Патенты принадлежащие СИОНОГИ ЭНД КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к области биотехнологии, в частности к антителу или фрагменту этого антитела, которые связываются с CCR8, а также к содержащей его композиции. Также раскрыт полинуклеотид, кодирующий вариабельную область легкой цепи антитела или вариабельную область тяжелой цепи антитела, а также содержащий его вектор.

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), или к его фармацевтически приемлемой соли, где фрагмент, представленный формулой: представляет собой; где X представляет собой C(=O);R1 представляет собой водород; R2a представлен формулой: , где кольцо C представляет собой бензол; каждый R5 независимо представляет собой галоген или галогенC1-C4алкилокси, и n равен целому числу от 1 до 2, R2b представляет собой C1-C4алкил или галогенC1-C4алкил, или необязательно, R2a и R2b объединены вместе со смежным атомом углерода с формированием кольца B, кольцо B представлено формулой: , где каждый R6 независимо представляет собой галоген, галогенC1-C4алкил, галогенC1-C4алкилокси, неароматический C3-C6карбоциклил или неароматический гетероциклил, который представляет собой 4-членную моноциклическую группу, содержащую один гетероатом, выбранный из N, и необязательно замещенный галогеном или галогенC1-C4алкилом, каждый R14a и R14b независимо представляют собой водород или галоген, и n равен целому числу от 1 до 2; R3a представляет собой водород, R3b представляет собой водород; R4a представляет собой карбокси или представлен формулой: ; L3 представляет собой одинарную связь или C1-C4алкилен, R7 представляет собой водород, C1-C4алкилсульфонил, неароматический гетероциклил, который представляет собой 4-членную моноциклическую группу, содержащую один гетероатом, выбранный из S, и необязательно замещенный оксо, или неароматический C3-C6карбоциклилсульфонил, необязательно замещенный C1-C4алкилом, или представлен формулой: -S(=O)(=N-H)-RS1, R4b представляет собой C1-C4алкил, необязательно замещенный заместителем группы α, фенил, необязательно замещенный заместителем группы β, или ароматический гетероциклил, который представляет собой 5-6-членное кольцо, содержащее один или два одинаковых или разных гетероатома, выбранных из O и N, и необязательно замещенный заместителем группы β, RS1 представляет собой C1-C4алкил, заместитель группы α представляет собой галоген, галогенC1-C4алкилокси и неароматический C3-C6карбоциклил, и заместитель группы β представляет собой галоген, циано, C1-C4алкил, галогенC1-C4алкил и C1-C4алкилокси.

Изобретение относится к соединению, представленному Формулой (IA) или (IB), в которой R1а представляет собой С1-С6 алкилокси, замещенный 2 или 3 заместителями, выбранными из галогена, или 4-членный неароматический карбоциклилокси, замещенный 2 заместителями, выбранными из галогена; R1b представляет собой С1-С6 алкилокси, замещенный 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из галогена или незамещенный С1-С6 алкилокси, 5-членный неароматический карбоциклилокси, замещенный 2 заместителями, выбранными из галогена, незамещенный 4-членный неароматический карбоциклилокси или С1-С6 алкил, замещенный 3 заместителями, выбранными из галогена; каждый R1d и R1e независимо представляет собой атом водорода или галоген; каждый R2a-R2d независимо представляет собой атом водорода, или незамещенный C1-C6 алкилокси; каждый R3 независимо представляет собой галоген; два R3, присоединенные к различным составляющим кольцо атомам, могут быть взяты вместе с образованием незамещенного (C1-C3) мостика; связующий указатель «а» связан с -CR2cR2d-; связующий указатель «b» связан с -NH-; кольцо B представляет собой 6-8-членный неароматический карбоцикл или 6-членный неароматический гетероцикл, содержащий один атом кислорода или один атом азота; r представляет собой целое число от 0 до 2; R4 представляет собой 6-членный ароматический карбоциклил, замещенный 2 заместителями, выбранными из галогена и С1-С6 алкила, 6-10-членный неароматический гетероциклил, содержащий один атом азота, замещенный 2 или 3 заместителями, выбранными из галогена, С1-С6 алкила и оксо, 6-9-членный ароматический гетероциклил, содержащий один, два или три атома азота, замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из галогена, С1-С6 алкила и С1-С6 галогеналкила, незамещенный 9-членный ароматический гетероциклил, содержащий два атома азота, -CR5aR5b-R6 или -CR7a=CR7b-R8; каждый R5a, R5b, R7a и R7b независимо представляет собой атом водорода; R6 представляет собой 5-6-членный ароматический гетероциклил, содержащий два или три гетероатома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из галогена, С1-С6 алкила и С1-С6 алкокси, или 5-6-членный ароматический гетероциклилокси где гетероциклил в составе гетероциклилокси содержит два атома азота или один атом азота и один атом кислорода, замещенный 1 заместителем, выбранным из С1-С6 алкила; R8 представляет собой 5-6-членный ароматический гетероциклил, содержащий два атома азота или один атом азота и один атом кислорода, замещенный 1 заместителем, выбранным из С1-С6 алкила, или его фармацевтически приемлемая соль.

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к терапевтическим пептидам, происходящим из HMGB1 человека, и может быть использовано в медицине для регенерации тканей. На основе фрагмента HMGB1 человека получены модифицированные пептиды, обладающие активностью в отношении миграции стромальных и мезенхимальных клеток костномозгового происхождения, в частности PDGFRα–положительных клеток, и повышенной стабильностью в плазме крови по сравнению с немодифицированным фрагментом 2-44 HMGB1 человека.

Изобретение относится к области биохимии, в частности к моноклональному антителу или его фрагменту, которое специфически связывается с Nav1.7. Также раскрыты фармацевтическая композиция, содержащая указанное антитело; полинуклеотид, кодирующий указанное антитело; вектор экспрессии, содержащий указанный полинуклеотид.

Изобретение относится к соединению, описываемому формулой (I), которое может найти применение в качестве антагониста по отношению к рецептору P2X7. В формуле (I) Z1 означает N; Z2 означает N(R5b); пунктирная линия означает отсутствие связи; R5b означает атом водорода, гидроксиалкил или незамещенный алкил; кольцо Q представляет собой незамещенный 5-членный неароматический гетероцикл, содержащий два гетероатома азота; Y1 означает O; R2a означает группу формулы -(C(R2a')(R2b'))n-R1; R2b означает атом водорода; R1 означает 6-членный ароматический карбоциклил, замещенный 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из галогена, незамещенный 6-членный ароматический карбоциклил, 6-членный ароматический гетероциклил, содержащий один атом азота, замещенный двумя заместителями, выбранными из галогена; X означает N(R7a); R7a означает атом водорода; R3 означает фенил, замещенный 2 или 3 заместителями, выбранными из галогена, циано, формила, алкила, замещенного 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из галогена, гидрокси и незамещенного алкилокси, незамещенного алкила, алкилокси, замещенного 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из галогена, циано, гидрокси, незамещенного алкилокси, незамещенного алкилсульфонила и гидрокси-циклобутила, незамещенного алкилокси, незамещенного 5-членного неароматического гетероциклила, содержащего один атом азота и один атом кислорода, незамещенного 6-членного ароматического гетероциклилокси, содержащего один атом азота, и гидрокси-алкил-циклобутилокси; пиридил, замещенный 1-3 заместителями, выбранными из галогена, незамещенного алкила, гидрокси-алкила и незамещенного алкилокси; бензотиазолил, замещенный алкилом; или дигидроизобензофуранил, замещенный алкилом; n означает 0 и m означает 0.

Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики, а именно к лекарственному средству, включающему соединение (А), представленное формулой: (заместители Р определены в формуле изобретения), и соединение (В), выбранное из группы из группы, состоящей из осельтамивира, занамивира, перамивира, ланинамивира, фавипиравира, амантадина, римантадина, VX-787, MHAA4549A, TCN-032, VIS-410, CR-8020, CR-6261, CT-P27, MEDI-8852, тизоксанида; а также к применениям указанных лекарственных средств и к способу лечения или профилактики гриппа.

Группа изобретений относится к иммунологии и медицине, в частности к производным нуклеиновой кислоты, обладающим иммуностимулирующей активностью, которые являются полезными в качестве адъюванта вакцины и/или вакцины как таковой.

Изобретение относится к применению соединения для лечения и/или предупреждения инфекционного заболевания вируса гриппа, где указанное соединение имеет следующую формулу: где P представляет собой водород или группу, выбранную из следующих формул:a) -C(=O)-PR0, g) -C(=O)-O-PR2, i) -C(=O)-O-L-O-PR2, l) -C(PR3)2-O-C(=O)-PR4, m) -C(PR3)2-O-C(=O)-O-PR4 и o) -C(PR3)2-O-C(=O)-O-L-O-PR4, где L представляет собой неразветвленный или разветвленный алкилен; PR0 представляет собой алкил; PR2 представляет собой алкил; PR3 представляет собой водород; и PR4 представляет собой алкил.

Изобретение относится к соединению формулы (I-1-1B), обладающему активностью ингибирования репликации ВИЧ, и фармацевтической композиции на его основе. В общей формуле I-1-1B R1 представляет собой С1-С6 алкил или галоген; R2 представляет собой С1-С6 алкилокси; R3 представляет собой фенил, необязательно замещенный галогеном, С1-С6 алкилом и/или С1-С6 алкилокси, 6-членный неароматический карбоциклил, необязательно замещенный С1-С6 алкилом, 9-членный ароматический гетероциклил, содержащий один атом S, 6-членный неароматический гетероциклил, необязательно замещенный С1-С6 алкилом, или 10-членный неароматический гетероциклил, необязательно замещенный галогеном или С1-С6 алкилом; R4 представляет собой водород; R3A представляет собой водород или галоген; R4A представляет собой С1-С6 алкил, необязательно замещенный галогеном, гидрокси или метокси, галоген, С2-С4 алкинил или 3-членный неароматический карбоциклил; Ra представляет собой водород, С1-С6 алкил, галогенС1-С6алкил, С1-С6алкиламиноС1-С6алкил, диС1-С6алкиламиноС1-С6алкил, С1-С6алкилоксиС1-С6алкил или С1-С6алкилсульфонил; или Ra представляет собой 5-10-членный ароматический гетероциклил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, S или О, необязательно замещенный одной или более группами, выбранными из группы заместителей Е, или 5-9-членный неароматический гетероциклил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, S или О, необязательно замещенный одной или более группами, выбранными из группы заместителей Е; где группа заместителей Е представляет собой С1-С6алкил, галоген, С1-С6алкилокси, диС1-С6алкиламиноС1-С6алкилокси, С1-С6алкиламиноС1-С6алкилокси, аминоС1-С6алкилокси, 4-6-членный неароматический гетероциклилС1-С6алкилокси, где неароматический гетероциклил содержит от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N и O; 4-6-членный неароматический гетероциклилокси, где неароматический гетероциклил содержит от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N и O, необязательно замещенный С1-С6алкилом; 5-6-членный неароматический гетероциклил, где неароматический гетероциклил содержит от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N и O, необязательно замещенный алкилом и/или оксо; диС1-С6алкиламиноС1-С6алкил; С1-С6алкиламиноС1-С6алкил; 4-6-членный неароматический гетероциклилС1-С6алкил, где неароматический гетероциклил содержит от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N и O; каждый Rb независимо представляет собой водород, С1-С6алкил, галогенС1-С6алкил или С1-С6алкилоксиС1-С6алкил; и каждый Rc независимо представляет собой водород, С1-С6алкил, галогенС1-С6алкил или С1-С6алкилоксиС1-С6алкил.

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (I) P представляет собой водород или группу PR, выбранную из следующих формул: a) -C(=O)-PR0, b) -C(=O)-PR1, g) -C(=O)-O-PR2, h) -C(=O)-N(-K)(PR2), i) -C(=O)-O-L-O-PR2, l) -C(PR3)2-O-C(=O)-PR4, m) -C(PR3)2-O-C(=O)-O-PR4, v) -C(PR3)2-PR6, y) -C(PR3)2-N(-K)-C(=O)-O-PR2, z) -P(=O)(-PR8)(-PR9) и ab) -PR11, A1 представляет собой CR1AR1B; A2 представляет собой CR2AR2B; A3 представляет собой CR3AR3B, S или O; каждый из A4 независимо представляет собой CR4AR4B; количество гетероатомов среди атомов, образующих кольцо, которое состоит из A1, A2, A3, A4, атома азота, смежного с A1, и атома углерода, смежного с A4, составляет 1 или 2; группа, представленная формулой: , представляет собой группу, представленную формулой: , значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к конкретным производным бензимидазола, структуры которых указаны ниже. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе указанного производного бензимидазола и его применению.

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), в которой L представляет собой NR2R3; R2 представляет собой водород или незамещенный алкил; R3 представляет собой замещенный алкил, незамещенный алкенил, незамещенный арил, замещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный карбонил или замещенный арилсульфонил; Y представляет собой замещенный гетероциклил, представляющий собой , где R9 представляет собой водород; R10 представляет собой гидрокси, замещенный или незамещенный С1-С6алкилокси или гетероциклил-окси; m обозначает целое число 0; Z представляет собой -N=; R1 представляет собой водород; R4 представляет собой водород, галоген, циано или галогеналкил; R5 представляет собой водород; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.

Изобретение относится к области биохимии, в частности к моноклональному антителу к сосудистой эндотелиальной липазе человека или его антигенсвязывающему фрагменту, а также к фармацевтической композиции, содержащей его.

Изобретение относится к способу получения соединения формулы (II), где Rlb представляет собой защищающую гидроксил группу, выбранную из группы, состоящей из ацетила, формила, бензоила, хлорацетила, пивалоила, метилкарбоната, изобутилкарбоната, бензилкарбоната, винилкарбоната, фенилкарбамата, мезила и тозила, R2 представляет собой С1-6алкил, замещенный циклопропилом, и R3 представляет собой С1-6алкил, замещенный оксадиазолом, который замещен фенилом, или пиримидин, замещенный С1-6алкокси, включающему взаимодействие соединения формулы (III), где Rlb и R2 имеют указанные выше значения, в присутствии или в отсутствие кислоты с соединением формулы R3-N=C=О, где R3 имеет указанные выше значения, или с соединением формулы R3-NH-С(=О)-X, где R3 имеет указанные выше значения и X представляет собой уходящую группу, выбранную из группы, состоящей из фенокси, п-нитрофенокси и о-нитрофенокси.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где группа, представленная формулой: является группой, представленной формулой: ; R1, в каждом случае независимо, представляет собой галоген, незамещенный алкил, замещенный алкенил, замещенный алкинил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенный или незамещенный гетероциклил, или замещенный амино; где указанные значения радикала раскрыты в формуле изобретения; m равно целому числу от 2 или 3; R2 представляет собой водород; X представляет собой -О-; и Y представляет собой замещенный или незамещенный арил, или замещенный или незамещенный гетероарил; где указанные значения радикала раскрыты в формуле изобретения.

Изобретение относится к соли п-толуолсульфоновой кислоты соединения формулы (IA) или ее гидрату, включая их кристаллические формы. Изобретение относится к форме I кристаллов гидрата соли п-толуолсульфоновой кислоты соединения формулы (IA), где в рентгеновском дифракционном спектре порошка кристаллической формы присутствуют пики, соответствующие дифракционным углам (2θ): 12,9°±0,2°, 17,6°±0,2°, 22,4°±0,2°, 25,4°±0,2° и 28,7°±0,2°.

Настоящее изобретение относится к ингаляционному порошковому составу. Порошковый состав содержит тонко измельченные частицы со средним диаметром частиц 20 мкм или менее, включающие пирфенидон, эксципиент и носитель со средним диаметром частиц от 10 до 200 мкм.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим антагонистической активностью в отношении P2X3- и/или P2X2/3-рецептора. В формуле (I) Ra, Rb и Rc представляют собой, (a) Ra и Rb, взятые вместе, представляют собой =Z; =Z представляет собой =O; Rc означает группу, представленную группой R1c; R1c представляет собой водород, замещенный или незамещенный C1-8алкил, C2-8алкенил, C3-7циклоалкил; или (b) Rb и Rc вместе образуют связь; Ra означает группу, представленную группой -Y-R1a; R1a представляет собой замещенный или незамещенный C1-12алкил, бензил; -Y- представляет собой -O-, -S-, -N(R7)- или -CH2-; R7 представляет собой водород, замещенный или незамещенный C1-8алкил или R7 и R1a вместе образуют замещенную оксогруппой 5-членную азотсодержащую неароматическую гетероциклическую группу; n представляет собой целое число, равное 1 или 2; R2 представляет собой замещенный или незамещенный С3-7циклоалкил, замещенный или незамещенный фенил или замещенный или незамещенный 5-6-членный гетероарил, содержащий один гетероатом, выбранный из N и S; R3 представляет собой группу, представленную формулой: , где кольцо A представляет собой C3-7циклоалкил; 6-членную или 9-10-членную неароматическую гетероциклическую группу, содержащую 1-2 гетероатома, независимо выбранных из N и O; фенил; 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, независимо выбранных из N и O, замещенный оксогруппой 9-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, независимо выбранных из N и O; s представляет собой целое число от 0 до 2; значения остальных радикалов представлены в формуле изобретения.

Изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей в качестве активного ингредиента оптически активное соединение, представленное формулой: где R1 представляет атом галогена или C1-C3алкилокси; R2 представляет C1-C8алкил; R3 представляет C1-C8алкил; R4 и R5, каждый независимо, представляет атом фтора или атом хлора; R6 представляет C1-C 3алкил или C1-C3алкилокси; * указывает, что атом углерода, отмеченный звездочкой, является асимметричным атомом углерода, его фармацевтически приемлемую соль или его сольват, которое обладает активностью агониста рецептора тромбопоэтина.

Изобретение относится к соединению формулы (I): где цикл A представляет собой карбоциклическую группу или гетероциклическую группу, R1 означает (i) низший алкил, необязательно замещенный галогеном, (ii) низший алкенил, (iii) низший алкинил или (iv) карбоциклическую группу, каждый из R2a и R2b независимо означает водород,каждый из R3a, R3b , R3c и R3d независимо означает водород, галоген, низший алкил, необязательно замещенный галогеном, низший алкенил, карбоциклил- низший алкокси или карбоциклическую группу, либо R3a и R3b или R3c и R 3d могут образовывать C3-C10 циклоалкановое кольцо вместе с примыкающим атомом углерода или могут образовывать оксо; фармацевтически приемлемой соли или сольвату указанного соединения, полезных при лечении заболеваний, вызванных продуцированием, секрецией и/или отложением -амилоидного белка.

Изобретение относится к соединению формулы (II) или к его фармацевтически приемлемой соли, где кольцо А представляет собой группу, представленную формулой 2; R1 представляет собой водород или C1-6алкил; R2 представляет собой -SR5, галоген, галогенированный С1-6 алкил или т.п., R3 представляет собой группу, представленную формулой: -СН=CH-С(RaRb)-Rc-R d, или группу, представленную формулой: -(CRe Rf)m-С(RaRb)-R c-Rd, в которых радикалы и символы имеют значения, приведенные в формуле изобретения, R4 представляет собой -OR6, -CONR7R8, -NR 9CONR7R8, -(CR10R 11)pOH, -(CR10R11) pOCONR7R8, -NR9COR 12, -(CR10R11)pNR 9COR12, -С(=О)NR9OR12, -CONR9CONR7R8, -CN, галоген или NR9(С=O)OR12; R5 представляет собой С1-6алкил; R6 представляет собой водород или -CONR7R8; каждый из R7 и R8 независимо представляет собой водород или т.п., R10 и R11 независимо представляет собой водород; R12 представляет собой C1-6алкил; каждый из m и р независимо представляет собой целое число от 1 до 3.

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), его фармацевтически приемлемым солям или сольватам, в которой R1 представляет собой необязательно замещенный алкил или тому подобное, R2 представляет собой группу формулы: -Y-R5, где Y представляет собой -O- или S; R5 представляет собой замещенный алкил (заместитель представляет собой необязательно замещенный циклоалкил или тому подобное), разветвленный алкил или тому подобное; R4 представляет собой водород или С1-10алкил; R 3 представляет собой группу формулы: -C(=O)-Z-R6 , где Z представляет собой -NR7- или -NR7 -W-; R6 представляет собой необязательно замещенный циклоалкил или тому подобное; R7 представляет собой водород или С1-10алкил, W представляет собой C 1-10алкилен; Х представляет собой =N- при условии, что исключаются соединения, в которых R2 представляет собой 2-(4-морфолино)этокси, 2-, 3- или 4-пиридилметокси, 1-метилпиперидинил-2-метокси, бензилокси или 4-замещенный бензилокси; и R3 представляет собой N-(1-адамантил)карбамоил, N-(2-адамантил)карбамоил и N-(3-норадамантил)карбамоил.

Изобретение относится к производным гликопептидного антибиотика общей формулы (I). .

Изобретение относится к новому соединению, представленному общей формулой (I), где значения заместителей RX, R3, R4, Х и А определены в формуле изобретения, ингибирующему тирозинкиназу рецептора EGF и тирозинкиназу HER2, а так же, к применению соединения формулы (I) и фармацевтической композиции, содержащей это соединение или его фармацевтически приемлемую соль.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (III): в котором кольцо D является бензольным кольцом, 2-пиридоновым кольцом, пиридиновым кольцом, бензоксазолоновым кольцом, бензоксадиноновым кольцом или бензимидазольным кольцом; R1 означает карбокси или гидрокси; R2 независимо означает атом галогена; алкил, необязательно замещенный атомом галогена, арилом или алкиламином;алкинил, необязательно замещенный алкилокси; гидрокси; карбокси; алкилокси, необязательно замещенный фенилом, ароматическим гетероциклическим кольцом, которое означает 5-6-членное ароматическое моноциклическое карбоциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, независимо выбираемых из атомов кислорода и азота; алкилсульфонил; арилокси; амино, необязательно замещенный алкилом; ацилом, необязательно замещенным алкилом или алкилокси; алкилоксикарбонилом; алкансульфонилом; арилсульфонилом или алкилкарбамоилом; карбамоил, необязательно замещенный алкилом, фенилом, циклоалкилом, ацетилом, алкансульфонилом, гетероарилалкилом, циклоалкилалкилом, гетероарилом, который означает 5-6-членное ароматическое моноциклическое кольцо, содержащее один или три гетероатомов, независимо выбираемых из атомов кислорода и азота, и которое необязательно замещено алкилом или циклоалкилом; ацил; циано; нитро; арил; гетероарил, который означает 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее один или несколько гетероатомов, независимо выбираемых из атомов кислорода, серы и азота, и которое необязательно замещено алкилом; алкилсульфонил; морфолинилсульфонил; неароматическую гетероциклическую группу, которая означает 5-6-членное неароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее один или несколько атомов азота и необязательно атом кислорода и/или атом серы; R3 означает C1-С6алкилокси, C1-С6алкилтио; R4 означает атом галогена или алкилокси; R5 означает алкил; М означает сульфонил; L3 независимо означает алкилен, необязательно содержащий один атом кислорода или азота, алкенилен, или -N(R 7)-; R7 независимо означает атом водорода, алкил; Y означает простую связь или CO; Z означает СН или N; n означает 0 или 1; р означает 0, 1 или 2; q означает 0 или 1; при условии, что R1 не означает карбокси, когда кольцо D является бензольным кольцом, -L3 - означает -(O-алкилен)- и положение замещения L3 и Y является орто-положением в кольце D; к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к новому соединению общей формулы (I): где R1 и R2, каждый независимо, представляет собой водород, необязательно замещенный низший алкил, необязательно замещенный низший алкенил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный арил и т.д., R3 представляет собой водород, гидрокси, необязательно замещенный низший алкил, необязательно замещенный низший алкенил, необязательно замещенный низший алкинил, необязательно замещенный низший алкокси и т.д., R4 представляет собой водород или низший алкил, R5 представляет собой водород, низший алкил, циклоалкил-низший алкил, или низший алкенил, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.

Изобретение относится к способу получения соединения (III) путем взаимодействия соединения (I) с соединением (II) в толуоле в присутствии дополнительного компонента, такого как вода или спирт. .

Изобретение относится к соединениям, представленным формулой (I): где R1 означает С1-С8алкил, необязательно замещенный одним-тремя заместителями, выбранными из группы заместителей А; R2 означает C1-С6алкил или С1-С6алкоксиС1-С6алкил; R3 означает C1-С6алкил или C1-С6алкокси; или R2 и R3, взятые вместе с соседними атомами углерода, могут образовывать необязательно замещенное неароматическое 5-10-членное углеродное кольцо; R 4 означает водород; G означает группу, представленную формулой: или далее так, как указано в формуле изобретения, а также фармацевтической композиции, к применению этих соединений, а кроме того, к способу профилактики или лечения атопического дерматита.

Изобретение относится к области медицины и фармакологии и касается фармацевтической композиции в качестве антагониста рецептора NPY Y5, содержащей соединение формулы I, соединений формулы I и способа лечения ожирения и подавления потребления пищи с повышенной эффективностью 8 н.

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения сложного эфира 2-алкилиден-4-бромацетоуксусной кислоты формулы (3), где R1 и R2 каждый независимо друг от друга представляют собой низшую алкильную группу с 1-5 атомами углерода, который используется как промежуточное соединение при получении веществ фармацевтического назначения, например антибиотиков.

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения соединения формулы III где R1 - водород или гетероарилалкил, R2 - группа, выбранная из СН2-О-аралкила, СН2ОСО-алкила, СН2ОСОNН2, СН2ОСОРh, СН2ОСOО-алкила; R3 - С3-алкил; R4 - дихлорфенил, включающему взаимодействие соединения формулы I где R1, R2 и R3 такие, как определено выше, с соединением формулы II: R4-S-Hal, где R4 - такой, как определенно выше, и Hal представляет собой галоген, в присутствии основания.

Изобретение относится к производным бензо[b]тиофеновой кислоты формулы I, к способу их получения, которые полезны как исходные материалы для получения лекарственных средств, и к способу получения производных 5-гидроксибензо[b] тиофен-3-карбоновой кислоты формулы VI, являющихся специфическими антагонистами PGD2, с использованием указанных выше производных формулы I.

Изобретение относится к способу получения производных бензотиофенкарбоксамида формулы I, включающему взаимодействие аминоспирта формулы (II) или его соли с соединением формулы (III) или его реакционноспособным производным, окисление полученного продукта в присутствии 2,2,6,6-тетраметилпиперидин-1-оксидов и затем осуществление взаимодействия с илидом в условиях реакции Виттига с последующим необязательным снятием защиты.

© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности
Наверх