Патенты принадлежащие УАЙТ (US)
Изобретение относится к иммунологии. .
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению вариантов полипептида IB альфа гликопротеина тромбоцитов человека (GPIbальфа), и может быть использовано в медицине для лечения сосудистых нарушений.
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ ЗАМЕДЛЕННОГО ВЫСВОБОЖДЕНИЯ, СОДЕРЖАЩИЕ АПЛИНДОР И ЕГО ПРОИЗВОДНЫЕ // 2376988
Изобретение относится к области фармацевтики и касается лекарственного средства для перорального применения для лечения расстройств допаминергической системы, включающего аплиндор и один или несколько замедляющих высвобождение полимеров.
Изобретение относится к области биотехнологии и может быть использовано в медико-биологической промышленности при получении препаратов, используемых в качестве смазывающих веществ, антиадгезивных средств и/или внутрисуставных добавок.
ПОЛИВИТАМИННЫЕ И МИНЕРАЛЬНЫЕ ПИЩЕВЫЕ ДОБАВКИ // 2375079
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к поливитаминной и минеральной добавке для снижения холестерина в крови. .
Изобретение относится к биотехнологии. .
Изобретение относится к области фармацевтики и касается множественных частиц пантопразола натрия, обладающих сниженным высвобождением в условиях желудка и быстрым высвобождением при нейтральном рН, имеющих сферическое ядро из пантопразола или его энантиомера или его соли, и одного или более эксципиентов, содержащих поверхностно-активное вещество, при соотношении пантопразол : поверхностно-активное вещество от 10:1 до 5:3 и 2-7% ПАВ на ядро, и первичное изолирующее покрытие и кишечнорастворимое покрытие, где указанные частицы с покрытием имеют размер 0,7-1,25 мм в диаметре.
Изобретение относится к биотехнологии и может быть использовано в медицине. .
Изобретение относится к медицине и может быть использовано при лечении рака груди у млекопитающего. .
РЕЖИМЫ ЛЕЧЕНИЯ БАЗЕДОКСИФЕНОМ // 2355397
Изобретение относится к соединениям формулы (I), в которой радикалы и символы имеют обозначения, определенные в п.1 формулы изобретения. .
Изобретение относится к способу получения соединения формулы включающему взаимодействие бут-2-еновой кислоты с хлортриметилсиланом, бромирование полученного триметилсилилкротоната N-бромсукцинимидом, взаимодействие полученного триметилсилил-4-бромкротоната либо метил или этил 4-бромкротоната с диметиламином для получения 4-диметиламинокротоновой кислоты, вьщеление его в виде хлористоводородной соли и хлорирование оксалилхлоридом.
ЛИОФИЛИЗИРОВАННЫЕ КОМПОЗИЦИИ CCI-779 // 2345772
Изобретение относится к парентеральным композициям сложного эфира рапамицина-42 с 3-гидрокси-2-(гидроксиметил)-2-метилпропионовой кислотой (CCI-779). .
Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемьм солям в качестве ингибиторов -лактамаз, способу их получения, фармацевтической композиции на их основе, а также к способу лечения с их использованием.
РЕГИОСЕЛЕКТИВНЫЙ СИНТЕЗ CCI-779 // 2339639
Изобретение относится к региоселективному синтезу получения сложного 42-эфира рапамицина (CCI-779), который включает: (a) ацилирование 31-силилового эфира рапамицина соединением формулы HOOC.CR7R8R 9 или его смешанным ангидридом, где: R7 представляет собой водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-7 атомами углерода, алкинил с 2-7 атомами углерода, -(CR 12R13)fOR 10, -CF3, -F или -CO 2R10; R10 представляет собой водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-7 атомами углерода, алкинил с 2-7 атомами углерода, трифенилметил, бензил, алкоксиметил с 2-7 атомами углерода, хлорэтил или тетрагидропиранил; R8 и R9, взятые вместе, образуют X; X представляет собой 2-фенил-1,3,2-диоксаборинан-5-ил или 2-фенил-1,3,2-диоксаборинан-4-ил, где фенил может быть необязательно замещенным; R12 и R13 каждый, независимо, представляет собой водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-7 атомами углерода, алкинил с 2-7 атомами углерода, трифторметил или -F; и f=0-6; для образования 42-эфирбороната 31-силилового эфира рапамицина; (b) селективный гидролиз 42-эфирбороната 31-силилового эфира в умеренно кислых условиях для получения 42-эфирбороната рапамицина; и (c) обработку 42-эфирбороната рапамицина диолом для получения сложного 42-эфира рапамицина.
Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для лечения острого миелогенного лейкоза или миелодиспластического синдрома. .
ИНГИБИТОРЫ ЦИТОЗОЛЬНОЙ ФОСФОЛИПАЗЫ А2 // 2337906
Изобретение относится к новым соединениям формулы где R является -(СН2) n-А, где А где каждый из В и С независимо представляет собой фенил или фенил, замещенный 1-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, -CN, -СНО, -CF3, -OCF 3, -ОН, -C1-С6 алкила, C1-С6алкокси, -NH2, -N(C1-С 6алкил)2, -NH(C1 -С6алкил), -NH-С(O)-(C1 -С6алкил) и -NO2; или n равно целому числу от 0 до 3; n1 равно целому числу от 1 до 3; n2 равно целому числу от 0 до 4; n3 равно целому числу от 0 до 3; n4 равно целому числу от 0 до 2; X1 выбран из химической связи, -S-, -S(O)2-, -NH-, -NHC(O)- и -С=С-, R 1 выбран из C1-С6 алкила, C1-С6фторалкила, C3-С6циклоалкила, тетрагидропиранила, CN, -N(C1-С 6алкил)2, фенила, пиридинила, пиримидинила, фурила, тиенила, нафтила, морфолинила, триазолила, пиразолила, пиперидинила, пирролидинила, имидазолила, пиперизинила, тиазолидинила, тиоморфолинила, тетразолила, бензоксазолила, имидазолидин-2-тионила, 7,7-диметилбицикло[2.2.1]гептан-2-онила, бензо[1.2.5]оксадиазолила, 2-окса-5-азабицикло[2.2.1]гептила и пирролила, каждый из которых необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, -CN, -СНО, -CF3, OCF 3, -ОН, -C1-С6 алкила, -C1-С6алкокси, -NH2, -N(C1-С 6алкил)2, -NH(C1 -С6алкил), -NO2, -SO2(C1-С 3алкил), -SO2NH2 , -SO2N(C1-С 3алкил)2, -СООН, -СН 2-СООН, пиридила, 2-метилтиазолила, морфолино, 1-хлор-2-метилпропила, фенила (дополнительно необязательно замещенного одним или более галогенами), бензилокси и Х2 выбран из -O-, -СН 2-, -S-, -SO-, -SO2-, -NH- и R2 представляет собой кольцевую группу, выбранную из фенильной и тиенильной групп, причем кольцевая группа замещена группой формулы -(СН2) n4-CO2Н; и, кроме того, необязательно замещена 1 или 2 дополнительными заместителями, независимо выбранными из галогена, -C1-С6 алкила и -C1-С6алкокси; R3 выбран из Н, галогена и -NO 2; R4 выбран из Н, галогена и морфолино; или его фармацевтически приемлемая солевая форма.
Изобретение относится к новому способу получения хирально чистых -аминоспиртов, а также их промежуточных соединений, включая -аминокислоты. .
Изобретение относится к модуляторам эстрогенного рецептора формулы (II), имеющим структуру гдеR1 означает алкенил из 2-7 атомов углерода, где группа алкенил необязательно замещена -CN или галогеном; R2 и R 2а, каждый независимо, означают водород или галоген; R 3 и R3а, каждый независимо, означают водород или галоген; Х означает О; или их фармацевтически приемлемым солям.
Изобретение относится к медицине, а именно к гнойной хирургии и ортопедии. .
ПЕРОРАЛЬНЫЕ КОМПОЗИЦИИ // 2326654
Изобретение относится к области клинической патофизиологии и, более конкретно, к способам лечения нервно-мышечных нарушений, таких как мышечные дистрофии. .
Изобретение относится к новым соединениям формулы I где R1 выбирают из группы, состоящей из Н, галогена и O, R2 выбирают из группы, состоящей из Н, галогена и N=N; R3 выбирают из группы, состоящей из Н и галогена; R 4 выбирают из группы, состоящей из Н, галогена, амино и N=N; R5 выбирают из группы, состоящей из Н, галогена, метокси, метила и О, или R1 и R2 или R4 и R 5 соединены с образованием углеродного ненасыщенного кольца; R6 выбирают из группы, состоящей из Н, C1-С6 алкила, С 2-С6 алкенила, 3-фенил-2-пропин-1-ила, бензила, бензила, замещенного галогеном, фенилом или метокси; СН2-циклоалкила, СН2 -2-фурана, (CH2)2 SCH3 и (CH2) 2NHBOC; R7 выбирают из группы, состоящей из Н, C1-С6 алкила и циклоалкила; R8 выбирают из группы, состоящей из бензила и бензила, замещенного ОСН2-фенилом; Т представляет R9 и R10 представляют Н или R9 представляет Н и R10 выбирают из группы, состоящей из C 1-С6 алкила, С2 -С6 алкенила, метилзамещенного С 2-С6 алкенила, С2 -С6 алкинила, циклоалкила, фенила, замещенного C1-С6 алкилом, галогеном, метокси, SCH3 или N(СН3 )2; 1-нафтила и СН2 СН2-1,3-диоксолана, или R 9 и R10 независимо выбирают из группы, состоящей из C1-С6 алкила, С2-С6 алкенила, фенила, фенила, замещенного в четвертом положении галогеном, метокси, SCH3 или N(СН3 )2; и 1-нафтила, или его фармацевтически приемлемой соли, гидрату или его пролекарству в форме карбамата или сложного эфира.
Изобретение относится к способу получения соединений формулы I, где один из заместителей А или В означает водород, а другой обозначает арил, необязательно замещенный одним или двумя R 2, гетероарил, необязательно замещенный одним или двумя R2, и т.д., R5 представляет собой Н, С1-С6-алкил, С5-С6-циклоалкил или CHR 3ОСО-С1-С6-алкил или соль; R2 представляет собой водород, необязательно замещенный C1-С6-алкил, необязательно замещенный С2-С6-алкенил, и т.д.; R3 представляет собой водород, C1-С6-алкил, С5-С6-циклоалкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил; включающему: (а) конденсацию замещенного альдегида (A'-CHO) (17), где А' представляет собой А, такой как определено выше, когда В представляет собой водород; или В, такой как определено выше, когда А представляет собой водород, с производным 6-бромпенема структуры 16, где R представляет собой п-нитробензил, в присутствии кислоты Льюиса и мягкого основания при низкой температуре, которая приводит к образованию промежуточного альдольного продукта 18; (b) взаимодействие промежуточного соединения 18 с хлорангидридом или ангидридом кислоты формулы (R8)Cl или (R 8)2O или с тетрагалогенметаном формулы C(X1)4 и трифенилфосфином, где R8 представляет собой алкил-SO 2, арил-SO2, алкил-СО или арил-СО; X1 представляет собой Br, I или Cl; с образованием промежуточного соединения 19, где R9 представляет собой X1 или OR8; и (с) превращение промежуточного соединения 19 в целевое соединение формулы I.
СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ O-ДЕЗМЕТИЛВЕНЛАФАКСИНА // 2317286
Изобретение относится к способам (вариантам) получения O-дезметилвенлафаксина. .
СПОСОБ СИНТЕЗА ХИРАЛЬНЫХ N-АРИЛПИПЕРАЗИНОВ // 2315762
Изобретение относится к новому способу получения соединения формулы VII, формулы VIII, формулы IX, которые действуют на 5НТ рецепторы центральной нервной системы. .
Изобретение относится к промежуточным соединениям формулы II, III, IV, где R и R', каждый независимо друг от друга, представляет собой C1-С 3-низший алкил, и его оптические изомеры и соли. .
Изобретение относится к модуляторам рецепторов эстрогенов формулы I, где R1 и R2 , каждый независимо, выбраны из водорода или галогена; R 5, R6, R7, R8 и R9, каждый независимо, представляют собой водород, галоген или -CN; при условии, что, по меньшей мере, один из R5 или R 9 не является водородом, или их фармацевтически приемлемым солям.
Изобретение относится к производным [1,4]диазепино [6,7,1-IJ]хинолина, имеющим общую формулу гдеR1 представляет собой водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алканоил с 2-6 атомами углерода или карбоарилалкокси с 7-11 атомами углерода; R 2 и R3, каждый независимо представляет собой водород, гидрокси, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, галоген, карбоалкоксис 2-6 атомами углерода, перфторалкил с 1-6 атомами углерода, алканоилокси с 2-6 атомами углерода, алканоил с 2-6 атомами углерода, ароил с 6-8 атомами углерода, арил с 5-7 атомами углерода, С6 -С13алкиларильную группу, имеющую 5-7 атомов углерода в арильной части; R4 и R 5 независимо представляют собой атом водорода или алкил с 1-6 атомами углерода, либо, R4 и R 5, взятые вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют циклическую группу, выбранную из циклоалкана с 4-8 атомами углерода, циклоалкена с 4-8 атомами углерода; каждый R 6 и R7 независимо представляет собой водород или алкил с 1-6 атомами углерода; n равно 1 или 2; и пунктирная линия означает необязательную двойную связь, также описывается применение соединений формулы I при изготовлении лекарственного средства для лечения различных психических расстройств.
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), или его стереоизомерам, или его фармацевтически приемлемым солям: где: Q означает SO2, п равно 2 или 3;каждый R1 и R 2 независимо означает Н, галоген, OR22 или C1-С6алкил; каждый R3 и R4 означает Н; каждый R5 и R6 независимо означает Н или C1-С 6алкил, причем последний может быть замещен фенилом, или R5 и R6, могут вместе с атомом, к которому они присоединены, образовывать необязательно замещенное 5-7-членное кольцо, необязательно содержащее N в качестве второго гетероатома, которое может быть замещено СООН или C 1-С6алкилом; R7 означает Н; R8 означает необязательно замещенную 8-13-членную бициклическую или трициклическую кольцевую систему, имеющую атом N в головной части мостиковой связи и, необязательно, содержащую 1, 2 дополнительных гетероатома, выбранных из N, S; где заместитель представляет собой 1 или 2 атома галогена; R22 означает Н или необязательно замещенную фенилом C1-С6алкильную группу.
Изобретение относится к карбамоилоксисоединениям общей формулы I где R1 выбран из группы, включающей алкил, замещенный алкил, арил, замещенный арил, гетероциклил, замещенный гетероциклил, гетероарил и замещенный гетероарил; R2 представляет собой алкил, и R1 и R2 вместе с атомом азота, связанным с R2, и SO2 группой, связанной с R1, могут образовывать гетероциклическую или замещенную гетероциклическую группу; R3 представляет собой водород и, когда R2 не образует гетероциклическую группу с R1, тогда R2 и R3 вместе с атомом азота, связанным с R2, и атомом углерода, связанным с R3, могут образовывать гетероциклическую или замещенную гетероциклическую группу; R5 представляет собой -(CH2)x-Ar-R5', где R5' выбран из группы, включающей -O-Z-NR8R8' и -O-Z-R12, где R8 и R8' независимо выбраны из группы, включающей водород, алкил, замещенный алкил, гетероциклил, и где R8 и R8' объединены с образованием гетероцикла или замещенного гетероцикла, R12 выбран из группы, включающей гетероцикл и замещенный гетероцикл, и Z представляет собой -С(O)-, Ar представляет собой арил, гетероарил, замещенный арил или замещенный гетероарил, х является целым числом от 1 до 4; Q представляет собой -C(X)NR7-, где R7 представляет собой водород, и Х представляет собой кислород; и его фармацевтически приемлемым солям; соединениям формулы IA, где вместо гидроксильной группы по С-концу - радикал R6, представляющий собой алкокси, замещенный алкокси, циклоалкокси, или -NH-адамантил; двум фармацевтическим композициям, обладающим способностью блокировать или ингибировать клеточную адгезию, содержащим в качестве активного ингредиента соединение I или соединения IA; способу связывания VLA-4 в биологическом образце, а также способу лечения воспалительных состояний у пациента-млекопитающего.
