Атом кислорода (C07D489/08)
C Химия; металлургия(326262)
C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7)
(61593)
C07D Гетероциклические соединения(22987)
C07D489/08 Атом кислорода(17)
Изобретение относится к соединениям или их фармацевтически приемлемым солям, имеющим структуры, представленные ниже, где X представляет собой O или CH2. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения опиоидной зависимости на основе указанных соединений.
Изобретение относится к способу получения налмефена гидрохлорида (17-(циклопропилметил)-4,5-альфа-эпокси-6-метиленморфинан-3,14-диол гидрохлорида) из налтрексона (17-(циклопропилметил)-4,5-альфа-эпокси-3,14-дигидроксиморфинан-6-она) по реакции Виттига, отличающемуся тем, что при образовании илида фосфора и в последующей реакции илида с налтрексоном используется реагент, в котором крайне ограничено растворим налтрексон и хорошо растворим налмефен, и им является трет-бутилметиловый эфир (2-метил-2-метоксипропан, МТБЭ).
Способ получения соединений морфинан-6-она // 2652786
Изобретение относится к способу получения соединения формулы (3), включающему стадии: (а) предоставления водного кислотного раствора, содержащего соединение формулы (1) и, в качестве примеси, соединение формулы (2); и (б) обработки водного кислотного раствора стадии (а) таким образом, что соединение формулы (2) дегидратирует с образованием соединения формулы (1), и соединение формулы (1) восстанавливают с образованием водного кислотного раствора соединения формулы (3), ,в котором: обработку стадии (б) проводят при одном или более значениях температуры, больших, чем значение температуры окружающей среды, в присутствии гетерогенного катализатора гидрирования на основе металла платиновой группы (PGM) и газообразного водорода; и в котором для соединений формул (1), (2) и (3): i) R1 представляет собой -OH, R2 представляет собой -OH и R3 - -H; или ii) R1 представляет собой -OCH3, R2 представляет собой -H и R3 - -CH3; или iii) R1 представляет собой -OH, R2 представляет собой -H и R3 - -CH3; или iv) R1 представляет собой -OCH3, R2 представляет собой -H и R3 - -H; или v) R1 представляет собой -OH, R2 представляет собой -H и R3 - -H; или vi) R1 представляет собой -OCH3, R2 представляет собой -OH и R3 - -H.
Изобретение относится к способу получения соединения формулы (II), где Rlb представляет собой защищающую гидроксил группу, выбранную из группы, состоящей из ацетила, формила, бензоила, хлорацетила, пивалоила, метилкарбоната, изобутилкарбоната, бензилкарбоната, винилкарбоната, фенилкарбамата, мезила и тозила, R2 представляет собой С1-6алкил, замещенный циклопропилом, и R3 представляет собой С1-6алкил, замещенный оксадиазолом, который замещен фенилом, или пиримидин, замещенный С1-6алкокси, включающему взаимодействие соединения формулы (III), где Rlb и R2 имеют указанные выше значения, в присутствии или в отсутствие кислоты с соединением формулы R3-N=C=О, где R3 имеет указанные выше значения, или с соединением формулы R3-NH-С(=О)-X, где R3 имеет указанные выше значения и X представляет собой уходящую группу, выбранную из группы, состоящей из фенокси, п-нитрофенокси и о-нитрофенокси.
Способ получения оксикодона // 2639877
Изобретение относится к способу получения кислотного аддукта оксикодона, включающему гидрирование водного раствора 14-гидроксикодеинона и кислоты с образованием раствора кислотного аддукта оксикодона, где гидрирование проводят при температурах выше 30°С и ниже 100°С, в присутствии гетерогенного катализатора, содержащего металл платиновой группы (PGM) и газообразного водорода, где водный раствор 14-гидроксикодеинона и кислоты нагревают до температуры гидрирования перед воздействием на него газообразным водородом и где раствор кислотного аддукта оксикодона содержит 6α-оксикодол в количестве, соответствующем ≤0,800% площади при определении методом ВЭЖХ, где кислота выбрана из группы, включающей уксусную кислоту, фосфорную кислоту, лимонную кислоту, винную кислоту, щавелевую кислоту, хлористоводородную кислоту, бромистоводородную кислоту и их смесь, и где полученный кислотный аддукт оксикодона соответствует используемой при взаимодействии кислоте.
Способ получения оксиморфона // 2637934
Настоящее изобретение относится к способам получения кислого аддукта оксиморфона, включающим гидрирование водного раствора 14-гидроксиморфинона и кислоты с образованием раствора кислотного аддукта оксиморфона, где гидрирование осуществляют при температуре выше 40°С в присутствии гетерогенного катализатора гидрирования металла платиновой группы (PGM) и газообразного водорода, где водный раствор нагревают до температуры до подачи газообразного водорода и где раствор кислого аддукта оксиморфона содержит в 6α-оксиморфола в количестве по данным ВЭЖХ ≤3,00% по площади.
Способ извлечения налмефена гидрохлорида // 2631652
Настоящее изобретение относится к улучшенному способу извлечения налмефена- гидрохлорида [17-(циклопропилметил)-4,5-альфа-эпокси-6-метиленморфинан-3,14-диол гидрохлорида] из водных композиций, содержащих налмефен и определенные примеси, включающие налмефена гидрохлорид и налтрексон, который содержит стадии: (a) смешивание водной композиции, включающей налмефена гидрохлорид и налтрексон с бисульфитной солью или с подходящей солью, образующей бисульфитный анион в водной среде, (b) охлаждение смеси, получаемой на стадии (а), (c) выделение налмефена гидрохлорида из водной суспензии, содержащей бисульфитный аддукт налтрексона и твердый налмефена гидрохлорид, (d) извлечение твердого вещества налмефена гидрохлорида из смеси, полученной на стадии (с).
Изобретение относится к соединению KC-8, представляющему собой N-1-[3-(оксикодон-6-енол-карбонил-метил-амино)-2,2-диметил-пропиламин]-аргинин-глицин-малоновую кислоту, или его фармацевтически приемлемым солям, сольватам или гидратам, которые обеспечивают контролируемое высвобождение оксикодона путем ферментативного расщепления с последующей внутримолекулярной циклизацией.
Изобретение относится к соли п-толуолсульфоновой кислоты соединения формулы (IA) или ее гидрату, включая их кристаллические формы. Изобретение относится к форме I кристаллов гидрата соли п-толуолсульфоновой кислоты соединения формулы (IA), где в рентгеновском дифракционном спектре порошка кристаллической формы присутствуют пики, соответствующие дифракционным углам (2θ): 12,9°±0,2°, 17,6°±0,2°, 22,4°±0,2°, 25,4°±0,2° и 28,7°±0,2°.
Изобретение относится к химии и фармакологии. Более конкретно, оно обеспечивает гемигидрат основания налтрексона, имеющий характеристические пики на порошковой рентгеновской дифрактограмме при углах 2θ 7,1, 9,4, 12,7, 13,5, 14,3, 14,9, 16,9, 21,6, 22,2, 24,2, 25,6 и 27,7°.
Пролекарства налмефена // 2495042
Настоящее изобретение относится к сложноэфирным пролекарственным формам налмефена формулы (I), где R1 обозначает C6-16алкил или C8-12алкиламино; или его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли.
Диэфирные пролекарства налмефена // 2495041
Настоящее изобретение относится к новым соединениям, а именно пролекарствам налмефена формулы (I), где R1 обозначает C16-20алкилоксикарбонилC2-4алкил, а также к фармацевтическим композициям, включающим указанные соединения, и способу получения таких соединений.
Новые производные 6-аминоморфинана, способ их получения и их применение в качестве анальгетиков // 2485124
Изобретение относится к соединениям класса 6-аминоморфинана формулы (I) (значения заместителей см. .
Способ получения налтрексона // 2448709
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к способу получения производного оксиморфона-налтрексона, являющегося опиатным антагонистом опиатов, обработкой налоксона диазометаном в присутствии ацетата палладия.
Способ приготовления анальгетиков // 2422445
Изобретение относится к продукту - оксиморфона гидрохлориду, обладающему анальгетической активностью и содержащему менее 10 ч./млн. .
Изобретение относится к новому соединению общей формулы (I): где R1 и R2, каждый независимо, представляет собой водород, необязательно замещенный низший алкил, необязательно замещенный низший алкенил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный арил и т.д., R3 представляет собой водород, гидрокси, необязательно замещенный низший алкил, необязательно замещенный низший алкенил, необязательно замещенный низший алкинил, необязательно замещенный низший алкокси и т.д., R4 представляет собой водород или низший алкил, R5 представляет собой водород, низший алкил, циклоалкил-низший алкил, или низший алкенил, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
Способ очистки соединений нороксиморфона // 2401270
Изобретение относится к способу очистки растительных экстрактов, которые состоят, главным образом, из соединений нороксиморфона и содержат в качестве примесей , -ненасыщенные соединения нороксиморфона, путем (а) преобразования растительного экстракта или продукта последующей стадии в синтезе выбранного соединения нороксиморфона в результате реакции, превращающей присутствующие в смеси гидроксильные группы в отщепляемые группы формулы -OR2, в которой R2 представляет собой введенный радикал отщепляемой группы, (b) эти отщепляемые группы, при необходимости, могут быть снова удалены, после чего (с) полученную смесь подвергают избирательному гидрированию так, что образуется насыщенная связь в , -положении ненасыщенных соединений нороксиморфона, и все оставшиеся отщепляемые группы превращают в гидроксильную группу, после чего (d) чистое соединение нороксиморфона выделяют; подвергают переработке нороксиморфона, очищенного таким образом, в налтрексон или налоксон, или соль этих соединений, или четвертичное производное этих соединений, которые являются известными фармацевтически активными соединениями, применяемыми, в частности, для снижения психологической зависимости и при злоупотреблении наркотиками.
Изобретение относится к новым производным 6-амино-морфинана формулы 1 где R1-R6 и Х имеют значения, указанные в описании, к композиции на их основе, обладающей анальгетическим действием и их применению в качестве высокоактивных анальгетиков.
Изобретение относится к соединениям, а именно к производному 14-гидроксинорморфинона формулы IV, производному морфинона формулы III, производному морфина формулы II , , ,где R1 представляет собой (С1-С7)алкил; и R 2 представляет собой бензил или бензил, замещенный одной или несколькими (С1-С6 )алкоксигруппами, или бензил, замещенный одним или несколькими галогенами.
