Антиаритмическое средство

 

в@тВи t нп- т

®ЭФаяотс, ".. в (дФ.:;

ИСАНИЕ

БРЕТЕНИЯ

Союз Советских

Социалистических

Республик

797688

РСКОМУ Сви ЕТЕДЬСТВУ иительиое к авт. свид-ву енО 190379 (21) 2737561/28-13 иеиием заявки М

Р м К 3

А 61 К 31/475

Государственный комите

СССР по делам изобретений и отирыти и тет иковаио 2301,81, Бюллетень No 3 убликоваиия описания 230181 (53) УДК 615 ° 71 .616,,12-008, 318 (088.8) (72) Авторы изобретения П.П. Денисенко и Т.В. Виноградова (71) Заявитель

Ленинградский санитарно-гигиенический медицинский институт (54 ) AHTHAP HTNH×ÅÑÊOÅ СРЕДСТВО

Изобретение относится к медицине, в частности, к экспериментальной фармакологии и может быть использовано для предупреждения нарушения сердечного ритма.

Известно применение бревикарина дихлоргидрата ((1-метил-4)-N-метиламино-бутил-4-Я-карболин) в качестве субстрата для органического синтеза (1).

Цель изобретения — расширение ассортимента экспериментальных антиаритмических средств.

Пос тавленн ая цель дос тигается тем, что в качестве айтиаритмического средства применяют бревикарин дихлоргидрат.

В опытах на животных установлено, что бревикарин дихлоргидрат при внутривенном введении 2%-го водного 20 раствора в дозе 20 мг/кг увеличивает латентный период аконитиновой аритмии в 4,6 раза, а продолжительность аритмии сокращает в 2 раза, в

30% случаев полностью предупреждает развитие аконитиноной аритмии, а гибель подопытных животных — в 90% случаев.

Введение крысам бревикарина дихлоргидрата уменьшает продолжитель- 30 ность хлоркальциевой аритмии в 2 раза, а выживаемость животных повышает в 83% случаев. Кроме того, развитие смертельной желудочконой фибрилляции бревикарин дихлоргидрат предупреждает у 100% животных.

Предупреждающее и купирующее, действие бревикарина дихлоргидрата на хлорбариеной модели аритмии у кроликов стойкое и продолжительное. В

80% случаев бреникарин дихлоргидрат полностью предупреждает и в 80% случаев полностью купирует развитие желудочконой экстрасистолии.

При введении бреникарина н зоне

20-35 мг/кг методом биологического дозиронания кошкам на фоне строфантиновой аритмии, он устраняет не только желудочковую экстрасистолию, но и желудочконую тахикардию в 63% случаев, н течение 3 ч.

Кроме того, бревикарин дихлоргидрат н 50% случаев сокращает продолжительность адреналинной аритмии кошек на фоне хлорформной интоксикации, а у 50% животных полностью предупреждает развитие адреналиновой аритмии.

797688

Формула из обретен ия

Составитель Т. Павлович

Редактор Т. Киселева Техред Е. Гаврилешко, Корректор Г. Назарова

Заказ 9867/4 Тираж 699 Подписное

ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий

113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., д.4/5

Филиал ППП Патент, r.Óæãîðoä, ул.Проектная, 4

На модели же инфаркта миокарда с аритмиями у кроликов, полученной путем перевязки передней ветви левой коронарной артерии по методу

Маршутиной, бревикарин дихлоргидрат купирует,желудочковую экстрасистолию у всех подопытных кроликов в течение

1,5-2 ч.

Бревикарин дихлоргидрат менее токсичен, чем хинидин и лидокаин LD

272 мг/кг.

По величине, противоаритмического индекса (ПИ), равного отношению

LD5о к ЕПу< бревикарин дихлоргидрат превышает хинидин, новокаинамид и лидокаин в 6,0, 4,9 и 5,9 раэ соответственно.

Применение бревикарина дихлоргидрата ((1-метил-4-) N-метил-аминобутил-4-,ф -карболи н) в качес тве антиаритмического средства.

Источники информации, принятые во внимание при экспертизе

1. Вембер П.A. и Терентьева И.В.

Химия природных соединений. 1969, 5, 404-406.