Противоопухолевые средства (A61P35)

Отслеживание патентов класса A61P35

Терапевтические пептиды // 2676713
Изобретение относится к способу лечения опухолевых клеток или профилактики, или подавления роста, распространения или метастаз опухоли путем введения пациенту пептида, пептидомиметика или производного аминокислоты, имеющего чистый положительный заряд по меньшей мере +2 при рН 7,0 и содержащего двузамещенную β-аминокислоту, причем каждая из замещающих групп в β-аминокислоте, которые могут быть одинаковыми или разными, включает по меньшей мере 7 неводородных атомов, является липофильной и включает по меньшей мере одну циклическую группу, причем одна или больше циклических групп в замещающей группе могут быть связаны или конденсированы с одной или большим числом циклических групп в другой замещающей группе, и когда циклические группы слиты таким образом, совокупное общее количество неводородных атомов для таких двух замещающих групп составляет по меньшей мере 12.

Синтетическая летальность и лечение рака // 2676697
Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и касается лечения рака. Для этого идентифицируют субъектов, больных раком, дефицитных по изомеру фермента N-миристоилтрансферазы 2 (NMT2).

Производные пирроло[3,2-d]пиримидина в качестве индукторов человеческого интерферона // 2676684
Изобретение относится к новому соединению формулы (I) и его фармацевтически приемлемой соли. Соединение обладает активностью индукторов интерферона альфа (IFN-α) и может найти применение для лечения или предупреждения аллергического заболевания, воспалительного состояния, инфекционного заболевания или рака.

Трет-бутил-n-[2-{ 4-[6-амино-5-(2,4-дифторбензоил)-2-оксопиридин-1(2н)-ил]-3,5-дифторфенил} этил]-l-аланинат или его соль, гидрат или сольват // 2676329
Изобретение относится к соединению, которое является трет-бутил-N-[2-{4-[6-амино-5-(2,4-дифторбензоил)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил]-3,5-дифторфенил}этил]-L-аланинатом или его фармацевтически приемлемой солью и обладает способностью ингибирования активности фермента р38 МАП-киназы (митоген-активируемой протеинкиназы).

Ингибиторы днк-пк // 2676259
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I), а также к фармацевтически приемлемым композициям, содержащим указанные соединения, и способам применения композиций для лечения рака.

Канинизированные мышиные антитела к человеческому pd-1 // 2676158
Изобретение относится к биотехнологии. Описано выделенное канинизированное антитело или его антигенсвязывающий фрагмент, которое специфично связывается с Рецептором 1 Программируемой Клеточной Смерти (PD-1), отличающееся тем, что указанное антитело содержит тяжелую цепь собачьего IgG и собачью легкую цепь каппа; отличающуюся тем, что собачья легкая цепь каппа содержит три области, определяющие комплементарность (CDR): CDR 1 легкой цепи (CDRL1), CDR 2 легкой цепи (CDRL2) и CDR 3 легкой цепи (CDRL3); и тяжелая цепь собачьего IgG содержит три CDR тяжелой цепи: CDR 1 тяжелой цепи (CDRH1), CDR 2 тяжелой цепи (CDRH2) и CDR 3 тяжелой цепи (CDRH3); где CDRL1 содержит аминокислотную последовательность SEQ ID NO:20; CDRL2 содержит аминокислотную последовательность SEQ ID NO:22; CDRL3 содержит аминокислотную последовательность SEQ ID NO:24; CDRH1 содержит аминокислотную последовательность SEQ ID NO:14; CDRH2 содержит аминокислотную последовательность SEQ ID NO:16 и CDRH3 содержит аминокислотную последовательность SEQ ID NO:18; где антитело и его антигенсвязывающий фрагмент связываются с собачьим PD-1 и блокируют связывание собачьего PD-1 с собачьим Лигандом 1 Программируемой Клеточной Смерти (PD-L1).

Антитела, специфичные к клаудину 6 (cldn6) // 2675997
Изобретение относится к области биохимии, в частности к антителу для осуществления взаимодействия антиген-антитело с клаудином 6 (CLDN6), находящимся на поверхности клеток, экспрессирующих CLDN6, при этом по существу неспособному к взаимодействию антиген-антитело с другими высокогомологичными клаудинами, а также к иммуноконъюгату, фармацевтической композиции, содержащим вышеуказанное антитело.

Ингибирующие jak соединения на основе пиразолопиримидина и способы // 2675857
Изобретение относится к соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли. В формуле I R1 представляет собой водород; R2 представляет собой пиридинил, где R2 необязательно замещен 1-3 R4; R3 представляет собой фенил, где R3 необязательно замещен 1-5 R5; R4 независимо представляет собой C1-C6алкил; R5 независимо представляет собой C1-C6алкил, галоген или -(C0-C3алкил)CF3.

Кристаллическая форма азолбензольного производного // 2675854
Изобретение относится к кристаллу 2-[4-(2,2-диметилпропокси)-3-(1H-1,2,3,4-тетразол-1-ил)фенил]-4-метил-1,3-тиазол-5-карбоновой кислоты (кристаллическая форма A), характеризующемуся по меньшей мере одним из (i)-(iii): (i) его спектр порошковой рентгеновской дифракции имеет характерные пики с дифракционными углами 2θ (±0,5°) = 7,2°, 11,3°, 15,9°, 17,9°, 20,8°, 22,3°, 23,1°, 23,8°, 24,3° и 28,6°; (ii) его спектр порошковой рентгеновской дифракции имеет структуру, изображенную на фиг.

Ингибиторы alk-киназы // 2675850
Изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения являются ингибиторами протеинкиназы и обладают антипролиферативной активностью.

Конъюгат фотосенсибилизатора и хитозана и его применение // 2675830
Группа изобретений относится к медицине, конкретно к новым конъюгатам на основе хитозана, например наноносителям, содержащим производное биосовместимого полимера хитозана, конъюгированного с фотосенсибилизирующим агентом, и их применению в фотохимической интернализации (ФХИ) и фотодинамической терапии (ФДТ).

Новые соединения и фармацевтические композиции, их содержащие, для лечения воспалительных расстройств // 2675818
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы I, где R1a: H или галоген; R1b: галоген, C1-4-алкил (необязательно замещенный тремя галогенами), C1-4-алкоксигруппа (необязательно замещенная тремя галогенами); X: -S-, -O- или -N=CH-; W: N или CR3, когда W представляет собой N, R2 представляет собой H или -CN, когда W представляет собой CR3, один из R2 или R3 представляет собой H, -CN, галоген, C1-4-алкил (необязательно замещенный одним заместителем, выбранным из OH или CN), -C(=O)CH3, -C(=O)CF3, -C(=O)OCH3, -C(=O)NH2, -NHC(=O)CH3, и другой представляет собой H или C1-4-алкил; R4: C1-4-алкил; R5: C1-4-алкил, необязательно замещенный одним или тремя заместителями, выбранными из CN, галогена или -C(=O)NH2; один из R6a или R6b выбран из H, -CH3 и галогена, и другой представляет собой H; Cy: 4-6-членный моноциклический гетероциклоалкил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из O, N и S, или 5-6-членный гетероциклоалкенил, содержащий 1 двойную связь, содержащий 1-2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S; R7: OH, оксогруппа, галоген и C1-4-алкил; нижний индекс a означает 0, 1 или 2; R8: -(L1-W1)m-L2-G1, где L1 отсутствует или представляет собой -C(=O)-, -NRi, -NRhC(=O)- или -SO2-; W1: C1-4-алкилен; нижний индекс m означает 0 или 1; L2 отсутствует или представляет собой -O-, -C(=O)-, -C(=O)O-, -OC(=O) -, -C(=O)-C(=O)-, -C(=O)-C(=O)NRa-, -NRb-, -C(=O)NRc-, -SO2- или -SO2NRe-; G1: H, -CN, C1-4-алкил (необязательно замещенный одним или тремя заместителями, выбранными из -CN, OH, галогена или фенила), C3-6-циклоалкил (необязательно замещенный -NH2), 5-членный гетероциклоалкенил, содержащий 1 двойную связь, содержащий 2 гетероатома, независимо выбранных из O и N (необязательно замещен одним заместителем, выбранным из групп R9), 4-6-членный моноциклический гетероциклоалкил, содержащий 1-2 гетероатома, независимо выбранных из O и N (необязательно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из групп R9), или 5-членный гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S (необязательно замещенный одним заместителем, независимо выбранным из групп R10), R9: оксогруппа или R10; R10: -OH, галоген, -CN, C1-4-алкил (необязательно замещенный одним заместителем, выбранным из OH или фенила), C3-циклоалкила, -SO2CH3, -C(=O)C1-4-алкоксигруппы, -C(=O)C1-4-алкила или -NRgC(=O)C1-4-алкила; и каждый Ra, Rb, Rc, Re, Rg, Rh и Ri независимо выбран из H и C1-4-алкила.

Полимерный комплекс для молекулярно-прицельной терапии и способ его получения // 2675810
Группа изобретений относится к фармацевтике и медицине и раскрывает полимерный комплекс для молекулярно-прицельной терапии и способ получения указанного комплекса.

Новое гетероциклическое соединение, способ его получения и содержащая его фармацевтическая композиция // 2675375
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы 1 или к его фармацевтически приемлемой соли, где A представляет собой бензольное кольцо, или пиридиновое кольцо, X представляет собой CO, или CHOH, R1 представляет собой водород, или C1-4 гидроксиалкил, R2 представляет собой фенил, пиразолил, пиридин-2-онил, пирролидинил или тиазолил, где R2 является незамещенным или замещен одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей C1-4 алкил, C1-4 алкокси, C1-4 галогеналкил, галоген и циано, и R3 представляет собой водород, или C1-4 алкил.

Способ выявления присутствия или отсутствия агрессивного рака предстательной железы // 2675370
Группа изобретений относится к медицине и касается способа на основе составленной с избыточностью комбинации данных для проверки присутствия или отсутствия агрессивного рака предстательной железы (PCa) у индивидуума, включающего этапы получения у указанного индивидуума биологического образца; анализа биомаркеров PCa и SNP, ассоциированных с PCa (SNPpc), в указанном биологическом образце; комбинирования полученных данных; определения корреляции указанного комбинированного значения с присутствием или отсутствием агрессивного PCa у указанного индивидуума.

Сокристаллы и содержащие их фармацевтические композиции // 2675270
Изобретение относится к новому сокристаллу, содержащему соединение формулы (I) и адипиновую кислоту в качестве образователя сокристалла при молярном отношении соединения формулы I к адипиновой кислоте от примерно 2 до 1.

Кристаллические ингибиторы бромодоменов // 2675268
Изобретение относится к кристаллической форме N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]этансульфонамида, где кристаллическая форма имеет профиль порошковой рентгеновской дифракции, содержащий три или более значения пика 2θ±0,2, выбранных из группы, состоящей из: 6,2°, 9,0°, 12,3°, 12,6°, 15,6°, 22,1°, 25,6°, 26,3°, 27,0° и 27,3°.

Соединение (6-{ [(1s)-1(5-фтор-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидрохиназолин-2-ил)пропил]амино} -9н-пурин-9-ил)метилацетат как ингибитор p110δ - дельта-изоформы фосфоинозитид-3-киназы (pi3k), способы его получения (варианты) и применения // 2675237
Изобретение относится к (6-{[(1S)-1(5-фтор-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидрохиназолин-2-ил)пропил]амино}-9Н-пурин-9-ил)метилацетату (соединение формулы I), обладающему свойством ингибитора p110δ - дельта-изоформы фосфоинозитид-3-киназы (PI3K).

Способ лечения онкологических заболеваний // 2675233
Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано при лечении онкологических заболеваний.

Фармацевтические комбинации // 2674995
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к комбинации, содержащей соединение-ингибитор протеинкиназы С (PKC), которое представляет собой 3-(1H-индол-3-ил)-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-хиназолин-4-ил]-1H-пиррол-2,5-дион или его фармацевтически приемлемую соль, и соединение-ингибитор митоген-активируемой протеинкиназы (MEK), которое представляет собой 2-гидроксиэтокси-амид 6-(4-бром-2-фторфениламино)-7-фтор-3-метил-3H-бензимидазол-5-карбоновой кислоты или его фармацевтически приемлемую соль, для одновременного, раздельного или последовательного введения для применения при лечении пролиферативного заболевания.

2-аминия-7-(диэтиламино)-4-(4-метоксибензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-4н-хромен-3-карбонитрила n-ацетиламиноэтаноат, проявляющий противоопухолевую активность // 2674987
Изобретение относится к соединению 2-аминия-7-(диэтиламино)-4-(4-метоксибензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-4Н-хромен-3-карбонитрила N-ацетиламиноэтаноату.

Октагидро конденсированные азадекалиновые модуляторы глюкокортикоидного рецептора // 2674983
В настоящем изобретении предложены октагидро конденсированные азадекалиновые соединения общей формулы (I) или их стереоизомеры и фармацевтически приемлемые соли.

Производные пиразолопиримидона или пирролотриазона, способ их получения и их фармацевтические применения // 2674977
Настоящее изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающему свойствами антагонистов гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ).

Аминопиридазиноновые соединения в качестве ингибиторов протеинкиназы // 2674701
Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы  (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где A, Ra, Rb, Rc, Rd, B, L, Y имеют значения, указанные в п.1 формулы изобретения.

Новые полипептиды // 2674604
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к пептидным лигандам, специфичным в отношении калликреина плазмы, что может быть использовано в медицине.

Стабильная кристаллическая форма типирацила гидрохлорида и способ ее кристаллизации // 2674441
Изобретение относится к новой кристаллической модификации III гидрохлорида 5-хлор-6-(2-иминопирролидин-1-ил)метил-2,4(1H,3H)пиримидиндиона.

Производные 6-[4-(1н-имидазол-2-ил)пиперидин-1-ил]пиримидин-4-амина в качестве модуляторов активности киназ // 2674261
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, в которой R1 представляет собой Hal, LA, O(LA), CN, CONH2; RА представляет собой H; каждый R2 представляет собой независимо Hal, OH или A; A представляет собой алкильную группу, имеющую 1 C-атом; R3 представляет собой ; R4 представляет собой C6арильное или 6-членное моноциклическое гетероарильное кольцо, имеющее 1 гетероатом, независимо выбранный из атомов азота, каждый из которых является моно- или дизамещенным Hal, LA; LA представляет собой неразветвленную или разветвленную насыщенную линейную углеводородную цепь, имеющую 1, 2, 3 атома C, где 3 атома H могут быть заменены на Hal; Hal представляет собой F, Cl; и n равно 1 или 2.

Замещенные производные индол-5-ола и их терапевтическое применение // 2674249
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы 1 и 2, которые обладают противоопухолевой активностью.

Способы лечения колоректального рака // 2674147
Группа изобретений относится к медицине и предназначена для лечения колоректального рака. Для этого используется антисмысловой олигонуклеотид против SMAD7.

Нацеленные корролы, проявляющие опухолевую токсичность и предназначенные для мрт // 2674146
Группа изобретений относится к медицине и может быть использована для лечения рака у субъекта. Для этого субъекту вводят терапевтически эффективную дозу композиции, включающей нацеленную на опухоль наночастицу, где нацеленная на опухоль наночастица содержит нацеливающий на опухоль белок и металлированный коррол, включающий марганец или железо.

Способ получения вещества из гонад мидий m. galloprovincialis, обладающего противоопухолевой активностью // 2674033
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу получения вещества из гонад мидий Mytilus galloprovincialis, обладающего противоопухолевой активностью.
Лекарственное средство на основе порфиринового фотосенсибилизатора копропорфирина для лечения рака кожи методом фотодинамической терапии // 2674025
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой лекарственное средство для лечения рака кожи методом фотодинамической терапии, характеризующееся тем, что оно представляет собой композицию в форме мази, содержащей в качестве фотосенсибилизатора тетраметиловый эфир копропорфирина, а в качестве вспомогательных компонентов диметилсульфоксид, моноглицериды, касторовое масло, полиэтиленоксид, ланолин и эмульгатор.

Аминопиримидиновые ингибиторы киназ // 2674017
Изобретение относится к соединению формулы 1, или его фармацевтически приемлемой соли, где значения X представляет собой -N(R7)2, -N(R7)(R2) или -N(H)-R3-R6; R’ представляет собой H или метил; R2 представляет собой H, -CH2OP(=O)(OH)2 или -(C=O)OCHR8O(C=O)CH3; R3 представляет собой -C(=NR)- или -(C(R)2)n-; R5 выбран из группы, состоящей из 1,4-циклогександиила и 1,4-фенилена; R6 выбран из группы, состоящей из арила, выбранного из группы состоящей из фенила и нафталенила, и гетероарила, выбранного из группы состоящей из пиримидина, пиридина, хинолина, бензофурана, пиразина и фурана, любой из которых является возможно моно- или дизамещенным и заместители, если присутствуют, независимо выбраны из группы, состоящей из алкила, фенила, гетероарила, выбранного из группы состоящей из тиофена, фурана, пиридина, бензофурана, пиразола и пиррола, алкокси, гидрокси, перфторалкила, трифторметокси, диалкиламино, перфторэтокси и галогенида, при этом возможный фенильный или гетероарильный заместитель может содержать в качестве заместителей алкил, галогенид, алкокси, перфторалкил или диоксоланил; R7 выбран из группы, состоящей из H и –CН2-пиридина, любой из которых является возможно монозамещенным, и заместитель, если присутствует, представляет собой тиофен; или два R7 и азот, с которым они связаны, вместе представляют собой морфолин; R8 представляет собой H; R представляет собой H или (C1-C4)алкил; и n равно 1, 2 или 3.

Fgfr3 гибридный ген и лекарственный препарат, нацеленный на него // 2673943
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к полипептидному биомаркеру эффективности применения ингибитора FGFR при лечении рака мочевого пузыря и рака легких, что может быть использовано в медицине.

Полиацилированные производные 20(r)-гинзенозида rg3, их получение и применение // 2673885
Изобретение относится к применению полиацилированного производного 20(R)-гинзенозида Rg3, имеющего формулу (I), для получения противоопухолевого или противоракового лекарственного средства, в которой R=CH3(CH2)nCO, n=1-5.

Ингибиторы гистондеацетилазы // 2673819
Изобретение относится к соединению, имеющему структуру формулы (II), или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойством ингибирования ферментов гистондеацетилаз (HDAC).
Способ лечения кастрационно-устойчивого рака простаты // 2673816
Изобретение относится к медицине и может быть использовано для лечения кастрационно- устойчивого рака простаты.

Комбинации и способы введения терапевтических агентов и комбинированная терапия // 2673805
Изобретение относится к медицине и предназначено для лечения рака. Используют композицию, содержащую паклитаксел и альбумин, и антитело против VEGF, где эффективное количество паклитаксела в содержащей наночастицы композиции составляет от приблизительно 45 мг/м2 до приблизительно 350 мг/м2 и эффективное количество антитела против VEGF составляет от более 1 мг/кг до менее 10 мг/кг.

Белки специфического связывания и их применения // 2673724
Настоящее изобретение относится к иммунологии. Предложен иммуноконъюгат, включающий рекомбинантное антитело IgG1 к эпидермальному фактору роста человека (hEGFR), ковалентно присоединенное к цитотоксическому средству.

Полипептиды, связывающиеся с cd3 // 2673153
Изобретение относится к области биохимии, в частности к полипептиду, специфически связывающемуся с CD3, а также нуклеиновой кислоте, его кодирующей.

Ингибиторные соединения // 2673079
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли, где W представляет C-R3; X и Z представляют CH или N; R1 выбран из хлора, фенила, гетероарила (выбранного из фурана, пиридина, пиримидина, изоксазола, имидазола и пиразола), гетероциклила (выбранного из пирролидина, пиперидина, морфолина, пиперазина, азетидина, 6-азаспиро[3.4]октана, 2-окса-6-азаспиро[3.4]октана, 2-окса-6-азаспиро[3.3]гептана, тиоморфолин-1,1-диоксида, 7-окса-2-азаспиро[3.5]нонана, 6-окса-2-азаспиро[3.4]октана, 2-окса-7-азапспиро[4.4]нонана, 2-окса-6-азаспиро[3.5]нонана и дигидропирана), (3-6C)циклоалкила, NR7R8, OR9, S(O)pR9 (где p = 0), N(R10)SO2R9 или N(R10)SOR9; и где R1 необязательно замещен 1-2 заместителями, выбранными из фтора, циано, гидрокси, (1-4C)алкила, (1-4C)алкокси, S(O)qCH3 (где q = 2) и пиперидина, и где любая (1-4C)алкильная, (1-4C)алкокси или гетероциклильная часть, присутствующая в заместительной группе в R1, необязательно дополнительно замещена 1-2 заместителями, выбранными из фтора, гидрокси, (1-4C)алкила, NRaRb, ORa и C(O)ORa, где каждый из Ra и Rb независимо выбран из H или (1-4C)алкила; R3 представляет водород, (1-4C)алкил или (3-6C)циклоалкил; R4 представляет водород или (1-3C)алкил; Ar имеет формулу ,где (i) все из A1, A2 и A3 представляют CH или (ii) один из A1 и A2 представляет N и другие представляют CH; R5 выбран из водорода, циано, (1-3C)алкила, (1-3C)алкокси, (1-3C)фторалкокси и галогена и где любые алкильные или алкокси части, присутствующие в заместительной группе R5, необязательно дополнительно замещены гидрокси или метокси; R6 выбран из галогена или циано или R6 представляет группу формулы -L1-L2-R17, где L1 отсутствует, L2 отсутствует или выбран из O, SO2, C(O) или C(O)N(R20), где каждый из R20 и R21 независимо выбран из водорода или (1-2C)алкила, и R17 представляет (1-6C)алкил, гетероарил (выбранный из имидазола, пиразола, изоксазола, триазола, тетразола, пиримидина, оксадиазола) или гетероциклил (выбранный из морфолина, азетидина, пиперидина, тетрагидропирана и пиперазина), где R17 необязательно дополнительно замещен 1-2 заместителями, выбранными из (1-4C)алкокси, (1-4C)алкила, (1-5C)алкилсульфонила, гетероциклила (выбранного из морфолина), гетероциклил-(1-2C)алкила (где указанный гетероциклил представляет собой пиперазин); и причем, когда указанная заместительная группа содержит алкильную или гетероциклильную часть, указанная часть необязательно дополнительно замещена гидрокси, (1-2C)алкилом, (1-2C)алкокси или NReRf (где каждый из Re и Rf независимо выбран из (1-3C)алкила; каждый из R8 и R9 независимо выбран из водорода, (1-6C)алкила, (3-6C)циклоалкила, (3-6C)циклоалкил-(1-2C)алкила или гетероциклила (выбранного из тетрагидропирана, тетрагидрофурана, оксетана и пиперидина), гетероциклил-(1-2C)алкила (где гетероциклил представляет собой оксетан или тетрагидрофуран), и где R8 и R9 необязательно дополнительно замещены 1-2 заместителями, выбранными из гидроксила, фтора, CF3, (1-2C)алкила или (1-2C)алкокси; R7 и R10 независимо выбраны из водорода и (1-6C)алкила; при условии, что X представляет только N, когда Z представляет N; и R6 не представляет метокси, когда R1 представляет S(O)2R9, и R9 представляет гетероциклил.

Твёрдые формы ингибитора киназы рецептора эпидермального фактора роста // 2673077
Изобретение относится к кристаллической форме соединения 1, которое представляет собой свободное основание и может быть сольватированным.

Производные пиримидин-2,4-диамина для лечения рака // 2672916
Изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. Соединение обладает свойствами ингибитора МТН1 и может быть использовано при лечении заболеваний, опосредованных активностью МТН1, таких как рак, выбранный, например, из онкозаболеваний мягких тканей: саркомы (ангиосаркома, фибросаркома, рабдомиосаркома, липосаркома), миксомы, рабдомиомы, фибромы, липомы и тератомы; онкозаболеваний легких: бронхогенного рака (плоскоклеточный, недифференцированный мелкоклеточный, недифференцированный крупноклеточный рак, аденокарцинома), альвеолярного (бронхиолярного) рака, бронхиальной аденомы, саркомы, лимфомы, хондроматозной гамартомы, мезотелиомы и др.

Гетероароматические соединения как модуляторы фосфоинозитид-3-киназы // 2672910
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I), где W1 является N или CRC; W2 и W3 являются CRC; Z представляет собой CN или X представляет собой Н, (С1-С6)алкил, где (С1-С6)алкил необязательно замещен 1 заместителем, независимо выбранным из ORa; Y представляет собой (С3-С6)циклоалкил или (С6-С10)арил, где каждый (С6-С10)арил замещен 2 заместителями, выбранными из F; R1 представляет собой Cl или ORa; каждый Ra независимо обозначает Н или (С1-С6)алкил; и каждый Rc независимо обозначает Н.

Производные имидазопиразинона // 2672885
Изобретение относится к новым соединениям, выбранным из группы , а также к лекарственным средствам на их основе.

Композиции pi3k/mtor-ингибитора для внутривенного введения // 2672875
Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой лиофилизированную композицию, обладающую ингибиторной активностью в отношении PI3 киназы и mTOR, полученную путем сублимационной сушки фармацевтической композиции в виде водного раствора, содержащей 1-(4-{[4-(диметиламино)пиперидин-1-ил]карбонил}фенил)-3-[4-(4,6-диморфолин-4-ил-1,3,5-триазин-2-ил)фенил]мочевину или ее лактат в концентрации раствора менее 6 мг/мл, молочную кислоту в количестве, достаточном для обеспечения прозрачного раствора, и воду; или 1-(4-{[4-(диметиламино)пиперидин-1-ил]карбонил}фенил)-3-[4-(4,6-диморфолин-4-ил-1,3,5-триазин-2-ил)фенил]мочевину или ее фосфат в концентрации раствора менее 4 мг/мл, ортофосфорную кислоту в количестве, достаточном для обеспечения прозрачного раствора, и воду.

Способы и системы для выявления и лечения опухолей, восприимчивых к антипрогестинам // 2672874
Группа изобретений относится к медицине и может быть использована для подавления роста опухоли, восприимчивой к ингибированию роста при действии антипрогестинов.

Аналоги соединений 4н-пиразоло[1,5-а]бензимидазола в качестве ингибиторов parp // 2672722
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где D представляет собой -C(Rd1)(Rd2)- или -N(Rd4)-; R1 выбран из группы, включающей Н, С1-3алкил, С1-3алкилоксил, бензилоксил и , в котором R101 выбран из группы, включающей Н, метил, этил, н-пропил или изопропил; R3 выбран из группы, включающей Н, F, Cl, Br; R2 удовлетворяет любому из следующих требований (1)-(10): (1) R2 выбран из Н или CN; (2) R2 представляет собой -CH2N(R201)(R202), в котором R201 и R202 отдельно и независимо выбраны из группы, включающей Н, С1-3алкил, С1-3алкилацил или С3-6циклоалкилацил; (3) R2 представлен гетероциклическими структурами, обозначенными группами (3а) и (3b); (4) R2 представлен структурой (4а); (5) R2 представлен структурой 5a; (6) R2 представлен структурой, включающей (6a) или (6b); (7) R2 представлен структурой (7a); (8) R2 представлен структурой (8a); (9) R2 представлен структурой (9a); (10) R2 представлен структурой (10a), в котором Т22 выбран из группы, включающей N или C(R224); Rd1 и Rd2 отдельно и независимо выбраны из группы, включающей Н, F, Cl, Br, I, ОН; Rd4 выбран из группы, включающей Н и R03; R03 представляет собой С1-10алкил; R03 необязательно замещен R001; R001 выбран из группы, включающей F, Cl, Br, I, ОН, N(CH3)2, NH(CH3), NH2, и CH3O; и количество R001 выбрано из 0, 1, 2 и 3.

Применение эрибулина и ленватиниба в качестве комбинированной терапии для лечения рака // 2672585
Группа изобретений относится к способам и композициям для применения при лечении заболеваний, ассоциированных с избыточной клеточной пролиферацией, таких как рак.

Лечение рака головного мозга // 2672575
Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована для лечения рака головного мозга.
 
.
Наверх