Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с одним атомом кислорода в качестве гетероатома (C07D307)

C07   Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7) (61593)
C07D307                 Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с одним атомом кислорода в качестве гетероатома(1408)
C07D307/48 - Фурфурол(31)
C07D307/64 - Атомы серы(12)
C07D307/70 - Нитрогруппы(32)
C07D307/71 - В положении 5(15)
C07D307/85 - В положении 2(12)

Способ получения замещенных 2-аминобута-1,3-диен-1,1,3-трикарбонитрилов // 2792619
Изобретение относится к высокоэффективному способу получения 4-R-2-аминобута-1,3-диен-1,1,3-трикарбонитрилов общей формулы 1, где заместитель R представляет собой алифатический, незамещенный или замещенный ароматический или гетероциклический заместитель.

Применение 4-(4,7-диметокси-3-фенилбензофуран-2-ил)бутан-2-она в качестве антибактериального средства в отношении грамположительных микроорганизмов // 2791704
Изобретение относится к применению 4-(4,7-диметокси-3-фенилбензофуран-2-ил)бутан-2-ону формулы I Технический результат: получено соединение, обладающее выраженной антибактериальной активностью в отношении грамположительных микроорганизмов, а также низкой токсичностью.

Новые спиробициклические аналоги // 2789377
Настоящее изобретение относится к новому спиробициклическому аналогу формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли присоединения , которые пригодны в качестве ингибиторов PRMT5. Кроме того, настоящее изобретение относится к фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения в качестве активного ингредиента, а также к промежуточным соединениям для получения данных соединений.

Способ получения гамма-валеролактона реакцией гидрирования левулиновой кислоты с применением композита ru/hzsm-5 // 2788139
Изобретение относится к тонкому органическому синтезу и может быть использовано в химической и топливной промышленности для разработок и получения топливных добавок и «зеленого» растворителя. Представлен способ получения гамма-валеролактона реакцией гидрирования левулиновой кислоты (ЛК) с применением композита Ru/HZSM-5, включающий взаимодействие цеолита ZSM-5 с 0.1 н.

Соединения и композиции для лечения состояний, ассоциированных с активностью nlrp // 2786719
Изобретение относится к соединению формулы AA, где m=0, 1 или 2; n=0, 1 или 2; o=1 или 2; p=0, 1, 2 или 3, A представляет собой 5-10-членный моноциклический или бициклический гетероарил, содержащий по меньшей мере один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из O, S, N, или моноциклический или бициклический C6-C10арил; B представляет собой 5-членный гетероарил, содержащий по меньшей мере один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из O, S, N, 7-10-членный моноциклический или бициклический гетероарил, содержащий по меньшей мере один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из O, S, N или моноциклический или бициклический C6-C10арил; при этом по меньшей мере одна R6 находится в орто-положении относительно связи, соединяющей кольцо B с группой NH(CO) формулы AA; каждая из R1 и R2 независимо выбрана из C1-C6алкила, C1-C6галогеналкила, C1-C6алкокси, C1-C6галогеналкокси, галогена, CN, COC1-C6алкила, CO2C1-C6алкила, C6-C10арила, S(O2)C1-C6алкила, S(O)C1-C6алкила и 3-7-членного гетероциклоалкила, содержащего один гетероатом, выбранный из N, где C1-C6алкил, C1-C6галогеналкил и 3-7-членный гетероциклоалкил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из гидрокси, C1-C6алкила, C1-C6алкокси, NR8R9, 3-7-членного гетероциклоалкила, содержащего по меньшей мере один гетероатом, выбранный из О и N; где каждый C1-C6алкил и каждый C1-C6алкокси, представляющие собой заместители R1 или R2, представляющих собой 3-7-членный гетероциклоалкил, дополнительно необязательно независимо замещены одним-тремя атомами галогена или оксо; или по меньшей мере одна пара R1 и R2 на смежных атомах, взятых вместе с атомами, соединяющими их, независимо образуют одно 5-8-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N, где гетероциклическое кольцо необязательно независимо замещено одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из C1-C6 алкила; каждая из R6 и R7 независимо выбрана из C1-C6алкила, C1-C6галогеналкила, C1-C6алкокси, C1-C6галогеналкокси, галогена, CN, C6-C10арила, C3-C10циклоалкила, где каждая из R6 и R7 необязательно замещена одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из CN, C1-C6алкила, или по меньшей мере одна пара, состоящая из R6 и R7 при смежных атомах, взятых вместе с атомами, соединяющими их, независимо образует по меньшей мере одно C4-C8карбоциклическое кольцо или по меньшей мере одно 5-8-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S, где карбоциклическое кольцо или гетероциклическое кольцо необязательно независимо замещено одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, гидроксиметила, галогена, оксо, C1-C6алкила, C1-C6алкокси; каждая из R8 и R9 в каждом случае независимо выбрана из водорода, C1-C6алкила, COR13, CO2R13; где C1-C6алкил необязательно замещен одним или несколькими атомами галогена, группами C1-C6алкокси, группами C3-C7циклоалкила; R13 представляет собой C1-C6 алкил; R3 представляет собой водород; и R14 представляет собой водород, C1-C6алкил.

Применение n-(2-оксо-5-(4-хлорфенил)фуран-3(2h)-илиден)-4-нитробензогидразида в качестве противовоспалительного лекарственного средства // 2785782
Изобретение относится к области органической химии и фармацевтики, а именно к применению биологически активных веществ класса замещенных 3-имино(гадразоно)-3Н-фуран-2-онов. Раскрыто Применение N-(2-оксо-5-(4-хлорфенил)фуран-3(2H)-илиден)-4-нитробензогидразида 1 формулы, в качестве лекарственного средства, обладающего противовоспалительной активностью.

Применение метилового эфира 2-{ 3-[2-(дифенилметилен)гидразоно]-5-(4-метилфенил)-2-фуранилиден} уксусной кислоты в качестве противовоспалительного средства // 2785138
Группа изобретений относится к области органической химии и фармацевтики, а именно к новым биологически активным веществам класса 2-метиленфуранов. Раскрыто применение метилового эфира 2-{3-[2-(дифенилметилен)гидразоно]-5-(4-метилфенил)-2-фуранилиден} уксусной кислоты в качестве противовоспалительного средства.

Способ получения органических соединений // 2784618
Настоящее изобретение относится к способу очистки Е,Е-гомофарнезола путем дистилляции, при этом дистилляцию проводят в присутствии основания в количестве 0,1-6% (масс.) реакционной смеси. Также изобретение относится к способу получения (-)-Ambrox, включающему стадию очистки Е,Е-гомофарнезола вышеуказанным способом и превращение очищенного Е,Е-гомофарнезола в (-)-Ambrox в биокаталитическом способе при использовании сквален-гопенциклазы.

Фуран-2-илметил-2-(2-(дифенилметилен)гидразинил)-5,5-диметил-4-оксогекс-2-еноат, обладающий анальгетической и противовоспалительной активностью // 2784447
Изобретение относится к фуран-2-илметил-2-(2-(дифенилметилен)гидразинил)-5,5-диметил-4-оксогекс-2-еноату формулы (1). Технический результат – получено новое соединение, обладающее выраженной анальгетической и противовоспалительной активностью, а также низкой токсичностью, которое может найти применение в медицине.

Фуран-2-илметиловый эфир 2-((3-циано-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-ил)амино)-4-(4-метоксифенил)-4-оксобут-2-еновой кислоты, обладающий противовоспалительной активностью // 2784434
Изобретение относится к области органической химии, к новым биологически активным веществам класса замещенных 2-амино-4-арил-4-оксобутановых кислот. Предложен фуран-2-илметиловый эфир 2-((3-циано-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-ил)амино)-4-(4-метоксифенил)-4-оксобут-2-еновой кислоты, обладающий противовоспалительной активностью, формулыТехнический результат заключается в получении фуран-2-илметилового эфира 2-((3-циано-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-ил)амино)-4-(4-метоксифенил)-4-оксобут-2-еновой кислоты с выраженным противовоспалительным действием и низкой токсичностью.

(4-(3-гидроксифенил)пиперазин-1-ил)(5-нитрофуран-2-ил)метанон, обладающий противотуберкулезной активностью в отношении возбудителя туберкулеза с множественной лекарственной устойчивостью, и способ его получения // 2784399
Изобретение относится к новому соединению - (4-(3-гидроксифенил)пиперазин-1-ил)(5-нитрофуран-2-ил)метанону Формулы 1, обладающему противотуберкулезной активностью в отношении возбудителя туберкулеза с множественной лекарственной устойчивостью, и способу его получения.

Способ получения 5-гидрооксиметилфурфурола и фурфурола из биомассы // 2783747
Настоящее изобретение относится к способу производства 5-гидрооксиметилфурфурола (5-HMF) и фурфурола. Данный способ включает карбонизацию биомассы в реакторе периодического действия за счет тепловой энергии, генерируемой во внешнем устройстве, выгрузку из реактора полученного гидрококса и жидкой фракцией, отделение гидрококса от жидкой фракции и выделение полученного 5-HMF и фурфурола за счет их разной температуры кипения (116°С и 162°С, соответственно), в колонном аппарате, продуваемом паром или азотом и использованием полученного гидрококса как удобрения или сырья для производства активированного угля.

Способ получения полиморфа гидрохлорида 2-[4-(метиламинометил)фенил]-5-фтор-бензофуран-7-карбоксамида // 2783418
Способ получения полиморфа гидрохлорида 2-[4-(метиламинометил)фенил]-5-фтор-бензофуран-7-карбоксамида, как показано в Формуле I, в котором полиморф представляет собой кристаллическую форму С, охарактеризованную значениями угла 2θ, выбранными из группы, состоящей из 10,306; 12,666; 15,312; 17,436; 18,918; 20,748; 22,974; 24,553; 25,238; 26,241; 29,336; 32,739; 33,738; 34,118; 35,204.

4-[(4-бромфенил)((4-нитрофенил)амино)метилиден]-5-гидрокси-5-(трихлорметил)дигидрофуран-2,3-дион, обладающий противомикробной активностью // 2783242
Изобретение относится к области органической химии, к новым биологически активным веществам класса дигидрофурандионов. Предложен 4-[(4-бромфенил)((4-нитрофенил)амино)метилиден]-5-гидрокси-5-(трихлорметил)дигидрофуран-2,3-дион (1) формулы:,обладающий противомикробной активностью.

Соединения, применимые для лечения инфекции pasteurella multocida или mannheimia haemolytica // 2781450
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его стереоизомеру, которые применимы для лечения респираторного заболевания крупного рогатого скота или домашних свиней, связанного с бактериями Pasteurella multocida или Mannheimia haemolytica.

5-гидрокси-4-{ [(4-метоксифенил)(4-нитрофенил)амино]метилиден} -5-(трифторметил)дигидрофуран-2,3-дион, проявляющий противомикробную активность // 2781380
Изобретение относится к 5-гидрокси-4-{[(4-метоксифенил)(4-нитрофенил)амино]метилиден}-5-(трифторметил)дигидрофуран-2,3-диону формулы (1), проявляющему противомикробную активность. Технический результат заключается в противомикробной активности, обеспечиваемой соединением формулы (1).

Этиловый эфир 2-амино-4-оксо-5-[2-(нафтален-1-ил)-2-оксоэтил]-5-фенилтио-1н-4,5-дигидрофуран-3-карбоновой кислоты, проявляющий противомикробную активность // 2781224
Изобретение относится к области органической химии, а именно к этиловому эфиру 2-амино-4-оксо-5-[2-(нафтален-1-ил)-2-оксоэтил]-5-фенилтио-1H-4,5-дигидрофуран-3-карбоновой кислоты. Технический результат – получено новое соединение, которое может найти применение в медицине в качестве лекарственного противомикробного препарата.

Реакция принса и промежуточные продукты, применимые при синтезе макролидов галихондринового ряда и их аналогов // 2777913
Изобретение относится к способам синтеза макролидов галихондринового ряда и их аналогов с использованием стратегии реакции циклизации. Стратегия согласно настоящему изобретению включает в себя воздействие на промежуточный продукт условиями реакции Принса с получением макролида.

Способ получения производных 7h-пирроло[2,3-d]пиримидина и промежуточных продуктов для их синтеза // 2776802
Настоящее изобретение относится к способу получения соединения, имеющего формулу [17], или его соли с использованием соединения, имеющего формулу [13], или его соли. Способ включает следующие стадии, на которых: (1) соединение, имеющее формулу [10], или его соль с органической кислотой вводят в реакцию с соединением, имеющим формулу [12], с получением соединения, имеющего формулу [13], или его соли; (2) из соединения, имеющего формулу [13], или его соли удаляют бензил с получением соединения, имеющего формулу [14], или его соли; и (3) осуществляют цианоацетилирование соединения, имеющего формулу [14], или его соли с получением соединения, имеющего формулу [17], или его соли.

Аналоги cyp-эйкозаноидов для применения в лечении или предотвращении нарушения, связанного с неоваскуляризацией и/или воспалением // 2776153
Изобретение относится к применению соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, которые являются метаболически устойчивыми аналогами биологически активных липидных медиаторов, образующихся из полиненасыщенных жирных кислот омега-3 (ПНЖК n-3), для лечения, снижения риска развития или предотвращения нарушения, связанного с неоваскуляризацией и/или воспалением.

Соединения, применимые для лечения респираторного заболевания крупного рогатого скота или свиней // 2775529
Изобретение относится к применению соединений формулы (I) для лечения респираторного заболевания крупного рогатого скота или респираторного заболевания домашних свиней, которые связаны с бактериальными возбудителями Mannheimia haemolytica, Pasteurella multocida, Histophilus somni или Mycoplasma bovis.

Способ получения фурфурилового спирта с помощью магнитоотделяемого катализатора // 2775227
Изобретение относится к способу получения фурфурилового спирта путем селективного гидрирования фурфурола в присутствии катализатора, в качестве которого применяется магнитоотделяемый катализатор 3% Ru-Fe3O4/СПСMN270.

Способ получения производного дифенилметана // 2774998
Настоящее изобретение относится к способу получения соединения следующей формулы 1, которое эффективно в качестве ингибитора натрий-зависимого котранспортера глюкозы (SGLT). Способ включает следующие стадии: (1) взаимодействие соединения следующей формулы 2 с соединением следующей формулы 3 и циклизация полученного продукта с получением соединения следующей формулы 4; (2) соединение формулы 4 подвергается альдегидации или амидированию, с последующим взаимодействием полученного продукта с соединением следующей формулы 5 и проведением восстановления с получением соединения следующей формулы 6; и (3) (а) взаимодействие соединения формулы 6 либо с соединением следующей формулы 7 и удаление защитных групп и восстановление с получением соединения формулы 1, где R является гидроксиметилом, либо (b) взаимодействие соединения формулы 6 с соединением следующей формулы 8 и восстановление с получением соединения следующей формулы 9, превращение фуранозного кольца соединения формулы 9 в пиранозное кольцо в кислотных условиях и затем введение в него защитной группы с получением соединения следующей формулы 10; обработка соединения формулы 10 тиомочевиной, взаимодействие полученного продукта с С1-7алкилгалогенидом и последующее проведение восстановления с получением соединения формулы 1, где R является С1-7алкилтио.

Соединение гризеофульвина и его фармацевтическое применение // 2774618
Изобретение относится к производным гризеофульвина, фармацевтической композиции на их основе, а также к применению фармацевтической композиции для предупреждения и/или лечения воспалительного заболевания центральной нервной системы, где композиция содержит соединение общей формулы (1’) или его фармакологически приемлемую соль, где R1 представляет собой C1-C6 алкильую группу, необязательно замещенную одинаковыми или различными одним-двумя заместителями, выбранными из группы заместителя X, R2 представляет собой C1-C6 алкильную группу, A представляет собой 5-членное ароматическое гетероциклическое кольцо, выбранное из пиразолила и оксадиазолила, 6-членное ароматическое гетероциклическое кольцо, выбранное из пиридинила и пиримидинила, или одинарную связь (если одинарная связь, то один или другой из R3 и R3’ отсутствует); R3 и R3’, каждый независимо, представляют собой атом водорода, гидроксигруппу, C1-C6 алкильную группу, необязательно замещенную одинаковыми или различными одним-двумя заместителями, выбранными из группы заместителя X, C1-C6 алкоксигруппу, необязательно замещенную одинаковыми или различными одним-двумя заместителями, выбранными из группы заместителя X, 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, выбранную из пиперидинила и тетрагидропиранила, необязательно замещенную одинаковыми или различными одним-двумя заместителями, выбранными из группы заместителя X, или R3 и R3’ могут образовывать 6-членное ненасыщенное гетероциклическое кольцо в качестве кольца, которое связывается и конденсируется с A, и указанное кольцо необязательно замещено одинаковыми или различными одним-двумя заместителями, выбранными из группы заместителя X, группа заместителя X представляет собой атом галогена, гидроксигруппу, C1-C6 алкильную группу, C1-C6 алкоксигруппу.

Модуляторы кальпаина и их терапевтическое применение // 2773288
Изобретение относится к соединениям, имеющим структуру, выбранную из формул I-a, I-b, I-f, I-g и I-h, или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают модулирующей активностью в отношении кальпаинов CAPN1, CAPN2 и CAPN9.

Аминоалкильные производные оксима дибензофуранона, обладающие противосудорожной активностью // 2773021
Изобретение относится к новой группе O-(аминоалкил)оксимов 3,4,6,7,8,9-гексагидродибензо[b,d]фуран-1(2H)-она, которые могут быть синтезированы при взаимодействии оксима 3,4,6,7,8,9-гексагидродибензо[b,d]фуран-1(2H)-она с аминоалкилгалогенидами в присутствии гидрида натрия.

Селективные ингибиторы hdac6, способ их получения и их применение // 2772274
Изобретение относится к соединению или его фармацевтически приемлемой соли, обладающему свойствами ингибитора HDAC6, и фармацевтической композиции на их основе. Технический результат: обеспечение соединений формулы (I), обладающих свойствами ингибитора HDAC6.

Применение 2-[(5-метилфуран-2-ил)фенилметил]фенола в качестве антибактериального средства в отношении грамположительных микроорганизмов // 2771021
Изобретение относится к применению 2-[(5-метилфуран-2-ил)фенилметил]фенола I в качестве антибактериального средства в отношении грамположительных микроорганизмов. Технический результат: обеспечение высокой противомикробной активности в отношении грамположительных микроорганизмов путем применения соединения формулы I.

Метиловый эфир 2-{ 3-[2-(9н-флуорен-9-илиден)гидразоно]-5-фенил2-2фуранилиден} уксусной кислоты, обладающий противомикробной активностью // 2768759
Изобретение относится к области органической химии, к новым биологически активным производным 2-метиленфуранов, а именно к метиловому эфиру 2-{3-[2-(9H-флуорен-9-илиден)гидразоно]-5-фенил-2-фуранилиден}уксусной кислоты формулы 1.

(аза)индол-, бензотиофен- и бензофуран-3-сульфонамиды // 2767904
Изобретение относится к соединениям или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают модулирующей активностью в отношении GPR17. В формуле I-2 X1 обозначает N или C(R7), Х2 обозначает NH, S или О, Х3 обозначает N или C(R12), R2 выбран из водорода и галогена, R4 выбран из водорода и галогена, R5 выбран из группы, включающей водород, галоген, C1-C6-алкил и т.д., R6 выбран из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу, азидогруппу и т.д., R7, если присутствует, выбран из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу, C1-C6-алкил, C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-алкилсульфонил, C1-C6-алкилсульфинил и т.д., R8 выбран из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу и т.д., R9 выбран из группы, включающей водород, галоген, C1-C6-алкил, C1-C6-алкоксигруппу и т.д., R10 выбран из группы, включающей водород, галоген, C1-C6-алкил, С1-С6-алкоксигруппу, С2-С6-алкенил, С2-С6-алкинил, цианогруппу и т.д., R11 выбран из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу, С1-С6-алкил и т.д., R12, если присутствует, выбран из водорода, С1-С6-алкоксигруппы и галогена, при условии, что (a) по меньшей мере один из R5, R6 и R7, если R7 присутствует, и (b) по меньшей мере один из R8, R10 и R11 отличается от водорода.

Соединения, композиции и способы для повышения активности cftr // 2767460
Изобретение относится к соединению, представленному формулой III или IV, и к его фармацевтически приемлемой соли, где X1 представляет собой N; X3 представляет собой S; pp представляет собой 1; R11 независимо для каждого случая, когда он присутствует, выбран из группы, состоящей из водорода и галогена; R31 выбран из группы, состоящей из водорода и галогена; L1 представляет собой C3-6 циклоалкилен или C3-6циклоалкилен-C1-4алкилен; R44 представляет собой 5-членный гетероарил, содержащий один, два или три гетероатома, каждый из которых выбран из O, N и S; причем гетероарил может быть необязательно замещен одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из Rgg; Rgg для каждого случая, когда он присутствует, выбран из группы, состоящей из галогена, циано, гетероцикла, выбранного из азетидинила, оксетанила и диоксидотиетанила, C1-6 алкила, причем C1-6 алкил может быть необязательно замещены одним заместителем, выбранным из Rjj; и гетероцикл необязательно замещен одним заместителем, выбранным из Rll; Rjj для каждого случая, когда он присутствует, выбран из группы, состоящей из гидроксила, C1-6 алкокси (необязательно замещенного одним заместителем, выбранным из Rkk), C3-6 циклоалкокси и -S(O)w-C1-3 алкила, где w равен 2; Rkk для каждого случая, когда он присутствует, выбран из группы, состоящей из галогена, C3-6 циклоалкила, оксетанила и азетидинила (необязательно замещенного C1-6 алкилом); Rll для каждого случая, когда он присутствует, выбран из группы, состоящей из C1-6 алкила (необязательно замещенного одним, двумя или тремя заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена и C3-6 циклоалкила) и пиперидинила (необязательно замещенного одним заместителем, выбранным из C1-6 алкила).

5-(4-хлорфенил)-3-((4-хлорфенил)амино)-5-(фенилтио)фуран-2(5н)-он, обладающий противомикробной активностью // 2766551
Изобретение относится к области органической химии и предназначено для применения в медицине в качестве лекарственного средства с противомикробными свойствами. В частности, изобретение относится к производным 3-аминофуран-2(5Н)-онов, а именно к 5-(4-хлорфенил)-3-((4-хлорфенил)амино)-5-(фенилтио)фуран-2(5Н)-ону формулы 1.

Антибактериальное средство в форме геля на основе гентамицина и производного 2(5н)-фуранона // 2765470
Изобретение относится к области фармацевтики, а именно к гелю для обработки инфицированных ран, и может быть использовано для обработки и лечения поверхностных ран различной этиологии. Антибактериальное средство в форме геля содержит аминогликозидный антибиотик - гентамицин, загуститель - гидроксипропилметилцеллюлозу, диметилсульфоксид, производное 2(5Н)-фуранона - 5(S)-[(1S,2R,4S)-1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гептан-2-илокси]-3-хлор-4-[(4-хлорфенил)сульфонил]-2(5Н)-фуранон в качестве усилителя антимикробного действия гентамицина и воду, причем вещества взяты в следующем соотношении: гидроксипропилметилцеллюлоза 2 г, диметилсульфоксид 10 г, гентамицин 50 мг, производное 2(5Н)-фуранона 4 мг, вода – 88 г.

Соединения, представляющие собой регуляторы роста растений // 2764749
Изобретение относится к соединению формулы (I), в котором R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и C1-С3алкила; X представляет собой O(R3) или N(R4R5); R3 представляет собой С1-С4алкил; R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и С1-С4алкила; Y представляет собой О; Z выбран из группы, состоящей из связи, СН2, СН2-СН2, СН2-СН2-СН2, (O)-СН2, СН(СН3)2-СН2 и кислорода; каждый из A1-А4 независимо выбран из группы, состоящей из связи, CR8=CR8 и S, где A1-А4 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют фенильное кольцо или гетероарильное кольцо, такое как тиенил; и каждый R8 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, С1-С4алкила, С1-С4алкокси и С1-С4галогеналкила; или две группы R8 образуют диоксолановое кольцо.

Средство, обладающее радиосенсибилизирующим действием // 2763884
Изобретение относится к применению трилитиевой соли фосфо-аскорбиновой кислоты с формулой Li3C6H6O9P в качестве радиосенсибилизирующего средства, которое может быть использовано в лечении онкозаболеваний лучевой терапией для повышения радиочувствительности злокачественных клеток.

Метаболически устойчивые аналоги cyp-эйкозаноидов для лечения кардиологических заболеваний // 2761438
Изобретение относится к соединению общей формулы P-E-I или его фармацевтически приемлемым солям, которые представляют собой метаболически устойчивые аналоги биоактивных липидных медиаторов, полученных из полиненасыщенных жирных кислот омега-3 (n-3 ПНЖК), фармацевтическим композициям на их основе, их применению и способу лечения сердечно-сосудистых заболеваний с их использованием.

Новые бициклические производные, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие их // 2760554
Изобретение относится к бициклическим производным формулы (I), где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R14, W, А и n являются такими, как определено в описании, к способу их получения и к фармацевтическим композициям, содержащим их.

Способ получения трилитиевой соли фосфо-аскорбиновой кислоты // 2752829
Изобретение относится к способу получения трилитиевой соли фосфо-аскорбиновой кислоты с общей формулой Li3C6H6O9P, заключающемуся в том, что к аскорбиновой кислоте добавляют диоксан и 2,2-диметоксипропан, промывают петролейным эфиром, проводят фосфорилирование хлорокисью фосфора с добавлением пиридина, добавляют хлорокись фосфора, перемешивают, добавляют воду и катионит до рН 1-2, полученный раствор фильтруют, добавляют оксид магния до рН 8, перемешивают, фильтруют, упаривают под вакуумом, затем добавляют этиловый спирт, выпавший осадок отфильтровывают, промывают спиртом и сушат на воздухе, затем растворяют в воде, добавляют катионит до рН 1, фильтруют, добавляют 1М раствор гидроксида лития в воде до рН 7, упаривают воду, далее к остатку добавляют этиловый спирт, выпавший осадок отфильтровывают и сушат на воздухе, получая порошок трилитиевой соли фосфо-аскорбиновой кислоты.

Способы получения 2,5-фурандикарбоновой кислоты, и её промежуточных соединений, и производных // 2750483
Изобретение относится к способу получения 2-5-фурандикарбоновой кислоты (ФДКК) и ее промежуточных соединений путем хемокаталитического преобразования фуранового окисляемого субстрата. При этом способ включает (а) приведение первого окисляемого исходного сырья, содержащего первый фурановый окисляемый субстрат и первый окислительный растворитель, в контакт с кислородом в присутствии первого гетерогенного катализатора окисления с образованием реакционной смеси для окисления первого фуранового окисляемого субстрата до первого продукта реакционного пути ФДКК с получением указанного первого продукта реакционного пути ФДКК, где первым окислительным растворителем является многокомпонентный растворитель, содержащий воду и смешиваемый с водой апротонный органический растворитель, где в ходе (первой) стадии приведения в контакт (a) к реакционной смеси не добавляют какого-либо основания, и где первый гетерогенный катализатор окисления содержит первый твердый носитель и первый благородный металл, где указанный первый твердый носитель выбран из группы, состоящей из оксида металла, углеродсодержащего материала, полимера, силиката металла, карбида металла и их комбинаций, и указанный первый благородный металл выбран из группы, состоящей из платины, золота и их комбинаций, где указанный первый фурановый окисляемый субстрат представляет собой 5-гидроксиметилфурфураль (ГМФ), промежуточное соединение реакционного пути ФДКК или смесь любых двух из них; промежуточное соединение реакционного пути ФДКК представляет собой диформилфуран (ДФФ), гидроксиметилфуранкарбоновую кислоту (ГМФКК), формилфуранкарбоновую кислоту (ФФКК) или смесь любых двух или более из них; первый продукт реакционного пути ФДКК представляет собой ФДКК или ФДКК и промежуточное соединение реакционного пути ФДКК; и при этом в случае, когда первый фурановый окисляемый субстрат содержит промежуточное соединение реакционного пути ФДКК, первый продукт реакционного пути ФДКК содержит ФДКК, и где указанный первый твердый носитель имеет удельную площадь поверхности от 20 до 500 м2/г.

Средство для ингибирования фермента тирозил-днк-фосфодиэстеразы 1 человека на основе производных пентафуранозилнуклеозидов // 2748103
Изобретение относится к области молекулярной биологии, медицинской химии, биохимии, а именно к применению производных пентафуранозилнуклеозидов общей формулы (I-II) вкачестве ингибиторов тирозил-ДНК-фосфодиэстеразы 1 человека: где в формуле (I) В = урацил-1-ил, или 5-метилурацил-1-ил (тимин-1-ил), или 5-(2-метоксикарбонилэтен-1-ил)-6-метилурацил-3-ил, или 6-метилурацил-1-ил, или 4-O-метилурацил-1-ил, или 5-фторурацил-1-ил, или 5-хлорурацил-1-ил, или 5-бромурацил-1-ил, или 5-йодурацил-1-ил, или 4-пиримидон-1-ил, или 2-пиримидон-1-ил, или цитозин-1 -ил, или 6-хлорпурин-9-ил, или 2-фтор-6-хлорпурин-9-ил, или 2,6-дихлорпурин-9-ил, или гипоксантин-9-ил, или N6-бензоиладенин-9-ил, или N6,N6-дибензоиладенин-9-ил, R1=R5=H, R2=R3=R4=OBz (Bz-остаток бензойной кислоты или В = 5-йодурацил-1-ил, R1=R3=R4=OBz, R2=R5=H; или 1'-O-α- или β-аномеры или их смеси, где В=ОАс (Ac-остаток уксусной кислоты R1=R5=H, R2=R3=R4=OBz; или 1'-O-α- или β-аномеры или их смеси, где В=ОМе, R1=R3=R4=OBz, R2=R5=H; или 5'-(R или S)-изомеры или их смеси, где В = урацил-3-ил, или цитозин-1-ил, или N6-бензоиладенин-9-ил, R1=H, R2=R3=R4=OBz, R5=CH3; или В=N6-трифенилметиладенин-9-ил или N2-изобутироилгуанин-9-ил, R1=R5=H, R2=R3=OH, R4=O-трифенилметил или 1'-О-α- или β-аномеры 5'-(R или S)-изомеров или их смеси, где В = ОАс или ОМе, R1=H, R2=R3=R4=OBz, R5=CH3; или В = урацил-1-ил, или 5-бромурацил-1-ил, или 5-йодурацил-1-ил, R1=R5=H, R2, R3=2',3'-O-циклогексилиден R4=О-трифенилметил также их аналоги L-ряда общей формулы (II): где В = урацил-1-ил или 5-метилурацил-1-ил (тимин-1-ил); или 1'-О-α- или β-аномеры или их смеси, где В = ОАс.

Композиции для лечения легочного фиброза // 2747801
Настоящее изобретение относится к соединению формулы или его фармакологически приемлемой соли, где: В выбран из группы, состоящей из: R1 и R3 независимо представляют собой СН или N; R2 представляет собой СН или С=O; R5-R9 независимо представляют собой С или N; Q независимо выбран из алкила, гидрокси, амино и замещенного амино, выбранного из группы, состоящей из -NHSO2CH3, -NHCOH, -NHCONHCH3, -NHCONHCH2CH3, -NHSO2NHCH3, -NHSO2NHCH2CH3 и -NHCOCH3; n равно 0, 1 или 2; D представляет собой: R10-R14 независимо представляют собой С, N или S; Т независимо выбран из С1-6алкила и галогена; и m равно 0, 1, 2, 3 или 4, при этом D не может представлять собой незамещенный фенил, и Q не может представлять собой гидрокси, когда n равно 1 и все R5-R9 представляют собой С.

Способ получения эпопростенола натрия повышенной стабильности // 2747646
Изобретение относится к композиции на основе стабильного эпопростенола натрия, обладающей сосудорасширяющим и ингибирующим действием в отношении агрегации тромбоцитов, которая состоит из натриевой соли эпопростенола и гидроксида натрия в соотношении 3-7,5 г гидроксида натрия на 100 г натриевой соли эпопростенола, а также к способу ее получения.

Бициклические гидроксамовые кислоты, полезные в качестве ингибиторов активности деацетилазы гистонов млекопитающих // 2747431
Изобретение относится к соединению формулы (Iа) или (Ib) или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (Iа) или (Ib) R1 представляет собой (i) где каждый R2 независимо выбран из С1-С6алкила, С3-С6циклоалкила, галогена, циано, R3Y1-Q2, R4R5N-Q3, R6S(O)2-Q4 и и два R2, присоединенные к соседним атомам кольца A1, вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать кольцо, выбранное из колец формулы где указанное кольцо возможно замещено одной или более чем одной группировкой, выбранной из С1-С6алкокси; кольцо A1 и кольцо А2 независимо выбраны из фенила, пиридинила, тиофенила, фуранила, пиразолила, изоксазолила, пирролила, имидазолила и пиримидинила; Q1 выбран из простой связи, С1-С3алкилена, С2-С4алкенилена и Q13-Y2-Q14; (ii) R26R27N-Q19, где R26 и R27 независимо выбраны из Н, С1-С6алкила и С3-С8циклоалкила; или R26 и R27, вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют 6-членное кольцо, возможно замещенное одной или более чем одной группировкой R28; Q19 представляет собой простую связь или С1-С3алкилен; или (iv) гидрокси-С1-С6алкил; B1 представляет собой О или S; В2 представляет собой N или CR34; W представляет собой N или CR35; X представляет собой CR36; Z представляет собой N или CR37; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.

Средство, улучшающее кровоснабжение ишемизированного мозга // 2747202
Изобретение относится к применению O-(4-циннамоил)оксим 3,4,6,7,8,9-гексагидродибензо[b,d]фуран-1(2Н)-она (C21H21NO3) - ГИЖ-272 в качестве средства для лечения нарушений мозгового кровообращения. ГИЖ-272 способен улучшать кровоснабжение мозга на модели глобальной преходящей ишемии.

Способ получения 2,5-фурандикарбоновой кислоты (fdca) // 2745266
Изобретение относится к способу получения 2,5-фурандикарбоновой кислоты (FDCA) путем окисления 5-гидроксиметил-2-фурфураля (HMF), где указанный HMF находится в растворе в апротонном высококипящем полярном растворителе и воде, характеризующемуся комбинацией: первой стадии окисления, на которой HMF по меньшей мере частично окисляется в указанном растворе с образованием первой реакционной смеси, включающей по меньшей мере одну одноатомную кислоту, выбранную из группы, включающей 5-гидроксиметилфуран-2-карбоновую кислоту (HMFA) и 5-формилфуран-2-карбоновую кислоту (FFCA) и необязательно FDCA; стадии экстракции после первой стадии окисления, на которой указанный высококипящий полярный растворитель экстрагируют из указанной первой реакционной смеси растворителем для экстракции, где указанная по меньшей мере одна одноатомная кислота остается в водной фазе, второй стадии окисления, на которой указанная по меньшей мере одна одноатомная кислота окисляется в FDCA.

Способ обработки водного вытекающего потока // 2745201
Изобретение относится к способу обработки вытекающего водного потока, полученного в ходе получения фурфурола, который осуществляется посредством подвергания вытекающего водного потока, содержащего по меньшей мере один органический растворитель, выбранный из изофорона и метил-изобутил кетона, фурфурол и воду, азеотропной дистилляции с получением потока дистиллята и обработанного вытекающего потока.

Производные оксимов дибензофуранов, обладающие противосудорожной и нейропротективной активностью // 2744758
Изобретение относится к группе производных О-оксима 3,4,6,7,8,9-гексагидродибензо[b,d]фуран-1(2Н)-она общей формулы, где .Изобретение также относится к применению производных О-оксима 3,4,6,7,8,9-гексагидродибензо[b,d]фуран-1(2Н)-она общей формулы, указанной выше, где, и к способу получения указанных соединений.

Способ получения соединений фуранового ряда из нейтральных лигносульфонатов // 2742668
Настоящее изобретение относится к способу получения соединений фуранового ряда из пентозансодержащей фракции нейтрального лигносульфоната. Способ включает следующие стадии: (а) фракционирование сырья, при которой производят обработку нейтрального лигносульфоната раствором щелочи до рН не выше 9 и выделяют пентозансодержащую фракцию методом гель-фильтрации при вымывании пентозанов из гранул геля горячей водой; (b) гидролиз пентозанов до пентоз (ксилозы) с нагреванием до не менее 200°С; (с) дегидратация ксилозы в присутствии кислотного катализатора при комнатной температуре; (d) экстракция фурфурола в органический слой; (е) выделение фурфурола, фурана и тетрагидрофурана методом разгонки по температурам кипения.

Растворители на основе лигнина и способы их получения // 2740758
Изобретение относится к способу конверсии биомассы в фурфурол и получению растворителей на основе лигнина, используемых в процессе конверсии биомассы в фурфурол. Предложен способ превращения биомассы в фурфурол, заключающийся в катализируемом кислотой расщеплении материала биомассы, содержащей пентозан, в сосуде для расщепления для получения расщепленного потока продуктов, содержащего C5-углеводы и твердые вещества, содержащие целлюлозу.

Сульфонилмочевины и родственные соединения и их применение // 2739356
Настоящее изобретение относится к сульфонилмочевинам формулы (II) или их фармацевтически приемлемым солям:где А, В, D и Е независимо выбраны из С, N, О и S, но по меньшей мере один из них представляет собой С и по меньшей мере один из них представляет собой N; каждая пунктирная линия может обозначать связь; каждый случай R6 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогенида, циано, C1-С6 алкила, С1-С6 алкиламино, C1-C6 алкилгидрокси, С3-С6 циклоалкила, алкилфенила, фенила, бензила, C1-C6 сложного эфира, С2-С6 алкенила, С1-С6 трифторалкила и С1-С6 алкокси, каждый из которых может быть необязательно замещенным, по необходимости, где любой необязательный заместитель независимо выбран из группы, состоящей из С1-10 алкила; С3-6 циклоалкила; гидроксиалкила; С1-10 алкокси; С2-10 алкенила; С2-10 алкинила; С6-C12 арила; арилокси; гетероарила, содержащего от одного до четырех гетероатомов, выбранных из N, О и S; гетероциклила, имеющего от 5 до 8 атомов в кольце, и из этих атомов от 1 до 4 являются гетероатомами, выбранными из N, О и S; гало; гидроксила; галогенированного алкила; амино; алкиламино; ариламино; ацила; амидо; CN; NO2; N3; СН2ОН; CONH2; CONR24R25; CO2R24; CH2OR24; NHCOR24; NHCO2R24; С1-3 алкилтио; сульфата; сульфоновой кислоты; эфиров сульфокислот; фосфоновой кислоты; фосфата; фосфоната; моно-, ди- или трифосфатных эфиров; тритила; монометокситритила; R24SO; R24SO2; CF3S; CF3SO2; и триалкилсилила; где R24 и R25 - каждый независимо выбран из Н и С1-10 алкила; и R2 выбран из 2,6-диалкилфенила, 2,6-диалкил-4-галофенила, 2,6-дициклоалкилфенила, 2,6-дициклоалкил-4-галофенила, и:где каждый случай Y независимо выбран из С, N, S и О, который может быть необязательно замещенным, по необходимости, где любой необязательный заместитель независимо выбран из группы, состоящей из С1-10 алкила; С3-6 циклоалкила; гидроксиалкила; С1-10 алкокси; С2-10 алкенила; С2-10 алкинила; C6-C12 арила; арилокси; гетероарила, содержащего от одного до четырех гетероатомов, выбранных из N, О и S; гетероциклила, имеющего от 5 до 8 атомов в кольце, и из этих атомов от 1 до 4 являются гетероатомами, выбранными из N, О и S; гало; гидроксила; галогенированного алкила; амино; алкиламино; ариламино; ацила; амидо; CN; NO2; N3; СН2ОН; CONH2; CONR24R25; CO2R24; CH2OR24; NHCOR24; NHCO2R24; C1-3 алкилтио; сульфата; сульфоновой кислоты; эфиров сульфокислот; фосфоновой кислоты; фосфата; фосфоната; моно-, ди- или трифосфатных эфиров; тритила; монометокситритила; R24SO; R24SO2; CF3S; CF3SO2; и триалкилсилила; где R24 и R25 каждый независимо выбран из Н и С1-10 алкила; и R5 выбран из группы, состоящей из водорода, гало, циано, амида, сульфонамида, ацила, гидроксила, C1-C6 алкила, С1-С6-галоалкила, С3-С5 циклоалкила и С1-С6 алкокси, все из которых могут быть необязательно замещены, по необходимости, гало, циано или C1-С6 алкокси, проявляющим полезную активность в ингибировании активации инфламмасомы NLRP3.
 
.
Наверх