Тетра-(1-винилимидазол)-кобальтдихлорид как стимулятор эритропоэза

 

Тетра-(1-винилимидазол)-кобальтдихлорид общей формулы как стимулятор эритропоэза.

Изобретение относится к новому биологически активному химическому соединению, конкретно к тетра-(1-винилимидазол)-кобальтдихлориду, который может найти применение в медицине как стимулятор эритропоэза. Известен стимулятор эритропоэза-витамин B₁₂ [1] Однако предложенное соединение быстрее восстанавливает количество гемоглобина и эритроцитов в крови анемизированных животных, чем витамин B₁₂. Известное аналогичное соединение 1-винилимидазол указанных свойств не проявляет. Целью изобретения является улучшение свойства стимулировать эритропоэз и расширение арсенала средств воздействия на живой организм. Указанные свойства определяются новой химической структурой производного винилимидазола-тетра-(1-винилимидазол)-кобальтдихлорид общей формулы где четыре молекулы 1-винилимидазола донорно-акцепторным взаимодействием связаны с одной молекулой дихлорида кобальта. Соединение согласно изобретению является стимулятором эритропоэза, оно малотоксично LD₅₀ 215 (126, 365) мг/кг. В ИК-спектре тетра-(1-винилимидазол)-кобальтдихлорида наблюдается смещение частот валентных колебаний гетерокольца в коротковолновую область спектра: 1495 _→ 1500 см^-1, 1511 _→ 1522 см^-1. Сохраняется поглощение винильной группы с 1650 см^-1. Способ получения тетра-(1-винилимидазол)-кобальтдихлорида прост, одностадиен и основан на взаимодействии 1-винилимидазола с дихлоридом кобальта в среде ацетона при комнатной температуре. П р и м е р. Тетра-(1-винилимидазол)-кобальтдихлорид [(ВИМ)₄·CoCl₂] К раствору 38 г (0,11 моля) дихлорида кобальта в 20 мл ацетона прибавляют 4 г (0,44 моля) 1-винилимидазола. Выпавший осадок перекристаллизовывают из ацетона. Выделено 5,36 г (99%) сиреневого порошка с т.пл. 162^oC. Найдено, C 47,75; H 4,97; Cl 14,10; 4 (C₅H₆N₂). Вычислено, C 47,44; H 4,78; Cl 14,02. Испытания тетра-(1-винилимидазол)-кобальтдихлорида в качестве стимулятора эритропоэза проводились на белых крысах, у которых вызывали гемолитическую анемию четырехкратным подкожным введением 1%-ного раствора фенилгидразина из расчета 0,02 мг на 1 кг веса. Первой группе животных после введения фенилгидразина вводили однократно внутримышечно тетра-(1-винилимидазол)-кобальтдихлорид в количестве 30 мг/кг. Животным второй группы вводили витамин B₁₂ в дозе 10 мг/кг, третья группа была контрольной. Уже на 9-е и 13-е сутки показатели количества гемоглобина и эритроцитов у животных первой группы были достоверно выше, чем у получавших витамин B₁₂. В опытах с постгеморрагической анемией (кровопускание) (ВИМ)₄·CoCl₂ также стимулирует эритропоэз при введении в дозах 15 мг/кг еженедельно в течение месяца. При повторном введении стимуляция более выражена.

Формула изобретения

Тетра-(1-винилимидазол)-кобальтдихлорид общей формулы как стимулятор эритропоэза.