Изобретение овносится к области медицины и касается применения нового лекарственного п репарата. Известен способ получения соединения, а также отмечена перспективность получаемых соединений в качестве физиологически активных соединений. Целью изобретения я вляется применение гид рохлорида ои представляет собой белый или белый со слегка кремовым оттенком порошок оез запаха, горьковатый на вкус, растворимый в воде (лучше при 50 вЂ” 60 С), в 95%-ном этиловом спирте, легко, растворим в хлороформе, трудно растворим в ацетоне, практически нерастворим в эфире. Молекулярный вес 387,91.

Температура плавления 127 вЂ” 131 С.

Растворы для инъекций хорошо переносят обычные условия стерилизации (нагревание при 100 С в течение 30 вЂ” 40 мин).

Бутирокса н обладает выраженным и избирательным адреноблокирующим и нтральным (3 -фенилпирролпдил-1 ) -6-бутирплбензо - 1,4диоксана в качестве лекарственного средства, обладающего адреноблокирующпм действием.

Препарат бутироксан является солянокислой олью со- (3 -фени.зппрролидил-1 ) вЂ” 6-б тприлбензо вЂ” 1,4-диоксана общей формулы и периферическим действием, о.обенно в отношении структур (ядер) заднего гипоталамуса.

20 Бутироксан является сильнодействующим адреноблокатором. Он оказывает блокирующее действие на я-,р-адренорецепторы. Кроме того он обладает,нпкотпнолптичсскпм действием и свойством потенцпровать эффект наркотиков.

Препарат оказывает гипотензивное. сосудорасширяющсс, протпворвотное, местноанестсзирующее и гипотермпческое действие.

Препарат рекомендуется i; качестве эффективного средства для лечения алкоголизма, а

:. .о также при люоых други: наркоманиях. Бути513699

Составитель С. Малютина

3. Тараненко

Техред

1(орректор А. Галахова

Редактор Л. Новожилова

Заказ 1781, 19 Изд. № 1626 Тираж 630 Подписное

ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий

113035, Москва, К-35, Раушская наб., д. 4/5 пр. Сапунова, 2

Типография, роксан является эффективным лекарстве иным препаратом для купирования диэн цефальных и гипертонических пароксизмов, при вегетонев розах,и вегето-сосудистых дистониях, п|ри функциональных расстройствах нервной системы с явлениями перевозбуждения симпатической нервной системы и вегетативной дисфункции. Бутирокса н является также эффективным лекарственным препаратом для лечения аллергодерматозов, а также,ней родерматозов, сопровождаемых астматическими явлениями (бронхиальной астмой) . Бутироксан применяют, внутрь в таблетках (или в порошках) и в и нъекциях под кожу или внутри мышеч но. Рекомендуемые дозы: внутрь 0,02 г

1 вЂ” 4 раза в день; в инъекциях 1 вЂ” 2 мл 1 -ного ра створа 1 вЂ” 4 ipaa в день. Длительность приема, препарата и доза определяется врачом и ндивидуально для .каждого больного.

Для купи рования диэ нцефальных и гиперто нических кризов симпато-а дреналового типа наилучший эффект дает внутримьвшечное введение препарата (1 вЂ” 2 мл 1%-ного раствора, 1 вЂ” 2,раза в день). В меж п ристузпном периоде рекомендуется проводить курсовое лечение препаратом в виде подкожных или внут римышеч ных инъекций в дозе от 0,005 т до 0,02 r

prodori ежедневно (в среднем 10 вЂ” 15 инъекций) или перорально по 0,01 г prodori а также субли нгвально от 10 до 20 капель 1%- ного ра створа бутироксана .в течение 2 недель.

Действие препарата ка к при внутримышечном введении, та к и сублингвально начина ется через 5 вЂ” 15 мин, а п ри приеме внутрь несколько позднее. Для быстрого,достижения лечебного эффекта препарат рекомендуют вводить парэнтер ально.

При гипертонической болезни 1 и II стадии

А и Б .препарат .назначают в течение 10 вЂ” 15 дней внутрь по 0,01 г 1 вЂ” 2 раза в день или под кожу, или внутримышечно 0,5 вЂ” 1 вЂ” 2 мл

1%-ного раствора. Для лечения алкогольной абстиненции II стадии алкоголизма и абстинентного синдрома при поли наркома нии бутироксан эффективен только при парэнтеральном введении по 0,02 г через каждые 4 ч в течение 2 суток.

При дерматологических заболеваниях бутирокса н назначают внутримышечно по 0,01 г

1%-ного раствора; в первый день лечения 1 раз на ночь, при хорошей пере|носимости и благоприятном эффекте поаледующие 5 вЂ” 7 дней применяется дважды вЂ” утром и на ночь.

Г1о .достижении хорошего эффекта назначается поддерживающая доза вЂ” 0,01 г .на ночь (в|нутрь или в инъекциях). П!ри психическом пере напряжении бутироксан может применяться внутрь в обычной дозе (0,01 г) в таблетках в любое время суток. При бессонице в той же дозе перед сном.

Высшие дозы для взрослых, г:

ip азовая внутрь 0,04 в и нъекциях 0,03 суточная внутрь 0,18 в инъекциях 0,15

Высшие разовые дозы для детей, т: от 1 г до 2 лет 0,001 вЂ” 0,002 от 2 до 4 лет 0,003 вЂ” 0,005 от 4до 7 лет 0,005 вЂ” 0,007 от 7 до 14 лет 0,007 вЂ” 0,01

Побочных явлений ве обнаружено. В числе возможных осложнений при введении бутиро20 ксана могут иметь место |резкое понижение артериального давления, брадикардия. В этих случаях препарат,следует отменить, применять симптоматическую терапию (мезатон, эфедрин, средства от корана раепазма) и при

25 последующих введениях снизить дозу препарата.

Бутироксан не рекомендуется применять при выражен ной сердечной недостаточности и при пониженном артериалыном давлении, а

30 также для .ку1пирова ния абстинентного си нд рома III стадии алкоголизма при наличии у па цие нтов явлений истощения сиипатичеокого тонуса.

Бутироксан выпуакают в таблетках по 0,01 г

35 и в виде 1%- ното раствора в ампулах по 1 мл и 2 мл. Сохраняют бути роксан в хорошо укупоренных стеклянных банках тем ного стекла в сухом защищенном от света месте при комнатной температуре.

40 Ф oIp м у л а и зоб р ете н и я

Применение гидрохлорида со- (3 -фенилпи рролидил-1 )-6-бутирилбензо - 1,4-диоксана общей формулы

55 в качестве лекарственного с редства, обладающего адреноблокирующим действием.