Способ получения производных пиримидина
568365
СН2С00Н
Составитель Т. Архипов а
Техред Н. Андрей ук
Корректор Л Ве еловск я
Редактор Т. Шарганова
Тираж 553 Подписное
ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий
113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4/5
Заказ 179S/51
Филиал ППП "Патент",г. Ултгород, ул. Проектная,4
32,8 г N,N - диэтилгуанидинсульфата, перемешива ют 1 час нри комнатной температуре (22 — 24 С) и
2 час при 90 С, разбавляют 1050 мл деионизированной воды, добавляют концентрированный водный раствор аммиака (удвес. 0,880) до рН 4, смесь охлаждантг до 0 С в течение 1 час, отделяют осадок фильтрованием, п}зомывают 20 мп смеси воды со
}тьдом, 100 мл ацетона и 100 мл серного эфира и minyeuor белый порошок, т.пл. 156-157 С (разл.);
П р. и м е р 2. Получение 4 - окси - 2- згиламинйиримидин - 6- илуксусной кислоты.
Как в примере 1, из 21,0 г моногидрата лимон, ной кислоты и 13,6 г моноэтилгуанидинсульфата в
60мл концентрированной серной кислоты после разбавления смеси и добавления концентрированного водного раствора аммиака (уд. вес. 0,880) до рН 3,5 получают целевой продукт (т.пл. 169-170 С (разлт}.
Формула изобретения
1. Способ получения производных пиримидина обцей формулы
Н0 где R. ° аминогруппа, которая может быты
В замещена одним илн двумя. С,— С, - алкилами, отличающийся тем, что производное гуанидина общей формулы 8Hz-C =NH, где В имеет и в ьппеуказанньте значения, подвергают взаимодействию с лимонной кислотой в сильно кислой среде
5 при}60 — ИЮ С.
2. Способ по п.1, о т л.н ч а ю шийся тем, что сильно кислая среда представляет собой концентрированную серную кислоту.
1}т 3. Способ по пп. 1 и 2, отличающийся тем, что в качестве сильно кислой среды используют олеум.
4, Способ по п.3, отличающийся тем, что используют 15 . ный олеум.
@ 5. Способпопп.1-4,отличающийся тем, что олеум используют в количестве 300-500 мл на
1 г - мопб лттМойюйЪзтслопС
6. Способ по пп, 1 — 5, отличающийся тем, что лимонную кислоту используют в избьпке, который составляет до 20% от молярного количества используемого гуаниднна.
7. Способ по пп. 1 — 6, отличающийся тем, что процесс ведут при 65 — 80 С.
Источники и}}формации, принятые во внимание при экспертизе:
1. Р, Элщерфт}лцт;-Гетеротвнслические соедине- . ния, М„.1960, т.6, с. 196.
