Патенты автора Навроцкий Максим Борисович (RU)

Изобретение относится к применению 2-замещенных 5-(гетеро)алкил-6-гидроксипиримидин-4(1Н)-онов общей формулы ,где R=i-Pr, СH3CН2CН2CН(CH3),СН3СН(СН3)СН2СН2, MeSCH2CH2, R1=SCH2CH2N(CH3)2, SCH2CH2N(CH3СH2)2, SCH2CH2N(СH2)4, SCH2CH2N(СH2)5, SCH2CH2SCH3, тиоморфолин-4-ил, или их солянокислых солей в качестве действующих начал лекарственных препаратов, обладающих антидепрессантными свойствами. Техническим результатом является расширение номенклатуры соединений, оказывающих антидепрессантное действие. 2 табл.

Настоящее изобретение относится к способу получения анилов L-фенхона, которые могут представлять интерес как предшественники противовирусных средств. Способ заключается во взаимодействии фенхона и производного анилина при кипячении в присутствии производного титана (IV), при этом в процессе дополнительно используют трифторметансульфоновую кислоту, в качестве производного титана (IV) используют тетраизопропил орто-титанат, взаимодействие L-фенхона, производного анилина и тетраизопропил орто-титаната осуществляют в мольных соотношении 1:1.1:0.825 при 175-180°C до практически полного удаления расчетного количества изопропанола, после чего реакционную смесь охлаждают до комнатной температуры, обрабатывают метил-трет-бутиловым эфиром, нейтрализуют кислоту насыщенным раствором гидрокарбоната натрия, фильтрацией отделяют от органического слоя осадок оксида титана, промывают органический слой насыщенным водным раствором хлорида натрия, фильтруют через тонкий слой силикагеля для тонкослойной хроматографии, отгоняют растворитель, а кубовый остаток фракционируют в вакууме. Предлагаемый способ позволяет получить целевые продукты с хорошим выходом и чистотой, при использовании упрощенной технологии. 5 пр.

Настоящее изобретение относится к способу получения анилов D-камфоры, которые могут представлять интерес как противовирусные средства и противостарители для резины. Способ заключается во взаимодействии D-камфоры, производного анилина и тетраизопропил орто-титаната в мольных соотношениях 1:1.1:0.55-1.1 в присутствии трифторметансульфоновой кислоты, в качестве катализатора, при 175-180°C до практически полного удаления расчетного количества изопропанола, с последующим выделением продукта путем растворения реакционной массы в метил-трет-бутиловом эфире, нейтрализации кислотной среды насыщенным водным раствором гидрокарбоната натрия, при этом перед отгонкой растворителя органический слой фильтруют через тонкий слой силикагеля для тонкослойной хроматографии, а кубовый остаток после отгонки растворителя фракционируют в вакууме. Предлагаемый способ позволяет получить целевые продукты с хорошим выходом и чистотой с использованием упрощенной технологии. 9 пр.
Изобретение относится к способу получения изотиобарбамина из 5-изопропил-2-тиобарбитуровой кислоты и гидрохлорида N,N-диэтил-2-хлорэтан-1-амина, путем нагревания реакционной массы в среде растворителя, при этом используют предварительно приготовленный раствор N,N-диэтил-2-хлорэтан-1-амина, а реакцию ведут в среде безводного изопропанола при кипячении в течение 29 часов с защитой от влаги и углекислого газа воздуха. Технический результат – разработан новый способ получения изотиобарбамина высокой чистоты и с высоким выходом, который может быть использован для синтеза изотиобарбитуровой кислоты.

Изобретение относится к улучшенному способу получения 1-(w-гидроксиалкил)урацилов, которые могут быть использованы в фармацевтической промышленности в качестве полупродуктов в синтезе лекарственных соединений. Способ заключается в том, что урацил подвергают силилированию избытком гексаметилдисилазана в присутствии триметилхлорсилана, алкилируют полученный 2,4-бис-[(триметилсилил)окси]пиримидин с последующим охлаждением и обработкой 5 масс. % водным раствором пиросульфита натрия и тетрагидросильваном. Затем отделяют органическую фазу удалением растворителя, упариванием досуха при пониженном давлении и проводят щелочной гидролиз полученного продукта кипящим 5М раствором гидроксида калия в 95 масс. % этаноле с последующем удалением растворителя, растворением остатка в воде и насыщением смеси углекислым газом, Извлечение целевого продукта проводят тетрагидросильваном с удалением воды и упариванием растворителя. Способ позволяет повысить выход целевых продуктов до 57-72% и упростить способа за счет исключения колоночной хроматографии. 5 пр.

Настоящее изобретение относится в химии гетероциклических соединений, конкретно к способу получения новых функциональных производных изоцитозина, являющихся биоизостерическими аналогами ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ-Технический результат достигается в способе получения производных N2-алкил- и N2,N2-диалкилизоцитозина общей формулы: где R=Н, R'=с-С5Н9, 4-СН3ОС6Н4СН2, С6Н5(СН2)3, 1-AdCH2; R+R'=(СН2)5, (СН2СН2)2O,путем кипячения 2-бутокси-6-[1-(2,6-дифторфенил)циклопропил]-5-метилпиримидин-4(3H)-она или 2-метокси-6-[1-(2,6-дифторфенил)циклопропил]-5-метилпиримидин-4(3H)-она с амином, выбранным из ряда циклопентиламин, 4-метоксибензиламин, 3-фенилпропан-1-амин, (адамантан-1-ил)метанамин, пиперидин или морфолин, взятых в мольных соотношениях пиримидинон:амин=1:5-19,3, в среде 1-бутанола, взятом в объемном соотношении к амину равном 10:3-5, позволяет получать целевые продукты с высоким выходом и чистотой. Техническим результатом является повышение выхода целевых соединений, наряду с упрощением процесса их получения и выделения в чистом виде. 12.пр.

Изобретение относится к амидам 2-(4-аллил-2-метоксифенокси)уксусной кислоты, а именно к N-(адамантан-2-ил)- и N-[(адамантан-1-ил)метил]- производным амида 2-(4-аллил-2-метоксифенокси)уксусной кислоты, общей формулы (1), где R=2-Ad, 1-AdCH2. Соединения по изобретению являются потенциальными синтетическими адаптогенами экстренного действия и могут быть использованы в качестве действующих начал лекарственных препаратов, повышающих устойчивость организма человека к экстремальным неблагоприятным факторам окружающей среды. 2 пр. (1)

Изобретение относится к улучшенному способу получения 2-алкокси- или 2-(С5-6циклоалкил)окси-6-[1-(2,6-дифторфенил)циклопропил]-5-метилпиримидин-4(3H)-она являющихся биоизостерическими аналогами ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ-1. Способ заключается в том, что кипятят 6-[1-(2,6-дифторфенил)циклопропил]-5-метил-2-(нитроамино)пиримидин-4(3H)-он, предварительно полученный путем конденсации нитрогуанидина с этил-3-[1-(2,6-дифторфенил)циклопропил]-2-метил-3-оксопропаноатом, с соответствующим спиртом в присутствии амина с последующим упариванием реакционной массы и выделением продукта. Процесс кипячения проводят с использованием в качестве амина N-метилпиперидина, взятого в избытке по отношению к исходному нитроамину. Исходный соответствующий спирт используют в объемном избытке по отношению к N-метилпиперидину. Продукт выделяют последовательным четырехкратным добавлением и отгонкой при пониженном давлении ксилола, причем перед последней отгонкой ксилола раствор подвергают адсорбтивному фильтрованию. Способ позволяет получить новые и известные соединения с более высоким выходом (84-94% вместо 64%) и высокой чистотой. Способ также является более простым, т.к. не требует использования хроматографического выделения и очистки продуктов. 8 пр.

Изобретение относится к способу получения 4′-фторспиро[циклопропан-1,3′-индол]-2′(1′H)-она путем алкилирования 2-(2,6-дифторфенил)ацетонитрила 1,2-дибромэтаном, с последующим частичным гидролизом полученного продукта реакции до 1-(2,6-дифторфенил)циклопропан-1-карбоксамида и его внутримолекулярным N-арилированием, при этом внутримолекулярное N-арилирование проводят обработкой полученного in situ 1-(2,6-дифторфенил)циклопропан-1-карбоксамида раствором гидроксида калия в кипящем этиленгликоле. Техническим результатом является упрощение процесса получения 4′-фторспиро[циклопропан-1,3′-индол]-2′(1′H)-она и повышение чистоты образующегося продукта. 2 табл., 2 пр.

Изобретение относится к способу получения 7-бром-5-(2-хлорфенил)-1,3-дигидро-2H-1,4-бензодиазепин-2-она - активному началу оригинального отечественного седативного препарата "Феназепам". Технический результат: разработан новый более простой способ получения 7-бром-5-(2-хлорфенил)-1,3-дигидро-2H-1,4-бензодиазепин-2-она путем образования из N-[4-бром-2-(2-хлорбензоил)фенил]-2-хлорацетамида и последующей циклоконденсации 2-амино-N-[4-бром-2-(2-хлорбензоил)фенил]ацетамида.

Изобретение относится к области синтеза 1,3-дикарбонильных соединений, конкретно к способу получения этилового эфира 2-метил-3-оксо-4-(2,6-дифторфенил)пентановой кислоты, который находит применение как предшественник анти-ВИЧ-1 активных производных 2-амино-6-[1-(2,6-дифторфенил)этил]-5-метилпиримидин-4(3Н)-она

Изобретение относится к области синтеза 1,3-дикарбонильных соединений, конкретно к способу получения этилового эфира 3-оксо-3-(2,6-дихлорпиридин-3-ил)пропановой кислоты формулы: Способ заключается в ацилировании калия 3-оксо-3-этоксипропаноата 2,6-дихлорникотиноилхлоридом в присутствии безводного растворителя, триэтиламина и хлорида магния с последующей обработкой реакционной массы водным раствором соляной кислоты и выделением целевого продукта, отличающийся тем, что в качестве растворителя используют этилацетат, при этом мольное соотношение 2,6-дихлорникотиноилхлорида: калия 3-оксо-3-этоксипропаноата равно 1:1.4-1.6

Изобретение относится к области синтеза 1,3-дикарбонильных соединений, конкретно к способу получения этиловых эфиров 2-алкил-4-арил-3-оксобутановых кислот общей формулы: где при R=3,5-Ме2С6 Н3 R1=Me, Et, i-Pr; при R=2,6-Сl2 С6Н3, R1=Me; при R=2-Сl-6-FС 6Н3 R1=Me, заключающемуся в ацилировании ди(броммагниевой) соли этилового эфира 2-алкил-3,3-дигидроксиакриловой кислоты, выбранной из группы ди(броммагниевой) соли этилового эфира 2-метил-3,3-дигидроксиакриловой кислоты, ди(броммагниевой) соли этилового эфира 2-этил-3,3-дигидроксиакриловой кислоты и ди(броммагниевой) соли этилового эфира 2-изопропил-3,3-дигидроксиакриловой кислоты, полученной in situ из изопропилмагнийбромида и соответствующей 2-(карбэтокси)алкановой кислоты, арилацетилхлоридом, выбранным из 3,5-диметилфенилацетилхлорида, 2,6-дихлорфенилацетилхлорида и 2-фтор-6-хлорфенилацетилхлорида, при мольном соотношении арилацетилхлорид: ди(броммагниевая) соль этилового эфира 2-алкил-3,3-дигидроксиакриловой кислоты, равном 1:1,6-2,2, в среде безводного тетрагидрофурана ТГФ с последующей обработкой реакционной массы водным раствором лимонной кислоты и выделением целевого продукта

Изобретение относится к способу получения производных 2-(аминометил)-3-фенил-бицикло[2.2.1]гептанов общей формулы которые могут быть использованы в медицине как активное начало лекарственных препаратов, обладающих тимоаналептическим, тонизирующим действием, заключающемуся во взаимодействии акрилонитрила с соответствующим хлоридом нитрофенилдиазония с последующим дегидрогалогенированием синтезированного продукта с получением соответствующих транс-изомеров производных нитрилов коричных кислот, которые затем взаимодействуют с циклопентадиеном, и последующему восстановлению полученных в результате этого взаимодействия замещенных 3-фенил-бицикло[2.2.1]гепт-5-ен-2-карбонитрилов водородом, причем восстановление замещенных 3-фенил-бицикло [2.2.1]гепт-5-ен-2-карбонитрилов проводят активным водородом, полученным в результате реакции алюминия, содержащегося в никельалюминиевом сплаве, с гидроксидом калия, при добавлении водного раствора гидроксида калия и порошкообразного никельалюминиевого сплава к раствору замещенных 3-фенил-бицикло[2.2.1]гепт-5-ен-2-карбонитрилов в тетрагидрофуране

Изобретение относится к способу получения -рацемата 1-(2-пиперидил)-1,2-этандиола путем восстановления (1RS)-1-(2-пиридил)-1,2-этандиола в присутствии катализатора, отличающемуся тем, что в качестве катализатора используют никель-алюминиевый сплав, а восстановление проводят при атмосферном давлении активным водородом, образующимся при взаимодействии (1RS)-1-(2-пиридил)-1,2-этандиола с гидроксидом натрия в водной среде, с получением - и -рацематов 1-(2-пиперидил)-1,2-этандиола и их последующей фракционной кристаллизацией из диэтилового эфира с получением целевого продукта, который находит применение как исходный продукт для синтеза лекарственных средств - этоксадрола, дексоксадрола, левоксадрола и диоксадрола

Изобретение относится к способу получения N-(3-фенил-2-норкамфанил)-N-этиламина гидрохлорида, который используют в медицине как активное начало препаратов, обладающих тимоаналептическим и тонизирующем действием

 


© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности
Наверх