Новые производные n-(8-гетероарилтетрагидронафталин-2-ил)-или n-(5-гетероарилхроман-3-ил)-карбоксамида для лечения боли

Изобретение относится к новым соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибиторной активностью в отношении потенциалзависимых натриевых каналов. В формуле

Х представляет собой О; R1 представляет собой пиримидинил или пиразинил, который может быть независимо моно- или дизамещен R11 и/или R12, где R11 и R12 независимо выбраны из С1-6алкила и С1-6алкокси; R2 представляет собой пиридинил, который может быть монозамещен R14, где R14 выбран из С1-6алкокси, С1-6галогеноалкокси, С1-6галогеноалкоксиС1-6алкокси и С1-6галогеноалкоксиС1-6алкила. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, способу лечения и применению соединений формулы I для лечения болевых расстройств, опосредованных действием потенциалзависимых натриевых каналов. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл., 213 пр.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы I

где X представляет собой О;
R1 представляет собой пиримидинил или пиразинил, который может быть независимо моно- или ди-замещен R11 и/или R12;
где R11 и R12 независимо выбраны из C1-6алкила и C1-6алкокси;
R2 представляет собой пиридинил, который может быть моно-замещен R14;
где R14 выбран из C1-6алкокси, C1-6галогеноалкокси, С1-6галогеноалкоксиС1-6алкокси и С1-6галогеноалкоксиС1-6алкила;
или его фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединение по п.1, где
Х представляет собой О;
R1 представляет собой пиразинил, который может быть моно-замещен R11;
где R11 выбран из C1-6алкокси;
R2 представляет собой пиридинил, который может быть моно-замещен R14;
где R14 выбран из C1-6алкокси, C1-6галогеноалкокси, С1-6галогеноалкоксиС1-6алкокси и С1-6галогеноалкоксиС1-6алкила;
или его фармацевтически приемлемые соли.

3. Соединение по п.1, где R1 представляет собой пиразин-2-ил.

4. Соединение по п.1, где
R1 моно-замещен R11, где R11 выбран из метила и метокси.

5. Соединение по п.1, где
R1 независимо моно-замещен R11, где R11 независимо выбран из метокси.

6. Соединение по п.1, где
R2 представляет собой пиридин-4-ил или пиридин-3-ил.

7. Соединение по п.1, где
R2 моно-замещен R14, где R14 выбран из трифторпропокси, трифторметоксиэтокси, трифторэтоксиэтокси, трифторметоксиметила, трифторметоксиэтила, трифторэтоксиметила и трифторэтоксиэтила.

8. Соединение по п.1, где
R2 моно-замещен R14, где R14 выбран из трифторэтоксиметила.

9. Соединение по п.1, где Х представляет собой О;
R1 представляет собой пиразин-2-ил, моно-замещенный группой метокси;
R2 представляет собой пиридин-3-ил, моно-замещенный трифторэтоксиметилом;
или его фармацевтически приемлемые соли.

10. Соединение по любому из пп.1-9 или его фармацевтически приемлемые соли для применения при лечении болевого расстройства, опосредованного действием потенциалзависимых натриевых каналов.

11. Применение соединения по любому из пп.1-9 или его фармацевтически приемлемой соли для изготовления лекарственного средства для лечения болевого расстройства, опосредованного действием потенциалзависимых натриевых каналов.

12. Применение по п.11, где болевое расстройство представляет собой острое болевое расстройство или хроническое болевое расстройство.

13. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибиторной активностью в отношении потенциалзависимых натриевых каналов, содержащая в качестве активного ингредиента терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-9 или его фармацевтически приемлемой соли вместе с одним или более фармацевтически приемлемыми разбавителями, эксципиентами и/или инертными носителями.

14. Способ лечения болевого расстройства, опосредованного действием потенциалзависимых натриевых каналов, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-9 или его фармацевтически приемлемой соли.

15. Способ лечения по п.14, где болевое расстройство представляет собой острое болевое расстройство или хроническое болевое расстройство.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к способу восстановления памяти, утраченной в результате патологии, неблагоприятных воздействий или времени, включающему введение эффективного количества (азагетероциклил)алкильных производных амидов (гет)арилглицинов общей формулы I: в которой: m и n могут принимать значения 0, 1, 2 и 3; знак (#) здесь и далее обозначает возможность наличия хирального центра; R представляет необязательно замещенный С 5-С10арил или 5-6-членный гетарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из азота и серы, возможно, конденсированный с бензольным кольцом, причем заместители выбираются из С 1-С8алкила, C1-С8алкокси, галогена, ОН, CF3, CN, NO2, CF3 O, незамещенной амино-группы или моно-С1-C6 алкил- или ди(С1-C6алкил)замещенной амино-группы, С1-C8алкилсульфанила, С1-C 6алкоксикарбонил, C1-С6ацила; А1 и А2 независимо представляют необязательно замещенный 5-6-членный насыщенный или ароматический азагетероцикл, содержащий от 1 до 2 атомов азота в цикле и, возможно, конденсированный с бензольным кольцом; причем заместители в замещенных группах R, А1 и А2 независимо выбираются из С1-С8алкила, С1 -С8алкокси, С1-С-алкилсульфанила, галогена, ОН, CF3, нитро, CN, CF3O, незамещенной аминогруппы, моно-С1-4алкил- или ди(С1-4 алкил) амино-группы, С1-8алкоксикарбонила, C1 -С6ацила, или их фармацевтически приемлемых солей, или сложных алкиловых эфиров, в виде отдельных оптических изомеров или их смесей.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), где для лечения заболевания, которое связано с ингибированием активности протеинкиназы, особенно опухолевого заболевания, в частности лейкемии, способу лечения такого заболевания и способу получения соединений.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию противовоспалительного, противомикробного, а также улучшающего микроциркуляцию и репаративные процессы в тканях средства и способу его получения.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается нескольких вариантов композиций, обладающих противовоспалительным, обезболивающим, ранозаживляющим действием, которые могут применяться для лечения дерматитов, ран, ушибов и при заболеваниях опорно-двигательного аппарата.

Изобретение относится к новым производным пурина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами агонистов аденозинового рецептора A2A. .

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности к технологии получения новой лекарственной формы 3,31-дииндолилметана. .

Изобретение относится к способу получения соединений формулы (I). .

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 6-10-членный арил, выбранный из фенила, нафтила, тетрагидронафталинила, инданила или 6-членный гетероарил, содержащий 1-2 атома N, выбранный из пиридила или пиримидинила, где арильная и гетероарильная группы могут быть незамещенными или могут быть замещены одним-тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из С3-6-циклоалкила, фенила, фенилокси, бензила, бензилокси, атома галогена, С 1-7-алкила, С1-7-алкокси, оксазолила, пиперидин-1-ила, или С1-7-алкилом, замещенным атомом галогена, или представляет собой фенил, где по меньшей мере один атом водорода заменен дейтерием или тритием; R2 представляет собой атом водорода, С1-7-алкил или представляет собой бензил, незамещенный или замещенный C1-7-алкокси или атомом галогена; или R1 и R2 вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют 2,3-дигидроиндол-1-ил или 3,4-дигидрохинолин-1-ил.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибиторной активностью в отношении потенциалзависимых натриевых каналов

Наверх