Патенты принадлежащие АСТЕКС ТЕРАПЬЮТИКС ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к новому производному птеридина формулы (I), включая его любую стереохимически изомерную форму и к его фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают свойствами ингибитора FGFR киназы и могут быть использованы для лечения заболевания или состояния опосредованного FGFR киназой, в частности рака.

Изобретение относится к новому производному хиназолинона формулы (I), включая его любую таутомерную или стереохимически изомерную форму, или его фармацевтически приемлемой соли. Соединение обладает свойствами ингибитора FGFR киназ, в частности FGFR1, FGFR2, FGFR3 или FGFR4 или их мутаций.

Группа изобретений относится к биохимии и медицине, в частности к новым бициклическим гетероциклическим соединениям, которые являются антагонистами ингибитора белка апоптоза (IAP), к фармацевтическим композициям на их основе, способам получения и применению указанных соединений в профилактике или лечении заболеваний, опосредуемых IAP.

Изобретение относится к соединению формулы (Ic) или его таутомерным или стереохимически изомерным формам, N-оксидам или фармацевтически приемлемым солям. В формуле (Ic) A представляет собой СН, U представляет собой CR8 и V представляет собой N, или A представляет собой СН, U представляет собой N и V представляет собой CR9, или A представляет собой N, U представляет собой CR8 и V представляет собой CR9, или A представляет собой СН, U представляет собой CR8 и V представляет собой CR9; R1 выбран из C1-4 алкила, необязательно замещенного 1, 2 или 3 атомами галогена; R3a выбран из водорода, C1-6 алкила, -C(=O)NH(2-q)(C1-6 алкил)q, -CH2-(5-6-членный ароматический или неароматический гетероциклил), -CH2-(9-10-членный бициклический ароматический или неароматический гетероциклил), и -C(=O)-(4-6-членный ароматический или неароматический гетероциклил); R6 и R7 независимо выбраны из водорода, C1-6 алкила, -CH2-фенила, -СН2-О-СН2-фенила, или группы R6 и R7, вместе с атомом углерода, с которым они связаны, могут объединяться с образованием 3-6-членной насыщенной карбоциклической или гетероциклической группы, выбранной из циклопропила, циклобутила, циклопентила, азетидина, пиперидина, которая, необязательно, может быть конденсирована с фенильным кольцом.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I-A) или (I-B): или , а также к фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения. Технический результат: получены новые соединения, пригодные для применения в профилактике или лечении заболевания или состояния, опосредованного FGFR киназой, например рака.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к производным бензопиразина общей формулы (I), включая его любую стереохимически изомерную форму, или его фармацевтически приемлемую соль, где W означает -N(R3)-; R2 означает С1-4алкокси; Y означает -CR18=N-OR19 или -E-D; Е означает связь, С2-4алкиндиил, -СО-(CR22R23)s-, -NR22-(CR22R23)s-, -(CR22R23)s-CO-NR22-(CR22R23)s- или -(CR22R23)s-NR22-CO-(CR22R23)s-; D означает фенил, 3-6-членный циклоалкил или 5-9-членный моно- или бициклический насыщенный, частично насыщенный или ароматический гетероциклил, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О или S, где указанный фенил, циклоалкил и гетероциклил может каждый необязательно быть замещен 1-2 R1-группами; при условии исключения указанных в формуле соединений; R1 означает галоген, циано, C1-6алкил, C1-6алкокси, -С(=O)-O-C1-6алкил, гидроксиС1-6алкил, -NR4R5, C1-6алкил, замещенный -O-С(=O)-C1-6алкилом, C1-6алкил, замещенный -NR4R5, -С(=O)-NR4R5, R6, C1-6алкил, замещенный R6, -C(=O)-R6; R3 означает галогенС1-6алкил, необязательно замещенный -O-С(=O)-C1-6алкилом, гидроксиС1-6алкил, гидроксигалогенС1-6алкил, С1-6алкоксиС1-6алкил, где каждый C1-6алкил может необязательно быть замещен одной гидроксильной группой или -O-С(=O)-C1-6алкилом, C1-6алкил, замещенный R9, С2-6алкинил, замещенный R9, C1-6алкил, замещенный -NR10R11, C1-6алкил, замещенный -O-С(=O)-NR10R11; R4 и R5 означают водород, C1-6алкил, C1-6алкил, замещенный -NR14R15, гидроксиС1-6алкил, C1-6алкоксиС1-6алкил, где каждый C1-6алкил может необязательно быть замещен одной гидроксильной группой, -С(=O)-NR14R15, -С(=O)-O-C1-6алкил, -С(=O)-R13; R6 означает 6-членный насыщенный или ароматический моноциклический гетероциклил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N или О; указанный гетероциклил необязательно замещен 1 заместителем, выбранным из C1-6алкила, галогена, C1-6алкил-О-С(=O)-; R9 представляет собой С3циклоалкил или 3-6-членный моноциклический насыщенный, частично насыщенный или ароматический гетероциклил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N или О, указанный гетероциклил необязательно замещен 1 заместителем, выбранным из =O, гидроксиС1-4алкила, С1-4алкил-С(=O)-, С1-4алкила, замещенного -NR14R15, С1-4алкокси; R10 и R11 означают водород, C1-6алкил, галогенС1-6алкил, гидроксиС1-6алкил или C1-6алкил, замещенный карбоксилом; R13 означает насыщенный 6-членный моноциклический гетероциклил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N и О; R14 и R15 означают водород или С1-4алкил; R18 и R19 означают C1-6алкил; R22 и R23 означают водород; n = 2; s = 0, 1, 2 или 3.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому производному 1,5- и 1,7-нафтиридина формул (I-A) или (I-B), а также к его таутомерной или изомерной форме, и фармацевтически приемлемой соли, где X1 представляет собой N и X2 представляет собой CR3a или X2 представляет собой N и X1 представляет собой CR3a; каждый R2 независимо выбран из галогена и С1-4алкокси; Y представляет собой -E-D; D представляет собой 5- или 6-членный ароматический моноциклический гетероциклил, содержащий один или два атома N, где указанный гетероциклил может быть необязательно замещен одной или двумя группами R1; Е представляет собой связь; R1 представляет собой C1-6алкил; R3a представляет собой водород или хлор; R3 представляет собой С2-6алкинил, галогенС1-6алкил, гидроксиС1-6алкил, цианоС1-6алкил, С1-6алкоксиС1-6алкил, C1-6алкил, замещенный R9, C1-6алкил, замещенный -NR10R11, C1-6алкил, замещенный -С(=O)-NR10R11, R13; R9 представляет собой 5- или 6-членный насыщенный или ароматический моноциклический гетероциклил, содержащий один, два или три гетероатома, выбранных из N или О, где указанный 5- или 6-членный моноциклический гетероциклил необязательно и независимо замещен 1 или 2 заместителями, где каждый заместитель независимо выбран из =O, С1-4алкила, -S(=O)2-NR14R15 и фенилС1-6алкила; R10 и R11, каждый независимо, представляет собой водород, C1-6алкил, C1-6алкил, замещенный -NR14R15; R13 представляет собой насыщенный 6-членный моноциклический гетероциклил, содержащий один атом N; R14 и R15, каждый независимо, представляет собой водород или С1-4алкил; n независимо представляет собой целое число, равное 2, 3 или 4.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому производному хинолина формулы (I), где W является -N(R3)- или -C(R3aR3b)-; каждый R2 независимо выбран из галогена, С1-4алкокси, Y представляет собой -E-D; D представляет собой фенил или 5-6-членный моноциклический гетероциклил, содержащий один или два гетероатома, выбранных из N или О, где указанный гетероциклил может быть необязательно замещен одной группой R1; Е представляет собой связь; R1 представляет собой водород, C1-6алкил, гидроксиС1-6алкил, C1-6алкил, который замещен -S(=O)2-С1-6алкилом, R6; R3a представляет собой гидроксил, гидроксиС1-6алкил, цианоС1-6алкил, C1-6алкил, который замещен -NR10R11, C1-6алкил, который замещен -С(=O)-NR10R11; R3b представляет собой водород; или R3a и R3b объединены с образованием =O или с образованием =СН-С0-4алкила, который замещен R3c; R3c представляет собой циано; R3 представляет собой С2-6алкинил, гидроксиС1-6алкил, гидроксигалоС1-6алкил, C1-6алкил, который замещен R9, С2-6алкинил, который замещен R9, C1-6алкил, который замещен -NR10R11; R6 представляет собой 6-членный моноциклический гетероциклил, содержащий один атом О; R9 представляет собой 5- или 6-членный моноциклический гетероциклил, содержащий один или два гетероатома, выбранных из N или О, каждый необязательно и каждый независимо, замещены одним заместителем, выбранным из =O, С1-4алкила, С1-4алкокси, S(=O)2-NR14R15, С1-4алкила, который замещен -NH-S(=O)2-галоС1-4алкилом, 6-членного ароматического моноциклического гетероциклила, содержащего два атома N, где указанный гетероциклил необязательно замещен R16; каждый R10 и R11 независимо представляет собой водород, C1-6алкил, галоС1-6алкил; каждый R14 и R15 независимо представляет собой С1-4алкил; R16 представляет собой С1-4алкокси; n независимо представляет собой целое число, равное 2, 3 или 4; а также к его фармацевтически приемлемой соли и любой его таутомерной или стереохимически изомерной форме.

Изобретение относится к соединениям Формулы I, фармацевтической композиции на их основе, их применению для лечения рака, опосредованного FGFR-киназой, и способам их получения. В общей формуле I n представляет собой любое целое число, равное 0, 1 или 2; R1 представляет собой С1-6алкил; каждая группа R1a представляет собой водород; каждая группа R2 представляет собой С1-4алкокси; R3a представляет собой -NR10R11, гидроксил, гидроксиС1-6алкил, цианоС1-6алкил, С1-6алкил, замещенный R9, С1-6алкил, замещенный -NR10R11, C1-6алкил, замещенный гидроксилом и -NR10R11, С1-6алкил, замещенный -С(=O)-NR10R11; R3b представляет собой водород или гидроксил; при условии что если R3a представляет собой -NR10R11, тогда R3b представляет собой водород; или R3a и R3b взяты вместе с образованием =O, с образованием циклопропила вместе с атомом углерода, с которым они связаны, или с образованием =СН-С0-4алкила, замещенного R3c; R3c представляет собой -NR10R11 или циано; R9 представляет собой 5-7-членный моноциклический гетероциклил, содержащий, по меньшей мере, один гетероатом, выбранный из N, О или S, где 5-7-членный моноциклический гетероциклил необязательно замещен =O; R10 и R11 группы каждая независимо представляет собой водород, С1-6алкил, С1-6алкил, замещенный -NR14R15, или галогенС1-6алкил; R14 и R15 группы каждая независимо представляет собой водород или С1-4алкил.

Изобретение относится к cоединению формулы (I): или его соли, сольвату, таутомеру или N-оксиду, где указанное соединение имеет энантиомерную чистоту по крайней мере 80%. Также описаны способы получения (S)-2-амино-1-(4-хлорфенил)-1-[4-(1Н-пиразол-4-ил)фенил]этанола, новые промежуточные соединения и способы получения новых промежуточных соединений.

Изобретение относится к новым производным бициклических гетероциклических соединений формулы (I), которые могут найти применение при профилактике или лечении болезненного или патологического состояния, опосредованного FGFR киназой, такого как рак.

Изобретение относится к кислотно-аддитивной соли соединения формулы (1), образованная L-молочной кислотой. .

Изобретение относится к новым бициклическим гетероциклическим производным, представляющим собой соединения формулы (I) ,где значения X1-X 5, А, В, R1, R2, q представлены в п.1 формулы, а также к фармацевтическим композициям, включающим указанные соединения, и к применению указанных соединений для лечения рака.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (VI): или его фармацевтически приемлемым солям; где n равно 0, 1, 2 или 3; R1 означает-ОН, Н; R2a означает ОН, -СН3, при условии, что по меньшей мере один из R1 и R2a является -OH; R3 означает Cl, Br, циклопропил, разветвленный C3-5алкил; R4a означает Н; R8 означает Н; где фрагмент: может быть одной из групп В8, В35, В36, В37, В38, В39, В40, В41, В42, В43, В45, В46, В48, В54, В56, В58, В59, В61, В62, В71, В72, В74, В75, В76, В77, В78, В79, В80, В81, В82, В84, В86, В87, В88, В89, В90, В91, В93, В94, В95, В96, В97, В98, В99, В100 и В101, где значения раскрыты в пункте 1 формулы.

Изобретение относится к комбинации дополнительного (вспомогательного) средства и соединения формулы (IV), в которой радикалы и символы имеют значения, определенные в п.1 формулы изобретения, или солей, или таутомеров, или N-оксидов, или сольватов этого соединения; где указанное дополнительное средство выбирают из моноклонального антитела, алкилирующего агента, средства против злокачественных новообразований, другого ингибитора циклинзависимой киназы (CDK) и гормона, агониста гормона, антагониста гормона или гормонмодулирующего агента, указанных в п.1 формулы изобретения.

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается комбинации, предназначенной для ингибирования роста клеток опухоли, включающей цитотоксичное соединение, выбранное из соединений камптотецина; антиметаболитов; алкалоидов барвинка; таксанов; соединений платины; ингибиторов топоизомеразы 2; и комбинации двух или более из указанных классов, или ингибитор передачи сигнала, выбранного из антител, мишенью которых является рецептор EGPR; ингибиторов тирозинкиназы EGFR; антител, мишенью которых является рецепторная система VEGF/VEGF; ингибиторов PDGFR; ингибиторов Raf и ингибиторов передачи РКВ, в эффективном количестве и соединение формулы (IV).

Изобретение относится к соединениям формулы (I), которые обладают ингибирующим действием по отношению к протеинкиназам А и В. .

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, сольватам или таутомерам, где заместитель М выбран из групп D1 и D2, имеющих структурные формулы, приведенные ниже, и R1, Е, А и X соответствуют определениям, приведенным в формуле изобретения.

Изобретение относится к новой аддитивной соли пиперидин-4-иламида 4-(2,6-дихлорбензоиламино)-1Н-пиразол-3-карбоновой кислоты и кислоты, где указанную соль получают с использованием кислоты, выбранной из метансульфоновой кислоты и уксусной кислоты и их смесей.
Наверх