Патенты автора ВИХМАНН Юрген (DE)

Изобретение относится к применению соединений общей формулы I, в которой R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном, циано или C1-4-алкилом, замещенным галогеном, или представляет собой дигидро-пиран-4-ил; R2 представляет собой водород или С1-4-алкил; R3 представляет собой -(CHR)n-фенил, возможно замещенный C1-4-алкокси или S(O)2-С1-4-алкилом, или представляет собой пятичленный гетероциклоалкил, содержащий один гетероатом, выбранный из О, или представляет собой -(СН2)n-пяти- или шестичленный гетероарил, содержащий один-два гетероатома, выбранных из N, возможно замещенный С1-4-алкилом, или представляет собой водород, С1-4-алкил, C1-4-алкил, замещенный галогеном, C1-4-алкил, замещенный гидроксилом, -NR-S(O)2-С1-4-алкил, -(СН2)n- С3-7циклоалкил или -(СН2)n-S(O)2-С1-4-алкил; или R2 и R3 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, гетероциклоалкильное кольцо, выбранное из группы, состоящей из 1,1-диоксо-тиоморфолинила, морфолинила или пирролидинила, замещенного гидроксилом; R представляет собой водород или С1-4-алкил; n представляет собой 0, 1 или 2; или их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей для лечения заболеваний, при которых полезно стимулирование нейрогенеза из нервных стволовых клеток, включая болезнь Паркинсона, потерю слуха, латеральный амиотрофический склероз и болезнь Хантингтона. Изобретение также относится к применению соединений, выбранных из группы для лечения заболеваний, при которых полезно стимулирование нейрогенеза из нервных стволовых клеток, к соединению, выбранному из группы, к соединению формулы I, к фармацевтической композиции. Технический результат: предложено применение соединений общей формулы I для лечения заболеваний, при которых полезно стимулирование нейрогенеза из нервных стволовых клеток. 6 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл., 34 пр.

Настоящее изобретение относится к производным индолкарбоксамида, которые модулируют нейрогенез, их фармацевтическим композициям и применению для лечения шизофрении, обсессивно-компульсивного расстройства личности, глубокой депрессии, биполярных расстройств, тревожных расстройств, естественного старения, эпилепсии, дегенеративных изменений сетчатки, травматического повреждения головного мозга, травмы спинного мозга, посттравматического стрессового расстройства, панического расстройства, болезни Паркинсона, деменции, болезни Альцгеймера, когнитивной недостаточности, индуцированной химиотерапией когнитивной дисфункции ("химический мозг"), синдрома Дауна, расстройств аутистического спектра, потери слуха, шума в ушах, спиноцеребеллярной атаксии, амиотрофического бокового склероза, рассеянного склероза, болезни Гентингтона, инсульта и нарушений, обусловленных лучевой терапией, хронического стресса или злоупотребления нейроактивными лекарственными средствами, выбранными из спирта, опиатов, метамфетамина, фенциклидина и кокаина. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл., 123 пр.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты, где R1 представляет собой фенил, замещенный одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из галогена, низшего алкила, замещенного галогеном, низшего алкокси, низшего алкокси, замещенного галогеном, циано или S(O)2-низшего алкила, или представляет собой морфолинил, дигидропиранил, пиридинил или пиперидинил, где пиридинил и пиперидинил замещены галогеном, или представляет собой С(O)O-низший алкил, R2 представляет собой водород; R3 представляет собой водород, низший алкил, замещенный галогеном, -(СН2)n-S(O)2-низший алкил, -(СН2)n-циклоалкил, -(СН2)n-низший алкокси или -бензил-S(O)2-низший алкил; R4 представляет собой водород или низший алкил, n равно 1 или 2. Изобретение также относится к конкретным производным 1,7-нафтиридин-3-карбоксамида, фармацевтической композиции на основе описанных соединений и их применению. Технический результат: получены новые производные 1,7-нафтиридин-3-карбоксамида, стимулирующие нейрогенез и полезные при лечении шизофрении, обсессивно-компульсивного расстройства личности, депрессии, биполярных расстройств, тревожных расстройств, обычного старения, эпилепсии, дегенерации сетчатки, черепно-мозговой травмы, травмы спинного мозга, посттравматического стрессового расстройства, панического расстройства, болезни Паркинсона, деменции, болезни Альцгеймера, когнитивного расстройства, когнитивной дисфункции, вызванной химиотерапией, синдрома Дауна, расстройств аутического спектра, потери слуха, шума в ушах, спиноцеребеллярной атаксии, бокового амиотрофического склероза, рассеянного склероза, болезни Хантингтона, инсульта, нарушений, связанных с лучевой терапией, хронического стресса, оптической нейропатии или дегенерации желтого пятна, злоупотребления нейроактивными препаратами, выбранными из алкоголя, опиатов, метамфетамина, фенциклидина и кокаина. 6 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл., 28 пр.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединениям общей формулы I, где R1 представляет собой атом водорода, низший алкил, атом галогена или низший алкил, замещенный по меньшей мере тремя атомами галогена; R2 представляет собой атом водорода или атом галогена; X1 представляет собой N или СН; X2 представляет собой N или СН; при условии, что только один из X1 или X2 представляет собой N; X3 представляет собой C(R) или N; и R представляет собой атом водорода, низший алкил, атом галогена, низший алкил, замещенный по меньшей мере тремя атомами галогена, низший алкокси или SO2-низший алкил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I, его применению и способу лечения заболеваний, основанному на использовании соединения формулы I. Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, полезные для стимуляции нейрогенеза из нейрональных стволовых клеток. 6 н. и 10 з.п. ф-лы, 30 пр.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным имидазопиридина формулы I или к его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли или его рацемической смеси, Ar представляет собой фенил или пиридинил; X1 представляет собой N или СН; X2 представляет собой N или СН, при условии, что только один из X1 или X2 представляет собой N, а другой представляет собой СН; R1 представляет собой водород, галоген, низший алкокси, низший алкил, замещенный галогеном, циано или S(O)2-низший алкил; R2 представляет собой водород, галоген, низший алкил, низший алкокси, низший алкил, замещенный галогеном; n представляет собой 1 или 2. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I и его применению. Технический результат: получены новые производные имидазопиридина, стимулирующие нейрогенез. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл., 24 пр. I

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) Технический результат: получены новые соединения, которые можно применять для лечения шизофрении, обсессивно-компульсивных расстройств личности, большой депрессии, биполярных расстройств, тревожности, нормального старения, эпилепсии, дегенерации сетчатки, травматических повреждений головного мозга, повреждений спинного мозга, посттравматического стресса, панических расстройств, болезни Паркинсона, деменции, болезни Альцгеймера, легких когнитивных нарушений, вызванной химиотерапией когнитивной дисфункции, синдрома Дауна, заболеваний из спектра аутизма, потери слуха, звона в ушах, спинально-церебеллярной атаксии, амиотрофического латерального склероза, множественного склероза, болезни Хантингтона, инсульта, лучевой терапии, хронического стресса, злоупотреблений нейроактивными веществами, такими как алкоголь, опиаты, метамфетамин, фенциклидин и кокаин. 7 н. и 5 з.п. ф-лы, 44 пр.

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения 5-[2-[7-(трифторметил)-5-[4-(трифторметил)фенил]пиразоло[1,5-a]пиримидин-3-ил]этинил]-2-пиридинамина (соединение A), которое является полезным в лечении депрессии и других расстройств ЦНС. Изобретение также относится к улучшенному способу получения соединения формулы 9, которое используется в синтезе соединения А в качестве промежуточного соединения. Способ получения соединения 9 включает следующие стадии: а) взаимодействие 5-амино-2-йодпиридина 8 с 2-метил-3-бутин-2-олом по реакции Соногашира в присутствии катализатора PdCl2(PPh3)2CuJ с триэтиламином в качестве основания в 2-метилтетрагидрофуране с получением соединения 13 и б) удаление защитной группы в присутствии водного гидроксида натрия в среде толуола по следующей схеме Соединение формулы А получают взаимодействием соединения 3 или 7 с соединением 9, полученным выше, в условиях реакции сочетания Соногашира в инертном растворителе. Предпочтительное исходное соединение 7 получают взаимодействием соединения 11 с йодирующим агентом, например N-йодсукцинимидом, при кислотных условиях. Способ позволяет получить соединение А с высоким выходом и чистотой и пригоден для использования в крупном масштабе на промышленных предприятиях. 2 н. и 2 з.п ф-лы, 21 пр.

Изобретение относится к применению соединений общей формулы I Технический результат: получены новые соединения, а также фармацевтические композиции на их основе, которые могут быть применены для лечения шизофрении, обсессивно-компульсивного расстройства личности, большой депрессии, биполярного расстройства, тревожных расстройств, нормального старения, эпилепсии, дегенерации сетчатки, черепно-мозговой травмы, повреждений спинного мозга, посттравматического стресса, панического расстройства, болезни Паркинсона, деменции, болезни Альцгеймера, болезни умеренных когнитивных нарушений, вызванной химиотерапией когнитивной дисфункции, синдрома Дауна, нарушений аутистического спектра, потери слуха, шума в ушах, спиноцеребеллярной атаксии, латерального амиотрофического склероза, рассеянного склероза, болезни Хантингтона, инсульта и нарушений в результате лучевой терапии, хронического стресса или злоупотребления нейроактивных препаратов, таких как алкоголь, опиаты, метамфетамин, фенциклидин или кокаин. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл., 46 пр.

Изобретение относится к производным имидазола общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 означает галоген, С1-6-алкил или С1-6-алкокси; R2 означает С1-6-алкил; R3 означает водород, С1-6-алкил; Q означает -N= или -CH=; R4 представляет собой группу формулы IIa или IIb, где X, Y и Z независимо представляют собой -СН= или -N=, и причем только один из X или Y может быть атомом азота; R5 и R6 независимо представляют собой водород, С1-6-алкил, С1-6-гидроксиалкил, С1-6-алкоксиалкил, -(СН2)m-(СО)O-C1-6-алкил, -(CH2)m-S(O)2-C1-6-алкил, -(СН2)m-С(O)-NR′R′′ и где m=1 и R′ и R″ независимо представляют собой водород или С1-6-алкил. Также изобретение относится к лекарственному средству на основе соединения формулы (I) и применению соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные имидазола, полезные для лечения и предотвращения опосредуемых рецептором mGluR5 нарушений. 3 н. и 23 з.п. ф-лы, 60 пр.

Изобретение относится к новым производным ацетиленил-пиразоло-пиримидина общей формулы (I), обладающих свойствами антагонистов mGluR2 (метаботропных глутаматных рецепторов)

Изобретение относится к новым производным пиразоло-пиримидина, обладающим свойствами антагониста метатропного глутаматного рецептора (mGluR2) формулы (I): где А выбран из группы, состоящей из: Ra представляет собой Н, галоген или C1-6-алкил; R1 представляет собой Н, галоген, C1-6-алкокси, C1-6-алкил, C 1-6-галоалкил, C1-6-галоалкокси; R2 представляет собой галоген, C1-6-галоалкил; R 3 представляет собой NRbRc, где R b и Rc независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н и C1-6-алкила, который возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидрокси и -NRb'Rc' , где Rb' и Rc' независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н и C1-6-алкила; или Rb и Rc вместе с атомом азота, с которым они соединены, образуют возможно замещенную гетероциклическую группу, включающую от 5 до 6 кольцевых атомов, возможно содержащую дополнительный гетероатом N, где заместители выбраны из группы, состоящей из гидрокси и C1-6-алкила; R4 представляет собой C1-6-галоалкил или С3-4 -циклоалкил; а также его фармацевтически приемлемым солям

Изобретение относится к новым производным пиразолпиримидина формулы (I), где р представляет собой 0 или 1; R1 и R2 могут независимо друг от друга представлять собой Н, галоген, низший алкил, низший алкокси, возможно замещенный одним или более чем одним галогеном или CF 3; R3 представляет собой низший алкил, гидрокси-низший алкил или NRaRb; Ra и R b независимо выбраны из группы, состоящей из Н; циклоалкила, содержащего 3-6 атомов углерода; фенила; низшего алкила, возможно замещенного одним или более чем одним гидрокси, фтором, С 3-6циклоалкилом, фенилом, пиридилом или NRcR d, где Rc и Rd независимо выбраны из Н или низшего алкила; или где Ra и Rb вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовать 5- или 6-членный гетероцикл, возможно содержащий дополнительно 1 или 2 гетероатома, выбранных из О или N, и возможно замещенный низшим алкилом или гидрокси-низшим алкилом; R4 представляет собой Н, Cl, низший алкокси, циклоалкил, содержащий 3-6 атомов углерода, или неразветвленный низший алкил, который возможно замещен одним или более чем одним F; R5 представляет собой Н; галоген или низший алкил; а также к их фармацевтически приемлемым солям

Изобретение относится к области медицины и относится к способу лечения или профилактики острого и/или хронического неврологического нарушения или расстройства, к фармацевтической композиции, включающей ингибитор ацетилхолинэстеразы (ингибитор фермента AChE) и антагонист метаботропного глутаматного рецептора 2 (антагонист рецептора mGluR2), к применению ингибитора фермента AChE и антагониста рецептора mGluR2 для получения лекарственного средства и к наборам, включающим ингибитор фермента AChE и антагонист рецептора mGluR2

Изобретение относится к новым соединениям формулы I где А означает =C(R4)-, D означает =C(R5)-, Е означает =C(R 6)-, или один из A, D и Е означает =N-, L означает =N- или =С(Н)-, М означает =C(R7)-, когда L означает =N-, или М означает =N-, когда L означает =С(Н)-, Q означает CF3 или CHF2 , R1 означает -CN, незамещенный пиридинил, пиридинил, замещенный (С1-С 4)-алкилом или (С1-С 4)алканолом, или означает соответствующую N-окись пиридина, R2 означает водород, R3 означает водород, R4 означает водород, галоген, незамещенный (С1-С 4)алкил или (C1-С 4)алкил, замещенный фтором, незамещенную (С 1-С4)алкоксигруппу или (C 1-С4)алкоксигруппу, замещенную фтором, незамещенный (С3-С6 )циклоалкил или (С3-С6 )-циклоалкил, замещенный фтором, R5 означает водород, галоген, незамещенный (C1-С 4)алкил или (С1-С 4)алкил, замещенный фтором, незамещенный (С 3-С6)циклоалкил или (С 3-С6)циклоалкил, замещенный фтором, R6 означает водород или галоген и R 7 означает водород, незамещенный (С1 -С4)алкил или (С1 -С4)алкил, замещенный циангруппой, незамещенный (С3-С6)циклоалкил или (С3-С6)циклоалкил, замещенный циангруппой, при условии, что когда А означает =C(R 4)-, D означает =С(Н)-, Е означает =С(Н)-, L означает =N-, R1 означает -CN, R2 означает водород, R3 означает водород, и (а) М означает =С(Н)-, R4 не является водородом, хлором или метоксигруппой; или (б) М означает =С(СН 3)-, R4 не является водородом, и к его фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям

Изобретение относится к применению фенилэтенил- или фенилэтинилпроизводных в качестве антагонистов глутаматного рецептора

Изобретение относится к новым производным сульфонилпирролидина формулы I: где R1 означает арил, необязательно замещенный галогеном; R2 означает арил, необязательно замещенный галогеном или (низш.)алкилом; R3 означает -OR', циано, галоген, N-гидроксиамидино, -C(O)-OR, -C(O)NR'R'', -N(R')-C(O)-R4, -N(R')-S(O)2-R, -N(R')-C(S)-NR'R или 5- или 6-членную гетероарильную группу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, один из которых представляет собой кислород, а остальные представляют собой азот, или все гетероатомы представляют собой только азот, и необязательно замещенные (низш.)алкилом или С3-С7циклоалкилом; R 4 означает С3-С7циклоалкил, фенил или (низш.)алкил, необязательно замещены галогеном; R означает (низш.)алкил; R' означает Н, (низш.)алкил или С3 -С7циклоалкил(низш.)алкил, независимо друг от друга, если присутствует более одного R'; R'' означает Н, (низш.)алкил, и n означает целое число от 0 до 5; и их фармацевтически приемлемые соли, при условии, что исключен 1-[4-(метилфенил)сульфонил]-5-фенилпирролидинметанол

Изобретение относится к новым биологически активньм производным дигидробензо[b][1,4]диазепин-2-она

Изобретение относится к производным 1-аренсульфонил-2-арилпирролидина и пиперидина формулы I: где R1 означает Н, (C1-C7 ) алкил;R2 означает фурил, тиенил, пиридил или фенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из (С1-С7)алкила, (C1-C 7)алкоксигруппы, галогена, циангруппы, CF3 или -N(R4)2;R3 означает нафтил или фенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из (C1-C7)алкила, (C1-C 7)алкоксигруппы, галогена, ацетила, циангруппы, гидрокси(C 1-C7)алкила, -СН2-морфолин-4-ила, (C1-C7)алкилокси(C1-C7 )алкила, (C1-C7)алкил-N(R4) 2 или CF3;R4 означает независимо друг от друга Н, (C1-C7)алкил, за исключением (RS)-2-фенил-1 -(толуол-4-сульфонил)пирролидина, (RS)-1-(толуол-4-сульфонил)-2-п-толилпирролидина, N-тозил-цис-3-метил-2-фенилпирролидина, 3-[1-(толуол-4-сульфонил)пирролидин-2-ил] пиридина и N-тозил-2-(3,4-диметоксифенил)пирролидина, а также их фармацевтически приемлемые соли

Изобретение относится к новым производным сложных эфиров карбаминовой кислоты общей формулы: их фармацевтически приемлемым солям, обладающим активностью в отношении метаботропных глутаматных рецепторов mGlu группы I, и могут быть использованы для лечения острых и/или хронических неврологических нарушений

 


© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности
Наверх