Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил



Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил

 


Владельцы патента RU 2423124:

НОВАРТИС АГ (CH)

Настоящее изобретение относится к фармацевтическому составу для получения таблеток, включающему в одной стандартной лекарственной форме, например, в одной таблетке, следующие ингредиенты: (а) активный ингредиент, такой как (S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-циано-пирролидин (вилдаглиптин), или его фармацевтически приемлемую соль, (б) гидроксипропилметилцеллюлозу, кажущаяся вязкость которой в 1% растворе составляет от 80000 сП до 120000 сП (номинальное значение 100000 сП), (с) микрокристаллическую целлюлозу и (д) стеарат магния. Заявленный состав обладает высокими стабильностью и эффективностью. 14 н. и 21 з.п. ф-лы, 42 табл., 26 ил.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Фармацевтический состав для получения таблетки, включающий в одной стандартной лекарственной форме, например в таблетке, следующие ингредиенты:
(a) соединение в качестве активного ингредиента, где соединение представляет собой (S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-циано-пирролидин (вилдаглиптин) или любые его соли в соответствующем количестве,
(b) гидроксипропилметилцеллюлозу, кажущаяся вязкость которой составляет от 80000 до 120000 сП (номинальное значение 100000 сП) в 1%-ном растворе,
и необязательно наполнитель и/или замасливатель.

2. Фармацевтический состав для получения таблетки по п.1, в котором в стандартной лекарственной форме массовое отношение вилдаглиптина или любых его соответствующих солей к гидроксипропилметилцеллюлозе составляет от 0,16 до 2,5, предпочтительно от 0,3 до 1,16 или от 0,4 до 1.

3. Фармацевтический состав для получения таблетки по п.1 или 2, включающий
(c) 15-55 мас.%, предпочтительно 25-45 мас.% в расчете на сухую массу фармацевтически приемлемого наполнителя и необязательно
(d) 0,1-10 мас.%, предпочтительно 0,1-3 мас.% в расчете на сухую массу фармацевтически приемлемого замасливателя.

4. Фармацевтический состав для получения таблетки по одному из пп.1-3, в котором наполнитель представляет собой лактозу и/или микрокристаллическую целлюлозу, а замасливатель представляет собой стеарат магния.

5. Фармацевтический состав для получения таблетки по п.4, в котором лактоза содержится в количестве от 1 до 8 мас.%.

6. Фармацевтический состав для получения таблетки по одному из пп.1-5, в котором соединение представляет собой кристаллическую форму вилдаглиптина, предпочтительно кристаллическую форму "А" или любую из его солей.

7. Фармацевтический состав для получения таблетки по одному из пп.1-6, в которой содержится в расчете на массу состава:
(a) вилдаглиптин или соответствующее количество любых его солей в количестве от 15 до 35 мас.%,
(b) гидроксипропилметилцеллюлоза в количестве от 30 до 50 мас.%,
(c) микрокристаллическая целлюлоза в количестве от 25 до 35 мас.% и
(d) стеарат магния в количестве от 0,1 до 3 мас.%.

8. Фармацевтический состав для получения таблетки, включающий в одной таблетке массой 600 мг следующие ингредиенты:
(a) вилдаглиптин в количестве 150 мг или соответствующее количество любых его солей,
(b) гидроксипропилметилцеллюлозу в количестве приблизительно 240 мг, кажущаяся вязкость которой в 1%-ном растворе составляет от 80000 до 120000 сП (номинальное значение 100000 сП),
(c) микрокристаллическую целлюлозу в количестве 180 мг,
(d) лактозу в количестве приблизительно 24 мг и
(e) стеарат магния в количестве 6 мг.

9. Фармацевтический состав для получения таблетки, включающий в одной таблетке массой 400 мг следующие ингредиенты:
(a) вилдаглиптин в количестве 100 мг или соответствующее количество любых его солей,
(b) гидроксипропилметилцеллюлозу в количестве приблизительно 160 мг, кажущаяся вязкость которой в 1%-ном растворе составляет от 80000 до 120000 сП (номинальное значение 100000 сП),
(c) микрокристаллическую целлюлозу в количестве 120 мг,
(d) лактозу в количестве приблизительно 16 мг и
(e) стеарат магния в количестве 4 мг.

10. Способ получения фармацевтического состава для получения таблеток по любому из пп.1-9, включающий объединение ингредиентов в количествах, представленных в любом из упомянутых пунктов.

11. Фармацевтическая многослойная таблетка, в которой фармацевтический состав по любому из пп.1-9 представляет собой один из слоев таблетки.

12. Фармацевтическая многослойная таблетка по п.11, в которой дополнительный слой содержит глитазон (например пиоглитазон или розиглитазон) или метформин.

13. Фармацевтическая многослойная таблетка по п.12, в которой дополнительный слой представляет собой состав с немедленным высвобождением.

14. Фармацевтическая таблетка, полученная прессованием фармацевтического состава для получения таблеток по любому из пп.1-13.

15. Фармацевтическая таблетка, полученная прессованием фармацевтического состава по любому из пп.1-13, который перед прессованием в таблетку подвергают ротационному прессованию.

16. Фармацевтическая таблетка по п.15, содержащая 100 мг вилдаглиптина или его фармацевтически приемлемой соли, причем диапазон твердости таблетки составляет от 10 до 13 Кр.

17. Фармацевтическая таблетка по п.15, содержащая 150 мг вилдаглиптина или его фармацевтически приемлемой соли, причем диапазон твердости таблетки составляет от 11 до 25 Кр.

18. Фармацевтический состав для получения таблеток по любому из пп.1-9 или фармацевтическая таблетка по любому из пп.11-17, содержащие по крайней мере один дополнительный терапевтический агент.

19. Фармацевтический состав для получения таблеток или фармацевтическая таблетка по п.18, в которых по крайней мере один дополнительный терапевтический агент представлен антидиабетическим агентом.

20. Фармацевтический состав для получения таблеток или фармацевтическая таблетка по п.19, в котором антидиабетический агент выбирают из пиоглитазона, розиглитазона или метформина.

21. Фармацевтический состав для получения таблеток или фармацевтическая таблетка по п.18, в которых по крайней мере один дополнительный терапевтический агент представлен антагонистом ангиотензина II или статином.

22. Способ получения таблеток в виде стандартной лекарственной формы, который заключается в том, что:
(a) смешивают фармацевтический состав для получения таблеток по любому из предшествующих пунктов,
(b) прессуют состав, полученный на стадии (а) и получают спрессованные таблетки в виде стандартной лекарственной формы.

23. Способ получения таблеток в виде стандартной лекарственной формы, который заключается в том, что:
(a) смешивают фармацевтический состав для получения таблеток по любому из предшествующих пунктов,
(b) проводят ротационное прессование состава, полученного на стадии (а),
(c) прессуют состав, полученный на стадии (b), и получают спрессованные таблетки в виде стандартной лекарственной формы.

24. Способ получения таблеток в виде стандартной лекарственной формы, который заключается в том, что:
(a) смешивают фармацевтический состав для получения таблеток по любому из пп.1-21,
(b) проводят ротационное прессование состава, полученного на стадии (а), при давлении прессования от 10 до 16 кН,
(c) прессуют состав, полученный на стадии (b), и получают спрессованные таблетки в виде стандартной лекарственной формы.

25. Твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма с замедленным высвобождением, включающая признаки любого из пп.1-21, такая как:
i-1) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 100 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и лекарственная форма обеспечивает среднюю максимальную концентрацию вилдаглиптина в плазме в интервале от приблизительно 15,8 нг/мл ± 6,85 нг/мл до приблизительно 173 нг/мл ± 52 нг/мл через приблизительно 0,5-16 ч после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту, которому ранее не вводили вилдаглиптин, и указанную лекарственную форму вводят пациенту натощак, и/или
i-2) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 100 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает среднюю максимальную концентрацию вилдаглиптина в плазме в интервале от приблизительно 26,3 нг/мл ± 13,1 нг/мл до приблизительно 175 нг/мл ± 62,5 нг/мл через приблизительно 0,5-16 ч после введения указанной лекарственной формы пациенту в день 9, которому вводили указанную лекарственную форму один раз в сутки, начиная с дня 1, и указанный пациент получал завтрак, рекомендованный американским советом по диабету (ADA) в течение 30 мин перед утренним введением указанной лекарственной формы, и/или
i-3) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 100 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает среднюю максимальную концентрацию вилдаглиптина в плазме в интервале от приблизительно 26,9 нг/мл ± 14,1 нг/мл до приблизительно 186 нг/мл ± 80,6 нг/мл через приблизительно 0,5-16 ч после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту в день 10, которому вводили указанную лекарственную форму один раз в сутки, начиная с дня 1, и указанную лекарственную форму вводят пациенту натощак, и/или
ii-1) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 100 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает среднюю величину площади под фармакокинетической кривой AUC(0-inf) вилдаглиптина в интервале от приблизительно 1073 до приблизительно 1825 нг·ч/мл, т.е. 1449 нг·ч/мл ± 376 нг·ч/мл после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту, которому ранее не вводили вилдаглиптин, и указанную лекарственную форму вводят пациенту натощак, и/или
ii-2) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 100 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает среднюю величину площади под фармакокинетической кривой вилдаглиптина AUC(0-24) в интервале от приблизительно 1001 до приблизительно 1977 нг·ч/мл, т.е. 1489 нг·ч/мл ± 488 нг·ч/мл после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту в день 9, которому вводили указанную лекарственную форму один раз в сутки, начиная с дня 1, и указанный пациент получал завтрак ADA в течение 30 мин перед утренним введением указанной лекарственной формы, и/или
ii-3) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 100 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает среднюю величину площади под фармакокинетической кривой вилдаглиптина AUC(0-24) в интервале от приблизительно 1103 до приблизительно 2173 нг·ч/мл, т.е. 1638 нг·ч/мл ± 535 нг·ч/мл после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту в день 10, которому вводили указанную лекарственную форму один раз в сутки, начиная с дня 1, и указанную лекарственную форму вводят пациенту натощак, и/или
iii-1) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 100 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает среднее значение tmax вилдаглиптина 3,61 ч ± 1,44 ч после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту, которому ранее не вводили вилдаглиптин, и указанную лекарственную форму вводят пациенту натощак, и/или
iii-2) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 100 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная доза обеспечивает среднее значение tmax вилдаглиптина 2,59 ч ± 1,4 ч после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту в день 9, которому вводили указанную лекарственную форму один раз в сутки, начиная с дня 1, и указанный пациент получал завтрак ADA в течение 30 мин перед утренним введением указанной лекарственной формы, и/или
iii-3) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 100 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает среднее значение tmax вилдаглиптина 3,74 ч ± 1,44 ч после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту в день 10, которому вводили указанную лекарственную форму один раз в сутки, начиная с дня 1, и указанную лекарственную форму вводят пациенту натощак, и/или
iv-1) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 100 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает среднее значение Сmах вилдаглиптина 205 нг/мл ± 47 нг/мл после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту, которому ранее не вводили вилдаглиптин, и указанную лекарственную форму вводят пациенту натощак, и/или
iv-2) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 100 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает среднее значение Сmах вилдаглиптина 200 нг/мл ± 64 нг/мл после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту в день 9, которому вводили указанную лекарственную форму один раз в сутки, начиная с дня 1, и указанный пациент получал завтрак ADA в течение 30 мин перед утренним введением указанной лекарственной формы, и/или
iv-3) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 100 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает среднее значение Сmах вилдаглиптина 245 нг/мл ± 68 нг/мл после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту в день 10, которому вводили указанную лекарственную форму один раз в сутки, начиная с дня 1, причем указанную лекарственную форму вводят пациенту натощак, и/или
v-1) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 100 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает среднюю величину ингибирования (в %) активности DPP-IV в течение 24 ч 85,64% ± 12,76% после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту, которому ранее не вводили вилдаглиптин, и указанную лекарственную форму вводят пациенту натощак, и/или
v-2) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 100 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает среднюю величину ингибирования (в %) активности DPP-IV в течение 24 ч 87,78% ± 16,37% после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту в день 9, которому вводили указанную лекарственную форму один раз в сутки, начиная с дня 1, и указанный пациент получал завтрак ADA в течение 30 мин перед утренним введением указанной лекарственной формы, и/или
v-3) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 100 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает среднюю величину ингибирования (в %) активности DPP-IV в течение 24 ч 90,20% ± 7,35% после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту в день 10, которому вводили указанную лекарственную форму один раз в сутки, начиная с дня 1, и указанную лекарственную форму вводят пациенту натощак, и/или
vi-1) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 100 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает фармакокинетический профиль, показанный на фиг.24, после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту, которому ранее не вводили вилдаглиптин, и указанную лекарственную форму вводят пациенту натощак, и/или
vi-2) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 100 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает фармакокинетический профиль, показанный на фиг.25, после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту в день 9, которому вводили указанную лекарственную форму один раз в сутки, начиная с дня 1, и указанный пациент получал завтрак ADA в течение 30 мин перед утренним введением указанной лекарственной формы, и/или
vi-3) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 100 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает фармакокинетический профиль, показанный на фиг.26, после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту в день 10, которому вводили указанную лекарственную форму один раз в сутки, начиная с дня 1, и указанную лекарственную форму вводят пациенту натощак.

26. Твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма с замедленным высвобождением, включающая признаки любого из пп.1-21, такая как:
i-a) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 150 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает среднюю максимальную концентрацию вилдаглиптина в плазме в интервале от приблизительно 30,7 нг/мл ± 21,9 нг/мл до приблизительно 223 нг/мл ± 77,3 нг/мл через приблизительно 0,5-16 ч после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту, которому ранее не вводили вилдаглиптин, и указанную лекарственную форму вводят пациенту натощак, и/или
i-b) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 150 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает среднюю максимальную концентрацию вилдаглиптина в плазме в интервале от приблизительно 48,7 нг/мл ± 25,8 нг/мл до приблизительно 223 нг/мл ± 99,7 нг/мл через приблизительно 0,5-16 ч после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту в день 9, которому вводили указанную лекарственную форму один раз в сутки, начиная с дня 1, и указанный пациент получал завтрак ADA в течение 30 мин перед утренним введением указанной лекарственной формы, и/или
i-c) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 150 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает среднюю максимальную концентрацию вилдаглиптина в плазме в интервале от приблизительно 44,6 нг/мл ± 28,5 нг/мл до приблизительно 263 нг/мл ± 84,4 нг/мл через приблизительно 0,5-16 ч после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту в день 10, которому вводили указанную лекарственную форму один раз в сутки, начиная с дня 1, и указанную лекарственную форму вводят пациенту натощак, и/или
ii-a) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 150 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает среднее значение AUC(0-inf) вилдаглиптина в интервале от приблизительно 1346 до приблизительно 3196 нг·ч/мл, т.е. 2271 нг·ч/мл ± 925 нг·ч/мл после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту, которому ранее не вводили вилдаглиптин, и указанную лекарственную форму вводят пациенту натощак, и/или
ii-b) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 150 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает среднее значение AUC(0-24) вилдаглиптина в интервале от приблизительно 1277 до приблизительно 3207 нг·ч/мл, т.е. 2242 нг·ч/мл ± 965 нг·ч/мл после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту в день 9, которому вводили указанную лекарственную форму один раз в сутки, начиная с дня 1, и указанный пациент получал завтрак ADA в течение 30 мин перед утренним введением указанной лекарственной формы, и/или
ii-c) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 150 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает среднее значение AUC(0-24) вилдаглиптина в интервале от приблизительно 1643 до приблизительно 3273 нг·ч/мл, т.е. 2458 нг·ч/мл ± 815 нг·ч/мл после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту в день 10, которому вводили указанную лекарственную форму один раз в сутки, начиная с дня 1, и указанную лекарственную форму вводят пациенту натощак, и/или
iii-а) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 150 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает среднее значение tmax вилдаглиптина 3,57 ч ± 1,17 ч после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту, которому ранее не вводили вилдаглиптин, и указанную лекарственную форму вводят пациенту натощак, и/или
iii-b) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 150 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает среднее значение tmax вилдаглиптина 2,87 ч ± 1,59 ч после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту в день 9, которому вводили указанную лекарственную форму один раз в сутки, начиная с дня 1, и указанный пациент получал завтрак ADA в течение 30 мин перед утренним введением указанной лекарственной формы, и/или
iii-c) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 150 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает среднее значение tmax вилдаглиптина 4,13 ч ± 1,24 ч после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту в день 10, которому вводили указанную лекарственную форму один раз в сутки, начиная с дня 1, и указанную лекарственную форму вводят пациенту натощак, и/или
iv-a) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 150 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает среднее значение Сmах вилдаглиптина 257 нг/мл ± 59 нг/мл после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту, которому ранее не вводили вилдаглиптин, и указанную лекарственную форму вводят пациенту натощак, и/или
iv-b) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 150 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает среднее значение Сmах вилдаглиптина 272 нг/мл ± 111 нг/мл после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту в день 9, которому вводили указанную лекарственную форму один раз в сутки, начиная с дня 1, и указанный пациент получал завтрак ADA в течение 30 мин перед утренним введением указанной лекарственной формы, и/или
iv-c) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 150 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает среднее значение Сmах вилдаглиптина 308 нг/мл ± 91 нг/мл после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту в день 10, которому вводили указанную лекарственную форму один раз в сутки, начиная с дня 1, и указанную лекарственную форму вводят пациенту натощак, и/или
v-a) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 150 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает среднюю величину ингибирования (в %) активности DPP-IV в течение 24 ч 90,04% ± 11,91% после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту, которому ранее не вводили вилдаглиптин, и указанную лекарственную форму вводят пациенту натощак, и/или
v-b) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 150 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает среднюю величину ингибирования (в %) активности DPP-IV в течение 24 ч 90,4% ± 17,50% после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту в день 9, которому вводили указанную лекарственную форму один раз в сутки, начиная с дня 1, и указанный пациент получал завтрак ADA в течение 30 мин перед утренним введением указанной лекарственной формы, и/или
v-c) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 150 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает среднюю величину ингибирования (в %) активности DPP-IV в течение 24 ч 91,64% ± 8,47% после введения указанной лекарственной формы пациенту в день 10, которому вводили указанную лекарственную форму один раз в сутки, начиная с дня 1, и указанную лекарственную форму вводят пациенту натощак, и/или
vi-a) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 150 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает фармакокинетический профиль, показанный на фиг.24, после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту, которому ранее не вводили вилдаглиптин, и указанную лекарственную форму вводят пациенту натощак, и/или
vi-b) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 150 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает фармакокинетический профиль, показанный на фиг.25, после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту в день 9, которому вводили указанную лекарственную форму один раз в сутки, начиная с дня 1, и указанный пациент получал завтрак ADA в течение 30 мин перед утренним введением указанной лекарственной формы, и/или
vi-c) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 150 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, причем указанная лекарственная форма обеспечивает фармакокинетический профиль, показанный на фиг.26, после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту в день 10, которому вводили указанную лекарственную форму один раз в сутки, начиная с дня 1, и указанную лекарственную форму вводят пациенту натощак.

27. Твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма с замедленным высвобождением по п.25 или 26, включающая фармацевтический состав для получения таблеток по любому из предшествующих пунктов.

28. Твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма с замедленным высвобождением по п.25 или 26, содержащая гидроксипропилметилцеллюлозу предпочтительно в количестве от 20 до 60% или от 30 до 50% в расчете на массу сухой гидроксипропилметилцеллюлозы.

29. Твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма с замедленным высвобождением по п.25 или 26, содержащая гидроксипроилметилцеллюлозу, кажущаяся вязкость которой в 1%-ном растворе составляет от 80000 до 120000 сП (номинальное значение 100000 сП), предпочтительно в количестве от 20 до 60 мас.% или от 30 до 50 мас.% в расчете на сухую массу гидроксипропилметилцеллюлозы, кажущаяся вязкость которой в 1%-ном растворе составляет от 80000 до 120000 сП (номинальное значение 100000 сП).

30. Твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма с замедленным высвобождением по п.25 или 26, которая представляет собой
i) состав, означающий матричный состав, содержащий фармацевтически приемлемый гидрофильный полимер, замедляющий диффузию вилдаглиптина,
ii) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма в виде спрессованной таблетки, и необязательно
iii) степень высвобождения вилдаглиптина через 30 мин после начала испытаний составляет менее 30% по данным лопастного метода.

31. Применение ингредиентов в количествах, определенных в одном из пп.1-30, при изготовлении фармацевтического состава для получения таблетки, используемой для ингибирования активности дипептидилпептидазы IV у субъекта.

32. Применение ингредиентов в количествах, определенных в одном из пп.1-30, при изготовлении фармацевтического состава для получения таблетки, используемой для лечения состояний, интенсивность симптомов которого снижается при ингибировании дипептидилпептидазы IV у субъекта, страдающего от такого состояния.

33. Применение по п.32, в котором состояние означает инсулиннезависимый сахарный диабет.

34. Применение по п.32, в котором состояние означает ожирение, артрит или остеопороз.

35. Применение по любому из пп.31-34, где фармацевтический состав для получения таблеток используют в комбинации с терапевтически эффективным количеством антидиабетического или антиартритного лекарственного средства или лекарственного средства против ожирения.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к области фармацевтических наук. .

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается композиции растворяющейся в полости рта пленки, обеспечивающей облегчение тяги к никотину, содержащей: а) энтеросолюбильный полимер; b) по меньшей мере, один щелочной буферный агент и с) никотиновый активный агент.
Изобретение относится к области фармацевтической и пищевой промышленности, в частности к производству витаминно-минеральных комплексов (ВМК) и пищевых добавок, используемых для профилактики и лечения витаминно-минеральной недостаточности.

Изобретение относится к фармацевтическим лекарственным формам, в особенности к лекарственным формам с модифицированным высвобождением, подходящим для перорального введения.

Изобретение относится к биоадгезивному носителю для слизистых оболочек с замедленным высвобождением активного компонента. .

Изобретение относится к области медицины и фармации, а именно к таблетке пролонгированного высвобождения, состоящей по меньшей мере из двух слоев, отличающейся тем, что по меньшей мере один слой быстро выделяет лекарственное средство 1S,9S(RS,3S)N-(2-этокси-5-оксо-тетрафуран-3-ил)-6,10-диоксо-9-(изохинолин-1-оил-амино)-1,2,3,4,7,8,9,10-октагидро-6-Н-пиридазино[1,2-а][1,2]диазепин-1-карбоксамид и по меньшей мере один слой замедленно выделяет лекарственное средство 1S,9S(RS,3S)N-(2-этокси-5-оксо-тетрафуран-3-ил)-6,10-диоксо-9-(изохинолин-1-оил-амино)-1,2,3,4,7,8,9,10-октагидро-6-Н-пиридазино[1,2-а][1,2]диазепин-1-карбоксамид для лечения аутоиммунных заболеваний, диабета типа I и типа II, ревматоидного артрита, остеоартрита и/или псориаза.

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности, а именно к фармацевтическим составам на основе клозапина, относящимся к группе атипичных нейролептиков для лечения различных форм шизофрении.

Изобретение относится к системам доставки, которые делают возможным импульсное высвобождение веществ, таких как лекарственное вещество, в ответ на изменение рН. .
Изобретение относится к медицине, а именно к гематологии, кардиологии и эндокринологии, и может быть использовано для коррекции нарушений липидного состава мембран тромбоцитов у больных артериальной гипертонией с нарушением толерантности к глюкозе (АГ и НТГ).
Наверх