Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазиновые или гидрированные 1,3-диазиновые кольца (C07D239)
C Химия; металлургия(326262)
C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7)
(61593)
C07D Гетероциклические соединения(22987)
C07D239 Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазиновые или гидрированные 1,3-диазиновые кольца(1202)
C07D239/02 - Не конденсированные с другими кольцами(7)
C07D239/06 - С одной двойной связью в кольце или между кольцом и боковой цепью (9)
C07D239/08 - С гетероатомами, непосредственно присоединенными в положении 2(3)
C07D239/10 - Атомы кислорода или серы(40)
C07D239/12 - Атомы азота, не входящие в нитрогруппы(1)
C07D239/14 - Только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами при указанных выше атомах азота(9)
C07D239/16 - С ацилированными указанными выше атомами азота (4)
C07D239/18 - С гетероатомами, связанными с указанными выше атомами азота, кроме нитрогрупп, например с гидразиногруппами(1)
C07D239/20 - С двумя двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью(15)
C07D239/26 - Только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца(57)
C07D239/30 - Атомы галогена или нитрогруппа(39)
C07D239/32 - Один атом кислорода, серы или азота(11)
C07D239/34 - Один атом кислорода(41)
C07D239/36 - Связанным двойной связью или входящим в незамещенную оксигруппу(33)
C07D239/38 - Один атом серы(28)
C07D239/42 - Один атом азота (с нитрогруппами C07D239/30; бензолсульфамидопиримидины C07D239/69)(151)
C07D239/46 - Два или более атомов кислорода, серы или азота (бензолсульфамидопиримидины C07D239/69)(29)
C07D239/47 - Один атом азота и один атом кислорода или серы, например цитозин(49)
C07D239/48 - Два атома азота(80)
C07D239/49 - С аралкильным радикалом, содержащим или не содержащим заместители, связанным в положении 5, например триметоприм(12)
C07D239/50 - Три атома азота(15)
C07D239/52 - Два атома кислорода(48)
C07D239/54 - Связанные двойными связями или входящие в незамещенные оксигруппы(100)
C07D239/553 - С атомами галогена или нитрогруппами, непосредственно присоединенными к атомам углерода кольца, на примере фторурацил(5)
C07D239/56 - Один атом кислорода и один атом серы(24)
C07D239/58 - Два атома серы(4)
C07D239/60 - Три или более атомов кислорода или серы(31)
C07D239/62 - Барбитуровые кислоты(35)
C07D239/66 - Тиобарбитуровые кислоты(14)
C07D239/69 - Бензолсульфамидопиримидины(37)
C07D239/72 - Хиназолины; гидрированные хиназолины(14)
C07D239/74 - Только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, связанными с атомами углерода гетероциклического кольца(17)
C07D239/76 - N-оксиды(1)
C07D239/78 - С гетероатомами, непосредственно присоединенными положении 2(9)
C07D239/80 - Атомы кислорода(15)
C07D239/82 - С арильными радикалами в положении 4(27)
C07D239/84 - Атомы азота(9)
C07D239/86 - С гетероатомами, непосредственно присоединенными в положении 4(2)
C07D239/88 - Атомы кислорода(24)
C07D239/90 - С ациклическими радикалами в положении 2 и 3 (6)
C07D239/91 - С арильными или аралкильными радикалами в положении 2 и 3(27)
C07D239/92 - С гетероатомами, непосредственно связанными с атомами азота гетероциклического кольца, например бензазимид(3)
C07D239/93 - Атомы серы(5)
C07D239/94 - Атомы азота(37)
C07D239/95 - С гетероатомами, непосредственно присоединенными в положениях 2 и 4(16)
C07D239/96 - Два атома кислорода(22)
Циклоалкан-1,3-диаминовое производное // 2793247
Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (1), или его фармацевтически приемлемой соли, которые являются ингибиторами взаимодействия между менином и одним или несколькими белками, выбранными из группы, состоящей из MLL1, MLL2, слитого белка MLL и белка MLL с частичной тандемной дупликацией.
2-замещенные 5-(гетеро)алкил-6-гидроксипиримидин-4(1h)-оны, обладающие антидепрессантной активностью // 2792888
Изобретение относится к применению 2-замещенных 5-(гетеро)алкил-6-гидроксипиримидин-4(1Н)-онов общей формулы,где R=i-Pr, СH3CН2CН2CН(CH3),СН3СН(СН3)СН2СН2, MeSCH2CH2, R1=SCH2CH2N(CH3)2, SCH2CH2N(CH3СH2)2, SCH2CH2N(СH2)4, SCH2CH2N(СH2)5, SCH2CH2SCH3, тиоморфолин-4-ил, или их солянокислых солей в качестве действующих начал лекарственных препаратов, обладающих антидепрессантными свойствами.
Изобретение относится к соединению формулы 1 или его фармацевтически приемлемой соли, а также фармацевтической композиции для лечения или профилактики рака легких, экспрессирующего мутацию рецептора эпидермального фактора роста.
Изобретение относится к соединению формулы (Ic) или любой из его фармацевтически приемлемых солей, которые могут найти применение для лечения и/или предупреждения РНК-вирусной инфекции, вызванной РНК-вирусом, относящимся к группе IV или V классификации вирусов по Балтимору, выбранным из вирусов RSV (респираторно-синцитиальный вирус) и чикунгунья.
Изобретение относится к области люминесцентных соединений с гетероциклическим нафто[1,8-ef]перимидиновым ядром. Предлагаемый диазапериленовый флуоресцентный химический сенсор - 12-метоксинафто[1,8-ef]перимидин является более чувствительным “turn-off” химическим сенсором на нитровзрывчатые вещества (ВВ), чем перилен, и может найти применение в качестве рабочего тела сенсорных материалов и в составе флуоресцентных детекторов ВВ в армии, на флоте и в силовых структурах.
Группа изобретений относится к фармацевтической химии, а именно к соединению формулы 1 или к соединению, выбранному из группы, состоящей из 1-(4-(2-цианопиримидин-4-ил)тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-3-(4-фтор-3-(трифторметил)фенил)мочевины и 1-(1-(2-цианопиримидин-4-ил)циклогексил)-3-(4'-этинил-[1,1'-дифенил]-4-ил)мочевины, их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции и реагенту на их основе.
Способ получения морфолиновых олигомеров // 2787350
Изобретение относится к области химии, а именно к способу получения морфолинового олигомера. Способ получения морфолинового олигомера, включающий синтез морфолинового олигомера из морфолиновых мономеров, причем синтез морфолинового олигомера проводится с деактивацией непрореагировавших реакционных центров, и очистку морфолинового олигомера, причем очистка морфолинового олигомера состоит из липофилизации посредством присоединения моноалкилокситритильного производного к концевой тритильной группе, фазового разделения липофильного морфолинового олигомера и примесей и удаления моноалкилокситритильного производного.
Изобретение относится к применению метил 5-бензоил-6-(4-фторфенил)-4-метокси-2-тиоксогексагидропиримидин-4-карбоксилата формулы (1) в качестве средства, обладающего противовоспалительной активностью. Технический результат - противовоспалительная активность метил 5-бензоил-6-(4-фторфенил)-4-метокси-2-тиоксогексагидропиримидин-4-карбоксилата.
Настоящая группа изобретений относится к новым соединениям формулы I,их фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтической композиции, способу ингибирования биологической активности рецептора эпидермального фактора роста (EFGR), способу лечения заболеваний или нарушений, опосредованных активностью EFGR, и применению заявляемых соединений или указанной композиции для лечения заболевания или нарушения, опосредованного активностью EFGR.
Изобретение относится к органической химии, а именно к синтезу 5-гидрокси-1,3,6-триметилурацила - иммуностимулятора с широким спектром фармакологической активности. Способ осуществляют путем окисления 6-метилурацила персульфатом аммония в щелочной среде при 40-70°С, с последующим охлаждением реакционной смеси до комнатной температуры, обработкой образовавшегося 6-метилурацил-5-аммонийсульфата диметилсульфатом в щелочной среде при 85-95°С.
Изобретение относится к способу лечения злокачественного новообразования легкого, экспрессирующего ДНК-ПК, у пациента, который в этом нуждается, включающему введение указанному пациенту соединения 1:в комбинации с этопозидом и цисплатином, где соединение 1 вводят в количестве от 10 до 800 мг, где этопозид вводят внутривенно в количестве 100 мг/м2,где цисплатин вводят внутривенно в количестве 75 мг/м2.
6-оксо-3-фенил-2-(фениламино)-3,4,5,6-тетрагидропиримидин-4-карбоновая кислота и способ ее получения // 2785763
Изобретение относится к области органической химии, а именно к 6-оксо-3-фенил-2-(фениламино)-3,4,5,6-тетрагидропиримидин-4-карбоновой кислоте формулы I и к способу ее получения. Способ осуществляется взаимодействием дифенилгуанидина с ангидридом малеиновой кислоты в мольном соотношении 1:1,17 соответственно в среде хлористого метилена в течение 15 мин.
Изобретение относится к биологически активным соединениям. Предложено применение 3,4-диметил-6-(3-нитрофенил)-2-оксо-N-фенил-1,2,3,6-тетрагидропиримидин-5-карбоксамида формулы (1) в качестве средства, обладающего анальгетической активностью.
Изобретение относится к новым соединениям формулы I, его стереоизомерам и их фармацевтически приемлемым солям, где R1, R2, R3 и R4 независимо выбраны из водорода, C1-10 алкила, C1-10 алкокси, C1-6 галогеналкила, C6 арила и 6 или 10-членного моноциклического или бициклического гетероарила с 1-2 гетероатомами, выбранными из N или O, где C1-10 алкил, C6 арил и 6 или 10-членный моноциклический или бициклический гетероарил необязательно замещены одной или более группами, выбранными из водорода, галогена, гидроксила, циано, C1-6 алкила или C1-6 алкокси, где C1-6 алкокси необязательно замещен C4-5 гетероциклилом с одним гетероатомом азота, где C4-5 гетероциклил необязательно замещен одной или более группами, выбранными из галогена; O отсутствует или представляет собой кислород; R5 выбран из и R6 выбран из группы, состоящей из водорода, C(O)C1-6 алкила.
Анальгетические соединения // 2782320
Изобретение относится к соединениям, выбранным из соединений формул (Ie), (In), (Ip), (Iq), (Ir) и (Is), или их фармацевтически приемлемым солям, которые могут найти применение для уменьшения или по меньшей мере частичного предотвращения боли или лихорадки.
Изобретение относится к способу получения кристаллической формы цитрата A 5-(2,4-диаминопиримидин-5-илокси)-4-изопропил-2-метокси-бензолсульфонамида, которая характеризуется наличием профиля рентгеновской порошковой дифракции, полученного с использованием Kα-излучения меди, имеющего пики при значениях 2Θ 9,38 ± 0,20, 11,69 ± 0,20, 14,41 ± 0,20, 16,22 ± 0,20, 19,54 ± 0,20, 21,14 ± 0,20 и 26,31 ± 0,20 градусов.
Настоящее изобретение относится к соединению, имеющему структуру Формулы (1), или к его фармацевтически приемлемой соли, обладающим иммуномодулирующими свойствами, которые действуют через TLR7 и которые полезны при лечении вирусных инфекций и раковых заболеваний.
Изобретение относится к производным 4-аминохиназолин-7-карбоновой кислоты, и касается непосредственно новых производных 4-аминохиназолин-7-карбоновой кислоты, имеющих в составе гидроксамовую кислоту, которые могут использоваться в медицине для лечения ряда заболеваний посредством ингибирования гистоновых деацетилаз, например при лечении онкологических и нейродегенеративных заболеваний.
Соединения и способы лечения инфекций // 2779024
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединения, указанные в п.1 формулы изобретения, их применение и антибактериальную композицию на их основе. Технический результат – соединения по п.1, применяемые для лечения или профилактики бактериальной колонизации или инфекции у субъекта, причем указанная бактериальная инфекция вызвана грамположительными или грамотрицательными бактериями.
Способы кросс-сочетания // 2777977
Изобретение относится к способу получения замещенного бицикло[1,1,1]пентана формулы (I). Способ включает: приведение в контакт соединения формулы (А) с соединением формулы (B) в присутствии первого катализатора на основе переходного металла, необязательно второго катализатора на основе переходного металла и необязательно основания, при условиях, выбранных для образования соединения формулы (I); причем соединение формулы (A) имеет структуру, как показано далее, где R1 выбран из группы, состоящей из C6-10 арила, замещенного незамещенным С1-4 алкилом, бензоксазола, замещенного незамещенным С1-4 алкилом, C-карбокси, замещенного незамещенным С1-4 алкилом, , и первого борсодержащего фрагмента, причем первый борсодержащий фрагмент связан посредством бора; причем первый борсодержащий фрагмент выбран из группы, состоящей из и ; где X1 выбран из группы, состоящей из –C(=O)Y, и второго борсодержащего фрагмента; причем второй борсодержащий фрагмент выбран из группы, состоящей из , и ; причем соединение формулы (B) имеет структуру R2-X2; где R2 выбран из группы, состоящей из C6-10 арила, замещенного незамещенным С1-4 алкилом или С1-4 алкокси, пиридина, замещенного С1-6 галогеналкилом, пиримидина и хинолина; где X2 выбран из группы, состоящей из хлорида, бромида, иодида и псевдогалогенида, где псевдогалогенид представляет собой сульфонат, фосфат, цианид, азид, изоцианат, тиоизоцианат или четвертичный азотный фрагмент; причем первый катализатор на основе переходного металла выбран из группы, состоящей из Pd катализатора и Ni катализатора, где Pd катализатор выбран из группы, состоящей из Pd(PPh3)4 и PdCl2(dppf); и где Ni катализатор представляет собой NiCl2⋅диметоксиэтан; причем второй катализатор на основе переходного металла представляет собой Ir катализатор, где Ir представляет собой Ir[dF(CF3)ppy]2(dtbpy)PF6; причем соединение формулы (I) имеет структуру как показано далее; причем связь между R2 и бицикло[1,1,1]пентаном в соединении формулы (I) представляет собой углерод-углеродную связь; причем Y выбран из группы, состоящей из OR6 и OM; причем R6 представляет собой водород; и где М представляет собой одновалентный катион; при условии, что по меньшей мере один из X1 и X2 не является борсодержащим фрагментом; и при условии, что если второй катализатор на основе переходного металла присутствует, то или X1 или X2 представляет собой –C(=O)Y.
Группа изобретений относится к области пестицидов и включает соединение формулы I, способ его получения, гербицидную композицию на его основе, способ борьбы и применение. В формуле I R1 и R2 независимо представляют собой H, галоген, циано, нитро, C1-C8 алкил, галоген C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил, C3-C8 циклоалкил, C1-C8 алкокси, C1-C8 алкилтио, незамещенный или замещенный фенил, незамещенный или замещенный нафтил, бензил, фенокси, фенилтио или группу, представленную формулой -COR5, R5 является таким, как определено в формуле изобретения, X представляет собой C1-C8 алкил, C1-C8 алкокси, C1-C8 алкилтио, галоген, C2-C8 алкенил или C2-C8 алкинил; Y представляет собой нитро или NR3R4, где R3 представляет собой H, C1-C8 алкил, -COR12, нитро, OR13, SO2R14, NR15R16, N=CR17R18, где C1-C8 алкил необязательно замещен одной или двумя группами R11; R4 представляет собой H, C1-C8 алкил или -COR12, где C1-C8 алкил необязательно замещен одной или двумя группами R11; или NR3R4 представляет собой N=CR21NR22R23 или 5- или 6-членное насыщенное или ароматическое кольцо, которое необязательно дополнительно содержит атом кислорода; R11-18, R21-23 являются такими, как определено в формуле изобретения, A представляет собой галоген или амино; B представляет собой водород, галоген, C1-C8 алкокси, C1-C8 алкилтио, C1-C8 алкиламино или ди C1-C8 алкиламино, где C1-C8 алкокси, C1-C8 алкилтио, C1-C8 алкиламино и ди C1-C8 алкиламино независимо являются незамещенными или замещены галогеном; C представляет собой галоген или галоген C1-C8 алкил.
Изобретение относится к способу получения замещенных (4R*,5S*,6R*)-2-тиогексагидропиримидин-5-карбогидразидов указанной ниже общей формулы, которые могут найти применение в качестве прекурсоров для синтеза биологически активных веществ и лекарственных препаратов.
Изобретение относится к области фармацевтики. Предложено соединение формулы (II), его стереоизомер, пролекарство или фармацевтически приемлемая соль, где X представляет собой СН; R1 выбран из группы, состоящей из С1-3 алкила, С5 циклоалкила и 4-6-членного гетероциклила, которые опционально замещены одним или несколькими дополнительными заместителями, R2 представляет собой фенил, пиридил или пиразолил, которые опционально замещены одним или несколькими дополнительными заместителями; R3 представляет собой метокси; R4 независимо выбран из группы, состоящей из Н, F и Cl; R10 представляет собой С1 алкил; R13 и R14 каждый независимо представляет собой С1 алкил; r представляет собой 2; причем если не указано иное, то гетероатом гетероциклила в заместителях, упомянутых выше, выбирается из 1-2 атомов азота или кислорода.
Изобретение относится к конкретным производным дигидропиримидин-2-она, указанным в п.1 формулы изобретения, их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции на их основе, лекарственному средству, способу ингибирования RORγ, способу лечения заболеваний и применению.
Группа изобретений относится к области молекулярной биологии, вирусологии и медицины, а именно к новым N1,N3-дизамещенным производным урацила и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим противовирусным действием в отношении SARS-CoV-2.
Изобретение относится к производным амида, которые обладают блокирующей активностью в отношении потенциалзависимых натриевых каналов, таких как Nav1.7 и Nav1.8, и могут применяться в лечении или предотвращении расстройств и заболеваний, в которые вовлечены потенциалзависимые натриевые каналы.
Изобретение относится к органической химии, а именно к синтезу 5-гидрокси-1,3,6-триметилурацила - иммуностимулятора с широким спектром фармакологической активности. Способ осуществляют путем окисления 6-метилурацила персульфатом аммония в щелочной среде при 40-70°С, с последующим охлаждением реакционной смеси до комнатной температуры, обработкой образовавшегося 6-метилурацил-5-аммонийсульфата диметилсульфатом в щелочной среде при 85-95°С.
Ингибиторы erbb/btk // 2764069
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, сложному эфиру, гидрату, сольвату или стереоизомеру. В формуле (I): A1 представляет N или CR8, каждый из А2, А3, А4 и А5 независимо представляет N или CR9, причем не более чем один из A2, А3, А4 и A5 представляет N, каждый из R1 и R2 независимо представляет водород или С1-12алкил, возможно монозамещенный -NRaRb, С1-12алкилом, 3-10-членным насыщенным карбоциклилом или 3-6-членным насыщенным гетероциклилом, содержащим один гетероатом, выбранный из N и О, где каждый из 3-10-членного насыщенного карбоциклила и 3-6-членного насыщенного гетероциклила может быть не замещен или моно- или полизамещен С1-12алкилом, где каждый из Ra и Rb независимо выбран из водорода или С1-12алкила, который может быть возможно монозамещен или независимо полизамещен дейтерием или тритием, или Ra и Rb, взятые вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 3-10-членный насыщенный гетероциклил, возможно монозамещенный С1-12алкилом, или R1 и R2, взятые вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 3-12-членное моноциклическое или полициклическое кольцо, возможно содержащее один дополнительный гетероатом, выбранный из N и О, которое может быть возможно монозамещено или независимо полизамещено галогеном, С1-12алкилом, -NRaRb или группой -С1-12алкил-NRaRb, R3 представляет Н, С1-12алкил или -C1-12алкил-NRaRb, каждый из R4 и R5 независимо представляет C1-6алкил, возможно монозамещенный или независимо полизамещенный одним или более чем одним дейтерием, тритием или галогеном, или R4 и R5, взятые вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют 3-10-членное моноциклическое кольцо, возможно содержащее один гетероатом О, которое может быть возможно монозамещено или независимо полизамещено одним или более чем одним дейтерием или тритием, R6 представляет водород, R7 представляет С1-12алкил, который может быть возможно моно- или полизамещен дейтерием или тритием, R8 представляет водород, дейтерий, тритий, галоген, циано, С1-12алкил, C1-12алкоксил, который может быть возможно монозамещен или независимо полизамещен одним или более чем одним дейтерием, тритием или галогеном, R9 отсутствует или представляет водород, дейтерий или тритий, n равно 0, 1, 2, 3 или 4, каждый R независимо представляет галоген, С1-12алкил, 3-10-членный насыщенный карбоциклил или 3-6-членный насыщенный или ненасыщенный гетероциклил, содержащий один гетероатом N, при этом указанный гетероциклил конденсирован с кольцом, с которым он связан, которые могут быть возможно монозамещены или независимо полизамещены одним или более чем одним дейтерием, тритием, галогеном или С1-12алкилом.
Настоящее изобретение относится к области медицины, а именно онкологии, и раскрывает применение натриевой соли 4-{2-[2-(4-гидрокси-3-метоксифенил)-винил]-6-этил-4-оксо-5-фенил-4H-пиримидин-1-ил}-бензсульфамида, формулы I, в качестве средства, обладающего противоопухолевым действием при меланоме.
Новые ингибиторы cdk8/19 // 2763347
Изобретение относится к соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли, где X1 представляет собой CR1, Ν; Х2 представляет собой CR2, Ν; Х3, Х4, Х3, Х6 каждый независимо представляет собой СН, Ν; R1 представляет собой Н, Hal; R2 представляет собой Н, -OR10, -NR11R12, R3 и R4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут представлять собой 4-7-членный гетероциклил с 1-2 гетероатомами, выбранными из N и/или О, который может быть незамещенным или замещенным одним заместителем, выбранными из С1-С6 алкила, незамещенного или замещенного одним или несколькими галогенами; Υ представляет собой -N(R13)-, -О- или -S-; Ζ представляет собой -C(R14)2- или -С(О)-; R10 представляет собой Н, C1-С6 алкил; R11, R12 каждый независимо представляет собой Н, C1-C6 алкил; R13 представляет собой Н; R14 каждый независимо представляет собой Н; не включая соединения, где Χ1, Х3 представляют собой Ν, Х2, Х4, Х5, Х6 представляют собой СН, R3 и R4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, представляют собой R представляет собой Η, С1-С6 алкил.
Изобретение относится к ингибиторам FGFR и их применению в качестве противоопухолевых средств. Предложена кристаллическая форма N-(2-((6-(3-(2,6-дихлор-3,5-диметоксифенил)-1-метилуреидо)пиримидин-4-ил)амино)-5-(4-этилпиперазин-1-ил)фенил)акриламида в виде свободного основания.
Пиримидины, их варианты и применение // 2761439
Изобретение относится к органической химии, а именно к конкретным производным пиримидина, указанным в формуле изобретения. Технический результат – производные пиримидина, обладающие ингибирующей активностью в отношении пуринергических рецепторов P2X3 и/или P2X2/3.
Соль и полиморф фенил-пиримидонового соединения, их фармацевтическая композиция и применение // 2761213
Настоящее изобретение относится к способу получения соединения формулы (1): . Способ включает добавление соединения Z к спирту, добавление соляной кислоты, нагревание при температуре от 60 до 70°С, дополнительное добавление активированного угля для обесцвечивания, добавление сложного эфира к полученному фильтрату, отстаивание или перемешивание с последующим отделением осажденного твердого вещества с получением упомянутого соединения, причем соединение Z имеет следующую структурную формулу: .
Пиримидины и их варианты, и их применение // 2760733
Изобретение относится к органической химии, а именно к соединению формулы 1 или его фармацевтически приемлемым солям, где в формуле 1 W выбирают из O и S; X1 является N; X2 является CR3; X3 является CR4; X4 является CR5; X5 является CR6; Y представляет собой -NRdRe, где Rd и Re представляют собой водород; D отсутствует; R1 является C1-12-алкилом; R3, R4 и R5 каждый независимо выбирают из водорода; C1-12-алкила; C2-12-алкинила; галогена; C1-12-галоалкила; C1-12-алкокси; C1-12-алкилсульфонила; циано; тетразолила; -(CH2)m-(Z)n-(CO)-Rf и -(CH2)m-(Z)n-SO2-(NRg)n'-Rf, где m, n и n' каждый независимо является 0 или 1; Z является O или NRg; Rf и Rg являются водородом; R6 и R7 являются водородом.
Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы (I) или его фармакологически приемлемой соли, где Q представляет собой O, X1 и X3 представляют собой CH, X2 представляет собой CR1 или N, Y представляет собой CH или N, Z представляет собой CR2b или N, R1 представляет собой атом водорода, атом галогена или C1-C6 алкильную группу, значения R2a и R2b указаны в п.1 или каждый из R2a и R2b представляет собой группу, представленную формулой (I-A), где L представляет собой одинарную связь, -(CH2)p-, -O(CH2)p-, -(CH2)pO-, -(CH2)pO(CH2)q-, -NRc(CH2)p- или -(CH2)pNRc, где каждый из двух атомов водорода (CH2)p и (CH2)q необязательно замещен атомом галогена, p равен 1 или 2, q равен 1 или 2, Rc представляет собой атом водорода или метильную группу, и кольцо B представляет собой фенил, имидазолил, триазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, оксадиазолил, пиридил или пиримидинил, соответственно, необязательно замещенный С1-С4 алкильной группой, при условии, что R2a и R2b одновременно не являются атомами водорода или, когда Z представляет собой CR2b, R2a и R2b могут образовывать -(СН2)r-, где r равен 3, 4 или 5, необязательно замещенный атомом галогена, гидроксильной группой или оксогруппой, и R3 представляет собой атом водорода, атом галогена, C1-C6 алкильную группу или C1-C6 галогеналкильную группу, кольцо А выбирают из группы, состоящей из формул, указанных в п.1, значения n, R4, R5a, R5b, R5c, X4, R6a и R6b также указаны в п.1, или соединения (I-227).
Изобретение относится к соединениям, выбранным из: 4-((2-(азетидин-1-илметил)бензил)амино)-5-хлор-2-фтор-N-(тиазол-4-ил)бензолсульфонамида; 4-((2-((2-окса-6-азаспиро[3.3]гептан-6-ил)метил)-6-фторбензил)амино)-2,6-дифтор-N-(тиазол-4-ил)бензолсульфонамида; 4-((2-((3-азабицикло[3.1.0]гексан-3-ил)метил)-6-фторбензил)амино)-2,6-дифтор-N-(тиазол-4-ил)бензолсульфонамида; 4-((2-((трет-бутил(метил)амино)метил)-6-фторбензил)амино)-2,6-дифтор-N-(тиазол-4-ил)бензолсульфонамида; 4-((2-(азетидин-1-илметил)бензил)амино)-2,6-дифтор-N-(тиазол-4-ил)бензолсульфонамида; (S)-4-((2-(1-(азетидин-1-ил)этил)-6-фторбензил)амино)-2,6-дифтор-N-(тиазол-4-ил)бензолсульфонамида; 4-((2-(азетидин-1-илметил)-3,6-дифторбензил)амино)-2,6-дифтор-N-(тиазол-4-ил)бензолсульфонамида; 2,3-дифтор-4-((2-фтор-6-(пирролидин-1-илметил)бензил)амино)-N-(изоксазол-3-ил)бензолсульфонамида; 4-((2-((2,2-диметил азетидин-1-ил)метил)бензил)амино)-2,6-дифтор-3-метил-N-(тиазол-4-ил)бензолсульфонамида и 2,6-дифтор-4-((2-фтор-6-((3-фтор-3-метилазетидин-1-ил)метил)бензил)амино)-N-(изоксазол-3-ил)бензолсульфонамида или их фармацевтически приемлемым солям или сольватам, а также к фармацевтическим композициям и применению соединений для лечения заболевания или состояния, ассоциированного с активностью Nav1.6.
Пиримидиновое соединение // 2759917
Изобретение относится к гетероциклическому соединению формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли, где X представляет собой метилен; R1 и R2 независимо представляют собой замещенную или незамещенную алкильную группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода, при условии, что когда алкильная группа является замещенной, она замещена гидрокси-группой; R3 представляет собой алкильную группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода; R4 представляет собой атом водорода, или алкокси-группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода; Y1 представляет собой простую связь или -(CR9R10)p-, где R9 и R10 независимо представляют собой атом водорода; Y2 представляет собой простую связь или -C(O)-; L представляет собой незамещенный линейный алкилен, содержащий от 2 до 6 атомов углерода; R5 и R6 независимо представляют собой атом водорода или незамещенную алкильную группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода, или R5 и R6 объединены с атомом азота, с которым они соединяются, с образованием 6-членного азотсодержащего насыщенного гетероцикла; m равен 1; p представляет собой целое число 1 и представляет собой двойную связь.
Изобретение относится к области химии и фармацевтики и предназначено для применения в клинической практике терапии онкологических заболеваний. Представлено новое соединение, приведенное ниже формулы.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению 2-(3,4-диметоксибензил-6-сульфо)хиназолин-4(3Н)-он, соответствующий формуле (1). Также изобретение относится к способу его получения.
Настоящее изобретение относится к 1,2-дифенил-5-бутил-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-оляту натрия формулы IТакже предложен способ получения 1,2-дифенил-5-бутил-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-олята натрия формулы I.
Группа изобретений относится к комплексному соединению 5-гидрокси-6-метилурацила с N-ацетилцистеином формулы и способу его получения. Способ осуществляют путем растворения в дистиллированной воде 5-гидрокси-6-метилурацила и N-ацетилцистеина в мольном соотношении 1:10, полученную реакционную смесь перемешивают при 60-70°С в течение 24 часов.
Гетероциклическое соединение // 2748693
Изобретение относится к соединению формулы (I) где (1) кольцо A представлено формулойгде комбинация X1, X2 и X3 (X1, X2, X3) представляет собой (атом углерода, атом углерода, атом углерода) или (атом углерода, атом углерода, атом азота); R1 представляет собой (1) атом фтора, атом хлора, атом брома, (2) метил, трифторметил или (3) гидроксигруппу, замещенную метилом или трифторметилом; R2 представляет собой (1) атом галогена, (2) цианогруппу, (3) C1-6алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена и гидроксигруппы, (4) C1-6алкоксигруппу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена, или (5) моно- или ди-C1-6алкиламиногруппу; и кольцо B необязательно дополнительно замещено 1-3 заместителями, выбранными из (1) атома галогена, (2) C1-6алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 гидроксигруппами, и (3) C1-6алкоксигруппы, или (2) кольцо A представлено формулойгде комбинация X4 и X5 (X4, X5) представляет собой (атом углерода, атом углерода); кольцо C необязательно дополнительно замещено 1-3 атомами галогена; кольцо D представляет собой 5-7-членный ароматический гетероцикл, содержащий в качестве атомов, образующих кольцо, помимо атомов углерода, от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода, или 5-7-членный неароматический гетероцикл, содержащий в качестве атомов, образующих кольцо, помимо атомов углерода, от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода; кольцо D необязательно дополнительно замещено 1-3 заместителями, выбранными из (1) атома галогена и (2) гидроксигруппы; X6 представляет собой атом водорода, атом фтора или атом хлора; X7 представляет собой атом фтора или атом хлора; комбинация X8 и X9 (X8, X9) представляет собой (атом углерода, атом азота), (атом азота, атом углерода) или (атом азота, атом азота); кольцо E необязательно дополнительно замещено 1-3 заместителями, выбранными из (1) C1-6алкильной группы и (2) аминогруппы; и X10 представляет собой аминогруппу, необязательно замещенную 1-2 заместителями, выбранными из (1) C1-6алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из гидроксигруппы и 3-14-членной неароматической гетероциклической группы, содержащий в качестве атомов, образующих кольцо, помимо атомов углерода, от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода, (2) C3-10циклоалкильной группы, необязательно замещенной 1-3 гидроксигруппами, (3) 3-14-членной неароматической гетероциклической группы, содержащей в качестве атомов, образующих кольцо, помимо атомов углерода, от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода, и (4) 5-14-членной ароматической гетероциклической группы, содержащей в качестве атомов, образующих кольцо, помимо атомов углерода, от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода, необязательно замещенной 1-3 C1-6алкильными группами; или X9 и X10 соединены друг с другом с образованием 5-14-членного ароматического гетероцикла, содержащего в качестве атомов, образующих кольцо, помимо атомов углерода, от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода, или 3-14- членного неароматического гетероцикла, содержащего в качестве атомов, образующих кольцо, помимо атомов углерода, от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода, каждый из которых необязательно замещен оксогруппой, или его фармакологически приемлемым солям.
Композиции для лечения легочного фиброза // 2747801
Настоящее изобретение относится к соединению формулы или его фармакологически приемлемой соли, где: В выбран из группы, состоящей из: R1 и R3 независимо представляют собой СН или N; R2 представляет собой СН или С=O; R5-R9 независимо представляют собой С или N; Q независимо выбран из алкила, гидрокси, амино и замещенного амино, выбранного из группы, состоящей из -NHSO2CH3, -NHCOH, -NHCONHCH3, -NHCONHCH2CH3, -NHSO2NHCH3, -NHSO2NHCH2CH3 и -NHCOCH3; n равно 0, 1 или 2; D представляет собой: R10-R14 независимо представляют собой С, N или S; Т независимо выбран из С1-6алкила и галогена; и m равно 0, 1, 2, 3 или 4, при этом D не может представлять собой незамещенный фенил, и Q не может представлять собой гидрокси, когда n равно 1 и все R5-R9 представляют собой С.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (IVa-1), его стереоизомеру или фармацевтически приемлемой соли, в котором X1 представляет собой -СН- или N; Z представляет собой или ; R2, R3, R4 и R5 выбран из Н, Cl, F, метила, изопропила, циклопропила и -O-R11; R8 выбран из Н, галогена, незамещенного или замещенного С1-5-алкила, С3-циклоалкила, незамещенного или замещенного 6-членного гетероциклила, выбранного из тетрагидропирана, пиперидина, дигидропирана, С6-арила, незамещенного или замещенного 5-6-членного гетероарила, выбранного из пиридина и пиразола, -C0-2-O-R11 и -C0-2-NR13R14, указанные алкил, гетероциклил и гетероарил являются незамещенными или замещены 1-3 заместителями, выбранными из незамещенного или замещенного C1-алкила, C1-галогеналкила, С3-циклоалкила, незамещенного или замещенного 5-членного гетероциклила, выбранного из тетрагидрофурана и пирролидина, С6-арила, незамещенного или замещенного 5-членного гетероарила, выбранного из пиразола, и -C2-O-R11, при этом указанные алкил, гетероцикл и гетероарил являются незамещенными или замещены одним заместителем, выбранным из C1-алкила и С3-циклоалкила; R11 выбран из Н, C1-3-алкила, необязательно замещенного 1-3 заместителями, выбранными из дейтерия и С3-циклоалкила, и С6-арила, замещенного двумя заместителями C1-алкокси; R13 и R14 выбран из Н, незамещенного или замещенного C1-6-алкила, незамещенного или замещенного С3-5-циклоалкила, незамещенного или замещенного 4-6-членного гетероциклила, выбранного из оксетана, тетрагидрофурана, тетрагидропирана, пирролидина, азетидина и пиперидина, С6-арила и C1-3-алкилсульфонила или R13 и R14 вместе с атомами азота, с которыми они непосредственно связаны, образуют 4-9-членный гетероциклил, выбранный из азетидина, пирролидина, морфолина, пиперидина, 2-окса-6-азаспиро[3,3]гептана, 1-окса-6-азаспиро[3,3]гептана, 2-азаспиро[3,3]гептана, 6-окса-2-азаспиро[3,4]октана, 2-азаспиро[3,4]октана, 7-окса-2-азаспиро[3,5]нонана, 3-азабицикло[3.1.0]гексана, 2-окса-7-азаспиро[4,4]нонана, 6-окса-3-азабицикло[3.1.1]гептана, 2-окса-5-азабицикло[2.2.1]гептана, указанные алкил, циклоалкил, гетероциклил могут быть необязательно замещены 1-3 заместителями, выбранными из дейтерия, циано, галогена, C1-алкила, незамещенного или замещенного С12-алкокси, С1-3-алкилтио, С3-5-циклоалкила, незамещенного или замещенного 3-10-членного гетеро циклила, незамещенного или замещенного С6-арила, замещенного 5-членного гетероарила, выбранного из пиразола, С1-2-алкилсульфонила, C1-алкилсульфониламино, моно-С1-3-алкиламино, ди-С1-3-алкиламино или гидроксила; где указанный алкил, алкокси, гетероциклил, гетероарил и арил являются незамещенными или замещены 1-3 заместителями, выбранными из галогена, амино, С1-алкила, С1-алкокси, гидрокси, С1-алкоксиС2-алкила, гидроксиС1-2-алкила, или ди-С1-3-алкиламино; если не указано иное, упомянутые «гетероциклил», «гетероциклилокси», «гетероарил» и «гетероарилокси» имеют 1-2 гетероатома, выбранных из N, О или S.
Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли, или таутомеру, которые могут найти применение в качестве ингибиторов α-амино-β-карбоксимуконат-ε-семиальдегид-декарбоксилазы (ACMSD).
Изобретение относится к сельскому хозяйству. Предложены соединение формулы 1, включая все стереоизомеры, N-оксиды, и их соли,где A, R1, R2 и R3 имеют значения, раскрытые в описании; композиция, содержащая соединение формулы 1, и способ подавления роста нежелательной растительности, включающий контактирование нежелательной растительности или окружающей ее среды с гербицидно эффективным количеством указанного соединения или композиции.
Способ получения гидроксамовых кислот, производных 2-арил-2,3-дигидрохиназолин-4(1н)-онов // 2744750
Предлагаемое изобретение относится к способу получения гидроксамовых кислот, производных 2-арил-2,3-Дигидрохиназолин-4(1H)-ов, содержащих гидроксамовую кислоту, которые могут использоваться в медицине для лечения различных заболеваний, посредством ингибирования гистоновых деацетилаз.
Способ получения изотиобарбамина // 2744470
Изобретение относится к способу получения изотиобарбамина из 5-изопропил-2-тиобарбитуровой кислоты и гидрохлорида N,N-диэтил-2-хлорэтан-1-амина, путем нагревания реакционной массы в среде растворителя, при этом используют предварительно приготовленный раствор N,N-диэтил-2-хлорэтан-1-амина, а реакцию ведут в среде безводного изопропанола при кипячении в течение 29 часов с защитой от влаги и углекислого газа воздуха.
Изобретениие относится к соединению формулы I-b или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами ингибитора активности ВТК, фармацевтической комозиции на их основе, способу ингибирования активности BTK, способу для лечения заболевания, опосредованного BTK, способу получения соединения формулы I-b.
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, где в формуле (I) R1 представляет собой -NR5R6, -OR5 или -SR5; X представляет собой CR4, Y представляет собой N; R2 выбран из группы, состоящей из C1-C6алкокси или C1-C6алкилсульфанила; R3 выбран из -N(Rv)RuN(Ry)(Rz), -ORuOR6, -ORuN(Ry)(Rz) и -SRuN(Ry)(Rz); R4 и R'4 каждый выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-C6алкила и C1-C6галоалкила; R5, R6, Ry, Rz являются такими, как указано в п.1 формулы изобретения; Ru представляет собой C1-C6алкилен; Rv выбран из водорода и C1-C6алкила.
