Патенты автора ГЮНТЕР Экхард (DE)
Изобретение относится к производным нафтиридина общей формулы I
в которой заместители R1-R6 имеют следующие значения: R1 представляет собой NR7R8, R2 представляет собой водород, и R3 представляет собой водород, где R7 представляет собой водород, и R8 может представлять собой -C(Y)NR9R10, где Y представляет собой О, S, и R9 представляет собой водород, a R10 может представлять собой (i) незамещенный насыщенный C1-6-алкил, возможно замещенный незамещенным С6-арилом, (ii) незамещенный С6-арил, R4 представляет собой водород, R5 может представлять собой (i) С6-арил, замещенный насыщенным C1-6-алкокси или гидроксилом, (ii) С5-гетероарил, содержащий 2 атома азота, замещенный насыщенным C1-6-алкилом, (iii) NR15R16, где R15 представляет собой водород, и R16 представляет собой С6-арил, замещенный насыщенным С1-6-алкокси, и R6 представляет собой водород; и их физиологически приемлемым солям, которые являются модуляторами киназ. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл., 10 пр.
Изобретение относится к хиноксалиновым производным общей формулы I, фармацевтической композиции на их основе, их применению в качестве лекарственных средств, а также к лекарственному средству на их основе для лечения опухолевых заболеваний. В общей формуле I Х представляет собой: кислород или серу; R1 представляет собой водород, R2/R3 представляют собой водород, R4 представляет собой: (i) C1-C12-алкил, (ii) насыщенный C3-C8-циклоалкил, возможно замещенный C6-арилом, (iii) ненасыщенный C3-C8-циклоалкил, (iv) гетероциклил, замещенный С(O)CF3, (v) C1-C6-алкил, замещенный C6-арилом, при этом указанный C6-арил возможно замещен F, Cl, Br, I, -O-C1-C6-алкилом, C1-C6-алкилом, C6-арилом или гидрокси, (vi) C1-C6-алкил, замещенный C5-гетероарилом, (vii) C1-C8-алкилен, (viii) 1-адамантил, (ix) C1-C6-алкил, замещенный C6-гетероциклилом, содержащим атом азота и атом кислорода, (x) C1-C6-алкил, замещенный C3-C6-циклоалкилом, или (xi) C1-C6-алкил, замещенный C6-гетероарилом; R5 представляет собой водород, R6 представляет собой (i) арил, возможно замещенный C1-C6-алкилом, -O-C1-C6-алкилом, гидрокси, F, Cl, Br, I или амино, или (ii) C5-гетероарил, содержащий 2 атома азота, возможно замещенный C1-C6-алкилом, R7 и R8 представляют собой водород. 5 н. и 2 з.п. ф-лы, 3 табл., 5 пр.
Изобретение относится к новым производным пиридо[2,3-b]пиразина общей формулы (I), в которой радикалы и символы имеют значения, приведенные в формуле изобретения. Данные соединения ингибируют ферменты ERK, ERK1, ERK2, PI3K, PI3Kальфа, PI3Kбета, PI3Kгамма, PI3Kдельта, PI3K-C2альфа, PI3K-C2бета, PI3K-Vps34p. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и их применению для получения лекарственных средств, предназначенных прежде всего для лечения злокачественных и других заболеваний, включающих патологическую пролиферацию клеток. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 3 табл., 66 пр.
Изобретение относится к производным тетрагидрокарбазола формулы:
где значения W, V, R1-R22, R1*, R4m, R5m, n, m приведены в пункте 1 формулы. Соединения могут быть использованы в фармацевтической композиции для лечения и/или профилактики физиологических и/или патологических состояний, опосредованных LHRH рецептором. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 ил., 6 табл., 4 пр.
Настоящее изобретение относится к органической химии, а именно к новым конкретным пиридо[2,3-b]пиразиновым производным, указанным в п.1, фармацевтической композиции на основе соединения по п.1, применению соединения по п.1 и к набору для лечения или профилактики указанных патологических состояний на основе соединения по п.1. Технический результат: получены новые производные пиридо[2,3-b]пиразина, полезные при лечении онкологических заболеваний. 6 н. и 23 з.п. ф-лы. 3 табл., 366 пр.
Изобретение относится к конъюгатам дисоразолов и их производных с молекулами, связывающими клетки, такими как пептиды и белки, а также к новым дисоразоловым производным и способам их получения
Изобретение относится к новым производным индола общей формулы 1: гдеR: является незамещенным или замещенным хинолилом, пиридопиразинилом, индазолилом или пиридилом и который непосредственно связан с азотом амидной группы,R1: незамещенный или замещенный алкил-арил,R2: водород, R3-R6: водород, R7: (С1-С6)-алкилкарбонил или (C1-С6)-алкоксикарбонил, и X, Y: кислород или сера,с условием, что, когда R - это незамещенная или замещенная 2-, 3-, 4-, 5- и 6-пиридильная группа и R1-R6 имеют упомянутые выше значения, R7 не является ацетильным радикалом или трет-бутилоксикарбонильной группой; и их физиологически толерантные соли, а также к фармацевтической композиции на их основе и применению для получения лекарственных средств, которые используются в качестве медикаментов для лечения опухолевых заболеваний, особенно в случае резистентности к другим препаратам и метастазирующей карциномы
Изобретение относится к области фармакологии и касается средства для лечения доброкачественных или злокачественных опухолевых и пролиферативных заболеваний, представляющего собой производное дисоразола общей формулы I, и применения указанных производных для лечения доброкачественных или злокачественных опухолевых и пролиферативных заболеваний
Изобретение относится к новым производным хинолина проявляющим антагонистическую активность в отношении гонадотропин высвобождающего гормона
Изобретение относится к новым производным акридина формулы (1) где R, R1, R2 и R3 означают водород;Z означает кислород или серу,Р и Q означают два атома водорода;Х означает азот или C-R5 , где R5 означает водород;n=2, m=0;R 4 означает (С1-С3)алкильный остаток, который может быть замещен арилом, С4-10 гетероарилом и др
Изобретение относится к замещенным производным N-бензилиндол-3-ил-глиоксиловой кислоты формулы 1 где группы R, R1, R2, R3, R 4 и Z имеют следующие значения: R означает NO 2, NH2 (С1-С6)ациламино, ароиламино, никотиноил или изоникотиноил, арилсульфониламино, сукцинимидо, причем остаток R по выбору может быть замещен С 1-С6алкильной группой по атому углерода в положении 2, 3 и 4 фенильного кольца; R1 означает Н, C1 -С6алкил, который может быть замещен, по меньшей мере, одной фенильной группой; R2 означает пиридил; R3 и R4 означают Н; Z означает О, S; Соединения I обладают противоопухолевым действием, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях
Изобретение относится к новым гетероарильным производным, в частности к производным хинолина общей формулы (1) где R, R1, R2, R3 являются одинаковыми или различными и независимо друг от друга означают водород, линейный или разветвленный (С1-С8 )алкил, галоген, арил(С1-С8)алкокси, арил, кроме того, R и R1 или R2 и R3 могут образовывать шестичленное ароматическое кольцо, конденсированное с остатком хинолина; Z означает кислород; Р, Q означают в каждом случае -СН2-; Х означает азот; n=2, m=0; R4 означает фенил или пиридил, и их фармацевтически приемлемые соли, особенно кислотно-аддитивные соли
Изобретение относится к применению N-замещенных индол-3-глиоксиламидов в качестве противоопухолевых средств
Изобретение относится к антагонистам LHRH - декапептидам общей формулы I: AXxx1-Xxx2 -Xxx3-Xxx4-Xxx 5-Xxx6-Xxx7 -Xxx8-Xxx9-Xxx 10-NH2, где А - ацетильная группа, Xxx1=D-Nal(2), Xxx2 =D-Cpa, Xxx3=D-Pal(3), Xxx 4=Ser, Xxx5=N-Me-Tyr, Xxx 6 означает D-Cit, D-Hci, D-[ -N1-4-(4-амидинофенил)амино-1,4-диоксобутил]-Lys [D-Lys(B)], Xxx7=Leu, Nle; Xxx 8=Arg, Lys (iPr); Xxx9=Pro, Xxx 10=D-Ala или Sar, при условии, что если Xxx 6=D-Lys(B), то Xxx7 означает Nle, если Xxx6=D-Cit, то Xxx 7=Nle и Xxx10=D-Ala, или если Xxx 6 означает D-Hci, то Xxx7 означает Leu и Xxx10 означает D-Ala, а также их солям с фармацевтически приемлемыми кислотами; фармацевтической композиции, способу получения фармацевтической композиции, способу лечения гормонально зависимых опухолей у млекопитающих
Изобретение относится к антагонистам LHRH - соединениям общей формулы I в которой А означает ацетильную или 3-(4-фторфенил)пропионильную группы, Ххх1 означает D-Nal(1) или D-Nal(2), Ххх2-Ххх3 означает D-Cpa-D-Pal(3) или простую связь, Ххх4 означает Ser, Ххх5 означает N-Me-Tyr, Ххх6 означает D-Hci или остаток D-аминокислоты общей формулы (II) где n означает число 3 или 4, a R1 означает группу общей формулы III , где р означает целое число от 1 до 4, R2 означает водород или алкильную группу, а R3 означает незамещенную или замещенную арильную группу или гетероарильную группу, или R1 означает 3-амино-1,2,4-триазол-5-карбонильную группу, Ххх7 означает Leu или Nle, Xxx8 означает Arg или Lys(iPr), Xxx9 означает Pro и Ххх10 означает А1а или Sar, и их соли с фармацевтически приемлемыми кислотами: способу получения этих соединений, фармацевтической композиции, обладающей свойствами антагониста LHRH, включающей в качестве активного ингредиента соединение общей формулы I; способ получения лекарственного средства для лечения гормонзависимых нарушений соединения по изобретению обладает повышенной растворимостью в воде
Изобретение относится к медицинской химии, точнее к способам модулирования функции серин/треонин протеинкиназ соединениями на основе 5-азахиноксалина
