Противоопухолевые средства (A61P35)

Отслеживание патентов класса A61P35

Аминопиримидиновые ингибиторы киназ // 2636589
Изобретение относится к соединению формулы 2, или его фармацевтически приемлемой соли, где независимо для каждого случая R1 представляет собой водород; каждый из R2 и R3 независимо выбран из группы, состоящей из водорода; (C1-С6)алкила, необязательно замещенного ОН; гетероарила, содержащего 6 атомов в кольце, из которых 1 атом является N, а остальные представляют собой атомы С (пиридин); гетероциклила, содержащего 5 или 6 атомов в кольце, из которых 1 атом является N, а остальные представляют собой атомы С (пиперидин или пирролидин), необязательно замещенного группой, выбранной из метила, фенила, пиридинилметила, хинолинилметила, пирродинилметила, пиперидинилметила или азетидинилметила; арил(C1-С6)алкила, где арил содержит 6 атомов в кольце, необязательно замещенного амино или CH2NH2, где (С1-С6)алкил необязательно замещен ОН; гетероарил(C1-С6)алкила, где гетероарил содержит 5-9 атомов в кольце, из которых 1-2 атома являются гетероатомами, выбранными из N и S, а остальные атомы представляют собой атомы С (индол, пиридин, тиофен, бензимидазол, пиразол), где гетероарил необязательно замещен этилом; гетероцикло(C1-С6)алкила, где гетероцикл содержит 6 атомов в кольце, из которых 1 атом является N, а остальные представляют собой атомы С (пиперидин), необязательно замещенный метилом; и -[C(R4)2]p-R5, или R2 и R3 соединены друг с другом с образованием необязательно замещенного гетероциклического кольца, содержащего 5-10 атомов, из которых 1-2 атома являются гетероатомами, выбранными из N и О, а остальные представляют собой атомы С; R20 выбран из группы, состоящей из водорода; гетероциклила, содержащего 6 атомов в кольце, из которых 1 атом является гетероатомом, выбранным из N, а остальные атомы представляют собой атомы С (пиперидинил); галоген(C1-С6)алкила; трифторметила; фтор(C1-С6)алкила; -О-[C(R4)2]p-R5; -OR16, где R16 представляет собой метил; и амино, представляющего собой -N(R50)(R51), где каждый из R50 и R51 независимо представляет собой водород, (C1-С6)алкил, необязательно замещенный метокси, или -(CH2)m-R61, где R61 представляет собой арил, содержащий 6 атомов в кольце, и m равен целому числу от 1 до 8.

Полиморфы ингибитора киназы // 2636588
Изобретение относится к области органической химии, а именно к полиморфной форме А соединения формулы I. Технический результат: получена новая полиморфная форма соединения I, имеющая улучшенные свойства, например такие, как стабильность, гигроскопичность, полезная при лечении mTOR-ассоциированного нарушения.

Способы получения гликосфинголипидов и их применение // 2636587
Изобретение относится к способам получения альфа-гликосфинголипидов и новым альфа-гликосфинголипидам, фармацевтическим композициям на их основе, применимым в фармацевтической промышленности.
Новые фталазиновые производные и способ их получения // 2636585
Настоящее изобретение касается фталазиноновых производных, представленных формулой I, в которой радикалы и символы имеют определения, указанные в формуле изобретения.

Гетероарильные соединения и их применение // 2636584
Изобретение относится к новым соединениям, выбранным из группы соединений, указанных ниже, или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибиторов активности киназы, выбранной из BTK, ErbB1, ErbB2, ErbB3, ErbB4, TEC, ITK, ВМХ, или мутанта указанной киназы.

Новый пептид, имеющий 4 связанных ctl-эпитопа // 2636549
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к иммунологии, и может быть использовано в медицине для индуцирования противоопухолевого иммунитета против экспрессирующего Lck, WHSC2, SART2, SART3, UBE2V, EGFR, PTHrP или MRP3 рака.

Композиции и способы для диагностики и лечения опухоли // 2636461
Изобретение относится к области иммунологии. Предложены варианты антител, связывающих опухолеассоциированный антигенный полипептид ТАТ425.

Гликозилированный полипептид и содержащая его фармацевтическая композиция // 2636456
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к композиции для лечения или профилактики интерферон-β-зависимого заболевания, и может быть использовано в медицине.Синтетическим путем получают гликозилированный полипептид, имеющий однородную структуру сахарной цепи и обладающий активностью интерферона-β.

Днк-вакцина для применения у пациентов с раком поджелудочной железы // 2636348
Изобретения относятся к аттенуированному мутантному штамму Salmonella enterica серовар typhi Ту21а и вакцине, содержащей такой штамм.

Нацеленные/иммуномодулирующие слитые белки и способы их получения // 2636342
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению слитых белков, ингибирующих пролиферацию раковых клеток, что может быть использовано в медицине.
Новое тетерагидропиримидиновое соединение или его соль // 2636310
Изобретение относится к новому тетрагидропиридопиримидиновому соединению общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли.
Прокаспазная комбинированная терапия при глиобластоме // 2636234
Группа изобретений относится к композиции для комбинированной прокаспазной терапии, содержащей соединение формулы (I) и соединение PAC-1: ;а также к способу подавления роста и/или пролиферации клеток глиобластомы, олигодендроглиомы или остеосаркомы; к способу индукции апоптоза раковых клеток мозга или костных раковых клеток; к способу лечения рака мозга или костного рака; и к применению композиции для получения медикамента для лечения рака мозга или костного рака.

Соединения карбоновых кислот // 2636146
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами агониста TLR7.

Композиции модифицированных антител, способы их получения и применения // 2636046
Данная группа объектов изобретения относится к области биотехнологии. Предложено активируемое антитело, содержащее а) антитело или его антигенсвязывающий фрагмент (AB), связывающееся с рецептором эпидермального фактора роста (EGFR); б) маскирующую часть (MM), которая ингибирует специфичное связывание AB в нерасщепленном состоянии с EGFR, но не препятствует его связыванию и не конкурирует с ним за связывание с EGFR в расщепленном состоянии; в) расщепляемую часть (CM), которая действует в качестве субстрата для протеазы; и г) линкеры (L1 и L2).

Человеческие антитела и конъюгаты антитело-препарат против cd74 // 2636029
Группа изобретений относится к области биотехнологии. Представлены варианты антител, которые связываются с вариантами 1 и 2 CD74 человека.

Композиция для лечения рака, ассоциированного с инфекцией hpv // 2636003
Изобретения относятся к композициям для предотвращения или лечения заболеваний, ассоциированных с вирусом папилломы человека (HPV) типа 16.
Имидазо[1, 2-b]пиридазиновые производные как ингибиторы киназ // 2635917
Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы (I), имеющему имидазо[1,2-b]пиридазиновую структуру, или к его фармакологически приемлемой соли и фармацевтической композиции, содержащей такое соединение.
Лекарственный препарат на основе 5-амино-2,3-дигидрофталазин-1,4-диона в виде быстрорастворимой пленки для трансбуккального введения // 2635769
Изобретение относится к области фармацевтической промышленности, а именно к лекарственным препаратам, которые обладают иммуномодулирующим, противовоспалительным, противоопухолевым и антиоксидантным действием.Лекарственный препарат в форме быстрорастворимой биосовместимой пленки для трансбуккального применения включает терапевтически эффективное количество фармакологически активного агента, такого как соль щелочного или щелочноземельного металла 5-амино-2,3-дигидрофталазин-1,4-диона в виде безводной соли или ее моногидрата или дигидрата или их смеси, пленкообразующий мукоадгезивный полимер, пластификатор и корригент вкуса, в качестве которого используют смесь β-циклодекстрина или модифицированного β-циклодекстрина с сорбитолом при их массовом соотношении 4:1-1:2, при этом содержание указанной смеси в пленке составляет 15-40 мас.
Новые соединения бензолполикарбоновых кислот // 2635562
Предложено новое соединение бензолполикарбоновых кислот, которое получают путем окисления гидролизованного лигнина в щелочной среде.
Полимерные водорастворимые производные 4-фенил-бутановой кислоты, обладающие противоопухолевой активностью // 2635539
Изобретение относится к химии высокомолекулярных соединений и фармацевтике, а именно к полимерным водорастворимым производным 4-фенилбутановой кислоты, обладающим противоопухолевой активностью, на основе сополимеров N-винилпирролидона или N-метил-N-винилацетамида с N,N-диметиламиноэтилметакрилатом и/или его четвертичной аммониевой солью, общей формулы:при этом k=60-75 мол.%, l=0-17 мол.%, m=2-39 мол.%, n=0-8 мол.%.
Биомаркеры для прогнозирования чувствительности к противоопухолевой терапии // 2635193
Изобретение относится к области медицины, в частности к онкологии, и предназначено для лечения рака у пациента, обладающего мутацией AKT1 в положении L52 или D323.

Агент, индуцирующий иммунитет // 2634862
Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована для лечения или профилактики злокачественного новообразования.
Способ комбинированного лечения больных раком гортани и гортаноглотки // 2634784
Изобретение относится к медицине, онкологии и может быть использовано для комбинированного лечения больных раком гортани и гортаноглотки.
Ингибиторы тирозинкиназы брутона // 2634723
Изобретение относится к соединениям общей формулы I: а также к фармацевтическим композициям на их основе и применению для лечения воспалительных или аутоиммунных заболеваний, ассоциированных с аберрантной пролиферацией В-клеток.

Новые соединения для селективных ингибиторов гистондеацетилазы и фармацевтическая композиция, включающая такие соединения // 2634694
Изобретение относится к новым соединениям формулы I, их оптическим изомерам или фармацевтически приемлемым солям, которые могут найти применение при лечении заболеваний, опосредуемых гистондеацетилазой.
Способ получения активной фармацевтической субстанции рекомбинантного бисметионилгистона н1.3 // 2634408
Изобретение относится к области биохимии и биотехнологии, в частности к способу получения активной фармацевтической субстанции рекомбинантного бисметионилгистона Н1.3.
Слитый белок, ингибирующий ангиогенез или рост сосудов, и его применение // 2634406
Предложенное изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению ингибиторов ангиогенеза, и может быть использовано для лечения заболеваний, вызванных ангиогенезом, таких как опухоль или возрастная дегенерация макулы, диабетическая ретинопатия или хориоретинопатия.
Антиангиогенное лекарственное средство // 2634253
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству, обладающему антиангиогенным действием.

Антагонисты alk1 и их применение в лечении почечно-клеточной карциномы // 2633638
Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для лечения почечно-клеточной карциномы (ПКК).

Фармацевтическая композиция для лечения и/или профилактики рака // 2633505
Изобретение относится к области биохимии, в частности к антителу для специфического связывания с белком CAPRIN-1, а также к конъюгату, фармацевтической композиции и комбинированному лекарственному средству, его содержащим.
10-(5-иодванилил-5,15-бис(пентафторфенил)коррол, проявляющий свойства потенциального сенсибилизатора для фотодинамической терапии антибактериальных инфекций и онкологических заболеваний // 2633371
Изобретение относится к химической промышленности, а именно к получению нового коррола, в частности 10-(5-иодванилил)-5,15-бис(пентафторфенил)коррола, который может быть использован в качестве сенсибилизатора для фотодинамической терапии инфекционных и онкологических заболеваний.
Синтетическое промежуточное соединение 1-(2-дезокси-2-фтор-4-тио-β-d-арабинофуранозил)цитозина, синтетическое промежуточное соединение тионуклеозида и способ их получения // 2633355
Изобретение относится к способу получения соединения формулы [1Е]а также к способу получения 1-(2-дезокси-2-галоген-4-тио-β-D-арабинофуранозил)цитозина следующей формулы [14]:Кроме того, изобретение относится к промежуточному соединению формулы [1F]Технический результат: разработан новый способ получения тионуклеозида, который является пригодным в качестве лекарственного препарата.

Полученные экструзией расплава твердые дисперсии, содержащие индуцирующее апоптоз средство // 2633353
Изобретение относится к твердой дисперсии, пригодной для индукции апоптоза. Дисперсия включает соединение Формулы Iгде значение групп R0, R1, R2, R3, R4, A, В, R5, X, Y и R6 определено в формуле изобретения, или его фармацевтически приемлемую соль.
Новые ингибиторы серин-треониновых киназ, в том числе для лечения онкологических заболеваний и туберкулеза // 2633032
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) или (II): n=0-2;A выбирается независимо и представляет собой 5-7-членный ароматический гетероцикл, содержащий 1-2 атома N и 0-1 атом S; А содержит 0-2 заместителя R; R выбирается независимо и представляет собой метил или этил; B выбирается независимо и представляет собой фенил, 5-6-членный гетероарильный цикл, содержащий 0-2 атома N и 0-1 атом S, или 5-6-членный циклоалкил, содержащий 0-2 атома N и 0-1 атом S; B содержит 0-3 заместителя R1; C выбирается независимо и представляет собой фенил, -NH2, -NH-C1-3-алкил, -NH(С1-3-алкил)С1-3-алкил, 5-6-членный гетероарильный цикл, содержащий 0-2 атома N и 0-1 атом S, или 5-6-членный циклоалкил, содержащий 0-2 атома N и 0-1 атом S; C содержит 0-3 заместителя R1; R1 выбирается независимо и представляет собой -C1-6-алкил, галоген, фенил, -C5-7-гетероарил, содержащий 1-2 атома N и 0-1 атом S, -COOH, -CONH2, -NH2 или -NHR2; R2 выбирается независимо и представляет собой -C1-6-алкил, -C(O)-C1-8-алкил; линкер X выбирается независимо и представляет собой -CH2-, -С(=O)-СН2- или -CH2-O-группу; линкер Q выбирается независимо и представляет собой -NH- или -NH-C(O)-группу; линкер Y выбирается независимо и представляет собой -O-(СН2)m или -С(O)-NH-(СН2)m, где m=1-3; Z выбирается независимо и представляет собой -СН2- группу или атом кислорода.
Производные пиридинона и пиридазинона // 2632915
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям: , в которой J представляет собой группу формулы IIa, R1a представляет собой C1-С3алкил; Y1a представляет собой N или CRxa, где Rxa представляет собой Н, Х2а выбран из группы, состоящей из: Н, С1-С4алкила; Х1а выбран из группы, состоящей из: водорода, галогена, C1-С6алкила, С1-С4галогеналкила, -O-С1-С4алкила, -O-C1-С3алкилен-С3-С7циклоалкила, -O-С1-С4галогеналкила, -О-С1-С3алкилен(5-членного гетероциклоалкила с 1 гетероатомом, выбранным из О), -O-C1-С6алкилен-N(R10)2, -O-C1-С3алкилен-С(О)ОС1-С4алкила, -С2-С4алкенилен-С(О)-O-С1-С4алкила, -С(О)-С1-С4алкила, C(O)O-C1-С4алкила, C(O)NR10R12, -NR10-С1-С3алкилен-С(О)-С1-С4алкила, -SO2NR10R12 и любой из групп: ii) 6-членный гетероциклоалкенил, который может быть замещен 1 R2; iii) 5-6-членный гетероциклоалкил с 1-2 гетероатомами, выбранными из N, который может быть замещен 1-2 R3; iv) 5-6-членный гетероарил с 1-3 гетероатомами, независимо выбранными из N, О, 9-10-членный бициклический гетероарил с 1-3 гетероатомами, независимо выбранными из N, S, которые могут быть замещены 1-2 R4; v) фенил, который может быть замещен 1-2 R6; X3 представляет собой L-G, где L отсутствует или выбран из группы, состоящей из: -O-, -O-C1-С3алкилена; и G выбран из группы, состоящей из: фенила, 6-членного гетероарила с 1 гетероатомом, выбранным из N, 9-членного бициклического гетероарила с 2 гетероатомами, выбранными из N, С3-С7циклоалкила, 6-членного гетероциклоалкила с 1 гетероатомом, выбранным из N, О, где G может быть замещен 1-2 группами, А2 представляет собой CR18, и А1, А3 и А4 представляют собой CR19, значения остальных заместителей указаны в формуле изобретения.

Дейтерированные диаминопиримидиновые соединения и фармацевтические композиции, содержащие такие соединения // 2632907
Настоящее изобретение относится к новым дейтерированным диаминопиримидинам общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям.
Гетероциклические амины и их применение // 2632900
Изобретение относится к соединению формулы (III) или его фармацевтически приемлемой соли, где W представляет собой S; Y представляет собой N; X представляет собой N; R1 выбран из (а) C1-С6 алкила, необязательно содержащего в качестве заместителя амино, метиламино, диметиламино, C1-С6 алкокси или изоиндолил; (b) -NR8R7, -CH2NR7R8, где R7 и R8 соединены с образованием необязательно замещенного С3-С7 неароматического кольца, которое представляет собой пирролидин, морфолин, пиперазин, пиперидин, 1,4-диазепан, азепан, азетидин, 2-азабицикло[2.2.1]гептан, или 2,5-диазабицикло[2.2.1]гептан, и необязательно замещен одним или более C1-С6 алкилами, C1-С6 алкокси, метоксиэтилом, 1-метоксипропаном, изопропилоксиметилом, изопропилоксиэтилом, -С(O(СН2)-O-метилом, -С(O)(СН2)-O-изопропилом, C1-С6 галогеналкилом, -S(O)2-метилом, -S(O)2-изопропилом, оксо, -С(O)(С1-С2)алкил-N(метил)2, -С(O)(С2)алкил-(пирролидином), трет-бутил-С(О)- или фенилом; или (c) -O-(тетрагидро-2Н-пирана); каждый из R2, R3 и R5 представляют собой водород; R4 выбран из С3-С6 циклоалкила, C1-С6 алкила, С2-С6 алкенила, С2-С6 алкинила и необязательно замещенного гетероарила, выбранного из пиридина, пиразола, пиридазина, пиримидина, причем указанный гетероарил необязательно замещен 1-2 заместителями, выбранными из C1-С6 алкила и CN.

Производные пиридона // 2632885
Изобретение относится к соединениям общей формулы (1), и их фармацевтически приемлемым солям. Технический результат: получены новые соединения и их кристаллические формы, которые ингибируют Ахl и применимы для лечения заболеваний, вызванных гиперфункцией Ахl, заболеваний, связанных с гиперфункцией Ахl, и/или заболеваний, сопровождаемых гиперфункцией Ахl, таких как гиперопролиферативное заболевание.
Производное пиразола // 2632884
Изобретение относится к соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, а также к лекарственному средству или фармацевтической композиции, которая содержит данное соединение в качестве действующего вещества, обладающего ингибирующим эффектом в отношении ксантиноксидазы.
Средство для ингибирования метастазирования в легких // 2632703
Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии. Предложено применение дигидробромида 2-(3,4-дигидроксифенил)-9-диэтиламиноэтилимидазо[1,2-а]бензимидазола (эноксифол) в качестве средства для ингибирования метастазов.

Белки, связывающие специфический мембранный антиген простаты, и соответствующие композиции и способы // 2632647
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к биспецифическим связывающим полипептидным терапевтическим средствам, специфично нацеленным на клетки, экспрессирующие специфический мембранный антиген простаты (ПСМА), что может быть использовано в медицине.

Фармацевтическая композиция для лечения и/или профилактики рака // 2632645
Изобретение относится к области биохимии, в частности к антителу, которое специфично связывается с неполным полипептидом CAPRIN-1, а также фармацевтической композиции, конъюгату и комбинированному лекарственному средству, его содержащим.
Направленная на циклин a1 t-клеточная иммунотерапия рака // 2632462
Изобретение относится к выделенным пептидам, способным вызывать антигенспецифический Т-клеточный ответ на человеческий циклин A1 (CCNA1).

Способ обработки опухолевых клеток // 2632429
Изобретение относится к области молекулярной биологии. Предложен способ обработки опухолевых клеток композицией, содержащей дихлорацетат натрия (ДХА) и кофеин бензоат натрия.
Азотсодержащее гетероциклическое соединение или его соль // 2632253
Изобретение относится к соединению общей формулы [1]-(1):где R2a представляет собой атом водорода или C1-6 алкильную группу, которая может быть замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из атома галогена; аминогруппы; C1-6 алкиламиногруппы, которая может быть замещена одним или несколькими атомами галогена, ди(C1-6 алкил)аминогруппу, которая может быть замещенной одним или несколькими гидроксигруппой, C1-6 алкиламиногруппой и ди(C1-6 алкил)аминогруппой, или морфолинильную или пиперазинильную группу, которая может быть замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из гидроксигруппы, C1-6 алкильной группы и гидрокси-C1-6 алкильной группы, R4a представляет собой атом водорода или C1-6 алкильную группу, которая может быть замещенной одной или несколькими фенильными группами, R17a представляет собой атом водорода или C1-6 алкильную группу, которая может быть замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из атома галогена, гидроксильной группы и C1-6 алкоксигруппы, при условии, что R17a вместе с R4a, атомом азота к которому присоединен R4a, и атомом углерода, к которому присоединен R17a, могут образовывать дивалентную азотсодержащую азетидиндиильную, пирролидиндиильную, пиперидиндиильную или азепандиильную группу, которая может быть замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из атома атом галогена, гидроксильной группы, C1-3 алкильной группы или C1-6 алкоксигруппы; R17b и R18b являются одинаковыми или различными и представляют собой атом водорода или C1-6 алкильную группу, которая может быть замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из атома атом галогена, гидроксильной группы и C1-6 алкоксигруппы, при условии, что R17b и R18b вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, могут образовывать С(=O), или R17b и R18b вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, могут образовывать тетрагидропирандиильную группу; R9a представляет собой C1-6 алкоксигруппу, пирролидинильную, пиперидинильную, пиперазинильную, пиразолильную, триазолильную или морфолинильную группу, которая может быть замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из атома атом галогена и C1-3 алкильной группы, или N(R15)(R16), где R15 представляет собой атом водорода или C1-6 алкильную группу, и R16 представляет собой C1-6 алкильную группу, которая может быть замещенной одной или несколькими группами, выбранными из атома галогена, циано группы, С3-6 циклоалкильной группы, фенильной группы, которая может быть замещенной одним или несколькими атомами галогена, C1-6 алкоксигруппы, ди(С1-6 алкил)аминогруппы, и морфолинильной, тетрагидропиранильной или тиофенильной группы, С3-8 циклоалкильную группу, фенильную группу, которая может быть замещенной одной или несколькими группами, выбранными из атома галогена, циано группы, C1-6 алкильнойгруппы, C1-6 алкокси группы, или пиридинильную или хинолильную группу, которая может быть замещенной одной или несколькими C1-6 алкоксигруппами, или R15 и R16 могут образовывать циклическую аминогруппу, которая может быть замещенной одной или несколькими группами, выбранными из атома галогена и C1-3 алкильной группы, R12a представляет собой C1-6 алкильную группу, которая может быть замещенной одной или несколькими группами, выбранными из гидроксильной группы, ди(С1-6 алкил)аминогруппы или пиридильной, морфолинильной или пирролидинильной группы, фенильную группу, которая может быть замещенной одной или несколькими группами, выбранными из атома галогена; циано группы; аминогруппы, которая может быть защищенной ацильной группой; карбамоильной группы, которая может быть замещенной одной или несколькими группами, выбранными из C1-6 алкильной группы и С3-8 циклоалкильной группы; C1-6 алкильной группы, которая может быть замещенной одной или несколькими группами, выбранными из атома галогена и триазолильной группы; C1-6 алкоксигруппы, которая может быть замещенной атомом галогена; или пиразолильной, триазолильной или тиазолильной группы, которая может быть замещенной одной или несколькими группами, выбранными из C1-6 алкильной группы и цианогруппы, или пиридильную, изохинолинильную, фталазинильную, изоксазолильную, изотиазолильную, тиадиазолильную, индазолильную, бензотиазолильную, хинолильную, бензоксазолильную или пиразолопиридинильную группу, которая может быть замещенной одной или несколькими группами, выбранными из атома галогена, C1-6 алкильной группы, которая может быть замещенной одной или несколькими C1-6 алкоксигруппами, C1-6 алкокси группы, C1-6 алкиламиногруппы, C1-6 алкоксикарбонильной группы или морфолинильной группы; Х2а представляет собой C1-6 алкиленовую группу, которая может быть замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из оксогруппы и C1-6 алкильной группы, дивалентную С2-6 алициклическую углеводородную группу или дивалентную ароматическую углеводородную группу, которая может быть замещенной одной или несколькими группами, выбранными из атома галогена, C1-6 алкильной группы, которая может быть замещенной атомом галогена, и C1-6 алкоксигруппы, и Х3а представляет собой С2-6 алкиниленовую группу или N(R22)-С(=O), где R22 представляет собой атом водорода.

Новые алкилирующие средства // 2632206
Изобретение относится к новому классу алкилирующих средств, содержащих тиено-индольный фрагмент, связанный с ДНК-связывающим фрагментом формулы (I),(II) или(IV): и где R1 и R2, взятые вместе, образуют группу (D):где R5 означает линейный или разветвленный С1-С4 алкил; R3 и R4 означают водород; R6 означает галоген; Т отсутствует или означает N; ВМ означает ДНК-связывающий фрагмент формулы (V):где X отсутствует или означает С2-С4 алкенил; Y означает группу, выбранную из и и Y' означает группу, выбранную из и где R3 означает водород или линейный или разветвленный С1-С4 алкил, и R15, R16 и R20 независимо означают водород, гидрокси, NO2, C1-С6 алкокси, замещенный C5-гетероциклилом, содержащим азот, -CONH-R3, где R3 означает C1-С6 алкил, замещенный аминокарбонилом, или -NR3R4, где R3 и R4 означают водород;U является фрагментом формулы (VI) или (VII): или где R3 является таким, как определено выше; q является целым числом от 0 до 4; L1 означает водород или L, где L означает расщепляемый при определенных условиях фрагмент формулы (Xj):где:R9 означает водород или С1-С4 алкил; W1 отсутствует; Z1 отсутствует, которые проявляют цитотоксическую активность и являются пригодными в лечении заболеваний, таких как рак, нарушения клеточной пролиферации и вирусные инфекции.

Функционализированные производные тиеноиндола для лечения ракового заболевания // 2632199
Настоящее изобретение относится к новым функционализированным производным тиеноиндола формулы (II) и его фармацевтически приемлемым солям, которые могут быть использованы для получения лекарственного средства для лечения ракового заболевания.

Арил-или гетероарилзамещенные бензольные соединения // 2632193
Изобретение относится к соединениям формулы (I):где X1 представляет собой N или CR11; Х2 представляет собой N или CR13; Z представляет собой NR7R8 или CR7R8R14; каждый из R1, R5, R9 и R10 независимо представляет собой Н или C1-С6алкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена и гидроксила; каждый из R2, R3 и R4 независимо представляет собой -Q1-T1, где Q1 представляет собой связь или C1-С3алкильный линкер, необязательно замещенный галогеном, и Т1 представляет собой Н, галоген, гидроксил или RS1, где RS1 представляет собой C1-С3алкил, С3-С8циклоалкил и RS1 необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена и гидроксила; R6 представляет собой С6-С10арил или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из N, О и S, каждый из которых необязательно замещен одним или несколькими -Q2-T2, где Q2 представляет собой связь или C1-С3алкильный линкер, необязательно замещенный галогеном, и Т2 представляет собой Н, галоген, -NRaRb или RS2, где каждый из Ra и Rb независимо представляет собой Н или RS3, каждый из RS2 и RS3 независимо представляет собой C1-С6алкил, или 4-12-членный гетероциклоалкил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из N и О, или Ra и Rb образуют вместе с атомом N, к которому они присоединены, 4-12-членное гетероциклоалкильное кольцо, содержащее гетероатом N и дополнительно содержащее 0 или 1 дополнительный гетероатом, выбранный из N или О; R7 представляет собой -Q4-T4, где Q4 представляет собой связь или С1-С4алкильный линкер, необязательно замещенный галогеном, и Т4 представляет собой Н или RS4, где каждый RS4 представляет собой C1-С6алкил, С3-С8циклоалкил или 4-12-членный гетероциклоалкил, содержащий один гетероатом, выбранный из О или N, и каждый из RS4 необязательно замещен одним или несколькими -Q5-T5, где Q5 представляет собой связь и Т5 представляет собой Н, галоген, C1-С6алкил, амино или моно -C1-С6алкиламино; каждый из R8, R11, R12 и R13 независимо представляет собой Н, галоген, гидроксил или RS6, где RS6 представляет собой C1-С6алкил или С3-С8циклоалкил, 4-12-членный гетероциклоалкил, содержащий 1 или 2 гетероатома; или R7 и R8 образуют вместе с атомом N, к которому они присоединены, 4-11-членное гетероциклоалкильное кольцо, содержащее 0-2 дополнительных гетероатома, или R7 и R8 образуют вместе с атомом С, к которому они присоединены, 4-11-членное гетероциклоалкильное кольцо, содержащее от 1 до 3 гетероатомов; и R14 отсутствует или представляет собой Н или C1-С6алкил, необязательно замещенный галогеном, или их фармацевтически приемлемым солям.

Применения иммуноконъюгатов, мишенью которых является cd138 // 2632108
Группа изобретений относится к медицине, а именно к иммунологии, и может быть использовано для способа лечения заболевания, связанного с клетками-мишенями, экспрессирующими CD138.
Противоопухолевые комбинации с ингибиторами mtor, герцептином и/или hki-272 // 2632104
Группа изобретений относится к медицине, а именно, к онкологии и может быть использована для лечения новообразования, связанного с избыточной экспрессией или амплификацией HER2.
 
2548366.
Наверх