Способ получения лекарственного препарата, обладающего слабительным действием

 

О П И С А Н И Е (11) 457199

ИЗОБРЕТЕН ИЯ

Союз Советских

Социалистических

Республик

К ПАТЕНТУ (61) Зависимый от патента (22) Заявлено 22.02.72 (21) 1751933/31-16 (32) Приоритет (51) М. Кл. А 61k 27/14

Государственный комитет

Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий

Опубликовано 15.01.75. Бюллетень Ко 2 (53) УДК 615.732.596.3 (088.8) Дата опубликования описания 13.03.75 (72) Авторы изобретения

Иностранцы

Андор Ушкерт, Мартон Фекете, Шандор Шимон, Эмилия Ушкерт, Шандор Элек, Мариан Кюрти, Иштван Полгари и Аттила Йонаш (BHP) F=

Иностранное предприятие

«Алкалоида Ведьесети Дьяр Тисавашвари> (BHP) 1 (71) Заявитель (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА, ОБЛАДАЮЩЕГО СЛАБИТЕЛЪНЪ|М ДЕЙСТВИЕМ

Изобретение относится к фармацевтической промышленности.

Известен способ получения лекарственного препарата, обладающего слабительным действием, заключающийся в том, что кору крушины ломкой экстрагируют спиртом, содержащим у-лактон глюконовой кислоты, экстракт сгущают, смешивают с карбонатом магния и высушивают. Однако при известном способе происходит гидролиз биологически активных веществ, что снижает качество целевого продукта.

Для повышения качества целевого продукта экстракцию осуществляют смесью спирта с 1 — 3 атомами углерода и алифатического или циклического оксо- и/или оксидосоединения с 3 — 6 атомами углерода и экстракт очищают с использованием полиамидной смолы.

Пример 1. 2 кг лекарственного растительного сырья экстрагируют за несколько приемов общим количеством 20 л холодной смеси метанола и ацетона, экстракт сгущается при уменьшенном давлении до 800 мл; затем смешивают с 400 г активного полиамидного порошка; сгущение растворителя повторяют до тех пор, пока продукт не превратится в рыхлый порошок. Ту часть экстракта, которая во время описанной обработки не была связана полиамидом, промывают от адсорбента безводной смесью метанола и ацетона, и затем гликофрангулиновое содержание раствора путем добавления 1 н. раствора натронного щелока в метаноле переводят в натриевую соль, очень плохо растворимую в применяющихся растворителях. После отфильтровывания осадок промывают от щелока, и фенолятные соли

10 с помощью суспензии катионообменной смолы формы-T в безводном метаноле преобразуют в продукт, содержащий свободную фенольную гидроксильную группу. Затем гидрофрангулиновый комплекс выделяют из раствора этого

15 продукта в смеси метанола и ацетона путем осаждения бутанолом как хорошо фильтруемый хлопьевидный осадок.

Выход составляет 17,5 г.

Пример 2. Извлечение и очистку путем аб20 сорбции проводят так же, как описано в примере 1, для образования соли, однако применяют раствор гидроокиси калия в метаноле.

Затем отфильтрованные соли калия растворяют в водном спирте и добавляют

25 винную кислоту для того, чтобы отделить калий от тартрат водорода калия. Гликофрангулиновый комплекс получают из его раствора в водном спирте с помощью лиофилизирования.

457199

Составитель Т. Головина

Техред Г. Дворина

Корректоры: В. Петрова и Е. Давыдкина

Редактор Л. Струве

Заказ 391/9 Изд. Хе 1022 Тираж 559

ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий

Москва, K-35, Раушская наб., д. 4/5

Подписное

Типография, пр. Сапунова, 2

Выход составляет 19,5 г гликофрангулина, содержащего небольшое количество сахара.

Предмет изобретения

Способ полу .ения лекарственного препарата, обладающего слабительным действием путем экстракции растительного сырья, например коры крушины ломкой, и последующего выделения целевого продукта из экстракта, отличающийся тем, что, с целью повышения качества целевого продукта, экстракцию осуществляют смесью спирта с 1—

5 3 атомами углерода и алифатического или циклического оксо- и/или оксидосоединения с

3 — 6 атомами углерода и экстракт очищают с использованием полиамидной смолы.