Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2



Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2

Владельцы патента RU 2451673:

Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагонистов mGLuR2, к способам их получения, и их применению в изготовлении лекарств для лечения и предупреждения расстройств, в которых играет роль активации mGLuR2, в частности расстройств ЦНС. В формуле (I)

,

либо один из X и Y представляет собой N, а другой представляет собой СН, либо каждый из X и Y представляет собой N; А представляет собой арил, представляющий собой фенил или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, выбранный из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила, каждый из которых возможно замещен С1-6-алкилом; В представляет собой Н, циано или представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители выбраны из группы, состоящей из нитро, С1-6-алкила, возможно замещенного гидрокси, NRaRb, где Ra и Rb независимо представляют собой Н, C1-6-алкил и др. R1 представляет собой Н, атом галогена, C1-6-алкил, возможно замещенный гидрокси, C1-6-алкокси, C1-6-галогеноалкил, С3-6-циклоалкил; R2 представляет собой Н, циано, атом галогена, C1-6-галогеноалкил, С1-6-алкокси, C1-6-галогеноалкокси, С1-6-алкил или C3-6-циклоалкил, R3 представляет собой атом галогена, Н, С1-6-алкокси, C1-6-галогеноалкил, С1-6-алкил, С3-6-циклоалкил, C1-6-галогеноалкокси; R4 представляет собой Н или галогено. 7 н. и 97 з. п. ф-лы, 465 пр.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы (I)
,
где либо один из X и Y представляет собой N, а другой представляет собой СН, либо каждый из X и Y представляет собой N;
А представляет собой арил, представляюший собой фенил или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, выбранный из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила, каждый из которых возможно замещен С1-6-алкилом;
В представляет собой Н, циано или
представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители выбраны из группы, состоящей из
нитро,
C1-6-алкила, возможно замещенного гидрокси,
NRaRb, где Ra и Rb независимо представляют собой Н, C1-6-алкил или -(CO)-C1-6-алкил,
-S-C1-6-алкила,
-(SO2)-OH,
-(SO2)-С1-6-алкила,
-(SO2)-NRcRd, где Rc и Rd независимо представляют собой Н,
C1-6-алкил, возможно замещенный гидрокси,
C1-6-галогеноалкил,
C1-6-алкокси,
-(CO)C1-6-алкил, возможно замещенный С1-6-алкокси,
-(CH2CH2O)nCHRe, где Re представляет собой Н или СН2ОН, и n имеет значение 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10,
-(СН2)m-арил, где m имеет значение 1 или 2, и арил возможно замещен галогено или C1-6-алкокси,
-(СН2)р3-6-циклоалкил, где р имеет значение 0 или 1,
5- или 6-членный гетероциклоалкил, с одним атомом кислорода в цикле,
-(SO2)-NRfRg, где Rf и Rg вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из атома азота, атома кислорода, атома серы, или группу SO2, где указанное 4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо возможно замещено заместителем, выбранным из группы, состоящей из
гидрокси, C1-6-алкила, C1-6-алкокси, который возможно замещен гидрокси, и 5- или 6-членного гетероарилокси, содержащего в качестве гетероатома азот,
NHSO21-6-алкила и
NHSO2-NRhRi, где Rh и Ri независимо представляют собой Н, C1-6-алкил, -(СО)О-С1-6-алкил, или Rh и Ri вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолинил;
R1 представляет собой Н, атом галогена, C1-6-алкил, возможно замещенный гидрокси, C1-6-алкокси, C1-6-галогеноалкил, С3-6-циклоалкил;
R2 представляет собой Н, циано, атом галогена, С1-6-галогеноалкил, C1-6-алкокси, С1-6-галогеноалкокси, C1-6-алкил или С3-6-циклоалкил;
R3 представляет собой атом галогена, Н, C1-6-алкокси, C1-6-галогеноалкил, С1-6-алкил, С3-6-циклоалкил, C1-6-галогеноалкокси;
R4 представляет собой Н или галогено;
а также его фармацевтически приемлемые соли, при условии, что 6-метил-2,4-дифенилпиридин, 2,4-дифенилпиридин, 2,4-дифенилпиридин, 6-фенил-2,2′-бипиридин, 6,6′-диметил-(4-метоксифенил)-2,2′-бипиридин, 6,6′-диметил-(4,4′-дифенил)-2,2′-бипиридин, 6,6′-диметил-4,4′-бис[4-метилфенил]-2,2′-бипиридин, 2,6-дифенил-4-трифторметилпиридин, 2-(4-хлорфенил)-6-фенил-4-трифторметилпиридин, 2-(4-метоксифенил)-6-фенил-4-трифторметилпиридин, 2-(4-метилфенил)-6-фенил-4-трифторметилпиридин, 2,6-дифенилпиримидин, 4-метил-2,6-дифенилпиримидин, 2,6-дифенилпиримидин, 6-фенил-2-тиофен-2-ил-пиримидин, 6-фенил-2-пиридин-2-ил-пиримидин, 6-фенил-2-(2-метилтиазол-4-ил)-пиримидин, 4-бутил-2,6-дифенилпиридин и 4-циклогексил-2,6-дифенилпиридин исключены.

2. Соединение по п.1 формулы (I), где В представляет собой Н или циано.

3. Соединение по п.1 формулы (I), где
В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители выбраны из группы, состоящей из
нитро,
C1-6-алкила, возможно замещенного гидрокси,
NRaRb, где Ra и Rb независимо представляют собой Н или -(СО)-С1-6-алкил,
-S-C1-6-алкила,
-(SO2)-OH,
-(SO2)-С1-6-алкила,
-(SO2)-NRcRd, где Rc и Rd независимо представляют собой Н,
C1-6-алкил, возможно замещенный гидрокси,
C1-6-галогеноалкил,
С1-6-алкокси,
-(СО)C1-6-алкил, возможно замещенный С1-6-алкокси,
-(CH2CH2O)nCHRe, где Re представляет собой Н или СН2ОН, и n имеет значение 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10,
-(СН2)m-арил, где m имеет значение 1 или 2 и арил возможно замещен галогено или C1-6-алкокси,
-(СН2)р3-6-циклоалкил, где р имеет значение 0 или 1,
5- или 6-членный гетероциклоалкил, с одним атомом кислорода в цикле,
-(SO2)-NRfRg, где Rf и Rg вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5- или, 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из атома азота, атома кислорода, атома серы, или группу SO2, где указанное 4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо возможно замещено заместителем, выбранным из группы, состоящей из
гидрокси, C1-6-алкила, C1-6-алкокси, который возможно замещен гидрокси, и 5- или 6-членного гетероарилокси, содержащего в качестве гетероатома азот;
NHSO21-6-алкила и
NHSO2-NRhRi, где Rh и Ri независимо представляют собой Н, С1-6-алкил,
-(СО)О-С1-6-алкил, или Rh и Ri вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолинил.

4. Соединение по п.1, имеющее следующую общую формулу:
,
где либо один из X и Y представляет собой N, а другой представляет собой СН, либо каждый из X и Y представляет собой N;
А представляет собой арил, представляющий собой фенил, или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, выбранный из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила;
В представляет собой Н или возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители выбраны из группы, состоящей из
С1-6-алкила,
-NRaRb, где Ra и Rb независимо представляют собой Н, C1-6-алкил, -(CO)-C1-6-алкил,
-(SO2)-NRcRd, где Rc и Rd независимо представляют собой Н, C1-6-алкил, -(СО)-С1-6-алкил;
R1 представляет собой Н, атом галогена, С1-6-алкил, С1-6-алкокси, C1-6-галогеноалкил, С3-6-циклоалкил;
R2 представляет собой Н, атом галогена, C1-6-галогеноалкил, C1-6-алкил или С3-6-циклоалкил;
R3 представляет собой атом галогена, Н, С1-6-алкокси, C1-6-галогеноалкил, С1-6-алкил, С3-6-циклоалкил, С1-6-галогеноалкокси,
а также его фармацевтически приемлемые соли.

5. Соединения по п.1 формулы (I), имеющие следующую общую формулу (Ia):
,
где А, В, R1, R2, R3 и R4 являются такими, как определено в п.1.

6. Соединения по п.5 формулы (Ia), где
А представляет собой арил, представляющий собой фенил, или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, выбранный из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила, каждый из которых возможно замещен C1-6-алкилом;
В представляет собой Н или циано;
R1 представляет собой С1-6-алкил или С1-6-галогеноалкил;
R2 представляет собой атом галогена или С1-6-галогеноалкил;
R3 представляет собой Н, атом галогена, C1-6-алкокси, С1-6-галогеноалкил, С1-6-алкил и C1-6-галогеноалкокси;
R4 представляет собой Н или галогено;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

7. Соединения по п.5 формулы (Ia), где
А представляет собой арил, представляюший собой фенил, или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, выбранный из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила;
В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители выбраны из группы, состоящей из
С1-6-алкила, возможно замещенного гидрокси,
NRaRb, где Ra и Rb независимо представляют собой Н или -(CO)-С1-6-алкил,
-(SO2)-С1-6-алкила,
-(SO2)-NRcRd, где Rc и Rd независимо представляют собой Н,
C1-6-алкил, возможно замещенный гидрокси,
-(СО)С1-6-алкил, возможно замещенный C1-6-алкокси,
-(CH2CH2O)nCHRe, где Re представляет собой Н или СН2ОН, и n имеет значение 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10,
-(СН2)m-арил, где m имеет значение 1 или 2,
-(СН2)р3-6-циклоалкил, где р имеет значение 0 или 1,
-(SO2)-NRfRg, где Rf и Rg вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из атома азота, атома кислорода, атома серы, или группу SO2, где указанное 4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо возможно замещено заместителем, выбранным из группы, состоящей из
гидроксила или C1-6-алкила,
NHSO21-6-алкила и
NHSO2-NRhRi, где Rh и Ri независимо представляют собой Н, С1-6-алкил;
R1 представляет собой C1-6-алкил или C1-6-галогеноалкил;
R2 представляет собой атом галогена или C1-6-галогеноалкил;
R3 представляет собой Н, атом галогена, C1-6-алкокси, C1-6-галогеноалкил, C1-6-алкил и C1-6-галогеноалкокси;
R4 представляет собой Н или галогено;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

8. Соединения по п.5 формулы (Ia), имеющие следующую формулу (Ia1):
,
где В, R1, R2, R3 и R4 являются такими, как определено в п.5.

9. Соединения по п.8 формулы (Ia1), где
В представляет собой Н или циано;
R1 представляет собой C1-6-алкил или С1-6-галогеноалкил;
R2 представляет собой атом галогена или C1-6-галогеноалкил;
R3 представляет собой Н, атом галогена, C1-6-алкокси, С1-6-галогеноалкил, С1-6-алкил и C1-6-галогеноалкокси;
R4 представляет собой Н или галогено;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

10. Соединения по п.8 формулы (Ia1), где
В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители выбраны из группы, состоящей из
C1-6-алкила, возможно замещенного гидрокси,
NRaRb, где Ra и Rb независимо представляют собой Н,
-(SO2)-С1-6-алкила,
-(SO2)-NRcRd, где Rc и Rd независимо представляют собой Н,
C1-6-алкил, возможно замещенный гидрокси,
NHSO21-6-алкила и
NHSO2-NRhRi, где Rh и Ri независимо представляют собой Н, С1-6-алкил;
R1 представляет собой С1-6-алкил или С1-6-галогеноалкил;
R2 представляет собой атом галогена или С1-6-галогеноалкил;
R3 представляет собой Н, атом галогена, C1-6-алкокси, С1-6-галогеноалкил, C1-6-алкил и С1-6-галогеноалкокси;
R4 представляет собой Н или галогено;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

11. Соединения по любому из пп.8 или 10 формулы (1а1), где В представляет собой незамещенный арил, выбранный из фенила, или незамещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы.

12. Соединения по п.11 формулы (Ia1), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из
2-(3-Пиридин-3-ил-фенил)-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина;
4-(4-Хлор-фенил)-2-(3-пиридин-3-ил-фенил)-6-трифторметил-пиримидина и
4-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[2,3′]бипиридинила.

13. Соединения по любому из пп.8 или 10 формулы (Ia1), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители выбраны из группы, состоящей из C1-6-алкила, возможно замещенного гидрокси.

14. Соединения по п.13 формулы (Ia1), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из
2-[3-(2,6-Диметил-пиридин-4-ил)-фенил]-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина и
{3′-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-бифенил-4-ил}-метанола.

15. Соединения по любому из пп.8 или 10 формулы (Ia1), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители выбраны из группы, состоящей из NRaRb, где Ra и Rb независимо представляют собой Н.

16. Соединения по п.15 формулы (1а1), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из
5-{3-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламина;
5-{3-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламина;
5-{3-[4-Дифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламина;
5-{3-[4-(3-Этокси-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламина;
5-{3-[4-(3-Фтор-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламина;
5-{3-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламина;
5-{3-[4-(4-Хлор-3-метил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламина;
5-{3-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламина;
5-{3-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиримидин-2-иламина;
5-{3-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиримидин-2-иламина;
5-{3-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламина;
3'-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-бифенил-4-иламина;
5-{3-[4-(3-Метил-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламина;
5-{3-[4-(3-Метил-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиримидин-2-иламина;
5-{3-[4-Метил-6-(3-метил-4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламина;
5-(3-{4-[3-(2,2,2-Трифтор-этокси)-4-трифторметил-фенил]-6-трифторметил-пиримидин-2-ил}-фенил)-пиридин-2-иламина;
5-(3-{4-[3-(2,2,2-Трифтор-этокси)-4-трифторметил-фенил]-6-трифторметил-пиримидин-2-ил}-фенил)-пиримидин-2-иламина;
5-{3-[4-Трифторметил-6-(3-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламина;
5-{3-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2′-ил]-фенил}-пиридин-2-иламина;
3′-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-иламина и
5-{3-[4-(4-Хлор-3-метил-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламина.

17. Соединения по любому из пп.8 или 10 формулы (Ia1), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители выбраны из группы, состоящей из -(SO2)-С1-6-алкила или -(SO2)-NRcRd, где Rc и Rd независимо представляют собой Н или С1-6-алкил, возможно замещенный гидроксилом.

18. Соединения по п.17 формулы (Ia1), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из
3′-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;
3′-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;
5-{3-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
3′-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;
3′-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2′-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;
3′-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;
5-{3-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;
5-{3-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
5-{3-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
5-{3-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
3′-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;
3′-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;
5-{3-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
3′-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;
5-{3-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
3′-[4-(3-Метил-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;
5-{3-[4-(3-Метил-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
2-(3′-Метансульфонил-бифенил-3-ил)-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина;
3′-[4-(4-Хлор-3-метил-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;
5-{3-[4-(4-Хлор-3-метил-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
5-{3-[4-(3,4-Дифтор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
3′-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты (2-гидрокси-этил)-амида;
3′-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты бис-(2-гидрокси-этил)-амида;
3′-[4-(3,4-Дифтор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;
3′-[4-(4-Фтор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;
5-{3-[4-(4-Фтор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
3′-[4-(2,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;
5-{3-[4-(2,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
3′-[4-(2-Фтор-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;
5-{3-[4-(2-Фтор-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
3′-[4-Метил-6-(3-метил-4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;
5-{3-[4-Метил-6-(3-метил-4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
3′-[4-Дифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;
5-{3-[4-Дифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
3′-[4-(3-Фтор-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида и
5-{3-[4-(3-Фтор-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида.

19. Соединения по любому из пп.8 или 10 формулы (Ia1), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители представляют собой NHSO2-C1-6-алкил.

20. Соединения по п.19 формулы (Ia1), где указанным соединением является {3′-[4- Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-ил}-метансульфонамид.

21. Соединения по любому из пп.8 или 10 формулы (Ia1), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители представляют собой NHSO2-NRhRi, где Rh и Ri независимо представляют собой Н, C1-6-алкил.

22. Соединения по п.21 формулы (Ia1), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из N-{3′-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-ил}-сульфамида и N-{3′-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-ил}-N′,N′-диметил-сульфамида.

23. Соединения по п.5 формулы (Ia), имеющие следующую формулу (Ia2):

где В, R1, R2,R3 и R4 являются такими, как определено в п.5, а 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, может быть выбран из группы, состоящей из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила.

24. Соединения по п.23 формулы (Ia2), где
В представляет собой Н или циано;
R1 представляет собой C1-6-алкил или C1-6-галогеноалкил;
R2 представляет собой атом галогена или C1-6-галогеноалкил,
R3 представляет собой Н, атом галогена, С1-6-алкокси, С1-6-галогеноалкил, С1-6-алкил и C1-6-галогеноалкокси;
R4 представляет собой Н или галогено;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

25. Соединения по любому из пп.23 и 24 формулы (Ia2), где В представляет собой Н.

26. Соединения по п.25 формулы (Ia2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из
4-(4-Хлор-фенил)-2-имидазол-1-ил-6-трифторметил-пиримидина;
2-Имидазол-1-ил-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина;
2-Пиррол-1-ил-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина;
4-(4-Хлор-фенил)-2-пиррол-1-ил-6-трифторметил-пиримидина;
2-Пиридин-3-ил-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина;
4-Дифторметил-2-пиридин-4-ил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина и
2-Пиридин-4-ил-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина.

27. Соединения по п.23 формулы (Ia2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители выбраны из группы, состоящей из
C1-6-алкила, возможно замещенного гидрокси,
NRaRb, где Ra и Rb независимо представляют собой Н или -(CO)-С1-6-алкил,
-(SO2)-С1-6-алкила,
-(SO2)-NRcRd, где Rc и Rd независимо представляют собой Н,
C1-6-алкил, возможно замещенный гидрокси,
-(СО)С1-6-алкил, возможно замещенный С1-6-алкокси,
-(CH2CH2O)nCHRe, где Re представляет собой Н или СН2ОН, и n имеет значение 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10,
-(СН2)m-арил, где m имеет значение 1 или 2,
-(СН2)р3-6-циклоалкил, где р имеет значение 0 или 1, и
-(SO2)-NRfRg, где Rf и Rg вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из атома азота, атома кислорода, атома серы, или группу SO2, где указанное 4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо возможно замещено заместителем, выбранным из группы, состоящей из
гидрокси или C1-6-алкила;
R1 представляет собой C1-6-алкил или С1-6-галогеноалкил;
R2 представляет собой атом галогена или C1-6-галогеноалкил;
R3 представляет собой Н, атом галогена, С1-6-алкокси, C1-6-галогеноалкил, C1-6-алкил и C1-6-галогеноалкокси;
R4 представляет собой Н или галогено;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

28. Соединения по п.27 формулы (Ia2), где В представляет собой незамещенный арил, выбранный из фенила, или незамещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы.

29. Соединения по п.28 формулы (Ia2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из
2-(4-Пиридин-3-ил-имидазол-1-ил)-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина;
4-(4-Хлор-фенил)-2-(4-пиридин-3-ил-имидазол-1-ил)-6-трифторметил-пиримидина;
4-(4-Хлор-фенил)-2-(4-пиридин-4-ил-имидазол-1-ил)-6-трифторметил-пиримидина;
4-(4-Хлор-фенил)-2-(3-пиридин-4-ил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)-6-трифторметил-пиримидина;
4-(4-Хлор-фенил)-2-(3-пиридин-3-ил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)-6-трифторметил-пиримидина;
4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-2-(4-пиридин-3-ил-имидазол-1-ил)-пиримидина;
4-Метил-2-(4-пиридин-3-ил-имидазол-1-ил)-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина;
4-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[2,3′]бипиридинила;
4-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[2,4′]бипиридинила;
2-(3-Пиридин-4-ил-[1,2,4]триазол-1-ил)-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина;
2-(3-Пиридин-3-ил-[1,2,4]триазол-1-ил)-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина.

30. Соединения по п.27 формулы (Ia2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой NRaRb, где Ra и Rb независимо представляют собой Н или -(СО)-С1-6-алкил.

31. Соединения по п.30 формулы (Ia2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из
4-{5-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{5-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{5-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-пиридин-2-иламина;
4-{5-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1H-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-пиразол-4-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{5-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-пиримидин-2-иламина;
5-{3-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{3-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}-пиридин-2-иламина;
4-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[2,3′]бипиридинил-6′-иламина;
4-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[2,3′]бипиридинил-6′-иламина;
5-{1-[4-Дифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{5-[4-Дифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-пиридин-2-иламина,
5-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиримидин-2-иламина;
5-{1-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{1-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиримидин-2-иламина;
5-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-6-циклопропил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-6-циклопропил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиримидин-2-иламина;
5-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{1-[4-Трифторметил-6-(3-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{1-[4-(3-Этокси-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;
4-[4-Дифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[2,3′]бипиридинил-6′-иламина;
5-{5-[4-(3-Этокси-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-пиридин-2-иламина;
4-[4-(3-Этокси-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[2,3′]бипиридинил-6′-иламина;
5-{1-[4-(3-Фтор-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;
N-(5-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-ил)-ацетамида;
5-{5-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-пиридин-2-иламина;
5-[6-Трифторметил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4′]бипиримидинил-2′-ил]-пиридин-2-иламина;
5-{1-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;
4-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[2,3′]бипиридинил-6′-иламина;
5-{1-[4-(4-Хлор-3-метил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{5-[4-(4-Хлор-3-метил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-пиридин-2-иламина;
4-[4-(4-Хлор-3-метил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[2,3′]бипиридинил-6′-иламина;
4-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-фениламина;
4-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-[2,3′]бипиридинил-6′-иламина;
4-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[2,3′]бипиридинил-6′-иламина;
5-{1-[4-(3-Метил-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;
4-[4-(3-Метил-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[2,3′]бипиридинил-6′-иламина;
5-{1-[4-Метил-6-(3-метил-4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{1-[4-Метил-6-(3-метил-4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиримидин-2-иламина;
5-{1-[4-(3-Метил-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиримидин-2-иламина;
5-{5-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{5-[4-(3-Метил-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-пиридин-2-иламина;
4-[4-Метил-6-(3-метил-4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[2,3′]бипиридинил-6′-иламина;
5-(1-{4-[3-(2,2,2-Трифтор-этокси)-4-трифторметил-фенил]-6-трифторметил-пиримидин-2-ил}-1Н-имидазол-4-ил)-пиридин-2-иламина;
4-{4-[3-(2,2,2-Трифтор-этокси)-4-трифторметил-фенил]-6-трифторметил-пиримидин-2-ил}-[2,3′]бипиридинил-6′-иламина;
5-{5-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{1-[4-Трифторметил-6-(3-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиримидин-2-иламина;
4-[4-Трифторметил-6-(3-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[2,3′]бипиридинил-6′-иламина;
5-{2-Метил-1-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{2-Метил-1-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиримидин-2-иламина;
5-{1-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиримидин-2-иламина;
5-{1-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;
4-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-[2,3′]бипиридинил-6′-иламина;
5-{2-Метил-1-[4-метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{1-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{1-[4-Изопропил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{1-[4-Изопропил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиримидин-2-иламина;
5-{5-Метил-1-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{1-[4-(3-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{1-[4-(3-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиримидин-2-иламина;
5-{1-[4-(4-Фтор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{1-[4-(4-Хлор-3-метил-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1H-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина и
5-{1-[4-(3,4-Дифтор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина.

32. Соединения по п.27 формулы (Ia2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой -(SO2)-С1-6-алкил.

33. Соединения по п.32 формулы (Ia2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из
4-(4-Хлор-фенил)-2-[4-(3-метансульфонил-фенил)-имидазол-1-ил]-6-метил-пиримидина;
4-(3,4-Дихлор-фенил)-2-[4-(3-метансульфонил-фенил)-имидазол-1-ил]-6-метил-пиримидина;
2-[4-(3-Метансульфонил-фенил)-имидазол-1-ил]-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина и
2-[2-(3-Метансульфонил-фенил)-пиридин-4-ил]-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина.

34. Соединения по п.27 формулы (Ia2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой -(SO2)-NRcRd, где Rc и Rd независимо представляют собой Н, С1-6-алкил, возможно замещенный гидрокси, -(CO)С1-6-алкил, возможно замещенный С1-6-алкокси, -(CH2CH2O)nCHRe, где Re представляет собой Н или СН2ОН и n имеет значение 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10, -(СН2)m-арил, где m имеет значение 1 или 2, или -(СН2)р3-6-циклоалкил, где р имеет значение 0 или 1.

35. Соединения по п.34 формулы (Ia2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из
3-{3-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}-бензолсульфонамида;
3-{3-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}-бензолсульфонамида;
4-{5-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;
3-{5-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;
4-{5-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;
3-{5-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;
5-{3-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
5-{3-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
4-{5-[4-Дифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;
3-{5-[4-Дифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;
4-{5-[4-(3-Этокси-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;
3-{5-[4-(3-Этокси-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;
4-{5-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;
3-{5-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;
3-{5-[4-(4-Хлор-3-метил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;
4-{5-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;
3-{5-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;
4-{5-[4-(3-Метил-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;
3-{5-[4-(3-Метил-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;
4-{5-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;
N-трет-Бутил-3-{4-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;
3-{4-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;
4-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;
3-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;
5-{4-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;
5-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
5-{4-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
3-{4-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;
5-{4-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
5-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
4-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;
3-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;
3-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;
3-{4-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;
4-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;
2-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты амида;
2-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты амида;
4-{1-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;
3-{1-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;
3-{1-[4-(3-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;
5-{1-[4-(3-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
3-{4-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;
5-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
5-{1-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
5-{4-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
3-{4-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;
5-{4-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
5-{4-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
3-{1-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;
4-{1-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;
2-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты амида;
2-{1-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты амида;
3-{4-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;
5-{4-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
5-{1-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
5-{1-[4-(3-Метил-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
4-{1-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида,
4-{1-[4-(3-Метил-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;
3-{1-[4-(3-Метил-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида,
3-{1-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;
5-{1-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
3-{1-[4-(4-Хлор-3-метил-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;
5-{1-[4-(4-Хлор-3-метил-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
N-трет-Бутил-3-{6-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида,
3-{6-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил1фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;
N,N-Бис-(2-{2-[2-(2-метокси-этокси)-этокси]-этокси}-этил)-3-[6′-метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;
N,N-Бис-(2-гидрокси-этил)-3-[6′-метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;
N-(2-{2-[2-(2-Метокси-этокси)-этокси]-этокси}-этил)-3-[6′-метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;
N-Пропионил-3-{4-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;
5-{4-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты пропионил-амида;
N-(2-Гидрокси-этил)-3-{4-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;
N-(2-Гидрокси-1,1-диметил-этил)-3-{4-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;
N,N-Бис-(2-гидрокси-этил)-3-{4-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;
5-{1-[4-(3,4-Дифтор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
5-{1-[4-(4-Фтор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
3-{1-[4-(4-Фтор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;
3-{1-[4-(3,4-Дифтор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;
5-{4-[4-(4-Фтор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
3-{4-[4-(4-Фтор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;
5-{4-[4-(3,4-Дифтор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
3-{4-[4-(3,4-Дифтор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида,
N,N-Диметил-3-{4-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;
N-Метил-3-{4-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил,-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;
N-Изобутил-N-метил-3-{4-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;
N-Метил-N-пропил-3-{4-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;
N-Бензил-3-{4-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;
N-Фенетил-3-{4-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;
N-Циклопропилметил-3-{4-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;
N-Циклопропил-3-{4-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;
5-{4-[4-(4-Хлор-3-метил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
3-{4-[4-(4-Хлор-3-метил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;
N-трет-Бутил-3-{6-[4-метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида,
3-{6-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;
N-трет-Бутил-3-{6-[4-(4-циано-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;
3-{6-[4-(4-Циано-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;
3-(4-{4-[3-(2,2,2-Трифтор-этокси)-4-трифторметил-фенил]-6-трифторметил-пиримидин-2-ил}-пиридин-2-ил)-бензолсульфонамида;
3-{4-[4-Трифторметил-6-(3-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;
3-{4-[4-(2-Фтор-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;
5-{4-[4-(2-Фтор-4-трифторметил-фенил)-6-трифторрметил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
3-{4-[4-(3-Этокси-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;
5-{4-[4-(3-Этокси-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
3-{4-[4-Дифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида и
5-{4-[4-Дифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида.

36. Соединения по п.27 формулы (Ia2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой -(SO2)-NRfRg, где Rf и Rg вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из атома азота, атома кислорода, атома серы, или группу SO2, где указанное 4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо возможно замещено гидрокси или C1-6-алкилом.

37. Соединения по п.36 формулы (Ia2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из
4-(3-{4-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонил)-морфолина;
2-{2-[3-(4-Метил-пиперазин-1-сульфонил)-фенил]-пиридин-4-ил}-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина;
2-{2-[3-(Пирролидин-1-сульфонил)-фенил]-пиридин-4-ил}-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина и
(RS)-1-(3-{4-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонил)-пирролидин-3-ола.

38. Соединения по п.1 формулы (I), имеющие следующую общую формулу (I-б):

где А, В, R1, R2, R3 и R4 являются такими, как определено в п.1.

39. Соединения по п.38 формулы (Iб), где
А представляет собой арил, представляющий собой фенил или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, выбранный из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила, каждый из которых возможно замещен C1-6-алкилом;
В представляет собой Н или циано;
R1 представляет собой Н, атом галогена, С1-6-алкил, возможно замещенный гидрокси, C1-6-алкокси, C1-6-галогеноалкил, С3-6-циклоалкил;
R2 представляет собой Н, циано, атом галогена, С1-6-галогеноалкил, С1-6-алкокси, С1-6-галогеноалкокси, С1-6-алкил или С3-6-циклоалкил;
R3 представляет собой Н, атом галогена, С1-6-алкокси, С1-6-галогеноалкил, C1-6-алкил или C1-6-галогеноалкокси;
или R2 и R3 вместе могут образовывать диоксо-мостик,
R4 представляет собой Н или галогено;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

40. Соединения по п.38 формулы (Iб), где
А представляет собой арил, представляющий собой фенил или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, выбранный из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила, каждый из которых возможно замещен C1-6-алкилом;
В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители выбраны из группы, состоящей из
нитро,
C1-6-алкила,
NRaRb, где Ra и Rb независимо представляют собой Н или -(CO)-C1-6- -S-C1-6-алкила, -(SO2)-OH, -(SO2)-С1-6-алкила,
-(SO2)-NRcRd, где Rc и Rd независимо представляют собой Н,
C1-6-алкил, возможно замещенный гидрокси,
C1-6-галогеноалкил,
C1-6-алкокси,
-(СО)С1-6-алкил, возможно замещенный C1-6-алкокси,
-(CH2CH2O)nCHRe, где Re представляет собой Н или СН2ОН, и n имеет значение 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10,
-(СН2)m-арил, где m имеет значение 1 или 2 и арил возможно замещен галогено или С1-6-алкокси,
-(СН2)р3-6-циклоалкил, где р имеет значение 0 или 1,
5- или 6-членный гетероциклоалкил, с одним атомом кислорода в цикле, -(SO2)-NRfRg, где Rf и Rg вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют
4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из атома азота, атома кислорода, атома серы, или группу SO2, где указанное 4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо возможно замещено заместителем, выбранным из группы, состоящей из
гидрокси, С1-6-алкила, С1-6-алкокси, который возможно замещен гидрокси, и 5- или 6-членного гетероарилокси, содержащего в качестве гетероатома азот,
NHSO2-C1-6-алкила и
NHSO2-NRhRi, где Rh и Ri независимо представляют собой Н, С1-6-алкил или -(СО)О-С1-6-алкил;
R1 представляет собой Н, атом галогена, С1-6-алкил, возможно замещенный гидрокси, C1-6-алкокси, C1-6-галогеноалкил, С3-6-циклоалкил;
R2 представляет собой Н, циано, атом галогена, С1-6-галогеноалкил, C1-6-алкокси, С1-6-галогеноалкокси, С1-6-алкил или С3-6-циклоалкил;
R3 представляет собой Н, атом галогена, С1-6-алкокси, C1-6-галогеноалкил, С1-6-алкил или C1-6-галогеноалкокси;
R4 представляет собой Н или галогено;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

41. Соединения по п.38 формулы (Iб), имеющие следующую формулу (Iб1):
,
где В, R1, R2,R3 и R4 являются такими, как определено в п.38.

42. Соединения по п.41 формулы (Iб1), где В представляет собой незамещенный арил, выбранный из фенила, или незамещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы.

43. Соединения по п.42 формулы (Iб1), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из
2-Метил-6-(3-пиридин-3-ил-фенил)-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридина;
2-Циклопропил-6-(3-пиридин-3-ил-фенил)-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридина и
2-Метил-6-(3-пиридин-4-ил-фенил)-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридина.

44. Соединения по п.41 формулы (Iб1), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой циано.

45. Соединение по п.44 формулы (Iб1), где указанное соединение представляет собой 3-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-бензонитрил.

46. Соединения по п.41, формулы (161) где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой C1-6-алкил.

47. Соединение по п.46 формулы (Iб1), где указанное соединение представляет собой 2-Метил-6-[3-(4-метил-имидазол-1-ил)-фенил]-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин.

48. Соединения по п.41, формулы (Iб1) где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой NRaRb, где Ra и Rb независимо представляют собой Н или -(СО)-С1-6-алкил.

49. Соединения по п.48 формулы (Iб1), где указанные соединения представляют собой
5-{3-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламин;
5-{3-[6-Циклопропил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламин;
5-{3-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-пиримидин-2-иламин;
5-{3-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиридин-2-ил]-фенил}-пиримидин-2-иламин,
5-{3-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиридин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламин;
5-{3-[6-Трифторметил-4-(4-трифторметил-фенил}-пиридин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламин;
5-{3-[6-Трифторметил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-пиримидин-2-иламин;
5-{3-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиридин-2-ил]-фенил}-пиримидин-2-иламин;
5-{3-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиридин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламин;
5-{3-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиридин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламин;
5-{3-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиридин-2-ил]-фенил}-пиримидин-2-иламин;
5-{3-[6-Этил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-пиримидин-2-иламин;
5-{3-[6-Этил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламин;
5-[3-(4-Бензо[1,3]диоксол-5-ил-6-метил-пиридин-2-ил)-фенил]-пиридин-2-иламин и
4-{3-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-тиазол-2-иламин.

50. Соединения по п.41 формулы (Iб1), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой -(SO2)-С1-6-алкил.

51. Соединение по п.50 формулы (Iб1), где указанное соединение представляет собой 2-(3′-Метансульфонил-бифенил-3-ил)-6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин.

52. Соединения по п.41 формулы (Iб1), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель -(SO2)-NRcRd, где Rc и Rd независимо представляют собой Н, C1-6-алкил, возможно замещенный гидрокси, С1-6-галогеноалкил, С1-6-алкокси, -(СО)С1-6-алкил, возможно замещенный C1-6-алкокси, -(CH2CH2O)nCHRe, где Re представляет собой Н или СН2ОН и n имеет значение 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10, -(СН2)m-арил, где m имеет значение 1 или 2 и арил возможно замещен галогено или С1-6-алкокси, -(СН2)р3-6-циклоалкил, где р имеет значение 0 или 1, или 5-или 6-членный гетероциклоалкил, с одним атомом кислорода в цикле.

53. Соединения по п.52 формулы (Iб1), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из
3′-[6-Трифторметил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;
5-{3-[6-Трифторметил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-пиридин-3-сульфоновой кислоты амида;
5-{3-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-пиридин-3-сульфоновой кислоты амида;
5-{3-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-пиридин-3-сульфоновой кислоты (2-гидрокси-1,1-диметил-этил)-амида;
3′-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты метокси-амида;
3′-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты (2-гидрокси-1,1-диметил-этил)-амида;
3′-[6-Этил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;
3′-[6-Этил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;
4,6-Дифтор-3′-[6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;
5-{3-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
3′-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида и
N-(трет-Бутоксикарбонил)-N′-(4-{3-[6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-тиазол-2-ил)-сульфамида.

54. Соединения по п.41 формулы (Iб1), имеющие следующую формулу (I-б11):
,
где В, R1, R2, R3 и R4 являются такими, как определено в п.41.

55. Соединения по п.38 формулы (16), имеющие следующую формулу (Iб2):
,
где В, R1, R2,R3 и R4 являются такими, как определено в п.38, а 5- или 6-членная гетероарильная группа, содержащая 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, может быть выбрана из группы, состоящей из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила.

56. Соединения по п.55 формулы (I62), где
В представляет собой Н или циано, предпочтительно Н;
R1 представляет собой С1-6-алкил или С1-6-галогеноалкил;
R2 представляет собой атом галогена или С1-6-галогеноалкил;
R3 представляет собой Н, атом галогена, С1-6-алкокси, С1-6-галогеноалкил, С1-6-алкил и С1-6-галогеноалкокси;
R4 представляет собой Н или галогено;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

57. Соединения по п.56 формулы (Iб2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из
2-Имидазол-1-ил-6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридина;
4-(3,4-Дихлор-фенил)-2-имидазол-1-ил-6-метил-пиридина и
2-Метил-6-тиазол-2-ил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридина.

58. Соединения по п.55 формулы (Iб2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители выбраны из группы, состоящей из
нитро,
C1-6-алкила, возможно замещенного гидрокси,
NRaRb, где Ra и Rb независимо представляют собой Н или -(СО)-С1-6-алкил,
-S-C1-6-алкила,
NHSO2-C1-6-алкила,
NHSO2-NRhRi, где Rh и Ri независимо представляют собой Н, С1-6-алкил или -(СО)О-С1-6-алкил,
-(SO2)-С1-6-алкила,
-(SO2)-OH, -(SO2)-NRcRd, где Rc и Rd независимо представляют собой Н,
C1-6-алкил, возможно замещенный гидрокси,
-(СО)С1-6-алкил, возможно замещенный C1-6-алкокси,
-(CH2CH2O)nCHRe, где Re представляет собой Н или СН2ОН, и n имеет значение 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10,
-(СН2)m-арил, где m имеет значение 1 или 2, и арил возможно замещен галогено или С1-6-алкокси,
-(СН2)р3-6-циклоалкил, где р имеет значение 0 или 1,
5- или 6-членный гетероциклоалкил с одним атомом кислорода в цикле и -(SO2)-NRfRg, где Rf и Rg вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из атома азота, атома кислорода, атома серы, или группу SO2, где указанное 4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо возможно замещено заместителем, выбранным из группы, состоящей из
гидрокси, C1-6-алкила, C1-6-алкокси, возможно замещенного гидрокси, или гетероарилокси, содержащего в качестве гетероатома азот;
R1 представляет собой C1-6-алкил или C1-6-галогеноалкил;
R2 представляет собой атом галогена или С1-6-галогеноалкил;
R3 представляет собой Н, атом галогена, C1-6-алкокси, C1-6-галогеноалкил, С1-6-алкил и C1-6-галогеноалкокси;
R4 представляет собой Н или галогено;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

59. Соединения по п.58 формулы (Iб2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой нитро.

60. Соединения по п.59 формулы (Iб2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из, 6-Метил-2′-(3-нитро-фенил)-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4′]бипиридинила и 4-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-2-(3-нитро-фенил)-пиримидина.

61. Соединения по п.58 формулы (Iб2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой NRaRb, где Ra и Rb независимо представляют собой Н или -(СО)-С1-6-алкил.

62. Соединения по п.61 формулы (Iб2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из
5-{1-[6-Циклопропил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{1-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;
6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,3′,5′,3′′]терпиридин-6′′-иламина;
5-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,3′]бипиридинил-5′-ил]-пиримидин-2-иламина;
6-Циклопропил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,3′,5′,3′′]терпиридин-6′′-иламина;
6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′;6′,3′′]терпиридин-6′′-иламина;
5-[6′-Метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-пиримидин-2-иламина;
6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4′;2′,3′′]терпиридин-6′′-иламина;
5-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4′]бипиридинил-2′-ил]-пиримидин-2-иламина;
6-Циклопропил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4′;2′,3′′]терпиридин-6′′-иламина;
5-[6-Циклопропил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4′]бипиридинил-2′-ил]-пиримидин-2-иламина;
5-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;
4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-[2,3′;5′,3′′]терпиридин-6′′-иламина;
5-{2-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-тиазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{2-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-тиазол-4-ил}-пиримидин-2-иламина,
5-{5-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{5-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{4-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидин-2-ил}-пиридин-2-иламина;
4-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-[2,5′]бипиримидинил-2′-иламина;
5-{2-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидин-4-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{1-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{5-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-тиофен-2-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{5-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-тиофен-2-ил}-пиримидин-2-иламина;
5-{5-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиридин-2-ил]-тиофен-2-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{5-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиридин-2-ил]-тиофен-2-ил}-пиримидин-2-иламина;
5-{5-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-тиофен-3-ил}-пиридин-2-иламина;
3-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4′]бипиридинил-2′-ил]-фениламина;
3-{4-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидин-2-ил}-фениламина;
3-[6′-Метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-фениламина;
N-(3-{4-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидин-2-ил}-фенил)-ацетамида;
N-{3-[6′-Метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-фенил}-ацетамида;
6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′;6′,4′′]терпиридин-2′′-иламина;
4-{4-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидин-2-ил}-пиридин-2-иламина и
3-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-[2,4′]бипиридинил-2′-ил]-фениламина.

63. Соединения по п.58 формулы (Iб2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой -S-C1-6-алкил.

64. Соединение по п.63 формулы (Iб2), где указанное соединение представляет собой 6-Метил-6′-(3-метилсульфанил-фенил)-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил.

65. Соединения по п.58 формулы (Iб2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой S(О)21-6-алкил.

66. Соединения по п.65 формулы (Iб2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из
2-(3-Метансульфонил-фенил)-4-[6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидина и
6′-(3-Метансульфонил-фенил)-6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинила.

67. Соединения по п.58 формулы (Iб2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой -(SO2)-NRcRd, где Rc и Rd независимо представляют собой Н, С1-6-алкил, возможно замещенный гидроксилом или галогено, -(СО)С1-6-алкил, возможно замещенный C1-6-алкокси, -(CH2CH2O)nCHRe, где Re представляет собой Н или СН2ОН, и n имеет значение 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10, -(СН2)m-арил, возможно замещенный галогено или C1-6-алкокси, где m имеет значение 1 или 2, и арил возможно замещен галогено, C1-6-алкокси, или -(СН2)р3-6-циклоалкил, где р имеет значение 0 или 1, и 5- или 6-членный гетероциклоалкил с одним атомом кислорода в цикле.

68. Соединения по п.67 формулы (Iб2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из
4-[6′-Метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;
3-{5-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;
N-трет-Бутил-3-[6′-метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;
N-трет-Бутил-3-{4-[6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидин-2-ил}-бензолсульфонамида;
N-трет-Бутил-3-{2-[6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-тиазол-4-ил}-бензолсульфонамида;
3-[6′-Метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;
3-{4-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидин-2-ил}-бензолсульфонамида;
3-{2-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-тиазол-4-ил}-бензолсульфонамида;
N-трет-Бутил-3-[6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4′]бипиридинил-2′-ил]-бензолсульфонамида;
N-трет-Бутил-3-[6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,3′]бипиридинил-5′-ил]-бензолсульфонамида;
3-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4′]бипиридинил-2′-ил]-бензолсульфонамида;
N-трет-Бутил-3-{1-[6-трифторметил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;
3-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,3′]бипиридинил-5′-ил]-бензолсульфонамида;
3-{1-[6-Трифторметил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;
4-Метил-2-{1-[6-трифторметил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;
5-{1-[6-Трифторметил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;
2-{1-[6-Трифторметил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;
5-{4-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;
5-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4′]бипиридинил-2′-ил]-тиофен-2-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;
5-[6′-Метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-тиофен-2-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;
4-Метил-2-{1-[6-трифторметил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты амида;
2-{1-[6-Трифторметил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты амида;
5-{1-[6-Трифторметил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
5-{4-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
5-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4′]бипиридинил-2′-ил]-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
5-[6′-Метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
5-{2-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-тиазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;
5-{2-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-тиазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида,
4-{4-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидин-2-ил}-бензолсульфонамида;
4-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4′]бипиридинил-2′-ил]-бензолсульфонамида;
N-трет-Бутил-3-[4-(3-метокси-4-трифторметил-фенил)-6-метил-[2,4′]бипиридинил-2′-ил]-бензолсульфонамида.;
5-[4-(3-Метокси-4-трифторметил-фенил)-6-метил-[2,4′]бипиридинил-2′-ил]-тиофен-2-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;
3-[4-(3-Метокси-4-трифторметил-фенил)-6-метил-[2,4′]бипиридинил-2′-ил]-бензолсульфонамида;
5-[4-(3-Метокси-4-трифторметил-фенил)-6-метил-[2,4′]бипиридинил-2′-ил]-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
N-(2-Гидрокси-этил)-3-[6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4′]бипиридинил-2′-ил]-бензолсульфонамида;
N-(2-Гидрокси-1,1-диметил-этил)-3-[6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4′]бипиридинил-2′-ил]-бензолсульфонамида;
3-[6′-Метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-N-пропионил-бензолсульфонамида;
N-(2-Гидрокси-этил)-3-[6′-метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;
N-(2-Гидрокси-1,1-диметил-этил)-3-[6′-метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;
N-(2-Метокси-этил)-3-[6′-метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;
N-[2-(2-Гидрокси-этокси)-этил]-3-[6′-метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;
N-[2-(2-Метокси-этокси)-этил]-3-[6′-метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;
N-{2-[2-(2-Метокси-этокси)-этокси]-этил}-3-[6′-метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;
N-Метил-3-[6′-метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;
N,N-Диметил-3-[6′-метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;
N-Циклопропил-3-[6′-метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;
N-Циклопропил-N-метил-3-[6′-метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;
N-Бензил-3-[6′-метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;
N-(4-Метокси-бензил)-3-[6′-метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;
N-(4-Фтор-бензил)-3-[6′-метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;
N-трет-Бутил-3-[6′-метил-4′-(4-трифторметокси-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;
3-[6′-Метил-4′-(4-трифторметокси-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;
N-трет-Бутил-3-[6′-метил-4′-(3-метил-4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;
3-[6′-Гидроксиметил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;
3-[6′-Метил-4′-(3-метил-4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;
N-Ацетил-3-[6′-метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;
3-[6′-Метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-N-(тетрагидро-пиран-4-ил)-бензолсульфонамида;
3-[6′-Метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-N-(2,2,2-трифтор-этил)-бензолсульфонамида;
N-Этил-3-[6′-метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;
N-Бутирил-3-[6′-метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида и
N-Изобутирил-3-[6′-метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′)бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида.

69. Соединения по п.58 формулы (Iб2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой NHSO21-6-алкил.

70. Соединения по п.69 формулы (Iб2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из
N-{3-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4′]бипиридинил-2′-ил]-фенил}-метансульфонамида;
N-(3-{4-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидин-2-ил}-фенил)-метансульфонамида и
N-{3-[6′-Метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-фенил}-метансульфонамида.

71. Соединения по п.58 формулы (Iб2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой -SO2-OH.

72. Соединение по п.71 формулы (Iб2), где указанное соединение представляет собой 3-[6′-Метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфоновую кислоту.

73. Соединения по п.58 формулы (Iб2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой NHSO2-NRhRi, где Rh и Ri независимо представляют собой Н, C1-6-алкил или -(СО)О-С1-6-алкил.

74. Соединения по п.73 формулы (Iб2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из
N-(трет-Бутоксикарбонил)-N′-{3-[6′-метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-фенил}-сульфамида;
N-(трет-Бутоксикарбонил)-N′-(3-{4-[6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидин-2-ил}-фенил)-сульфамида;
N-{3-[6′-Метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-фенил}-сульфамида;
N-(3-{4-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидин-2-ил}-фенил)-сульфамида и
N,N-(Диметил)-N′-{3-[6′-метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-фенил}-сульфамида.

75. Соединения по п.58 формулы (Iб2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой -(SO2)-NRfRg, где Rf и Rg вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из атома азота, атома кислорода, атома серы, или группу SO2, где указанное 4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо возможно замещено заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидрокси, C1-6-алкила, С1-6-алкокси, возможно замещенного гидрокси, и гетероарилокси, содержащего в качестве гетероатома азот.

76. Соединения по п.75 формулы (Iб2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из
6-Метил-2′-[3-(морфолин-4-сульфонил)-фенил]-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4′]бипиридинила;
6-Метил-2′-[3-(тиоморфолин-4-сульфонил)-фенил]-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4′]бипиридинила;
6-Метил-2′-[3-(4-метил-пиперазин-1-сульфонил)-фенил]-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4′]бипиридинила;
Морфолин-4-сульфоновой кислоты {3-[6′-метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-фенил}-амида;
6′-[3-(1,1-Диоксо-1-тиоморфолин-4-сульфонил)-фенил]-6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинила;
6-Метил-6′-[3-(пирролидин-1-сульфонил)-фенил]-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинила;
6-Метил-6′-[3-(4-метил-пиперазин-1-сульфонил)-фенил]-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинила;
6-Метил-6′-[3-(морфолин-4-сульфонил)-фенил]-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинила;
6′-[3-(Азетидин-1-сульфонил-фенил]-6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинила;
1-{3-[6′-Метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонил}-пиперидин-4-ола;
1-{3-[6′-Метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонил}-азетидин-3-ола;
6′-[3-(4-Метокси-пиперидин-1-сульфонил)-фенил]-6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинила;
2-(1-{3-[6′-Метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонил}-пиперидин-4-илокси)-этанола;
6-Метил-6′-{3-[4-(пиридин-4-илокси)-пиперидин-1-сульфонил]-фенил}-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинила и
6-Метил-6′-{3-[4-(пиримидин-2-илокси)-пиперидин-1-сульфонил]-фенил}-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинила.

77. Соединения по п.1 формулы (I), имеющие следующую общую формулу (I-в):
,
где А, В, R1, R2, R3 и R4 являются такими, как определено в п.1.

78. Соединения по п.77 формулы (Iв), где
А представляет собой арил, представляюший собой фенил или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, выбранный из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила, каждый из которых возможно замещен C1-6-алкилом;
В представляет собой Н или циано;
R1 представляет собой атом галогена, С1-6-алкил, возможно замещенный гидрокси, C1-6-алкокси, С1-6-галогеноалкил, С3-6-циклоалкил;
R2 представляет собой атом галогена, С1-6-галогеноалкил, С1-6-алкокси, C1-6-галогеноалкокси, C1-6-алкил или С3-6-циклоалкил;
R3 представляет собой атом галогена, Н, C1-6-алкокси, С1-6-галогеноалкил, С1-6-алкил, С3-6-циклоалкил, C1-6-галогеноалкокси;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

79. Соединения по п.77 формулы (Iв), где
А представляет собой арил, представляюший собой фенил или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, выбранный из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила, каждый из которых возможно замещен С1-6-алкилом;
В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители выбраны из группы, состоящей из
нитро,
C1-6-алкила, возможна замещенного гидрокси,
NRaRb, где Ra и Rb независимо представляют собой Н, C1-6-алкил или -(CO)-C1-6-алкил,
-S-C1-6-алкила,
-(SO2)-OH,
-(SO2)-С1-6-алкила,
-(SO2)-NRcRd, где Rc и Rd независимо представляют собой Н,
C1-6-алкил, возможно замещенный гидрокси, С1-6-галогеноалкил, C1-6-алкокси,
-(СО)С1-6-алкил, возможно замещенный C1-6-алкокси,
-(CH2CH2O)nCHRe, где Re представляет собой Н или СН2ОН, и n имеет значение 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10,
-(СН2)m-арил, где m имеет значение 1 или 2, и арил возможно замещен галогено или C1-6-алкокси,
-(СН2)р3-6-циклоалкил, где р имеет значение 0 или 1,
5- или 6-членный гетероциклоалкил, с одним атомом кислорода в цикле, -(SO2)-NRfRg, где Rf и Rg вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют
4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из атома азота, атома кислорода, атома серы, или группу SO2, где указанное 4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо возможно замещено заместителем, выбранным из группы, состоящей из
гидрокси, С1-6-алкила, C1-6-алкокси, который возможно замещен гидрокси, и 5- или 6-членного гетероарилокси, содержащего в качестве гетероатома азот,
NHSO2-C1-6-алкила и
NHSO2-NRhRi, где Rh и Ri независимо представляют собой Н, C1-6-алкил, -(СО)О-С1-6-алкил, или Rh и Ri вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолинил;
R1 представляет собой атом галогена, C1-6-алкил, возможно замещенный гидрокси, C1-6-алкокси, C1-6-галогеноалкил, С3-6-циклоалкил;
R2 представляет собой атом галогена, C1-6-галогеноалкил, C1-6-алкокси, C1-6-галогеноалкокси, C1-6-алкил или С3-6-циклоалкил;
R3 представляет собой атом галогена, Н, C1-6-алкокси, C1-6-галогеноалкил, C1-6-алкил, С3-6-циклоалкил, C1-6-галогеноалкокси,
а также их фармацевтически приемлемые соли.

80. Соединения по п.77 формулы (Iв), имеющие следующую общую формулу (Iв1):
,
где В, R1, R2,R3 и R4 являются такими, как определено в п.77.

81. Соединения по п.80 формулы (Iв1), где В представляет собой незамещенный арил, выбранный из фенила, или незамещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы.

82. Соединение по п.81 формулы (Iв1), где указанное соединение представляет собой 2-(3-Пиридин-3-ил-фенил)-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин.

83. Соединения по п.80 формулы (Iв1), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители представляют собой NRaRb, где Ra и Rb независимо представляют собой Н или -(СО)-С1-6-алкил.

84. Соединения по п.80 формулы (Iв1), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из 5-{3-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламина и 5-{3-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-пиридин-3-сульфоновой кислоты амида.

85. Соединения по п.80 формулы (Iв1), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители представляют собой -(SO2)-NRcRd, где Rc и Rd независимо представляют собой Н, C1-6-алкил, возможно замещенный гидрокси, С1-6-галогеноалкил, C1-6-алкокси, -(CO)C1-6-алкил, возможно замещенный C1-6-алкокси, -(CH2CH2O)nCHRe, где Re представляет собой Н или СН2ОН, и n имеет значение 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10, -(СН2)m-арил, где m имеет значение 1 или 2, и арил возможно замещен галогено или С1-6-алкокси, или -(СН2)р3-6-циклоалкил, где р имеет значение 0 или 1, или 5- или 6-членный гетероциклоалкил, с одним атомом кислорода в цикле.

86. Соединения по п.85 формулы (Iв1), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из
3′-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;
5-{3-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;
5-{3-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида и
3′-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида.

87. Соединения по п.80 формулы (Iв1), имеющие следующую общую формулу (Iв11):
,
где В, R1, R2,R3 и R4 являются такими, как определено в п.80.

88. Соединения по п.77 формулы (Iв), имеющие следующую общую формулу (Iв2):

где В, R1, R2,R3 и R4 являются такими, как определено в п.77, а 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, выбран из группы, состоящей из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила.

89. Соединения по п.88 формулы (Iв2), где В представляет собой незамещенный арил, выбранный из фенила, или незамещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы.

90. Соединение по п.89 формулы (Iв2), где указанное соединение представляет собой 2-(4-Хлор-фенил)-6-(4-пиридин-3-ил-имидазол-1-ил)-4-трифторметил-пиридин.

91. Соединения по п.88, формулы (Iв2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители представляют собой C1-6-алкил.

92. Соединения по п.91 формулы (Iв2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из
4-Метил-2-{1-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты трет-бутиламида и
4-Метил-2-{1-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты амида.

93. Соединения по п.88 формулы (1в2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители представляют собой NRaRb, где Ra и Rb независимо представляют собой Н или -(СО)-С16-алкил.

94. Соединения по п.93 формулы (Iв2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из
5-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиримидин-2-иламина;
4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-[2,4′,2′,3′′]терпиридин-6′′-иламина;
5-{1-[6-(4-Хлор-фенил)-4-трифторметил-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина и
5-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}-пиридин-2-иламина.

95. Соединения по п.88 формулы (Iв2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители представляют собой -(SO2)-С16-алкил.

96. Соединения по п.95 формулы (Iв2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из
2-{1-[6-Трифторметил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты амида и
2-[4-(3-Метансульфонил-фенил)-имидазол-1-ил]-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридина.

97. Соединения по п.88 формулы (Iв2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители представляют собой -(SO2)-NRcRd, где Rc и Rd независимо представляют собой Н, С1-6-алкил, возможно замещенный гидрокси, C1-6-галогеноалкил, С1-6-алкокси, -(СО)С1-6-алкил, возможно замещенный С1-6-алкокси, -(CH2CH2O)nCHRe, где Re представляет собой Н или СН2ОН, и n имеет значение 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10, -(СН2)m-арил, где m имеет значение 1 или 2, и арил возможно замещен галогено или С1-6-алкокси, -(СН2)р3-6- циклоалкил, где р имеет значение 0 или 1, 5- или 6-членный гетероциклоалкил, с одним атомом кислорода в цикле.

98. Соединения по п.97 формулы (Iв2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из
3-{5-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;
5-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;
5-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
N-трет-Бутил-3-{1-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;
2-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;
3-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}-бензолсульфонамида;
3-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;
2-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты амида,
N-трет-Бутил-3-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-[2,4′]бипиридинил-2′-ил]-бензолсульфонамида;
3-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-[2,4′]бипиридинил-2′-ил]-бензолсульфонамида;
5-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-3-сульфоновой кислоты амида;
N-(2-Гидрокси-1,1-диметил-этил)-3-{1-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;
4-Метил-2-{1-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;
4-Метил-2-{1-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты амида;
N-трет-Бутил-3-[4-метиил-6-(4-трифторметил-фенил)-[2,4′]бипиридинил-2′-ил]-бензолсульфонамида;
N-трет-Бутил-3-{1-[6-(4-хлор-фенил)-4-метил-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;
N-трет-Бутил-3-[4′-метил-6′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;
3-{4-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидин-2-ил}-бензолсульфонамида;
3-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-[2,4′]бипиридинил-2′-ил]-бензолсульфонамида;
3-[4′-Метил-6′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;
3-{1-[6-(4-Хлор-фенил)-4-метил-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;
5-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-[2,4′]бипиридинил-2′-ил]-тиофен-2-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;
5-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-[2,4′]бипиридинил-2′-ил]-тиофен-2-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;
5-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-[2,4′]бипиридинил-2′-ил]-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида и
5-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-[2,4′]бипиридинил-2′-ил]-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида.

99. Соединение формулы:
,
представляющее собой 3-[6′-метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]бензолсульфонамид.

100. Способ получения соединения формулы (XIII), где А представляет собой оксадиазольную группу, включающий стадию взаимодействия соединения формулы (VIII)

с соединением формулы (XI)

с получением соединения формулы (XIII)
,
где В, R1, R2 и R3, а также X и Y являются такими, как определено в п.1.

101. Способ получения соединения формулы (XIV), где А представляет собой оксадиазольную группу, включающий стадию взаимодействия соединения формулы (IV)

с соединением формулы (XII)

с получением соединения формулы (XIV)
,
где В, R1, R2 и R3, а также X и Y являются такими, как определено в п.1.

102. Способ получения соединения формулы (XV), где А является таким, как определено для формулы (I), (I-a), (I-б) или (I-в) в любом из пп.1, 4-6, 7-8, 23, 38-39, 40-41, 54-55, 77-80 и 87-88, но отличается от оксадиазольной группы, включающий стадию взаимодействия соединения формулы (X)

с производным бороновой кислоты формулы В-В(ОН)2 c получением соединения формулы (XV)
,
где В, R1, R2 и R3, а также X и Y являются такими, как определено в п.1.

103. Фармацевтическая композиция, обладающая свойствами антагониста метаботропных глутаматных рецепторов mGluR2, содержащая соединение по любому из пп.1-99 в эффективном количестве.

104. Применение соединения по любому из пп.1-99 в изготовлении лекарства для лечения или предупреждения заболевания или состояния, в которых играет роль или вовлечена активация mGluR2.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где n равно 0, 1, 2; G означает СН 2, CHR3; R1 означает Н, C1 -С6-алкил, С3-С6-алкенил, -CH 2Ph; R2, R3, R4 независимо друг от друга означают Н, СН3, -CH2F, -CHF 2, CF3; А означает 1,4-Ph, 1,3-Ph, который необязательно замещен 1-4 заместителями, выбранными из галогена, C1 -С4-алкила, С1-С4-алкокси, фторированного С1-С4-алкила и фторированного С1 -С4-алкокси; Е означает NR5, где R 5 означает Н, C1-С3-алкил; Ar означает радикал формулы A, F и G где Ra означает галоген, C1-С6-алкил, фторированный C1 -С6-алкил, C1-С6-алкокси, фторированный C1-С6-алкокси, фенилсульфонил, CN, -NR 6R7, где R6 и R7 образуют вместе с атомом N 5- или 6-членное насыщенное кольцо, или представляет собой 5-членное насыщенное или ненасыщенное ароматическое или неароматическое гетероциклическое кольцо, включающее в качестве членов кольца 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, О и S, и где гетероциклическое кольцо может нести 1, 2 или 3 заместителя, выбранных из галогена и C1-С6-алкила, или представляет собой 6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, включающее в качестве кольцевых членов один N и один О; R b и Rc независимо друг от друга означают Н, галоген, СН3, ОСН3, CH2F, OCH 2F, CHF2, OCHF2, CF3, OCF3, CH2CH2F, OCH2 CH2F, CH2CHF2, OCH2 CHF2, CH2CF3 или OCH2 CF3; Rd означает как Ra или означает 5- или 6-членное гетероароматическое кольцо, включающее в качестве членов кольца 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, О и S, и где гетероароматическое кольцо может нести 1 заместитель, выбранный из C1-С6-алкила и C1 -С6-алкилтио; Re означает Н или определен как Ra; Rf определен как Ra; k равно 0, 1, 2, 3; j равно 0, 1, 2, 3, 4; при условии, что R a не означает F, CH2F, CHF2, CF 3, OCF3, если А означает 1,4-Ph, Ar означает радикал формулы (А) и Rb и Rc означают Н, галоген; за исключением соединений, где R1 означает пропил, G означает СН2, n равно 1, А означает 1,4-Ph, E означает NH, Ar означает радикал формулы (F) и Rd означает галоген, C1-С6-алкил, C2 -С6-алкенил или 5-членное гетероароматическое кольцо; и его физиологически приемлемые кислотно-аддитивные соли.

Изобретение относится к соединениям, указанным в п.1, а также к фармацевтической композиции, обладающей связывающей активностью в отношении белков Bcl, к применению заявленных соединений для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения рака и для лечения bcl-опосредованного нарушения.

Изобретение относится к соединениям общей формулы II, где R1, R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена и низшего алкила, содержащего 1-6 атомов углерода; R4 представляет собой остаток, представленный в формуле изобретения; R5 представляет собой водород или метил; R10 выбран из группы, состоящей из: (i) водорода; (ii) (C1-С 10)алкила; (iii) (С1-С10)алкила, замещенного одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -N(СН3)2, морфолинила, (C1-C4)алкокси, гидроксила, -CON(CH 3)2 и галогена; (iv) моноциклического (С 3-C8)циклоалкила, содержащего один гетероатом N; (v) 9-метил-9-азабицикло[3.3.1]нонана; (vi) фенила; (vii) фенила, замещенного одним или несколькими (С1-С 4)алкокси; R11 выбран из группы, состоящей из водорода и (С1-С10)алкила; или R10 , R11 и атом азота, к которому они присоединены, взятые вместе, образуют азотистый гетероцикл или замещенный азотистый гетероцикл, такие, как представлены в формуле изобретения.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (IB) или их фармацевтически приемлемым солям: где R означает формулу: R1 означает -C(O)NR3 R4, -С(O)R3 и -С(O)ОR3; R 3 и R4 каждый независимо означает Н, C1-10 алкил, где алкил необязательно замещен одним -ОН; R3 и R4 соединены вместе с атомом N с образованием 5-6-членного гетероциклического кольца, которое дополнительно содержит один гетероатом О; R5 означает Н; R6 означает CN; R7 означает Н; W означает С.

Изобретение относится к соединению формулы I, где заместители А, В, В', Q и R1-R5 в формуле I определены следующим образом: А и В' являются одной из нижеуказанных групп: (i) (R6)N(CH2) n, где n является 0 или 1; (ii) (CH2)n , где n является 0, 1 или 2; (iii) C(O)(CH2)n , где n является 0 или 1; или, если каждый из А и В' представляют собой азот, они вместе могут образовать бивалентный радикал формулы: , где s и t каждый независимо является 1 или 2, и Х 1 представляет собой (СН2)n, где n является 0 или 1; В является одной из нижеуказанных групп: (i) (R6)N; (ii) кислородом; (iii) С= , где представляет собой кислород или серу; (iv) C(R6 )=C(R7); R6 и R7 каждый независимо являются водородом, C1-4-алкилом; R1 выбирают из групп, указанных ниже: (i) фенильной группы, замещенной одним или более заместителем, таким как галоген, выбираемый из F, Cl, Br или I, или алкильная1 группа; арильная1 или гетероарильная группа1; циано, NH-алкил1 , N(алкил1)(алкил1) и амино; -NHCO-R или NHCOO-R, или COO-R, или CONH-R, где R представляет собой водород или алкильную1 группу, или (ii) пиридинильной группы, которая может быть замещена одним заместителем, таким как галоген, выбираемый из I, F, Cl или Br; алкильная1 группа; арильная1 группа; циано, NH-алкил1, N(алкил 1)(алкил1), и амино; -NHCO-R или NHCOO-R, или COO-R, или CONH-R, где R представляет собой водород или алкильную 1 группу; каждый R2, R3, R4 и R5 независимо выбирают из водорода или линейной или разветвленной алкильной группы, содержащей от 1 до 10 атомов углерода; Q выбирают из нижеуказанных групп: (i) алкил1 ; (ii) арил1; (iii) гетероарил1.

Изобретение относится к соединениям формулы I: или к их фармацевтически приемлемым солям, в которых Q представляет собой двухвалентный или трехвалентный радикал, выбранный из С6-10арила и гетероарила; где указанный арил или гетероарил в Q необязательно замещен вплоть до 3 раз радикалами, независимо выбранными из галогена, С 1-6алкила, С1-6алкила замещенного галогеном, С1-6алкоксигруппы, С1-6алкоксигруппы замещенной галогеном, -C(O)R20 и -C(O)OR20; где R 20 выбран из водорода и С1-6алкила; и где необязательно атом углерода, соседний с W2, может быть связан через CR31 или О с атомом углерода Q, с образованием 5-членного кольца, конденсированного с кольцами А и Q; где R31 выбран из водорода и С1-6алкила; W1 и W2 независимо выбраны из СR21 и N; где R21 выбран из водорода и -C(O)OR25; где R25 представляет собой водород; кольцо А может содержать вплоть до 2 кольцевых атомов углерода, замененных группой, выбранной из -С(O)-, -C(S)- и -C(=NOR30)-, и может быть частично ненасыщенным, содержащим до 2 двойных связей; где R30 представляет собой водород; L выбран из С1-6алкилена, С2-6алкенилена, -OC(O)(CH2)n -, -NR26(CH2)n- и -O(СН 2)n-; где R26 выбран из водорода и С1-6алкила; где n выбран из 0, 1, 2, 3 и 4; q выбран из 0 и 1; t1, t2,t3 и t 4 каждый независимо выбран из 0, 1 и 2; R1 выбран из -X1S(O)0-2X2R6a , -X1S(O)0-2Х2OR6a , -X1S(O)0-2X2C(O)R6a , -X1S(O)0-2X2C(O)OR6a , -X1S(O)0-2X2OC(O)R6a и -X1S(O)0-2NR6aR6b ; где X1 выбран из связи, О, NR7a и С 1-4алкилена; где R7a выбран из водорода и С 1-6алкила; Х2 выбран из связи и С1-4 алкилена; R6a выбран из водорода, цианогруппы, галогена, C1-6алкила, С2-6алкенила, С6-10 арила, гетероарила, гетероциклоалкила и С3-8циклоалкила; где указанный арил, гетероарил, циклоалкил и гетероциклоалкил в R6a необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из гидроксигруппы, галогена, С1-6алкила, С1-6алкила замещенного цианогруппой, C1-6 алкоксигруппы и С6-10арил-C1-4алкоксигруппы; и R6b выбран из водорода и С1-6алкила; R3 выбран из водорода, галогена, гидроксигруппы, С 1-6алкила, С1-6алкила замещенного галогеном, C1-6алкила замещенного гидроксигруппой, С1-6 алкоксигруппы, С1-6алкоксигруппы замещенной галогеном, -С(O)R23 и -С(O)OR23; где R23 выбран из водорода и C1-6алкила; R4 выбран из R8 и -C(O)OR8; где R8 выбран из С1-6алкила, гетероарила, С3-8циклоалкила и гетероциклоалкила; где указанный гетероарил, циклоалкил или гетероциклоалкил в R8 необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из галогена, С1-6алкила, С 3-8циклоалкила и С1-6алкила замещенного галогеном; R5 выбран из водорода, С1-6алкила замещенного гидроксигруппой, и С1-6алкоксигруппы; гетероарил означает моноциклический или конденсированный бициклический ароматический кольцевой комплекс, содержащий от 5 до 9 атомов углерода в кольце, где один или несколько членов кольца являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, и гетероциклоалкил означает насыщенное моноциклическое 4-6-членное кольцо, в котором один или несколько указанных атомов углерода в кольце заменены группой, выбранной из -O-, -S- и -NR-, где R означает связь, водород или C1-6алкил.

Изобретение относится к новым замещенным производным циклогексилметила, обладающим ингибирующей активностью в отношении рецепторов серотонина, норадреналина или опиоидов, необязательно в виде цис- или транс- диастереомеров или их смеси в виде оснований или солей с физиологически совместимыми кислотами.

Изобретение относится к пиридиновым производным формулы (I) где A, R1, R2, R 3, R4, R5 и R6 представлены в описании, их получению и применению в качестве фармацевтически активных соединений в качестве иммуномоделирующих агентов.

Изобретение относится к соединению формулы I, где заместители А, В, В', Q и R1-R5 в формуле I определены следующим образом: А и В' являются одной из нижеуказанных групп: (i) (R6)N(CH2) n, где n является 0 или 1; (ii) (CH2)n , где n является 0, 1 или 2; (iii) C(O)(CH2)n , где n является 0 или 1; или, если каждый из А и В' представляют собой азот, они вместе могут образовать бивалентный радикал формулы: , где s и t каждый независимо является 1 или 2, и Х 1 представляет собой (СН2)n, где n является 0 или 1; В является одной из нижеуказанных групп: (i) (R6)N; (ii) кислородом; (iii) С= , где представляет собой кислород или серу; (iv) C(R6 )=C(R7); R6 и R7 каждый независимо являются водородом, C1-4-алкилом; R1 выбирают из групп, указанных ниже: (i) фенильной группы, замещенной одним или более заместителем, таким как галоген, выбираемый из F, Cl, Br или I, или алкильная1 группа; арильная1 или гетероарильная группа1; циано, NH-алкил1 , N(алкил1)(алкил1) и амино; -NHCO-R или NHCOO-R, или COO-R, или CONH-R, где R представляет собой водород или алкильную1 группу, или (ii) пиридинильной группы, которая может быть замещена одним заместителем, таким как галоген, выбираемый из I, F, Cl или Br; алкильная1 группа; арильная1 группа; циано, NH-алкил1, N(алкил 1)(алкил1), и амино; -NHCO-R или NHCOO-R, или COO-R, или CONH-R, где R представляет собой водород или алкильную 1 группу; каждый R2, R3, R4 и R5 независимо выбирают из водорода или линейной или разветвленной алкильной группы, содержащей от 1 до 10 атомов углерода; Q выбирают из нижеуказанных групп: (i) алкил1 ; (ii) арил1; (iii) гетероарил1.

Изобретение относится к соединению формулы I где А представляет собой S или Se; В представляет собой Н или ; R1 представляет собой арил, выбранный из следующих структур: R2 представляет собой Н или ; R3 представляет собой Н или С1-С8 алкил; R4 и R5 независимо представляют собой Н или С1-С8 алкил; R6 представляет собой H, С1-С8 алкил, С2-С7 алкенил, щелочной металл или щелочноземельный металл; R 11 и R12 независимо представляют собой Н, С1-С8 алкил или галоген; R21 представляет собой Н, галоген или С1-С7 алкил; m и n независимо представляют собой целые числа, имеющие значения 1-4; р представляет собой целое число, имеющее значение 1-5; q представляет собой целое число, имеющее значение 1-4; r представляет собой целое число, имеющее значение 1-3; s представляет собой целое число, имеющее значение 1-5; в качестве активатора рецептора активатора пролиферации пероксисом (PPAR) и его гидрату, сольвату, стереоизомеру и фармацевтически приемлемой соли и к фармацевтической композиции, средству для укрепления мышц, средству для улучшения памяти, терапевтическому средству для лечения деменции и болезни Паркинсона.

Изобретение относится к новым тиофеновым производным формулы (I) , где А представляет собой *-СО-СН2СН2 -, *-CO-CH=CH-, , , , где звездочки указывают на связь, через которую осуществляется соединение с тиофеновой группой формулы (I); R1 представляет собой С2-5алкил; R2 представляет собой водород, метил или этил; R3 представляет собой водород; R4 представляет собой С1-4алкил; R 5 представляет собой гидроксигруппу, 2,3-ди-гидроксипропоксигруппу или -OCH2-CH(OH)-CH2-NHCOR52 ; R52 представляет собой гидроксиметил, и R6 представляет собой С1-4алкил; и к его соли.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I): где R1 и R2 представляют собой водород или группу, которая гидролизуется при физиологических условиях, возможно замещенный низший алканоил или ароил; Х представляет собой метиленовую группу; Y представляет собой атом кислорода; n представляет собой число 0, 1, 2 или 3, и m представляет собой число 0 или 1; R3 представляет собой группу N-оксида пиридина согласно формуле А, Б или В, которая присоединяется, как показано неотмеченной связью: где R4, R5, R6 и R 7 независимо друг от друга представляют собой арил, гетероцикл, водород, C1-С6-алкил, C1-С 6-алкилтио, C6-C12-арилокси или С 6-С12-арилтио группу, C1-С6 -алкилсульфонил или С6-С12-арилсульфонил, галоген, C1-С6-галоалкил, трифторметил или гетероарильную группу; или где два или более взятых вместе остатка R4, R5, R6 и R7 представляют собой ароматическое кольцо, и где Р представляет собой центральную часть, предпочтительно выбранную из региоизомеров 1,3,4-оксадиазол-2,5-диила, 1,2,4-оксадиазол-3,5-диила, 4-метил-4H-1,2,4-триазол-3,5-диила, 1,3,5-триазин-2,4-диила, 1,2,4-триазин-3,5-диила, 2H-тетразол-2,5-диила, 1,2,3-тиадиазол-4,5-диила, 1-алкил-3-(алкоксикарбонил)-1H-пиррол-2,5-диила, где алкил представлен метилом, тиазол-2,4-диила, 1H-пиразол-1,5-диила, пиримидин-2,4-диила, оксазол-2,4-диила, карбонила, 1H-имидазол-1,5-диила, изоксазол-3,5-диила, фуран-2,4-диила, бензол-1,3-диила и (Z)-1-цианоэтен-1,2-диила, и где региоизомеры центральной части включают оба региоизомера, реализуемых перестановкой нитрокатехолового фрагмента и -(Х) n-(Y)m-R3 фрагмента.

Изобретение относится к производным тиофена формулы (I) где А означает *-СО-СН=СН-, *-СО-CH 2CH2-, , или , где знак * указывает место присоединения к тиофену в формуле (I), R1 означает водород или метил, R2 означает н-пропил или изобутил, R3 означает водород, метил, этил, н-пропил, изопропил или изобутил, R 4 означает водород или метокси, R5 означает водород, С1-С4алкил, С1-С 4алкокси или галоген, R6 означает - (CH 2)k-(CHR65)p-CHR66 -CONR61R62, гидрокси, гидрокси(С2 -С4)алкокси, ди(гидрокси(С1-С4 )алкил)(С1-С4)алкокси, 2,3-дигидроксипропокси, -OCH2-(CH2)m-NHCOR64 , -ОCH2-CH(OH)-СH2-NR61R 62, -ОСН2-CH(OH)-CH2-NHCOR64 или -OCH2-CH(OH)-CH2-NHSO2R 63, R61 означает водород, 2-гидроксиэтил, 2-гидрокси-1-гидроксиметилэтил, карбоксиметил или С1-С4алкилкарбоксиметил, R62 означает водород, R63 означает метил или этил, R64 означает гидроксиметил, метиламинометил или 2-метиламиноэтил, R65 означает водород, R 66 означает водород, m равно целому числу 1 или 2, k равно 0, p равно 1, R7 означает водород, С1-С 4алкил или галоген, и к его соли.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где n равно 0, 1, 2; G означает СН 2, CHR3; R1 означает Н, C1 -С6-алкил, С3-С6-алкенил, -CH 2Ph; R2, R3, R4 независимо друг от друга означают Н, СН3, -CH2F, -CHF 2, CF3; А означает 1,4-Ph, 1,3-Ph, который необязательно замещен 1-4 заместителями, выбранными из галогена, C1 -С4-алкила, С1-С4-алкокси, фторированного С1-С4-алкила и фторированного С1 -С4-алкокси; Е означает NR5, где R 5 означает Н, C1-С3-алкил; Ar означает радикал формулы A, F и G где Ra означает галоген, C1-С6-алкил, фторированный C1 -С6-алкил, C1-С6-алкокси, фторированный C1-С6-алкокси, фенилсульфонил, CN, -NR 6R7, где R6 и R7 образуют вместе с атомом N 5- или 6-членное насыщенное кольцо, или представляет собой 5-членное насыщенное или ненасыщенное ароматическое или неароматическое гетероциклическое кольцо, включающее в качестве членов кольца 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, О и S, и где гетероциклическое кольцо может нести 1, 2 или 3 заместителя, выбранных из галогена и C1-С6-алкила, или представляет собой 6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, включающее в качестве кольцевых членов один N и один О; R b и Rc независимо друг от друга означают Н, галоген, СН3, ОСН3, CH2F, OCH 2F, CHF2, OCHF2, CF3, OCF3, CH2CH2F, OCH2 CH2F, CH2CHF2, OCH2 CHF2, CH2CF3 или OCH2 CF3; Rd означает как Ra или означает 5- или 6-членное гетероароматическое кольцо, включающее в качестве членов кольца 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, О и S, и где гетероароматическое кольцо может нести 1 заместитель, выбранный из C1-С6-алкила и C1 -С6-алкилтио; Re означает Н или определен как Ra; Rf определен как Ra; k равно 0, 1, 2, 3; j равно 0, 1, 2, 3, 4; при условии, что R a не означает F, CH2F, CHF2, CF 3, OCF3, если А означает 1,4-Ph, Ar означает радикал формулы (А) и Rb и Rc означают Н, галоген; за исключением соединений, где R1 означает пропил, G означает СН2, n равно 1, А означает 1,4-Ph, E означает NH, Ar означает радикал формулы (F) и Rd означает галоген, C1-С6-алкил, C2 -С6-алкенил или 5-членное гетероароматическое кольцо; и его физиологически приемлемые кислотно-аддитивные соли.
Наверх