Производные бензилбензола и способы их применения



Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения
Производные бензилбензола и способы их применения

 


Владельцы патента RU 2497526:

ТЕРАКОС, ИНК. (US)

Изобретение относится к соединению общей формулы IA:

или его фармацевтически приемлемой соли. Также изобретение относится к фармацевтическим композициям, содержащим терапевтически эффективное количество указанного соединения или его фармацевтически приемлемой соли. Соединение формулы IA обладает ингибирующим влиянием на натрий-зависимый котранспортер глюкозы SGLT, благодаря чему оно может быть использовано для лечения и/или профилактики состояний и заболеваний, на которые влияет ингибирование активности SGLT. 7 н. и 12 з.п. ф-лы, 32 ил., 2 табл., 34 пр.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение Формулы IA:

где R1 представляет собой член, выбранный из группы, состоящей из атома водорода и атома галогена;
V представляет собой член, выбранный из группы, состоящей из атома кислорода и простой связи;
W представляет собой член, выбранный из группы, состоящей из C16алкилена, С26алкенилена, С26алкинилена, где алкиленовая группа при необходимости является моно- или дизамещенной C13алкилом;
Х представляет собой член, выбранный из группы, состоящей из атома кислорода и простой связи; и
Y представляет собой член, выбранный из группы, состоящей из атома водорода, C16алкила, C16галогеналкила, C16гидроксиалкила, С26алкенила, С26алкинила, С310циклоалкила, С510циклоалкенила, (С310циклоалкил)С14алкила, (C14алкилокси)С13алкила и (С310циклоалкилокси)С13алкила;
где циклоалкильная группа при необходимости является моно- или дизамещеннной C13алкилом;
где в циклоалкильных группах или циклоалкильных фрагментах Y одна метиленовая группа при необходимости заменена на O, S или NRb, и одна метиновая группа при необходимости заменена на N;
где Rb представляет собой член, независимо выбранный из группы, состоящей из Н и C14алкила;
и где
1) когда W представляет собой C16алкилен, тогда Х представляет собой атом кислорода и Y отличен от атома водорода или C16алкила; и
2)
a) когда W представляет собой член, выбранный из группы, состоящей из С26алкенилена и С26алкинилена, и V представляет собой простую связь, тогда Х представляет собой атом кислорода и Y отличен от атома водорода, C16алкила или (С310циклоалкил)С14алкила; и
b) когда W представляет собой член, выбранный из группы, состоящей из С26алкенилена и С26алкинилена, и V представляет собой атом кислорода,
i) тогда Y отличен от С310циклоалкила или С510циклоалкенила, и тогда Х представляет собой атом кислорода; или
ii) тогда Y представляет собой член, выбранный из группы, состоящей из С310циклоалкила и С510циклоалкенила, и тогда Х представляет собой член, выбранный из группы, состоящей из атома кислорода и простой связи;
или их фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где V представляет собой атома кислорода.

3. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где W представляет собой C16алкилен.

4. Соединение по п.1, или его фармацевтически приемлемая соль, где W выбран из группы, состоящей из C16алкилена, С26алкенилена и С36алкинилена.

5. Соединение по п.1, или его фармацевтически приемлемая соль, где Y выбран из группы, состоящей из атома водорода, C16алкила, C16галогеналкила, С26алкенила, С26алкинила, С310циклоалкила, С510циклоалкенила, (С310циклоалкил)С14алкила и (C14алкилокси)С13алкила, где циклоалкильная группа является при необходимости моно- или дизамещенной C13алкилом, и где в циклоалкильных группах или фрагментах одна метиленовая группа при необходимости заменена на О, S или NRb, и одна метиновая группа при необходимости заменена на N.

6. Соединение по п.5, или его фармацевтически приемлемая соль, где Y выбран из группы, состоящей из C16галогеналкила, С26алкинила и С310циклоалкила.

7. Соединение по п.1, или его фармацевтически приемлемая соль, где V представляет собой атома кислорода, W представляет собой С16алкилен, и Y представляет собой С310циклоалкил.

8. Соединение, выбранное из группы, состоящей из:

(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-хлор-3-(4-(2-(2-метоксиэтокси)этокси)бензил)фенил)-6-(гидроксиметил)тетрагидро-2Н-пиран-3,4,5-триола;

(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(3-(4-(2-(аллилокси)этокси)бензил)-4-хлорфенил)-6-(гидроксиметил)тетрагидро-2Н-пиран-3,4,5-триола;

(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-хлор-3-(4-(2-(проп-2-инилокси)этокси)бензил)фенил)-6-(гидроксиметил)тетрагидро-2Н-пиран-3,4,5-триола;

(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-хлор-3-(4-(1-(проп-2-инилокси)пропан-2-илокси)бензил)фенил)-6-(гидроксиметил)тетрагидро-2Н-пиран-3,4,5-триола;

(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-хлор-3-(4-(4-гидроксибут-2-инилокси)бензил)фенил)-6-(гидроксиметил)тетрагидро-2Н-пиран-3,4,5-триола;

(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-хлор-3-(4-(4-метоксибут-2-инилокси)бензил)фенил)-6-(гидроксиметил)тетрагидро-2Н-пиран-3,4,5-триола;

(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-хлор-3-(4-(2-(циклопентилокси)этокси)бензил)фенил)-6-(гидроксиметил)тетрагидро-2Н-пиран-3,4,5-триола;

(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-хлор-3-(4-(3-циклопропилпроп-2-инилокси)бензил)фенил)-6-(гидроксиметил)тетрагидро-2Н-пиран-3,4,5-триола;

(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-хлор-3-(4-(2-(дифторметокси)этил)бензил)фенил)-6-(гидроксиметил)тетрагидро-2Н-пиран-3,4,5-триола;

(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-хлор-3-(4-(2-циклопропоксиэтокси)бензил)фенил)-6-(гидроксиметил)тетрагидро-2Н-пиран-3,4,5-триола;

(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-хлор-3-(4-(2-(2,2,2-трифторэтокси)этокси)бензил)фенил)-6-(гидроксиметил)тетрагидро-2Н-пиран-3,4,5-триола;

(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-хлор-3-(4-(2-(циклогекс-2-енилокси)этокси)бензил)фенил)-6-(гидроксиметил)тетрагидро-2Н-пиран-3,4,5-триола;

(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-хлор-3-(4-((E)-3-циклопропилаллилокси)бензил)фенил)-6-(гидроксиметил)тетрагидро-2Н-пиран-3,4,5-триола;

(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-хлор-3-(4-(2-(2-фторэтокси)этокси)бензил)фенил)-6-(гидроксиметил)тетрагидро-2Н-пиран-3,4,5-триола;

(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-хлор-3-(4-(2-(2,2-дифторэтокси)этокси)бензил)фенил)-6-(гидроксиметил)тетрагидро-2Н-пиран-3,4,5-триола;

(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-хлор-3-(4-(2-(2-(пирролидин-1-ил)этокси)этокси)бензил)фенил)-6-(гидроксиметил)тетрагидро-2Н-пиран-3,4,5-триола;

(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-хлор-3-(4-(2-((R)-тетрагидрофуран-3-илокси)этокси)бензил)фенил)-6-(гидроксиметил)тетрагидро-2Н-пиран-3,4,5-триола;

(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-хлор-3-(4-(2-циклобутоксиэтокси)бензил)фенил)-6-(гидроксиметил)тетрагидро-2Н-пиран-3,4,5-триола;

(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-хлор-3-(4-(2-(1-метилциклопропокси)этокси)бензил)фенил)-6-(гидроксиметил)тетрагидро-2Н-пиран-3,4,5-триола;

(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-хлор-3-(4-(2-циклопропоксиэтил)бензил)фенил)-6-(гидроксиметил)тетрагидро-2Н-пиран-3,4,5-триола;

(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-хлор-3-(4-(циклопропоксиметил)бензил)фенил)-6-(гидроксиметил)тетрагидро-2Н-пиран-3,4,5-триола;

(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-хлор-3-(4-(2-циклопропоксипропокси)бензил)фенил)-6-(гидроксиметил)тетрагидро-2Н-пиран-3,4,5-триола; и

(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-хлор-3-(4-(3-циклопропоксипропил)бензил)фенил)-6-(гидроксиметил)тетрагидро-2Н-пиран-3,4,5-триола;
или его фармацевтически приемлемой соли.

9. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и терапевтически эффективное количество соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.

10. Фармацевтическая композиция для лечения заболевания или состояния, выбранного из группы, состоящей из: сахарного диабета 1 типа, сахарного диабета 2 типа, гипергликемии, осложнения диабета, резистентности к инсулину, метаболического синдрома, гиперинсулинемии, гипертензии, гиперурикемии, ожирения, эдемы, дислипидемии, хронической сердечной недостаточности, и атеросклероза, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли в качестве активного ингредиента.

11. Фармацевтическая композиция по п.10, где указанное заболевание является сахарным диабетом 1 типа.

12. Фармацевтическая композиция по п.10, где указанное заболевание является сахарным диабетом 2 типа.

13. Фармацевтическая композиция по п.10, где указанное соединение или его фармацевтически приемлемую соль вводят в комбинации со вторым терапевтическим средством.

14. Фармацевтическая композиция по п.13, где указанное второе терапевтическое средство выбрано из противодиабетических средств, средств, снижающих/модулирующих уровень липидов, средств для лечения осложнений диабета, средств от ожирения, антигипертензивных средств, противогиперурикемических средств и средств для лечения хронической сердечной недостаточности и атеросклероза.

15. Соединение формулы:
.

16. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и терапевтически эффективное количество соединения по п.15.

17. Фармацевтическая композиция для лечения заболевания или состояния, выбранного из группы, состоящей из: сахарного диабета 1 типа, сахарного диабета 2 типа, гипергликемии, осложнения диабета, резистентности к инсулину, метаболического синдрома, гиперинсулинемии, гипертензии, гиперурикемии, ожирения, эдемы, дислипидемии, хронической сердечной недостаточности, и атеросклероза, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п.15 в качестве активного ингредиента.

18. Фармацевтическая композиция по п.17, где указанное заболевание является сахарным диабетом 1 типа.

19. Фармацевтическая композиция по п.17, где указанное заболевание является сахарным диабетом 2 типа.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию для снижения триглицеридов у индивидуума, нуждающегося в этом, где фармацевтическая композиция содержит по меньшей мере 95% ЕРА по массе от всех жирных кислот, присутствующих в композиции, и ингибитор редуктазы HMG-CoA.

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и касается фармацевтического состава, включающего ингибитор дипептидилпептидазы IV (DPP-IV), предпочтительно вилдаглиптин от 1,5 до 20% и метформин от 80 до 98,5%.

Изобретение относится к ингибитору DGAT формулы (I), его N-оксиду, фармацевтически приемлемой соли и сольвату, фармацевтической композиции на его основе и его применению для лечения заболеваний, опосредованных активностью DGAT, таких как ожирение и диабет.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к продукту, снижающему инсулиновый ответ. .

Изобретение относится к новым соединениям формулы (1) или его фармацевтически приемлемым солям. .

Изобретение относится к оксадиазолидиндионовым соединениям, представленным следующей формулой (I), или к их фармацевтически приемлемым солям, (символы в представленной формуле представляют следующие значения, R1: -Н, R0 : низший алкил, Rz: одинаковые или отличные друг от друга, и каждый представляет собой -Н или низший алкил, L: *-СН 2-O- или *-CH2-NH-, где знак * в L означает связывание с кольцом А и положение замещения группы L в кольце В представляет собой 4-положение, кольцо А: бензол, кольцо В: бензол или пиридин, R2: соответственно одинаковые или отличные друг от друга, и каждый представляет собой -галоген или -R0, n: 0 или 1, R3: фенил, который может быть замещен группой, выбранной из группы G3 , группа G3: галоген, -R0, галогено-низший алкил, -ORz, -CON(Rz)2, -CON(R z)-гетерокольцевая группа, -O-S(O)2-R0 , -О-низший алкилен-ORz, -О-низший алкилен-O-COR z, -О-низший алкилен-N(Rz)2, -О-низший алкилен-N(Rz)CO-Rz, -О-низший алкилен-CO 2Rz, -О-низший алкилен-CON(Rz) z, -О-низший алкилен-CON(Rz)-(низший алкил замещен группой -ORz), -О-низший алкилен-SR0, -О-низший алкилен-циклоалкил, -О-низший алкилен-CON(Rz)-циклоалкил, -О-низший алкилен-гетерокольцевая группа и -О-низший алкилен-CON(R z)-гетерокольцевая группа, где низший алкилен в группе G3 может быть замещен галогеном или -ORz , и циклоалкил и гетерокольцевая группа в группе G3 могут быть замещены группой, выбранной из группы G1 , группа G1: галоген, циано, -R0, -OR z, -N(Rz)2, -S-R0, -SO 2-R0, -SO2N(Rz)2 , -CO-Rz, -CON(Rz)2, -CON(R z)-низший алкилен-ORz, -N(Rz)CO-R z, оксо, -(низший алкилен, который может быть замещен группой -ORz)-арил, гетерокольцевая группа и низший алкилен-гетерокольцевая группа, где арил и гетерокольцевая группа в группе G1 могут быть замещены группой, выбранной из следующей группы G 2, группа G2: галоген, циано, где "гетерокольцевая группа" означает группу, содержащую кольцо, выбранное из i) моноциклического 5-7-членного насыщенного или ненасыщенного гетерокольца, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из О, S и N, ii) бициклического гетерокольца, в котором гетерокольца, указанные в представленном выше i), являются конденсированными по кольцу, где конденсированные кольца могут быть одинаковые или отличные друг от друга, и iii) бициклического гетерокольца, в котором гетерокольцо, указанное в представленном выше i), является конденсированным с бензольным кольцом или 5-7-членным циклоалканом, R4: -Н.

Изобретение относится к медицине, а именно к эндокринологии, и может быть использовано для снижения приступов гипогликемии или тяжелых приступов гипогликемии у пациентов с диабетом II после лечения инсулином.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где Х обозначает C(R8R9 ), NR10, О, S; R1 обозначает фенил, необязательно замещенный от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, низший алкил, гидрокси-низший алкил и CN; R2 обозначает водород или низший алкил; R 3 и R4 обозначают водород; R5 и R 6 обозначают водород; R7 обозначает оксадиазолил или триазолил, при этом оксадиазолил или триазолил замещены R 11; R8 и R9 обозначают водород; R 10 обозначает водород, низший алкил, низший алкил-карбонил или низший алкил-сульфонил; R11 обозначает арил или гетероарил, выбранные из группы, включающей пиридинил, пиразинил, пиримидинил, пиридинил-2-он, оксадиазолил, индазолил, 1,3-дигидробензимидазол-2-он, 1,3-дигидроиндол-2-он, бензтриазолил, имидазопиридинил, триазолпиридинил, тетразолпиридинил, бензимидазолил, 2-оксо-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил, пиримидин-4-он, фуранил, тиадиазолил, пиразолил, изоксазолил, пиримидин-2,4-дион, бензоксазин-3-он, 1,4-дигидробензоксазин-2-он, индолил, тиофенил, оксазолил, бензооксазин-2-он, 3,4-дигидрохиназолин-2-он, пиридазинил, хиноксалинил, бензотиазолил, бензотиадиазолил, нафтиридинил, циннолинил, 1,4-дигидрохиноксалин-2,3-дион и 1,2-дигидроиндазол-3-он, где арил или гетероарил необязательно замещены от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, включающей низший алкил, гидроксигруппу, В(ОН)2, карбокси-низшую алкоксигруппу, карбамоил-низшую алкоксигруппу, цианогруппу, гидрокси-низший алкил, фтор-низший алкил, низшую алкоксигруппу, галоген, S(O2)R13 , C(O)R14, NO2, NR15R16 , фенил-низшую алкоксигруппу, [1,3,4]оксадиазол-2-он, оксадиазолил, триазолил и изоксазолил, имидазолил, пиразолил, тетразолил, пирролил, где имидазолил необязательно замещен низшим алкилом, и где изоксазолил замещен низшим алкилом; R12 обозначает водород или низший алкил; R13 обозначает низший алкил, NR 17R18 или фтор-низший алкил; R14 обозначает NR19R20, низшую алкоксигруппу, низший алкенил-оксигруппу или низший алкил; R15 и R16 независимо друг от друга обозначают водород, низший алкил, низший алкил-карбонил, низший алкил-SO2, низший алкенил-оксикарбонил и низший алкил-NH-карбонил; или NR15 R16 обозначает гетероциклил, выбранный из группы, включающей морфолинил, тиоморфолинил, 1,1-диоксотиоморфолинил, пиперидинил, пиперидин-2-он, пиперазин-2-он, 8-окса-3-аза-бицикло[3.2.1]октил, пиперазинил, пирролидинил, 1,1-диоксоизотиазолидинил, пирролидин-2-он, имидазолидин-2,4-дион, 2,4-дигидро[1,2,4]триазол-3-он, пирролидин-2,5-дион, азетидин-2-он и 1,3-дигидроимидазол-2-он, где гетероциклил необязательно замещен гидрокси-низшим алкилом или низшим алкил-карбонилом; R17 и R18 независимо друг от друга обозначают водород, низший алкил, гидрокси-низший алкил, низшую алкоксигруппу-низший алкил; или NR17R18 обозначает морфолинил; R19 и R20 независимо друг от друга обозначают водород, низший алкил, циклоалкил, гидрокси-низший алкил, низшую алкоксигруппу-низший алкил или циано-низший алкил; или NR 19R20 обозначает гетероциклил, выбранный из группы, включающей морфолинил, пирролидинил, 8-окса-3-аза-бицикло[3.2.1]октил, пиперидинил, пиперазинил, пиперазин-2-он, тиазолидинил, тиоморфолинил, 1,3,8-триаза-спиро[4,5]декан-2,4-дион и спиро(1-фталан)пиперидин-4-ил, где гетероциклил необязательно замещен гидроксигруппой, низшим алкил-(SO2), низшим алкилом, низшим алкил-карбонилом или низшей алкоксигруппой, карбоксильной группой, карбамоилом, цианогруппой и фенилом; и к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтической промышленности, и касается композиции для доставки через слизистую оболочку рта глюкозы для повышения уровня глюкозы (сахара) в крови индивидуума.

Настоящее изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается фармацевтического состава, в том числе в форме геля, для топического применения, содержащего эффективные количества (а) полимерных микросфер, содержащих адапален со средним размером 1-100 мкм, и (б) клиндамицин, а также способа лечения угревой болезни, при этом указанные составы стабильны при хранении при температуре примерно 40°С и относительной влажности воздуха примерно 75% в течение по меньшей мере 3 месяцев.
Изобретение относится к области фармакологии и дерматологии и представляет собой композицию для применения при профилактике и лечении гипертрофических рубцов и/или келоидов, для ингибирования любых фибросклеротических процессов с целью улучшения биомеханических свойств кожи и ограничения стягивания при рубцевании; характеризующуюся тем, что содержит в качестве активного ингредиента по крайней мере два активных компонента, выбранных из фукозы, диметилсульфона и ацетилглюкозамина.
Изобретение относится к области фармакологии и дерматологии и представляет собой композицию для применения при профилактике и лечении гипертрофических рубцов и/или келоидов, для ингибирования любых фибросклеротических процессов с целью улучшения биомеханических свойств кожи и ограничения стягивания при рубцевании; характеризующуюся тем, что содержит в качестве активного ингредиента по крайней мере два активных компонента, выбранных из фукозы, диметилсульфона и ацетилглюкозамина.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой применение пробиотических бифидобактерий при производстве питательной композиции для увеличения в течение первых четырех месяцев жизни секреции IgA у младенцев, рожденных кесаревым сечением.

Изобретение относится к медицине, неврологии, способам профилактики, лечения нейродегенеративных заболеваний, таких как таупатии, болезни Альцгеймера, Гентингтона, Паркинсона.
Данное изобретение касается порошковой композиции кристаллического мальтита, отличающейся тем, что имеет среднеобъемный диаметр частиц по результатам лазерной дифракции от 10 до 150 мкм; имеет содержание мальтита от 80 до 99,9 вес.%; по меньшей мере, 50 вес.% ее частиц проходит через сито, имеющее порог задержания 2000 мкм согласно тесту А1; по меньшей мере, 35 вес.% ее частиц проходит через сито, имеющее порог задержания 2000 мкм согласно тесту А2; и включает от 0,1 до 20 вес.%, по меньшей мере, одного нерастворимого в воде средства против слеживания, причем указанное средство против слеживания обладает гигроскопичностью, определенной согласно тесту В, от 2,5 до 25% и указанное средство против слеживания выбирают из группы, включающей пирогенный диоксид кремния, алюмосиликат натрия, безводный трикальция фосфат и обезвоженный картофельный крахмал (особенно обезвоженный картофельный крахмал, имеющий менее 12% остаточной воды, предпочтительно имеющий менее 10% остаточной воды, предпочтительно имеющий менее 8% остаточной воды, предпочтительно имеющий 6% остаточной воды) и их смеси.
Изобретение относится к синбиотическому препарату, содержащему N-ацетил-лактозамин и/или олигосахарид, включающий N-ацетил-лактозамин, и пробиотический штамм Lactobacillus sp.Олигосахарид, содержащий N-ацетил-лактозамин, представляет собой лакто-N-тетраозу или лакто-N-неотетраозу.

Группа изобретений относится к медицине и касается применения полинуклеотида, который содержит последовательность, кодирующую C-концевой домен тяжелой субъединицы токсина столбняка (HcTeTx), для лечения бокового амиотрофического склероза (ALS), а также применения полипептида, который содержит C-конец тяжелой субъединицы токсина столбняка (HcTeTx), для лечения указанного заболевания.

Изобретение относится к области медицины и связано с нарушением слюноотделения. Композиция, содержащая сиаловую кислоту для лечения или профилактики заболеваний, связанных с нарушенным слюноотделением, содержит белковую фракцию, которая содержит от около 7 до 25 масс.% N-ацетилнейраминовой кислоты и треонин в количестве, составляющем от около 8 до 22% от общего числа аминокислот, где N-ацетилнейраминовая кислота связана с пептидно-белковым каркасом, обогащенным треонином.

Изобретение относится к области медицины, в частности к лечению болезней уха. Интратимпанальная композиция для применения при лечении ушной болезни содержит: (а) антимикробный агент, состоящий из множества частиц; и (b) сополимер полиоксиэтилена и полиоксипропилена; композиция (i) является жидкостью при комнатной температуре; (ii) имеет температуру гелеобразования между 19°С и 42°С; (iii) имеет вязкость геля от 15000 сП до 1000000 cП; (iv) имеет осмолярность менее 1000 мОсм/л; и интратимпанальная композиция высвобождает антимикробный агент в ухо в течение по меньшей мере 5 дней и вводится при комнатной температуре.
Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции на основе такого активного начала, как сукральфат, для лечения расстройств, включающих раздражение желудочно-кишечного тракта, например язв желудка, язв двенадцатиперстной кишки, острого гастрита, симптоматического хронического гастрита, гастропатии в связи с приемом противовоспалительных средств, рефлюкс-эзофагита, характеризующейся тем, что она содержит один или более фосфолипидов. Настоящее изобретение относится к применению фосфолипидов в сочетании с указанным активным началом при пероральном введении для улучшения вкусовых качеств препарата и к применению фосфолипидов в сочетании с указанным активным началом при пероральном введении с целью лечения расстройств, включающих раздражение желудочно-кишечного тракта, для синергического усиления противоязвенного эффекта. 2 н. и 17 з.п. ф-лы, 15 пр.
Наверх