Средство для профилактики и лечения простатита и аденомы предстательной железы


 


Владельцы патента RU 2538615:

Общество с ограниченной ответственностью "УНИФАРМ" (ООО "УНИФАРМ"). (RU)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой средство для профилактики и лечения простатита и аденомы предстательной железы в виде капсулы, которая содержит доксазозин, диизопропиламмоний дихлорацетат, афобазол, глицинат меди, витамин E (d-альфа токоферола ацетат), глицинат цинка; L-Глутамин; L-Аланин; L-Аргинин и наполнители: кукурузный крахмал и тальк. Изобретение обеспечивает расширение арсенала средств для лечения и профилактики простатита и аденомы предстательной железы. 4 пр., 3 табл.

 

Препарат относится к медицине, а именно к урологии, и может быть использован для профилактики и лечения простатита (воспалительного процесса в предстательной железе) и доброкачественной гиперплазии предстательной железы ДГПЖ (аденомы предстательной железы).

К числу наиболее распространенных заболеваний у мужчин во второй половине жизни относится доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) или аденома простаты, которой предшествует острый или хронический простатит.

Простата - это небольшой, но очень важный орган. Урологи иногда шутливо называют «сердцем настоящего мужчины». Предстательная железа играет важную роль в выработке особого мужского секрета и из-за ее расположения - под мочевым пузырем, частично охватывая мочеиспускательный канал, влияет на работу всей мочеполовой системы. Предстательная железа - орган, вырабатывающий питательный сок для сперматозоидов, который и составляет основу эякулята (спермы). В силу анатомических особенностей здесь особенно быстро прогрессирует бессимптомное воспаление (простатит). По статистике, простатитом в той или иной форме заболевает каждый второй мужчина в возрасте старше 40-45 лет. Существуют факторы, которые значительно повышают риск развития этой болезни. Среди них - перенесенные венерические заболевания, стрессы, недостаточно сильный иммунитет, вредные привычки, а особенно злоупотребление алкоголем, малоподвижный образ жизни, отсутствие занятий спортом и сидячая работа, а также длительное половое воздержание и неправильное питание, и его следствие - частые запоры. Сидячая работа стала нормой, при этом мало кто из офисных сотрудников уделяет достаточно времени спорту. Даже путь на работу большинство проделывает сидя - кто в автобусе или в метро, кто - на личном автомобиле. Иммунодефицит - это следствие других причин: бедного витаминами, но богатого жирами питания, пребывания в загазованном воздухе большого города, и, опять-таки, отсутствие двигательной активности. Ну, а стресс давно стал постоянным спутником практически каждого человека, особенно в нашей стране.

Основные симптомы простатита: затрудненное, болезненное мочеиспускание, частые позывы к мочеиспусканию, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, потребность в мочеиспускании ночью, снижение либидо, ухудшение эрекции, преждевременная эякуляция, "смазанный" или болезненный оргазм, боли в промежности, мошонке, половом члене, общая слабость, повышенная утомляемость, сонливость, запоры, неустойчивый стул, выделения из уретры.

Неспецифические симптомы - боль в спине, позвоночнике, снижение работоспособности, концентрации внимания, инициативности, раздражительность, шум в ушах, звон в голове, нарушение сна, разбитость по утрам после сна, неадекватная агрессивность. Простатит начинает проявляться лишь на поздних стадиях, когда он уже перешел в аденому предстательной железы. Аденома - это доброкачественная опухоль, которая день за днем увеличивается в размерах, сдавливая мочевой пузырь и мочеиспускательный канал. Она все более настойчиво заявляет о себе слабым напором струи мочи, чувством неполного опорожнения мочевого пузыря, частыми ночными позывами к мочеиспусканию и резким снижением потенции. Часто аденома перерождается в тяжелое онкологическое заболевание - рак предстательной железы. Проблемы таких больных известны со времен Герофила, Гиппократа, Сенеки. Заболевание негативно сказывается не только на здоровье, но и на качестве жизни пациентов. Поэтому столь актуальна разработка менее травматичных и эффективных способов лечения, в частности медикаментозной терапии.

Аналогом предлагаемого средства является препарат СОНИЗИН® (SONIZIN) Международное наименование: tamsulosin (тамсулозин)

Коды АТХ: G04CA02

КФГ: Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Альфа1-адреноблокатор. Владелец рег. удостоверения: GEDEON RICHTER Plc. (Венгрия). Регистрационный номер: ЛСР-002155/07 Капсулы с модифицированным высвобождением твердые желатиновые, размер №2, непрозрачные, с коричневой крышечкой и коричнево-желтым корпусом. Содержимое капсул - тамсулозина гидрохлорид (5-2-2-O этоксифеноксиэтиламинопропил-2-метоксибензолсульфонамида гидрохлорид) - 400 мг. Вспомогательные вещества: кальция стеарат, триэтилцитрат, тальк, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) (содержащий также полисорбат 80, натрия лаурилсульфат), целлюлоза микрокристаллическая. Состав корпуса и крышечки капсулы: железа оксид желтый (C.I. 77492 E172), железа оксид черный (C.I. 77499 E172), железа оксид красный (C.I. 77491 E172), титана диоксид (C.I. 77891 E171), желатин. Сонизин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1A-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также α1D-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению функции детрузора. За счет этого уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы (Камалов А.А., Дорофеев С.Д. «Современные взгляды на проблему хронического простатита». Рус. мед. журн., 2003; 11(№4): 229-233; Ткачук В.Н. «Хронический простатит». - М.: Медицина для всех, 2006 - 112 с.; Кудрявцев Ю.В., Романова Л.М. «Морфологические изменения в ткани предстательной железы при доброкачественной гиперплазии»; «Доброкачественная гиперплазия предстательной железы». M. 1999; 37-45 с.; Русский медицинский журнал, 25 декабря 2008 г., том 16, №29, «Клинические рекомендации и алгоритмы для практикующих врачей. Избранные лекции для семейных врачей. Хирургия и урология»).

Недостатками данного препарата являются его побочные действия:

- со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, астения, нарушения сна (сонливость или бессонница);

- со стороны половой системы: ретроградная эякуляция, снижение либидо;

- со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях

- ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение;

- со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры или диарея; аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек;

- прочие: редко - боль в спине, ринит; в единичных случаях - боль в грудной клетке;

- с осторожностью применяют у пациентов старше 75 лет.

Ближайшим аналогом предлагаемого средства является препарат «Кардура».

Активный компонент препарата - доксазозин. Химическое название: (±)-1-(4-Амино-6,7-диметокси-2-хиназолинил)-4-[(2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-2-ил)карбонил]пиперазин (и в виде монометансульфоната).

Химическая формула C23H25N5O5. Мол. масса - 451.475 г/моль.

В таблетках содержится соль доксазозина мезилата в дозах, эквивалентных 1, 2, 4 и 8 мг доксазозина. Прочие ингредиенты: натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат. Форма выпуска - таблетки. 1 мг, 2 мг, 4 мг: 30 шт. Регистрационный номер №: - П №011944/01-2000 23.05.05 ПППроизводитель: PFIZER GmbH. HEINRICH MACKNACHF. GmbH&Co. KG. Код ATX: C02CA04 (Doxazosin). MHM: Doxazosin.

Фарм. группа: Антигипертензивные препараты.

Фармакологическое действие. Доксазозин - активный компонент препарата Кардура, оказывает вазодилатирующее действие путем селективной конкурентной блокады постсинаптических альфа1-адренорецепторов.

Назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата связывают с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы и шейке мочевого пузыря.

Доказано, что доксазозин является блокатором альфа1-адренорецепторов подтипа 1А, которые составляют приблизительно 70% от всех подтипов, представленных в простате. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ. Кардура используется при лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ), для симптоматического лечения задержки оттока мочи и других симптомов, связанных с ДГПЖ. У больных с ДГПЖ препарат можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД. При назначении препарата больным с ДГПЖ с нормальным АД изменение последнего несущественно. (Лопаткин Н.А. (ред.). «Доброкачественная гиперплазия предстательной железы» - М., 1999; 216; Ткачук В.Н., Аль-Шукри С.Х., Лукьянов А.Э. «Медикаментозное лечение больных доброкачественной гиперплазией предстательной железы». - СПб., 2000; 104).

Недостатки. У препарата Кардура большое количество побочных эффектов: ортостатические реакции (в редких случаях обмороки), головокружение (в т.ч. связанное с переменой положения тела), головная боль, утомляемость, недомогание, отеки, астения, сонливость, тошнота, ринит; боли в животе, диарея, рвота, возбуждение, тремор; недержание мочи (этот эффект может быть обусловлен фармакологической активностью Кардуры); отдельные случаи прианизма и импотенции. Также отмечались случаи кожной сыпи, тромбоцитопении, пурпуры, носовых кровотечений, лейкопении, гематурии, холестаза, гепатита, желтухи, нарушения показателей функции печени и затуманивания зрения, другие побочные эффекты, которые отмечались в процессе пострегистрационных исследований препарата у больных с артериальной гипертензией - тахикардия, сердцебиение, боль в грудной клетке, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения, аритмии.

Задачи предлагаемого средства:

- органотропность; снижение клинических проявлений заболевания (средний балл симптоматики по Международной шкале IPSS) и улучшение качества жизни;

- положительная динамика показателей урофлоуметрии (максимальная скорость потока мочи, снижение количества остаточной мочи, устранение дизурии;

- снижение среднего объема предстательной железы;

- уменьшение отека и снижение активности воспалительного процесса в предстательной железе за счет улучшения в ней микроциркуляции;

- снижение побочных эффектов.

Сущностью предлагаемого средства для профилактики и лечения простатита и аденомы предстательной железы является то, что оно представляет собой композицию активных действующих веществ, включающую в качестве целевых ингредиентов, следующие вещества, в мг:

доксазозин 1,0-1,1
диизопропиламмоний дихлорацетат 10-100
афобазол 9,7-10,0
глицинат меди 200-200,1
Вит E (d-альфа токоферола ацетат) 36,70-36,76
глицинат цинка 30,0-30,1
L-Глутамин 40,0-40,1
L-Аланин 20,0-20,1
L-Аргинин 24,8-20,0

Наполнители:

кукурузный крахмал 22,91-22,93
тальк 1,85-2,0

Предлагаемый комбинированный препарат обладает широким спектром фармакологической активности. Он нормализует метаболические процессы в предстательной железе, обладает детоксикационным, мембраностабилизирующим, антиоксидантным и органотропным действием. Уменьшает степень отека, лейкоцитарной инфильтрации предстательной железы, нормализует секреторную функцию эпителиальных клеток, увеличивает количество лецитиновых зерен в секрете ацинусов, стимулирует мышечный тонус мочевого пузыря. Уменьшает тромбообразование, обладает антиагрегантной активностью, препятствует развитию тромбоза венул в предстательной железе. В сравнении с препаратами этой же фармакологической группы (заболевания урогенитальных органов) не токсичен.

Заявители предусматривают назвать предлагаемый препарат «Апростол-400». Технический результат от использования «Апростола-400» определяется действием веществ, входящих в его состав:

- Доксазозин - химическое название: 1-(4-Амино-6,7-диметокси-2-хиназолинил)-4-(2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-2-ил)карбопилпиперазин (в виде монометансульфоната). Фармакологическая группа - селективный альфа1-адреноблокатор; средство, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики. Данное вещество оказывает существенное влияние на сосуды предстательной железы, нормализуя их состояние, тем самым улучшая кровоснабжение в предстательной железе. Особенностью доксазозина является его избирательное влияние на сосудистые постсинаптические альфа 1-адренорецепторы, что отличает его от обычных альфа-адреноблокаторов, блокирующих одновременно альфа1 и альфа 2-адренорецепторы кровеносных сосудов, вследствие этого доксазозинблокирует сосудосуживающее действие медиатора (норадреналина) без влияния на другие виды его активности. Характерным для действия доксазозина является главным образом периферическая вазодилатация. Он оказывает одновременно артерио- и венорасширяющее действие. Селективные альфа1-адреноблокаторы - самая популярная и многочисленная группа препаратов для лечения ДГПЖ во всех странах мира, что обусловлено высокой эффективностью, быстротой проявления положительных изменений и доступностью. Доказано, что в области тела мочевого пузыря выявляются, преимущественно, холинергические и бета-адренергические нервные окончания, в то время как задняя уретра и предстательная железа содержат, в основном, альфа-адренергические рецепторы. Такое распределение рецепторов играет важную роль в координационной деятельности мускулатуры мочевого пузыря и предстательной железы. Исследования последних лет доказали, что ДГПЖ приводит к увеличению активности симпатических нервных волокон, что вызывает повышение тонуса гладкомышечных структур основания мочевого пузыря, задней уретры и предстательной железы. Процесс гиперплазии идет преимущественно за счет стромального компонента предстательной железы, который содержит до 60% гладкомышечных волокон, являющихся точкой приложения альфа-адреноблокаторов. В основе механизма действия альфа-адреноблокаторов лежит расслабление гладкой мускулатуры шейки мочевого пузыря и задней уретры вследствие блокады альфа 1-адренорецепторов. Снижение активности симпатической нервной системы, помимо устранения динамичекого компонента инфравезикальной обструкции, улучшает кровоснабжение органов малого таза и, в частности, мочевого пузыря. Улучшение кровоснабжения приводит к уменьшению выраженности гипоксии, улучшению биоэнергетики и сократительной способности детрузора. Таким образом, альфа-адреноблокаторы являются единственной группой препаратов, которые оказывают воздействия на два из трех патогенетических механизмов нарушения акта мочеиспускания при ДГПЖ - увеличение максимальной скорости мочеиспускания, снижение количества остаточной мочи. Вялая струя мочи у больных простатитом обычно связана с неполным расслаблением шейки мочевого пузыря и спастическим сужением уретры на уровне ее наружного сфинктера, что обуславливает низкое давление в мочевом пузыре и низкую скорость мочеиспускания при мочевыделении. При спастическом синдроме сфинктеров шейки мочевого пузыря и уретры альфаблокаторы дают быстрый положительный эффект. Всего через один-два дня после начала приема препарата многие мужчины отмечают у себя усиление струи мочи и не испытывают таких частых позывов к мочеиспусканию, особенно ночью. Это происходит за счет уменьшения максимального давления детрузора и давления открытия. Изменения указанных уродинамических показателей свидетельствует об объективном уменьшении инфравезикальной обструкции и ирритативной симптоматики при лечении альфа 1-адреноблокаторами. Доксазозин также благоприятно влияет на показатели липидов сыворотки крови, уменьшает агрегацию эритроцитов.

- Афобазол. Клинико-фармакологическая группа: Транквилизатор (селективный анксиолитик). Производное 2-меркаптобензимидазола не относится к классу агонистов бензодиазепиновых рецепторов. Препятствует развитию мембранозависимых изменений в ГАМК-рецепторе. Препарат оказывает анксиолитическое (противотревожное) действие и легкий стимулирующий (активирующий) эффект. Не обладает гипноседативным эффектом, уменьшает или устраняет чувство тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения, раздражительность), напряженности (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх). Соматические (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативные (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивные (трудности при концентрации внимания, ослабленная память) нарушения исчезают на 5-7 день лечения Афобазолом. Максимальный эффект достигается к концу 4 недели лечения и сохраняется в послетерапевтическом периоде в среднем 1-2 недели. У препарата отсутствуют миорелаксантные свойства, негативное влияние на память и внимание. При применении препарата не формируется лекарственная зависимость и не развивается синдром отмены. Афобазол имеет особый механизм действия, отличный от других противотревожных и успокоительных препаратов. Афобазол воздействует на так называемые сигма-рецепторы и запускает наш внутренний, естественный механизм защиты от стресса, восстанавливающий дестабилизированные мембраны нервных клеток. Именно благодаря особому механизму действия он не оказывает угнетающего действия на центральную нервную систему, это позволяет избежать развития побочных эффектов, которые влияют на наше физическое состояние и работоспособность. Многие препараты для лечения тревоги и стресса вызывают угнетение центральной нервной системы и связанные с этим сонливость, нарушение концентрации внимания, что затрудняет применение этих препаратов в повседневной жизни. Афобазол такими эффектами не обладает. Он не вызывает ни сонливости, ни зависимости, ни привыкания, поэтому оправдано его применение при простатите и аденоме предстательной железы с развитием симптома ноктурии. Ноктурия (мочеиспускания в ночные часы, для осуществления которых требуется прерывание сна; никтурия - ночная полиурия) - одно из наиболее тягостных расстройств мочеиспускания. Всякий раз ночному мочеиспусканию, частота которого доходит до 5 и более раз, предшествует прерывание сна. Хроническое недосыпание вызывает у пациентов сонливость днем, перепады настроения, депрессию, проблемы с засыпанием ночью и в конечном итоге ухудшение качества жизни. Ноктурия включена в перечень так называемых простатических симптомов, что допускает наличие причинно-следственной связи между доброкачественной гиперплазией простаты (ДГПЖ) и потребностью опорожнять мочевой пузырь ночью.

- Диизопропиламмоний дихлорацетат. Международное непатентованное название - Диизопропиламин. Фармацевтическая группа - стимуляторы метаболизма разных химических групп. Эмпирическая формула C8H17Cl2NO2. Молекулярная масса: 230.13. Белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в воде и спирте. Получают путем гидролиза этилового эфира дихлоруксусной кислоты. Технология получения разработана ООО «Поливит» (г. Уфа). Метаболическое влияние диизопропиламмония дихлорацетата обусловлено улучшением функционального состояния предстательной железы, восстановлением гомеостаза в органе, нормализацией функциональной активности и стимуляцией процессов регенерации тканей железы, нормализацию окислительно-восстановительных процессов и микроциркуляцию при синдроме периферической ишемии. Механизм действия диизопропиламмония дихлорацетата обусловлен его антиоксидантным и мембраностабилизирующим действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления, повышает активность супероксидоксидазы, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов, что усиливает их способность связывания, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран. Вызывает активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран, способствует улучшению реологических свойств крови. Все перечисленные выше процессы уменьшают отек и воспаление в предстательной железе.

Диизопропиламмоний дихлорацетат позволяет устранить следующие симптомы, наблюдаемые при хроническом простатите и аденоме предстательной железы: расстройства акта мочеиспускания; нарушение эрекции; снижение полового влечения; ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря; затруднение и уменьшение струи мочи; прерывистое мочеиспускание; повелительные позывы на мочеиспускание.

В зависимости от фазы заболевания авторы предлагают использовать препарат «Апростол-400» с разным содержанием Диизопропиламмония дихлорацетата. Минимальную разовую дозу 10 мг - для профилактики простатита, аденомы предстательной железы и в стадии ремиссии хронического простатита. Максимальную разовую дозу 100 мг использовать для лечения простатита и аденомы предстательной железы. Другие концентрации Диизопропиламмоний дихлорацетат определяет лечащий врач.

- Глицинат меди - биокоординационное соединение, биогенные металлы. Глицин - метаболическое средство, заменимая аминокислота, центральный нейромедиатор тормозного типа действия. Аминокислоты представляют собой белые кристаллические вещества, хорошо растворимые (за некоторым исключением) в воде, аммиаке и других полярных растворителях; в неполярных и слабополярных растворителях (метанол, этанол, ацетон) растворяются плохо. В водных растворах все аминокислоты существуют в виде биполярных ионов (цвиттер-ионов) с диссоциированной карбоксильной группой и протонированной аминогруппой. В зависимости от pH среды аминокислоты могут быть в форме катионов, анионов, электронейтральных биполярных ионов или смеси этих форм, одна из которых обычно доминирует. Аминокислоты - амфотерные соединения, в сильнокислых растворителях имеют положительный заряд, в щелочных - отрицательный заряд. Благодаря амфотерности аминокислоты являются буферными веществами, выполняющими важную функцию регулирования pH в организме. Глицин улучшает метаболические процессы в тканях, оказывает антидепрессивное и седативное действие. Обладает глицин и ГАМК-ергическим, альфа1-адреноблокирующим, антиоксидантным и антитоксическим действием; регулирует деятельность глутаматных (NMDA) рецепторов, за счет чего уменьшает психоэмоциональное напряжение, агрессивность и конфликтность; улучшает социальную адаптацию и настроение; облегчает засыпание и нормализует сон; повышает умственную работоспособность; уменьшает выраженность вегетативно-сосудистых нарушений и общемозговых расстройств. Оказывает седативное (успокаивающее), мягкое транквилизирующее (противотревожное) и слабое антидепрессивное действие, уменьшает чувство тревоги, страха, психоэмоционального напряжения, усиливает действие антидепрессантов. Обладает некоторыми ноотропными свойствами, улучшает память и ассоциативные процессы. Глицин входит в состав многих белков и биологически активных соединений. Из глицина в живых клетках синтезируются порфирины и пуриновые основания. Глицин также является нейромедиаторной аминокислотой. Рецепторы к глицину имеются во многих участках головного мозга и спинного мозга и оказывают «тормозное» воздействие на нейроны, уменьшают выделение из нейронов «возбуждающих» аминокислот. Легко проникает в большинство биологических жидкостей и тканей организма, метаболизируется до воды и углекислого газа, накопление его в тканях не происходит. В настоящее время вырос интерес к комплексным препаратам, полученным путем синтеза микроэлементов с аминокислотами, образующими так называемые биокоординационные соединения - глицинаты, в данном случае - глицинат меди. В таком виде микроэлемент и аминокислота легко всасываются в желудочно-кишечном тракте и усиливают действие друг друга (В.И. Дорожкин, 2000). Их функциональная особенность обусловлена способностью образовывать хелатные структуры и участвовать в метаболических реакциях. Координированные группы существенно изменяют химические свойства металла. Метаболические пути для микроэлементов в организме человека строго детерминированы. Поток информации, определяющий обмен белков и аминокислот, взаимосвязан с потоком информации для минерального обмена. Существенную роль биогенные металлы играют для нормальной функции эндокринной системы, а также ряда гормонов предстательной железы (RJ. Henkin, 1976; K. Burger, 1979). Глицинат меди оказывает антипролиферативное, противовоспалительное действие, способствует уменьшению гиперплазии предстательной железы, нормализует ее функции, участвует в регуляции гормонального баланса в организме.

- Витамин Е был выделен из масла зародышей пшеничных зерен и получил название токоферол. Наибольшую биологическую активность проявляет α-токоферол. Витамин Е натуральный (d-α Токоферил ацетат). В предлагаемом препарате содержится 50 ME (IU), что по конвертеру Международных Единиц соответствует - 36.76 мг (mg). По механизму действия токоферол является биологическим антиоксидантом. Он ингибирует, свободнорадикальные реакции в клетках и таким образом препятствует развитию цепных реакций перекисного окисления ненасыщенных жирных кислот в липидах биологических мембран и других молекул, например ДНК. Токоферол повышает биологическую активность витамина А, защищая от окисления ненасыщенную боковую цепь. Витамин Е действует как антиоксидант, предотвращая образование в клетках токсичных продуктов перекисного окисления липидов, принимает участие в биосинтезе гема и белков, пролиферации клеток и других важнейших процессах клеточного метаболизма. Витамин Е повышает потребление кислорода тканями организма. Обладает ангиопротекторным действием, влияет на тонус и проницаемость сосудов, стимулирует образование новых капилляров. Токоферол необходим для нормального течения репродуктивных процессов: оплодотворения, развития плода, формирования и функционирования половой системы. Витамин Е - антиоксидант поддерживает гормональный баланс. При дефиците витамина Е повышается проницаемость и ломкость капилляров, у мужчин развивается снижение половой функции. После всасывания в кишечнике большая часть токоферола поступает в лимфу и кровь, быстро распределяется в тканях организма с преимущественным накоплением в печени, мышцах, жировой ткани. Максимальная концентрация препарата определяется в надпочечниках, гипофизе, половых железах, миокарде. Показания: дисфункция мужской половой системы, тяжелые соматические заболевания, в период повышенной физической нагрузки, заболевания, при которых необходима антиоксидантная терапия.

- Глицинат цинка - биокоординационное соединение, биогенный металл. Цинк входит в состав ферментов, является необходимым элементом для развития репродуктивных органов. Способствует поддержанию иммунного ответа. Играет важную роль в нормализации метаболизма поджелудочной железы и простаты. Цинк поддерживает активность более 100 энзимов, связанных с метаболизмом энергии, синтезом белков, биосинтезом гема, транспортом диоксида углерода и многими другими биохимическими реакциями. Способствует нормализации функции простаты за счет блокирования ароматазного фермента. 50-67% мужчин страдают дефицитом цинка. Цинк участвует практически во всех стадиях роста клеток. Он необходим для работы более чем 300 различных ферментов. В организме взрослого человека содержится достаточно большое количество (2-3 г) цинка. Основная часть его сосредоточена в костях и коже. Уровень цинка наиболее высок в сперме и предстательной железе. Цинк находится в органах и тканях преимущественно в органически связанной форме в виде легко диссоциирующих соединений с аминокислотами (в данном случае с глицином, глицинат цинка) и белками. Велика биологическая роль глицината цинка в росте, развитии, половом созревании человека и поддержании репродуктивной функции. Он необходим для нормальной работы гипофиза, щитовидной, поджелудочной и предстательной желез. Под влиянием его соединений усиливается активность гонадотронных гормонов гипофиза. Барьерная функция предстательной железы ассоциируется с содержанием в ней цинка. Глицинат цинка оказывает in vitro антибактериальный эффект на грампозитивные и грамнегативные бактерии. Известно, что предстательная железа наиболее богата цинком, накапливает цинк, а ее антибактериальная активность связана с наличием в ней свободного цинка. Кроме того, в железе образуется цинк-пептидный комплекс, играющий роль простатического антибактериального фактора (Stamey 1968, Marmar 1975, Fair&Wehner 1976, Fair&Parrish 1981). При простатите уровень цинка восстанавливается при его приеме.

- L-глутамин является субстратом аминокислоты - глутамин. Глутамин составляет более 50 процентов аминокислотного состава тела и является важнейшей из "заменимых" (синтезируемых в организме человека) аминокислот. Клетки иммунной системы, половые железы, поджелудочная железа, почки нуждаются в поступлении этого вещества. Глутамин является мощным иммуностимулятором, активно участвует в процессах регенерации тканей. Высокая концентрация его в плазме необходима для успешной работы иммунной системы (в качестве субстрата в виде L-глутамина). Однако почти весь глутамин, поступающий с пищей, используется клетками тонкой кишки. Глутамин улучшает функции мозга, умственную деятельность. Способствует синтезу белков в организме. Укрепляет иммунную систему. Оказывает детоксицирующее действие. Является антистрессовым фактором. Глутамин является самой распространенной аминокислотой в организме человека: он составляет 25% от общего количества аминокислот и до 60% пула свободных аминокислот. Глутамин относится к условно незаменимым аминокислотам, так как при интенсивной физической нагрузке, в условиях стресса, болезни, диеты, госпитализации, хирургической операции, химиотерапии мышечная и иммунная система нуждаются в таком большом количестве глутамина (до 20-40 г в день), которое организм не может произвести самостоятельно, - требуется его дополнительный прием с пищей. Функции глутамина многообразны. Глутамин является важнейшим строительным материалом для клеток иммунной системы; он повышает реакцию иммунной системы в случае тяжелых инфекций, очищает организм от аммиака - токсичного продукта обмена белков. Глутамин участвует в образовании ряда витаминов, нейромедиаторов и других веществ, участвующих в биохимических процессах, служит источником энергии для мозговой деятельности, обладает сильным антистрессовым действием. Глутамин является одной из нескольких аминокислот, повышающих синтез гормонов в предстательной железе.

- L-Аргинина - это форма существования в организме человека аминокислоты Аргинин. Аргинин обладает прекрасным психотропным эффектом, вызывая увеличение концентрации соматотропного гормона (СТГ) - гормона роста. Гормон роста выделяется гипофизом и улучшает сопротивляемость заболеваниям, способствует восстановлению тканей. В крови и лимфе Аргинин циркулирует в виде L-Аргинина. Эта аминокислота способствует улучшению настроения, делает человека более активным, инициативным и выносливым. Замедляет рост опухолей, в том числе и злокачественных. В механизмах этого явления участвует способность аргинина: активировать противоопухолевую цитотоксичность макрофагов; увеличивать число и функциональную активность Т-хелперов - основного звена в развитии иммунного ответа; увеличивать число и активность NK (натуральных киллеров) и LAK (лимфокин активированных киллеров) в их прямой противоопухолевой агрессии. Аргинин используется для профилактики атеросклероза, улучшения реологических свойств крови. Он препятствует образованию кровяных сгустков и адгезии этих сгустков на внутренней стенке артерий - тем самым уменьшается риск возникновения тромбов и атеросклеротических бляшек. Аргинин используется для увеличения очистительного потенциала почек по выведению конечных продуктов азотистого обмена. Семенная жидкость очень богата Аргинином, эффективен при интенсификации сперматогенеза, что используется для лечения бесплодия у мужчин. L-Аргинин способен увеличить силу и продолжительность кровенаполнения полового органа у мужчин, продлевает время полового акта, усиливает приятные половые ощущения и делает оргазм более продолжительным и глубоким.

- L-Аланин - заменимая аминокислота (L-левовращающий изомер) в таком виде циркулирует в организме. Снижает риск образования камней в почках, регулирует функции иммунной системы. Аланин принимает активное участие в механизме регулирования биосинтеза аминокислот: стабильные концентрации аланина и глицина в клетке оказывают большое влияние на синтез и метаболизм глутамина. Аланин является гликогенным источником создания энергетического резерва глюкозы. Аланин - алифатическая аминокислота. Аланин легко превращается в печени в глюкозу и наоборот. Этот процесс носит название глюкозо-аланинового цикла и является одним из основных путей глюконеогенеза в печени. L-Аланин входит в состав многих белков, легко включается в процессы обмена углеводов и органических кислот, в организме может синтезироваться из пировиноградной кислоты. Принимает участие в детоксикации аммиака, образующегося в процессе воспаления, что уменьшает отек воспаленного органа и болевой симптом. Аланин является важным источником энергии для головного мозга и центральной нервной системы; укрепляет иммунную систему путем выработки антител; активно участвует в метаболизме сахаров и органических кислот. Синтезируется из разветвленных аминокислот (лейцин, изолейцин, валин). Аланин может быть сырьем для синтеза глюкозы в организме. Это делает его важным источником энергии и регулятором уровня сахара в крови.

- Наполнители. Кукурузный крахмал - это натуральное вещество, углеводный полимер, который состоит из двух структурно разных фракций: амилозы и амилопектина. Крахмал, как природный полимер, является одним из основных органических источников сырья для пищевой, химической и фармацевтической промышленности. При производстве крахмала генетически измененное сырье не используется. Кукурузный крахмал высшего сорта не имеет Е номера и декларируется как крахмал кукурузный. Физико-химические показатели: массовая доля влаги, % - не более 13,0; массовая часть общей золы (в пересчете на сухое вещество), % - не более 0,11; массовая часть протеина (в перерасчете на сухое вещество), % - не более 0,40. Безвкусный, аморфный порошок белого цвета, нерастворимый в холодной воде. Под микроскопом видно, что это зернистый порошок; при сжатии порошка крахмала в руке он издает характерный «скрип», вызванный трением частиц.

Лечебные свойства: крахмал - продукт неполного гидролиза линейных полисахаридов улучшает пищеварение, активизирует обмен желчных кислот и благотворно влияет на нервную систему и холестериновый обмен, способствуя выведению холестерина из организма. Кукурузный крахмал необходим для питания нервных клеток и мышечных волокон.

Кукурузный крахмал больше всего подходит как транспортное средство (связующий носитель) и наполнитель в фармацевтической промышленности. Функциональные свойства кукурузного крахмала, как наполнителя капсулированной лекарственной формы: придает крошащиеся свойства лекарственному средству, гигроскопические свойства, свойства разрыхлителя; поддерживает вязкость и влажность лекарственной формы.

Тальк представляет собой гидроксосиликат. Тальк - это и природный минерал, и горная порода, образованная этим минералом.

Химическая формула талька - Mg3(Si4O10) (OH)2. Встречается в природе в серпентиновых и оливиновых породах с примесью кварца, антофиллита, тремолита. ТУ 5727-002-10733471-99. Применяется в фармакологическом производстве как наполнитель. Физические свойства. Кристаллы или порошкообразная масса от белого и светло-зеленого цвета. Частицы имеют различную форму с преобладанием чешуйчатой. Преимуществами талька являются: облегчение приема внутрь твердых медикаментов, уменьшает трение, обладает антибактериальными свойствами, мягкий, инертный наполнитель, обладает высокими адсорбирующими свойствами.

Заявленное средство испытано на 30 волонтерах, больных ДГПЖ, и 30 волонтерах, больных хроническим простатитом. Средний возраст пациентов составил 63,5±2,4 года. У 16 (53,3%) из 30 пациентов ДГПЖ были выявлены сопутствующие заболевания, среди которых преобладали заболевания сердечно-сосудистой системы (ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь I-II стадии). Все больные ДГПЖ находились на амбулаторном наблюдении и имели перед лечением умеренно выраженную симптоматику болезни. У всех пациентов регистрировалась симптоматика расстройств мочеиспускания и снижение качества жизни с использованием шкалы IPSS-QOL, проводилось пальцевое ректальное и трансректальное ультразвуковое исследование предстательной железы, урофлоуметрия и определение объема остаточной мочи. Производился забор биологических материалов для проведения общего анализа мочи и определения уровня ПСА в сыворотке крови.

Шкала IPSS (International Prostate Symptom Score) позволяет оценить выраженность симптомов у пациентов с нарушением мочеиспускания. По количеству баллов врач определяет степень тяжести симптоматики у пациента и подбирает тот или иной вид лечения. В качестве дополнительного метода используют определение индекса качества жизни. Результаты заполнения анкеты шкалы IPSS могут быть полноценно интерпретированы только на приеме врача, который прежде, чем давать какие-то оценки, подробно изучит жалобы и историю заболевания пациента, осмотрит его, проведет другие анализы и исследования, направленные на выявление причин расстройств мочеиспускания. Анкета Международная система суммарной оценки заболеваний предстательной железы в баллах (1-PSS) включает в себя следующие вопросы:

1. Как часто в течение последнего месяца у Вас было ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря после мочеиспускания?

2. Как часто в течение последнего месяца у Вас была потребность мочиться чаще, чем через 2 часа после последнего мочеиспускания?

3. Как часто в течение последнего месяца у Вас имелось прерывистое мочеиспускание?

4. Как часто в течение последнего месяца Вам было трудно временно воздержаться от мочеиспускания?

5.Как часто в течение последнего месяца у Вас была слабая струя мочи?

6. Как часто в течение последнего месяца Вам приходилось натуживаться, чтобы начать мочеиспускание?

7. Как часто в течение последнего месяца Вам приходилось вставать ночью с постели, чтобы помочиться? Ответ по каждому вопросу:

Реже чем 1 раз из пяти - 1 балл.

Реже чем в половине случаев - 2 балла.

Примерно в половине случаев - 3 балла.

Чаще чем в половине случаев - 4 балла.

Почти всегда - 5 баллов.

8. Качество жизни вследствие расстройств мочеиспускания.

- Как бы вы относились к тому, если бы Вам пришлось жить с имеющимися у Вас проблемами с мочеиспусканием до конца жизни? Индекс оценки качества жизни L=:

- прекрасно - 0 баллов;

- хорошо - 1 балл;

- удовлетворительно - 2 балла

- смешанное чувство - 3 балла;

- неудовлетворительно - 4 балла;

- плохо - 5 баллов;

- очень плохо - 6 баллов.

Суммарный балл no I-PSS=

от 0 до 7 говорит о незначительных нарушениях,

от 8 до 19 - об умеренных нарушениях,

от 20 до 35 свидетельствует о тяжелых симптомах болезни.

До начала исследования было проведено комплексное обследование каждого пациента с использованием комбинированного уродинамического исследования, электромиографии тазового дна и МРТ пояснично-крестцового отдела позвоночника, что позволило установить у 92% наличие признаков псевдодиссинергии наружного сфинктера уретры: увеличение максимального внутриуретрального давления до 137 см вод.ст. (+23%), давления закрытия уретры до 158 см вод.ст. (+17,7%). Все это наблюдалось на фоне повышения амплитуды электромиографического потенциала мышц тазового дна в фазе опорожнения до 40 мВ (+75%) и могло способствовать развитию уретропростатических рефлюксов и болевого синдрома. У 58% пациентов при МРТ выявлены различные изменения позвоночного столба в люмбо-сакральной области, в том числе спинномозговые грыжи, менингомиелоцеле, миелодисплазия. Изучение психического статуса наблюдаемых пациентов привело к пониманию вклада психосоматических нарушений в патогенез заболевания. Среди пациентов с хроническим простатитом довольно частой находкой явилась депрессия.

Было доказано, что препарат «Апростол-400» оказывает органотропное действие, кроме того, он обладает противовоспалительным и иммуномодулирующим эффектом, влияет на показатели гемостаза, улучшает микроциркуляцию в пораженном органе и эффективен у больных хроническим простатитом, в том числе и в сочетании хронического простатита с ДГПЖ при длительности лечения - 60 дней. Наблюдаемые пациенты получали «Апростол-400» в капсулах непрерывно в течение 60 дней. Препарат был назначен при следующих показателях клинического течения заболевания: 1) сумма баллов симптоматики болезни по Международной шкале IPSS в среднем составила 13,9±2,1 при колебании этого показателя от 10 до 17.2) индекс оценки качества жизни QOL составил в среднем 3,8±0,4; 3) значение максимальной скорости потока мочи (Q max) по данным урофлоуметрии было равно 9,3±0,9 мл/с при колебании этого показателя от 6 до 13 мл/с; 4) количество остаточной мочи в мочевом пузыре в среднем составило 65,5±12,9 мл при колебании этого показателя от 36 до 80 мл; 5) объем предстательной железы в среднем составил 48,5±5,5 см3 при колебании этого показателя от 40 до 57 см3; 6) уровень простатического специфического антигена (PSA) в среднем составил 3,1±0,2 нг/мл при колебании этого показателя от 0,4 до 4,0 нг/мл. На основании данных анамнеза, анализов и трансректального ультразвукового исследования у 23 (76,7%) из 30 больных ДГПЖ был диагностирован сопутствующий хронический простатит. В изучение не включались больные, страдающие другими урологическими заболеваниями, сопровождающимися нарушениями акта мочеиспускания (например, гиперактивный мочевой пузырь, склероз предстательной железы, камни мочевого пузыря, рак простаты, стриктуры уретры), а также больных, которые нуждались в оперативном лечении ДГПЖ, больных с выраженными нарушениями функции почек и/или печени, и/или других жизненно важных органов, сопровождающиеся нарушением их функций. Опыт применения препарата включал 4 визита пациентов с ДГПЖ к врачу. При первом посещении после установления диагноза больные получали Апростол-400 на 30 дней. Второй визит был проведен через 30 дней от начала изучения препарата, и пациенты получали препарат еще на 30 дней. Третий визит проводился через 60 дней от начала опыта применения препарата, в ходе которого проводилась оценка эффективности проведенного лечения. Четвертый визит пациента проводился через 120 дней от начала лечения, т.е. спустя 60 дней после его завершения, в ходе которого были оценены отдаленные результаты проведенного лечения больных ДГПЖ и хроническим простатитом препаратом «Апростол-400». В результате проведенного лечения оказалось, что все 30 пациентов с ДГПЖ и хроническим простатитом, получающих «Апростол-400» в течение 60 дней, к моменту завершения лечения отметили положительный эффект. При этом выраженный положительный эффект отметили 8 (26,7%) пациентов, хороший эффект - 12 (40%) больных, а удовлетворительный - 10 (33,3%) больных. В таблице №1 приведены результаты лечения больных ДГПЖ и хр. простатитом препаратом «Апростол-400» по критериям, рекомендованным Международным консультативным комитетом по ДГПЖ. К моменту окончания приема препарата все показатели клинического течения заболевания улучшились.

Таблица №1
Результаты лечения препаратом «Апростол-400».
Критерии оценки результатов лечения Исходные данные (визит первый) Через 30 дней лечения (визит второй) Через 60 дней лечения (визит третий) Через 60 дней после завершения лечения (визит четвертый)
1. Сумма баллов симптоматики по шкале IPSS 13,9±2,1 11,8±2,3 9,7±1,9 9,7±1,7
2. Индекс оценки качества 3,8±0,4 3,0±0,7 2,6±0,5 2,6±0,4
жизни QOL (баллы)
3. Максимальная скорость потока мочи (Q max) в мл/сек 9,3±0,9 10,5±0,6 12,9±0,4 14±0.7
4. Количество остаточной мочи в мл 65,5±12,9 42,4±10,5 33,8±9,1 25,6±7,5
5. Объем предстательной железы в см3 48,5±5,5 47,8±6,1 44,2±3,7 42,2±3,8
6. Уровень простатического специфического антигена (PSA) в нг/мл 3,1±0,2 3,1±0,2 3,0±0,1 2,9±0,2

Так, средний балл симптоматики заболевания по Международной шкале IPSS через 30 дней лечения снизился с 13,9±2,1 до 11,8±2,3 балла, т.е. на 2,1 балла, а к 60 дню лечения - до 9,7±1,9 балла, т.е. на 4,2 балла. Через 60 дней после завершения лечения отмечен такой же (9,7±1,7) уровень балла симптоматики, как и к моменту окончания лечения. У больных ДГПЖ, получающих «Анростол-400», выявлено статистически достоверное улучшение качества жизни. Среднее значение показателя качества жизни к 30-ому дню лечения снизилось с 3,8±0,4 до 3,0±0,7 баллов, а к 60-ому дню лечения - до 2,6±0,5 баллов. Показатель качества жизни оставался на этом же уровне (2,6±0,4 балла) и через 60 дней после завершения лечения.

Максимальная скорость потока мочи через 30 дней лечения препаратом «Апростол-400» возросла с 9,3±0,9 до 10,5±0,6 мл/с, а через 60 дней терапии - до 12,9±0,4 мл/с (т.е. на 3,6 мл/с). Этот показатель клинического течения заболевания еще более существенно улучшился спустя 60 дней после лечения «Апростол-400», составив 14,0±0,7 мл/с. У больных ДГПЖ, получающих «Апростол-400», отмечено снижение количества остаточной мочи. Если до лечения среднее значение объема остаточной мочи составило 65,5±12,9 мл, то через 30 дней лечения - 42,4±10,5 мл, через 60 дней лечения - 33,8±9,1 мл, а через 2 месяца после прекращения приема препарата - 25,6±7,5 мл. На фоне приема Апростол-400 объем предстательной железы у больных ДГПЖ снизился лишь через 60 дней лечения - с 48,5±5,5 до 44,2±3,7 см3 и оставался на этом же уровне в течение 60 дней после прекращения лечения.

Уровень простатического специфического антигена у больных ДГПЖ на фоне приема «Апростол-400» изменялся незначительно.

Ни у одного из 30 наблюдаемых нами больных ДГПЖ в процессе лечения «Апростол-400» не было отмечено нежелательных явлений, что свидетельствует о хорошей переносимости и безопасности препарата.

При анализе результатов исследования оказалось, что препарат «Апростол-400», назначаемый в течение 60 дней, положительно влияет как на субъективные, так и на объективные симптомы ДГПЖ. Препарат существенно снижает клинические проявления заболевания (средний балл симптоматики по Международной шкале IPSS к концу лечения снижался на 4,2 балла - с 13,9±2,1 до 9,7±1,9 балла) и улучшает качество жизни. Отмечена выраженная положительная динамика показателей урофлоуметрии (максимальная скорость потока мочи после лечения возросла на 3,6 мл/с - с 9,3±0,9 до 12,9±0,4 мл/с). У больных ДГПЖ на фоне лечения «Апростол-400» значительно снижалось количество остаточной мочи (с 65,5±12,9 мл до 33,8±9,1 мл к концу лечения). На фоне приема препарата выявлено и умеренно выраженное снижение среднего объема предстательной железы (48,5±5,3 см3 до начала терапии и 44,2±3,7 см3 к концу лечения). Трансабдоминальное ультразвуковое исследование предстательной железы проведено на аппарате фирмы "Kontron" (Франция) и урофлоуметрия на аппарате DANTEC (Дания). Определение концентрации тестостерона в сыворотке крови и в эякуляте и кортизона в сыворотке крови больных хроническим простатитом проводили с помощью иммуноферментных тест-систем "Стероид ИФА-тестостерон" и фирмы "Алкор БИО" (Россия, Санкт-Петербург). Содержание пролактина, эстрадиола, ЛГ, ФСГ определяли при люминесцентном анализе сыворотки крови с использованием наборов "Амерлайт пролактин-30", "Амерлайтэстрадиол", "Амерлайт ЛГ-30", "Амерлайт ФСГ" фирмы "Amersham" (Великобритания). Активность лактатдегидрогеназы (ЛДГ), кислой фосфатазы (КФ) и щелочной фосфатазы (ЩФ) в эякуляте исследовали на биохимическом анализаторе FP-900 фирмы "Labsystems" (Финляндия) с использованием наборов: для ЛДГ - фирмы "Cormey" (Польша), для КФ и ЩФ - "Lachema" (Чехия). Содержание фруктозы и лимонной кислоты в эякуляте определяли колориметрическим методом. Влияние «Апростола-400» на активность воспалительного процесса при хроническом простатите подтверждается нормализацией количества лейкоцитов в эякуляте у большинства больных, достоверным уменьшением концентрации IgG, IgA, sIgA и интерлейкина-8, а также достоверным увеличением концентрации лимонной кислоты и КФ в эякуляте (табл.2). Необходимо отметить, что после лечения характерным было и достоверное уменьшение относительного количества неподвижных сперматозоидов, что также свидетельствует о подавлении активности воспаления (табл.2). Следовательно, снижая активность воспаления в простате и восстанавливая активность клеток предстательной железы, «Апростол-400» улучшает и показатели эякулята. При иммунологическом обследовании больных после окончания лечения «Апростолом-400» выявлено увеличение абсолютного количества лимфоцитов и лимфоцитов с фенотипами CD3+ и CD2+DR+, изменение соотношения содержания лимфоцитов с фенотипами CD4+ и CD8+ в сторону увеличения количества первых (табл.3). По окончании лечения обнаружено также увеличение содержания В-лимфоцитов и нормализация соотношения субпопуляций В-клеток за счет уменьшения количества В-лимфоцитов с рецепторами IgM+ и IgA+. Уменьшение значений миграционной активности моноцитов и поглотительной способности нейтрофилов после лечения «Апростолом-400» свидетельствовало о снижении активности воспалительного процесса (табл.3). Влияние «Апростола-400» на показатели гуморального иммунитета проявилось в снижении концентрации IgA.

Таблица 2
Влияние «Апростола-400» на макро-, микроскопические, биохимические и иммунологические показатели эякулята у больных хроническим простатитом (M±m).
Показатель Больные хроническим простатитом Контрольная группа
до лечения после лечения
pH, ед. 7,39±0,16 7,49±0,07 7,51±0,05
Вязкость, см 0,36±0,19 0,19±0,09 0,15±0,05
Количество лейкоцитов, ′106 1,3±0,4 0,5±0,2 0,3±0,1
Концентрация сперматозоидов, '106 75,7±15,6 116±7,1 120,9±6,8
Относительное количество неподвижных сперматозоидов, % 43,5±6,6 24,3±5,9 23,9±7,8
Относительное количество патологических форм 14,2±3,9 6,1±1,8 6,8±3,2
сперматозоидов, %
Лимонная кислота, ммоль/л 18,6±1,9 25,5±2,6 27,3±2,5
Фруктоза, ммоль/л 26,2±1,0 27,4±1,3 28,3±1,5
Кислая фосфатаза, '105 19,7±1,8 8,5±1,2 8,1±2,7
Щелочная фосфатаза, Ед/л 198,5±33,5 184,5±27,1 190,9±15,5
Лактатдегидрогеназа, Ед/л 2006±66 1742±121 1514±268
Интерлейкин-8, пкг/мл 4317±365 973±213 605±176
IgG, г/л 0,76±0,22 0,36±0,09 0,37±0,08
IgA, г/л 1,24±0,21 0,72±0,11 0,66±0,17
IgM, г/л 0,93±0,15 0,81±0,17 0,74±0,19
IgsA, г/л 2,26±0,11 1,36±0,21 1,48±0,38
Таблица 3
Влияние «Апростола-400» на иммунологические показатели периферической крови больных хроническим простатитом (M±m)
Показатель Больные хроническим простатитом Контрольная группа
до лечения после лечения
Спонтанная миграция гранулоцитов, у.е. 4,65±2,09 3,46±0,18 2,95±0,53
Индекс торможения миграции гранулоцитов, % 27,7±23,5 34,3±17,8 55,0±12,0
Спонтанная миграция мононуклеаров, у.е. 8,28±2,68 3,47±0,56 4,15±0,68
Индекс торможения миграции мононуклеаров, % 31,7±17,6 33,8±9,4 41,0±7,5
Фагоцитоз нейтрофилов, % 46,9±8,9 23,9±1,9 24,5±2,4
Комплемент, ед. CH50 21,3±1,3 21,9±0,8 22,0±0,5
Циркулирующие иммунные комплексы, у.е. 0,07±0,03 0,06±0,04 0,07±0,05
Лимфоциты, % 34,8±1,2 36,8±2,8 39,0±1,3
Лимфоциты с фенотипом CD3+, % 57,5±2,5 56,4±2,1 55,1±2,5
Лимфоциты с фенотипом CD2+DR+, % 22,7±0,9 29,4±3,4 31,9±1,3
Лимфоциты с фенотипом CD4+, % 27,1±2,2 30,6±3,0 33,8±3,3
Лимфоциты с фенотипом CD8+, % 24,3±1,7 21,1±2,3 22,3±1,20
CD4+/CD8+ 1,05±0,08 1,29±0,07 1,54±0,13
В-лимфоциты с Ig+ рецепторами, % 17,2±2,0 18,8±1,7 24,4±2,1
В-лимфоциты с IgM+ рецепторами, % 8,2±1,2 7,0±1,4 6,9±0,7
В-лимфоциты с IgG+ рецепторами, % 4,6±0,4 4,6±0,5 4,5±0,6
В-лимфоциты с IgA+ рецепторами, % 3,5±0,4 2,8±0,3 2,3±0,3
IgA, г/л 5,75±1,34 1,75±1,34 2,15±0,25
IgM, г/л 1,31±0,52 1,23±0,47 1,63±0,16
IgG, г/л 13,4±1,71 11,7±2,33 12,3±0,97
sIgA, г/л 4,13±2,6 2,83±1,8 1,24±1,21

Выявленную в процессе лечения препаратом «Апростол-400» положительную динамику в клиническом течении ДГПЖ следует объяснить специфическим прямым и непрямым органотропным действием этого препарата, этиопатогенетическим механизмом его действия и снижением пролиферативной активности клеток предстательной железы, уменьшением отека и снижением активности воспалительного процесса в предстательной железе за счет улучшения в ней микроциркуляции.

При этом важно отметить, что у 75-95% больных ДГПЖ имеет место и сопутствующий хронический простатит, который усугубляет клиническое течение основного заболевания. «Апростол-400» способствует снижению активности сопутствующего воспалительного процесса в предстательной железе и тем самым повышает эффективность проводимого лечения. Положительные изменения в клиническом течении заболевания сохраняются в течение 2-6 месяцев после приема препарата, что подтверждает высокую оценку эффективности «Апростол-400» у больных ДГПЖ.

Заключение. Полученные в ходе настоящего исследования результаты позволяют рекомендовать препарат «Апростол-400», к применению у больных ДГПЖ. Препарат более эффективен у больных ДГПЖ с сопутствующим хроническим простатитом. При лечении больных ДГПЖ «Апростол-400» целесообразно назначать не менее 2 месяцев непрерывно. Именно этот срок лечения позволяет существенно повысить эффективность лечения, улучшить качество жизни и уменьшить объем предстательной железы. Кроме того, «Апростол-400» благотворно влияет на нервную и сердечно-сосудистую системы, не выявлено при апробации побочных эффектов.

«Апростол-400» был испытан на волонтерах в плацебо-контролируемом исследовании, в котором приняло участие в общей сложности 40 человек. Пациенты, принимавшие «Апростол-400» и плацебо, были разделены на две практически равные группы. Из 40 человек у 35 диагностирована ДГПЖ. В этих исследованиях продолжительностью от 1-го до 3-х месяцев была достоверно продемонстрирована клиническая эффективность препарата по сравнению с плацебо. При этом частота ночных мочеиспусканий уменьшилась на 33-46%, дневная поллакиурия - на 11-20%, a Qmax увеличилась на 29-50%, что было существенно выше, чем в группе плацебо, где аналогичные показатели составили 15-18%, 1-3% и 5-9% соответственно.

«Апростол-400» выступил в качестве эффективного средства устранения дизурии. Исследование показало, что в течение 1 месяца дизурия уменьшилась у 31% из получавших «Апростол-400» по сравнению с 16% в группе плацебо. На фоне применения препарата остаточный объем мочи уменьшился относительно первоначальных значений до 50%, и было статистически значимым, по сравнению с группой плацебо, где наблюдалось не только снижение, но и увеличение этого показателя.

Несомненный интерес представляют результаты самооценки больными эффективности применения «Апростола-400» в сравнении с плацебо.

Согласно мнению пациентов, у 88% из них на фоне применения препарата наблюдалось улучшение симптоматики, тогда как лишь 12% отмечали отсутствие эффекта или ухудшение состояния. В группе плацебо эти значения составили 68% и 32% соответственно. Подобные статистически значимые результаты были получены и при оценке состояния больных лечащими врачами. До 90% пациентов, получавших «Апростол-400», были расценены ими, как имеющие улучшение или значительное улучшение, по сравнению с 36% в группе плацебо. Таким образом, проведенные плацебо-контролируемые исследования «Апростола-400» продемонстрировали клиническую эффективность лечения, которая проявляется выраженным уменьшением симптомов заболевания и улучшением уродинамических показателей.

Получают средство в капсулированной лекарственной форме. Технологическая схема изготовления массы для капсулирования включает несколько этапов, и осуществляются автоматически одна за другой при помощи соответствующих исполнительных механизмов.

Этап подготовки сырья. На этом этапе размельчают и просеивают все ингредиенты, входящие в состав капсулированной формы средства: празозин, диизопропиламмоний дихлорацетат, афобазол, глицинат меди. Вит E (d-альфа токоферола ацетат), глицинат цинка, L-Глутамин, L-Аланин, L-Аргин. Сырье размалывают на роторной мельнице и просеивают на вибросите. Добиваются получения вещества в кристаллах заданной сыпучести и влажности. В результате получают кристаллическое лекарственное вещество с кристаллами изодиаметрической формы, свободно высыпающееся из воронки и вследствие этого легко подвергающееся объемному дозированию. Измельченное сырье взвешивают из расчета на 1 капсулу в мг: доксазозин, диизопропиламмоний дихлорацетат, афобазол, глицинат меди, Вит E (d-альфа токоферола ацетат), глицинат цинка, L-Глутамин, L-Аланин, L-Аргинин и наполнители: кукурузный крахмал, тальк.

Развес сырья производят в весовых помещениях с использованием весов, все данные протоколируют. Этап получения массы для капсул. Смешение порошков проводят в миксере, используя вакуумную систему загрузки в установки. Этап наполнения твердых желатиновых капсул порошком; фасовка капсул в контурную ячейковую упаковку (блистер) с последующей фасовкой блистеров в картонную пачку. Твердые желатиновые капсулы предназначены для дозирования сыпучих порошкообразных веществ. Они имеют форму цилиндра с полусферическими концами и состоят из двух частей: корпуса и крышечки; обе части должны свободно входить одна в другую, не образуя зазоров. Твердые капсулы имеют двухсекционное строение, изготовлены заранее, а наполнение их лекарственными веществами осуществляют по мере необходимости. Капсулированные препараты имеют ряд преимуществ и положительных характеристик. К ним, в частности, относятся:

- Высокая точность дозирования помещаемых в них лекарственных веществ.

- Высокая биологическая доступность. Капсулы быстрее распадаются в организме человека, чем таблетки, а их неспресованное твердое содержимое быстрее и легче абсорбируется. Фармакологическое действие лекарственного вещества проявляется через 4-5 мин.

- Высокая стабильность. Лекарственные вещества в капсулах защищены от различных неблагоприятных факторов внешней среды - воздействия света, воздуха, влаги, механических воздействий - благодаря оболочке, которая обеспечивает достаточно высокую герметичность и изоляцию компонентов. Поэтому при изготовлении капсул можно избежать необходимости применения антиоксидантов или стабилизаторов, либо снизить их количество.

- Корригирующая способность - исключается неприятный вкус и запах лекарственных веществ, что особенно важно в педиатрии.

- Используется меньшее количество вспомогательных веществ при изготовлении капсул, чем, например, при производстве таблеток.

Пример 1. Согласно составу предлагаемого средства, исходные ингредиенты измельчили на роторной мельнице, просеяли на вибросите. Отмерили в сыпучем видев мг.:

доксазозин 1,0
диизопропиламмоний дихлорацетат 10,0
афобазол 9,7
глицинат меди 200,0
Вит E (d-альфа токоферола ацетат) 36,70
глицинат цинка 30,0
L-Глутамин 40,0
L-Аланин 20,0
L-Аргин 24,8

Наполнители:

кукурузный крахмал 22,91
тальк 1,85

Порошки смешали в миксере, используя вакуумную загрузку. Из массы по программе для ЭВМ получили капсулы.

Пример 2. Подобным образом получили капсулы из смеси порошков в мг:

доксазозин 1,1
диизопропиламмоний дихлорацетат 100
афобазол 10,0
глицинат меди 200,1
Вит E (d-альфа токоферола ацетат) 36,76
глицинат цинка 30,1
L- Глутамин 40,1
L-Аланин 20,1
L-Аргинин 20,0

Наполнители:

кукурузный крахмал 22,93
тальк 2,0

Пример 3. История болезни больного Х, 58 лет.

Диагноз клинический: Аденома предстательной железы, II стадия.

Жалобы пациента: Предъявлены жалобы на учащение позывов на мочеиспускание, особенно в ночное время до 4 раз, затруднение акта мочеиспускания, большая его продолжительность, уменьшение ширины и вялость струи, остается ощущение остаточной мочи после акта мочеиспускания. Также предъявлены жалобы на появившуюся раздражительность, быструю утомляемость, нарушения сна в виде бессонницы и кошмаров, повышенную потливость. Считает себя больным в течение года, когда впервые появились описанные выше жалобы, но были менее выражены. Обратился к урологу по месту жительства, был выставлен диагноз: Аденома предстательной железы, II стадия. Предложена госпитализация в урологическое отделение с целью уточнения диагноза и лечения. При объективном осмотре со стороны легких и сердечно-сосудистой системы патологии не выявлено. Status localis. При ректальном пальцевом исследовании определено увеличение предстательной железы (размеры предстательной железы - 4 см × 4 см × 5 см, а объем 30 мл.). Мочевой пузырь определяется перкуторно в виде тупости и пальпаторно в виде тугоэластического шаровидного образования над лобком, переполнен, отмечено выбухание надлобковой области. Лабораторные исследования: анализ крови клинический, анализ мочи клинический, биохимический анализ крови - заключение: изменений нет. Ультразвуковое исследование: мочевой пузырь деформирован, узловатый. Предстательная железа с ровными, четкими контурами, размеры предстательной железы - 4,5 см × 4,4 см × 5,2 см, а объем 34 мл. Семенные пузырьки обычных размеров не изменены. Мочевой пузырь наполнен удовлетворительно. Простатография. Экскреторная урография показала объем мочевого пузыря 365 мл, после произвольного опорожнения мочевого пузыря на дополнительно выполненной нисходящей цистограмме - количество остаточной мочи 65 мл. Простатический специфический антиген (PSA)при поступлении - 15 нг/мл. Больной получал в течение 60 дней препарат «Апростол-400». Через 60 дней лечения при ректальном пальцевом исследовании размеры предстательной железы - 3 см × 3 см × 4 см, а объем 25 мл. Консистенция железы равномерная, плотноэластичная; слизистая оболочка кишки над предстательной железой подвижная, пальпация безболезненна. Лабораторные исследования: анализ крови клинический, анализ мочи клинический, биохимический анализ крови - без патологии. Простатический специфический антиген - 10 нг/мл. Ультразвуковое исследование: мочевой пузырь без особенностей. Предстательная железа с ровными, четкими контурами, размеры предстательной железы - 3,5 см × 3,0 см × 4,4 см, а объем 27 мл. Семенные пузырьки обычных размеров, не изменены. Простатография. Экскреторная урография показала объем мочевого пузыря 300 мл, после произвольного опорожнения мочевого пузыря на дополнительно выполненной нисходящей цистограмме - количество остаточной мочи 35 мл. После обследования выставлен клинический диагноз: Аденома предстательной железы, I стадии.

Пример 4. История болезни больного У. 43 года. Диагноз клинический: Хронический абактериальный простатит.

Пациент предъявляет жалобы на боль, которая носит тупой, ноющий характер, локализуется в проекции промежности, мошонки, яичках, полового члена, внизу живота. Боль носит давящий характер. Пациент отмечает частые мочеиспускания особенно ночью, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, резь при мочеиспускании, повышение температуры до субфебрильных цифр. В течение последних дней ощущает беспричинную тревогу и депрессию. Считает себя больным в течение 3-х месяцев, за этот период дважды отмечались обострения данного заболевания. Обследован, лечение получал амбулаторно. Находится на учете у уролога. При ректальном пальцевом исследовании пациента определяется увеличение предстательной железы 4,5 см × 4 см × 5,5 см, имеющей выпуклую, гладкую поверхность. Консистенция мягкая, тестоватая, ровные четкие контуры, подвижность стенки прямой кишки над ней сохранена. Пальпация простаты болезненна. УЗИ предстательной железы с помощью ректального датчика (ТРУЗИ простаты):неоднородная эхоструктура, гиперэхогенные участки в периуретралыюй области, диффузное снижение эхогенности предстательной железы. Длина - 4,5 см, ширина - 4,5 см, толщина - 5,5 см, объем предстательной железы 30-35 мл. Средний объем остаточной мочи - 20,5 (в норме 6,1±1,9 мл). Урофлоуметрия. Максимальная объемная скорость мочеиспускания, продолжительность и объем мочеиспускания - 10 мл/сек (в норме не меньше 15 мл/сек). Уровень кислой фосфатазы крови - 19,7 Ед/л (норма - 8,1±2,7 Ед/л); щелочной фосфатазы крови - 198,5 Ед/л (в норме - 180±2,5 Ед/л). Простатический специфический антиген (PSA) - 20 нг/мл. Все остальные клинические и биохимические анализы без патологии.

Пациент в течение 60 дней принимал препарат «Апростол-400». После приема препарата прекратились боли, ночные мочеиспускания, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, рези при мочеиспускании, стали реже дневные мочеиспускания, нормализовалась температура тела, улучшилось настроение и самочувствие. Пациент ведет активную жизнь. Через 60 дней лечения при ректальном пальцевом исследовании размеры предстательной железы - 3,5 см × 3,5 см × 4,5 см, а объем 25 мл. Консистенция железы равномерная, плотноэластичная; слизистая оболочка кишки над предстательной железой подвижная, пальпация безболезненна. Лабораторные исследования: анализ крови клинический, анализ мочи клинический, биохимический анализ крови - без патологии. Уровень кислой фосфатазы крови - 11,0 Ед/л (норма - 8,1±2,7 Ед/л); щелочной фосфатазы крови - 183,5 Ед/л (в норме - 180±2,5 Ед/л).

Простатический специфический антиген - 14 нг/мл.

Ультразвуковое исследование: мочевой пузырь без особенностей. Предстательная железа с ровными, четкими контурами, размеры предстательной железы - 3,5 см × 3,0 см × 4,4 см, а объем 27 мл. Семенные пузырьки обычных размеров, не изменены. Простатография. Экскреторная урография показала объем мочевого пузыря 275,0 мл, после произвольного опорожнения мочевого пузыря на дополнительно выполненной нисходящей цистограмме - количество остаточной мочи 10,5 мл. Урофлоуметрия. Максимальная объемная скорость мочеиспускания, продолжительность и объем мочеиспускания - 18 мл/сек.

После проведенного лечения достигнуто значительное снижение воспалительного процесса в предстательной железе, обострение переведено к ремиссию.

Средство для профилактики и лечения простатита и аденомы предстательной железы, отличающееся тем, что оно представляет собой композицию активных действующих веществ, включающую в качестве целевых ингредиентов, в порошке, следующие вещества, в мг/капсуле:

доксазозин 1,0-1,1
диизопропиламмоний
дихлорацетат 10-100
афобазол 9,7-10,0
глицинат меди 200-200,1
Вит E(d-альфа
токоферола ацетат) 36,70-36,76
глицинат цинка 30,0-30,1
L-Глутамин 40,0-40,1
L-Аланин 20,0-20,1
L-Аргинин 24,8-20,0
Наполнители: кукурузный
крахмал - 22,91-22,93
тальк 1,85-2,0



 

Похожие патенты:
Изобретение относится к медицине, а именно к урологии, и может быть использовано для лечения хронического калькулёзного простатита. Для этого осуществляют курс из 5-7 процедур трансректального ультразвукового воздействия в импульсном режиме, интенсивностью 0,2-0,4 Вт/см2 по 5-7 минут ежедневно.

Изобретение относится к медицине, а именно к урологии и курортологии, и может быть использовано для лечения больных доброкачественной гиперплазией предстательной железы, осложненной хроническим простатитом с доминирующим симптомом ноктурии.

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к урологии, и касается лечения заболеваний предстательной железы. Для этого вводят лекарственное средство, содержащее активированную - потенцированную форму антител к простатоспецифическому антигену и в качестве дополнительного усиливающего компонента активированную -потенцированную форму антител к эндотелиальной NO-синтазе.

Изобретение относится к медицине, а именно к средству для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антипролиферативное средство для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы, которое содержит липиды пантов марала, полученные экстракцией пантов марала смесью растворителей этанол : этилацетат : вода при определенных условиях.
Изобретение относится к медицине, а именно к способам лечения заболеваний различной этиологии и травм различных органов. Предварительно при электропунктурном обследовании определяют общий потенциал тела пациента и потенциала в точке, расположенной на поверхности тела на минимальном расстоянии от органа, требующего лечения, либо в его ближайшей проекционной зоне Захарьина-Геда на коже.
Изобретение относится к медицине, а именно к урологии, и может быть использовано для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. .
Изобретение относится к медицине, а именно к урологии, и может быть использовано для лечения гнойно-септических осложнений при аденоме простаты. .

Изобретение относится к соединению формулы (1) в которой Аr представляет собой группу формулы (Аr-1) или (Аr-2) в которой R1 представляет собой галоген, R2 представляет собой водород, R3 представляет собой водород, R4 представляет собой водород, алкил или алкенил, Х представляет собой атом азота или СН, R5 и R6 каждый представляет собой водород и h равно 1; l равно 1 или 2; m равно 1 или 2; n равно 0, 1 или 2; о равно целому числу от 0 до 3, при условии, что n и о не равны одновременно 0.
Изобретение относится к медицине, а именно к урологии, и может быть использовано для лечения хронического абактериального простатита у мужчин, не связанного с дисфункцией уретрального сфинктера.

Изобретение относится к медицине, а именно к фармакологии, терапии и кардиологии, и может быть использовано для приготовления лекарственного средства, улучшающего коронарный и мозговой кровоток.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию для коррекции и терапии проявлений амилоидной интоксикации у больных с патологиями мозга, характеризующуюся тем, что она содержит мелатонин 3-10 мг и мемантин 5-300 мг.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к способу получения средства, обладающего противоязвенным действием. Способ получения средства, обладающего противоязвенным действием, путем экстракции коры осины 40% спиртом этиловым с использованием многоступенчатого противоточного экстрагирования с последующей очисткой, сгущением под вакуумом и сушкой в вакуумном шкафу, добавления к полученному сухому экстракту лудипресса, при определенных условиях, с последующим наполнением твердых желатиновых капсул.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к композиции на основе куркумина. Композиция, содержащая куркумин, кислоту, выбранную из группы, состоящей из лимонной кислоты, яблочной кислоты, уксусной кислоты, винной кислоты, молочной кислоты, альгиновой кислоты или их смеси, и пищевой эмульгатор или смесь пищевых эмульгаторов с определенными характеристиками, взятые в определенном количестве, где указанная композиция предназначена для применения в качестве лекарственного средства.

Перорально доставляемая фармацевтическая композиция содержит соединение, ингибирующее белок семейства Bcl-2, в частности ABT-263, слаборастворимый в липидах антиоксидант, выбранный из группы, состоящей из сульфитов, бисульфитов, метабисульфитов, тиосульфатов и их смесей, и по существу неводный липидный носитель, включающий фосфолипид, нефосфолипидное поверхностно-активное вещество и солюбилизирующий компонент, включающий один или более гликолей, гликолидов и/или глицеридных соединений, где указанное соединение АВТ-263 и указанный акнтиоксидант находятся в растворе в липидном носителе.

Настоящее изобретение относится к твердому фармацевтическому продукту для перорального введения, который содержит фотосенсибилизатор, представляющее собой соединение общей формулы I: где R1 представляет собой замещенную или незамещенную неразветвленную, разветвленную или циклическую алкильную группу, и каждый R2 независимо представляет собой атом водорода или возможно замещенную алкильную группу или его фармацевтически приемлемую соль, и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент.
Изобретение относится к области косметологии, а именно к косметической композиции для перорального введения, содержащей в качестве единственного активного ингредиента комбинацию ликопина, витамина C, витамина E и не менее одного полифенольного соединения, получаемого из сосновой коры, в которой отношение массового содержания полифенольного соединения к сумме массовых содержаний ликопина, витамина C и витамина E составляет от 0,3 до 0,7.

Изобретение относится к приготовлению капсулированных белоксодержащих продуктов. Способ получения белоксодержащих продуктов заключается в приготовлении внутреннего содержимого с белковой составляющей с последующим капсулированием внутреннего содержимого с получением белоксодержащего продукта с оболочкой.
Изобретение относится области химико-фармацевтической промышленности, в частности к способу приготовления порошка. Способ содержит этапы обеспечения по крайней мере одного первого компонента, который имеет консистенцию вязкой жидкости и который имеет начальный момент плавления в температурном интервале от 15°C до 40°C, обеспечение по крайней мере одного второго компонента, имеющего температуру плавления, в частности в диапазоне от выше температуры окружающей среды до 120°C.

Изобретение относится к новым омега-3 липидным соединениям общей формулы (I) или к их любой фармацевтически приемлемой соли, где в формуле (I): R1 и R2 являются одинаковыми или разными и могут быть выбраны из группы заместителей, состоящей из атома водорода, гидроксигруппы, С1-С7алкильной группы, атома галогена, C1-С7алкоксигруппы, С1-С7алкилтиогруппы, С1-С7алкоксикарбонильной группы, карбоксигруппы, аминогруппы и С1-С7алкиламиногруппы; Х представляет собой карбоновую кислоту или ее карбоксилат, выбранный из этилкарбоксилата, метилкарбоксилата, н-пропилкарбоксилата, изопропилкарбоксилата, н-бутилкарбоксилата, втор-бутилкарбоксилата или н-гексилкарбоксилата, карбоновую кислоту в форме триглицерида, диглицерида, 1-моноглицерида или 2-моноглицерида, или карбоксамид, выбранный из первичного карбоксамида, N-метилкарбоксамида, N,N-диметилкарбоксамида, N-этилкарбоксамида или N,N-диэтилкарбоксамида; и Y является С16-С22 алкеном с двумя или более двойными связями, имеющими Е- и/или Z-конфигурацию.

Изобретение относится к биосовместимой конъюгированной полимерной наночастице, дикарбонил-липидному соединению, соединению в виде везикул, мицелл или липосом, содержащих множество наночастиц, включающих указанное дикарбонил-липидное соединение, способу лечения рака или метастаз, биосовместимому полимеру, а также к конъюгату.
Наверх