Способ инкапсуляции фенбендазола


 


Владельцы патента RU 2545803:

Кролевец Александр Александрович (RU)
Быковская Екатерина Евгеньевна (RU)

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий карбоксиметилцеллюлоза, которую осаждают из раствора в ацетоне путем добавления в качестве нерастворителя метилкарбинола и воды при 25°С. Изобретение обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе). 3 пр.

 

Изобретение относится к области инкапсуляции, а в частности получения микрокапсул фенбендазола.

Ранее были известны способы получения микрокапсул лекарственных препаратов. Так, в Пат. 2092155 МПК A61K 047/02, A61K 009/16, опубликован 10.10.1997, Российская Федерация, предложен метод микрокапсулирования лекарственных средств, основанный на использовании облучения ультрафиолетовыми лучами.

Недостатками данного способа являются длительность процесса и применение ультрафиолетового излучения, что может оказывать влияние на процесс образования микрокапсул.

В пат. 2091071 МПК A61K 35/10, Российская Федерация, опубликован 27.09.1997, предложен способ получения препарата путем диспергирования в шаровой мельнице с получением микрокапсул.

Недостатком способа является применение шаровой мельницы и длительность процесса.

В пат. 2101010 МПК A61K 9/52, A61K 9/50, A61K 9/22, A61K 9/20, A61K 31/19, Российская Федерация, опубликован 10.01.1998, предложена жевательная форма лекарственного препарата со вкусовой маскировкой, обладающая свойствами контролируемого высвобождения лекарственного препарата, содержит микрокапсулы размером 100-800 мкм в диаметре и состоит из фармацевтического ядра с кристаллическим ибупрофеном и полимерного покрытия, включающего пластификатор, достаточно эластичного, чтобы противостоять жеванию. Полимерное покрытие представляет собой сополимер на основе метакриловой кислоты.

Недостатки изобретения: использование сополимера на основе метакриловой кислоты, так как данные полимерные покрытия способны вызывать раковые опухоли; сложность исполнения; длительность процесса.

В пат. 2173140 МПК A61K 009/50, A61K 009/127, Российская Федерация, опубликован 10.09.2001, предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-квитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения.

В пат. 2359662 МПК A61K 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00, опубликован 27.06.2009, Российская Федерация, предложен способ получения микрокапсул с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин).

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2134967 МПК A01N 53/00, A01N 25/28, опубликован 27.08.1999 г., Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ не применимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом инкапсуляции фенбендазола, отличающимся тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется натрий карбоксиметилцеллюлоза при их получении физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием двух осадителей - метилкарбинола и ацетона, процесс получения осуществляется без специального оборудования.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является использование натрий карбоксиметилцеллюлозы в качестве оболочки микрокапсул фенбендазола - в качестве их ядра, а также использование двух осадителей - метилкарбинола и ацетона.

Результатом предлагаемого метода являются получение микрокапсул фенбендазола в натрий карбоксиметилцеллюлозе при 25°C в течение 20 минут. Выход микрокапсул составляет более 90%.

ПРИМЕР 1. Получение микрокапсул фенбендазола с растворением препарата в диоксане, соотношение ядро/полимер 1:3

100 мг фенбендазола растворяют в 1 мл диоксана и диспергируют полученную смесь в раствор натрий карбоксиметилцеллюлозы в ацетоне, содержащий указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата E472c при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 2 мл метилкарбинола и 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,396 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 99%.

ПРИМЕР 2. Получение микрокапсул фенбендазола с растворением препарата в диметилсульфоксиде (ДМСО), соотношение ядро/полимер 1:3

100 мг фенбендазола растворяют в 1 мл ДМСО и диспергируют полученную смесь в раствор натрий карбоксиметилцеллюлозы в ацетоне, содержащий указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата E472c при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 2 мл метилкарбинола и 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,396 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 99%.

ПРИМЕР 3. Получение микрокапсул фенбендазола с растворением препарата в диметилформамиде (ДМФА), соотношение ядро/полимер 1:3

100 мг фенбендазола растворяют в 1 мл ДМФА и диспергируют полученную смесь в раствор натрий карбоксиметилцеллюлозы в ацетоне, содержащий указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата E472c при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 2 мл метилкарбинола и 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,396 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 99%.

Получены микрокапсулы фенбендазола физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием двух осадителей - метилкарбинола и ацетона, что способствует увеличению выхода и ускоряет процесс микрокапсулирования. Процесс прост в исполнении и длится в течение 20 минут, не требует специального оборудования.

Предложенная методика пригодна для ветеринарной промышленности вследствие минимальных потерь, быстроты, простоты получения и выделения микрокапсул.

Способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий карбоксиметилцеллюлоза, которую осаждают из раствора в ацетоне путем добавления в качестве нерастворителя метилкарбинола и воды при 25°С.



 

Похожие патенты:
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется акридонуксусная кислота, в качестве оболочки - натрий карбоксиметилцеллюлоза, которую осаждают из раствора в гексане путем добавления в качестве нерастворителя метанола и воды при 25°С.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрийкарбоксиметилцеллюлоза, которую осаждают из раствора в этилацетате путем добавления в качестве нерастворителя карбинола и воды при 25°С.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, характеризующийся тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется альбумин, при этом к 6 г 2,5% водного раствора альбумина добавляют 0,450 г порошка цефалоспоринового антибиотика и 0,02 г препарата Е472с при 25°С с последующим перемешиванием до образования прозрачного раствора, далее медленно по каплям приливают 5 мл изопропанола, а затем 15 мл ацетона, полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают, промывают ацетоном и сушат.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий карбоксиметилцеллюлоза, которую осаждают из раствора в диэтиловом эфире путем добавления в качестве нерастворителя карбинола и воды при 25°С.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий карбоксиметилцеллюлоза, которую осаждают из раствора в диэтиловом эфире путем добавления в качестве нерастворителя изопропанола и воды при 25°С.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий карбоксиметилцеллюлоза, которую осаждают из раствора в дихлорметане путем добавления в качестве нерастворителя карбинола и воды при 25°С.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий карбоксиметилцеллюлоза, которую осаждают из раствора в толуоле путем добавления в качестве нерастворителя изопропанола и воды при 25°С.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий карбоксиметилцеллюлоза, которую осаждают из раствора в хлороформе путем добавления в качестве нерастворителя изопропанола и воды при 25°С.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий карбоксиметилцеллюлоза, которую осаждают из раствора в этилацетате путем добавления в качестве нерастворителя изопропанола и воды при 25°С.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий карбоксиметилцеллюлоза, которую осаждают из раствора в циклогексаноле путем добавления в качестве нерастворителя этанола и воды при 25°С.
Изобретение относится к области инкапсуляции, в частности способу получения микрокапсул карбоната кальция и карбоната магния в оболочке из альгината натрия. Согласно способу по изобретению карбонат кальция или карбонат магния растворяют в изопропаноле, добавляют полученный раствор к раствору альгината натрия в изопропаноле в присутствии Е472с при перемешивании со скоростью 1000 об/с.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется акридонуксусная кислота, в качестве оболочки - натрий карбоксиметилцеллюлоза, которую осаждают из раствора в гексане путем добавления в качестве нерастворителя метанола и воды при 25°С.
Изобретение относится к области микрокапсулирования, в частности к способу получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов. Способ характеризуется тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется полудан, при этом к водному раствору полудана добавляют порошок препарата группы цефалоспоринов в присутствии поверхностно-активного вещества E 472с, соотношение количества полудана и препарата группы цефалоспоринов при перерасчете на сухое вещество составляет 3:1, полученную смесь перемешивают до полного растворения компонентов реакционной смеси и по каплям приливают карбинол в качестве первого осадителя, а затем диэтиловый эфир в качестве второго осадителя, полученную суспензию микрокапсул фильтруют, промывают ацетоном, сушат в эксикаторе.

Изобретение относится в области инкапсулирования ароматизаторов. Технической задачей изобретения является упрощение процесса получения микрокапсул и увеличение выхода по массе.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрийкарбоксиметилцеллюлоза, которую осаждают из раствора в этилацетате путем добавления в качестве нерастворителя карбинола и воды при 25°С.
Изобретение относится в области микрокапсулирования лактобифадола. Способ инкапсуляции лактобифадола в оболочку из натрий карбоксиметилцеллюлозы осуществляют следующим образом.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, характеризующийся тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется альбумин, при этом к 6 г 2,5% водного раствора альбумина добавляют 0,450 г порошка цефалоспоринового антибиотика и 0,02 г препарата Е472с при 25°С с последующим перемешиванием до образования прозрачного раствора, далее медленно по каплям приливают 5 мл изопропанола, а затем 15 мл ацетона, полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают, промывают ацетоном и сушат.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий карбоксиметилцеллюлоза, которую осаждают из раствора в диэтиловом эфире путем добавления в качестве нерастворителя карбинола и воды при 25°С.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий карбоксиметилцеллюлоза, которую осаждают из раствора в диэтиловом эфире путем добавления в качестве нерастворителя изопропанола и воды при 25°С.
Изобретение относится к способу инкапсуляции фенбендазола. Указанный способ характеризуется тем, что фенбендазол растворяют в диоксане или диметилформамиде, затем диспергируют в смесь натрий карбоксиметилцеллюлозы и бутанола в присутствии препарата Е472с, приливают изопропанол и воду, полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают и сушат.

Изобретение относится к композиции на основе албендазола. Указанная композиция состоит из субстанции албендазола и полисахарида арабиногалактана из лиственницы сибирской или Гмелина при массовых соотношениях компонентов албендазол : арабиногалактан 1:5-20.
Наверх