-дигидробензимидазолил, бензофуран и бензо[b]тиофен,
при этом гетероарильная группа может быть необязательно замещена заместителями, вплоть до трех, выбранными по отдельности из группы, включающей галоген, (C18)алкил, галогенированный (С18)алкил, арил или арилоксигруппу,
при этом арильную группу выбирают из фенила или нафтила, и она может быть необязательно замещена атомами галогена, вплоть до трех;
-CO-R',
и
-CO-O-R',
где R' означает водород или (С18)алкил.

7. Соединение формулы (I) по п.6, где R2 означает
i) остаток формулы (II)
,
где R7 означает водород, галоген, гидроксил или (С14)алкоксигруппу, предпочтительно метоксигруппу,
R8 означает водород, (С14)алкоксигруппу, предпочтительно метоксигруппу, гидроксил, нитрил, галоген или галогенированный (С14)алкил, предпочтительно трифторметил,
R9 означает водород, (С14)алкоксигруппу, предпочтительно метоксигруппу, гидроксил, нитрил, галоген или -SO2-N(C1-C4алкил)2,
R10 означает водород, (С14)алкоксигруппу, предпочтительно метоксигруппу, гидроксил, нитрил, галоген или галогенированный (С14)алкил, предпочтительно трифторметил,
R11 означает водород, галоген, гидроксил или (С14)алкоксигруппу, предпочтительно метоксигруппу, или
ii) -(С18)алкил, где алкил может быть линейным, циклическим, разветвленным или частично ненасыщенным;
-(С14)алкил, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей
-CO-O-R'',
-OR'',
-O-Ar, где Ar означает фенил, необязательно замещенный галогеном,
-O-CO-R'',
фенил или бифенил, необязательно замещенные по фенильной группе (C14)алкоксигруппами, вплоть до трех, предпочтительно метоксигруппами,
-CO-O-R'',
-CO-R'', предпочтительно -СНО,
-нафтил,
-гетероарил, который может быть выбран из группы, включающей тиенил, фурил, пиридинил, бензотиенил и пиразолил,
при этом гетероарильная группа может быть необязательно замещена одним или двумя заместителями, выбранными по отдельности из группы, включающей галоген, (C14)алкил, галогенированный (С14)алкил, предпочтительно трифторметил, фенил и феноксигруппу,
при этом фенильная группа может быть необязательно замещена атомами галогена, вплоть до трех, где R'' означает водород или (С14)алкил, предпочтительно метил или этил.

8. Соединение формулы (I) по п.7, где R2 выбирают из группы, включающей фенил, метоксифенил, триметоксифенил, тригидроксифенил, 3,5-дигидрокси-4-метоксифенил, 2-бром-3,4,5-триметоксифенил, 2-бром-5-метоксифенил, 2-хлор-3,4,5-триметоксифенил, цианофенил, фторфенил, ди(трифторметил)фенил, дифторфенил, дихлорфенил, 4-N,N-дипропилсульфонамид, метил, циклопропил, циклопентилэтил, 1-этилпентил, 2-метилпроп-1-енил, пропил, бензил, фенетил, бифенилметил, диметоксибензил, нафтил, тиенил, фурил, пиридинил, бензотиенил, бромтиенил, 1-фенил-5-трифторметил-4Н-пиразол-4-ил, 2-(4-хлорфенокси)пиридин-3-ил, гидроксиметил, ацетилоксиметил, метоксиметил, -СН2-СО-O-СН3, -СН2-СО-O-СН2-СН3, -СН2-СН2-СО-O-СН2-СН3, 1-(3-хлорфенокси)-1-метилэтил, -СНО и -СО-О-СН3.

9. Соединение формулы (I) по п.8, где R2 означает метоксифенил, триметоксифенил, 2-бром-3,4,5-триметоксифенил, 2-хлор-3,4,5-триметоксифенил, тиенил или пропил.

10. Соединение формулы (I) по п.3, где R1 выбирают из группы, включающей -(С18)алкил, который может быть линейным, циклическим, разветвленным или частично ненасыщенным и который может необязательно содержать заместители, вплоть до трех, выбранные по отдельности из группы, включающей гидроксил, (C18)алкоксигруппу, тиол, -NH2, (С18)алкилтиогруппу, арилоксигруппу, -СО-арил, -СО-O-(С18)алкил, -O-СО-(С18)алкил, -O-СО-гетероарил и -N((С18)алкил)2, при этом упомянутая арильная группа означает фенил или нафтил и может быть необязательно замещена атомами галогена, вплоть до трех, при этом упомянутая гетероарильная группа означает тиенил, фурил или пиридинил;
арил и арил(С18)алкил, арильную часть которого выбирают из группы, состоящей из фенила, бифенила, нафтила, инданила, инденила и флуоренила, где алкильная часть может быть необязательно замещена одной или двумя гидроксильными группами, и
где арильная часть может быть необязательно замещена заместителями, вплоть до пяти, выбранными по отдельности из группы, включающей галоген, гидроксил, (C18)алкоксигруппу, (С18)алкилсульфонил, -SO2-N(/C1-C8/алкил)2, (С18)алкил, галогенированный (С18)алкил, или такой арил может быть необязательно замещен двумя группами, присоединенными к смежным атомам углерода и объединенными в насыщенную циклическую систему из 5- или 6-членных колец, необязательно содержащих вплоть до трех гетероатомов, таких, как азот или кислород, причем число атомов азота составляет 0-3, и число атомов кислорода составляет каждое 0-2, при этом циклическая система из колец может быть необязательно также замещена оксогруппой;
гетероарил и гетероарил(С18)алкил, где гетероарильную часть выбирают из группы, включающей хинолинил, тиазолил, пиримидинил, фурил, пиридинил, тиенил, пирролил, имидазолил, изотиазолил, оксазолил, изоксазолил, пиразолил, пиразинил, индолил, изохинолинил, бензимидазолил, 1,3-дигидробензимидазолил, бензофуран и бензо[b]тиофен, при этом гетероарильная группа может быть необязательно замещена заместителями, вплоть до трех, выбранными по отдельности из группы, состоящей из галогена, (С18)алкила и -СО-O-(С18)алкила;
циклогетероалкил и циклогетероалкил(С18)алкил, где циклогетероалкильную часть выбирают из группы, включающей пиперидинил, пирролидинил, тетрагидрофурил, диоксолил, морфолинил, тетрагидротиофенил, тетрагидропиридинил, азетидинил, тиазолидинил, оксазолидинил, тиоморфолинил, пиперазинил, азепанил, диазепанил, оксазепанил, тиазепанил, дигидро-1H-пирролил и 1,3-дигидробензимидазолил, при этом циклогетероалкильная часть может быть необязательно замещена заместителями, вплоть до двух, выбранными по отдельности из группы, включающей оксогруппу, (С18)алкил, гидроксил, (C1-C8)алкоксигруппу и арил(С18)алкил.

11. Соединение формулы (I) по п.10, где R1 выбирают из группы, включающей
-(С18)алкил, где алкил может быть линейным, циклическим или разветвленным;
-(С14)алкил, замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей -O-R'', -O-Ar, -O-CO-HetAr, -CO-Ar, -CO-O-R'' и -N(R'')2;
арил и арил(С14)алкил, где арильную часть выбирают из группы, включающей фенил, инданил и флуоренил,
где алкильная часть может быть необязательно замещена гидроксильной группой, и где арильная часть может быть замещена заместителями, вплоть до трех, выбранными по отдельности из группы, состоящей из галогена -O-R'', -SO2-R'', -SO2-N(R'')2, или
такой арил может быть необязательно замещен двумя группами, присоединенными к смежным атомам углерода и объединенными в насыщенную циклическую систему из 5- или 6-членных колец, необязательно содержащих вплоть до двух атомов кислорода, при этом циклическая система из колец может быть необязательно дополнительно замещена оксогруппой;
гетероарил и гетероарил(С14)алкил, где гетероарильную часть выбирают из группы, включающей хинолинил, тиазолил, пиримидинил, фурил, пиридинил, пиразинил и тиенил,
при этом гетероарильная группа может быть необязательно замещена одним или двумя заместителями, выбранными по отдельности из группы, включающей галоген, -(C14)алкил и
-CO-O-R'';
циклогетероалкил и циклогетероалкил(С14)алкил, где циклогетероалкильную часть выбирают из группы, включающей пиперидинил, морфолинил, пирролидинил, тетрагидрофурил и диоксолил,
при этом циклогетероалкильная часть может быть необязательно замещена заместителями, вплоть до двух, выбранными по отдельности из группы, включающей оксогруппу, (С14)алкил, предпочтительно метил, и -(С14)алкил-Ar, предпочтительно бензил или фенетил;
где Ar означает фенил, необязательно замещенный галогеном или метоксигруппой,
HetAr означает тиенил, фурил, пиридинил, и
R'' означает водород или (С14)алкил, предпочтительно метил или этил.

12. Соединение формулы (I) по п.11, где R1 выбирают из группы, включающей циклопропил, бутил, изобутил, 3-метилбутил, циклогексил, бензил, фенетил, 2-гидрокси-2-фенилэтил, метоксибензил, 5-бром-2-метоксибензил, 5-бром-2-гидроксибензил, 3,4-дихлорбензил, 3,4-дигидроксибензил, 4-метилсульфонилбензил, 4-аминосульфонилфенетил, 2,3-дигидробензофуранил, бензо[1,3]диоксолил, фенил, флуоренил, инданил, 3-оксо-2,3-дигидробензофуранил, хинолинил, метилтиазолил, 2-СН3-O-СО-пиразинил, фурилметил, пиридинилметил, тиенилэтил, тиенилметил, пиридинилэтил, бромфурилметил, бензилпиперидинил, морфолинилэтил, 2-оксо-пирролидинилпропил, тетрагидрофурилметил, 2,2-диметил[1,3]диоксолан-4-илметил, гидроксиэтил, метоксиэтил, 2-оксо-2-фенилэтил, -СН2-СН2-СН2-СО-О-СН3, феноксиэтил, этиловый эфир тиофен-2-карбоновой кислоты и диметиламиноэтил.

13. Соединение формулы (I) по п.12, где R1 выбирают из группы, включающей изобутил, 3-метилбутил, бензил, тетрагидрофурилметил, фурилметил, 5-бромфуран-2-илметил, 5-бром-2-метоксибензил, этиловый эфир тиофен-2-карбоновой кислоты и метоксиэтил.

14. Соединение формулы (I) по п.3, где R3 выбирают из группы, состоящей из водорода, оксогруппы, -O-R', -O-Ar, -O-CO-R', галогена, тиогруппы, -S-R' и -S-Ar,
где R' означает водород или (С18)алкил,
Ar означает фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, гидроксильную или метоксигруппу.

15. Соединение формулы (I) по п.14, где R3 выбирают из группы, включающей водород, гидроксил, оксогруппу, хлор, бром, фенокси-, фенилтио-, (С14)алкокси-, (C14)алкилтиогруппу и -O-СО-(С14)алкил.

16. Соединение формулы (I) по п.13, где R3 выбирают из группы, включающей гидроксил, оксогруппу, -O-СО-СН3 и группу -S-этил.

17. Соединение формулы (I) по п.3, где R4 выбирают из группы, включающей водород, (C1-C8)алкил, необязательно замещенный гидроксилом;
-CO-R', -CO-O-R', галоген и дигалоген, где R' означает водород или (С18)алкил.

18. Соединение формулы (I) по п.17, где R4 выбирают из группы, состоящей из водорода, -СО-Н, -СО-O-СН2-СН3, брома, диброма, хлора, дихлора, гидроксиметила и метила.

19. Соединение формулы (I) по п.18, где R4 выбирают из группы, состоящей из водорода, брома и -СО-Н,

20. Соединение формулы (I) по п.3, где R6 означает водород.

21. Соединение формулы (I) по п.3
,
где X означает S или SO2,
R1 выбирают из группы, включающей:
-(С18)алкил, который может быть линейным, циклическим или разветвленным, -(C14)алкил, замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей -O-R'', -O-Ar, -O-CO-HetAr, -CO-Ar, -CO-O-R'' и -N(R'')2, арил и арил(С14)алкил, где арильную часть выбирают из группы, состоящей из фенила, инданила и флуоренила,
где алкильная часть может быть необязательно замещена одной гидроксильной группой, и
где арильная часть может быть необязательно замещена заместителями, вплоть до трех, выбранными по отдельности из группы, состоящей из галогена, -O-R''; -SO2-R'', -SO2-N(R'')2, или
где арил может быть необязательно замещен двумя группами, присоединенными к смежным углеродным атомам и объединенными в насыщенную циклическую систему из 5- или 6-членных колец, необязательно содержащих до двух атомов кислорода, при этом циклическая система из колец может быть необязательно дополнительно замещена оксогруппой;
гетероарил и гетероарил(С14)алкил, где гетероарильную часть выбирают из группы, включающей хинолинил, тиазолил, пиримидинил, фурил, пиридинил, пиразинил и тиенил,
при этом гетероарильная группа может быть необязательно замещена одним или двумя заместителями, выбранными по отдельности из группы, включающей галоген, гидроксил, -(С14)алкокси, (С14)алкил и
-CO-O-R'';
циклогетероалкил и циклогетероалкил(С14)алкил, где циклогетероалкильную часть выбирают из группы, состоящей из пиперидинила, морфолинила, пирролидинила, тетрагидрофурила и диоксолила,
при этом циклогетероалкильная часть может быть необязательно замещена заместителями, вплоть до двух, выбранными по отдельности из группы, включающей оксогруппу, (С14)алкил, предпочтительно метил, и -(С14)алкил-Ar, предпочтительно бензил или фенетил;
R2 выбирают из группы, включающей
i) остаток формулы (II)
,
где R7 означает водород, галоген, гидроксил или (С14)алкоксигруппу, предпочтительно метоксигруппу,
R8 означает водород, (С14)алкоксигруппу, предпочтительно метоксигруппу, гидроксил, нитрил, галоген или галогенированный (С14)алкил, предпочтительно трифторметил,
R9 означает водород, (С14)алкоксигруппу, предпочтительно метоксигруппу, гидроксил, нитрил, галоген или N,N-ди(С14)алкилсульфонамид,
R10 означает водород, (С14)алкоксигруппу, предпочтительно метоксигруппу, гидроксил, нитрил, галоген или галогенированный (С14)алкил, предпочтительно трифторметил,
R11 означает водород, галоген, гидроксил или (С14)алкоксигруппу, предпочтительно метоксигруппу; и
ii) -(C1-C8)алкил, который может быть линейным, циклическим, разветвленным или частично ненасыщенным;
-(С14)алкил, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из -CO-O-R'', -OR'', -O-Ar, где Ar означает фенил, необязательно замещенный галогеном; -O-CO-R'' и фенила или бифенила, необязательно замещенных по фенильной группе (С14)алкоксигруппами, вплоть до трех, предпочтительно метоксигруппами,
-CO-O-R'',
-CO-R'', предпочтительно -СНО,
-нафтил и
-гетероарил, который может быть выбран из группы, состоящей из тиенила, фурила, пиридинила, бензотиенила и пиразолила,
при этом гетероарильная группа может быть необязательно замещена одним или двумя заместителями, выбранными по отдельности из группы, включающей галоген, (C14)алкил, галогенированный (С14)алкил, предпочтительно трифторметил, фенил и феноксигруппу,
при этом фенильная группа может быть замещена атомами галогена, вплоть до трех;
R3 выбирают из группы, состоящей из водорода, оксогруппы, -O-R'', -O-Ar, -O-CO-R'', галогена, тиогруппы, групп -S-R'' и -S-Ar;
R4 выбирают из группы, состоящей из водорода, (С14)алкила, необязательно замещенного гидроксилом; -CO-R'', -CO-O-R'', галогена и дигалогена;
где Ar означает фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидроксильной группы или метоксигруппы,
HetAr означает тиенил, фурил, пиридинил и
R'' означает водород или (С14)алкил, предпочтительно метил или этил.

22. Соединение формулы (I) по п.21, где R1 выбирают из группы, включающей:
-(С38)алкил, который может быть линейным, циклическим или разветвленным, -(C14)алкил, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными независимо из группы, состоящей из (С14)алкоксигруппы, гидроксила и -O-CO-HetAr, фенил(С14)алкил,
где арильная часть может быть необязательно замещена заместителями, вплоть до трех, выбранными по отдельности из группы, состоящей из галогена, (С14)алкоксигруппы и гидроксила,
гетероарил(С14)алкил, где гетероарильную часть выбирают из группы, состоящей из пиримидинила, фурила, пиридинила и тиенила,
при этом гетероарильная группа может быть необязательно замещена одним или двумя заместителями, выбранными по отдельности из группы, состоящей из галогена, (С14)алкоксигруппы и гидроксила, и
циклогетероалкил(С14)алкил, где циклогетероалкильную часть выбирают из группы, состоящей из тетрагидрофурила, пиперидинила, морфолинила и пирролидинила,
R2 выбирают из группы, включающей
i) остаток формулы (II)
,
где R7 означает водород, бром, хлор или фтор,
R8 означает водород, (С14)алкоксигруппу, предпочтительно метоксигруппу, или гидроксил,
R9 означает водород, (С14)алкоксигруппу, предпочтительно метоксигруппу, или гидроксил,
R10 означает водород, (С14)алкоксигруппу, предпочтительно метоксигруппу, или гидроксил,
R11 означает водород, и
ii) -(С36)алкил, который может быть линейным, циклическим или разветвленным, необязательно замещенным группами -O-СО(С14)алкил или
-СО-O-(С14)алкил;
-гетероарил, который может быть выбран из группы, состоящей из тиенила, фурила, пиридинила, бензотиенила и пиразолила;
R3 выбирают из группы, включающей водород, оксогруппу, гидроксил, (C14)алкоксигруппу, -O-СО(С14)алкил и (С14)алкилтиогруппу;
R4 выбирают из группы, включающей водород, галоген, СНО, -СО(С14)алкил, и R6 означает водород или бром.

23. Соединение формулы (I) по п.22, где
R1 выбирают из группы, включающей изобутил, 3-метилбутил, бензил, тетрагидрофурилметил, фурилметил, 5-бромфуран-2-илметил, 5-бром-2-метоксибензил, этиловый эфир тиофен-2-карбоновой кислоты и метоксиэтил;
R2 выбирают из группы, включающей метоксифенил, триметоксифенил, 2-бром-3,4,5-триметоксифенил, 2-хлор-3,4,5-триметоксифенил, тиенил и пропил;
R3 выбирают из группы, включающей гидроксил, оксогруппу, -O-СО-СН3 и -S-этил;
R4 выбирают из группы, состоящей из водорода, брома и СНО, и R6 означает водород или бром.

24. Соединение формулы (I) по п.23, где
R1 означает линейный, циклический или разветвленный -(С38)алкил,
R2 означает триметоксифенил, 2-бром-3,4,5-триметоксифенил или 2-хлор-3,4,5-триметоксифенил,
R3 означает водород или гидроксил,
R4 означает водород,
R6 означает водород или бром, и
где шестичленное кольцо, содержащее углеводородную цепочку -C(R3)-C(R4)-C(R5)-
C(R6)-, является ароматическим кольцом.

25. Соединение формулы (I) по п.3, где Х обозначает S.

26. Соединение формулы (I) по п.3, выбранное из группы, включающей
3-бензил-8-этилсульфанил-2-(n-метоксифенил)-4-оксо-3,4,5,6-тетрагидробензо[4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-7-карбальдегид,
3-бензил-2-(n-метоксифенил)-4-оксо-3,4-дигидробензо[4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-7-карбальдегид,
3-бензил-8-этилсульфанил-2-(n-метоксифенил)-4-оксо-3,4-дигидробензо[4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-7-карбальдегид,
3-бензил-8-гидрокси-2-тиофен-2-ил-3Н-бензо[4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-4-он,
2-(8-гидрокси-4-оксо-2-тиофен-2-ил-4Н-бензо[4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-3-ил)-этиловый эфир тиофен-2-карбоновой кислоты,
3-бутил-8-гидрокси-2-(3,4,5-триметоксифенил)-3Н-бензо[4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-4-он,
3-бензил-3-(5-бром-2-метоксибензил)-8-гидрокси-2-пропил-3H-бензо[4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-4-он,
3-бензил-3-(5-бром-2-метоксибензил)-4-оксо-2-пропил-3,4-дигидробензо[4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-8-иловый эфир уксусной кислоты,
3-(5-бромфуран-2-илметил)-8-гидрокси-2-пропил-3H-бензо[4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-4-он,
3-(5-бромфуран-2-илметил)-4-оксо-2-пропил-3,4-дигидробензо[4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-8-иловый эфир уксусной кислоты,
8-гидрокси-3-изобутил-2-(2-бром-3,4,5-триметоксифенил)-3H-бензо[4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-4-он,
3-бензил-2-(2-хлор-3,4,5-триметоксифенил)-8-гидрокси-3H-бензо[4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-4-он,
7-бром-3-(2-метилбутил)-2-(3,4,5-триметоксифенил)-6,7-дигидро-3Н,5Н-бензо[4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-4,8-дион,
8-гидрокси-3-(2-метилбутил)-2-(3,4,5-триметоксифенил)-3H-бензо[4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-4-он,
5-бром-3-изобутил-2-(3,4,5-триметоксифенил)-6,7-дигидро-3Н,5Н-бензо[4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-4,8-дион,
2-(2-хлор-3,4,5-триметоксифенил)-8-гидрокси-3-(тетрагидрофуран-2-илметил)-3H-бензо[4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-4-он,
2-(2-хлор-3,4,5-триметоксифенил)-8-гидрокси-3-(2-метилбутил)-3H-бензо[4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-4-он,
7-бром-8-гидрокси-3-(2-метоксиэтил)-2-тиофен-2-ил-3H-бензо[4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-4-он,
3-бутил-8-гидрокси-2-(2-метоксифенил)-3H-бензо[4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-4-он и
3-бутил-2-(2,4-дифторфенил)-8-гидрокси-3H-бензо[4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-4-он.

27. Соединение формулы (I), как определено в одном из пп.3-26, обладающее свойствами ингибитора фермента 17β-гидроксистероид-дегидрогеназы (17β-HSD) типа 1, 17β-HSD типа 2 и/или 17β-HSD типа 3.

28. Применение соединения формулы (I), как определено в одном из пп.3-26, для лечения или предупреждения заболевания или нарушения, требующего ингибирования 17β-гидроксистероид-дегидрогеназы (17β-HSD) типа 1, типа 2 и/или типа 3.

29. Применение по п.28, где зависимое от стероидного гормона заболевание или нарушение выбирают из группы, включающей рак молочной железы, карциному предстательной железы, рак яичников, рак матки, рак эндометрия и гиперплазию эндометрия, эндометриоз, фибромы матки, лейомиому матки, аденомиоз, дисменорею, меноррагию, метроррагию, простадинию, доброкачественную гиперплазию предстательной железы, простатит, угри, себорею, гирсутизм, андрогенную алопецию, преждевременное половое созревание, надпочечную гиперплазию, синдром поликистоза яичников и остеопороз.

30. Применение соединения формулы (I), как определено в одном из пп.3-26, для приготовления лекарственного средства для лечения и/или предупреждения заболевания или нарушения, требующего ингибирования 17β-гидроксистероид-дегидрогеназы, наиболее предпочтительно 17β-HSD типа 1, 17β-HSD типа 2 или 17β-HSD типа 3.

31. Применение по п.30, где зависимое от стероидного гормона заболевание или нарушение выбирают из группы, включающей рак молочной железы, карциному предстательной железы, рак яичников, рак матки, рак эндометрия и гиперплазию эндометрия, эндометриоз, фибромы матки, лейомиому матки, аденомиоз, дисменорею, меноррагию, метроррагию, простадинию, доброкачественную гиперплазию предстательной железы, простатит, угри, себорею, гирсутизм, андрогенную алопецию, преждевременное половое созревание, надпочечную гиперплазию, синдром поликистоза яичников и остеопороз.

32. Фармацевтическая композиция, обладающая свойствами ингибитора 17β-гидроксистероид-дегидрогеназы типа 1, типа 2 или типа 3, содержащая в качестве активного средства по крайней мере одно из соединений формулы (I), как определено в одном из пп.3-26, и по крайней мере фармацевтически приемлемый носитель.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к полупроводниковым органическим соединениям ряда 3,4-метилендиокситиофена. .

Изобретение относится к соединениям, представленным формулой (I): где R1 означает С1-С8алкил, необязательно замещенный одним-тремя заместителями, выбранными из группы заместителей А; R2 означает C1-С6алкил или С1-С6алкоксиС1-С6алкил; R3 означает C1-С6алкил или C1-С6алкокси; или R2 и R3, взятые вместе с соседними атомами углерода, могут образовывать необязательно замещенное неароматическое 5-10-членное углеродное кольцо; R 4 означает водород; G означает группу, представленную формулой: или далее так, как указано в формуле изобретения, а также фармацевтической композиции, к применению этих соединений, а кроме того, к способу профилактики или лечения атопического дерматита.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, обладающих свойствами ингибиторов р38-киназы, которые могут найти применение при производстве лекарственных средств для лечения таких заболеваний, как опухолевые иммунные, аутоиммунные и другие.

Изобретение относится к соединениям формулы I где R1 представляет собой С 1-С7-алкил; R2 представляет собой С1-С7-алкил, С1-С7 -галогеноалкил, С3-С8-циклоалкил; R 3 представляет собой -NRaRb; возможно замещенный фенил, тиофенил, фуранил, где заместители выбраны из группы, состоящей из галогено, C1-C7 -алкокси, С1-С7-алкилсульфонила и -С(O)O-С 1-С7-алкила; R4 представляет собой водород или С1-С7-алкил; R5 представляет собой водород, галогено, С1-С7 -алкил, фенил; либо R5 вместе с R4 могут образовать кольцо, выбранное из группы, состоящей из С5 -С7-циклоалкила, тетрагидрофуранила, пиперидина, тетрагидропирана, фенила или пиридинила, которые возможно замещены -С(0)0-С 1-С7-алкилом; Ra и Rb вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперидин и к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I: где атом углерода, обозначенный *, находится в R- или S-конфигурации; Х означает конденсированный бициклический карбоцикл или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из бензофуранила, бензо[b]тиофенила, бензоизотиазолила, индазолила, индолила, бензооксазолила, бензотиазолила, инденила, инданила, дигидробензоциклогептенила, нафтила, тетрагидронафтила, хинолинила, изохинолинила, хиноксалинила, 2Н-хроменила, имидазо[1,2-а]пиридинила, пиразоло[1,5-а]пиридинила, и конденсированный бициклический карбоцикл или конденсированный бициклический гетероцикл, необязательно замещен заместителями (в количестве от 1 до 4), которые определены ниже для R14 ; R1 означает Н, C1-С6-алкил, С3-С6-циклоалкил, C1-С3 -алкил, замещенный OR11, -NR9R10 или -CN; R2 означает Н, C1-С6 -алкил, или гем-диметил; R3 означает Н, -OR11 , C1-С6-алкил или галоген; R4 означает Н, галоген, -OR11, -CN, C1-С 6-алкил, C1-С6-алкил, замещенный -NR9R10, С3-С6-циклоалкил, замещенный -NR9R10, C(O)R12; или R4 означает морфолинил, пиперидинил, пиримидинил, пиридазинил, пиразинил, пирролил, изоксазолил, пирролидинил, пиперазинил, 2-оксо-2Н-пиридинил, [1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридинил, 3-оксо-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридинил, хиноксалинил, которые необязательно замещены заместителями (в количестве от 1 до 4), которые определены ниже для R14; R5 означает Н или C1-С6-алкил; R6 означает Н, C1-С6-алкил или -OR11; R 7 означает Н; R8 означает Н, -OR9 , C1-С6-алкил, -CN; R9 означает Н или C1-C4-алкил; R10 означает Н или С1-С4-алкил; или R9 и R10, взятые вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют морфолин; R11 означает Н, С1-С 4-алкил; R12 означает С1-С4 -алкил; R14 в каждом случае независимо выбирают из заместителя, выбранного из группы, состоящей из галогена, -OR 11, -NR11R12, C1-С 6-алкила, который необязательно замещен 1-3 заместителями, в каждом случае независимо выбранными из группы, состоящей из C1-С3-алкила, арила; или к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к новым соединениям 1-тио-D-глюцитола следующей формулы I или к его фармацевтически приемлемым солям, или гидратам соединения, или соли: [где R1, R2, R 3 и R4 одинаковы или различны, и каждый представляет собой атом водорода, C1-6-алкильную группу), А представляет собой -(CH2)n-, -CONH(CH2)n-, -О- или -(СН 2)nCH=СН- (где n означает целое число от 0 до 3), Ar 1 представляет собой ариленовую группу, гетероариленовую группу, представляющую собой ненасыщенную 5-9-членную моно- или бициклическую группу, содержащую 1-2 гетероатома, выбранного из S и N, Ar2 представляет собой арильную группу или гетероарильную группу, представляющую собой ненасыщенную 5-9-членную моно- или бициклическую группу, содержащую 1-2 гетероатома, выбранного из О, S и N, и R5, R6, R7, R 8, R9 и R10 одинаковы или различны, и каждый представляет собой (i) атом водорода, (ii) атом галогена, (iii) гидроксильную группу, (iv) C1-8-алкильную группу, необязательно замещенную гидроксильной группой(ами), (v) -(CH 2)m-Q {где m означает целое число от 0 до 4, и Q представляет собой -CO2H, -ORc1, -CO2R a3, -SRe1, -NHRa6 или -Nra7 Ra7 (где каждый из Ra3, Ra6 и Ra7 представляет собой C1-6-алкильную группу Rc1 представляет собой C1-6-алкильную группу, и Rc1 представляет собой C1-6-алкильную группу)}, (vi) -O-(CH2)m'-Q' {где m' означает целое число от 1 до 4, и Q' представляет собой гидроксильную группу, -CO2H, -CO2Ra8, -CONR a10Ra10, -NRa12Ra12 (где каждый из Ra8, Ra10 и Ra12 представляет собой C1-6-алкильную группу)}, (vii) -ORf {где Rf представляет собой С3-7-циклоалкильную группу или тетрагидропиранильную группу)}, (viii) морфолиногруппу, (ix) фенильную группу, (х) пиридильную группу].

Изобретение относится к новым терапевтически применимым производным пиридазин-3(2Н)-она формулы I и содержащим их фармацевтическим композициям. .

Изобретение относится к новым пиразол[3,4-d]пиримидинам формулы (I), которые обладают способностью ингибировать активность циклин-зависимых киназ, наиболее предпочтительно, циклин-зависимой киназы 1 (Cdk1), циклин-зависимой киназы 2 (Cdk2) и циклин-зависимой киназы 4 (Cdk4).

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) в форме (R) или (S)-изомеров, индивидуально или в смеси, а также к их физиологически приемлемым солям и гидратам, обладающим свойствами антагониста рецептора витронектина.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается линейных тетрациклических гетероциклических производных антрахинона (гетероциклические аналоги 5,12-нафтаценхинона), их структуры, методов получения и медицинского использования в качестве цитотоксических агентов.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается линейных тетрациклических гетероциклических производных антрахинона (гетероциклические аналоги 5,12-нафтаценхинона), их структуры, методов получения и медицинского использования в качестве цитотоксических агентов.

Изобретение относится к новой группе химико-фармацевтических биоконъюгатов, которая может быть получена путем непрямого синтеза при помощи молекулярного спейсера между гиалуроновой кислотой и/или ее производными и лекарственными средствами с противоопухолевой активностью, принадлежащими разным группам, способу их получения.
Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано при лечении рака молочной железы (РМЖ). .

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается применения милиацина в качестве средства, повышающего противоопухолевый эффект метотрексата. .

Изобретение относится к фотосенсибилизатору, который представляет собой наноструктурированную водную дисперсию на основе производного бактериохлорина p, а именно метилового эфира O-этилоксима N-этоксициклоимида бактериохлорина p C38 H46N6O6.

Изобретение относится к области медицины, в частности к фармацевтической композиции для лечения онкологических заболеваний в форме фосфолипидных наночастиц размером 10-30 нм, включающей фосфатидилхолин, мальтозу и доксорубицин при следующем соотношении компонентов, мас.%: фосфатидилхолин 20-43, мальтоза 55-78, доксорубицин 2-8.

Изобретение относится к новым производным капмтотецина с нижеследующей структурой формулы (I) где R1 представляет собой Н, С1 -С4алкил, разветвленный С1-С4 алкил или винил, а также к фармацевтической композиции, обладающей противоопухолевой активностью, на основе данных соединений и к их применению для получения лекарственного средства для лечения опухолевых заболеваний.
Изобретение относится к области медицины, в частности к офтальмологии, и может быть использовано для лечения и профилактики ядерного вида возрастной катаракты. .
Наверх