Способ получения фосфорсодержащих производныхиндолапзобретенне относнтся к нолучению нового класса соедннеиий — индольных ироизводиых фосфабеизола, представляющих интерес как физиологически активиые вещества.сиособ иолучения фосфорсодержандих ироизводиых индола оби;ей формулыритель отгоняют в вакууме, а остаток хроматографируют на окиси aлю^н^иия. фосфорное производное элюируют нетролейным эфиром, выход 21%, т. пл. 132°с (из нетролейпого 5 эфира). вещество темнеет на свету, аналогичпо получены и другие иропзводные индола указанной формулы (см, таблицу).
О Il И С А Н И Е 287936
ИЗОБРЕТЕН ИЯ
К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ
Союз Советских
Социалистических
Республик
Зависимое от авт. свидетельства ¹
Кл. 12о, 26/ÎI
1 7„0
Заявлено 07.VII.1969 (№ 1345939/23-4) с присоединением заявки №
Приоритет
Опубликовано ОЗ.XII.1970. Бюллетень ¹ 36
Дата опубликования описаш1я 18.III.1971
МПК С 07f 9/28
С 07с1 27,:38
1 ДК 547.г5 241.07(088.8) Комитет по делам изобретений н открытий при Совете Министров
СССР
Лвторы изобретения
Г. И. Жунгиету и Ф. H. Чухрий
Ордена Трудового Красного Знамени институт химии АН
Молдавской ССР
Заявитель
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФОСФОРСОДЕРЖАЩИХ ПРОИЗВОДНЫХ
И НДОЛА ((-) — о
Выход, Т. ил,, "С
10 R
R,, N
R, Метил
Бензил
Бензил
Метил
Метел
Бензил р-Тол ил р-Толил
Фенил
Метил
Метил
Метил р-Тол ил р-Толил
Фенил
Фенил
Метил
Метил
27
23
33
24
158
138 †1
108
Предмет изобретения,— о»
Изобретение относится к полученшо нового класса соединений — ишдольны«производны« фосфабензола, представляющи«интерес как физиологически активные вещества.
Способ получения фосфорсодср>кащи«производных индола общей формулы где Ri — алкил, аралкил; R — алкил, фенил или замещенный фенил, основанный на известной реакции солей пирилия с триметилфосфином, состоит во взаимодействии соли производного 4- (индолил-3) -пирилия, преимущественно перхлората, с триметилолфосфином прп нагревании, желательно до кипения реакцион- 20 ной смеси, в среде органического растворителя, например пиридина, с последующим выделением целевого продукта известными приемами.
Пример. К раствору пер«лората 2,6-ди- 25 фенил-4- (1-метил-3) -пирилия в небольшом количестве су«ого пиридина, нагретому почти до кипения, в атмосфере азота прибавляют эквимолекулярное количество триметилолфосфина.
Смесь слабо кипятят 2 час, после чего раство- 30 ритель отгоняют в вакууме, а остаток хроматографируют на окиси Hëþìèíèÿ. Фосфорное производное элюируют петролейиым эфиром, вы«од 21%, т. ил. 132 С (из петролсйного эфира). Вещество темнеет на свету. Аналогично получены и другие пpoèçâî1íûc индола указанной формулы (см. таблицу).
1. Способ получения фосфорсодержагци« производны.; индола общей формулы
287936
Составитель В. Старовит
Текред Л. Я. Левина Корректор О. М. Ковалева
Редактор Т. Г. Шарганова
Изд. М 53 Заказ 96 15 Тираж 480 Подписное
ЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР
Москва, Ж-35, Раушская иаб., д. 4!5
Типография, пр. Сапунова, 2 где R — алкил, аралкил; R и Кз — алкил, фенил или замещенный фенил, отличающийся тем, что соль производного 4-(индолил-3)-пирилия подвергают взаимодействию с триметилолфосфином при нагревании в среде органического растворителя, например пиридина, с последующим выделением целевого продукта известными приемами.
2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что используют перхлорат 4- (индолил-3) -пирилия.
3. Способ по п. 1, отличающийся тем, что процесс ведут при температуре кипения реакционной смеси.
