Патент ссср 378013

Авторы патента:

Авторы изобретени витель Ииостранцы Вольфганг Ройтер, Ганс Махлейдт , Александер Вильдфойер Федеративна Республика Германи

C07D417/12 - связанные цепью, содержащей гетероатомы

ОllИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕН ИЯ

К ПАТЕНТУ

3780I3

cQN3 Сенатских

Социалистических республик

Зависимый от патента №

М. Кл. С 07d 91/34

С 07с1 85/26

Заявлено 07.1Ч.1970 (№ 1426047/1670583/23-4)

Приоритет 09. IV.1969, № Р 1918071.3, ФР Г

Опубликовано 17.IV.1973. Бюллетень № 18

Комитет ло делам изобретений и открытиИ ори Сонете Мииистроа

СССР. УД К .547.787.1 789.1.07 (088.8) Дата опубликования описания 24.1Х.1973

А вторы изобретения

И.ностранцы

Вольфганг Ройтер, Ганс Махлейдт и Александер Вильдфойер (Федеративная Республика Германии) Иностранная фирма

«Карл Томэ ГмбХ» (Федеративная Республика Германии) Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ

2-((4,5,5-ТРИМЕТИЛ-1,3-ОКСАЗОЛ ИДИ НИЛ ИДЕН-2)-АМИНО)5-Н ИТРОТИАЗОЛА

СНч

Ж, м-, Изобретение относится к способу получения нового соединения вЂ” 2-((4,5,5-триметил1,3-оксазолидинилиден - 2) -амино)-5-нитротиазола (1), которое обладает улучшенными лекарственными свойствами и может найти применение в фармацевтической промышленности.

Использование известной реакции меркаптопроизводных тиазола с аминами позволяет получить неизвестные ранее соединения.

Предлагаемый способ получения соединения формулы заключается в том, что меркапто-4,5,5-триметил-Л -оксазолин общей формулы где К вЂ” алкил, аралкил или алкенил, подвергают взаимодействию с 2-амино-5-нитро. тиазолом с последующим выделением целе вого продукта известными приемами.

Реакцию целесообразно проводить в рас творитслях при нагревании до 100 С. Можно однако эту реакцию проводить и без растворителя.

Целевое соединение I может быть извест10 ными приемами переведено в кислотно-аддитивные соли, например хлоргидрат, бромгидрат, сульфат или ацетат.

Исходные соединения формулы II получают известным способом.

П р и м ер 1. 1,6 г (0,01,ноль) 4,5,5-триметил-2-метилмеркапто-Л -оксазолина, размешивая в течение 5 час, кипятят с обратным холодильником с 1,45 г (0,01 моль) 2-амина-5нптротиазола в 20 л л и-бутанола. Реакционную смесь сгущают, остаток отсасывают и перекрист",ëëèçîâûâàþò из этапо",à.

Температура плавления полученного соединения 218 С.

Пример 2. 2-((4,5,5- триметпл-1,3-оксазолидинилиден-2) - амино1-5- нитротпазолгидрохлорид.

1,2 2 2-((4,5,5-триметил-1 3 - оксазслидипилиден-2) - амино1-5- нитротиазола растворяют в

378013 сн

СН

0 СНз

СНз

„ )(ск, О СН5

Составитель Д. Михайлицын

Редактор Л. Новожилова Техред T. Миронова

Корректор А. Дзесова

Заказ 2561/5 Изд. 1Чь 1647 Тираж 523 Подписное

ЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР

Москва, iK-35, Раушская иаб., д. 4, 5

Типография, пр. Сапунова, 2

60 ил метиленхлорида. При ледяном охлаждении и размешивании в раствор вводят избыток сухого хлорводорода. Раствор сгущают в вакууме при температуре 20 С и отсасывают выпавшие кристаллы, Сырой продукт промывают теплым метиленхлоридом.

Температура плавления полученного продукта 135 C (с разложением).

Предмет изобретения

1, Способ получения 2-((4,5,5-триметил-1,3оксазолидинилиден-2) -амино)-5- нитротиазола общей формулы отличающийся тем, что меркапто-4,5,5-триметил-Л -оксазолин общей формулы где R вЂ” алкил, аралкил или алкенил, подвергают взаимодействию с 2-амино-5-нитротиазолом при температуре до 100 С, и полу15 ченное при этом соединение выделяют известными приемами в свободном виде или в виде солей.

2, Способ по п, 1, отличающийся тем, что процесс ведут в растворителе.

Похожие патенты:

Патент 367601 // 367601

Сссропубликовано 08.1.1973. бюллетень № 6дата ои\'бликова1и1я ои-исания 13.iii.1973удк 547.862.07(088.8) // 365888

Способ получения yv-замещенных аминоалкил- аминокарбонилалкильных соединений // 364163

Способ получения производных 2-амино- 5-нитротиазола // 354658

Способ получения производных тиазолидона-2 // 341801

Способ получения n-замещенных или n,n-дизa/vleщehпыx аминокарбонилалкильныхсоединений // 323900

Способ получения 10'-[со-м- // 304825

Способ получения производных 1,3-тиазана // 234415

Производное 2-замещенного сахарина и фармацевтическая композиция, проявляющая ингибиторную активность против эластазы // 2101281

Изобретение относится к химии гетероциклических соединений, проявляющих ингибиторную активность против эластазы

Разветвленные алкиламинопроизводные тиазола или их возможные стереоизомеры или их соли присоединения с минеральной или органической кислотой, способы их получения, фармацевтическая композиция, обладающая активностью в отношении фактора высвобождения кортикотропного гормона, и алкиламино-производные тиазола в качестве промежуточных соединений // 2102389

Изобретение относится к химии гетероциклических соединений, обладающих активностью в отношении фактора высвобождения кортикотропного гормона

Конденсированное гетероциклическое производное, способ его получения и гербицидное средство // 2105005

Аминопроизводные тиазола или их стереоизомеры или их аддитивные соли, способы их получения, фармацевтическая композиция, обладающая активностью в отношении кортикотропного гормона (crf) // 2107063

Изобретение относится к разветвленным аминопроизводным тиазола, способам их получения и содержащим их фармацевтическим композициям

Производное сахарина или его фармацевтически приемлемая соль, способ его получения, производные сахарина, ингибирующие активность протеолитических ферментов, фармацевтическая композиция, проявляющая активность ингибитора протеолитического фермента // 2107685

Производные 7-(2-аминоэтил)бензотиазолона или их фармацевтически приемлемые соли, способы их получения, производные n-[2-(4-гидрокси-2-оксо-3h-1,3-бензотиазол-7-ил) этиламида]фармацевтическая композиция, проявляющая агонистическую активность в отношении 2-адренорецепторов // 2114108

Изобретение относится к новым соединениям, способам их получения и фармацевтическим препаратам, в которые они входят и способам лечения, основанным на их использовании

Производные сахарина или их фармацевтически приемлемая аддитивная соль кислоты или основания, фармацевтическая композиция, проявляющая активность ингибитора эластазы // 2114835

Изобретение относится к производным сахарина общей формулы 1, где L означает 0 или N; когда L означает 0, R1 - 2,6-дихлор-3-[2-(4-морфолинил)этокси] бензоил, когда L означает N, то L вместе с R1 представляет собой 4,5-ди(трет-бутилсульфонил)-1,2,3-триазол-1-ил, R2-первичный или вторичный алкил из 2-4 атомов углерода, R3 - низший алкокси на любом из 5-, 6- или 7-положений, или их фармацевтически приемлемым аддитивным солям кислоты или основаниям, которые ингибируют активность протеолитических ферментов

2-сахаринилметиларилкарбоксилаты, способ их получения (варианты) и композиция, ингибирующая активность протеолитического фермента // 2114843

Производные тиозолидиндиона или их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения или профилактики заболеваний // 2114844

Изобретение относится к производным тиозолидиндиона формулы , где X - незамещенная или замещенная индолильная, индолинильная, азаиндолильная, азаиндолинильная, имидазопиридильная или имидазопиримидильная группа; Y - атом кислорода или атом серы; Z-2,4-диоксотиазолидин-5-илиденилметильная, 2,4-диоксотиазолидин-5-илметильная, 2,4-диоксооксазолидин-5-илметильная, 3,5-диоксооксадиазолидин-2-илметильная или N-гидроксиуреидометильная группа; R - атом водорода, алкильная группа, алкоксигруппа, атом галогена, гидроксигруппа, нитрогруппа, аралкильная группа или незамещенная или замещенная аминогруппа; и m - целое число от 1 до 5

4-[(бензо-2,1,3-тиадиазолил-4)амино]-5,6,7,8- тетрагидробензотиено [2,3-d]пиримидин, обладающий противогельминтной активностью при ларвальном альвеолярном эхинококкозе // 2116309

Изобретение относится к органической химии, касается нового гетероциклического соединения 4-[(бензо-2,1,3-имадиазолил-4)амино]- 5,6,7,8,-тетрагидробензотиено[2,3-d]пиримидина формулы 1 , обладающего улучшенной противогельминтной активностью, и может быть использовано в медицине для лечения ларвальных альвеолярного и гидатидозного эхинококкозов